АЗИТРОМИЦИН
АЗИТРОМИЦИН: инструкция по применению и отзывы
Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся V d составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
T 1/2 очень длинный — 35-50 ч. T 1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.
После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.
Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.
У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч C max в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. C min в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. V d составляет 33.3 л/кг.
После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.
T 1/2 составляет 65-72 ч. Большой V d (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T 1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.
Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/azitromitsin/
Как часто можно принимать Азитромицин?
Азитромицин — лекарственное средство, входящее в группу макролидных и азалидных антибиотиков. Препарат успешно применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны чувствительными к нему микробами. Давайте выясним, как часто можно принимать Азитромицин.
Фармакологические свойства
Образуя активную связь с рибосомами клеток вредоносных бактерий, Азитромицин блокирует в них производство пептидтранслоказы, что угнетает развитие и рост микробов.
Попадая в желудочно-кишечный тракт, препарат быстро всасывается и затем распределяется по тканям и жидкостям человеческого организма. Причем накопление в пораженных инфекцией тканях, значительно превышает количество лекарства в здоровых клетках.
Максимальная терапевтическая концентрация достигается на протяжении 150 — 180 минут при показателе биодоступности около 40%.
Полувыведение Азитромицина происходит в два этапа, через 14 -20 и 41 час. Именно поэтому нет необходимости употреблять антибактериальное вещество чаще, чем раз в сутки.
Полный период выхода препарата из организма, происходит на протяжении 7 суток. Такое длительное поддержание терапевтической концентрации способствует тому, что Азитромицин часто можно пить коротким трехдневным курсом.
Дозировка и способ использования
Согласно инструкции, стандартная дозировка Азитромицина для пациентов, достигших 12 лет, является 500 мг один раз в день.
Для детей, не достигших до 12 лет, препарат назначается в количестве 10 мг/кг веса ребенка в сутки.
Чаще всего длительность терапии при неосложненных инфекциях составляет 3 дня .
При гнойных ангинах, пневмониях и других, тяжелых инфекционно-воспалительных процессах, курс лечения может продолжаться 5 суток и более, а доза увеличиваться.
При некоторых хронических заболеваниях врачи считают, что можно часто принимать Азитромицин повторно.
Например, при муковисцидозе препарат назначают 1 раз в трое суток на протяжении 6 месяцев. Такая схема лечения, обусловлена не только антибактериальными свойствами лекарства — Азитромицин обладает противовоспалительным и иммуномодулирующим воздействием, которые успешно используется при терапии некоторых заболеваний.
При инфекциях тяжелого характера очень часто применяется альтернативная схема лечения — step-down или ступенчатая терапия. Первые несколько суток проводятся парентеральные инъекции Азитромицином, при этом эффективность применения несколько выше, чем при пероральном употреблении. Через несколько дней происходит значительное снижение симптомов, сопутствующих заболеванию. Последующее употребление проводится антибиотиком уже в виде капсул или таблеток.
Противопоказания
Перед тем, как начинать пить Азитромицин взрослым и детям, очень важно убедиться в отсутствии противопоказаний к препарату:
- повышенная чувствительность к антибиотикам, входящим в группу макролидов;
- индивидуальная непереносимость веществ, входящих в структуру препарата;
- тяжелые функциональные патологии почек и печени.
Побочные эффекты
Азитромицин обычно хорошо переносится пациентами, однако в очень редких случаях возможно развитие следующих негативных проявлений:
- головная боль, состояние головокружения, тошнота и рвотные позывы;
- частый сердечный ритм;
- аллергические реакции.
Особенности
В отличие от других антибактериальных средств, которые пьют часто, Азитромицин употребляется один раз в сутки, что является его несомненным преимуществом.
Препарат следует принимать за час до еды или через два часа после нее.
Нельзя проводить прием лекарства чаще, чем назначил врач, поскольку это может вызвать передозировку.
Источники:
Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/azithromycin__24064
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=464b69bc-52b8-420f-a2fd-5160efbe8523&t=
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
Источник статьи: http://pillsman.org/25947-kak-chasto-mozhno-prinimat-azitromicin.html