Азитрокс 250 инструкция по применению детям

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название: Азитрокс ®

Состав на одну капсулу

Активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин – 250 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол (маннит) – 54,58 мг, крахмал кукурузный – 13,10 мг, магния стеарат – 2,0 мг, натрия лаурилсульфат – 0,32 мг;

Капсулы твердые желатиновые

состав капсулы: корпус и крышечка – титана диоксид (Е 171), желатин (желатин медицинский).

Описание: капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Код АТХ: [J01FA10]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп A, B, C, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый)). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50% кишечником, 12% почками.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:

· инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

· инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями; бронхит, в том числе острый, обострение хронического);

· инфекции урогенитального тракта (уретрит, цервицит);

· инфекции кожи и мягких тканей (болезнь Лайма (начальная стадия – erythema migrans), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести).

Повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам), компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность: более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью (нет данных по эффективности и безопасности); тяжелая почечная недостаточность: клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин (нет данных по эффективности и безопасности); дети в возрасте до 12 лет с массой тела менее 25 кг (для данной лекарственной формы); одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.

С осторожностью

При умеренном нарушении функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью); хронической почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин); аритмиях или предрасположенности к аритмии и удлинению интервала Q-T; при одновременном приеме терфенадина, варфарина, дигоксина; при миастении; при беременности.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Описания отдельных случаев и обсервационных исследований показали, что применение азитромицина во время беременности не приводит к повышению частоты неблагоприятных исходов беременности и не связано с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans ) и акне средней степени тяжести) – 500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) – 1000 мг (4 капсулы) в сутки в первый день за один прием, далее по 500 мг (2 капсулы) в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При показании угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести в 1, 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг (2 капсулы) 1 раз в день, затем делают перерыв с четвертого по седьмой день, с восьмого дня лечения принимают по 500 мг (2 капсулы) 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6 г).

При инфекциях урогенитального тракта (уретрите, цервиците) для лечения неосложненного уретрита или цервицита приминают однократно 1 г (4 капсулы).

Детям с массой тела от 25 до 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей – 250 мг/сутки в течение 3 дней; при лечении начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) – 500 мг (2 капсулы) в первый день и 250 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 1,5 г).

Детям с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей – 500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 3 дней; при лечении начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) – 1000 мг (4 капсулы) в первый день и 500 мг (2 капсулы) ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

Большинство отмечаемых побочных реакций обратимы после окончания курса лечения или отмены препарата.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), (включая отдельные сообщения).

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто – лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто – лейкопения, нейтропения; очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль, парестезия, нарушение восприятия вкусовых ощущений, анорексия; нечасто – тревожность, нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость; редко – ажитация; очень редко – обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия, потеря вкусовых ощущений, паросмия, обострение миастении гравис.

Со стороны органов чувств: нечасто – снижение остроты слуха, шум в ушах; редко – вертиго, снижение остроты зрения, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения; редко – снижение артериального давления; очень редко – аритмия, в том числе: желудочковая тахикардия, увеличение интервала Q-T, аритмия типа «пируэт».

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм; часто – рвота; нечасто – гастрит, запор, мелена; очень редко – изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко – холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), фульминантный гепатит, некроз печени.

Аллергические реакции: часто – зуд, сыпь; не часто – синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница; очень редко – анафилактические реакции (включая ангионевротический отек) в редких случаях со смертельным исходом, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто – повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме крови; очень редко – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: часто – слабость; нечасто – боль в груди, периферические отеки, астения, гипергликемия, конъюнктивит.

Инфекции и инвазии: нечасто – вагинит, кандидоз различных локализаций.

О возникновении любого побочного эффекта следует сообщить лечащему врачу.

Передозировка

При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление побочного действия: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, понос. В этом случае показано промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают его максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом должен составлять как минимум 1 час до или 2 часа после приема указанных препаратов. При одновременном приеме с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) и азитромицина (в обычных дозах) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов может вызывать аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

При одновременном применении с циклоспорином, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике.

При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида, но увеличивается концентрация активного метаболита – фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферической крови. Клиническое значение данного факта не определено.

При одновременном приеме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно развитие нейтропении, механизм развития которой, а также наличие причинно-следственной связи с приемом препарата не установлены.

При одновременном приеме флуконазол уменьшает Cmax азитромицина на 18 %.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.

Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 препаратами группы макролидов при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, однако, при применении азитромицина такого вида взаимодействия не отмечалось.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалами в 24 ч. Азитромицин следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных средств.

Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с умеренным нарушением функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у таких пациентов. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.

Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомемранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Поскольку возможно удлинение интервала Q-T у пациентов, получающих макролиды, включая азитромицин, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала Q-T; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал Q-T (в том числе антиаритмические средства IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).

Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении гравис.

Европейское отделение ВОЗ рекомендует азитромицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин. Азитромицин по риску применения у беременных женщин, согласно классификации FDA, относится к категории B (исследования репродукции на животных не выявили повреждения плода вследствие приема азитромицина, но контролируемые исследования у беременных женщин не проводились).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При возникновении побочных реакций со стороны ЦНС пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Форма выпуска

6 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Наименование и адрес изготовителя/организация, принимающая претензии:

ПАО “Фармстандарт-Лексредства”, 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг

активное вещество — азитромицина дигидрат 262.02 или 524.04

эквивалентно азитромицину 250 мг или 500 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал прежелатинированный, кросповидон, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, тальк очищенный, магния стеарат, 2-пропанол,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль 400, метиленхлорид.

