Азеластин инструкция по применению спрей

Описание актуально на 21.02.2017

Латинское название: Azelastinum
Код АТХ: R01AC03, R06AX19, S01GX07
Химическая формула: C₂₂H₂₄ClN₃O
Код CAS: 58581-89-8

Лекарство представляет собой производное фталазинона, рацемическую смесь изомеров. Энантиомеры обладают сходной фармакологической активностью. Вещество растворимо в воде, пропиленгликоле, метилене; плохо растворяется в этиловом спирте, глицерине и октиловом спирте. Молекулярная масса Азеластина = 381,9 грамм на моль. Средство обладает антигистаминным, противоаллергическим действием. Азеластина гидрохлорид выпускают в виде глазных капель и спрея для носа.

Мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное.

Вещество обладает пролонгированным противоаллергическим действием. У лекарства ярко выражены свойства антагониста Н1-рецепторов гистамина. Средство активно ингибирует процессы образования и высвобождения химических медиаторов (гистамина, серотонина, лейкотриенов, ингибиторов РАF), которые принимают участие в развитии ранних и поздних аллергических реакций, тормозит процессы дегрануляции тучных клеток.

После интраназального применения уменьшает зуд и отечность в носу, менее интенсивно выделяется слизь. Наблюдается ослабление симптомов аллергического ринита. Максимальной эффективности лекарство достигает в течение 4,5 часов, продолжается в течение 12 часов.

После применения глазных капель гиперемия, слезотечение и отек век значительно уменьшается. Эффект от вещества проявляется в течение 10 минут, а сохраняется до 12 часов.

При интраназальном применении средства, оно быстро проникает в системный кровоток. После повторного введения стандартной дозы 0,56 мг Азеластина в плазме здоровых пациентов наблюдалась концентрация 0,27 нг на мл, при аллергическом рините — 0,65 нг/мл. В целом же концентрация лекарства в крови прямо пропорциональна введенной дозировке. Вещество метаболизируется, подвергается реакциям окислительного деметилирования с участием цитохромома Р450, в результате чего образуется активный метаболит N-дисметилазеластина (4-[(4-хлорфенил) метил]-2-(гексагидро-1Н-азепин-4-ил)-1 (2Н)-фталазинон.

Степень связывания с белками крови составляет до 90 %, биодоступность – порядка 40%. Средство преодолевает плацентарный барьер и другие гистогематические барьеры. После многократного использования капель для глаз вещество практически невозможно обнаружить в крови. Период полувыведения составляет 22 часа. Выводится средство в виде метаболитов с почками и экскреторными железами.

Средство противопоказано к приему:

при беременности;
пациентам с аллергией на вещество;
во время лактации;
детям до 4 лет – для капель и до 6 лет – для назального спрея.

аллергические реакции, высыпания на коже, крапивница, зуд;
кашель, чувство давления в грудное клетке, чиханье, фарингит, одышка, бронхоспазм;
сонливость, головные боли, излишняя утомляемость, головокружение;
миалгия, тошнота, чувство сухости во рту и жажды, потеря аппетита, тахикардия;
искажение вкусовых ощущений, горечь во рту, гастралгия, гематурия, прибавка в весе;
сухость и раздражение при интраназальном применении, зуд, жжение, кровь из носа (редко);
сухость в глазах, усиленное слезотечение, отек, помутнение зрения.

Для лечения аллергического конъюнктивита (сезонного), если врач не дал каких-либо особых рекомендаций по поводу применения лекарства, его закапывают по 1 капле в каждый глаз, дважды в сутки. Можно использовать лекарство до 4 раз в день.

При круглогодичном или сезонном аллергическом рините и риноконъюнктивите назначают по одной дозе вещества, в каждую ноздрю, дважды в сутки.

Лечение Азеластином можно продолжать не более полугода.

При передозировке средством наблюдается сильная сонливость. Рекомендуется проводить симптоматическое лечение.

При сочетании препарата с алпразоламом наблюдается взаимное усиление депримации, снижается скорость психомоторных реакций.

Чтобы приобрести назальный спрей или капли для глаз рецепт не требуется.

Во время лечения средством аллергического конъюнктивита нельзя носить контактные линзы.

Данное вещество может быть назначено лечащим врачом при инфекционных заболеваниях глаз в составе комплексной терапии. При сочетании с другими глазными каплями, промежуток между применением лекарств должен быть не менее 15 минут.

С осторожностью назначают детям до 6 лет.

Вещество нельзя использовать для лечения беременных женщин и при кормлении грудью. Оно активно выводится из организма с грудным молоком.

Популярные аналоги: Аллергодил, Optivar, Аллергодил С, Азеластина гидрохлорид, Astelin, Гленспрей с Азеластином. Вещество входит в состав комбинированного средства Момат Рино Адванс.

Отзывы о применении глазных капель с Азеластином и спрея для носа в основном положительные. При регулярном использовании лекарство отлично снимает симптомы аллергии, не вызывает побочных реакций, хорошо переносится. Некоторые пациенты жалуются, что в последнее время средство стало сложно приобрести.

Цена глазных капель с Азеластином составляет примерно 400 рублей за 6 мл флакон, дозировкой 0,05%. Стоимость назального спрея – приблизительно 560 рублей, 10 мл флакон.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

источник

Азеластин — известный препарат, применяемый для лечения аллергических проявлений. Он относится к классу антигистаминных средств, блокаторов Н-1 гистаминовых рецепторов. Выпускается в виде капель для глаз и спрея для носовых пазух. Действующим веществом является азеластина гидрохлорид (azelastine hydrochloride).

