Азитромицин это антибиотик пенициллинового ряда

Азитромицин: инструкция по применению, при коронавирусе, аналоги

Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия из группы 15- членных макролидов. Известен под торговыми названиями Сумамед, Хемомицин, Азитрал, Азитромицин, Экомед, Зи-фактор, Азитрус форте, Азитрокс, Суматролид солюшен. Еще совсем недавно препарат уступил свои ведущие позиции 16-членному макролиду Джозамицину (Вильпрофену) и респираторному фторхинолону Левофлоксацину (Леволету).

И только эпидемия COVID-19 расставила все по своим местам.

Препарат относится к азалидам. Механизм его действия основан на подавлении образования белка микробных клеток. В результате микроорганизм тормозится в росте и развитии (бактериостатический эффект). Высокие концентрации лекарственного вещества вызывают гибель бактерий.

Отличительная особенность, как и других представителей макролидов, — способность влиять на внутриклеточных возбудителей, укрывающихся в клетках организма-хозяина и ускользающих от действия многих других антибиотиков. Дополнительно оказывает слабую противовоспалительную активность, усиливая способность нейтрофилов пожирать инфекционные агенты.

При каких инфекциях применяют

Действующее вещество лекарства обладает активностью в отношении:

• грамположительных стрептококков, золотистого стафилококка, энетрококков,
• грамотрицательных аэробов: гемофильной палочки, легионеллы, моракселлы, гонококка,
• также к лекарству чувствительны анаэробные клостридии, хламидии, микоплазмы, боррелии.

Препарат и его аналоги показаны для лечения бактериальных инфекций:

• кожи, подкожной клетчатки — угри, рожистое воспаление, бактериальная экзема, импетиго, вторично инфицированные раны или дерматозы, фурункулы;
• ротоглотки — стоматит, фарингит, ангина, тонзиллит), носа и придаточных пазух (гайморит, фронтит, этмоидит), уха (отит);
• дыхательных путей — острый бронхит и обострение хронического, пневмония, в том числе, атипичная (см. антибиотики при пневмонии);
• неосложненной хламидийной инфекции мочевыводящих и половых путей,
• начальных стадий боррелиоза (болезни Лайма), ее профилактики.

Превращения в организме

После приема таблетированной формы лекарство всасывается и быстро распределяется в органах и тканях. Первая таблетка усваивается примерно на 37%, последующие работают по накопительному принципу. Максимальная концентрация в кровяной плазме отмечается через 2-3 часа. Примерно половина препарата связывается с белками плазмы.

К воспалительному очагу доставляется фагоцитами. Проникает через клеточные стенки, гематоэнцефалический барьер. Легко поступает в ткани, где накапливается в 10-50 раз сильнее, чем в крови. Очаг инфекции накапливает азитромицин на 30% эффективнее, чем здоровая ткань.

Метаболизм происходит в печени. Его продукты не имеют противомикробной силы. Период полувыведения (когда активность теряется вполовину) составляет 35-50 часов. Из тканей средство выводится медленнее. Отмечается накопительный эффект (после приема последней таблетки лечебная концентрация сохраняется до недели). Выводится в основном в неизмененном виде: на 6% почками, 50% — через кишечник.

При внутривенном введении минимальная терапевтическая концентрация сохраняется в крови на протяжении суток. При курсовом лечении на протяжении 5 дней около 14% от дозы выводятся почками на протяжении суток. При этом период полувыведения составляет от 65 до 72 часов. Его значительная протяженность объясняется накоплением антибиотика в тканях.

Формы выпуска, режим дозирования

Антибиотики с действующим веществом азитромицин под разными торговыми названиями выпускаются:

• В виде таблеток по 500 и 250 мг. В упаковках по 3 или 6 таблеток.
• Существует также порошок для приготовления суспензий с концентрацией 200 мг в 5 мл готового раствора и 100 мг в 5 мл.
• Для внутривенного введения производятся флаконы с лиофилизированным порошком (азитромицин 500 мг) для приготовления раствора.

Схемы для приема внутрь

Таблетки взрослым и детям старше 12 лет с массой >45 кг:

• При инфекциях кожи, мягких тканей, ЛОР-патологиях, заболеваниях дыхательных путей — 500 мг однократно в сутки 3 дня (курсовая доза -1,5 г).
• При акне вульгарис — по 500 мг в сутки 3 дня, затем (после недельного перерыва) по 500 мг 1 раз в неделю на протяжении 9 недель.
• При мочеполовых инфекциях (неосложненный острый цервицит, уретрит) — 1 грамм однократно.
• При болезни Лайма 1 стадии (мигрирующая эритема) 1 г в первые сутки, со 2-х по 5-е ежедневно по 500 мг.

У лиц старше 65 лет при назначении важно помнить о возможности развития аритмий, в т.ч. желудочковой тахикардии. При нарушении функции почек, если клиренс креатинина более 40 мл/мин, как и при умеренном нарушении печеночной функции коррекция доз не требуется.

