Азикар инструкция по применению для детей

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и степени тяжести инфекции.
Поскольку одновременный прием пищи замедляет всасывание азитромицина, Азикар необходимо принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи. Детям в возрасте от 6 месяцев и старше рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.
При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы)
Взрослые: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней или 500 мг в сутки в первый день и по 250 мг в сутки на протяжении последующих 4 дней. Курсовая доза 1500 мг.
Дети: назначают из расчета 10 мг/кг веса тела 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день 10 мг/кг и затем по 5 мг/кг на протяжении последующих 4 дней. Курсовая доза 30 мг/кг.
Пример расчёта дозы суспензии Азикара у детей при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей При неосложненном хламидиозе: 1 г (1000 мг) однократно.
При неосложненном гонорейном уретрите и цервиците: 2 г (2000 мг) однократно.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) Взрослые: по 1 г (2 капе по 500 мг или 4 капе, по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).
Дети:
Детям до 12 лет применяют суспензию Азикара.
Азикар суспензию назначают в первый день — 20 мг/кг массы тела и затем в течение 4-х дней ежедневно по 10 мг4сг (курсовая доза — 60 мг/кг).
Пример расчёта дозы суспензии Азикара у детей при болезни Лайма
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: по 1 г (2 капе, по 500 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Приготовление суспензии.
Порошок, содержащийся во флаконе, развести 12 мл охлажденной кипячёной воды: закрыть крышечкой и встряхивать флакон до образования суспензии. Объем полученной суспензии — 22,5 мл, что соответствует полной курсовой дозе для ребенка весом 30 кг. После разведения суспензию хранить не более 7 дней в холодильнике. Перед каждым применением встряхивать.
Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.

источник

Порошок для приготовления суспензии в форме порошка и гранул белого цвета, с запахом банана и клубники.

5 мл готовой сусп.

азитромицин

200 мг

[PRING] ксантановая смола, кремния диоксид коллоидный, банановый порошок, натрия фосфат, титана диоксид, сахар, аспартам, клубничный ароматизатор.

Флаконы (1) — пачки картонные.

Действующим веществом Азикара является азитромицин — макролидный антибиотик группы азалидов. Механизм антибактериального действия азиромицина обусловлен его способностью подавлять синтез бактериальных протеинов путем связывания с 50S-субъединицей рибосомы и ингибирования этапа пептидной транслокации.

Азитромицин обладает широким спектром антимикробной активности в отношении грамположительных, грамотрицательных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneomophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Helibacter pylori; анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobcterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Peptostreptococcus spp.; других микроорганизмов: Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplsma ureolyticum.

Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

В исследованиях на животных при применении в дозах в 40 раз превышающих рекомендуемые терапевтические, азитромицин вызывал обратимый фосфолипидоз, который, однако, не сопровождался токсическими проявлениями со стороны органов и систем. Доказательства возможной взаимосвязи между этими данными и терапевтическими дозами азитромицина, рекомендуемыми для назначения пациентам, отсутствуют.

Канцерогенность . Длительные исследования на животных по оценке канцерогенных свойств не проводились, поскольку препарат рекомендуется для кратковременного приема и соединение не обладает признаками наличия канцерогенного потенциала.

Мутагенность. Азитромицин не проявлял мутагенных свойств в стандартных лабораторных тестах на мутагенность: тест на клетках мышиной лимфомы, кластогеняый тест на клетках лимфоцитов человека, кластогенный тест на клетках костного мозга мышей.

Нарушение фертильности. В доклинических исследованиях эмбриотоксичности не было выявлено тератогенного действия азитромиина при назначении мышам и крысам. У крыс введение азитромицина в дозах 100 и 200 мг/кг веса тела в день привело к некоторой задержке окостенения скелета плода и наборе веса взрослой особи. В пери/постнатальных исследованиях на крысах некоторая задержка наблюдалась при назначении азитромицина в дозах 50 мг/кг/сут.

Азикар показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными возбудителями:

— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, острый средний отит (у детей)) и нижних дыхательных путей (обострение хронической обструктивной болезни легких, внебольничные пневмонии);

— неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, хроническая мигрирующая эритема — начальная стадия болезни Лайма);

— инфекции урогениталъного тракта (неосложненный уретрит, и/или цервицит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis);

— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Были проведены исследования по изучению взаимодействия азитромицина и других лекарственных средств, одновременное назначение которых возможно. При назначении в терапевтических дозах азитромицин оказывает умеренный эффект на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренца, флуконазола, индинавира, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и перорального), триазолама, триметоприма/сульфометоксала или зидовудина. Одновременное назначение эфавиренца или флуконазола оказывает умеренный эффект на фармакокинетику азитромицина. Не требуется изменение режима дозирования азитромицина при его одновременном назначении с каким-либо из вышеуказанных лекарственных средств.

Взаимодействия с ниже перечисленными лекарственными средствами не были выявлены в ходе клинических исследований с назначением азитромицина; однако специальные исследования по изучению взаимодействия проведены не были. При этом лекарственные взаимодействия наблюдались при назначении с макролидными антибиотиками.

Антацидные препараты: при одновременном приеме возможно снижение уровня максимальной плазменной концентрации азитромицина на 30% при отсутствии влияния на общую биодоступность. Рекомендуется принимать азитромицин за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов.

Антикоагулянты пероральные: повышение риска кровотечения при одновременном приеме с варфарином и другими производными кумарина. Следует соблюдать осторожность периодически контролировать параметры свертывания крови.

Астемизол, триазолам, мидазолам, алфентанил: следует соблюдать осторожность при одновременном применении с азитромицином ввиду описанного взаимодействия эритромицина с данными лекарственными средствами с увеличением их концентрации и оказываемого терапевтического эффекта.

Дигоксин: при одновременном приеме возможно повышение плазменной концентрации дигоксина ввиду способности некоторых макролидных антибиотиков подавлять его метаболизм; рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Зидовудин: однократная 1000 мг доза азитромицина и многократные дозы в 1200 мг или 600 мг не влияли на плазменную концентрацию и почечную экскрецию зидовудина или его глюкуронидов. Однако назначение азитромицина повышает концентрацию активного метаболита зидовудина в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значение взаимодействия неизвестно, но оно может иметь положительное терапевтическое значение.

Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях на добровольцах не было выявлено изменение плазменных концентраций карбамазепина или его активных метаболитов.

Фенитоин: цри одновременном назначении возможно повышение плазменной концентрации фенитоина.

Гексобарбитал: при одновременном назначении возможно повышение плазменных концентраций гексобарбитала.