Существует только две лекарственные формы Азеластина: глазные капли и интраназальный спрей.
Капли представляют собой прозрачную жидкость. Упакованы в пластиковый прозрачный флакон. Концентрация препарата составляет 0,05%. Объём флакона равен 6 мл.

Спрей для носа представляет собой прозрачную жидкость, которая упакована во флакон из темного стекла или пластмассы, оснащённый специальным распылителем. Объём флакона равен 10 мл, концентрация спрея равна 0,1%.

Это лекарственное средство имеет относительно немного показаний для применения, среди которых следует отметить:

Наличие признаков аллергического ринита, а также поллиноза. В этом случае используется спрей для носа.
Обострение сезонного и постоянного аллергического конъюнктивита лечится глазными каплями.

Препарат имеет следующие противопоказания к применению:

Беременность в течение всего периода вынашивания плода.
Период лактации. Если женщина решила принимать Азеластин во время кормления грудью, то ей рекомендуется на время лечения прекратить грудное вскармливание.
Индивидуальная чувствительность и непереносимость компонентов.
Детский возраст. Глазные капли нельзя использовать детям младше 4 лет, а назальный спрей детям младше 6 лет.

В большинстве случаев врач сам определяет режим дозирования препарата и длительность его применения. Назначение в первую очередь зависит от клинической картины, а также от степени чувствительности организма, что должно быть проверено до момента использования Азеластина в терапевтических дозировках.

Как правило, применение глазных капель представляет собой закапывание 1 капли средства в конъюнктивальную полость каждого глаза 2 раза в день. Максимальная суточная дозировка не должна составлять более 4 закапываний.

При использовании спрея для носа дозировка составляет 1 распыление в каждую ноздрю. При этом режим дозирования может меняться в зависимости от патологии по назначению врача. Лечение длится до устранения симптомов, но оно не должно превышать полугода.

Азеластин относится к группе селективных блокаторов гистаминовых рецепторов. Следовательно, основным механизмом его действия является создание противоаллергический эффекта, за счёт чего ингибируются процессы, при которых происходит образование и высвобождение биологически активных веществ и медиаторов воспаления, таких как гистамин, серотонин и лейкотриены.

При интраназальном применении (то есть введении препарата в нос) происходит уменьшение зуда и отечности в области носа, снижается выработка слизи клетками. В результате аллергический ринит полностью проходит или становится значительно менее выраженным. Длительность эффекта может продолжаться до 12 часов.

После попадания глазных капель на слизистую оболочку глаз, происходит уменьшение выраженности гиперемии, слезотечения, а также отека. Длительность эффекта может продолжаться на протяжении 12 часов.
Поскольку в последнем случае допускается проникновение препарата в системный кровоток, допустимо незначительное уменьшение системных проявлений аллергической реакции.

Поскольку Азеластин выпускается в двух формах, то спектр его воздействия существенно ограничен:

В случае интраназального применения средство способно быстро проникать к системному кровотоку. После проникновения в кровь, препарат связывается с белком плазмы крови, достигает печени и органов-мишеней. При подобном методе использования, благодаря высокой степени кровоснабжения слизистой оболочки носа, можно сделать вывод, что дозировка Азеластина в крови будет пропорциональна той, что вводилась интраназально. В метаболизме препарата ведущее роль играет цитохром p450, способствуя запуску реакции, где происходит окислительное деметилирование, и в результате образуется активный метаболит препарата. Степень биодоступности препарата сравнительно невысокая: обычно она не превышает 50%, в то время как процент связываемости с белком плазмы крови может достигать 90%.
Капли для глаз действуют преимущественно местно, это связано с невозможностью всасывания полностью в кровь из—за меньшей степени кровообращения органов зрения.

Азеластин способен проникать через все виды барьеров, в том числе и через плаценту, а также доставляться в головной мозг. Выводится препарат довольно быстро, накопительного эффекта в крови не происходит. Периодом полувыведения считают время, в среднем равное 22—24 часам. Выведение происходит с помощью таких продуктов метаболизма, как моча и кал, а также вещество в незначительной степени выводится с потовыми и сальными железами.

Подобное явление встречается довольно редко. Во многом это связано с формой приема лекарственного средства, а также дозировками. В клинической практике не зафиксировано случаев передозировки Азеластином, но при этом ученые теоретически отмечают, что все же они могут быть. Среди них следует выделить:

При появлении подобной клинической картины на фоне употребления препарата, особенно в высоких дозировках, следует немедленно промыть желудок, для того, чтобы удалить все не всосавшиеся частицы вещества.

Кроме того, следует отметить, что применение плазмафереза, гемодиализа, а также инфузионной терапии не окажет никакого эффекта. Единственным способом лечения передозировки будет применение симптоматических средств, способствующих уменьшению выраженности симптомов.

