АЗИТРОМИЦИН
АЗИТРОМИЦИН: инструкция по применению и отзывы
Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся V d составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
T 1/2 очень длинный — 35-50 ч. T 1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.
После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.
Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.
У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч C max в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. C min в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. V d составляет 33.3 л/кг.
После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.
T 1/2 составляет 65-72 ч. Большой V d (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T 1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.
Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/azitromitsin/
К какой группе относится Азитромицин?
Азитромицин выпускается в форме капсул, таблеток и кристаллического порошка белого цвета, который легко растворяется в воде. Используя лекарство для лечения каких-либо заболеваний, не помешает узнать, к какой группе антибиотиков относится Азитромицин.
Препарат является производным препарата Эритромицина, который был первым в группе макролидов. Азитромицин относится к подгруппе азалидов, которые несколько отличаются от макролидов своей структурой.
Эритромицин начали применять в средине прошлого столетия. Он сразу стал популярным, поскольку обладает более широким спектром действия, чем устаревшие пенициллины. С открытием Азитромицина первый макролид стал менее применяемым.
Индивидуальные свойства
Азитромицин относится к группе антибиотиков эритромицинового ряда . Он активно воздействует на большинство известных бактерий. Вместе с этим препарат отличается низкой токсичностью и способностью накапливаться в организме.
Индивидуальные особенности антибиотика связаны с фармакокинетическими свойствами. Препарат быстро всасывается слизистыми ЖКТ. Через несколько часов в крови можно выявить максимальную концентрацию препарата.
Уникальной способностью полусинтетического Азитромицина является медленный вывод из организма. По сравнению с другими антибиотиками, которые покидают организм через 10-12 часов, Азитромицин сохраняется в тканях в достаточном для лечения количестве на протяжении минимум суток.
Период полувыведения вещества составляет 68 часов. Благодаря такому свойству препарат назначают раз в сутки, в отличие от прочих антибиотиков, которые следует принимать 2-4 раза в день.
Показания для применения
Азитромицин – антибиотик эритромицинового ряда с антибактериальным и противогрибковым действием. Препарат действует бактериостатически. То есть, Азитромицин не способен уничтожить патогенные микроорганизмы, однако его действие направлено на остановку роста и размножения бактерий. Это в результате и приводит к полному истреблению бактериальных колоний.
Азитромицин, как и другие макролиды, назначают для борьбы со следующими микроорганизмами:
- грамположительные и отрицательные бактерии;
- внутриклеточные;
- анаэробы.
Перечисленные инфекции провоцируют развитие заболеваний дыхательных путей, пневмонии, тонзиллита, гайморита, половых и кишечных инфекций. К таким же заболеваниям относятся коклюш, гонорея, хламидиоз, сифилис, уретроплазмоз.
Отношение Азитромицина к пенициллинам
Пациенты нередко задаются вопросом: «Азитромицин – это пенициллин или нет?» Антибиотик Азитромицин – это представитель макролидной группы и относится к резервным лекарствам. Его назначают только тогда, когда у пациента наблюдается индивидуальная непереносимость антибиотических средств пенициллинового ряда. То есть Азитромицин пенициллином не является.
Лекарственная совместимость
Применяя для лечения Азитромицин, следует обязательно учитывать лекарственную совместимость антибиотика с другими препаратами.
Вместе с Азитромицином запрещено употреблять гепарин. Этот препарат способствует разжижению крови. Также лечащего врача нужно уведомить о текущем приеме средств от изжоги, лекарств против холестерина, противоэпилептических препаратов, лекарств от аллергии, грибковых заболеваний некоторых патологий сердца.
Противопоказания
Фармакологическая группа Азитромицина – макролиды. Антибиотик не назначают пациентам, у которых есть высокая чувствительность к препарату и макролидам в общем. Предостережением к применению является почечная и печеночная недостаточность.
С большой осторожностью следует применять антибиотик в период беременности и лактации, при аритмии и в детском возрасте. Запрещено назначать средство детям с диагностированной дисфункцией почек и печени, а также новорожденным.
Источники:
Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/azithromycin__24064
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=464b69bc-52b8-420f-a2fd-5160efbe8523&t=
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
Источник статьи: http://pillsman.org/25976-azitromicin-gruppa-antibiotikov.html