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировки 250 мг).

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон, с риской на одной стороне (для дозировки 500 мг).

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается и быстро распределяется по всему организму. Проникает внутрь клеток, в том числе фагоцитов, которые мигрируют в очаг воспаления, способствуя созданию терапевтических концентраций препарата в месте инфекции. Уже через 12-72 часа в месте воспаления создаются высокие терапевтические концентрации (1-9 мг/кг), превышающие минимальную подавляющую концентрацию для возбудителей инфекции. Обладает длительным периодом полувыведения и медленно выводится из тканей (в среднем 60–76 часов). Указанные свойства определяют возможность однократного приема препарата в сутки и короткий режим дозирования (3 дня), обеспечивающий 7 — 10-дневный курс лечения. Метаболизируется в основном в печени, метаболиты не активны. Проникает через плаценту. Выделяется препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.

ФармакодинамикаЗитрокс обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-cyбъeдиницeй рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококков группы С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. He оказывает действия на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и Н. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Активен в отношении Campylobacter jejuni, некоторых анаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, а также Micobacteria avium complex, Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и С. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

— инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит)

— инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита)

— инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема — начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы)

— инфекции, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит)

— заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Внутрь, 1 раз в сутки, за час до еды или через два часа после еды.

Таблетки следует проглатывать целиком.

При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): взрослым: 500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г),

детям старше 6 лет: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).

При хронической мигрирующей эритеме: взрослым: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день – 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), затем со 2-го по 5 день — по 500 мг (курсовая доза 3,0 г),

детям старше 6 лет : в 1-й день — в дозе 20 мг/кг массы тела и затем со 2 по 5-й день — ежедневно в дозе 10 мг/кг массы тела (курсовая доза 30 мг/кг).

При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori:

1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3-х дней в сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными препаратами.

При инфекциях, передаваемых половым путем: неосложненный уретрит/цервицит – 1 г однократно, осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis — по 1 г три раза за курс с интервалом в 7 дней ( в 1, 7 и 14 день). Курсовая доза 3 г.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: P N001157/01

Торговое название: Азитрокс®

Международное непатентованное название: азитромицин

Лекарственная форма: капсулы

Состав на одну капсулу

Активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин – 250 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол (маннит) – 54,58 мг, крахмал кукурузный – 13,10 мг, магния стеарат – 2,0 мг, натрия лаурилсульфат – 0,32 мг;

Капсулы твердые желатиновые

состав капсулы: корпус и крышечка – титана диоксид (Е 171), желатин (желатин медицинский).

Описание: капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-азалид

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп A, B, C, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый)). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50% кишечником, 12% почками.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:

· инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

· инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями; бронхит, в том числе острый, обострение хронического);

· инфекции урогенитального тракта (уретрит, цервицит);

· инфекции кожи и мягких тканей (болезнь Лайма (начальная стадия – erythema migrans), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести).

Повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам), компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность: более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью (нет данных по эффективности и безопасности); тяжелая почечная недостаточность: клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин (нет данных по эффективности и безопасности); дети в возрасте до 12 лет с массой тела менее 25 кг (для данной лекарственной формы); одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.

С осторожностью

При умеренном нарушении функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью); хронической почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин); аритмиях или предрасположенности к аритмии и удлинению интервала Q-T; при одновременном приеме терфенадина, варфарина, дигоксина; при миастении; при беременности.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Описания отдельных случаев и обсервационных исследований показали, что применение азитромицина во время беременности не приводит к повышению частоты неблагоприятных исходов беременности и не связано с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans ) и акне средней степени тяжести) – 500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) – 1000 мг (4 капсулы) в сутки в первый день за один прием, далее по 500 мг (2 капсулы) в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При показании угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести в 1, 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг (2 капсулы) 1 раз в день, затем делают перерыв с четвертого по седьмой день, с восьмого дня лечения принимают по 500 мг (2 капсулы) 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6 г).

При инфекциях урогенитального тракта (уретрите, цервиците) для лечения неосложненного уретрита или цервицита приминают однократно 1 г (4 капсулы).

Детям с массой тела от 25 до 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей – 250 мг/сутки в течение 3 дней; при лечении начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) – 500 мг (2 капсулы) в первый день и 250 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 1,5 г).

Детям с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей – 500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 3 дней; при лечении начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) – 1000 мг (4 капсулы) в первый день и 500 мг (2 капсулы) ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

Большинство отмечаемых побочных реакций обратимы после окончания курса лечения или отмены препарата.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), (включая отдельные сообщения).

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто – лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто – лейкопения, нейтропения; очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль, парестезия, нарушение восприятия вкусовых ощущений, анорексия; нечасто – тревожность, нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость; редко – ажитация; очень редко – обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия, потеря вкусовых ощущений, паросмия, обострение миастении гравис.

Со стороны органов чувств: нечасто – снижение остроты слуха, шум в ушах; редко – вертиго, снижение остроты зрения, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения; редко – снижение артериального давления; очень редко – аритмия, в том числе: желудочковая тахикардия, увеличение интервала Q-T, аритмия типа «пируэт».

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм; часто – рвота; нечасто – гастрит, запор, мелена; очень редко – изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко – холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), фульминантный гепатит, некроз печени.

