Азитромицин эффективен или нет

Особенности применения уколов Азитромицин

Азитромицин – полусинтетическое антибактериальное средство с широким спектром активности. Препарат эффективен относительно разных видов патогенной бактериальной флоры. С препаратом Азитромицин уколы показаны только для внутривенного капельного введения при тяжёлых инфекционно-воспалительных процессах, смешанной инфекции.

Струйное или внутримышечное введение недопустимо, так как химическое вещество оказывает выраженное токсическое воздействие на слизистые, мягкие ткани. При попадании в мышцы антибиотик раздражает нервные окончания, провоцируя сильную боль, инфильтрацию, может привести к местному некрозу.

Форма выпуска и состав

Основное действующее вещество – азитромицина цитрат (антибиотик группы макролидов), выделенный из дигидрата азитромицина. Выпускается в форме лиофилизата (высушенное вещество в виде хлопьев, гранул) для изготовления раствора, суспензии, таблеток и капсул для приема внутрь.

Вспомогательные вещества в растворе – лимонная кислота (консервант), натрия гидроксид (буферный агент для получения нужной pH приготовленного раствора).

Дополнительные компоненты в капсулах, таблетках:

целлюлоза (обеспечивает однородность и прочность таблеткам);
лактоза (обеспечивает активность антибиотикам, не сбраживается);
повидон (загуститель);
магния стеарат (защищает от поглощения влаги);
кремния диоксид (вещество для высокоскоростного таблетирования);
натрия лаурилсульфат (увеличивает растворимость).

Формы выпуска Азитромицина:

лиофилизат для инъекций − 500 мг – 10 % в 1 флаконе;
лиофилизат для суспензий белого или кремового цвета – 200 мг – 5 % во флаконе 30 мл;
капсулы – 250, 500 мг по 3, 6 штук в контурной упаковке;
двояковыпуклые белые таблетки в плёночной оболочке – 125 мг, 500 мг (3 или 6 штук).

Фармакологические свойства

По анатомо-терапевтическо-химической классификации препарату присвоен код J01FA10.

Азитромицин обладает бактериостатическими свойствами – останавливает процесс размножения бактерий, вызывает бактериостаз (полную задержку размножения и роста микроорганизма, но не его уничтожение). Это действие обратимо. Если пациент нарушает схему лечения, прекращает принимать антибиотик после купирования симптомов, активность бактерий может возобновиться. Этому способствуют высококонцентрированные белки, которые содержатся в крови, гное.

Фармакодинамика

Азитромицин обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, внутриклеточных, атипичных патогенов. Препарат угнетает биосинтез белковых соединений такой патогенной флоры:

стрептококки;
стафилококки;
гемофильная палочка (Пфайффера, Дюкрея);
моракселла катаралис;
бордетеллы;
боррелии;
нейссерии;
бруцеллы;
клостридии;
хеликобактерии;
трепонема;
пропионибактерии;
гарденеллы;
микоплазма, уреаплазма, хламидии.

Препарат действует на возбудителей – как вне клетки, так и внутри неё. В высоких дозах может оказывать бактерицидный эффект (уничтожает микроорганизмы). Некоторые бактерии приобретают устойчивость к азитромицину (энтерококки, определённые виды стафилококков).

Фармакокинетика

Антибиотик беспрепятственно проникает через кровь в мягкие ткани, мочеполовые, дыхательные органы. Активное вещество быстро распределяется в клетках организма и достигает там высокой терапевтической концентрации – в 50 раз выше, чем в кровяной плазме. Объём распределения вещества – около 30 л/кг. К месту воспаления транспортируется лейкоцитами, где высвобождается и вступает в связь с бактериями. Связывание с протеинами крови зависит от концентрации инъецированного состава: примерно 50 % при 0,05 мкг/мл и 7 % — при 1 мкг/мл. Проникает через мембрану патогенной клетки и останавливает в ней биохимические процессы. В инфекционном очаге концентрация вещества на 35 % выше. После последнего приёма или инъекции активность лекарства длится 5-7 дней.

На максимальную концентрацию вещества в крови влияет приём пищи (увеличивает её до 31 %). В связи с этим изменяется фармакокинетика.

Препарату характерен пролонгированный период полувыведения, он медленно покидает ткани – в течение 2-4 суток. Период полувыведения из плазмы крови составляет от 11 до 14 часов после однократной инъекции, приближается по продолжительности к нескольким дням – при курсовом применении.