Как правило, применение Азеластина хорошо переносится пациентами и не вызывает побочных эффектов. Возникать они могут из-за повышенной чувствительности к компонентам средства, а также неправильном режиме дозирования и кратности применения. Среди наиболее часто встречающихся побочных эффектов следует выделить:

Появление аллергической реакции в виде кожных высыпаний, крапивницы, а также зуда.
Поражается и респираторная система, с такими признаками, как чихание, проявления фарингита, кашля, одышки, ощущения тяжести в области грудной клетки, нарушения дыхания, затруднение выполнения вдоха, клиника бронхоспазма и т.д.
Со стороны центральной нервной системы могут появиться головные боли, головокружение, усталость, недомогание, постоянное ощущение сонливости.
Нарушение работы желудочно—кишечного тракта может выражаться ощущением горького привкуса во рту, изменением вкусовых ощущений, сухости во рту, тошноты, гастралгии.
Со стороны слизистой оболочки носа пациент может предъявлять жалобы на ощущение сухости, стянутости в носу, болезненности, в редких случаях могут появиться язвы, истончение слизистой и кровотечения.
Среди побочных эффектов со стороны глаз можно отметить разнообразие клинической картины. Во многом это связано с повышенной чувствительностью их слизистой оболочки. Среди побочных явлений можно выделить появление сухости, ощущение жжения в области конъюнктивы, а также постороннего предмета, постоянное раздражение с расчёсами, именно поэтому многие пациенты повреждают слизистую оболочку в области глаз и повышают риск развития блефаритов.

Клинических признаков взаимодействия Азеластина с другими препаратами не выявлено. Возможно это объясняется местной формой применения.

Теоретически допускается повышение вероятности развития побочных эффектов с препаратами, угнетающими деятельность центральной нервной системы.

Эффективность препарата понижается при одновременном использовании средств, в метаболизме которых принимает участие цитохром p450. К ним следует отнести циметидин и его производные.

Препарат противопоказан для применения во время беременности в любом триместре, а также на период грудного вскармливания. Несмотря на то, что концентрации средства очень низкие и при применении глазных капель вещество почти не проникает в системный кровоток, из него Азеластин легко проходит через все гистогематические барьеры. Выведение препарата будет активно происходить и через грудное молоко.

Цена Азеластина зависит от вида аптечной сети, а также формы лекарственного средства. Так, стоимость глазных капель находится в пределах 350—400 рублей.
А назальный спрей стоит примерно 450—500 рублей. Препарат можно приобрести в аптеке без наличия рецепта от врача.

Азеластин следует хранить в условиях температурного режима от +8 до +25 градусов. Нельзя допускать воздействия солнечного света, а также свободного доступа детьми.
Средство можно использовать в течение 3 лет с момента изготовления. После того, как флакон вскрывается, его необходимо использовать в течение 6 месяцев. Если флакон за это время не израсходован, то рекомендуется его утилизировать.

Среди аналогов Азеластина можно выделить Аллергодил, Тизин Алерджи, Кромоглин.

Аллергодил имеет в своем составе то же действующее вещество: Азеластин. Также выпускается только в форме глазных капель и назального спрея. Но помимо аллергического насморка в виде спрея для носа он помогает справиться и с вазомоторным ринитом. Капли для глаз также лечат воспаления органов зрения. Цена на спрей составляет около 400 рублей. А на капли – около 350 рублей.

Тизин Алерджи является назальным спреем с активным веществом левокабастина гидрохлорид. Применяется для лечения ринитов аллергического генеза. Его стоимость составляет около 350 рублей.

Кромоглин выпускается в виде глазных капель и назального спрея и содержит кромоглициевую кислоту. Применяется при бронхиальной астме, хроническом бронхите, для лечения и профилактике конъюнктивита аллергического генеза и кератоконъюнктивита, насморке аллергической природы, аллергии на продукты питания (подробнее о пищевой аллергии можно почитать здесь), язвенном колите, проктоколите, проктите в сочетании с другими препаратами. Цена на капли составляет около 100 рублей, а на спрей около 150 рублей.

источник

Дискомфорт в глазах, который всегда является спутником аллергического конъюнктивита, доставляет немало неудобств. Жжение, резь и выделения делают больных практически беспомощными перед выполнением простых задач. Справиться с этими неприятными симптомами и вернуть глазам здоровье помогают препараты, в состав которых входит азеластин.

Для борьбы с аллергическими реакциями в фармакологии используют азеластина гидрохлорид. Это белый кристаллический порошок, который в разведенном виде оказывает мембраностабилизирующее, антигистаминное и противоаллергическое действие.

Снижает проницаемость капилляров;
Уменьшает экссудацию;
Блокирует (избирательно) гистаминовые H1-рецепторы;
Тормозит синтез клеток, которые вызывают осложнение аллергической реакции – бронхоспазм и воспаление.

Применение азеластина в препаратах для интраназального введения позволяет уменьшить зуд, заложенность, выделение слизи и сократить количество чиханий. Эффект от применения заметен уже через 2-3 часа, максимальное облегчение симптомов наступает через 4-5 часов, суммарная длительность действия – пол суток.

Среди преимуществ азеластина – хороший коэффициент всасывания, вещество легко проникает через слизистые и в течение краткого промежутка времени создает необходимую концентрацию в крови. При этом опыты на животных показали, что даже в случае значительного превышения рекомендуемой дозировки в организме не развиваются серьезные отклонения.

Аллергический конъюнктивит – основное показание для применения азеластина в виде глазных капель. Этот недуг может иметь разную этиологию: реакция организма на пыльцу, косметические средства, бытовую химию, неудовлетворительные условия работы.

Помимо выделений с глаз, азеластин помогает устранить перенапряжение и раздражение, снизить отечность и болезненность. Также он способствует нормализации слезотечения и в целом возвращает глазам здоровый вид.

Препарат используют для терапии как сезонного, так и несезонного конъюнктивита. Для лечения детей старше 4 лет и взрослых глазные капли азеластин закапывают по 1 капле 2 раза в день (утром и вечером), в случае необходимости можно повысить количество использований до 4 раз.

