Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул — белый порошок.
| 1 капс. | |
| азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, вода очищенная, метилпарабен, пропилпарабен, желатин.
6 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов, производное азалида. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; активен также в отношении других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема Азитрала внутрь в дозе 500 мг C max азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T 1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой V d =31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс.
Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T 1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 ч до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— инфекции урогенитального тракта (гонорейный уретрит и/или цервицит);
— болезнь Лайма (боррелиоз) — для лечения начальной стадии (erythema migrans);
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Препарат принимают 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей взрослым назначают 500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г.
При инфекциях кожи и мягких тканей взрослым назначают 1 г в 1-й день в 1 прием; далее — по 500 мг в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни; курсовая доза составляет 3 г.
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г в 1 прием.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни (курсовая доза — 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori , препарат назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней или в 1-й день — 10 мг/кг, затем в течение 3 дней — по 5-10 мг/кг/сут (курсовая доза определяется из расчета 30 мг/кг). При лечении erythema migrans доза составляет 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й дни.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (3%), диарея (5%), боль в животе (3%); диспепсия, рвота, метеоризм, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз (1% и менее). У детей — запоры, анорексия, гастрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидоз (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость, кандидомикоз полости рта; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст до 12 месяцев;
— повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.
С осторожностью назначают при аритмии (возможна желудочковая аритмия и удлинение интервала QT), беременности, а также детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
При беременности Азитрал можно применять, когда предполагаемая польза такой терапии существенно превышает риск, существующий при применении лекарственных средств во время беременности.
При назначении препарата в период лактации грудное вскармливание следует приостановить на время лечения.
Препарат противопоказан к применению при печеночной недостаточности.
В случае пропуска приема пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 ч.
Следует учитывать, что после отмены препарата аллергические реакции у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует соответствующей терапии и медицинского наблюдения.
Между приемами Азитрала и антацидных препаратов рекомендуется соблюдать перерыв не менее 2 ч.
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол, пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном применении варфарина и Азитрала в рекомендуемых дозах изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта необходим контроль протромбинового времени.
При совместном применении азитромицин повышает концентрацию дигоксина.
При одновременном применении азитромицин усиливает токсическое действие эрготамина и дигидроэрготамина (вазоспазм и дизестезия).
При совместном применении азитромицин замедляет выведение и усиливает фармакологические эффекты триазолама.
При совместном применении азитромицин замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина.
Азитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, замедляет выведение, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств.
При совместном применении линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, а тетрациклины и хлорамфеникол усиливают.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.
источник
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул — белый порошок.
| 1 капс. | |
| азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, вода очищенная, метилпарабен, пропилпарабен, желатин.
6 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул — белый порошок.
| 1 капс. | |
| азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, вода очищенная, метилпарабен, пропилпарабен, желатин.
3 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов, производное азалида. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; активен также в отношении других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема Азитрала внутрь в дозе 500 мг C max азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T 1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой V d =31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс.
Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T 1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 ч до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— инфекции урогенитального тракта (гонорейный уретрит и/или цервицит);
— болезнь Лайма (боррелиоз) — для лечения начальной стадии (erythema migrans);
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст до 12 месяцев;
— повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.
С осторожностью назначают при аритмии (возможна желудочковая аритмия и удлинение интервала QT), беременности, а также детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Препарат принимают 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей взрослым назначают 500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г.
При инфекциях кожи и мягких тканей взрослым назначают 1 г в 1-й день в 1 прием; далее — по 500 мг в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни; курсовая доза составляет 3 г.
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г в 1 прием.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни (курсовая доза — 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori , препарат назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней или в 1-й день — 10 мг/кг, затем в течение 3 дней — по 5-10 мг/кг/сут (курсовая доза определяется из расчета 30 мг/кг). При лечении erythema migrans доза составляет 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й дни.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (3%), диарея (5%), боль в животе (3%); диспепсия, рвота, метеоризм, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз (1% и менее). У детей — запоры, анорексия, гастрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидоз (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость, кандидомикоз полости рта; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол, пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном применении варфарина и Азитрала в рекомендуемых дозах изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта необходим контроль протромбинового времени.
При совместном применении азитромицин повышает концентрацию дигоксина.
При одновременном применении азитромицин усиливает токсическое действие эрготамина и дигидроэрготамина (вазоспазм и дизестезия).
При совместном применении азитромицин замедляет выведение и усиливает фармакологические эффекты триазолама.
При совместном применении азитромицин замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина.
Азитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, замедляет выведение, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств.
При совместном применении линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, а тетрациклины и хлорамфеникол усиливают.
В случае пропуска приема пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 ч.
Следует учитывать, что после отмены препарата аллергические реакции у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует соответствующей терапии и медицинского наблюдения.