Аллергические реакции: часто – зуд, сыпь; не часто – синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница; очень редко – анафилактические реакции (включая ангионевротический отек) в редких случаях со смертельным исходом, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто – повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме крови; очень редко – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: часто – слабость; нечасто – боль в груди, периферические отеки, астения, гипергликемия, конъюнктивит.

Инфекции и инвазии: нечасто – вагинит, кандидоз различных локализаций.

О возникновении любого побочного эффекта следует сообщить лечащему врачу.

Передозировка

При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление побочного действия: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, понос. В этом случае показано промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают его максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом должен составлять как минимум 1 час до или 2 часа после приема указанных препаратов. При одновременном приеме с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) и азитромицина (в обычных дозах) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов может вызывать аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

При одновременном применении с циклоспорином, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике.

При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида, но увеличивается концентрация активного метаболита – фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферической крови. Клиническое значение данного факта не определено.

При одновременном приеме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно развитие нейтропении, механизм развития которой, а также наличие причинно-следственной связи с приемом препарата не установлены.

При одновременном приеме флуконазол уменьшает Cmax азитромицина на 18 %.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.

Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 препаратами группы макролидов при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, однако, при применении азитромицина такого вида взаимодействия не отмечалось.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалами в 24 ч. Азитромицин следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных средств.

Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с умеренным нарушением функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у таких пациентов. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.

Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомемранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Поскольку возможно удлинение интервала Q-T у пациентов, получающих макролиды, включая азитромицин, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала Q-T; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал Q-T (в том числе антиаритмические средства IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).

Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении гравис.

Европейское отделение ВОЗ рекомендует азитромицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин. Азитромицин по риску применения у беременных женщин, согласно классификации FDA, относится к категории B (исследования репродукции на животных не выявили повреждения плода вследствие приема азитромицина, но контролируемые исследования у беременных женщин не проводились).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При возникновении побочных реакций со стороны ЦНС пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Форма выпуска

6 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Наименование и адрес изготовителя/организация, принимающая претензии:

ПАО “Фармстандарт-Лексредства”, 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18

Основной категорией препаратов, используемых для лечения бактериальных инфекций, традиционно являются антибиотики. И одним из современных средств, применяемых в детской практике, является «Азитрокс».

Очень важно то, что антибиотик «Азитрокс» детям – инструкция по применению это подтверждает – можно давать уже с шестого месяца жизни.

Состав препарата «Азитрокс» представлен азитромицином (основное действующее вещество) – в одной капсуле 250/500 мг.

Вспомогательными веществами являются:

  • магния стеарат;
  • кукурузный крахмал;
  • маннитол;
  • лаурилсульфат натрия.

«Азитрокс» показан к приему при лечении следующих патологий:

  • воспаления верхних дыхательных путей, таких как, бронхит, воспаление легких;
  • кожные заболевания;
  • воспаление среднего уха (отит);
  • гайморит;
  • болезни горла (тонзиллит, ангина и т.д.);
  • болезни мочеполовой системы, обусловленные присутствием в организме ребенка микоплазмы, хламидий либо токсоплазм;
  • болезнь Лайма;
  • заболевания ЖКТ.

Как давать препарат: схема приема

Препарат «Азитрокс» в детском возрасте можно использовать как в виде капсул, так и в суспензии.

Как давать антибиотик? Дозировка зависит от возраста и веса ребенка.

Детям, вес которых достиг/превышает сорока пяти килограмм, при терапии патологий дыхательных путей и кожных инфекций назначается 1 капсула препарата (500 мг) один раз в течение 24 часов. Длительность приема – трое суток.

Детям старше двенадцати лет препарат назначается по схеме:

  • первые трое суток – 10 мг препарата на каждый килограмм веса один раз в 24 часа;
  • следующие четыре дня – 5…10 мг на килограмм веса ребенка.

Общая доза антибиотика на курс – не выше 30 мг на килограмм веса.

Суспензию детям дают один раз в 24 часа, либо за час до принятия пищи, либо через два часа после кормления.

Готовится суспензия следующим образом:

  • порошок, находящийся во флаконе, надо залить остуженным кипятком (объем 9,5 мл);
  • закрыть крышечкой и тщательно встряхнуть содержимое, чтобы состав стал однородным.

После приготовления получается 20 мл готового препарата в виде суспензии. Хранить лекарство нужно в холодильнике, но не дольше пяти суток. Перед использованием содержимое бутылочки нужно тщательно встряхивать.

Порошок для приготовления суспензии поставляется либо с мерной ложечкой, либо с дозировочной пипеткой. После использования мерные приспособления необходимо тщательно промывать.

Суспензия «Азитрокс» при лечении кожных заболеваний и инфекций дыхательного тракта назначается по следующей схеме:

  • в течение первых трёх суток – 10 мл на каждый килограмм веса малыша один раз в 24 часа.

При болезни Лайма используется такая схема:

  • первые сутки – 20 мг на килограмм веса;
  • со вторых по пятые сутки – 10 мг на килограмм веса.

Общая курсовая дозировка – 60 мг на каждый килограмм веса малыша.

При кожной инфекции препарат назначается в следующей дозировке:

  • первые трое суток – 12,5 мг один раз в 24 часа;
  • затем идет четыре дня перерыва (четвертые ….седьмые сутки);
  • на восьмые сутки – 12,5 мг один раз в день.