Антибиотик распадается в печени на метаболиты. 50 % вещества в неизменном виде выводится кишечником, 6 % − почками с мочой в течение трёх дней. У мужчин старше 65 лет показатели динамики не меняются. У пожилых женщин азитромицин концентрируется в тканях на 30-50 % больше.

Показания и противопоказания

Азитромицин в уколах назначают пациентам, которые нуждаются в неотложной инфузионной терапии при тяжёлых инфекциях органов малого таза, грудной клетки (негоспитальная пневмония).

Другие показания к использованию антибиотика:

инфекции верхних отделов респираторного тракта и ЛОР-органов – синуситы, фарингит, ларингит, ангина, тонзиллит, отит;
болезни нижних отделов дыхательной системы – острые бронхиты, обострение их хронической формы, пневмония, в том числе и атипичная;
бактериальные воспаления мочеполовой системы, вызванные хламидиями, микоплазмой, уреаплазмой – уретрит, цистит, цервицит;
микробные заболевания кожи – угри (кроме тяжёлой формы), рожа (острое рецидивирующее поражение кожи стрептококком), импетиго (стрептодермия), дерматозы, спровоцированные вторичным инфицированием;
болезнь Лайма на начальной стадии – мигрирующая эритема, вызванная клещами, приводит к тяжёлым нарушениям со стороны сердца, суставов, центральной нервной системы.

Азитромицин противопоказан при высокой чувствительности или индивидуальной непереносимости макролидов или любого вспомогательного компонента. Препарат опасен при болезнях почек и печени тяжелой стадии. С осторожностью и под контролем лабораторных показателей крови и мочи антибиотик назначают пациентам при аритмиях, хронических почечных и печёночных расстройствах.

Инструкция по применению уколов Азитромицин

Раствор Азитромицина показан для парентерального введения внутривенно, исключение − дети до 16 лет. Инъекционное введение внутримышечно (уколы) запрещено. Дозировка назначается в индивидуальном порядке с учётом таких факторов:

диагноз, степень тяжести болезни;
возраст пациента, общее состояние;
чувствительность возбудителя.

Режим дозирования

Взрослым при пневмонии объём антибиотика составит 500 мг однократно внутрикапельно в течение 2 дней. С третьих суток переходят на приём капсул и суспензий.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях у женщин (цистит, сальпингит, эндометрит) первые сутки вводят Азитромицин внутрикапельно дозировкой 500 мг. Со второго дня переходят на пероральный приём по 250 мг раз в день.

Дозировка для пожилых пациентов не требует корректировки.

Больным с нарушениями функциональности почек, у которых замедлена клубочковая фильтрация до 10-80 мл/мин, можно назначать стандартную схему лечения. Если почечная недостаточность тяжёлой стадии, с показателями клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин, от применения капельницы лучше отказаться и найти альтернативные методы терапии.

Техника введения

Препарат вводят только внутрикапельно с очень медленной скоростью. В зависимости от концентрации раствора (определяет лечащий врач), длительность инфузии составляет от 1 часа до 3 часов. Максимальная концентрация не должна превышать 2 мг/мл.

Инструкция по приготовлению раствора для инъекций (инфузионного вливания):

приготовление первичного концентрата путём введения 4,8 мл воды для инъекций в ампулу с лиофилизатом, порошок 2 г растворяют до получения прозрачной и бесцветной жидкости путём встряхивания. В 1 мл полученного концентрата – 100 мг азитромицина;
разведение 5 мл концентрата в общем растворе для инфузий (раствор Рингера, 5-процентный раствор глюкозы, 0,9-процентный натрия хлорид);
концентрация конечного раствора зависит от количества порошка и растворителя. На 500 мл – 1 мг/1 мл, на 250 мл − 2 мг/2 мл.

Курс лечения

Продолжительность курса рассчитывают с тем учетом, что Азитромицин активно действует в организме в течение недели после последнего применения.

Стандартный терапевтический курс при пневмонии составляет 7-10 дней. В гинекологии препарат прописывают курсом не более 5-7 дней.

Побочные эффекты и передозировка

При использовании в высоких концентрациях возможно воспаление в месте введения препарата. Наиболее частыми побочными эффектами являются проявления со стороны органов пищеварения – тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, жидкий стул. Независимо от возраста, у женщин при лечении воспалительных процессов репродуктивной системы часто развиваются анорексия, сыпь и раздражение на коже, вагинит из-за подавления естественной флоры влагалища, одышка, головокружение.