Между приемами Азитрала и антацидных препаратов рекомендуется соблюдать перерыв не менее 2 ч.
При беременности Азитрал можно применять, когда предполагаемая польза такой терапии существенно превышает риск, существующий при применении лекарственных средств во время беременности.
При назначении препарата в период лактации грудное вскармливание следует приостановить на время лечения.
источник
Азитрал: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Azitral
Действующее вещество: азитромицин (azithromycin)
Производитель: Shreya Life Sciences (Индия)
Актуализация описания и фото: 10.07.2018
Цены в аптеках: от 235 руб.
Азитрал является антибиотиком с широким спектром действия, входящим в состав группы макролидов. Оказывает бактерицидное действие в очаге инфекции.
- Капсулы по 250 мг, в контурной ячейковой упаковке (6 капсул), пачка картонная;
- Капсулы по 500 мг, в контурной ячейковой упаковке (3 капсулы), пачка картонная.
Представляет собой белый порошок, расфасован в твердые желатиновые капсулы, состоящие из корпуса и крышечки белого цвета.
Одна капсула Азитрала содержит 250 или 500 мг азитромицина в виде дигидрата; а в качестве вспомогательных веществ: лактозу безводную, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, магния стеарат, кукурузный крахмал, воду очищенную, пропилпарабен, метилпарабен, желатин.
Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, представителем подгруппы азалидов (макролидных антибиотиков). Действующее вещество имеет широкий спектр антимикробного действия. Азитромицин связывается с 50S рибосомной субъединицей, подавляя биосинтез белков микроорганизма. В случае создания высоких концентраций в очаге воспаления оказывает бактерицидное действие. Отличается активностью в отношении следующих грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus spp. (группы а/в/с/g), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes. Также препарат эффективен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae), некоторых анаэробных микроорганизмов (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) и Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis.
Грамположительные аэробы [Streptococcus pneumoniae (пенициллиноустойчивый)] способны развивать устойчивость к азитромицину. Изначально устойчивыми являются грамположительные аэробы [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (у метициллинустойчивых стафилококков проявляется очень высокая степень устойчивости к макролидам), устойчивые к эритромицину грамположительные бактерии], анаэробы (Bacteroides fragilis).
Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта благодаря липофильности и устойчивости в кислой среде. После внутреннего приема 500 мг азитромицина время достижения его максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) составляет от 2,5 до 2,96 ч, а сама концентрация оценивается в 0,4 мг/л. Биодоступность азитромицина – 37%.
Действующее вещество Азитрала хорошо проникает в ткани и органы урогенитального тракта (например, в предстательную железу), дыхательные пути, мягкие ткани и кожу. Повышенное содержание в тканях (превышает показатели в плазме крови в 10–50 раз) и достаточно длительный период полувыведения объясняются низким связыванием вещества с белками плазмы крови и его проникновением в эукариотические клетки с накоплением в окружающей лизосомы среде с низким показателем pH. Вследствие этого азитромицин характеризуется большим кажущимся объемом распределения (31,1 л/кг) с высоким плазменным клиренсом. Преимущественное накапливание азитромицина в лизосомах особенно важно для борьбы с внутриклеточными возбудителями. Фагоциты доставляют азитромицин к участкам локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. В очагах инфекции концентрация препарата достоверно выше (на 24–34%), чем в здоровых тканях, и зависит от степени воспалительного отека. Несмотря на повышенную концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного воздействия на их функцию. Действующее вещество в бактерицидных концентрациях сохраняется на протяжении 5–7 суток после приема, что позволяет применять короткие курсы лечения (по 3 или 5 суток). Около 50% азитромицина выводится в неизмененном виде с желчью, 6% – с мочой. Действующее вещество деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение из плазмы крови осуществляется в 2 этапа: период полувыведения составляет от 14 до 20 ч в интервале 8–24 ч после приема, 41 ч – в интервале 24–72 ч, в связи с чем Азитрал можно использовать 1 раз в сутки.
Прием пищи влияет на фармакокинетику (зависит от лекарственной формы препарата): при использовании капсул максимальная плазменная концентрация уменьшается на 52%, а показатель площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) – на 43%. У пожилых мужчин (возраст от 65 до 85 лет) фармакокинетические характеристики не изменяются, а у женщин Сmах возрастает на 30–50%.
Показаниями к применению Азитрала являются заболевания инфекционного и воспалительного характера, вызванные чувствительными к лекарству бактериями:
- Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей (синусит, ангина, фарингит, тонзиллит и др.);
- Воспалительные заболевания нижних дыхательных путей (атипичная и бактериальная пневмония, бронхит);
- Скарлатина;
- Инфекции мягких тканей и кожи (импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы);
- Инфекционные поражения урогенитальной зоны (цервицит или гонорейный уретрит);
- Язвенная болезнь желудка;
- Болезнь Лайма (начальная стадия).
