Азитромицин это не ампициллин

Какой Азитромицин лучше в форме таблеток или капсул?

Инфекции, вызванные вредными бактериями, поражают многие системы жизнедеятельности: ЛОР органы, ЖКТ, дыхательную и половую системы. Особенно тяжело переносят заболевания дети и лица преклонного возраста. Чтобы справиться с патологическими микроорганизмами, применяют комплексный подход, включая антибактериальную терапию.

Одним из представителей группы макролидных антибиотиков нового поколения является Азитромицин. Его производят в форме таблеток и капсул.

Азитромицин таблетки

Антибактериальное средство, применяемое системно. Производится препарат в форме круглых таблеток, выпуклых с двух сторон. Сверху они покрыты плёночной белой оболочкой, прослеживается разделительная риска.

Терапевтическое действие осуществляется за счет азитромицина дигидрата. Дополнительная роль отводится целлюлозе микрокристаллической, натрию кроскармеллозе, крахмалу кукурузному (в форме пасты), тальку, натрию лаурилсульфату, магнию стеарату, кремнию диоксиду коллоидному, крахмалу кукурузному.

В каждой таблетке насчитывается 250 или 500 мг активного компонента. В блистерах содержится по 3 или 6 таблеток. Препарат оказывает антибактериальное действие на многие группы микробов. Действие осуществляется посредством подавления биосинтеза белков бактерий и связывания с 5ОS-субъединицей рибосомы. Препарат влияет на ряд грамположительных бактерий:

Пневмококк.
Стрептококк пиогенный.
Стрептококк группы В, C, F, G.
Золотистый стафилококк.
Эпидермальный стафилококк.

Азитромицин не активен в отношении грамположительные бактерий, устойчивых к эритромицину.

Вещество подавляет грамотрицательные микроорганизмы:

Гемофильную палочку.
Палочку Дюкрея.
Диплококк.
Коклюшную палочку.
Паракоклюшную палочку.
Гонококк.
Менингококк.
Бруцеллу.
Хеликобактер пилори.
Гарднереллу вагиналис.

К главному веществу чувствительны анаэробные микробы:

Клостридии.
Пептострептококки.

Азитромицин эффективен в отношении микроорганизмов внутриклеточных, в том числе:

Легионеллы пневмофилы.
Хламидии.
Хламидофилы пневмонии.
Микоплазмы пневмонии.
Уреаплазмы уреалитикум.
Листерии.
Бледной трепонемы.
Боррелии Бургдорферы.

Азитромицин капсулы

Данная форма препарата обеспечивает, как и таблетки, бактериостатический эффект. Каждая капсула содержит 250 мг, 500 мг азитромицина. В блистерах по 3 капсулы (500 мг) или по 6 капсул (250 мг).

Среди дополнительных компонентов: магния стеарат, натрия кроскармеллоза, лактоза. Капсулы покрыты оболочкой, состоящей из желатина, глицерина, метилпарабена, титана диоксида, воды очищенной. Оболочка твердая белая у капсул по 250 мг, синяя у капсул по 500 мг. Внутри порошок белого оттенка.

Как и таблетки, капсулы имеют широкий спектр антимикробного действия. По сравнению с эритромицином лекарственное средство более эффективно в отношении грамотрицательных бактерий. Отличается:

Устойчивостью в кислой среде ЖКТ.
Медленным устранением из организма.
Более длительным действием на организм.
Лучшей переносимостью.
Обеспечением бактерицидного эффекта в большей степени.

Азитромицин несовместим с гепарином.

Общие характеристики

Имея в составе одинаковое активное вещество, да ещё и одном процентном содержании, обе формы выпуска направлены на борьбу со всевозможными патологическими микробактериями. Ту и другую форму выпуска применяют при следующих диагнозах:

Уретрит/цервицит/кольпит (осложненной или неосложненной формы), причиной которых являются хламидии или гонококки.
Рожистое воспаление кожи, импетиго, мигрирующая эритема, пиодерматозы (вторичные).
Бронхит, вызванный бактериями, пневмония (внебольничная).
Средний отит, синусит, фарингит бактериальный, тонзиллит.
Хеликобактер желудка или двенадцатиперстной кишки.

Антибиотик имеет следующие противопоказания:

Индивидуальная непереносимость одного из компонентов состава.
Гиперчувствительность к другим макролидным антибиотикам, эритромицину.
Патологические процессы почек и печени.
Дети с массой тела до 45 кг.
Беременность.
Лактация.

Азитромицин не назначают одновременно с производными спорыньи. Зафиксированы случаи передозировки, которые приводили к временной потери слуха, тошноте, рвоте, диареи. Основное лечение — это промывание желудка, прием активированного угля. Затем симптоматическое лечение для поддержания жизненных функций организма.

В зоне риска находятся пациенты с тяжёлыми патологиями почек и печени, сердечной аритмией. В случае половых инфекций, лечение необходимо принимать двум партнерам. Пожилые пациенты не нуждаются в корректировке дозировки. Во время лечения препаратом необходимо отказаться от употребления алкогольных напитков, так как этанол влияет на процесс всасывания азитромицина.

Побочные реакции возникают редко, но антибиотик любой формы выпуска может вызвать следующие нежелательные симптомы:

Тошноту.
Понос.
Рвоту.
Метеоризм.

Некоторые больные сообщали о головной боли, аллергических реакциях. Таблетки и капсулы необходимо хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Срок хранения не больше 2 лет.

Назначают обе формы 1 раз на день за час до приема пищи, или по истечении 2 часов после еды. Дозировка и курс корректируется терапевтом, педиатром, гинекологом, гастроэнтерологом в зависимости от диагноза и тяжести инфекционного процесса.

Отличительные характеристики

Формы отличаются дополнительным составом и внешним видом. Цена отличается от производителя. Если брать во внимание отечественные препараты, то таблетки, в зависимости от содержания основного вещества, можно приобрести от 78 руб. до 256 руб. Капсулы стоят от 147 руб до 197 руб.

Что выбрать?

Так как антибиотик в таблетках практически ничем не отличается от капсул, здесь можно рассматривать личное предпочтение. Некоторые считают, что капсулы легче проглотить, а таблетки проще разделить, при необходимости.

Главное не заниматься самолечением, а обратиться за консультацией к специалисту, который определит подходит ли Азитромицин для борьбы с микроорганизмами, вызвавшими инфекцию.

Источник статьи: http://vchemraznica.ru/kakoj-azitromicin-luchshe-v-forme-tabletok-ili-kapsul/

АЗИТРОМИЦИН

АЗИТРОМИЦИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Капсулы	1 капс.
азитромицин	500 мг

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Микроорганизмы	МИК, мг/л
Микроорганизмы	Чувствительные	Устойчивые
Staphylococcus spp.	≤ 1	> 2
Staphylococcus spp. групп A, В, C, G	≤ 0.25	> 0.5
Streptococcus pneumoniae	≤ 0.25	> 0.5
Haemophilus influenzae	≤0.12	> 4
Moraxella catarrhalis	≤ 0.5	> 0.5
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0.25	> 0.5

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

группа Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г — 37% (эффект «первого прохождения» через печень), C max после перорального приема 0.5 г — 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТC max ) — 2-3 ч.

Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. V d — 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%.

Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: T 1/2 между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, T 1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч.

Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% — почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику C max увеличивается (на 31%), AUС не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается C max (на 30-50%).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
грудное вскармливание;
одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

умеренные нарушения функции печени и почек;
при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Дозировка

Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза — 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза — 6.0 г.

При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек : для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Особые указания

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Беременность и лактация

Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/azitromitsin_1/