Другие возможные негативные явления:

иммунитет – реакции гиперчувствительности, отёк Квинке, анафилаксия;
органы кроветворения – снижение уровня лейкоцитов, эритроцитов;
нервная система – головные боли, сонливость, судороги, расстройство чувствительности (онемение конечностей), нарушение восприятия вкуса, мышечное бессилие;
психика – резкая смена настроения, агрессивность, галлюцинации, возбуждение, бред;
сердце и сосуды – аритмия, учащённое сердцебиение, приливы, трепетание желудочков, гипертония;
органы слуха – снижение остроты слуха, шум в ушах;
желудочно-кишечный тракт – неинфекционный гепатит, желтуха, печёночная недостаточность, изменение цвета и внешнего вида языка;
респираторный тракт – неравномерное дыхание, носовые кровотечения;
мышечный каркас – боли в мышцах спины, шеи, суставах, ломота в конечностях.

Типичные признаки передозировки – тошнота, рвота, ухудшение слуха, боли в животе. При их появлении показаны пероральный приём активированного угля и симптоматическая терапия.

Особые указания и предостережения

С осторожностью Азитромицин назначают пациентам, в анамнезе которых есть аллергия, независимо от её этиологии. Антибиотик может спровоцировать тяжёлые аллергические реакции.

Так как Азитромицин выводится через печень, препарат нежелательно прописывать больным с тяжёлыми функциональными расстройствами печени, инфекционным поражением органа (вирусные гепатиты, цирроз).

Во время лечения антибиотиком изменяется естественная флора в кишечнике, что приводит к чрезмерному росту клостридий. Это создаёт риск таких серьёзных последствий, как ассоциированная диарея, колит, летальный исход (из-за высокого продуцирования токсинов).

При беременности и лактации

Нет данных о полной безопасности применения Азитромицина у беременных и кормящих женщин. Допустимо назначение антибиотика при отсутствии альтернативного лечения (крайне редко, под контролем лабораторных показателей, УЗИ плода).

Назначение для детей

Исследований по применению препарата в области педиатрии не проводилось. Сведения о допустимости использования средства у детей отсутствуют. Во избежание непредвиденных опасных последствий для жизни, рекомендуется воздержаться от назначения антибиотика детям до 16-18 лет.

Взаимодействие с препаратами

При одновременном приёме со средствами от изжоги биодоступность лекарства снижается на 25 %. Поэтому интервал между использованием препаратов должен быть не менее 1 часа.

Антибиотик повышает концентрацию кардиотонических и противоаритмических средств. Это нужно учитывать у пациентов с хронической патологией сердечно-сосудистой системы.

Азитромицин не влияет на активность антикоагулянтов, противоэпилептических, антигистаминных, противовирусных, гормональных препаратов.

Взаимодействие с алкоголем

Одновременный приём антибиотика и спиртных напитков противопоказан. Азитромицин в сочетании с крепким алкоголем отказывает выраженное токсическое воздействие на печень и может привести к тяжёлым последствиям. Снижается также противомикробная активность препарата, и возрастает риск развития суперинфекции.

Условия продажи и хранения

Лекарство отпускается по рецепту врача. Срок хранения до вскрытия флакона указан на этикетке (3 года с даты изготовления). Приготовленный раствор для инфузии не подлежит хранению, готовится непосредственно перед введением. Оставшийся или неизрасходованный раствор подлежит утилизации. Хранение разведённого порошка в холодильнике или при комнатной температуре запрещено.

Аналоги

Абсолютный аналог Азитромицина – Сумамед (производители – Республика Хорватия/Израиль).

Препараты аналогичного действия на основе азитромицина:

Азиаар (Индия/Великобритания);
Азинорт (Индия/США);
Азитрал (Индия);
Азитромицин-Кредофарм (Индия/Кипр);
Азитромицин-Фармекс (Украина).

Другие эффективные аналоги – Кларитромицин-МБ (Индия/Великобритания), Кларицид ВВ (Франция/Германия), Клацид ВВ (Франция/Германия), Ровамицин (Франция/Украина).

Источник статьи: http://ovakcine.ru/inekciya/osobennosti-primeneniya-ukolov-azitromitsin

АЗИТРОМИЦИН

АЗИТРОМИЦИН: инструкция по применению и отзывы

Действующие вещества

Состав и форма выпуска препарата

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся V d составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

T 1/2 очень длинный — 35-50 ч. T 1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.

После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.

У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч C max в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. C min в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. V d составляет 33.3 л/кг.

После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.

T 1/2 составляет 65-72 ч. Большой V d (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T 1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/azitromitsin/