Основными противопоказаниями к приему Азитрала являются:
- Печеночная недостаточность;
- Почечная недостаточность;
- Беременность;
- Грудное вскармливание;
- Возраст ребенка до 12 лет;
- Гиперчувствительность к данному лекарственному средству или к другим макролидам.
Азитромицин сохраняет свое бактерицидное действие внутри очага воспаления на протяжении 5-7 дней по окончании приема последней дозы. Именно этот факт позволяет сделать курс лечения данным препаратом коротким – 3 или 5 дней.
Азитрал 500 мг назначают обычно курсом в три дня, по одной таблетке один раз в день. Таблетку следует принимать либо за один час до еды, либо через два часа после.
Если пациент пропустил время, то следует принять лекарство как можно быстрее, а после восстановить временной интервал в 24 часа.
Стандартная детская дозировка Азитрала рассчитывается по массе ребенка – суточная доза 10 мг/кг лекарственного вещества, курсовая – 30 мг/кг.
В каждом индивидуальном случае только лечащий врач назначает дозу и расписывает курс приема Азитрала.
Согласно инструкции, Азитрал может вызывать следующие побочные эффекты:
- Диарея, тошнота, рвота, метеоризм – со стороны пищеварительной системы;
- Боль в грудной клетке, сердцебиение – со стороны сердечно-сосудистой системы;
- Головокружение, головная боль, тревожность, нарушение сна – со стороны ЦНС;
- Вагинальный кандидоз, нефрит – со стороны мочеполовой системы;
- Многочисленные аллергические реакции.
Во время передозировки препаратом Азитрал могут появиться следующие побочные эффекты: рвота, тошнота, временная потеря слуха. Их появление требует назначения симптоматической терапии.
Симптомы: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, диарея.
Специфический антидот отсутствует.
Лечение должно назначаться в соответствии с имеющимися симптомами.
Осторожно следует относиться к назначению Азитрала людям, страдающим аритмией.
Во время беременности препарат используют только тогда, когда риск от использования меньше, чем риск развития опасных последствий имеющегося заболевания.
После приема Азитрала 500 мг стоит учитывать появление аллергических реакций.
В период беременности Азитрал необходимо применять с осторожностью. Решение о назначении препарата принимается на основании соотношения потенциальной пользы для матери и предполагаемого риска для плода.
В случаях необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Запрещено использовать Азитрал для лечения пациентов в возрасте до 12 лет с массой тела до 45 кг.
При тяжелых нарушениях функции почек прием препарата противопоказан.
При легком или умеренном нарушении функции почек Азитрал необходимо применять с осторожностью (коррекция дозы не требуется).
При тяжелой печеночной недостаточности прием препарата противопоказан.
При легком или умеренном нарушении функции печени Азитрал необходимо применять с осторожностью (коррекция дозы не требуется).
При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы Азитрала не требуется.
Прием антацидов (содержащих магний и алюминий) и пищи понижает абсорбцию азитромицина, поэтому Азитрал необходимо принимать за 1 час до или через 2 часа после приема указанных лекарственных препаратов или пищи.
У здоровых добровольцев при одновременном применении цетиризина в дозе 20 мг и азитромицина на протяжении 5 суток не зафиксировано фармакокинетическое взаимодействие и существенное изменение интервала QT.
В ходе исследования с привлечением 6 ВИЧ-инфицированных пациентов при совместном приеме диданозина в дозе 400 мг в сутки и азитромицина в дозе 1200 мг в сутки не выявлены изменения фармакокинетических показателей диданозина в сравнении с группой плацебо.
В случае необходимости совместного приема Азитрала с варфарином рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг протромбинового времени.
Фармакокинетические исследования не выявили изменений фармакокинетики азитромицина при разовом применении циметидина за 120 минут до приема азитромицина.
При одновременном использовании зидовудина его фармакокинетика незначительно изменяется. В частности, азитромицин оказывает влияние на выведение почками зидовудина и его глюкуронидного метаболита. Также вследствие применения азитромицина увеличивается концентрация фосфорилированного зидовудина (клинически активный метаболит в мононуклеарах периферической крови), однако клиническое значение этого эффекта неясно.
Азитромицин отличается слабым взаимодействием с изоферментами семейства цитохрома Р450, не являясь при этом индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450. Не выявлено участие азитромицина в процессах фармакокинетических взаимодействий, аналогичных эритромицину и другим макролидам.
Одновременный ежедневный прием азитромицина в дозе 600 мг в сутки однократно и эфавиренза в дозе 400 мг в сутки на протяжении недели не привел к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.
Совместное однократное применение азитромицина в дозе 1200 мг и флуконазола в дозе 800 мг не изменяло фармакокинетику последнего. При этом не зафиксированы изменения общей экспозиции и периода полувыведения азитромицина, но наблюдалось снижение на 18% его Сmах, что не имеет клинического значения.