Для лечения несезонных аллергических конъюнктивитов средство назначают взрослым и детям старше 12 лет. Схема использования аналогична, единственное отличие – курс терапии не должен превышать 6 недель. Если пациент предвидит контакт с аллергеном, препарат можно применять и с профилактической целью, т.е. до непосредственного контакта.

Прежде чем начать курс лечения азеластином следует учесть:

Препарат несовместим с контактными линзами (они могут препятствовать быстрейшему выздоровлению);
Если к аллергической реакции присоединилась инфекция, следует откорректировать терапию, так как азеластин не обладает противомикробным и противовирусным действием. В некоторых случаях необходима отмена препарата;
Не стоит использовать одновременно капли разного действия, перерыв между инсталляциями должен быть более 15 минут;
Препарат не оказывает выраженного седативного действия, но если вам необходимо сесть за руль, дождитесь восстановления комфорта в глазах. Этот же совет стоит применять всем, кто работает с опасными приборами или задействован на сложном производстве;
Иногда использование препарата может вызвать усиление симптомов и появление других нежелательных реакций. Это свидетельствует о непереносимости азеластина и требует отмены назначения.

Так как азеластин очень хорошо проникает в жидкости и ткани, его применение во время беременности и лактации противопоказано. На фармацевтическом рынке для лечения глаз доступен препарат с азеластином – Аллергодил(во флаконах-капельницах объемом 6 мл и 10 мл).

Лечение аллергического ринита азеластином: правила, ограничения, комбинации с другими действующими компонентами

Инструкция по применению азеластина (препаратов на его основе) указывает на эффективное лечение сезонных аллергических ринитов и несезонных аллергических ринитов и риноконъюнктивитов. Для интраназального введения выпускают средства в форме спрея.

Терапия препаратом осуществляется путем впрыскивания по 1 разу в каждую ноздрю утром и вечером. Голову при этом нужно держать прямо. Этот способ использования подходит детям от 6 лет и взрослым. В тяжелых случаях можно увеличить количество впрыскиваний до 2 раз (только взрослым и детям от 12 лет).

Использовать средство можно довольно долго – до 6 месяцев или до облегчения состояния. Препараты с азеластином для интраназального введения хорошо переносятся, иногда возможно развитие местных реакций в виде сухости, раздражения, чихания. Кровотечение из носа возникает крайне редко.

Если во время впрыскивания запрокинуть голову назад, может появиться неприятный вкус во рту. Это побочное действие легко устранить путем дальнейшего правильного применения.

Препараты с азеластином выпускают в стеклянных флаконах, которые после первого использования пригодны в течение 6 месяцев. Так как азеластин – это название фармацевтического компонента, то можно встретить разные препараты на его основе. В аптеках к заказу доступен Аллергодил – назальный спрей с азеластином.

Еще один препарат с азеластином имеет расширенную формулу, и помимо данного компонента содержит синтетический кортикостероид мометазон. Фармацевтическое название средства – Гленспрей с азеластином.

Что дает для пациента использование мометазона фуроата? Этот глюкокортикостероид широко используется в медицине для устранения воспаления, снятия аллергических приступов и для оказания местного сосудосуживающего эффекта.

В то же время, лечение комбинацией азеластин – мометазон должно осуществляться только по назначению врача. Так как кортикостероиды чаще вызывают побочные действия, и дают некоторые ограничения на применение препарата людям со средним и тяжелым уровнем почечной недостаточности.

В целом, для безопасного и эффективного лечения Гленспреем с азеластином согласно инструкции по применению необходимо обратить внимание на правильную дозировку и противопоказания к применению:

Нельзя использовать средство людям с повышенной чувствительностью к азеластину, мометазону, а также пациентам с инфекциями в носовой полости;
Любые повреждения слизистой (травмы, операции) также прямое противопоказание для применения;
Во время лечения стоит отказаться от употребления алкогольных напитков;
Если вы принимаете другие препараты, обязательно скажите об этом врачу, так как не все фармацевтические средства хорошо взаимодействуют с мометазоном и азеластином;
Пациентам с нарушением работы почек следует использовать препарат очень аккуратно, и для контроля клиренса креатинина сдавать раз в 2-3 недели анализы;
Перед каждым применением Генспрея с азеластином хорошо очистите нос, затем немного наклоните голову вперед и сделайте по 1 впрыскиванию в каждый носовой проход. Процедуру повторяйте утром и вечером;
Детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам использование препарата противопоказано;
Применять препарат нужно минимальный период времени, чтобы свести к минимуму риск развития побочных эффектов.

Гленспрей с азеластином следует хранить при комнатной температуре. Для сохранения чистоты насадки после каждого применения производитель рекомендует очищать ее с помощью влажного ватного диска.

Несмотря на то, что препараты с азеластином выпускают в форме спрея для носа или глазных капель, ограничения для терапии средствами одинаковы:

Детский возраст (до 6 лет);
Лактация (средство проникает в грудное молоко);
Беременность (особенно на протяжении первых 3 месяцев);
Головные боли невыясненной этиологии, головокружения и прочие состояния, которые сопровождаются спазмом сосудов и нарушением кровообращения.

Препарат также может вызывать жжение и усиление зуда, в таком случае рекомендуют отказаться от использования препарата до консультации с врачом. Пациентам, которые на фоне аллергии имеют сонливость и усталость, следует быть внимательными – иногда средство может усугубить данные симптомы.

Средняя цена препарата Аллергодил глазные капли – 450-500 рублей. Это же средство в форме назального спрея дороже – около 650 рублей. Средняя стоимость Гленспрея с азеластином – от 700 рублей.