Нелфинавир: в исследовании на здоровых добровольцах одновременное назначение азитромицина в дозе 1200 мг и нелфинавира при достижении стабильной концентрации при приеме в дозе 750 мг 3 раза/сут приводило к 100% увеличению абсорбции и биодоступности азитромицина. Клинические последствия данного взаимодействия неизвестны, следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам, принимающим нелфинавир.

Производные спорыньи (эрготамин или дигидроэрготамин): существует теоретическая возможность развития эрготизма, характеризующаяся сильным периферическим вазоспазмом и дизестезия; не рекомендуется одновременное назначение.

Рифабутин: одновременное назначение не изменяет сывороточные концентрации препаратов. При одновременном назначении были выявлены случаи нейтропении, которая, однако, может быть обусловлена приемом каждого из этих препаратов.

Теофиллин: возможно повышение плазменных концентраций теофиллина, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.

Терфенадин: фармакокинетическими исследованиями не было выявлено фармакокинетического взаимодействия при одновременном назначении. Однако, ввиду описанных реакций взаимодействия терфенадина с другими макролидамными антибиотиками, сопровождавшимися увеличением интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.

Циклоспорин: в фармакокинетическом исследовании на здоровых добровольцах трехдневный прием азитромицина в дозе 500 мг/сут и циклоспорина в дозе 10 мг/кг приводил к существенному увеличению C max и AUG 0-5 циклоспорина на 24% и 21% соответственно. При одновременном назначении следует соблюдать осторожность и мониторировать плазменную концентрацию циклоспорина.

Внебольничная пневмония (легкой степени тяжести), фарингит/тонзиллит (терапия второй линии), неосложненные инфекции кожи и мягких тканей: 500 мг один раз/сут в первый день, 250 мг 1 раз/сут со 2-го по 5-й лечения.

Обострение хронической обструктивной болезни легких(от легкой до умеренной степени тяжести): 500 мг 1 раз/сут на протяжении трех дней или 500 мг 1 раз/сут в первый день и 250 мг 1 раз/сут со 2-го по 5-й день лечения.

Острый бактериальный синусит: 500 мг 1 раз/сут на протяжении трех дней.

При неосложненном хламидийном уретрите и цервиците: 1 г (1000 мг) однократно.

При неосложненном гонорейном уретрите и цервиците: 2 г (2000 мг) однократно.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

Суспензия может приниматься с пищей либо вне приема пищи.

Острый средний отит (с 6 месяцев и старше): рекомендуемая доза для лечения острого среднего отита у детей составляет 30 мг/кг однократно либо 10 мг/кг 1 раз/сут на протяжении 3 дней, либо 10 мг/кг 1 раз/сут в первый день и 5 мг/кг 1 раз/сут со 2-го по 5-й день.

Острый средний отит – 1-дневный режим.

Вес, кг	Разовая доза, день 1	Всего мл на курс лечения	Всего мг на курс лечения
5	3.75 мл	3.75 мл	150 мг
10	7.5 мл	7.5 мл	300 мг
20	15 мл	15 мл	600 мг
30	22.5 мл	22.5 мл	900 мг
40	30 мл	30 мл	1200 мг
50 и более	37.5 мл	37.5 мл	1500 мг

Острый бактериальный синусит (с 6 месяцев и старше): рекомендуемая доза для лечения острого бактериального синусита у детей составляет 10 мг/кг 1 раз/сут на протяжении 3 дней.

Острый средний отит и бактериальный синусит – 3-дневный режим.

Вес, кг	Разовая доза, день 1-3	Всего мл на курс лечения	Всего мг на курс лечения
5	1.25 мл	3.75 мл	150 мг
10	2.5 мл	7,5 мл	300 мг
20	5 мл	15 мл	600 мг
30	7.5 мл	22.5 мл	900 мг
40	10 мл	30 мл	1200 мг
50 и более	12.5 мл	37.5 мл	1500 мг

*Эффективность 5-дневного и 1-дневного курса у педиатрических пациентов с острым бактериальным синуситом не установлена.

Внебольничная пневмония (с 6 месяцев и старше): рекомендуемая доза для лечения внебольничной пневмонии у детей составляет 10 мг/кг 1 раз/сут в первый день и 5 мг/кг 1 раз/сут со 2-го по 5-й день.

Внебольничная пневмония и острый средний отит – 5-дневный режим.

Вес, кг	Разовая доза		Всего мл на курс лечения	Всего мг на курс лечения
Вес, кг	День 1	День 2-5	Всего мл на курс лечения	Всего мг на курс лечения
10	2.5 мл	1.25 мл	7.5 мл	300 мг
20	5 мл	2.5 мл	15 мл	600 мг
30	7.5 мл	3.75 мл	22.5 мл	900 мг
40	10 мл	5 мл	30 мл	1200 мг
50 и более	12.5 мл	6.25 мл	37.5 мл	1500 мг

*Эффективность 3-дневного и 1-дневного курса педиатрических пациентов с внебольничной пневмонией не установлена.

Фарингит/тонзиллит (с 2 лет и старше): рекомендуемая доза для лечения фарингита/тонзиллита у детей составляет 12 мг/кг 1 раз/сут на протяжении 5 дней.

Вес, кг	Разовая доза, день 1-5	Всего мл на курс лечения	Всего мг на курс лечения
2.5 мл	12.5 мл	500 мг
17	5 мл	25 мл	1000 мг
25	7.5 мл	37.5 мл	1500 мг
33	10 мл	50 мл	2000 мг
40	12,5 мл	62.5 мл	2500 мг

Мигрирующая эритема: рекомендуемая доза для лечения мигрирующей эритемы 60мг/кг. 20 мг/кг 1 раз/сут в первый день и 10 мг/кг 1 раз/сут со 2-го по 5-й день.

Пример расчета дозы суспензии Азикара у детей при болезни Лайма.

Вес, кг	Разовая доза		Курс лечения
Вес, кг	1-й день	2-5-й дни	Курс лечения
10	5 мл	2.5 мл	15 мл
20	10 мл	5 мл	30 мл
30	15 мл	7.5 мл	45 мл

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: по 20мг/кг в день в составе комбинированной терапии, по назначению врача.

Не требуется изменение режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек (СКФ 0-120 было сопоставимым у пациентов со СКФ от 10 до 80 мл/мин и пациентов с нормальной функцией почек, в то время как у пациентов со СКФ 0-120 было выше на 35% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам с тяжелым нарушением функции почек.

Фармакокинетика азитромицина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Рекомендации по изменению режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.

Не требуется изменение режима дозирования исходя из возрастной или половой принадлежности.

