Азаран и цефтриаксон в чем разница

Одним из широко используемых антибиотиков третьего поколения, относящихся к цефалоспориновой группе, является «Цефтриаксон». Аналоги этого препарата также достаточно распространены и используются повсеместно.

Антибиотик под названием «Цефтриаксон» предназначен лишь для парентерального введения. Это значит, что он выпускается только для инъекций, в порошке, предназначенном для приготовления раствора. Вводить его можно внутривенно или внутримышечно.

Принцип его работы основан на том, что он блокирует возможность выработки клетками бактерий вещества под названием муреин, которое является частью их оболочки. В результате патогенные микроорганизмы начинают гибнуть.

Эффективен указанный препарат в отношении многих стрептококков, стафилококков (включая и плохо поддающийся лечению золотистый штамм), кишечной и синегнойной палочки, клебсиеллы, протеи, моракселлы, возбудителей менингита и прочих патогенных микроорганизмов.

Но не стоит забывать, что некоторые бактерии устойчивы к препарату «Цефтриаксон». Поэтому при возможности перед началом лечения необходимо сделать бакпосев на чувствительность. Но указанный анализ делается от 7 до 10 дней, а у пациентов и врачей в большинстве случаев нет такого запаса времени, поэтому специалист назначает антибактериальные средства широкого спектра действия, к которым и относится «Цефтриаксон».

Если вы не хотите вводить препарат внутримышечно или внутривенно, тогда надо искать заменители средства «Цефтриаксон». Аналоги в таблетках может подобрать любой врач. Но стоит помнить: если специалист настаивает на парентеральном вводе препарата, то не стоит искать заменители и отказываться. К аналогам указанного средства, которые выпускаются в таблетированной форме, можно отнести «Цемидексор», «Супракс Солютаб», «Панцеф», «Сефпотек», «Спектрацеф».

Подобрать заменитель, предназначенный для парентерального введения, гораздо проще. Фармацевтическая промышленность выпускает огромное число препаратов с тем же действующим веществом, но под другими торговыми наименованиями. Наиболее известными из них являются такие средства, как «Цефаксон», «Цефограм», «Цефсон», «Триаксон», «Тороцеф», «Лораксон», «Лендацин», «Роцефин» и многие другие. При этом в состав последнего препарата входит и растворитель – лидокаин 1%, который делает введение антибиотика менее болезненным.

Также не стоит забывать и о возможных дженериках средства «Цефтриаксон». Аналоги в уколах производят и на основе других схожих действующих веществ. К дженерикам относят такие препараты, как «Вицеф», «Кефотекс», «Лифоран», «Метоцеф», «Оритакс», Сульмовер», «Талцеф», «Тизим», «Фортум», «Цетакс», «Цефзид», «Цефотаксим» и прочие.

Использовать антибиотики необходимо в тех случаях, когда инфекция развилась в результате бактериального поражения. Назначают при различных заболеваниях препарат «Цефтриаксон». Инструкция (аналоги, кстати, также вполне успешно могут использоваться) позволяет выяснить полный перечень ситуаций, в которых может назначаться указанное средство. Так, врачи могут рекомендовать препарат «Цефтриаксон» при бактериальных инфекциях:

— верхних и нижних дыхательных путей (в том числе и при абсцессе легких, пневмонии, эмпиеме плевры);

— органов брюшной полости (воспалениях желчевыводящих путей и ЖКТ, перитоните);

— суставов, мягких тканей, кожи и костей;

— мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

Назначают его при сепсисе, сифилисе, гонорее, боррелиозе, брюшном тифе, эндокардите, бактериальном менингите, сальмонеллезе. Также препарат можно использовать в качестве профилактического средства для предупреждения развития инфекций в послеоперационный период.

С осторожностью стоит применять их при лечении новорожденных малышей с гипербилирубинемией, почечной или печеночной недостаточностью и недоношенных крох. Также внимательно относятся и к назначениям его детям, у которых имеется колит или энтерит, связанные с применением антибактериальных средств мамой при беременности или в период кормления грудью.

Важно регулярно проверять состояние периферической крови и смотреть почечно/печеночные показатели при необходимости длительного лечения антибиотиками. Так говорит к препарату «Цефтриаксон» инструкция по применению. Аналоги этого средства также необходимо использовать достаточно аккуратно.

Особо внимательным необходимо быть тем больным, у которых почечная или печеночная недостаточность. Им надо постоянно контролировать концентрацию средства в плазме крови.

Также стоит отметить, что в некоторых случаях при УЗИ желчного пузыря могут наблюдаться затемнения, похожие на сгустки желчи. Но после окончания терапии они исчезают.

Употреблять алкоголь при необходимости лечения с помощью препарата «Цефтриаксон» или его аналогов запрещается. Их сочетание может стать причиной спазмов в животе или области желудка, рвоты, тошноты, снижения давления, одышки, тахикардии, головной боли, гиперемии лица.

Стоит отметить, что средство «Цефтриаксон» назначают даже новорожденным детям. Его могут вводить как внутримышечно, так и внутривенно (струйным или капельным методом). Дозировка должна подбираться индивидуально врачом в зависимости от возраста, веса пациента и установленного диагноза. Для взрослых она, как правило, составляет 1-2 г в сутки. А для малышей доза устанавливается из расчета 20-80 мг действующего вещества на каждый кг веса.

Но не во всех ситуациях необходимо парентеральное введение средства. В ряде случаев врач может назначить заменитель, а не уколы «Цефтриаксон». Аналоги в суспензии также подходят для лечения заболеваний дыхательных и мочевыводящих путей. Основным действующим веществом в них может быть цефиксим («Иксим Люпин», «Супракс», «Панцеф») или цефтибутен (Цедекс»).