Если вы хотите подобрать аналоги, в первую очередь обратите внимание на препараты с левокабастином. Левокабастин и азеластин – наиболее популярные антигистаминные компоненты для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Отличие между ними состоит в том, что левокабастин – это антигистаминный препарат 2-го поколения, в то время как азеластин – 1-го.

На фармацевтическом рынке представлен препарат Тизин Алерджи с левокабастином. Его можно считать и аналогом Аллергодила назального спрея. Схема применения, показания и противопоказания практически идентичны.

Для лечения аллергического конъюнктивита доступен к заказу только один препарат с азеластином – Аллергодил. Все остальные – средства с аналогичным действием, но другим действующим веществом, среди них: Опатанол, Гистимет, Визин Аллерджи, Реактин и др.

Препараты с азеластином, как и другие противоаллергические средства, не всегда производят желаемый эффект. Для одних применения этого средства достаточно, некоторым для снятия симптомов аллергии необходимо назначение более серьезных препаратов.

источник

При развитии аллергического ринита или конъюнктивита помимо использования препаратов с системным воздействием на организм используются и средства местного действия.

Одним из них можно считать Азеластин – антигистаминный препарат, отличающийся высокой эффективностью.

Азеластин относится к производным фталазинона, которое в свою очередь обладает противоаллергическим, мембраностабилизирующим и антигистаминным воздействием.

Попадая в организм препарат блокирует активизирующиеся при развитии аллергической реакции Н1 гистаминовые рецепторы.

Азеластин снижает проницаемость стенок капилляров и уменьшает образование экссудата, стабилизирует мембрану в тучных клетках.

Производное фталазинона препятствует высвобождению или замедляет синтез биологически активных медиаторов воспаления – гистамина, лейкотриенов, серотонина. Азеластин часто назначается при аллергии на животных.

Эти вещества вызывают спазмирование бронхов и способствуют развитию воспалительных реакций на ранней и поздней стадии аллергии.

Азеластин выпускается в виде капель глазных и в виде назального спрея. Капли назначаются для купирования симптомов аллергического ринита.

Спрей используется при рините аллергической природы развития, включая как круглогодичный, так и сезонный.

При введении Азеластина в носовые ходы отмечается уменьшение заложенности и выраженного зуда, постепенно прекращается чихание и истечение слизи.

Ослабление признаков аллергического ринита наступает на протяжении трех часов. Своего максимума эффект достигает через четыре часа, а общая его продолжительность при использовании однократной дозы препарата – 12 часов.

Использование глазных капель Азеластин приводит к снижению болезненности и зуда, под влиянием препарата прекращается слезотечение, уменьшается гиперемия и отечность век.

Терапевтический эффект проявляется через 10 минут после закапывания капель в глаза и продолжается на протяжении 12 часов.

При проведении экспериментальных тестов воздействия Азеластина на животных не было выявлено мутагенного и канцерогенного действия.

При превышении дозировки в 550 раз у подопытных мышей зафиксированы фетотоксические, эмбриотоксические и тератогенные воздействия, что выражалось аномалиями скелета и внешними дефектами.

Азеластин легко всасывается при его попадании на слизистые оболочки, в крови создается пропорциональная принятой дозе концентрация основного действующего вещества.

При использовании в качестве интраназального средства биодоступность доходит до 40%, с белками плазмы связывается в пределах от 80 и до 90%.

Азеластин проходит сквозь гистогематические барьеры, к которым относится и плацентарный. Компоненты препарата проникают в ткани и жидкости организма.

Биотрансформируется клетками печени до образования активного метаболита десметилазеластина.

При однократном использовании в виде капель для носа десметилазеластин не определяется в плазме, но при курсовом использовании его уровень может достичь 50%.

При многократном использовании препарата в качестве глазных капель десметилазеластин в плазме крови не определяется или фиксируется в минимальной концентрации.

Препарат выводится в основном в виде метаболитов почками и железами секреции, включая молочные железы при лактации.

Людям с повышенной чувствительностью организма к компонентам препарата.
На всем протяжении беременности.
В период грудного вскармливания ребенка.
Капли в глаза не назначаются детям до четырех лет, спрей в нос детям до 6 лет.

Азеластин особенно не рекомендован к использованию в первый триместр беременности, грудное вскармливание при использовании этого препарата временно прекращают.

При использовании Азеластина следует учитывать возможность развития ряда аллергических реакций, к самым частым из них относят:

Аллергические проявления – кожный зуд, крапивницу, высыпания.
Респираторные нарушения – чихание, развитие фарингита, сухой кашель, одышку, затрудненное дыхание, возможен бронхоспазм.
Нарушения со стороны работы нервной системы выражаются головной болью, быстрой утомляемостью, периодическими головокружениями.
Нарушения в работе органов ЖКТ – привкус горечи во рту, сухость, изменение вкуса, тошнота, боли в желудке.

Реже побочные реакции на Азеластин могут выражаться тахикардией, миалгией, повышением веса.

При применении спрея в нос у части пациентов появляется сонливость, раздражение, сухость, жжение или усиливающийся зуд слизистых оболочек носовых ходов, редко фиксируются кровотечения.

При использовании капель в глаза может развиться раздражение конъюнктивы, реже возникает сухость глаз, слезотечение, боль или ощущение инородного предмета в глазах, отечность.

Еще реже развивается кератит, хемоз, эрозия роговицы, кровоизлияние, нарушение зрительной функции, блефарит.

