Азитромицин в Саранске
Инструкция на Азитромицин
Выбор формы выпуска
Состав
Состав компонентов в 5 мл суспензии:
азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 100 мг/200 мг;
вспомогательные вещества:
лактулоза – 200,0 мг/400,0 мг, камедь ксантановая – 15,0 мг/15,0 мг, кросповидон (Коллидон CL-М) – 65,0 мг/65,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 5,5 мг/5,5 мг, натрия карбонат безводный – 83,0 мг/83,0 мг, натрия бензоат – 16,5 мг/16,5 мг, титана диоксид – 10,0 мг/10,0 мг, ароматизатор клубничный – 55,0 мг/55,0 мг, ароматизатор мятный – 0,5 мг/0,5 мг, ароматизатор яблочный – 13,75 мг/13,75 мг, ароматизатор коричный – 13,75 мг/13,75 мг, сахароза до массы 3,75 г/3,75 г.
Описание
Порошок белого или желтовато-белого цвета со слабым фруктовым запахом. Готовая суспензия: от белого до светло-желтого цвета, гомогенная со слабым фруктовым запахом.
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация, мг/л):
| Микроорганизмы | МИК, мг/л | |
| Чувствительные | Устойчивые | |
| Staphylococcus | ≤1 | >2 |
| Streptococcus А, В, C, G | ≤0,25 | >0,5 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0,25 | >0,5 |
| Haemophilus influenzae | ≤0,12 | >4 |
| Moraxella catarrhalis | ≤0,5 | >0,5 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤0,25 | >0,5 |
аэробные грамположителъные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные),
Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные),
аэробные грамотрицательные микроорганизмы :
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococci spp . (метициллинустойчивые).
группа Bacteroides fragilis.
Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, л и н козам идам, устойчивы и к азитромицину.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема
0,5 г – 37% (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация ( Cmax ) после перорального приема 0,5 г – 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации ( TCmax ) – 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке. Объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%. Азитромицин – кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, внутренние органы и ткани, включая предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции также транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.
В очагах инфекции концентрация на 24-34% выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс – 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч. Более 50% препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, 6% – почками.
Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: C max увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается C max (на 30-50%).
Азитромицин: Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
- инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
- инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans);
Способ применения и дозы
Азитромицин Экомед ® в виде суспензии для приема внутрь назначают детям с 6 месяцев.
3-х дневный курс: из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки (курсовая доза 30 мг/кг).
5-ти дневный курс: при болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) у детей доза составляет 20 мг/кг в первый день и 10 мг/кг со 2 по 5 день заболевания; курсовая доза 60 мг/кг.
Способ приготовления суспензии
Суспензию готовят непосредственно перед применением.
Порошок во флаконе предварительно встряхивают, добавляют 12 мл кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, используя шприц для дозирования, перемешивают, получая однородную суспензию.
Для точной дозировки суспензии следует пользоваться шприцем, который нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения.
После разведения готовую суспензию следует хранить не более 5 дней в холодильнике, но не замораживать.
При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется; при применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Азитромицин при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.
Азитромицин: Противопоказания
- повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам) или другим компонентам препарата;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность (класс C по шкале Чайлд-Пью);
- грудное вскармливание;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
- детский возраст до 6 месяцев;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к эритромицину; кетолидам.
Азитромицин: Побочные действия
Со стороны органов дыхания: пневмония, фарингит, респираторные заболевания, ринит, извращение обоняния, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, гастрит, псевдомембранозный колит, гастроэнтерит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), гипербилирубинемия, панкреатит, фульминантный гепатит.
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, дерматит, реакция гиперчувствительности, сухость кожи, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, снижение артериального давления, «приливы» крови к лицу.
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, тревога, парестезия, ощущение усталости, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, нервозность, обморок, миастения, ажитация, бред, галлюцинации.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, расстройство слуха обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха, нарушение зрения, гипестезия, потеря обоняния, потеря вкусовых ощущений.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая лимфопения, анемия.
В плазме крови: повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов, повышения активности щелочной фосфатазы, повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, изменение содержания калия в плазме крови повышения содержания хлора, повышения концентрации глюкозы, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек, метроррагия, нарушение функции яичек.
Прочие: кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий; слабость, периферические отеки, недомогание, носовое кровотечение, отек лица, лихорадка, боль в груди, потливость.
Передозировка
Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Взаимодействие
Антациды (алюминий и магний содержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30%, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема указанных препаратов.
При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия последних (вазоспазм, дизестезия).
При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При одновременном применении азитромицина и циклоспорина необходима коррекция дозы циклоспорина. При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике). Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нефинавиром не требуется.
При одновременном применении с зидовудином азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450, не выявлено, что азитромицин участвует в фармококинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изофермента цитохрома Р450.
При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения, несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.
Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.
Особые указания
Указание для пациентов с сахарным диабетом: 5 мл суспензии 100 мг азитромицина / 5 мл суспензии содержит 0,32 ХЕ, 5 мл суспензии 200 мг азитромицина / 5 мл суспензии содержит 0,29 ХЕ.
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч. Азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидных лекарственных средств.
Применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней тяжести. При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.
Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола.
Противопоказано применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
Поскольку возможно удлинение интервала QT у пациентов, получавших макролиды, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или сердечной недостаточностью тяжелой степени.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
При применении азитромицина возможно развитие миастенического синдрома или обострение миастении.
Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Источник статьи: http://saransk.uteka.ru/lekarstvennye-sredstva/antibiotiki/azitromicin/
Азитромицин, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 шт.
