Меню

Аводарт таблетки инструкция по применению

Описание актуально на 13.11.2014

  • Латинское название: Avodart
  • Код АТХ: G04CB02
  • Действующее вещество: Дутастерид (Dutaster >

В составе одной капсулы лекарства: дутастерида 0,5 мг + дополнительные ингредиенты (бутилгидрокситолуол, желатин, диоксид титана, триглицериды, монодиглицериды каприловой кислоты, глицерин, оксид железа черный, красные чернила для печати, лецитин).

Препарат выпускают в виде желтых матовых непрозрачных капсул. На каждой капсуле напечатано красными чернилами GX CE2. В картонных коробках по 30 или 90 штук (по 10 в блистере, 3 или 9 блистеров в упаковке).

Антиандрогенное.

Активный компонент средства – двойной ингибитор фермента 5-альфа-редуктазы. Вещество ингибирует процесс превращения тестостерона в ДГТ, путем подавления активности 5-альфа-редуктазы 1 и 2 типа. Ведь именно дигидротестостерон отвечает за развитие гиперплазии. Таким образом, уменьшается размер предстательной железы, нормализуется мочеиспускание, повышается вероятность излечения без хирургического вмешательства.

Чем выше доза принятого препарата, тем больше он влияет на выработку ДГТ. Своего максимального влияния средство достигает через одну — две недели, после начала лечения.

Максимальная концентрация лекарства в сыворотке крови достигается примерно через 1,5 часа после приема. Биодоступность – 60% (по сравнению с внутривенным введением). Прием пищи не оказывает влияния на показатели.
У препарата очень большая степень связывания с белками плазмы крови, порядка 99%. Около 11,5 % действующего вещества при систематическом длительном приеме попадает в сперму.

В живом организме Avodart интенсивно метаболизируется. Экскреция 1-15 % вещества происходит через кишечник в неизмененном виде, 74 % составляют 4 крупных метаболита, 5% — прочие малые метаболиты. Полностью из организма препарат выводится примерно через месяц после окончания приема. Однако даже через 6 месяцев его незначительное количество можно обнаружить в сыворотке.

У пожилых пациентов не наблюдалось значительного изменения каких-либо фармакокинетических показателей. Из этого следует вывод, что коррекция дозы не нужна.

  • в составе комплексного лечения гиперплазии предстательной железы или для профилактики, в сочетании с альфа-адреноблокаторами;
  • для монотерапии гиперплазии предстательной железы.

Лекарство противопоказано при аллергии на его компоненты, женщинам и детям.

При наличии печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Частота встречаемости побочных реакций и их характер зависит от длительности приема и наличия вспомогательных препаратовпри лечении гиперплазии.

  • крапивница, зудящие высыпания на коже, отеки, прочие аллергические реакции вплоть до ангионевротического отека;
  • депрессия, апатия;
  • тестикулярный отек и боль;
  • гипертрихоз и потеря волос на поверхности тела;
  • эректильная дисфункция, снижение полового влечения и либидо, проблемы с эякуляцией, болезненные ощущения и набухание грудных желез.

Вероятность возникновения нежелательной побочной реакции снижается с увеличением длительности приема (со второго года приема препарата).

При сочетании Аводарта с прочими препаратами частота возникновения побочных эффектов может отличаться.

Препарат назначают отдельно или в сочетании с тамсулозином.

Рекомендуется прием 1 капсулы (0,5 мг) в сутки. Перорально. Капсулу нельзя раскусывать или разжевывать, ее содержимое может повредить слизистую оболочку рта или глотки.

Лекарство пьют вне зависимости от еды. Минимальное время приема средства – полгода.

При заболеваниях почек и печени нужно принимать средство с осторожностью. При тяжелой степени печеночной недостаточности препарат противопоказан.

По данным клинических исследований, у пациентов, принимавших 40 мг лекарства в сутки в течение недели, не выявлено отклонений от нормы.

При приеме 5 мг препарата в сутки в течение полугода, отклонений также выявлено не было.

Лекарство не имеет специфического антидота, если же передозировка все-таки произошла, рекомендуется произвести симптоматическую терапию.

Препараты – ингибиторы изофермента цитохрома P450 CYP3A4 могут повысить концентрацию дутастерида в крови. Доказано, что верпамил и дилтиазем снижают клиренс препарата, но амлодипин и прочие БКК, не повышают концентрации лекарства в крови. В связи с этим, коррекции суточной дозировки не требуется.

Препарат можно сочетать с варфарином, колестирамином, аценокумаролом, Тамсулозином, фенпрокумоном, Теразозином, Дигоксином, фенитоином и Диазепамом.

Не наблюдалось нежелательных реакций при сочетании лекарства с ингибиторами АПФ, БКК, диуретиками, ингибиторами ФДЭ-5, гиполипидемическими средствами, бета-адреноблокаторами, кортикостероидами, нестероидными противовоспалительными средствами, хинолоновыми антибиотиками.

Изоферменты CYP1A2, CYP2E1, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2A6, CYP2C8, CYP2B6 не участвуют в метаболизме лекарственного средства.

Не допускать попадания к детям. Хранить в прохладном месте в оригинальной упаковке.