Азеластин усиливает седативный эффект алкогольсодержащих напитков и препаратов с угнетающим механизмом действия по отношению к ЦНС.

Циметидин, используемый одновременно с Азеластином, повышает концентрацию основного действующего вещества в крови. Кетоконазол не позволяет определить концентрацию Азеластина.

Передозировка фиксируется редко, при ее развитии пациенты жалуются в основном на повышенную сонливость.

Лечение заключается в подборе медикаментов в зависимости от симптомов передозировки.

Назначается по одному распылению в каждый носовой ход 2 раза за день.

Лечение продолжается до прекращения симптомов аллергического ринита.

Перед использованием препарата носовые ходы необходимо очистить от скопившейся слизи.

Голову во время распыления не рекомендуется закидывать назад. Курс лечения спреем не должен превышать 6 месяцев, после чего делают перерыв или заменяют препарат на другой.

Назальный спрей должен осторожно быть использован пациентами с нарушенной функцией почек.

Назначают конъюнктивально, закапывают их по одной капли в утренние и вечерние часы, при необходимости врач может назначить закапывание до 4-х раз за сутки.

Лечение продолжают до прекращения признаков аллергического конъюнктивита.

При использовании капель пациентам рекомендуется контактные линзы сменить на очки.

Во время использования капель и спрея Азеластин необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Следует также учитывать, что на фоне терапии может быть повышена сонливость, утомляемость и могут появляться головокружения.

Азеластин в виде капель может быть включен в комплексную терапию инфекционных заболеваний глаз.

источник

Аллергодил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Allergodil

Действующее вещество: азеластин (azelastine)

Производитель: Тубилюкс Фарма С.п.А. (Tubilix Pharma S.p.A) (Италия), Меда Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Meda Pharma, GmbH & Co.KG) (Германия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2018

Цены в аптеках: от 405 руб.

Аллергодил – противоаллергический медикамент местного действия, применяемый в офтальмологии.

капли глазные 0,05%: бесцветный прозрачный раствор (по 6 мл в полиэтиленовых флаконах с капельницей);
спрей назальный: бесцветный прозрачный раствор (по 10 мл в темных стеклянных флаконах с дозатором-распылителем).

В 1 мл глазных капель содержатся:

действующее вещество: азеластина гидрохлорид – 500 мкг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, сорбитол 70%, натрия гидроксид, очищенная вода.

В 1 дозе спрея назального содержатся:

действующее вещество: азеластина гидрохлорид – 140 мкг (в 1 флаконе – 10 мг);
вспомогательные вещества: гипромеллоза, динатрия эдетата дигидрат, безводная лимонная кислота, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия хлорид, очищенная вода.

Азеластин является блокатором гистаминовых H₁-рецепторов, производным фталазинона. Оказывает продолжительное противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие.

Основные эффекты азеластина:

уменьшение проницаемости капилляров и снижение экссудации;
стабилизация мембран тучных клеток и препятствование высвобождению из них биологически активных веществ (включая серотонин, гистамин, лейкотриены, активирующий тромбоциты фактор), которые вызывают бронхоспазм и способствуют возникновению ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления;
уменьшение зуда и заложенности носа, чиханья, ринореи.

Системное действие азеластина при местном применении незначительное.

Ослабление симптомов аллергического ринита обычно отмечается через 15 минут после применения препарата, его продолжительность – 12 часов и более.

При проведении длительной терапии с применением высоких доз препарата клинически значимое воздействие азеластина на интервал QT не наблюдается.

Биодоступность азеластина после интраназального применения Аллергодила – примерно 40%. Время достижения C_max (максимальной концентрации вещества) в крови – от 2 до 3 часов. При применении спрея в рекомендованной суточной дозе (1,1 мг) C_ss (равновесная концентрация) в крови – меньше 1% от дозы. Сывороточная концентрация вещества в крови после интраназального применения в 8 раз ниже, чем после перорального приема. У страдающих аллергическим ринитом больных концентрация азеластина в крови выше, чем у здоровых.

C_max при повторном применении глазных капель Аллергодил (4 раза в день по 1 капле в каждый глаз) очень низкая и выявляется на пределе/ниже предела измерений.

Другие фармакокинетические показатели изучались при применении азеластина внутрь.

Связывание с белками крови составляет 80–90%.

Метаболизм азеластина происходит в печени, путем окисления с участием системы цитохрома Р450, с последующим образованием дезметилазеластина – активного метаболита.

Выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов. Основной путь выведения – через почки. T_1/2 (период полувыведения) азеластина и дезметилазеластина – примерно 20 и 45 часов соответственно.

сезонный аллергический конъюнктивит (терапия и профилактика);
несезонный (круглогодичный) аллергический конъюнктивит (терапия).

сезонный и круглогодичный аллергический ринит, включая сенную лихорадку, и риноконъюнктивит (терапия);
вазомоторный круглогодичный неаллергический ринит, проявляющийся заложенностью носа, ринореей, чиханьем, постназальным синдромом (симптоматическая терапия).

Согласно инструкции, Аллергодил противопоказан при гиперчувствительности, а также кормящим и беременным женщинам.

Спрей Аллергодил нельзя назначать:

Детям до 6 лет при лечении аллергического ринита и риноконъюнктивита;
Детям до 12 лет при лечении вазомоторного ринита.

Аллергодил в форме глазных капель не применяют детям младше 4 лет.