Противопоказания к использованию

Прием антибиотика «Азитрокс» противопоказан:

  • при имеющихся заболеваниях почек и печени;
  • капсулы запрещены к приему у детей, не достигших двенадцатилетнего возраста;
  • суспензию ребенку можно давать только после того, как малышу исполнится полгода;
  • индивидуальная реакция на компонентный состав препарата.

Побочные действия лекарства

Инструкция содержит информацию о развитии следующих побочных эффектов:

  • повышенное газообразование;
  • приступы тошноты;
  • боли в животике;
  • появление аллергической сыпи и отеков;
  • повышенная сонливость;
  • развитие кандидозного стоматита (молочницы);
  • патологические состояния почек и печени;
  • тахикардия или аритмия;
  • судороги.

Отзывы о препарате показывают, что среди достаточно многочисленных побочных эффектов. В основном появляются проблемы со стороны ЖКТ. Развитие кандидозного стоматита стоит на втором месте. Еще более редко фиксируется реакция почек на прием антибиотика.

Лекарство «Азитрокс» предлагается производителем в двух форматах:

  • капсулы (таблетированная форма), содержащие по 250 мг либо 500мг (используются для лечения взрослых);
  • порошок для приготовления суспензии (данный формат препарата предназначен для использования в детском возрасте).

Детям, не достигшим двенадцатилетнего возраста, к приему чаще всего назначается суспензия. У малышей первых лет жизни может использоваться только жидкая форма препарата.

Передозировка суспензией «Азитрокс»

После превышения рекомендованной дозы препарата у ребенка может появиться следующая симптоматика:

  • приступы тошноты;
  • расстройство стула (понос);
  • проблемы со слухом;
  • расстройство пищеварения.

При появлении типичной для передозировки симптоматики ребенку назначается прием активированного угля и симптоматическая терапия.

Аналоги средства также относятся к группе макролидов. Назначаться замена может по показаниям. Всего существует двадцать пять препаратов, схожих по составу с лекарством «Азитрокс», но суспензированная форма присутствует не у всех.

Самым известным аналогом «Азитрокс» является препарат «Сумамед». Далее идут такие лекарства, как «Зи-Фактор», «Сумамецин», «Сумаклид» и т.д.

Условия и длительность хранения антибиотика «Азитрокс»

Таблетированная (капсулы) форма препарата должна храниться в темном месте при комнатной температуре. Срок годности – не дольше 24 месяцев.

Приготовленная суспензия «Азитрокс» годна к применению не дольше пяти суток. Хранят препарат в холодильнике.

Отзывы о препарате «Азитрокс» достаточно разноплановые. Родители отмечают как положительные, так и отрицательные качества антибиотика.

«Плюсами» называют приятный вкус лекарства, удобство использования, невысокую стоимость, быстрый терапевтический эффект в отношении даже серьезных патологий.

Среди недостатков выделяют следующие:

  • короткий срок использования суспензии (всего пять суток);
  • частое развитие побочных эффектов;
  • нерациональное использование (много средства остается на стенках мерного шприца).

Отзывы специалистов положительные. Жидкая форма антибиотика позволяет назначать его даже самым маленьким пациентам.

Доктор Комаровский уверен, что без антибиотиков лечение многих заболеваний невозможно. Но самостоятельно назначать маленькому человеку препараты из данной категории категорически запрещается. Принять решение о начале приема того или иного препарата, и «Азитрокс» в частности, может лишь педиатр, наблюдающий малыша.

Комментирует наш специалист:

  • При приеме средства «Азитрокс» необходимо помнить, что суспензия содержит сахарозу – 3,7 гр/5 мл препарата.
  • Если была пропущена очередная доза, то ее необходимо принять незамедлительно. Следующая – ровно через сутки.
  • Превышать рекомендованную дозировку и предписанную схему приема запрещается.

«Азитрокс» относится к недорогим, но по-настоящему действенным препаратам. «Нравится» он и врачам, и родителям. Это лекарственное средство должно находиться в домашней аптечке в каждом доме, где есть ребенок. Но не стоит забывать, что антибиотики достаточно негативно влияют на состояние кишечного тракта ребенка, а потому решение о его приеме всегда должно оставаться за лечащим врачом малыша.

Одним из востребованных для лечения инфекционных заболеваний антибиотиков является Азитрокс. Можно ли давать его маленькому ребенку, в какой дозировке проводят лечение и каких побочных действий можно ожидать от такого лекарства?

Препарат Азитрокс представлен в нескольких формах, но для детей самой удобной считают порошок, из которого больному малышу готовится суспензия. Он представлен в двух вариантах, отличающихся лишь дозировкой активного вещества. Порошок весом 15,9 грамм засыпан в стеклянный темный флакон, способный вместить 50 мл жидкости. В упаковке присутствует пипетка, а также мерная ложка.

Препарат Азитрокс имеет несколько удобных форм выпуска

Сам порошок выглядит, как гранулы или кристаллики белого цвета (может быть кремовый или желтый оттенок), а приготовленное из него после добавления воды лекарство является однородной желто-белой или кремово-белой жидкостью, у которой присутствует фруктовый запах.

Также Азитрокс можно приобрести в капсулированной форме. Такие капсулы могут содержать 250 либо 500 мг активного вещества, а в одной упаковке находится 6 капсул (по 250 мг) или 3 капсулы (по 500 мг).

Главный ингредиент в Азитроксе представлен азитромицином (он находится в форме дигидрата). В препарате с дозировкой 100мг/5мл такого вещества содержится 400 мг, а во флаконах 200мг/5мл находится 800 мг азитромицина.