При одновременном применении азитромицина в дозе 1200 мг и индинавира (3 раза в сутки по 800 мг на протяжении 5 суток) статистически достоверное влияние на фармакокинетику не выявлено.
Азитромицин не оказывает значимого воздействия на фармакокинетику метилпреднизолона.
Одновременный прием макролидных антибиотиков (включая азитромицин) и субстратов Р-гликопротеина (например, дигоксина) повышает концентрацию последнего в сыворотке крови.
При одновременном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (дизестезия, вазоспазм).
В случае совместного использования с триазоламом снижается его клиренс и увеличивается фармакологическое действие.
Одновременный прием азитромицина с аторвастатином не вызывал изменения концентрации последнего в плазме (по показателям ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). В то же время в пострегистрационном периоде зафиксированы отдельные случаи рабдомиолиза у пациентов, которые одновременно получали статины и азитромицин.
В ходе фармакокинетического исследования с привлечением здоровых добровольцев, которые на протяжении 3 суток принимали азитромицин (однократно перорально 500 мг в сутки), а затем циклоспорин (однократно 10 мг/кг в сутки), достоверно повышались максимальная концентрация циклоспорина в плазме крови и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время». При одновременном применении указанных препаратов следует соблюдать осторожность. В случае необходимости совместного приема необходимо обеспечить контроль содержания циклоспорина в плазме и соответствующую коррекцию его дозы.
Одновременный прием нелфинавира и азитромицина приводит к повышению равновесной концентрации последнего в сыворотке крови. При этом клинически значимые побочные эффекты не зафиксированы, а коррекция дозы азитромицина на фоне одновременного применения нелфинавира не требуется.
В случае совместного использования рифабутина и азитромицина концентрация каждого из них в сыворотке крови не изменяется. При одновременном применении указанных препаратов иногда наблюдались случаи нейтропении, которые ассоциировалась с приемом рифабутина. Не выявлены причинно-следственные связи между развитием нейтропении и применением комбинации рифабутина и азитромицина.
В ходе исследований с привлечением здоровых добровольцев не зафиксированы случаи влияния азитромицина (ежедневно по 500 мг в сутки на протяжении 3 суток) на Сmах и AUC силденафила либо основного циркулирующего метаболита.
В случаях совместного назначения терфенадина и азитромицина необходимо соблюдать осторожность, поскольку установлено, что комбинация терфенадина и различных антибиотиков может привести к развитию аритмии и удлинению интервала QT. Исходя из этого, невозможно исключить проявление вышеуказанных осложнений при одновременном приеме азитромицина и терфенадина.
Взаимодействие между теофиллином и азитромицином не выявлено.
При комбинированном приеме азитромицина с мидазоламом либо триазоламом в терапевтических дозах значительные изменения фармакокинетических показателей не выявлены.
В случаях одновременного использования азитромицина и сульфаметоксазола/триметоприма не зафиксировано значимое изменение Сmах, общей экспозиции или экскреции почками сульфаметоксазола или триметоприма. Концентрация азитромицина в сыворотке соответствовала аналогичным параметрам, зарегистрированным в других исследованиях.
Аналоги Азитрала по действующему веществу: Азивок, Азитрокс, Азитроцин, Зитролид, Сумамед, Сумамокс, Хемомицин, Экомед и др.
Препараты одной фармакологической подгруппы, близкие по механизму воздействия: Арвицин, Вильпрафен, Клабакс, Кларексид, Кларитромицин, Кларицин, Лекоклар, Макропен, Олеандомицин, Роксолит, Сафоцид и др.
Хранить в сухом, недоступном для детей месте с температурой воздуха не выше 25 °C.
Отзывы об Азитрале свидетельствуют о его эффективности при лечении различных инфекционных заболеваний (например, гайморит, ангина, урогенитальные и сочетанные инфекции). Переносимость препарата индивидуальна, наиболее частые побочные эффекты – боли в животе, диарея и рвота.
Примерная цена на Азитрал составляет 300 рублей (в упаковке 6 капсул по 250 мг).
источник
Антибиотик Азитрал имеет противомикробное действие и включен в разряд макролидов. Он эффективен при многих воспалительных патологиях, развитие которых связано с жизнедеятельности чувствительных к нему бактерий.
Антибиотик Азитрал имеет противомикробное действие и включен в разряд макролидов.
Лекарственный формат средства — желатиновые капсулы по 250 или 500 мг дигидрата азитромицина.
Лекарственный формат средства — желатиновые капсулы по 250 или 500 мг дигидрата азитромицина.