Порошок, содержащийся во флаконе, развести 12 мл охлажденной кипячёной воды: закрыть крышечкой и встряхивать флакон до образования суспензии. Объем полученной суспензии – 22.5 мл, что соответствует полной курсовой дозе для ребенка весом 30 кг. После разведения суспензию хранить не более 7 дней в холодильнике. Перед каждым применением встряхивать.

Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.

Беременность: данные соответствующих контролируемых клинических испытаний о результатах применения азитромицина у беременных женщин отсутствуют. Исследованиями на животных было определено, что азитромицин проникает через плаценту. Доклинические исследования на крысах не выявили тератогенного действия азитромицина. Исследования по влиянию на репродукцию на животных являются недостаточными для определения возможного влияния приема препарата на протекание беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск на организм человека неизвестен. Исходя из этого, азитромицин может назначаться при беременности только в случае, если ожидается превышение пользы от ожидаемого терапевтического эффекта над риском для плода.

Лактация: азитромицин проникает в грудное молоко. Поскольку неизвестно, обладает ли азитромицин неблагоприятным влиянием на плод при проникновении через молоко матери, следует прервать кормление грудью на период приема азитромицина. Возможными нежелательными реакциями у новорожденного могут быть диарея, развитие грибковой инфекции слизистых, а также сенситизация организма. Кормление может быть возобновлено через 2 дня после окончания приема азитромицна.

Как и при приеме других макролидных антибиотиков, при назначении азитромицина сообщалось о редких случаях развития серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилактические реакции (в редких случаях с летальным исходом). Для некоторых из этих реакций было характерно возобновление симптоматики, что потребовало более длительного наблюдения и лечения.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, гепатите, холестатической желтухе, гепатонекрозе, печеночной недостаточности, некоторые из которых привели к летальному исходу. Требуется незамедлительная отмена азитромицина при появления признаков или симптомов гепатита.

При лечении пневмонии безопасность и эффективность пневмонии была продемонтсрирована только в случаях, если внебольничная пневмония была вызвана Chlamydia pneumonia, Haemophilus influenza, Mycoplasma pneumonia или Streptococcus pneumoniaу пациентов, для которых пероральная терапия может считаться приемлемой. Азитромицин не следует назначать пациешам с пневмонией, для которых пероральная терапия не может считаться приемлемой ввиду умеренной или тяжелой степени тяжести заболевания либо наличия следующих факторов риска: пациенты с муковисцидозом; пациенты с больничной пневмонией; пациенты с установленной или подозреваемой бактериемией; пациенты, которым требуется госпитализация; пожилые или истощенные пациенты; пациенты с серьезной сопутствующей патологией, которая может ухудшить сопротивляемость организма (включая иммунодефицитные состояния или функциональную асплению).

Для антибиотиков группы макролидов характерной является способность удлинять время реполяризации и интервал QT, что являет собой фактор риска развития аритмии и torsade de pointes. Возможность подобного эффекта не может быть полностью исключена и для азитромицина у пациентов, имеющих повышенный риск удлинения времени реполяризации (пациенты с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса, например гипокалиемией или гипомагниемией; пациенты с брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью; пациенты, одновременно принимающие другие препараты, которые могут вызвать удлинение интервала QT, например антиаритмические препараты IAи III классов, цизаприд или терфенадин). Данным пациентам не рекомендуется назначать азитромицин.

Пожилые пациенты являются более чувствительными к способности лекарственных средств влиять на интервал QT.

Обострение миастении гравис

Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис и возникновении миастенического синдрома у пациентов, принимающих азитромицин.

Острый средний отит (общий режим дозирования: 30 мг/кг): безопасность и эффективность лечения острого среднего отита у пациентов в возрасте до 6 месяцев не была установлена.

Острый бактериальный синусит (режим дозирования: 10 мг/кг с 1-го по 3-й день лечения): безопасность и эффективность лечения острого бактериального синусита у пациентов в возрасте до 6 месяцев не была установлена. Обоснованность применения азитромицина для лечения острого бактериального синусита у педиатрических пациентов (6 месяцев и старше) подтверждается адекватными и хорошо контролируемыми клиническими исследованиями у взрослых (патофизиология острого синусита является одинаковой у взрослых и педиатрических пациентов) и исследованиями с участием педиатрических пациентов с острым средним отитом.

Внебольничная пневмония (режим дозирования: 10 мг/кг в 1-й день лечения и 5 мг/кг со 2-го по 5-й день лечения): безопасность и эффективность лечения внебольничной пневмонии у пациентов в возрасте до 6 месяцев не была установлена. Безопасность и эффективность азитромицина при лечении пневмонии, вызванной Chlamydia pneumoniaи Mycoplasma pneumonia , была доказана в педиатрических клинических исследованиях. Безопасность и эффективность азитромицина для лечения пневмонии, вызванной Haemophilus influenza и Streptococcus pneumonia , не была подтверждена бактериологически в педиатрических клинических исследованиях ввиду сложности в получении образцов. Обоснованность применения азитромицина при инфекции, вызванной данными двумя микроорганизмами, подтверждается, однако, доказательствами, полученными в результате адекватных и хорошо контролируемых исследованиях с участием взрослых пациентов.

Фарингит/Тонзиллит (режим дозирования: 12 мг/кг с 1-го по 5-й дни лечения): безопасность и эффективность лечения фарингита/тонзиллита у пациентов в возрасте до 2 лет не была установлена.

Применение у пожилых пациентов

Фармакокинетические параметры азитромицина у пожилых добровольцев (65-85 лет) были аналогичны таковым у молодых добровольцев (18-40 лет) при назначении в терапевтических дозах на протяжении 5 дней. Изменение режима дозирования у пожилых пациентов не представляется необходимым в случае нормальной функции почек и печени и назначения лечения в рекомендуемых дозах.

В клинических исследованиях с многократным назначением азитромицина 9% пациентов были в возрасте как минимум 65 лет (458/4949) и 3% пациентов (144/4949) были в возрасте как минимум. 75 лет. В целом не было выявлено различий в профиле безопасности или эффективности у этих пациентов и пациентов более молодого возраста, имеющийся иной опыт клинического применения также не выявил различий терапевтического ответа у пожилых пациентов по сравнению с пациентами молодого возраста, однако большая чувствительность у некоторых пациентов пожилого возраста не может быть исключена.

Пожилые пациенты могут бать более чувствительны к развитию аритмии по типу torsade de pointes , чем молодые пациенты.