Инструкция на Азитромицин
Состав
- Активное вещество: азитромицина дигидрат 524.052 мг;
- Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный — 85 мг, кроскармеллоза натрия — 18 мг, кальция гидрофосфат — 231.25 мг, магния стеарат — 12.75 мг, натрия лаурилсульфат — 3 мг;
- Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5 — 14.6 мг, титана диоксид — 6.2 мг, макрогол 6000 — 1.4 мг, тальк — 2.5 мг, эмульсия симетикона SE4 (вода — 67.4%, силоксаны и силиконы — 30%, целлюлоза метилированная — 2.5%, сорбиновая кислота — 0.1%) — 100 мкг, полисорбат 80 — 200 мкг.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой в блистере 3 шт. в инд/упаковке.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакодинамика
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь азитромицин хорошо всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью.
После однократного приема внутрь 500 мг азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Азитромицин быстро распределяется в организме. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для эрадикации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза.
Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%). Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Связывание с белками плазмы — 7-50% (обратно пропорционально концентрации в крови).
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.
У азитромицина длительный T — 35-50 ч. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде: 50% — через кишечник, 6% — почками.
Азитромицин: Показания
- Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
- инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит);
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Клиническая фармакология
Антибиотик группы макролидов — азалид.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг 1 раз/сут.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести — по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза — 6 г. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток — с интервалом в 7 дней.
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — 1 г (2 таб. по 500 мг) однократно.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день — по 500 мг ежедневно (курсовая доза — 3 г).
Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Принимая во внимание, что среди пожилых пациентов могут быть люди с наличием аритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт.
При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано детям до 12 лет.
При беременности применение препарата возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Азитромицин: Противопоказания
- Нарушение функции печени тяжелой степени;
- нарушение функции почек тяжелой степени;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 12 лет при массе тела менее 45 кг;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
- повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам, или кетолидам, или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат:
- При миастении; нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести;
- при аритмиях, наличии проаритмогенных факторов у пациентов с удлиненным интервалом QT (врожденным и приобретенным) или факторами риска удлинения интервала QT (получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом;
- при гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии или тяжелой сердечной недостаточности);
- при одновременном применении антипсихотических препаратов (пимозид), антидепрессантов (циталопрам), фторхинолонов (моксифлоксацин, левофлоксацин), циклоспорина, терфенадина, варфарина, дигоксина.
Азитромицин: Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: часто — эозинофилия, лимфоцитопения; нечастые — лейкопения, нейтропения; редко тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: частые — головная боль, головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений; нечасто — гипестезия, сонливость, бессонница; очень редкие — беспокойство, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния (или аносмия), извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения.
Со стороны психики: нечасто — повышенная возбудимость, бессонница; редкие — ажитация; частота неизвестна — агрессивность, тревожность, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение четкости зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частые — обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при длительном приеме высоких доз); нечастые — шум в ушах; редкие — вертиго.
Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения; очень редкие — удлинение интервала QT, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны сосудов: нечасто — «приливы» крови к лицу; частота неизвестна — снижение АД.
Со стороны ЖКТ: очень частые — тошнота, метеоризм, диарея; частые — боль в животе, рвота, диспепсия; нечастые — запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редкие — изменение цвета языка.
Со стороны эндокринной системы: очень редкие — панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые — повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек; очень редкие — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечастые — метроррагия, нарушение функции яичек.
Со стороны иммунной системы: нечастые — реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек; частота неизвестна — анафилактическая реакция.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частые — кожный зуд, кожная сыпь; нечастые — реакция фотосенсибилизации, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, сухость кожи, потливость; очень редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны обмена веществ и питания: нечастые — анорексия, изменение концентрации калия.
Инфекционные заболевания: нечастые — кандидоз, в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий, вагинальные инфекции, пневмония, грибковые инфекции, бактериальные инфекции, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна — псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые — гепатит; редкие — нарушение функции печени; очень редкие — холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени); некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечастые — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна — артралгия.
Со стороны дыхательной системы: нечастые — носовое кровотечение, одышка.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость; нечасто — боль в груди, периферические отеки, астения, недомогание, отек лица, лихорадка.
Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечастые — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение активности ЩФ, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови.
Передозировка
Тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальная боль, нарушение функции печени.
Взаимодействие
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие) замедляют и снижают абсорбцию азитромицина (для пероральных форм), поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных лекарственных средств.
При совместном применении азитромицин не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови, однако существует риск развития рабдомиолиза.
При совместном применении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного действия, пациентам необходимо проводить тщательный контроль протромбинового времени.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, тем самым, увеличивая его концентрацию в плазме крови.
При условии совместного применения с циметидином за 2 ч до приема азитромицина, влияние на фармакокинетику азитромицина отсутствует.
При совместном применении азитромицина с рифабутином необходимо учитывать опасность развития нейтропении.
Нет данных о влиянии азитромицина на концентрацию в крови триазолама, мидазолама, циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, триметоприма/сульфаметоксазола при их совместном применении, однако не следует исключать возможности такого взаимодействия, т.к. известно взаимодействие макролидов с вышеперечисленными препаратами.
При совместном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможно усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данные комбинации противопоказаны.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном применении терфенадина и азитромицина.
При необходимости одновременного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза/сут) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида, но в то же время увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина — в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450.
При совместном применении азитромицин не влияет на концентрацию в плазме крови лекарственных средств: карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, цетиризина, триметоприма/сульфаметоксазола, силденафила, рифабутина и метилпреднизолона.
Источник статьи: http://m.saransk.uteka.ru/product/azitromicin-297211/