Содержимое капсул представляет собой порошок белого цвета. В качестве дополнительных веществ использованы:
- натрия лаурилсульфат;
- безводная лактоза;
- стеарат магния;
- крахмал кукурузный;
- очищенная вода;
- желатин;
- метилпарабен;
- пропилпарабен;
- диоксид титана.
Капсулы запаяны в стрипы по 3 или 6 штук. В упаковке находится 1 стрип.
Капсулы Азитрал запаяны в стрипы по 3 или 6 штук. В упаковке находится 1 стрип.
Действующий компонент лекарства является макролидным антибиотиком и отличается широким спектром бактерицидного действия. Препарат образует связи с 50S-рибосомными субъединицами бактериальной ДНК, подавляя выработку белков их клетками. Антибиотик препятствуют жизни и развитию таких патогенных бактерий:
- Chamydia pneumoniae;
- Chamydia psittaci;
- Mycoplasma pneumoniae;
- Pasteurella multocida;
- Moraxella catarrhalis;
- Streptococcus pyogenes и других.
Грамположительные аэробные микроорганизмы могут вырабатывать резистентность к активному компоненту лекарства.
Грамположительные аэробные микроорганизмы могут вырабатывать резистентность к активному компоненту лекарства.
Изначально устойчивостью к азитромицину обладают следующие бактерии-паразиты:
Активное вещество оперативно всасывается из стенок ЖКТ благодаря стойкости к среде с повышенной кислотностью и липофильности. После приема дозы 500 мг пик плазменного уровня азитромицина набирается за 2,5-3,0 часа, а объем достигает 0,4 мг/л. Биологическая доступность медикаментозного средства составляет 37%.
Вещество проникает в органы и тканевые структуры урогенитального тракта, респираторной системы, а также в кожный покров и мягкие ткани.
С мочой выводится лишь 6% вещества, с желчью — до 50%. Срок полувыведения азитромицина — 14-20 часов.
Пища оказывает негативное воздействие на фармакокинетические свойства препарата.
Активное вещество Азитрала оперативно всасывается из стенок ЖКТ благодаря стойкости к среде с повышенной кислотностью.
Медицинскими показаниями к использованию рассматриваемого лекарства являются:
- инфекционно-воспалительные болезни верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, ангина, синусит, тонзиллит, бронхит, пневмония);
- скарлатина;
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, дерматоз);
- язва желудка;
- инфекции мочеполовой системы (уретрит, цирвицит);
- начальное развитие болезни Лайма.
Прием антибиотика ограничен при:
- почечной или печеночной недостаточности;
- лактации и беременности;
- возрасте меньше 12 лет;
- аллергии на вещества, входящие в его состав.
Бактерицидная активность азитромицина на воспалительный очаг сохраняется в течение 5-7 суток после завершения лечения препаратов. Это обуславливает небольшую длительность курса приема, которая в среднем составляет 3-5 дней.
Препарат принимают по 1 капсуле 1 раз в сутки, до еды или спустя 120 минут после нее.
При пропуске приема медикамент нужно выпить как можно скорее, после чего восстановить установленный режим дозирования.
Для детей дозировка рассчитывается по весу и составляет 10 мг на 1 кг веса.
На фоне приема антибиотика широкого спектра действия возникают такие реакции в организме:
- вздутие живота, тошнота, понос — со стороны органов ЖКТ;
- сердцебиение, болезненные ощущения в груди — со стороны ССС;
- головные боли, бессонница, повышенная возбудимость — со стороны центральной и периферической нервной системы;
- нефрит, вагинальная форма кандидоза — со стороны системы мочевыделения и половой системы.
На фоне приема антибиотика широкого спектра действия возникает вздутие живота.
Кроме того, при приеме антибиотика могут возникать аллергические проявления в виде кожной сыпи, зуда и ангионевротического отека.
Передозировка проявляется краткосрочным ухудшением слуха, сильным поносом и рвотой. У азитромицина нет антидота. Терапия подбирается в зависимости от тяжести симптоматики.
Осторожно нужно пользоваться азитромицином пациентам с аритмией.
При вынашивании плода лекарство выписывается осторожно. Решение о его назначении должен принимать врач, сопоставив потенциальные риски и возможную пользу.
Грудное вскармливание следует прервать, если возникла необходимость в применении антибиотика.
Грудное вскармливание следует прервать, если возникла необходимость в применении антибиотика.
Запрещается давать капсулы детям младше 12 лет и весом менее 45 кг.
У больных старческого возраста режим дозирования не корректируется.
Противопоказан прием лекарственного средства при тяжелых почечных нарушения. В умеренных и легких случаях капсулы назначаются осторожно.
В тяжелых случаях бактерицидное средство не выписывается. При умеренных и легких патологиях органа назначается осторожно.
Пища и антациды снижают степень всасывания азитромицина, поэтому принимать капсулы нужно спустя 2 часа после еды или за 1 час до нее.
Азитрал тормозит абсорбцию и увеличивает плазменную концентрацию непрямых антикоагулянтов.