Инструкция по применению таблеток азитромицина рекомендует принимать вовнутрь:

• не разжевывая,
• за час до приема пищи или через два часа после,
• запивать их водой,
• суспензию принимают с использованием дозировочной ложки.

В детской практике предпочтительно использование таблеток по 250 мг и порошка для суспензий с разной концентрацией действующего вещества. Расчет дозы ведется по формуле 10 мг на 1 кг веса в сутки. Продолжительность курса (средний — от 3 до 5 дней) определяется патологией.

Если в аптеке нет таблеток для взрослых 500 мг.

Сумамед форте, Азитрокс, Хемомицин, Азитромицин ЭКО — порошок для приготовления суспензий 200 мг. азитромицина в 5 мл. — вариант, который можно использовать как взрослым при отсутствии таблеток, так и детям. Выпускается в дозировках на 15, 30 и 37, 5 мл. готовой суспензии.

Для ее приготовления с помощью мерного шприца, приложенного к порошку во флаконе добавляется кипяченая охлажденная вода в следующих объемах:

• флакон с 16,74 г. порошка для 15 мл. раствора требует 9,5 мл воды, получается 20 мл суспензии хранится не более 5 дней,
• флакон с 29, 295 г. на 30 мл. требует 16, 5 мл. воды, получается 35 мл. суспензии хранится до 10 суток,
• флакон с 35, 5783 г. на 37, 5 мл. требует 20 мл. воды, получается 42, 5 мл. суспензии, срок хранения 10 суток.

Если для детей расчет дозы — 10 мл. на кг веса в сутки, то для взрослого доза — 500 мг. в сутки (2, 5 дозировочных ложки по 5 мл.) однократно в день. Таким образом, взрослому на курсовой прием 5 дней потребуется: 12, 5 мл. в день или:

• 3 флакона по 15 мл.,
• 2 флакона по 30 мл.,
• 2 флакона по 42, 5 мл.

Внутривенно

Внутривенно вводят капельно. При концентрации 1 мг/мл капельница рассчитана на 3 часа, при концентрации 2 мг/мл — на 1 час. Более высокие концентрации могут вызвать воспалительные изменения вены (флебит).

• Для терапии внебольничной пневмонии дозировка азитромицина взрослому — 500 мг 1 раз в сутки на протяжении как минимум 2 дней. Курс может увеличиваться до 5 капельниц. После окончания внутривенного введения пациента переводят на таблетированный препарат (500 мг в сутки) до 7-10 дня.
• Для острых инфекций малого таза начало аналогичное (2 суток в/в введения) с последующим переводом на таблетки по 250 мг в сутки до 7 дня.

Нельзя вводить внутримышечно или внутривенно струйно. Внутривенно капельно не рекомендуется детям до 18 лет.

Прием азитромицина при коронавирусе

Антибактериальные препараты при ковиде назначаются в случаях доказанного присоединения бактериальной инфекции:

• гнойная мокрота,
• лейкоциты выше 10*10^9
• повышение прокальцитонина более 0,5 нг/мл.

В зависимости от тяжести состояния при коронавирусе схема терапии может включать таблетированные препараты либо после короткого внутривенного курса осуществляется переход на таблетки.

Рациональными схемами становятся комбинации защищенных аминопенициллинов (амоксициллин+клавулановая килота, амоксициллина сульбактам), цефалоспорины (цефтриаксон, цефтаролина фосамил, цефотаксим) с азитромицином внутривенно.

• Пациентам на длительной терапии глюкокортикоидами, с муковисцидозом, со вторичными бронхоэктазами, недавно принимавшим системные антибиотики, у которых высок риск развития синегнойной инфекции, рекомендуются комбинации беталактамных антибиотиков с левофлоксацином. Для них азитромицин остается альтернативным вариантом комбинации с беталактамом.
• У беременных, рожениц или родильниц требуется раннее начало лечения пневмонии антибиотиками.
• При вторичной вирусно-бактериальной пневмонии, вызванной вероятно пневомококком или золотистым стафилококком, азитромицин комбинируется с цефалоспорином 3 поколения.
• При пневмонии, вызванной гемофильной палочкой к азитромицину добавляют цефалоспорин 4 поколения.

Если используется азитромицин при коронавирусе, дозировка его определяется способом введения (в среднем — 500 мг в сутки). Сколько дней пить при ковиде азитромицин в таблетках, решает лечащий врач. Средний курс составляет 5-7 дней.

Следует помнить, что нежелательно одновременно применять с гидроксихлорахином (плаквенилом) из-за высоких рисков развития аритмий.

Беременность и лактация

Способность азитромицина проникать через плацентарный барьер ограничивает его применение у беременных. Возможно использование лекарства в случаях, когда польза для женщины преобладает над рисками плода.