При лечении сезонного аллергического конъюнктивита лекарство в виде капель назначают детям старше 4 лет и взрослым 2 раза в день (утром и вечером) по 1 капле в каждый глаз. В тяжелых случаях кратность применения Аллергодила увеличивают до 4 раз в день. На фоне несезонного (круглогодичного) аллергического конъюнктивита медикамент применяется по такой же схеме.

Капли Аллергодил можно применять с профилактической целью.

Спрей Аллергодил применяют интраназально. При лечении аллергического ринита и риноконъюнктивита детям старше 6 лет и взрослым назначают по 1 дозе лекарства в каждый носовой ход 2 раза в день. Детям от 12 лет и взрослым эту дозировку при необходимости можно увеличить в 2 раза.

Аллергодил в виде спрея можно применять длительно, но не более двух месяцев.

Оценка частоты развития побочных реакций: > 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

АЛЛЕРГОДИЛ 0,05% 6мл капли глазные

Аллергодил капли гл. 0,05% 6мл

Аллергодил (глазные капли) 0.05% капли глазные 6 мл 1 шт.

Аллергодил спрей наз. доз. 140мкг/доза 10мл

Аллергодил 0.14 мг/доза спрей назальный дозированный 10 мл 1 шт.

АЛЛЕРГОДИЛ 0,14мг/доза 10мл спрей назальный

Аллергодил капли глазные 0,05% 6 мл

Аллергодил капли глазные 0.05% 6мл

Аллергодил спрей назальный 10 мл

Аллергодил спрей назальн. 0.14мг/доза 10мл

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Количество сотрудников, занятых офисной работой, заметно увеличилось. Особенно такая тенденция свойственна крупным городам. Работа в офисе привлекает мужчин и ж.

источник

Избирательный антагонист H1 рецептора II поколения, производное фталазинона. Частично H1- рецепторы блокируются конкурентно, а частично не конкурентно. В зависимости от концентрации препарат также подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток и базофилов. Во время исследований in vivo и in vitro также было обнаружено, что азеластин подавляет синтез и высвобождение лейкотриенов (LTC 4 и LTD4) из лейкоцитов, а также развитие бронхоспазма вызванного лейкотриенами и фактором, активирующим тромбоциты (PAF). Кроме того, он замедляет высвобождение кальция в цитоплазме клеток, уменьшает экспрессию адгезивной молекулы ICAM-1 на ранней и поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию воспалительных клеток (эозинофилов, нейтрофилов) и концентрацию эозинофильного катионного белка (ECP) в выделениях из носа и в сыворотке крови. Не проявляет существенного холинергического и b2- миметического действия, не вызывает клинически значимых изменений интервала QT. После перорального приема быстро и почти полностью всасывается, проникает в легкие, кожу, мышцы, печень и почки, небольшой процент проникает также в ЦНС. Биодоступность после перорального приема составляет 81%, прием пищи не влияет на всасывание препарата. На 80-90% связывается с белками плазмы. После интраназального введения Cmax в 8 раз меньше, чем после перорального приема, действие препарата наступает через 15 минут после введения и сохраняется в течение 12 часов. После закапывания в конъюнктивальный мешок Cmax находится на пределе определения; действие препарата проявляется через 3 мин. после применения и сохраняется в течение 12 ч, t1/2 составляет около 20 ч, t1/2 активного метаболита N- диметилоазеластина — около 45 ч. Около 75% дозы азеластина и его метаболитов выводится из организма с калом, а около 25% с мочой.

Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет. Профилактика и лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита у взрослых и детей старше 4 лет. Лечение симптомов круглогодичного аллергического конъюнктивита у взрослых и детей старше 12 лет.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Назальный спрей. Препарат не следует применять у детей в возрасте до 6 лет. Отсутствуют достаточные данные относительно применения у лиц пожилого возраста или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Глазные капли. Препарат не предназначен для лечения глазных инфекций. Во применения препарата не рекомендуется носить контактные линзы, их необходимо снять перед применением препарата и надеть снова минимум через 15 минут. Не применять у детей в возрасте до 4 лет для лечения сезонного аллергического конъюнктивита и у детей до 12 лет для лечения круглогодичного аллергического конъюнктивита. Препарат содержит бензалкония хлорид (консервант), который может вызывать раздражение глаз.

Лекарственное взаимодействие неизвестно.

Назальный спрей. Не очень часто: раздражение слизистой оболочки носа (например, жжение, зуд), чихание, носовое кровотечение. Неправильное положение во время использования спрея (например, голова наклонена назад) может приводить к появлению горького привкуса во рту, иногда тошноты. Очень редко: повышенная утомляемость, головокружение, слабость, сыпь, зуд, крапивница. Глазные капли. Легкое, проходящее раздражение глаз (например, жжение, зуд, слезотечение), редко: горький привкус во рту, очень редко: аллергические реакции (сыпь, зуд). Отсутствуют данные, касающиеся реакции на передозировку азеластина; исследования на людях с использованием токсических доз не проводились. В случае передозировки или отравления возможны расстройства со стороны ЦНС (также как это наблюдалось во время опытов на животных); в таком случае следует применять симптоматическую терапию; специфический антидот отсутствует.

Категория C. Не рекомендуется применять при беременности или в период лактации.

Аэрозоль. Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет — одно впрыскивание в каждый носовой канал 2 раза в сутки (0,56 мг/ сутки); применять до момента облегчения симптомов максимум в течение 6 месяцев. Глазные капли. Взрослые и дети в возрасте старше 4 лет (сезонный аллергический конъюнктивит), или старше 12 лет (круглогодичный аллергический конъюнктивит) по 1 капле 2 раза в сутки; при необходимости доза может быть увеличена до 1 капли 4 раза в сутки; не применять дольше, чем течение 6 недель. Глазные капли можно применять профилактически перед предполагаемым контактом с аллергеном.