Сладкий вкус, благодаря которому готовый раствор напоминает сироп, обеспечивает Азитроксу сахароза. Дополнительно в лекарстве имеются гипролоза, карбонат натрия и ксантановая камедь. Приятный запах суспензии связан с присутствием в составе ароматизаторов вишни, ванили и банана.

Приятный вкус Азитрокса очень нравится деткам Принцип действия

Препарат представляет собой антибиотик, который относят к группе макролидов. У него достаточно обширный спектр лечебного действия, поэтому прием Азитрокса эффективен против многих микроорганизмов, включая внутриклеточные и анаэробные бактерии. Препарат подавляет процессы белкового синтеза в микробных клетках, из-за чего размножение возбудителя замедляется. При этом высокая дозировка способна оказать бактерицидный эффект.

К Азитроксу чувствительны стрептококки, микоплазмы, стафилококки, гемофильные палочки, гонококки, легионеллы, хламидии, клостридии и многие другие микроорганизмы. Лишь некоторые виды стафилококков, бактероидов, пневмококков и энтерококков могут иметь резистентность к такому антибиотику, поэтому перед началом лечения стоит проверять чувствительность возбудителя.

Прием Азитрокса вызывает максимальную концентрацию его действующего вещества в крови уже через 2-3 часа. Лекарство способно проникать через клеточные мембраны и тканевые барьеры. Когда принята последняя доза, лечебная концентрация препарата сохранится еще на 5-7 дней после завершения лечения.

В представленном ниже видео практикующий врач-дерматовенеролог отвечает на наиболее часто возникающие вопросы относительно антибиотика азитромицина, который является главным действующим веществом Азитрокса:

Прием Азитрокса рекомендован в таких случаях:

  • При ангине, отитах, синуситах и прочих инфекциях, локализующихся в ЛОР-органах и верхних дыхательных путях.
  • При бронхите или воспалении легких.
  • При воспалительных патологиях мочевыводящих путей, спровоцированных чувствительными микробами.
  • При угрях, роже, дерматозах и других кожных инфекциях.
  • В начальной стадии болезни Лайма.

С какого возраста разрешено принимать?

Лечение суспензией Азитрокс допустимо в возрасте старше 6 месяцев. Однако в детском возрасте, например, в год, в 3 года или 5 лет, назначать этот препарат должен лишь врач. Капсулы Азитрокс принимают с 12-летнего возраста.

Лекарство не следует давать при непереносимости макролидов или вспомогательных компонентов препарата. Также применения Азитрокса советуют избегать при:

  • Тяжелом нарушении работы печени.
  • Нарушенной функции почек.
  • Дефиците сахаразы.
  • Глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • Проблемах с переносимостью фруктозы.
  • Лечении дигидроэрготамином или эрготамином.

Очень осторожно врачи назначают Азитрокс при сахарном диабете, умеренных нарушениях работы печени, миастении, склонности к аритмиям.

Азитрокс может назначить ребенку только врач после тщательного осмотра Побочные действия

Детский организм часто реагирует на Азитрокс головокружениями, плохим аппетитом, парестезиями, головной болью, понижением остроты зрения или слуха, нарушениями восприятия вкуса, тошнотой, болями в животе, вздутием живота, поносом, кожным зудом, слабостью или болями в суставах.

Более редкими побочными эффектами приема Азитрокса называют:

  • Снижение количества эозинофилов и лимфоцитов.
  • Нервозное состояние, сонливость либо бессонница.
  • Шум в ушах.
  • Рвота.
  • Запор.
  • Гастрит.
  • Чувство сердцебиения.
  • Боли в груди.
  • Гепатит.
  • Отек Квинке, крапивница и прочие аллергические реакции.
  • Кандидоз.

Изредка Азитрокс может провоцировать тромбоцитопению, анемию, обмороки, агрессивное или тревожное поведение, судороги, глухоту, аритмию, понижение давления крови, панкреатит, колит, нефрит и прочие проблемы.

Инструкция по применению Как развести порошок

Чтобы приготовить суспензию, внутрь флакона вливается 9,5 миллилитров воды, которую сначала доводят до кипения, а затем остужают. Для точного количества воды для разведения следует воспользоваться пипеткой, которая находится внутри упаковки. Встряхнув залитый водой порошок, нужно добиться однородности жидкости. Полученная суспензия будет представлена объемом 20 мл.

Лекарство рекомендуется принимать один раз в день, встряхивая флакон перед использованием. Суспензию дают ребенку в требуемой дозе за час до кормления либо два часа спустя после приема пищи. Для дозировки пользуются либо мерной ложечкой, либо пипеткой.

Сразу после проглатывания сиропа нужно дать ребенку немного воды. Это поможет очистить ротовую полость от препарата и проглотить его полностью. Ложку или пипетку хорошо промывают под проточной водой и после высыхания держат в упаковке Азитрокса.

Если ребенку забыли дать очередную дозу лекарства, ее следует выпить сразу же, как это обнаружено, а следующий раз дать Азитрокс через 24 часа.

Доза препарата для маленького ребенка определяется индивидуально, ведь для расчета требуется знать вес тела малыша. Количество килограмм умножают на 10 мг и получают разовую дозировку Азитрокса. К примеру, ребенок весит 7 килограмм, тогда ему в сутки дают препарат из расчета 70 мг действующего вещества.