Как и для других антибиотиков широкого спектра действия, на фоне приема азитромицина существует риск развитии суперинфекции, вызванной нечувствительными микроорганизмами (например, грибковых инфекций или псевдомембранозного колита). Рекомендуется контроль состояния пациента относительно возможных признаков развития суперинфекции.

Пенициллин, как правило, является препаратом выбора для лечения фарингита/тонзиллита, вызываемых Streptococcus pyogenes , а также для профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин в целом эффективен в отношении стрептококковых орофарингеальных инфекций (хотя не является препаратом выбора), однако отсутствуют данные демонстрирующие эффективность азитромицина в профилактике острой ревматической лихорадки.

Применение при нарушении функции почек

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (СКФ 10-80 мл/мин) не требуется корректировки режима дозирования. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ Применение при нарушении функции печени

Поскольку азитромицин подвергается интенсивному метаболизму в печени и экскретируется с желчью, препарат не должен назначаться пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Исследования по оценке применения азитромицина у данной категории пациентов не проводились. При развитии нарушений функции печени препарат следует отменить.

Пациентам с неврологическими или психиатрическими нарушениями азитромицин должен назначаться с осторожностью.

Азитромицин не назначается для лечения инфицированных ожоговых ран.

Пероральная форма азитромицина не должна назначаться при тяжелых инфекциях, требующих быстрого достижения высоких плазменных концентраций.

Пациенты с непереносимостью фруктозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией: поскольку Азикар содержит сахар в количестве 0.95 г сахара в 1 мл суспензии, его не следует принимать пациентам с непереносимостью фруктозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией, поскольку это может вызвать нарушения пищеварения.

Пациенты с фенилкетонурией: поскольку Азикар содержит аспартам, который в организме трансформируется в фенилаланин, он не должен назначаться пациентам, страдающим фенилкетонурией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальные исследования по определению возможного влияния азитромицина на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными механизмами не проводились. Однако при осуществлении данных видов деятельности, требующих повышенного внимания, следует принимать во внимание способность азитромицина вызывать головокружение и судороги.

источник

состав 1 капсула Азикара 250 мг содержит:

активные ингредиенты: азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза безводная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;

Состав капсулы: метилпарабен Е 218, пропилпарабен Е 216, желатин, бриллиантовый голубой Е 133, кармуазин Е 122, апельсиновый желтый Е 110, тартразин Е 102, титана диоксидЕ 171.

1 капсула Азикара 500 мг содержит:

активные ингредиенты: азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза безводная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;

оболочка капсулы: титана диоксид (Е171), вода, желатин.

Азикар порошок для приготовления 22,5 мл суспензии 200 мг/5 мл во флаконе:

Каждые 5 мл суспензии содержат: .

действующее вещество — азитромицин 200мг;

вспомогательные вещества: ксантановая смола, аэросил, банановый порошок, фосфат натрия, двуокись титана, сахар, аспартан, клубничный ароматизатор.

бежево-голубые капсулы с логотипом Фармакар на крышечке и теле капсулы.

почти белые капсулы с логотипом Фармакар.

Азикар порошок для приготовления 22,5 мл суспензии 200 мг/5 мл во флаконе:

Белый порошок и гранулы с запахом банана и клубники.

Фармакотерапевтическая группа: Противомикробные средства для системного

применения. Макролиды. Азитромицин.

Действующим веществом Азикара является азитромицин — макролидный антибиотик группы азалидов. Механизм антибактериального действия азиромицина обусловлен его способностью подавлять синтез бактериальных протеинов путем связывания с 50S- субъединицей рибосомы и ингибирования этапа пептидной транслокации.

Азитромицин обладает широким спектром антимикробной активности в отношении грамположительных, грамотрицательных, внутриклеточных и других микроорганизмов:

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus viridans

Аэробные грамотрицателъные бактерии: Haemophilus influenza, Haemophilus

parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneomophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Helibacter pylori

Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobcterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium spp.

Другие микроорганизмы: Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumonia, Mycoplasma

pneumonia, Mycoplsma hominis, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplsma ureolyticum.

Азитромицин не активен в отношении грамположителъных бактерий, устойчивых к эритромицину.

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается, биодоступность составляет порядка 37%. Время достижения максимальной плазменной концентрации (С_макс) около 23 часов, при однократном приеме азитромицина в дозе 500 мг С_макс составляет 0,4 мг/л. Азитромицин быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях, создавая в тканях концентрации до 50 раз превышающие плазменные (объем распределения составляет порядка 31 л/кг). После однократного приема азитромицина в дозе 500 мг концентрация препарата в ткани легких, миндалин, предстательной железы превышает МПК90 для предполагаемых возбудителей. За счет способности проникать и аккумулироваться в фагоцитах, мигрирующих в очаг воспаления, концентрации азитромицина в инфицированных тканях более высокие по сравнению с неинфицированными (в среднем на 24-34%). Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

Степень связывания азитромицина с сывороточными протеинами варьируется и зависит от плазменной концентрации, составляя при 0,05 мг/л порядка 50% и 12% при 0,5 мг/л. Период полувыведения для азитромицина находится в интервале от 2 до 4 суток. Основной путь элиминации (около 59%) — в неизменном виде с желчью. Остальная часть подвергается метаболизму (N — и О — деметилирование, гидроксилирование дезозамина и агликонового кольца) с образованием 10 неактивных метаболитов. С мочой выводится в среднем 6% от принятой доза.

Почечная недостаточность: у пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ

Азикар показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: .

— инфекции верхних дыхательных путей и JIOP-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит) и нижних дыхательных путей (бронхит, бактериальные и атипичные пневмонии);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, хроническая мигрирующая эритема — начальная стадия болезни Лайма);

— инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, и/или цервицит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis)

— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с

— тяжелые нарушения функции печени;

— повышенная чувствительность к азитромицину, антибиотикам группы макролидов или кетолидов, а также вспомогательным веществам в анамнезе;

Беременность: Данные соответствующих контролируемых клинических испытаний о результатах применения азитромицина у беременных женщин отсутствуют. Исследованиями на животных было определено, что азитромицин проникает через плаценту. Доклинические исследования на крысах не выявили тератогенного действия азитромицина. Исследования по влиянию на репродукцию на животных являются недостаточными для определения возможного влияния приема препарата на протекание беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск на организм человека неизвестен. Исходя из этого, азитромицин может назначаться при беременности только в случае, если ожидается превышение пользы от ожидаемого терапевтического эффекта над риском для плода.