При необходимости в сочетании лекарства с варфарином желательно регулярно контролировать протромбиновый период.
При сочетании азитромицина с триазоламом уменьшается его эффективность и снижается клиренс.
Азитромицин тормозит абсорбцию и увеличивает плазменную концентрацию непрямых антикоагулянтов.
Азитромицин, подавляя процессы микросомального окисления в гепатоцитах, тормозит выведение и увеличивает уровень в крови:
- терфенадина;
- карбамазепина;
- алкалоидов спорыньи;
- гексобарбитала;
- дизопирамида;
- теофиллина;
- бромокриптина;
- вальпроевой кислоты.
При необходимости в сочетании Азитрала с Варфарином желательно контролировать протромбиновый период.
Препараты, в составе которых содержится аналогичное активное вещество:
Средства, включенные в такую же фармакологическую группу, схожие по принципу действия:
- Вильпрафен (таблетки);
- Арвицин;
- Макропен;
- Лекоклар;
- Сафоцид;
- Роксолит;
- Олеандомицин;
- Кларицин.
Капсулы необходимо держать при температуре не более +25°C, вдали от солнечного света и при умеренной влажности. Срок их годности — не больше 3 лет.
Капсулы имеют рецептурный отпуск.
За 3 капсулы по 500 мг активного вещества в пачке нужно заплатить 280-295 руб.
Валерия Горшкова, 47 лет, г. Королев
В начала этого года тяжело заболела ангиной. Не могла ни говорить, ни пить, ни есть. 3 дня провалялась с крайне высокой температурой. Дочь сходила в аптеку и приобрела это лекарство. Рецепт на него дал врач. Капсулы помогли быстро. Уже через 2 дня наступило существенное облегчение. Даже боль в горле прошла. Через 3 суток от инфекции не осталось и следа. Советую всем болеющим обратить внимание на этот медикамент.
Петр Самойлов, 39 лет, г. Мытищи
Около недели проходил с острым бронхитом. Решил пойти к врачу, который предупредил, что при отсутствии лечения заболевание может перерасти в пневмонию, после чего выписал эти капсулы. Я не стал медлить и прямо из больницы зашел в аптеку, где и купил препарат. Улучшения появились быстро при приеме лекарства, дыхательные пути начали постепенно прочищаться. Кашель стал мягче. Около 1 недели еще выделялась мокрота, но и она потом полностью исчезла. И все это благодаря прописанному препарату.
Раиса Столярова, 43 года, г. Люберцы
Настала осенняя пора, поэтому я отправилась в аптеку в поисках хорошего противомикробного средства. Там нашла это лекарство. Для его покупки пришлось посетить врача и взять рецепт, но о потраченном времени не жалею.
Елена Антипова, 40 лет, г. Красноармейск
Ездили с семьей на море, после чего у меня появился цистит. Отправилась к доктору, чтобы он назначил хорошее лекарство. Так и случилось. Врач выписал медицинский рецепт на эти капсулы, которые за считанные дни вылечили заболевание и улучшили самочувствие.
Анна Николаева, 45 лет, г. Пушкино
У меня три ребенка школьного возраста, которые нередко болеют простудой. Это лекарство позволяет быстро устранить негативные проявления болезни и улучшить состояние. Хорошее средство, имеющее антибактериальное действие. По цене тоже нет никаких нареканий.
источник
Азитрал – это антибактериальное лекарственное средство, оказывающее бактерицидное действие. Выпускается в форме капсул и таблеток (Азитрал 500 мг и 250 мг), а также лиофилизированного порошка для приготовления раствора для парентерального применения.
В соответствии с инструкцией к Азитралу, активным действующим компонентом препарата является азитромицин.
Азитрал представляет собой противомикробное средство группы макролидов, обладающее широким спектром действия. Фармакокинетика лекарства обусловлена его способностью к взаимодействию с 5OS-субъединицей бактерий и к угнетению РНК-зависимого синтеза белков. Благодаря такому эффекту препарат притупляет рост и размножение бактерий. В повышенных дозах активный компонент Азитрала вызывает повреждение мембраны клеток, что приводит к гибели микроорганизмов.
Азитрал активен по отношению к грамположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus spp., кроме метициллин-резистентных и эритромицин-резистентных штаммов) и грамотрицательным (Moraxella catarrhalis, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Escherichia coli, Campylobacter jejuni, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae) аэробным бактериям.
К действию Азитрала, по инструкции, чувствительны Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae. Лекарство эффективно при болезнях, вызванных штаммами Yersinia spp., Salmonella spp., а также Shigella spp.
По отношению к Азитралу резистентны штаммы Enterococcus faecalis.
Действующее вещество препарата активно по отношению к Bacteroides bivius, Clostridium perfringens spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp., а также к штаммам Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Listeria monocytogenes, Mycobacterium avium complex, Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae и Chlamydia trachomatis.