— нижних и верхних дыхательных путей (включая тонзиллит, синусит, фарингит, скарлатину, бронхит, пневмонию),

— мочевыводящей системы (осложненные и неосложненные заболевания).

Также его рекомендуют при бактериальных гастроэнтеритах и энтеритах, отитах.

С осторожностью принимают суспензии при повышенной чувствительности к цефалоспоринам, аллергии на пенициллин, болезнях ЖКТ, а также при почечной недостаточности.

Иногда на фоне приема антибиотиков «Цедекс», «Иксим Люпин», «Панцеф» и прочих цефалоспоринов в форме суспензии у пациентов может возникнуть тошнота, диарея, боли в животе, рвота, головная боль или головокружения. Большинство побочных эффектов выражены умеренно и быстро проходят после отмены препаратов.

Если врач считает, что вам не обязательно использовать в уколах средство «Цефтриаксон», аналоги в таблетках или капсулах станут оптимальной заменой. Основным действующим веществом в таких средствах, как «Панцеф», «Цемидексор», «Цефорал Солютаб», «Супракс Солютаб», «Супракс», является цефиксим. А препарат «Сефпотек» изготовлен на основе цефподоксима, «Спектрацеф» — цефдиторена, «Цедекс» — цефтибутена.

С помощью препаратов, в составе которых находится цефиксим, можно лечить бактериальные инфекции мочевыводящих и дыхательных путей, средний отит, гонорею шейки матки и мочеиспускательного канала в неосложненной форме. Взрослым рекомендуют использовать по 400 мг препарата в сутки, указанную дозу можно пить за один или 2 приема (через равные промежутки времени). Препараты нарушают синтез стенок клеток патогенных микроорганизмов так же, как и средство «Цефтриаксон». Аналоги в таблетках (инструкция по применению дает возможность разобраться с тем, в каких случаях возможно их использование) назначаются лишь детям старше 12 лет. Младшим пациентам рекомендуют использовать средства в форме суспензии.

При приеме таблеток максимальная концентрация действующего вещества в плазме достигается через 2-6 часов. При этом пища увеличивает период максимальной абсорбции на 0,8 часов.

Препараты на основе цефподоксима используются не только при инфекциях дыхательных путей. Их назначают при неосложненной гонорее, инфекциях аноректальной области, которые были вызваны Neisseria Gonorrhoeae у женщин, бактериальных заболеваниях мягких тканей и кожи. Также он эффективен в отношении инфекций полости рта и ЖКТ.

Назначается он в тех же ситуациях, когда и оригинальный препарат. У них один и тот же список показаний, противопоказаний и возможных побочных эффектов. При внутримышечном введении основное действующее вещество хорошо абсорбируется и достаточно быстро достигает высоких концентраций в крови. Максимальный уровень наблюдается уже через 2-3 часа. При парентеральном введении биодоступность средств, изготовленных на основе цефтриаксона, составляет 100%.

Вне зависимости от наименования препарата для всех действуют установленные правила приготовления и использования растворов. Их необходимо вводить сразу после приготовления. Растворы сохраняют все свои свойства на протяжении 6 часов при комнатной температуре и 24 часов при хранении в холодильниках (температура должна быть от 2 до 8 0 С). Цвет их может варьироваться от светло-желтого до насыщенного янтарного. Это зависит от концентрации препарата и сроков хранения приготовленного раствора. Окраска никак не влияет на переносимость и эффективность средства «Цефтриаксон» (антибиотик). Аналоги также могут менять цвет.

Все, кому вводили препарат «Цефтриаксон», говорят о болезненности самой инъекции. Кроме того, после укола неприятные ощущения могут сохраняться еще несколько десятков минут. Именно поэтому для взрослых могут рекомендовать особый аналог «Цефтриаксона» в ампулах. Это средство «Роцефин». Помимо основного действующего вещества, в его состав входит и растворитель – 1% лидокаин. Но в такой форме средство предназначается лишь для внутримышечного введения, использовать его для внутривенных инъекций запрещается.

Средство «Роцефин» производится в Швейцарии. На него стоит обратить внимание тем, кто ищет для препарата «Цефтриаксон» импортный аналог. Единственным недостатком этого средства является его цена. Зато пациенту не надо дополнительно приобретать растворитель, беспокоиться о том, как разбавлять антибиотик и в какой пропорции его смешивать с анестетиком.

Но не всегда врачи ищут именно к лекарству «Цефтриаксон» синонимы. Аналоги этого препарата, изготовленные на основе иных действующих веществ, порой пациентам подходят даже лучше оригинала. Так, в дженериках основным компонентом может быть цефоперазон («Бакперазон», «Медоцеф», «Операз», «Цебанекс»), цефтазидим («Вицеф», «Лоразидим», «Тизим», «Фортум»), цефотаксим («Кефотекс», «Интратаксим», «Резибелакта», «Талцеф», «Цефабол»).

Средства на основе цефтазидима могут использоваться при тяжелых инфекциях, таких как сепсис, менингит, бактериальный бурсит, остеомиелит, пневмония, абсцесс легких, бактериальный уретрит, абсцесс почки, простатит, пиелонефрит (острый или хронический). Также их используют при инфекциях лор-органов, органов ЖКТ и малого таза. Эффективны препараты в отношении заболеваний кожи и мягких тканей, включая раневые инфекции, маститы, язвы на коже, инфекции женских половых органов, гонореи. Использовать препарат можно даже новорожденным малышам. А вот при беременности возможную пользу и потенциальный риск от применения средств должен оценивать врач.