Лактация: Азитромицн проникает в грудное молоко. Поскольку неизвестно, обладает ли азитромицин неблагоприятным влиянием на плод при проникновении через молоко матери, следует прервать кормление грудью на период приема азитромицина. Возможными нежелательными реакциями у новорожденного могут быть диарея, развитие грибковой инфекции слизистых, а также сенситизация организма. Кормление может быть возобновлено через 2 дня после окончания приема азитромицна.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и степени тяжести инфекции.

Поскольку одновременный прием пищи замедляет всасывание азитромицина, Азикар необходимо принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи. Детям в возрасте от 6 месяцев и старше рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы)

Взрослые: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней или 500 мг в сутки в первый день и по 250 мг в сутки на протяжении последующих 4 дней. Курсовая доза 1500 мг.

Дети: назначают из расчета 10 мг/кг веса тела 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день 10 мг/кг и затем по 5 мг/кг на протяжении последующих 4 дней. Курсовая доза 30 мг/кг. . .

Пример расчёта дозы суспензии Азикара у детей при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей.

При неосложненном хламидиозе: 1 г (1000 мг) однократно.

При неосложненном гонорейном уретрите и цервиците: 2 г (2000 мг) однократно.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) Взрослые: по 1 г (2 капе по 500 мг или 4 капе, по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г). .

Детям до 12 лет применяют суспензию Азикара.

Азикар суспензию назначают в первый день — 20 мг4сг массы тела и затем в течение 4-х дней ежедневно по 10 мг/кг (курсовая доза — 60 мг/кг).

Пример расчёта дозы суспензии Азикара у детей при болезни Лайма.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori’, по 1 г (2 капе, по 500 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. . . ,

Порошок, содержащийся во флаконе, развести 12 мл охлажденной кипячёной воды: закрыть крышечкой и встряхивать флакон до образования суспензии. Объем полученной суспензии — 22,5 мл, что соответствует полной курсовой дозе для ребенка весом 30 кг. После разведения суспензию хранить не более 7 дней в холодильнике. Перед каждым применением встряхивать.

При проведении клинических исследований побочные реакции развивались у порядка 13% пациентов, из которых наиболее частыми являлись нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, составлявшие около 10%. При применении азитромицина были выявлены следующие побочные реакции:

очень частые (>1/10), частые (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Побочные реакции, которые развивались при приеме доз, превышающих рекомендуемые, были подобны таковым при терапевтических дозах. Характерными симптомами при передозировке макролидов являются обратимая потеря слуха, выраженная тошнота, сильная рвота и диарея. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и общие поддерживающие мероприятия.

Антацидные препараты: при одновременном приеме возможно снижение уровня максимальной плазменной концентрации азитромицина на 30% при отсутствии влияния на общую биодоступность. Рекомендуется принимать азитромицин за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.

Дигоксин: при одновременном приеме возможно повышение плазменной концентрации дигоксина ввиду способности некоторых макролидных антибиотиков подавлять его метаболизм; рекомендуется мониторинг плазменных концентраций дигоксина.

Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях на добровольцах не было выявлено изменение плазменных концентраций карбамазепина или его активных метаболитов. Нелфинавир: в исследовании на здоровых добровольцах одновременное назначение азитромицина в дозе 1200 мг и нелфинвира при достижении стабильной концентрации при приеме в дозе 750 мг 3 раза в день приводило к 100% увеличению абсорбции и биодоступности азитромицина. Клинические последствия данного взаимодействия неизвестны, следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам, принимающим нелфинавир.

Производные спорыньи: существует теоретическая возможность развития эрготизма, не рекомендуется одновременное назначение.

Терфенадин: фармакокинетическими исследованиями не было выявлено

фармакокинетического взаимодействия при одновременном назначении. Однако, ввиду описанных реакций взаимодействия терфенадина с другими макролидамными антибиотиками, сопровождавшимися увеличением интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.

Циклоспорин: в фармакокинетическом исследовании на здоровых добровольцах

трехдневный прием азитромицина в дозе 500 мг/день и циклоспорина в дозе 10 мг/кг приводил к существенному увеличению С_маКс и AUG0-5 на 24% и 21% соответственно. При одновременном назначении следует соблюдать осторожность и мониторировать плазменную концентрацию циклоспорина.

Детям до 12 лет не рекомендуется приём капсул. В детской практике применяют суспензию Азикара.

Для антибиотиков группы макролидов характерной является способность удлинять время реполяризации и интервал QT, что являет собой фактор риска развития аритмии и torsade de pointes. Возможность подобного эффекта не может быть полностью исключена и для азитромицина у пациентов, имеющих повышенный риск удлинения времени реполяризации (пациенты с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT\ пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса, например гипокалиемией или гипомагниемией; пациенты с брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью; пациенты, одновременно принимающие другие препараты, которые могут вызвать удлинение интервала QT, например антиаритмические препараты IA и III классов, цизаприд или терфенадин). Данным пациентам не рекомендуется назначать азитромицин. .

Пенициллин, как правило, является препаратом выбора для лечения фарингита/тонзиллита, вызываемых Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин в целом эффективен в отношении стрептококковых орофарингеальных инфекций (хотя не является препаратом выбора), однако отсутствуют данные демонстрирующие эффективность азитромицина в профилактике острой ревматической лихорадки.

Применение при нарушении функции почек

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (СКФ 10-80 мл/мин) не требуется корректировки режима дозирования. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ □ Юмл/мин), поскольку при этом отмечается 33% повышение системного воздействия.

Применение при нарушении функции печени .

Азитромицин не назначается для лечения инфицированных ожоговых ран.

источник

Капсулы бежево-голубого цвета, с логотипом «Фармакар» на крышечке и теле капсулы.

1 капс.
азитромицин (в форме дигидрата)	250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки капсулы: вода дистиллированная, метилпарабен (Е218), пропилпарабен (Е216), желатин, бриллиантовый голубой (Е133), кармуазин (Е122), апельсиновый желтый (Е110), тартразин (Е102), титана диоксид (Е171).

6 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

капс. 500 мг: 2, 3 или 6 шт.
Рег. №: 7327/05/10/15/17 от 03.12.2015 — Действующее

Капсулы почти белого цвета, с логотипом «Фармакар»; содержимое капсул — гранулы почти белого цвета, которые могут быть спрессованы в форме цилиндра.

1 капс.
азитромицин (в форме дигидрата)	500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза безводная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), вода, желатин.

2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

порошок д/пригот. сусп. 200 мг/5 мл: фл. в компл. с мерн. стаканчиком
Рег. №: 5830/02/07/12/17 от 30.10.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Порошок для приготовления суспензии в форме порошка и гранул белого цвета, с фруктовым запахом.