После приема внутрь Азитрал отлично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальной концентрации в плазме крови достигает через 2-3 часа. При приеме пищи отмечается снижение скорости абсорбции лекарства. Активное вещество Азитрала создает высокие концентрации препарата во всех биологических жидкостях и тканях организма. Из крови медикамент выводится двумя фазами: период полувыведения в I фазе составляет 14-20 часов, во II фазе – 41 час.
Азитрал метаболизируется в печени. Выводится из организма посредством почек.
Азитрал назначают для лечения инфекционных заболеваний:
- ЛОР-органов и нижних дыхательных путей: хронический и острый бронхит, пневмония, отит, синусит, тонзиллит, ангина;
- Кожи и мягких тканей: болезнь Лайма, рожа, инфицированные дерматиты, карбункул, фолликулит;
- Органов мочеполовой системы: цервиковагинит, сальпингит, простатит, уретрит;
- Кишечника: дифтерия, сальмонеллез, криптоспоридиоз, шигеллез.
Отмечено эффективное применение Азитрала в стоматологической практике, а также для устранения хламидиозов, микоплазмозов и уреаплазмозов различной локализации.
Длительность терапии и дозы Азитрала всех форм выпуска определяются лечащим врачом индивидуально для каждого больного.
Капсулы и таблетки Азитрал предназначены для перорального применения. Их глотают целиком, запивая необходимым количеством воды. Препарат следует принимать за 60 минут до или через 120 минут после приема пищи.
Пациентам с заболеваниями кожи, мягких тканей и дыхательных путей инфекционного характера следует принимать Азитрал 500 один раз в день. Курс лечения – 3 дня.
Для терапии хронической мигрирующей эритемы назначают 1000 мг в первый день, затем – Азитрал 500 мг единожды в день. Курс лечения – 5 дней.
При заболеваниях, которые передаются половым путем, пациентам рекомендуют таблетки Азитрал в дозировке 1000 мг один раз в сутки в 1, 7 и 14 день лечения.
При инфекционных заболеваниях, вызванных типичной флорой, взрослые принимают Азитрал 500 единожды в сутки. Курс терапии – 3 дня.
Лиофилизированный порошок Азитрал предназначен для приготовления раствора для медленного внутривенного введения. Продолжительность инфузии 500 мл раствора должна составлять не менее 25-30 минут.
Для приготовления раствора во флакон с порошком добавляют 4,8 мл воды для инъекций (0,9% раствор хлорида натрия, раствор Рингера или раствор декстрозы), хорошо встряхивают, пока не растворится порошок (1 мг готового раствора – это 100 мг азитромицина). Затем получившийся раствор вливают во флакон с растворителем (при его объеме 250 мл готовый инфузионный раствор содержит 2 мг азитромицина на 1 мл, при объеме 500 мл – 1 мг азитромицина на 1 мл).
Людям с негоспитальной пневмонией и инфекционными заболеваниями органов малого таза вводят 500 мг раствора 1 раз в сутки. Продолжительность терапии – 2-3 дня, после чего назначают прием таблеток Азитрал 500 мг 1 раз в сутки. Общая продолжительность курса – 10 дней.
Дозировка лекарства детям до 16 лет подбирается врачом индивидуально, в зависимости от массы тела и тяжести заболевания.
Согласно отзывам, Азитрал хорошо переносится пациентами. Индивидуально возможны такие побочные реакции со стороны организма:
- Желудочно-кишечный тракт и печень: повышение активности печеночных трансаминаз, гастралгия, метеоризм, снижение аппетита, тошнота, диарея, рвота;
- Сердечно-сосудистая система и система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, нейтрофилия, нейтропения, кардиалгия;
- Периферическая и центральная нервная система: судороги, гиперкинезия, нарушения режима сна, слабость, головокружения, головные боли.
При применении Азитрала могут возникать аллергические реакции, а также воспаления в месте введения инъекции.
Препарат не назначают людям с гиперчувствительностью к компонентам, входящим в его состав, пациентам с глюкозо-галактозной мальабсорбцией, лактазной недостаточностью и непереносимостью глюкозы.
По инструкции, Азитрал противопоказан при тяжелых заболеваниях почек и печени, брадикардии, сердечной недостаточности, аритмии и нарушениях электролитного баланса.
При беременности данный медикамент назначается только в случае, когда предполагаемая польза терапии для матери значительно превышает риски для плода.
При применении завышенных доз Азитрала возможны тошнота, снижение слуха, рвота и диарея.
Нельзя принимать Азитрал одновременно с эрготамином и дигидроэрготамином.
В инструкции к Азитралу указано, что хранить лекарство необходимо в темном, сухом и недоступном для детей месте.
Из аптек отпускается по рецепту лечащего врача.