В таких препаратах, как «Бакперазон», «Сульцеф», «Цебанекс», в составе помимо антибиотика цефеперазона содержится также сульбактам. Последнее вещество не обладает выраженной антибактериальной активностью, но оно способствует более эффективному воздействию антибиотика на чувствительные штаммы. У указанных средств достаточно широкий список показаний, они способны воздействовать даже на те микроорганизмы, которые могут устоять при воздействии средства «Цефтриаксон». Аналоги этого препарата третьего поколения, усиленные ингибиторами бета-лактамаз, активны в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов. Но при использовании этих антибактериальных средств надо быть предельно осторожным. В медицинской практике встречались случаи анафилактических реакций, риск их возникновения выше у тех пациентов, у которых ранее наблюдалась повышенная чувствительность при приеме антибактериальных средств.

Комплект щвейцарского препарата «Роцефин» с растворителем лидокаином обойдется в 550 руб. Флакон средства «Азаран» стоит в аптеках около 277 руб, «Лендацин» — 244 руб.

Конечно, препарат, необходимый для борьбы с инфекцией, должен назначать врач. Но если вы лечитесь за свой счет, и ваши расходы на медикаменты не покрывает страховка, то с доктором всегда можно обсудить возможные варианты и подобрать более дешевый вариант.

Производители импортных аналогов утверждают, что при производстве они используют лишь очищеный цефтриаксон. Благодаря этому их препараты переносятся лучше и являются более эффективными. Этим же часто руководствуются и врачи, назначающие более дорогие средства, изготовленные на основе цефтриаксона. Но пациент может сам решать, доверять таким заявлениям производителей или использовать отечественный вариант антибиотика третьего поколения, цена на который является вполне демократичной.

источник

Цефтриаксон ® – это антибактериальное средство из группы цефалоспоринов третьего поколения.

Данный препарат применяется только для парентерального введения (внутримышечно или внутривенно) и не имеет таблетированной формы.

Принцип действия вещества заключается в блокировании выработки муреина, что приводит к гибели и разрушению патогенных микроорганизмов.

Существует множество аналогов данного препарата, которые широко распространены и применяются повсеместно.

Поскольку данный препарат может быть введён в организм лишь парентерально, актуален вопрос: чем заменить цефтриаксон ® ?

Для перорального применения применяются следующие препараты цефалоспоринового ряда: Цефалексин ® , Цефадроксил ® , Цефаклор ® , Цефуроксим-ацетил ® , Цефдиторен ® , Цефиксим ® , Цефтибутен ® (Цедекс ® ), Цефподоксим ® .

Сейчас крупными фармацевтическими фирмами выпускается множество заменителей цефтриаксона ® в форме для орального применения: Панцеф ® , Зиннат ® , Верцеф ® , Супракс ® , Цефспан ® .

Если необходимо добиться эффективного результата наиболее скоростным путём, используются аналоговые цефтриаксону ® средства в форме уколов.

При назначении лечения, важно помнить, что препараты цефалоспоринового ряда относятся к времязависимым антибактериальным средствам и для поддержания эффективной концентрации действующего вещества в крови необходимы повторные инъекции препарата в течении суток.

К аналогам цефтриаксона ® можно отнести Тороцеф ® , Цефазолин ® .

Применяются аналоги в тех же случаях, что и оригинальный антибиотик. Имеют схожие показания, противопоказания к применению и побочные эффекты. Если вводить препарат в/м, активное вещество быстро достигает высокого содержания в крови за счёт хорошего всасывания. Наибольшая концентрация достигается через 3 часа. При введении парентеральным путём, биологическая доступность аналогов цефтриаксона ® достигает максимальных пределов.

Условия приготовления растворов и показания аналоговых препаратов — те же, что и у цефтриаксона. Вводить их нужно сразу после приготовления, чтобы раствор не успел окислиться.

Причём цвет растворов варьируется от бледно-жёлтого до жёлто-оранжевого и зависит от концентрации активного вещества, а также длительности хранения свежеприготовленного лекарства. Окраска растворов препарата не оказывает влияния на переносимость организмом данного лекарственного средства.

Заменители цефтриаксона ® по ценовым характеристикам гораздо дороже оригинала.

Например, цена на аналог цефтриаксона ® в ампулах — медаксон ® варьируется в пределах 90-150 рублей (флакон 1 г, 1 N), стерицеф ® – 50-60 рублей, цефаксон ® – 150-200 рублей, тогда как оригинал стоит порядка 30 рублей.

Цефазолин ® — цефалоспорин 1 поколения, имеющий выраженное противомикробное действие. Представляет собой порошок для в/м и в/в применения.

При введении парентеральным способом вещество активно абсорбируется во внутренние среды организма. Период полувыведения – около 10 часов (что вызвано связыванием 9/10 активного вещества с белками плазмы). Цефазолин ® успешно используется для терапии инфекционных процессов мочевыводящих путей, а также половой системы (сифилиса, гонореи, простатита, цистита, пиелонефрита, уретрита).

Поскольку цефтриаксон выводится не только с мочой, но и с желчью, при нарушениях функционирования почек (при отсутствии патологий печени) изменять суточные дозы не нужно, тогда как цефазолин ® требует снижения дозировки у пациентов с нарушение функции почек или заболеваниями печени.

Но стоимость этого аналога выше, чем у цефтриаксона ® (цена флакона цефтриаксона ® 1 г, N1 в/в, в/м достигает порядка 30 рублей, стоимость цефазолина — 70-100 руб.).

Суспензии представляют собой жидкие формы лекарственного вещества, в которых твёрдые частички полностью не осаждаются, а плавают в жидкости в виде взвеси. Применять такие вещества можно и взрослым, и детям.

Важно: о наличии аллергических реакций, заболеваниях печени, почек, желчевыводящих путей, приёме лекарственных препаратов по поводу других, сопутствующих патологий и недавнем употреблении антибиотиков необходимо сообщить лечащему врачу.