5 мл готовой сусп.
азитромицин (в форме дигидрата)	200 мг

Вспомогательные вещества: ксантановая смола, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия фосфат, титана диоксид, сахар, аспартам, ароматизатор клубничный, ароматизатор банановый.

флаконы пластиковые (1) в комплекте с мерным стаканчиком — пачки картонные.

Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobcterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Peptostreptococcus spp.;
других микроорганизмов: Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplsma ureolyticum.

Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Мутагенность. Азитромицин не проявлял мутагенных свойств в стандартных лабораторных тестах на мутагенность:

тест на клетках мышиной лимфомы, кластогеняый тест на клетках лимфоцитов человека, кластогенный тест на клетках костного мозга мышей.

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается, биодоступность составляет порядка 37%. Время достижения C max около 2-3 ч, при однократном приеме азитромицина в дозе 500 мг C max составляет 0.4 мг/л.

Азитромицин быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях, создавая в тканях концентрации до 50 раз превышающие плазменные(V d составляет порядка 31 л/кг). После однократного приема азитромицина в дозе 500 мг концентрация препарата в ткани легких, миндалин, предстательной железы превышает МПК 90 для предполагаемых возбудителей. За счет способности проникать и аккумулироваться в фагоцитах, мигрирующих в очаг воспаления, концентрации азитромицина в инфицированных тканях более высокие по сравнению с неинфицированными (в среднем на 24-34%). Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Степень связывания азитромицина с сывороточными протеинами варьируется и зависит от плазменной концентрации, составляя при 0.05 мг/л порядка 50% и 12% при 0.5 мг/л.

T 1/2 для азитромицина находится в интервале от 2 до 4 сут. Основной путь элиминации (около 59%) — в неизменном виде сжелчью. Остальная часть подвергается метаболизму (N- и О- деметилирование, гидроксилирование дезозамина и агликонового кольца) с образованием 10 неактивных метаболитов. С мочой выводится в среднем 6% от принятой доза.

Почечная недостаточность:

у пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ max и AUC 0-120 на 61% и 35% соответственно при приеме азитромицина в дозе 1 г. При легком и умеренном нарушении функции почек (СКФ от 10 мл/мин до 80 мл/мин) C max и AUC 0-120 были повышены на 5.1% и 4.2% соответственно.

Печеночная недостаточность:

у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не выявлено изменений в сывороточных концентрациях азитромицина по сравнению с пациентами без изменений функции печени, что может объясняться компенсаторным повышением почечного клиренса.

Пожилые пациенты:

у пожилых мужчин фармакокинетика не отличалась от таковой у мужчин, возраст которых менее 45 лет, однако у пожилых женщин отмечалось повышение плазменных концентраций на 30-50% без кумуляции препарата.

Дети:

у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет назначение азитромицина в дозе 10 мг/кг в первый день и 5 мг/кг во 2-5 дни приводило к достижению C max на уровне несколько меньшем, чем у взрослых – 0.224 мкг/л. После 3-дневного режима дозирования (по 10 мг/кг) у детей в возрасте от 6 до 15 лет C max составляла 0.383 мкг/л.

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, острый средний отит (у детей)) и нижних дыхательных путей (обострение хронической обструктивной болезни легких, внебольничные пневмонии);
неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, хроническая мигрирующая эритема — начальная стадия болезни Лайма);
инфекции урогениталъного тракта (неосложненный уретрит, и/или цервицит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis);
заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Внебольничная пневмония (легкой степени тяжести), фарингит/тонзиллит (терапия второй линии), неосложненные инфекции кожи и мягких тканей:

500 мг один раз/сут в первый день, 250 мг 1 раз/сут со 2-го по 5-й лечения.

Обострение хронической обструктивной болезни легких(от легкой до умеренной степени тяжести):

500 мг 1 раз/сут на протяжении трех дней или 500 мг 1 раз/сут в первый день и 250 мг 1 раз/сут со 2-го по 5-й день лечения.

Острый бактериальный синусит:

500 мг 1 раз/сут на протяжении трех дней.

При неосложненном хламидийном уретрите и цервиците:

1 г (1000 мг) однократно.

При неосложненном гонорейном уретрите и цервиците:

2 г (2000 мг) однократно.

Суспензия может приниматься с пищей либо вне приема пищи.

Острый средний отит (с 6 месяцев и старше):

рекомендуемая доза для лечения острого среднего отита у детей составляет 30 мг/кг однократно либо 10 мг/кг 1 раз/сут на протяжении 3 дней, либо 10 мг/кг 1 раз/сут в первый день и 5 мг/кг 1 раз/сут со 2-го по 5-й день.

Острый средний отит – 1-дневный режим.

Вес, кг	Разовая доза, день 1	Всего мл на курс лечения	Всего мг на курс лечения
5	3.75 мл	3.75 мл	150 мг
10	7.5 мл	7.5 мл	300 мг
20	15 мл	15 мл	600 мг
30	22.5 мл	22.5 мл	900 мг
40	30 мл	30 мл	1200 мг
50 и более	37.5 мл	37.5 мл	1500 мг

Острый бактериальный синусит (с 6 месяцев и старше):

рекомендуемая доза для лечения острого бактериального синусита у детей составляет 10 мг/кг 1 раз/сут на протяжении 3 дней.

Острый средний отит и бактериальный синусит – 3-дневный режим.

Вес, кг	Разовая доза, день 1-3	Всего мл на курс лечения	Всего мг на курс лечения
5	1.25 мл	3.75 мл	150 мг
10	2.5 мл	7,5 мл	300 мг
20	5 мл	15 мл	600 мг
30	7.5 мл	22.5 мл	900 мг
40	10 мл	30 мл	1200 мг
50 и более	12.5 мл	37.5 мл	1500 мг

Внебольничная пневмония (с 6 месяцев и старше):

рекомендуемая доза для лечения внебольничной пневмонии у детей составляет 10 мг/кг 1 раз/сут в первый день и 5 мг/кг 1 раз/сут со 2-го по 5-й день.

Внебольничная пневмония и острый средний отит – 5-дневный режим.

Вес, кг	Разовая доза		Всего мл на курс лечения	Всего мг на курс лечения
Вес, кг	День 1	День 2-5	Всего мл на курс лечения	Всего мг на курс лечения
10	2.5 мл	1.25 мл	7.5 мл	300 мг
20	5 мл	2.5 мл	15 мл	600 мг
30	7.5 мл	3.75 мл	22.5 мл	900 мг
40	10 мл	5 мл	30 мл	1200 мг
50 и более	12.5 мл	6.25 мл	37.5 мл	1500 мг

Фарингит/тонзиллит (с 2 лет и старше):

рекомендуемая доза для лечения фарингита/тонзиллита у детей составляет 12 мг/кг 1 раз/сут на протяжении 5 дней.