Для малышей весом менее 10 кг применяется флакон, содержащий 100 мг азитромицина в 5 мл приготовленной суспензии. Деткам с весом 5 кг дают 2,5 мл лекарства (это соответствует 50 мг), при весе 6 кг – 3 мл и далее на каждый дополнительный кг добавляют по 0,5 мл (в этом объеме содержится 10 мг азитромицина).

При весе 10-14 кг ребенку дают 5 мл такой формы лекарства. Если малыш весит больше 15 кг, удобнее воспользоваться флаконом с большей концентрацией азитромицина. Впрочем, такое лекарство можно давать и при меньшем весе. Его разовая доза будет такой:

1,5 мл суспензии (содержит 60 мг активного вещества)

1,8 мл лекарства (даст 70 мг азитромицина)

2 мл препарата (включает 80 мг антибиотика)

2,3 мл суспензии (содержит 90 мг действующего вещества)

2,5 мл лекарства (100 мг азитромицина)

5 мл препарата (содержит 200 мг активного вещества)

7,5 мл суспензии (300 мг антибиотика)

10 мл лекарства (дает 400 мг действующего вещества)

Если вес ребенка больше 45 кг, ему можно давать 12,5 мл суспензии либо перейти на капсулы, ведь разовая доза будет составлять 500 мг.

Лечение болезни Лайма начинают с повышенной дозировки лекарства. В первые сутки терапии дают препарат из расчета 20 мг на каждый кг веса ребенка. Далее дозировку уменьшают до 10 мг на 1 кг.

Длительность лечения Азитроксом при инфекциях дыхательных путей или мягких тканей составляет 3 дня. При лечении болезни Лайма лекарство принимается 5 дней.

Превышенная доза Азитрокса грозит усилением побочных эффектов от лекарства, например, временной утратой слуха, выраженной тошнотой, разжижением стула, приступами рвоты и другими симптомами. Ребенку следует сразу же дать сорбент и при сильном недомогании вызвать врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Прием Азитрокса не стоит сочетать с антацидными препаратами, поскольку они уменьшают его биодоступность. Одновременное назначение такого антибиотика и дигоксина, циклоспорина, терфенадина, хинидина и некоторых других лекарств должно быть очень осторожным и проводится под контролем врача.

Для покупки Азитрокса в аптеке нужно получить рецепт от врача. Средняя цена флакона со 100 мг действующего вещества в 5 мл приготовленной суспензии составляет 180-190 рублей, а флакон с 200 мг азитромицина в 5мл готового лекарства стоит примерно 300 рублей.

Азитрокс продается по рецепту врача Условия хранения и сроки годности

Порошок Азитрокс в закрытом флаконе можно хранить 2 года с даты производства. Готовая суспензия должна храниться не дольше пяти дней. Флакон с жидкостью можно держать при комнатной температуре (не выше +25°С). Замораживание суспензии недопустимо.

Родители, которые давали Азитрокс своим детям при инфекциях, оставляют о лекарстве в основном хорошие отзывы. Плюсами препарата называют довольно быстрый эффект, приятный вкус и удобство приготовления суспензии. Мамы отмечают, что дозировать такой препарат легко, а большинство малышей не протестуют против этого сладкого лекарства.

Еще одним преимуществом называют небольшую длительность лечения и однократный прием в сутки. Что касается недостатков, то основными минусами являются побочные эффекты Азитрокса. Наиболее часто у детей отмечают сыпь, диарею, боли в животе и слабость.

Заменить Азитрокс способны лекарства, в которых действующим веществом также выступает азитромицин. Наиболее популярны такие аналоги:

  • Азитромицин. Такой недорогой антибиотик выпускается в таблетках (их дозировка – 125, 250 либо 500 мг) и капсулах.
  • Сумамед. Порошковую форму такого препарата назначают самым маленьким, а для детей постарше применяют капсулы либо таблетки.
  • АзитРус. Этот вариант азитромицина представлен порционными пакетиками. Растворив его содержимое, вы получаете нужную разовую дозу лекарства.
  • Хемомицин. Такой препарат представлен порошком для разведения и таблетками.

Азитрокс – это антибиотик широкого спектра действия.

Лекарственные формы Азитрокса:

  • капсулы 250 мг – белые, размер №0; содержимое капсул – белый или белый с желтоватым оттенком порошок (в картонной пачке 1, 2, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок по 6 или 10 капсул);
  • капсулы 500 мг – твердые желатиновые, размер №00, белый корпус и желтая крышечка (в картонной пачке 1, 2, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок по 2, 3, 6 или 10 капсул);
  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл: белый или белый с желтоватым или кремоватым оттенком либо светло-желтый, гранулированный/кристаллический порошок, имеющий слабый фруктовый запах; приготовленная суспензия имеет характерный фруктовый запах и однородную консистенцию от белого или светло-серого с желтоватым или кремоватым оттенком до светло-желтого цвета (в картонной пачке 1 флакон по 15,9 г в комплекте с пипеткой и мерной ложкой для дозирования).
  • активное вещество: азитромицин – 250 или 500 мг (в виде дигидрата азитромицина);
  • вспомогательные компоненты: маннитол (маннит), кукурузный крахмал, стеарат магния, лаурилсульфат натрия;
  • корпус и крышечка капсулы: диоксид титана (Е171), медицинский желатин; дополнительно для капсул по 500 мг – краситель солнечный закат желтый (Е110), краситель хинолиновый желтый (Е104).

Состав порошка для приготовления суспензии на 1 флакон:

  • активное вещество: азитромицин – 400 или 800 мг (в виде дигидрата азитромицина – 419,3 или 838,6 мг);
  • вспомогательные компоненты: сахароза, карбонат натрия, ксантановая камедь, гипролоза, ароматизатор «Банан», «Ваниль» и «Вишня».

Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Благодаря связыванию с 50S субъединицей рибосом, производит угнетение пептидтранслоказы на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Азитрокс действует на внутри- и внеклеточных возбудителей бактериостатически, в высоких концентрациях обладает бактерицидным свойством.

Микрофлора, по отношению к которой проявляет активность азитромицин:

  • грамположительные аэробные микроорганизмы: Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. (групп А, В, С, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный);
  • грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila;
  • некоторые анаэробные микроорганизмы: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
  • другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.

Микроорганизмы, которые могут развивать устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae пенициллиноустойчивый).

Изначально устойчивые к действию Азитрокса микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы, включая Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Enterococcus faecalis; анаэробные микроорганизмы, включая Bacteroides fragilis.

Азитромицин из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) быстро всасывается. Это обусловлено его липофильностью и устойчивостью в кислой среде. После перорального приема 500 мг максимальная плазменная концентрация азитромицина в крови достигается за 2,5–3 часа, ее величина составляет 0,4 мг/л. Биологическая доступность – 37%.

Азитромицин способен хорошо проникать в дыхательные пути, ткани и органы урогенитального тракта (включая предстательную железу), мягкие ткани и кожу. Высокая концентрация вещества в тканях (в 10–50 раз превышающая плазменный уровень) и продолжительный период полувыведения являются следствием низкого связывания вещества с белками плазмы крови. Также они обусловлены способностью азитромицина проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в окружающей лизосомы среде с низким pH. В свою очередь, это определяет высокий плазменный клиренс и большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг). Особенно важной считается способность вещества накапливаться, главным образом в лизосомах, с целью элиминации внутриклеточных возбудителей. Установлено, что азитромицин доставляется в места локализации инфекции фагоцитами, где вещество высвобождается в процессе фагоцитоза. В очагах инфекции концентрация азитромицина достоверно превышает таковую в здоровых тканях (в среднем, на 24–34 %). Она коррелирует со степенью воспалительного отека.

Азитромицин существенного влияния на функцию фагоцитов не оказывает. Вещество сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления после приема последней дозы на протяжении 5–7 дней, что позволяет применять его короткими курсами (по 3 и 5 дней).

Деметилируется в печени, образующиеся метаболиты не проявляют активность.

Выведение из плазмы крови проходит в 2 этапа:

  • интервал 8–24 часа после приема: период полувыведения – 14–20 часов;
  • интервал 24–72 часа после приема: период полувыведения – 41 час.

Это позволяет применять Азитрокс 1 раз в день.

Выводится азитромицин, главным образом, в неизмененном виде почками и кишечником (12 и 50% соответственно).

Согласно инструкции, Азитрокс применяется при следующих заболеваниях:

  • Воспалениях дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, отит, синусит);
  • Инфекциях ЛОР-органов (бронхит и обострение хронического бронхита, госпитальная или негоспитальная пневмония);
  • Заболеваниях, передающихся половым путем;
  • Поражениях кожи и мягких тканей (импетиго, рожа, мигрирующая хроническая эритема, вторичные пиодермальные дерматозы);
  • Дуоденальных и желудочных инфекциях, вызванных Helicobacter pylori.
  • комбинированная терапия с эрготамином и дигидроэрготамином;
  • тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин);
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
  • непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (порошок для приготовления суспензии);
  • возраст до 6 месяцев (порошок для приготовления суспензии);
  • возраст до 12 лет и/или масса тела менее 45 кг (капсулы);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, в т. ч. других макролидов.

Относительные (Азитрокс назначается под врачебным контролем):

  • умеренные нарушения печеночной функции (7–9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
  • хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина более 40 мл/мин);
  • аритмии или предрасположенность к аритмиям и удлинению интервала Q-T;
  • удлинение интервала Q-T, а также наличие факторов риска удлинения интервала Q-T, включая гипокалиемию/гипомагниемию, клинически значимую брадикардию или тяжелую сердечную недостаточность, сочетанную терапию с цизапридом, антиаритмическими средствами классов IA, III (капсулы по 500 мг, порошок для приготовления суспензии);
  • комбинированное применение с терфенадином, варфарином, дигоксином;
  • миастения;
  • сахарный диабет (порошок для приготовления суспензии);
  • беременность.

Инструкция по применению Азитрокса: способ и дозировка

Принимать Азитрокс детям и взрослым следует принимать за час до приема пищи либо через два часа после еды не более одного раза в сутки. Это связано с длительным периодом выведения лекарства из организма.

Капсулы следует глотать целиком. Из порошка готовят суспензию: во флакон добавляют воду (дистиллированную или кипяченую и охлажденную) в объеме 9,5 мл, затем тщательно встряхивают до получения однородной суспензии. Объем готового препарата составит 20 мл. Перед каждым приемом суспензии Азитрокс следует хорошо встряхивать флакон. Для удобства дозирования используют мерную ложку или пипетку. Сразу после приема препарата нужно выпить несколько глотков воды, чтобы смыть его остатки в полости рта и проглотить.

Средняя терапевтическая доза составляет 250-500 мг в зависимости от показаний, подбирается врачом в индивидуальном порядке.

Суточная доза Азитрокса зависит от показаний и составляет от 500 мг до 1000 мг.