Прием таких антибиотиков, как Иксим Люпин ® , Цедекс ® , Панцеф ® и других (в основе которых цефалоспориновые компоненты) в виде суспензии часто возникают побочные эффекты со стороны ЖКТ. Например, тошнота, боли в животе, диарея, головная боль и головокружение, рвота. В основном данные эффекты исчезают при прекращении приёма антибиотика. Рассмотрим на примере цедекса ® свойства аналогов цефтриаксона в суспензии.

Цедекс ® применим для детей с 6 месяцев. Дозировка – 9 мг антибиотика на кг веса ребёнка.

Имеет место назначение данного препарата при:

инфекциях мочевыводящей системы;
заболеваниях дыхательных путей (синусит, бронхит, пневмония, скарлатина, тонзиллит);
бактериальных отитах, гастроэнтеритах и энтеритах.

Цена на препараты данной категории значительно выше стоимости оригинала. Так, в аптеках России Иксим ® Люпин (0,4, N1) можно купить за 400-450 руб., цедекс ® – 800-900 руб., панцеф ® – 400-500 руб. Это существенно превышает стоимость оригинального средства, но работает намного бережнее и результативнее.

Роцефин ® — антибиотик швейцарского происхождения, действующим веществом которого выступает цефтриаксонадинатриевая соль.

Производится в форме порошка высокой концентрации, применяется парентеральным способом. В продаже (лекарственные типы, применяемые для в/м введения) идёт совместно с растворителем – лидокаиномм 1%. Хотя применять препарат необходимо так же, как и цефтриаксон ® , Роцефин ® имеет ряд важных отличий:

Нет необходимости дополнительно приобретать растворитель.
Качество и уровень очистки препарата из Швейцарии гораздо выше, чем у цефтриаксона ® .

Побочные эффекты те же, что и у цефтриаксона ® отечественного производства.

Стоимость роцефина ® превышает цену цефтриаксона ® на порядок (что объясняется более высоким качеством импортного средства). Ниже 480-550 рублей швейцарский препарат приобрести вряд ли возможно, тогда как наиболее бюджетные варианты цефтриаксона ® можно купить меньше чем за 30 рублей (флакон 1 г, N1).

Препарат из Сербии Азаран ® основан на действующем веществе цефтриаксоне ® . С этим связана схожесть показаний противопоказаний к применению данного антибиотика.

Поскольку основополагающая часть обоих средств – одно и то же вещество, воздействие препарат на организм человека оказывает абсолютно аналогичное.

Отличия состоят в уровне очистки и стоимости товара (например, цефтриаксон ® можно купить примерно за 30 рублей (1 г, N1), тогда как на аналогичную упаковку азарана ® необходимо потратить не меньше 250 рублей).

Цефтриаксон ® является настолько универсальным, что назначается даже для новорождённых детей.

Вводится и внутримышечно (в/м), и внутривенно (в/в). Суточную норму врач должен определить индивидуально для каждого ребёнка (базируясь на весе, возрасте и заболевании ребёнка). Обычно доза устанавливается из соотношения, согласно которому на кг веса приходится 50-100 мг активного компонента.

В таких случаях антибиотик вводится парентеральным способом.

Почти всегда доктор может подобрать оральный аналог уколу (цефтриаксону ® ). Главным действующим веществом в парентеральном лекарственном средстве чаще всего выступает Цефиксим ® (Иксим Люпин ® , Супракс ® ) и Цефтибутен ® (Цедекс ® ).

Ели рассматривать ценовой диапазон, препараты, основанные на цефиксиме, дешевле. Так, например, цена Супракса достигает 600-650 р., цена Цедекса ® (активным компонентом которого является Цефтибутен ® ) достигает 800-900 р.

Дженерики — более доступные заменители (копии) дорогих таблеток, действующие по тому же принципу, что и оригиналы.

Для цефтриаксона ® наряду с аналогами существует множество дженериков. Иногда такие аналоги, изготовленные на основе оригинала, подходят даже лучше. Дженерики (аналоги) цефтриаксон ® имеет многокомпонентные, основанные на разных активных компонентах:

Активное вещество	Название	Стоимость (рублей за 1 г)
Цефтазидим ®	Вицеф ®	380-480
Цефтазидим ®	Фортум ®	400-450
Цефоперазон ®	Бакперазон ®	250-300
Цефоперазон ®	Операз ®	300-400
Цефотаксим ®	Цефабол ®	350-400
Цефотаксим ®	Кефотекс ®	450-550

Антибиотики, главным активным веществом которых является цефтазидим ® , применяются при тяжёлых инфекционных заболеваниях (менингит, остеомиелит, сепсис, пневмония, абсцесс почки, бактериальный уретрит, пиелонефрит, простатит). Также данные препараты широко используются и при заболеваниях малого таза, желудочно-кишечного тракта и инфекциях органов слуха, заболеваниях кожи и мягких тканей. Используется антибиотик даже для новорождённых, но при беременности необходим дополнительная консультация со специалистом (существует множество рисков).

Такие лекарственные средства, как бакперазон ® , сульцеф ® , имеют в основе два активных компонента: цефеперазон ® и сульбактам ® . Второй из них не является активным антибактериальным средством, но его польза заключается в стимулировании воздействия антибиотика на чувствительные штаммы микроорганизмов. Данные препараты имеют широкий спектр воздействия на организм (в частности, они устраняют некоторые вредоносные бактериальные клетки, которые не затрагиваются цефтриаксоном ® ).

Заменители данного лекарственного средства третьего поколения благодаря усилению ингибиторами (бета-лактамазы) проявляют активность в отношении множества патогенных бактерий. Но применять препараты нужно аккуратно, поскольку неразумное использование этих лекарственных средств может губительным образом сказаться на здоровье.

источник

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).C осторожностью. Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных ЛС, беременность, период лактации.

В/в, в/м. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза должна не превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) — 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза — 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания.

При гонорее — в/м однократно, 250 мг.

Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей — в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях др. локализации — 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При среднем отите — в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Пациентам с ХПН коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза должна не превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для в/м введения 0.25 или 0.5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для в/в инъекции 0.25 или 0.5 г растворяют в 5 мл, а 1 г — в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).

Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (0.9% раствор NaCl, 5-10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Аллергические реакции: лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.

Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение — болезненность в месте введения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гематурия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.

Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.

Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

НПВП и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными ЛС возрастает риск развития нефротоксического действия.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

источник

Ц ефтриаксон является современным, клинически доказанным антибактериальным препаратом, который относится к группе цефалоспоринов III поколения и закупается большинством больниц.

Цефалоспориновые антибиотики отличаются низкой токсичностью и эффективной фармакокинетикой, хорошей совместимостью с другими антибактериальными средствами.

Однако в случае непереносимости активного вещества, требуется подобрать аналог для замены цефтриаксона, не уступающий ему по эффективности и по возможности дешевле.

Забегая вперед отметим, что такая возможность есть, и список недорогих и максимально похожих антибиотиков не ограничен только формой инъекций. Более того, в некоторых случаях они будут эффектвней оригинального препарата. Но обо всем по порядку.

Механизм действия цефтриаксона заключается в инактивации энзимов, принимающих участие в выработке основного компонента наружной мембраны патогенных микроорганизмов (пептидогликан муреин), что приводит к гибели микробной клетки.

Препарат эффективен при бактериальных инфекциях, спровоцированных аэробными и анаэробными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами.

Инструкция по применению гласит, что цефтриаксон назначается в терапии следующих инфекций:

ЛОР-органов, включая острое и хроническое течение бронхита, пневмонию, абсцесс легких, тонзиллит, отит;
кожи и мягких тканей: стрептодермия, рожа;
органов мочеполовой системы: пиелит, пиелонефрит в острой и хронической форме, обострения цистита, простатит, эпидидимит;
ЗППП: неосложненное течение гонореи, сифилис;
органов брюшной полости: перитонит, заболевания печени и желчевыводящих путей;
костного и суставного аппарата: остеомиелит;
для профилактики гнойно-септических осложнений в послеоперационном периоде.

Помимо этого, цефтриаксон эффективно используется в лечении сепсиса, бактериального менингита, эндокардита, болезни Лайма, тифозной лихорадки, сальмонеллеза.

Ввиду низкой устойчивости -лактамных антибиотиков к воздействию желудочного сока, цефтриаксон используется только для внутривенных и внутримышечных инъекций.

Для этого подходят исключительно свежеприготовленные растворы.

При внутримышечном введении цефтриаксон растворяют в стерильной воде инъекций:

0,5 г препарата – 2,0 мл растворителя;
1,0 г – 3,5 мл воды.

Вводить такой раствор следует в глубоковнутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы не более 1 г действующего вещества.

При необходимости внутривенной инъекции пропорции разведения таковы:

0,5 г цефтриаксона и 5 мл воды для инъекций;
1,0 г соответственно в 10,0 мл.

Вводить раствор цефтриаксон следует максимально медленно, не менее 5 минут.

Для инфузионного введения 2,0 г антибиотика предварительно разводят в 40,0 мл раствора для инфузий (капельниц), который не должен содержать кальций-ионов (запрещен раствор Рингера и Гартмана).

Для этих целей подходят 5- или 10-процентный раствор глюкозы и натрия хлорид 0,9%.

Необходимая доза введения рассчитывается с учетом 50 мг на 1 кг веса. Капельно препарат вводится не менее получаса.

Рекомендуемые дозы устанавливаются с учетом возраста и массы больного:

новорожденные: от 20 до 50 мг/кг веса однократно в сутки;
взрослые: 1-2 г дважды в сутки;
неосложненное течение гонореи у взрослых: вводится 0,25 г препарата один раз в 24 часа;
профилактика осложнений в послеоперационном периоде: 1,0 г цефтриаксона за 2 часа до оперативного вмешательства инфузионно.

Общая продолжительность терапии определяется типом инфекции и тяжестью течения недуга. По исчезновению проявлений заболеваний и нормализации температуры тела лечение продолжают на протяжении 3-х дней.

Нарушение функции почек на фоне нормальной работы печени не требует снижения дозы лекарства.

Цефтриаксон, как правило, переносится хорошо. Согласно отзывам, пациенты чаще всего жалуются на:

появление приступов тошноты и рвоты, диареи;
в результатах анализов возможно выявление транзиторного повышения активности печеночных трансаминаз, гипопротромбинемии;
холестатическую желтуху;
проявления гепатита;
аллергические признаки в виде кожной сыпи, зуда, отека Квинке;
кандидоз;
болезненность в месте инъекции и появление инфильтрата;
признаки флебита, которые развиваются при внутривенном введении цефтриаксона.

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к действующему веществу и другим антибиотикам цефалоспоринового ряда, пенициллинам.

Категорически запрещено применение цефтриаксона в 1-вом триместре беременности и во время лактации.

Оригинальный препарат (российского производства) выпускается в ампулах по 500 мг, 1 и 2 г. Цена одного флакона 20, 25 и 27 рублей соответственно. Дженериков – точных структурных заменителей цефтриаксона в таблетированной форме не существует.

Это обусловлено тем, что активное вещество разрушается желудочным соком и ферментами. Однако можно подобрать препараты с похожим механизмом действия.

Аналоги цефтриаксона в таблетках представлены преимущественно антибиотиками пенициллинового ряда:

из монопрепаратов: Амоксициллин, таб. 500 мг №20 – 70 руб;
комбинированные Амоксиклав (Амоксициллин + Клавулановая кислота), таб. 875 мг+125 мг №14 – 400 руб);
азалидами (Сумамед, таб. 500 мг №3 – 485 руб);
цефалоспоринами 3-го поколения (Супракс, капс. 400 мг №6 – 760 руб).