Вес, кг	Разовая доза, день 1-5	Всего мл на курс лечения	Всего мг на курс лечения
2.5 мл	12.5 мл	500 мг
17	5 мл	25 мл	1000 мг
25	7.5 мл	37.5 мл	1500 мг
33	10 мл	50 мл	2000 мг
40	12,5 мл	62.5 мл	2500 мг

Мигрирующая эритема:

рекомендуемая доза для лечения мигрирующей эритемы 60мг/кг. 20 мг/кг 1 раз/сут в первый день и 10 мг/кг 1 раз/сут со 2-го по 5-й день.

Пример расчета дозы суспензии Азикара у детей при болезни Лайма.

Вес, кг	Разовая доза		Курс лечения
Вес, кг	1-й день	2-5-й дни	Курс лечения
10	5 мл	2.5 мл	15 мл
20	10 мл	5 мл	30 мл
30	15 мл	7.5 мл	45 мл

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori:

по 20мг/кг в день в составе комбинированной терапии, по назначению врача.

Не требуется изменение режима дозирования исходя из возрастной или половой принадлежности.

Порошок, содержащийся во флаконе, развести 12 мл охлажденной кипячёной воды:

закрыть крышечкой и встряхивать флакон до образования суспензии. Объем полученной суспензии – 22.5 мл, что соответствует полной курсовой дозе для ребенка весом 30 кг. После разведения суспензию хранить не более 7 дней в холодильнике. Перед каждым применением встряхивать.

При проведении клинических исследований побочные реакции развивались у порядка 13% пациентов, из которых наиболее частыми являлись нежелательные реакции со стороны ЖКТ, составлявшие около 10%. При применении азитромицина были выявлены следующие побочные реакции:

очень частые (≥1/10), частые (≥ 1/100, Со стороны центральной и периферической нервной системы:

нечасто — головокружение, судороги, головная боль, сонливость, нарушение обоняния и/или вкусового восприятия;
редко — парестезия, синкопе, бессонница, повышенная активность.

Психиатрические нарушения:

редко — агрессивные реакции, возбуждение, беспокойство, нервозность, деперсонализация, у пожилых пациентов — делирий.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

гипотензия, редко – гипотензия, учащенное сердцебиение, аритмия (включая желудочковую тахикардию), боль в груди;
имеются редкие сообщения об удлинении интервала QT и развитии torsade de pointes.

Со стороны органов кроветворения:

редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия, анемия, лейкопения. В исследованиях были выявлены случаи некоторого снижения числа нейтрофилов, носившие обратимый характер, для которых не была установлена причинно-следственная взаимосвязь с приемом азитромицина.

Со стороны органов чувств:

редко — нарушения слуха, конъюнктивит. Нарушения слуха, включая глухоту и/или шум в ушах, были выявлены в ходе клинических испытаний при длительном приеме в высоких дозах. Большинство из случаев нарушения слуха носили обратимый характер.

Со стороны ЖКТ:

часто — тошнота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, рвота;
нечасто — метеоризм, диспепсия;
редко — запор, псевдомембранозный колит, панкреатит, диспепсия, анорексия, изменение цвета зубов, языка, энтерит, гастрит, пилороспазм, оральный кандидоз, пилоростеноз.

Со стороны гепатобилиарной системы:

редко — нарушение активности печеночных ферментов, гепатит, холестатическая желтуха, редкие случаи гепатонекроза и печеночной недостаточности, некоторые из них с летальным исходом.

Кожа и подкожная клетчатка:

нечасто — сыпь, зуд;
редко — ангионевротический отек, крапивница, светочувствительность, многоформная эритема, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, грибковый дерматит, потливость. Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто — артрагия.

Со стороны мочеполовой системы:

редко — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, вагинит.

Со стороны органов дыхания:

усиление кашля, фарингит, плевральный выпот, ринит.

Инфекции и инвазии:

нечасто — вагинит;
редко — кандидоз.

Общие расстройства:

нечасто — анорексия;
редко — астения, одышка, слабость, лихорадка, отек лица.

Со стороны иммунной системы:

редко — анафилактические реакции, включая редкие случаи с летальным исходом.

Со стороны водно-электролитного обмена:

гипокалиемия.

В ходе клинических исследований были выявлены следующие клинические значимые отклонения лабораторных показателей:

с частотой более 1%: снижение гемоглобина, гематокрита, лимфоцитов, нейтрофилов, глюкозы крови; повышение сывороточной креатининфосфокиназы, калия, АЛТ, ГГТ, ACT, азота мочевины, креатинина, глюкозы крови, числа тромбоцитов, лимфоцитов, нейтрофилов и эозинофилов;
с частотой менее 1%: лейкопения, нейтропения, снижение содержания натрия, калия, числа тромбоцитов, повышение моноцитов, базофилов, бикарбоната, сывороточной щелочной фосфатазы, билирубина, ЛДГ и фосфатов. Большинство пациентов, у которых было зафиксировано повышение сывороточного креатинина, изначально имели повышенные значения данного показателя.

При обеспечении последующего контроля подтверждалась обратимость изменений лабораторных показателей.

тяжелые нарушения функции печени;
холестатическая желтуха/нарушения функций печени в анамнезе, связанные с использованием азитромицина;
повышенная чувствительность к азитромицину, антибиотикам группы макролидов или кетолидов, а также вспомогательным веществам в анамнезе;
совместное применение с производными эрготамина.

Беременность:

данные соответствующих контролируемых клинических испытаний о результатах применения азитромицина у беременных женщин отсутствуют. Исследованиями на животных было определено, что азитромицин проникает через плаценту. Доклинические исследования на крысах не выявили тератогенного действия азитромицина. Исследования по влиянию на репродукцию на животных являются недостаточными для определения возможного влияния приема препарата на протекание беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск на организм человека неизвестен. Исходя из этого, азитромицин может назначаться при беременности только в случае, если ожидается превышение пользы от ожидаемого терапевтического эффекта над риском для плода.

Лактация:

азитромицин проникает в грудное молоко. Поскольку неизвестно, обладает ли азитромицин неблагоприятным влиянием на плод при проникновении через молоко матери, следует прервать кормление грудью на период приема азитромицина. Возможными нежелательными реакциями у новорожденного могут быть диарея, развитие грибковой инфекции слизистых, а также сенситизация организма. Кормление может быть возобновлено через 2 дня после окончания приема азитромицна.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (СКФ 10-80 мл/мин) не требуется корректировки режима дозирования. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ torsade de pointes , чем молодые пациенты.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

пациенты с муковисцидозом;
пациенты с больничной пневмонией;
пациенты с установленной или подозреваемой бактериемией;
пациенты, которым требуется госпитализация;
пожилые или истощенные пациенты;
пациенты с серьезной сопутствующей патологией, которая может ухудшить сопротивляемость организма (включая иммунодефицитные состояния или функциональную асплению).