Во время применения Азитрокса могут возникать побочные реакции, большинство из которых не являются основанием для прекращения лечения, а требуют лишь уменьшения дозировки. Среди них:

  • Рвота, тошнота, диарея, вздутие и боли в животе;
  • Головная боль, нейтропения, головокружение, эозинофилия, артралгия;
  • Вагинит, возбуждение, ангиоэдема, нервозность, бессонница, парестезия, гипотензия, боль в груди, учащенное сердцебиение, эритема, поражения кожи и слизистых оболочек.

Типичные симптомы передозировки азитромицином – частичная потеря слуха, рвота, тошнота, диарея. В этом случае показано назначение активированного угля, промывание желудка и симптоматическая терапия.

Поскольку одновременный прием Азитрокса с пищей снижает и замедляет всасывание азитромицина в ЖКТ, его не следует принимать во время еды.

При пропуске очередного приема препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а последующие – с соблюдением интервала в 24 ч.

Во время применения Азитрокса, как на фоне его приема, так и спустя 2–3 недели после завершения курса, может развиться псевдомембранозный колит (диарея, вызванная Clostridium difficile). При легком течении заболевания достаточно отменить Азитрокс и назначить ионообменные смолы (колестирамин, колестипол). В случае тяжелой диареи рекомендуется возмещать потерю жидкости, электролитов и белка; требуется назначить ванкомицин, бацитрацин или метронидазол. Лекарственные средства, угнетающие перистальтику кишечника применять категорически недопустимо.

Следствием приема Азитрокса может стать развитие миастенического синдрома или обострение имеющейся миастении гравис.

В случае сохранения у некоторых пациентов реакций повышенной чувствительности после отмены лечения требуется соответствующая терапия под наблюдением врача.

Если в период применения Азитрокса возникают побочные реакции со стороны центральной нервной системы, от управления автотранспортными средствами пациентам рекомендовано воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Азитрокс может назначаться после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском. Нет сведений, подтверждающих повышение частоты неблагоприятных исходов беременности и возникновение каких-либо специфических пороков развития у ребенка на фоне применения препарата.

Европейское отделение всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) для лечения хламидийной инфекции у беременных женщин в качестве препарата выбора рекомендует азитромицин.

В период лактации терапия азитромицином противопоказана.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике противопоказано применять порошок для приготовления суспензии Азитрокс для детей до 6 месяцев.

Запрещено назначение капсул Азитрокс для детей до 12 лет с массой тела менее 45 кг.

При нарушениях функции почек

  • тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин): терапия препаратом противопоказана;
  • хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина более 40 мл/мин): Азитрокс должен применяться под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью): терапия препаратом противопоказана;
  • умеренные нарушения печеночной функции (7–9 баллов по шкале Чайлда – Пью): Азитрокс должен применяться под врачебным контролем.

Применение в пожилом возрасте

Пожилой возраст является фактором риска удлинения интервала Q-T, что нужно учитывать при применении Азитрокса.

  • антацидные средства, содержащие алюминий и магний: максимальная концентрация азитромицина значимо снижается, в связи с чем Азитрокс нужно принимать за 60 минут либо через 2 часа после применения этих препаратов;
  • циклоспорин: рекомендуется осуществлять контроль его концентрации в крови;
  • антикоагулянты непрямого действия (варфарин и другие антитромботические вещества кумаринового типа): рекомендован контроль протромбинового времени;
  • производные эрготамина и дигидроэрготамина: возможно усиление их токсического влияния;
  • дигоксин: нужно осуществлять контроль его концентрации в крови;
  • терфенадин, цизаприд: вероятность развития аритмии и удлинения интервала Q-T возрастает;
  • нелфинавир: возможно увеличение частоты побочных эффектов азитромицина (проявляется в виде снижения слуха, увеличения активности печеночных трансаминаз);
  • зидовудин: в моноцитах возрастает концентрация его активного метаболита – фосфорилированного зидовудина;
  • циклоспорин, терфенадин, алкалоиды спорыньи, цизаприд, пимозид, хинидин, астемизол и прочие лекарственные средства, метаболизм которых происходит с участием фермента изофермента CYP3A4: при комбинированном применении нужно учитывать возможность ингибирования этого изофермента азитромицином.

Аналогами Азитрокса являются Зетамакс ретард, Тремак-Сановель, Сумамецин, АзитРус, ЗИ-Фактор, Азитромицин, Хемомицин, Зитролид, Сумамокс, Азитрал, Сумаклид, Зитроцин, Сумамед, Зитноб, Азивок, Азидроп, Экомед, Азибиот и др.

Хранить в сухом, темном месте, при температуре воздуха 15-25 °C. Беречь от детей.

Приготовленную из порошка суспензию следует хранить не более 5 дней в оригинальной упаковке при тем­пературе до 25 °С. Не замораживать.

Согласно отзывам, Азитрокс – эффективный быстродействующий антибиотик. Из достоинств указывают на удобный режим дозирования и короткий курс терапии. К числу недостатков пациенты относят высокую стоимость препарата, короткий срок хранения суспензии после приготовления и развитие побочных эффектов.

Цена на Азитрокс в аптеках

Примерная цена на Азитрокс составляет:

  • порошок для приготовления суспензии для перорального приема: 1 флакон 100 мг/5 мл – 162–186 руб.; 1 флакон 200 мг/5 мл – 256–304 руб.;
  • капсулы 250 мг: 6 шт. – 259–344 руб.;
  • капсулы 500 мг: 2 шт. – 183–215 3 шт. 282–318 руб.

источник