Во время применения назального спрея могут развиваться побочные эффекты, которые могут снижать способность управлять транспортными средствами и обслуживать механическое оборудование. В случае временного затуманивания зрения после закапывания препарата в глаза не следует управлять транспортными средствами или обслуживать механическое оборудование до момента исчезновения этих симптомов.

Препараты, содержащие азеластин в качестве действующего вещества, отпускаются в аптеке без рецепта врача.

источник

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Формула: C22H24ClN3O, химическое название: 4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: антигистаминное, противоаллергическое, мембраностабилизирующее.

Азеластин селективно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, снижает экссудацию и проницаемость капилляров. Азеластин замедляет дегрануляцию тучных клеток, препятствует высвобождению или подавляет синтез биологически активных веществ (серотонин, гистамин, фактор активации тромбоцитов, лейкотриены и другие), которые способствуют развитию ранней и поздней стадии воспаления и аллергических реакций, а также вызывают бронхоспазм. Местное нанесение азеластина в виде глазных капель сопровождается ослаблением симптомов аллергического воспаления глаз (болезненность, гиперемия, зуд, отек век, слезотечение). Через 10 минут проявляется офтальмологический эффект и длится в течение 12 часов. При введении интраназально снижает заложенность и зуд в носу, выделение слизи, чиханье. В течение 3 часов развивается ослабление признаков аллергического ринита, становится максимальным через 4 – 5 часов и длится 12 часов.
Мутагенного и канцерогенного действия азеластина при проведении исследований на животных не выявлено. У мышей при использовании дозы 68,6 мг/кг (превышает МРДЧ в 550 раз для интраназального использования) оказывает фетотоксическое, эмбриотоксическое и тератогенное действие (аномалии скелета и внешние дефекты).
При многократном использовании глазных капель в крови азеластин почти не определяется. Со слизистых оболочек дыхательных путей азеластин всасывается легко, создавая при этом концентрации в крови пропорциональные дозе. При интраназальном использовании системная биодоступность равна 40%, объем распределения составляет 14,5 л/кг. С белками плазмы связывается на 80 – 90%. Азеластин проникает через тканевые барьеры, в том числе плацентарный, проступает в ткани и жидкости. В печени биотрансформируется при окислении с участием системы цитохрома Р450 с формированием десметилазеластина (активный метаболит). При однократном интраназальном введении в плазме крови десметилазеластин не определяется, но при стабильном содержании азеластина его уровень может достигать 20 – 50%. При повторном использовании 0,56 мг препарата в сутки у больных с аллергическим ринитом, в крови определяются более высокие концентрации азеластина (0,65 нг/мл), чем у здоровых людей (0,27 нг/мл). Период полувыведения азеластина равен 22 часам, десметилазеластина составляет 54 часов. Выводится азеластин почками (главным образом в виде метаболитов) и железами внешней секреции (в том числе и лактирующими молочными железами). При почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) максимальная концентрация и AUC увеличиваются на 70 – 75%, при этом время достижения максимальной концентрации не изменяется.

Сезонные и круглогодичные аллергический конъюнктивит и ринит.

Глазные капли: по 1 капле конъюнктивально в каждый глаз утром и вечером до исчезновения признаков болезни; если имеется необходимость, то дозу повышают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз. Назальный спрей: предварительно очистив носовые ходы, вводят интраназально: 2 раза в сутки в каждый носовой ход по 1 распылению (0,14 мг/0,14 мл) до исчезновения признаков болезни; длительность терапии не больше полугода.
Азеластин (в виде глазных капель) можно применять для терапии инфекционной патологии глаз только в составе комплексного лечения по рекомендации врача. При применении глазных капель не рекомендовано ношение контактных линз. Больным с нарушением функционального состояния почек назальный спрей назначают с осторожностью. При применении спрея не стоит запрокидывать голову назад. При терапии нужно избегать приема алкоголя и препаратов, которые угнетают центральную нервную систему. Необходимо учитывать вероятность появления сонливости и головокружения.

Гиперчувствительность, возраст до 6 лет(для назального спрея) и до 4 лет (для глазных капель), период лактации, беременность.

Использование азеластина противопоказано при беременности (в особенности в I триместре). На время терапии азеластином необходимо прекратить кормление грудью.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд;
дыхательная система: приступы чиханья, кашель, фарингит, одышка, затрудненное дыхание, ощущение стеснения в грудной клетке, бронхоспазм;
нервная система: головная боль, усталость, головокружение; система пищеварения: горький привкус во рту, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, гастралгия, тошнота;
прочие: гематурия, тахикардия, миалгия, увеличении массы тела;
при применении назального спрея: сухость, сонливость, раздражение, зуд или жжение слизистой оболочки носа, носовое кровотечение;
при закапывании глазных капель: сухость глаз, раздражение конъюнктивы, слезотечение, боль в глазу или ощущение инородного тела, отек, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, хемоз, кератит/кератопатия, экскориация или эрозия роговицы глаза, блефарит, нарушение зрения.

Азеластин взаимно усиливает седативный эффект алкоголя и прочих препаратов, которые угнетают центральную нервную систему. Циметидин за счет угнетения цитохрома Р450 повышает концентрации азеластина в плазме крови, а кетоконазол препятствует ее определению.

При передозировке азеластином вероятна повышенная сонливость. Необходимо проведение симптоматического лечения.

источник