Пожилые пациенты являются более чувствительными к способности лекарственных средств влиять на интервал QT.

Обострение миастении гравис

Острый средний отит (общий режим дозирования: 30 мг/кг):

безопасность и эффективность лечения острого среднего отита у пациентов в возрасте до 6 месяцев не была установлена.

Острый бактериальный синусит (режим дозирования: 10 мг/кг с 1-го по 3-й день лечения):

безопасность и эффективность лечения острого бактериального синусита у пациентов в возрасте до 6 месяцев не была установлена. Обоснованность применения азитромицина для лечения острого бактериального синусита у педиатрических пациентов (6 месяцев и старше) подтверждается адекватными и хорошо контролируемыми клиническими исследованиями у взрослых (патофизиология острого синусита является одинаковой у взрослых и педиатрических пациентов) и исследованиями с участием педиатрических пациентов с острым средним отитом.

Внебольничная пневмония (режим дозирования: 10 мг/кг в 1-й день лечения и 5 мг/кг со 2-го по 5-й день лечения):

безопасность и эффективность лечения внебольничной пневмонии у пациентов в возрасте до 6 месяцев не была установлена. Безопасность и эффективность азитромицина при лечении пневмонии, вызванной Chlamydia pneumoniaи Mycoplasma pneumonia , была доказана в педиатрических клинических исследованиях. Безопасность и эффективность азитромицина для лечения пневмонии, вызванной Haemophilus influenza и Streptococcus pneumonia , не была подтверждена бактериологически в педиатрических клинических исследованиях ввиду сложности в получении образцов. Обоснованность применения азитромицина при инфекции, вызванной данными двумя микроорганизмами, подтверждается, однако, доказательствами, полученными в результате адекватных и хорошо контролируемых исследованиях с участием взрослых пациентов.

Фарингит/Тонзиллит (режим дозирования: 12 мг/кг с 1-го по 5-й дни лечения):

безопасность и эффективность лечения фарингита/тонзиллита у пациентов в возрасте до 2 лет не была установлена.

Применение у пожилых пациентов

Пожилые пациенты могут бать более чувствительны к развитию аритмии по типу torsade de pointes , чем молодые пациенты.

Применение при нарушении функции почек

Азитромицин не назначается для лечения инфицированных ожоговых ран.

Пациенты с непереносимостью фруктозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией:

поскольку Азикар содержит сахар в количестве 0.95 г сахара в 1 мл суспензии, его не следует принимать пациентам с непереносимостью фруктозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией, поскольку это может вызвать нарушения пищеварения.

Пациенты с фенилкетонурией:

поскольку Азикар содержит аспартам, который в организме трансформируется в фенилаланин, он не должен назначаться пациентам, страдающим фенилкетонурией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Побочные реакции, которые развивались при приеме доз, превышающих рекомендуемые, были подобны таковым при терапевтических дозах.

Симптомы:

обратимая потеря слуха, выраженная тошнота, сильная рвота и диарея.

Лечение:

промывание желудка и общие поддерживающие мероприятия.

Антацидные препараты:

при одновременном приеме возможно снижение уровня максимальной плазменной концентрации азитромицина на 30% при отсутствии влияния на общую биодоступность. Рекомендуется принимать азитромицин за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов.

Антикоагулянты пероральные:

повышение риска кровотечения при одновременном приеме с варфарином и другими производными кумарина. Следует соблюдать осторожность периодически контролировать параметры свертывания крови.

Астемизол, триазолам, мидазолам, алфентанил:

следует соблюдать осторожность при одновременном применении с азитромицином ввиду описанного взаимодействия эритромицина с данными лекарственными средствами с увеличением их концентрации и оказываемого терапевтического эффекта.

Дигоксин:

при одновременном приеме возможно повышение плазменной концентрации дигоксина ввиду способности некоторых макролидных антибиотиков подавлять его метаболизм;
рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Зидовудин:

однократная 1000 мг доза азитромицина и многократные дозы в 1200 мг или 600 мг не влияли на плазменную концентрацию и почечную экскрецию зидовудина или его глюкуронидов. Однако назначение азитромицина повышает концентрацию активного метаболита зидовудина в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значение взаимодействия неизвестно, но оно может иметь положительное терапевтическое значение.

Карбамазепин:

в фармакокинетических исследованиях на добровольцах не было выявлено изменение плазменных концентраций карбамазепина или его активных метаболитов.

Фенитоин:

цри одновременном назначении возможно повышение плазменной концентрации фенитоина.

Гексобарбитал:

при одновременном назначении возможно повышение плазменных концентраций гексобарбитала.

Нелфинавир:

в исследовании на здоровых добровольцах одновременное назначение азитромицина в дозе 1200 мг и нелфинавира при достижении стабильной концентрации при приеме в дозе 750 мг 3 раза/сут приводило к 100% увеличению абсорбции и биодоступности азитромицина. Клинические последствия данного взаимодействия неизвестны, следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам, принимающим нелфинавир.

Производные спорыньи (эрготамин или дигидроэрготамин):

существует теоретическая возможность развития эрготизма, характеризующаяся сильным периферическим вазоспазмом и дизестезия;
не рекомендуется одновременное назначение.

Рифабутин:

одновременное назначение не изменяет сывороточные концентрации препаратов. При одновременном назначении были выявлены случаи нейтропении, которая, однако, может быть обусловлена приемом каждого из этих препаратов.

Теофиллин:

возможно повышение плазменных концентраций теофиллина, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.

Терфенадин:

фармакокинетическими исследованиями не было выявлено фармакокинетического взаимодействия при одновременном назначении. Однако, ввиду описанных реакций взаимодействия терфенадина с другими макролидамными антибиотиками, сопровождавшимися увеличением интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.

Циклоспорин:

в фармакокинетическом исследовании на здоровых добровольцах трехдневный прием азитромицина в дозе 500 мг/сут и циклоспорина в дозе 10 мг/кг приводил к существенному увеличению C max и AUG 0-5 циклоспорина на 24% и 21% соответственно. При одновременном назначении следует соблюдать осторожность и мониторировать плазменную концентрацию циклоспорина.

источник