При грудном вскармливании препарат не рекомендуется. В случаях, когда его необходимо назначить, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к макролидам, кетолидам,
• Тяжелые нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина неврологические нарушения: часто — головные боли, редко — головокружения, расстройства вкуса, обоняния, слуха, шум в ушах, парестезия, нарушения сна, возбуждение, судороги, мышечная слабость, бред, галлюцинации, нарушения зрения,
• сердечнососудистые осложнения: сердцебиение, приливы крови к лицу, падение АД, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия,
• нечасто — носовые кровотечения, одышка,
• со стороны ЖКТ: псевдомембранозный колит, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, реже — вздутие, запор, расстройства глотания, отрыжка, изъязвление слизистой рта, повышенное слюноотделение, крайне редко — изменение цвета языка, воспаление поджелудочной железы, нечасто- гепатит, холестатическая желтуха,
• опорно-двигательные расстройства : мышечные боли, боль в спине, суставах, остеоартрит,
• мочевыводящая система может отреагировать болезненным мочеиспусканием, редко — развитием интерстициального нефрита с острой почечной недостаточностью,
• нечасто развиваются маточные кровотечения у женщин и нарушения функции яичек у мужчин,
• в месте внутривенного введения может развиться воспаление.

Изменения в анализах крови: падение уровня лимфоцитов, рост эозинофилов, базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гематокрита, нечасто — рост АлАТ и АсАТ, билирубина, мочевины, креатинина, щелочной фосфатазы, хлора, сахара.

Источник статьи: http://zdravotvet.ru/azitromicin-instrukciya-po-primeneniyu-pri-koronaviruse/

К какой группе относится Азитромицин?

Азитромицин выпускается в форме капсул, таблеток и кристаллического порошка белого цвета, который легко растворяется в воде. Используя лекарство для лечения каких-либо заболеваний, не помешает узнать, к какой группе антибиотиков относится Азитромицин.

Препарат является производным препарата Эритромицина, который был первым в группе макролидов. Азитромицин относится к подгруппе азалидов, которые несколько отличаются от макролидов своей структурой.

Эритромицин начали применять в средине прошлого столетия. Он сразу стал популярным, поскольку обладает более широким спектром действия, чем устаревшие пенициллины. С открытием Азитромицина первый макролид стал менее применяемым.

Индивидуальные свойства

Азитромицин относится к группе антибиотиков эритромицинового ряда . Он активно воздействует на большинство известных бактерий. Вместе с этим препарат отличается низкой токсичностью и способностью накапливаться в организме.

Индивидуальные особенности антибиотика связаны с фармакокинетическими свойствами. Препарат быстро всасывается слизистыми ЖКТ. Через несколько часов в крови можно выявить максимальную концентрацию препарата.

Уникальной способностью полусинтетического Азитромицина является медленный вывод из организма. По сравнению с другими антибиотиками, которые покидают организм через 10-12 часов, Азитромицин сохраняется в тканях в достаточном для лечения количестве на протяжении минимум суток.

Период полувыведения вещества составляет 68 часов. Благодаря такому свойству препарат назначают раз в сутки, в отличие от прочих антибиотиков, которые следует принимать 2-4 раза в день.

Показания для применения

Азитромицин – антибиотик эритромицинового ряда с антибактериальным и противогрибковым действием. Препарат действует бактериостатически. То есть, Азитромицин не способен уничтожить патогенные микроорганизмы, однако его действие направлено на остановку роста и размножения бактерий. Это в результате и приводит к полному истреблению бактериальных колоний.

Азитромицин, как и другие макролиды, назначают для борьбы со следующими микроорганизмами:

• грамположительные и отрицательные бактерии;
• внутриклеточные;
• анаэробы.

Перечисленные инфекции провоцируют развитие заболеваний дыхательных путей, пневмонии, тонзиллита, гайморита, половых и кишечных инфекций. К таким же заболеваниям относятся коклюш, гонорея, хламидиоз, сифилис, уретроплазмоз.

Отношение Азитромицина к пенициллинам

Пациенты нередко задаются вопросом: «Азитромицин – это пенициллин или нет?» Антибиотик Азитромицин – это представитель макролидной группы и относится к резервным лекарствам. Его назначают только тогда, когда у пациента наблюдается индивидуальная непереносимость антибиотических средств пенициллинового ряда. То есть Азитромицин пенициллином не является.

Лекарственная совместимость

Применяя для лечения Азитромицин, следует обязательно учитывать лекарственную совместимость антибиотика с другими препаратами.

Вместе с Азитромицином запрещено употреблять гепарин. Этот препарат способствует разжижению крови. Также лечащего врача нужно уведомить о текущем приеме средств от изжоги, лекарств против холестерина, противоэпилептических препаратов, лекарств от аллергии, грибковых заболеваний некоторых патологий сердца.

Противопоказания

Фармакологическая группа Азитромицина – макролиды. Антибиотик не назначают пациентам, у которых есть высокая чувствительность к препарату и макролидам в общем. Предостережением к применению является почечная и печеночная недостаточность.

С большой осторожностью следует применять антибиотик в период беременности и лактации, при аритмии и в детском возрасте. Запрещено назначать средство детям с диагностированной дисфункцией почек и печени, а также новорожденным.

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/azithromycin__24064
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=464b69bc-52b8-420f-a2fd-5160efbe8523&t=

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Источник статьи: http://pillsman.org/25976-azitromicin-gruppa-antibiotikov.html