Однако такая замена возможна только по назначению лечащего врача.

Специалист сможет определить тяжесть течения инфекционного процесса, спрогнозировать вероятность развития побочных эффектов с учетом хронических патологий, указанных в анамнезе больного.

Также необходима установка чувствительности выявленного возбудителя заболевания к воздействию антибактериального вещества.

Если цефтриаксон плохо переносится больным, ему всегда можно подобрать препарат-заменитель. Как правило, в качестве аналогов подбираются цефалоспорины 3-го поколения , имеющее другое действующее вещество.

Это обусловлено тем, что препараты этого ряда назначаются исключительно при тяжелом течении инфекционного процесса, когда другие антибиотики оказываются неэффективными.

Список аналогов цефтриаксона в уколах выглядит следующим образом:

цефотаксим, фл. 1,0 г — от 27 руб;
фортум (цефтазидим), фл. 1,0 г – 400 руб;
операз (цефаперазон), фл. 1,0 г – 250 руб;
кефотекс, фл. 1,0 г – 450 руб.

Антибактериальные препараты в форме суспензий предназначены для применения в детской практике. Поэтому назначать их должен исключительно врач-педиатр.

Рекомендуемые дозы приема зависят от возраста и массы тела больного ребенка. Целесообразность замены цефтриаксона на идентичный аналог должен подтвердить лечащий врач. Естественно, такая форма выпуска более удобна в применении у младшей группы пациентов.

Следует своевременно предупредить врача о наличии повышенной чувствительности к конкретным препаратам, заболеваниях печени и почек у ребенка.

Чаще всего цефтриаксон заменяют суспензией Иксим Люпин (440 руб), Цедекс (875 руб), Панцеф (480 руб).

Во время приема таких препаратов часто возникают побочные эффекты в виде тошноты, рвоты, боли в животе, диареи,мигрени, головокружения. Однако проходят они практически сразу же по окончанию приема антибиотика.

Естественно, стоимость аналогов цефтриаксона в форме суспензии гораздо выше, однако работают они эффективнее и бережнее.

Цефтриаксон – уникальный препарат, который можно использовать в терапии даже новорожденных. В этом случае предпочтение отдается импортным аналогам, поскольку они гораздо реже провоцируют развитие побочных эффектов. Из этой группы рекомендуются Роцефин и Азаран .

Перед первым введением препарата обязательно проводится кожная проба на наличие гиперчувствительности к цефтриаксону и лидокаину (растворитель). Только после получения отрицательного результата допустимо введение антибиотика. В противном случае возможны потенциально летальное влияние на ритм сердца ребёнка.

Подобрать аналог для цефтриаксона в ампулах исключительно по рекомендации лечащего врача. Если заболевание протекает в легкой форме либо средней тяжести, допустимо заменить парентеральный антибиотик аналогичным по действию в виде суспензии.

Роцефин – импортный структурный аналог с тем же составом, что и цефтриаксон, выпускается швейцарской фирмой. Форма выпуска исключительно порошок для приготовления раствора для внутримышечного, внутривенного введения.

В отличие от цефтриаксона российских производителей в упаковке роцефина приложен лидокаин 2%-ный, который используется для разведения препарата.

в упаковке есть растворитель, а для цефтриаксона его нужно покупать отдельно, а это дополнительные расходы;
высокая степень очистки действующего вещества;
крайне редко проявляются побочные эффекты, хотя перечень их существенно больше, нежели в цефтриаксоне (европейские производителя указывают все возможные побочные эффекты, которые могут проявиться при применении препарата).

Из недостатков можно выделить высокую цену: флакон аналога 500 мг стоит от 450 до 600 руб.

Роцефин, как и цефтриаксон, запрещен к приему беременным женщинам в 1-вом триместре и в период лактации. Печень показаний у препаратов одинаков, поэтому при необходимости они взаимозаменяемы.

Цефотаксим – недорогой аналог цефтриаксона в уколах (27 руб за 1 ампулу). Его основным компонентом является одноименное вещество. Препарат относится к группе полусинтетических цефалоспоринов 3-го поколения. Также как и цефтриаксон, применяется исключительно парентерально.

Оба лекарства эффективны по отношению к микроорганизмам, выработавшим устойчивость к пенициллинам. Также они применяются при наличии гиперчувствительности к антибиотикам пенициллинового ряда.

цефотаксим не влияет на всасываемость витамина K, отток желчи, не провоцирует развитие псевдохолелитиаза, в отличие от цефтриаксона;
допустимо применение цефотаксима с первых дней жизни, поскольку он не способствует вытеснению билирубина из связи с альбумином;
меньший перечень побочных эффектов и противопоказаний на фоне широкого спектра действия.

неустойчив в кислой среде, поэтому применять цефотаксим можно только в инъекционной форме;
провоцирует развитие кандидоза;
неэффективен по отношению к гемофильной палочке и пневмоккоку, в отличие от оригинального препарата.

Цефазолин является цефалоспорином 1-го поколения и применяется исключительно для парентерального введения. Стоимость российского препарата-заменителя составляет от 28 до 35 руб за флакон 1,0 г.

Антибиотик сильный, но имеет более узкий спектр действия и низкую активность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам в отличие от цефтриаксона.

Он неустойчив к влиянию энтерококков, менингококков, листериям, пневмококкам. При этом цефазолин гораздо эффективнее цефтриаксона при лечении инфекций, спровоцированных стафилококками и стрептококками.

меньший перечень побочных эффектов и противопоказаний;
дешевле оригильного препарата;
возможность применения во время лактации.

уже спектр действия;
необходимость более частого введения препарата и подбора высоких доз.

Супракс – похожий по действию на цефтриаксон, однако содержит в составе цефиксим. Также относится к антибиотикам цефалоспоринового ряда 3-го поколения.