источник
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
— Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
— Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
— Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
Химическое название: (2R,3S,4R,5R,8R,10R,llR,12S,13S,14R)-13-[(2,6- дидезокси-3-С-метил-3-O-метил-α-L-рибо-гексопиранозил)окси]-2-этил- 3,4,10-тригидрокси-3,5,6,8,10,12,14-гептаметил- 11-[[3,4,6-тридезокси-3-(диметиламино)-β-D-ксило-гексопиранозил]окси]-1-окса-6-азациклопентодекан-15-он, дигидрат
| Наименование компонентов | Количество |
| Активное вещество: | |
| Азитромицин в форме азитромицина дигидрата |
500 мг 525 мг |
| Вспомогательные вещества: | |
| Натрия лаурилсульфат | 3,0 мг |
| Магния стеарат | 2,0 мг |
| Состав оболочки: | |
| Титана диоксид | 1,1999% |
| Вода | 14,5±1,5% |
| Натрия лаурилсульфат | 0,08 % |
| Метилпарагидроксибензоат | от 0,64 до 0,8 % |
| Пропилпарагидроксибензоат | от 0,16 до 0,2% |
| Желатин | до 100% |
Описание: Твердые желатиновые капсулы, размер «0», корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул – белый порошок.
Kод ATX: [J01FA10]
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп а, в, с, g), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый)). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (enterococcus faecalis, staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (bacteroides fragilis).
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.
Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека.
Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
50 % выводится с желчью в неизмененном виде, 6 % – почками, в печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы – максимальная плазменная концентрация (Сmax) снижается (на 52 %) и показатель площади под кривой «концентрация-время» (AUC) (на 43 %). У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmax (на 30-50 %).
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями, бронхит);
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis;
Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью); тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; период лактации (на время лечения приостанавливают); детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг; одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
С осторожностью
Миастения; легкое и умеренное нарушение функции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК более 40 мл/мин); у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов); с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаиридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина; беременность.
Может применяться, когда потенциальная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей – 500 мг/сут за 1 прием в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
При инфекциях урогенитального тракта (неосложненный уретрит или цервицит), вызванных Chlamydia trachomatis – однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) – 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).
При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин), у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, а так же у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01 %; неизвестная частота – не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания: нечасто – кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота – псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения, нейтропения. эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия.
Аллергические реакции: нечасто – ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота – анафилактическая реакция.
Со стороны нераной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко – ажитация: неизвестная частота – гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органов зрения: нечасто – нарушение зрения.
Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота – нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; неизвестная частота – понижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея; часто – тошнота, рвота, боль в животе; нечасто – метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта. отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта. повышение секреции слюнных желез; очень редко – изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит: редко – нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота – печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени); некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость: редко – реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота – артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – дизурия, боль в области почек; неизвестная частота – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – метроррагии, нарушение функции яичек.
Прочие: нечасто – астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные данные: часто – снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто – повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение должно быть ориентировано на имеющиеся симптомы.
Специфического антидота (противодействующего вещества) не существует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды (алюминий и магний содержащие) и пища снижают абсорбцию азитромицина. поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных лекарственных средств.
Цетиризин
Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокилогическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозипа (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.
При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Циметидин
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина. при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.
При одновременном применении с зидовудином азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита.
Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
Азитромиции слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам.
Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.
Эфавиренз
Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинстического взаимодействия.
Флуконазол
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно).
Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Сmax азитромицииа (на 18%), что не имело клинического значения.
Индинавир
Одновременное применение азитромицииа (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Дигоксин
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицииа, с субстратами Р-гликопротеина. такими как дигоксип. приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротсина в сыворотке крови.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм. дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Одновременное применение amopвacmamuнa и азитромицииа не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Одновременное применение азитромицина и нелфинавира вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина. причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Силденафил
При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение QT интервала.
Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Теофиллин
Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/ сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Сmax. общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч.
Препарат Азитрал следует принимать, но крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов и пищи.
Препарат Азитрал следует применять с осторожностью пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом Азитрал следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 40 мл/мин) легкой и средней степени тяжести терапию препаратом Азитрал следует проводить с осторожностью под контролем состояния функций почек.
При применении препарата Азитрал как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола.
Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Так же как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой). При фарингите и тонзиллите, вызванном Streptococcus pyogenes, антибиотиками выбора являются пенициллины.
Эффективность азитромицина для профилактики ревматической лихорадки неизвестна.
Применение препарата Азитрал может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Препарат Азитрал не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Азитромицин в дозировках, превышающих рекомендуемые, может влиять на способность управлять транспортным средством или оборудованием.
Капсулы по 500 мг.
По 3 капсулы в блистер.
По 1 блистеру в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
В сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
источник