Выпускается в нескольких формах: капсулы, таблетки, гранулы для приготовления суспензии. Благодаря этому, можно совместить удобство приема и максимально эффективную дозу.

выбор форм выпуска;
меньший перечень побочных явлений и противопоказаний.

высокая стоимость (но можно выбрать более дешевые аналоги Супракса );
более узкий спектр действия;
может применяться в педиатрической практике только с 6 месяцев (цефтриаксон – с 2-х недель);

Сумамед – антибиотик из группы азалидов, который содержит азитромицин.

Выпускается препарат в нескольких формах: капс. по 250 мг, таб. 500 мг, лиофилизат для приготовления инфузионного раствора, которая подбирается в зависимости от тяжести инфекционного процесса.

Цефтриаксон имеет более широкий спектр действия, нежели сумамед. Поэтому при первичных проявлениях патологии может назначаться именно аналог, а при низкой его эффективности показано применение цефтриаксона.

Амоксициллин – антибактериальный препарат пенициллинового ряда, поэтому заменять им цефтриаксон целесообразно только при легком течении инфекции.

Его реимуществом является возможность выбора удобной формы приема (таблетки, капсулы или порошок для приготовления суспензии).

Также препарат проявляет меньшее число побочных эффектов и имеет меньше противопоказаний по сравнению с цефтриаксоном.

Однако оригинал отличается более широким спектром действия и высокой эффективностью.

Азаран – полный структурный заменитель цефтриаксона, поскольку имеет тот же состав. Препарат производится в Сербии и цена его составляет около 2000 руб за флакон 1,0 г. Выпускается азаран в форме порошка для приготовления раствора для парентерального введения.

более высокая степень очистки по сравнению с отечественным цефтриаксоном;
побочные эффекты возникают гораздо реже;
хорошо переносится больными.

Недостаток: более высокая стоимость препарата.

Аналоги цефтриаксона подбираются исключительно лечащим врачом с учетом тяжести течения недуга. Самостоятельные действия в этом направлении могут быть потенциально летальны для пациента. Это касается любых внутримышечных инъекций с использованием лидокаина.

источник

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Acantex, Axone, Bac-Xolid, Benaxona, Biotriax, Cefraden, Ciplacef, Cotenzo, Cromezin, Enocef, Exogran, Fraxone, Gramocef, Gutencef, Lopratin, Marcef, Megion, Monocrin, Oframax, Omna One, Rociject, Rocefin, Rocephin, Tercef, Tevaxone, Torocef, Xoneceff, Xefatrex, Zefone, Zetri, Zyfitax.

Антибактериальные средства, не являющиеся антибиотиками, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Цефтриаксон (Ceftriaxone, код АТХ (ATC) J01DD04):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, произв-ль	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Роцефин (Rocephin) — оригинал	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Швейцария, Хоффман — Ля Рош	475 — (средняя 549) — 805	401↘
Лендацин (Lendacin)	порошок для инъекций 1г во флаконе	5	Словения, Лек и Австрия, Сандоз	1020 — (средняя 1246↘) — 2180	101↘
Цефтриаксон (Ceftriaxone)	порошок для инъекций 1г во флаконе	1 и 5	Разные	12 — (средняя 20) — 55	372↘
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, произв-ль	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Роцефин (Rocephin) — оригинал	порошок для инъекций 250мг во флаконе	1	Швейцария, Хоффман — Ля Рош	нет	нет
Роцефин (Rocephin) — оригинал	порошок для инъекций 500мг во флаконе	1	Швейцария, Хоффман — Ля Рош	нет	нет
Азаран (Azaran)	порошок для инъекций 250мг во флаконе	10	Сербия, Хемофарм	нет	нет
Азаран (Azaran)	порошок для инъекций 1г во флаконе	10	Сербия, Хемофарм	1700 — (средняя 2000) — 3169	41↘
Медаксон (Medaxone)	порошок для инъекций 1г во флаконе	100	Кипр, Медокеми	нет	нет
Офрамакс (Oframax)	порошок для пригот. инъекц. раствора 250мг	1	Индия, Ранбакси	нет	нет
Офрамакс (Oframax)	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Индия, Ранбакси	145- (средняя 176) — 201	50↘
Роцеферин	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Россия, Брынцалов	460-588	11↗
Цефатрин	порошок для инъекций 250мг во флаконе	1	Индия, Джепак	44	1↗
Цефтриаксон (Ceftriaxone)	порошок для инъекций 2г во флаконе	1	Россия, Синтез	18 — (средняя 38) — 53	21↘
Цефтриаксон Биохеми	порошок для пригот. инъекц. раствора 1г	1	Португалия, Хикма Фармацевтика	нет	нет
Цефограм (Cefogram)	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Индия, Орхид	нет	нет
Цефсон	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Турция, Мустафа	280	1↘
Цефтриаксон- АКОС	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Россия, Синтез	нет	нет
Цефтриабол	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Россия, АБОЛ	нет	нет
Бетаспорина	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Португалия, Атрал	нет	нет
Тороцеф (Torocef)	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Индия, Торрент	нет	нет

Роцефин (оригинальный Цефтриаксон) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Цефалоспорин III поколения

Антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Характеризуется длительным действием. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству бэта-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (бэта-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (бэта-гемолитический, группы B), бэта-гемолитическиe стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в т.ч, С. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter spp.* (в т.ч. Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella spp. (в т.ч. Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas fluorescens*), Providentia spp. (в т.ч. Providentia rettgeri*), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp.* (в т.ч. Serratia marcescens*), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования бэта-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных бэта-лактамаз.

Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы: Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Gaffkia anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования бэта-лактамаз.

Многие штаммы бэта-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis) устойчивы к цефриаксону. Устойчив и Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Национальный комитет клинических лабораторных стандартов (НККЛС). НККЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Метод исследования	Чувствительны	Умеренно чувствительны	Устойчивы
Метод разведений. Подавляющая концентрация, мг/л	= 8	16-32	=64
Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона). Диаметр зоны задержки роста, мм	=21	20-41	=13

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, т.к. в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов НККЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, DIN и ICS, позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Cmax в плазме после однократного в/м введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 ч после введения. AUC после в/в и в/м введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после в/м введения составляет 100%.

Vd цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 ч его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более, чем в 60 тканях и жидкостях (в т.ч. в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы). После в/в применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 ч.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.

Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в т.ч. новорожденных. Через 24 ч после в/в введения Роцефина в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. Cmax в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 ч после в/в введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите — 4%. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% — в неизмененном виде с желчью. T1/2 составляет у взрослых около 8 ч.

У новорожденных с мочой выводится около 70% дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет T1/2 в 2 или в 3 раза больше, чем у взрослых.

При нарушении функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение T1/2. Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через мочой.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

сепсис;
менингит;
диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и ЖКТ);
инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции дыхательных путей, особенно пневмония;
инфекции ЛОР-органов;
инфекции половых органов, включая гонорею.

Периоперационная профилактика инфекций.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз в сутки (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Новорожденным (в возрасте до 2 недель) назначают в дозе 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (в возрасте с 15 дней до 12 лет) препарат назначают в дозе 20-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых. Внутривенно препарат в дозе 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Роцефина следует продолжать еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

В эксперименте показан синергизм между Роцефином и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких, как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за фармацевтической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6 дней, Streptococcus pneumoniae — 7 дней.

При боррелиозе Лайма взрослым и детям назначают в дозе 50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г), 1 раз в сутки в течение 14 дней.

При гонорее (вызванной пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами) Роцефин вводят внутримышечно однократно в дозе 250 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска Роцефин вводят однократно в дозе 1-2 г за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Роцефина и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным на гемодиализе дополнительного введения препарата после сеанса не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Несмотря на то, что приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре 2-8°C), лучше использовать растворы сразу же после приготовления. В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для проведения внутримышечной инъекции 250 мг или 500 мг Роцефина растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одно место. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Для проведения внутривенной инъекции растворяют 250 мг или 500 мг Роцефина в 5 мл, а 1 г — в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят внутривенно медленно в течение 2-4 мин.

В/в инфузия должна длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора разводят 2 г Роцефина в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0.9% хлорида натрия, 0.45% хлорида натрия + 2.5% глюкозы, 5% глюкозы, 10% глюкозы, 5% фруктозы, 6% декстрана в 5% растворе глюкозы, 6-10% гидроксиэтилированного крахмала, воды для инъекций. Растворы Роцефина нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

При применении Роцефина наблюдались следующие побочные явления, которые исчезали либо самостоятельно, либо после отмены препарата:

Со стороны пищеварительной системы: (около 2%) — мягкий стул или диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; иногда ( 80 мг/кг/), либо в суммарной дозе более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (в т.ч. ограничение потребления жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности и обратимо после прекращения терапии Роцефином.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, судорожный припадок.

Со стороны дыхательной системы: аллергический пневмонит, бронхоспазм.

Прочие: редко — микозы половых путей, вагинит, повышение температуры тела, озноб, повышенное потоотделение, приливы, сердцебиение.

Местные реакции : очень редко — флебит после в/в введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в течение 2-4 минут. Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

С осторожностью следует назначать препарат при повышенной чувствительности к пенициллинам, при гипербилирубинемии у новорожденных (особенно недоношенных), а также в период лактации (грудного вскармливания).

Безопасность применения Роцефина у беременных женщин не установлена. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. При беременности, особенно в I триместр, препарат следует назначать только по строгим показаниям.

Доклинические экспериментальные исследования репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода.

В малых концентрациях цефтриаксон выделяется с грудным молоком. При его назначении в период лактации (грудного вскармливания) следует соблюдать осторожность.

При применении Роцефина, как и других цефалоспоринов, даже при тщательном сборе анамнеза, нельзя исключить возможность анафилактического шока. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину следует помнить о возможности перекрестных аллергических реакций.

При применении Роцефина, как и при лечении другими антибиотиками, могут развиваться суперинфекции.

У пациентов с почечной недостаточностью обычно не требуется коррекции дозы из-за того, что цефтриаксон выводится через с мочой и с желчью. Рекомендуется периодически определять концентрацию препарата в крови.

У пациентов с нарушениями функции почек и печени суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г без мониторирования концентрации препарата в крови.

У пациентов, получавших Роцефин, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при УЗИ желчного пузыря выявлялись тени, которые ошибочно принимали за камни. Они представляют собой преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии Роцефином. Подобные изменения редко дают какую-либо симптоматику, но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата принимает лечащий врач.

У больных, получавших Роцефин, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием Роцефина, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.

Следует соблюдать осторожность при назначении Роцефина новорожденным с гипербилирубинемией. Роцефин нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.

При длительном лечении следует регулярно контролировать картину крови.

В редких случаях при лечении Роцефином у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Роцефин может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому в ходе терапии Роцефином глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Проведение гемодиализа и перитонеального диализа не эффективно.

При одновременном применении Роцефина в высоких дозах и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида нарушений функции почек не наблюдалось.

Указаний на то, что Роцефин увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет.

Применение этанола после введения Роцефина не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам.

Пробенецид не влияет на выведение Роцефина.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Роцефин не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например, раствор Хартманна и Рингера.

Цефтриаксон несовместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Приготовленный раствор можно хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике (при температуре 2-8°С) не более 24 ч.

Инструкция цитируется по материалам фармацевтического сайта Видаль.

источник