Капсулы нельзя раскрывать, допускать контакта их содержимого с кожей или слизистой оболочкой. Если жидкость попала на кожу, следует немедленно смыть ее проточной водой. Особенно избегать контакта с препаратом следует женщинам и детям.

Несмотря на то, что не установлено прямой и непосредственной зависимости от приема лекарства и развития заболеваний сердца, при проведении исследований было доказано, что сочетание дутастерида с альфа-адреноблокаторами несколько повышает риск возникновения данного заболевания.

Пациентам с серьезными нарушениями в работе печени следует избегать приема данного средства.

Перед назначением лекарства и в процессе лечения препаратом нужно производить исследование предстательной железы (пальцевое ректальное, анализы на ПСА). Через полгода после начала приема препарата следует определить новый начальный уровень ПСА и в дальнейшем тщательно его контролировать. Следует помнить, что любое (даже в рамках нормы) повышение уровня постатспецифического антигена может служить сигналом о развитии рака предстательной железы.

В течение полугода после отмены препарата уровень ПСА возвращается к нормальному.

Не доказано и не обнаружено прямой зависимости между приемом препарата и развитием рака молочной железы у мужчин.

В ходе продолжительным 4-летних исследований дутастерида, было доказано, что его прием не повышает вероятность развития высокодифференцированного рака предстательной железы. Однако, мужчинам, которые принимают препарат, следует контролировать уровень ПСА.

Клинически значимой зависимости качества и количества сперматозоидов в сперме от продолжительности приема средства выявлено не было.

Распространенные аналоги: Аденостерид, Проскар, Урофин, Финпрос, Пенестер, Простан, Финистер.

Цена аналогов, как правило, несколько выше, чем у оригинала.

Пенестер имеет другое действующее вещество – финастерид. В отличие от оригинала, его можно сочетать с прочими лекарственными средствами. Также препара-аналог имеет меньшее количество побочных эффектов. Оба средства достаточно эффективны в борьбе с гиперплазией предстательной железы. Многое зависит от индивидуальных особенностей организма.

Отзывы об Аводарте на форумах различные. Одни пишут, что после годового использования препарата предстательная железа уменьшилась, но при прекращении приема снова немного увеличилась. Другие недовольны высокой стоимостью препарата. Есть отзывы, в которых мужчины возмущаются по поводу снижения полового влечения и эректильной дисфункции в первые месяцы приема средства. В таком случае следует учитывать, что нормальная половая функция, как правило, налаживается по истечению 3-4 месяцев после начала приема препарата. Частота возникновения побочных реакций невелика, однако есть случаи острой непереносимости лекарства и появления утраченных волос на голове.

В среднем, цена лекарства составляет приблизительно 1 599 рублей за 30 капсул.

Сколько стоит купить в Москве? Цена Аводарта в столице РФ составляет примерно 3600 рублей за 90 таблеток.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА

Регистрационный номер: ЛС-000052.

Торговое название препарата: Аводарт.

Международное непатентованное название: Дутастерид (dutasteride).

Химическое название: (5a,17b)-N-<2,5-бис(трифторметил)-фенил>-3-оксо-4-азаадрост-1-ен-17-карбоксамид.

Лекарственная форма: капсулы.

действующее вещество: дутастерид 0,5 мг.
вспомогательные вещества: моно-ди-глицериды каприловой/каприновой кислоты, бутилгидрокситолуол; оболочка капсулы: желатин, глицерин (глицерол), титана диоксид Е171 (СI77891), железа оксид желтый Е172 (CI77492).

Описание: продолговатая непрозрачная желтая желатиновая капсула с напечатанным текстом «GX CE2» красными чернилами с одной стороны.

Фармакологическая группа: двойной ингибитор 5α-редуктазы.

Код АТХ: G04СВ02.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Дутастерид — двойственный ингибитор 5α-редуктазы. Он подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типа, которые ответственны за превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы. Влияние на концентрацию дигидротестостерона и тестостерона Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций дигидротестостерона является дозозависимым и наблюдается через 1–2 недели после начала лечения. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 0,5 мг в сутки медианные значения концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижаются на 85 и 90%.

  • Абсорбция После приема одной дозы 0,5 мг максимальная концентрация дутастерида в сыворотке достигается в течение 1–3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60% по отношению к 2-часовой внутривенной инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.
  • Распределение Однократный и многократный прием дутастерида свидетельствует о большом объеме его распределения (от 300 до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (>99,5%). При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от стационарного уровня через 1 месяц и примерно 90% этого уровня через 3 месяца. Стационарные концентрации дутастерида в сыворотке (Css), равные примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 месяцев ежедневного приема 0,5 мг этого препарата. В сперме, как и в сыворотке, стационарные концентрации дутастерида тоже достигаются через 6 месяцев. Через 52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляли в среднем 3,4 нг/мл (от 0,4 до 14 нг/мл). Из сыворотки в сперму попадает примерно 11,5% дутастерида.
  • Биотрансформация In vitro дутастерид метаболизируется ферментом CYP450-3A2 системы цитохрома Р-450 до двух малых моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем, на него не действуют ферменты этой системы CYP2С9, CYP2С19 и CYP2D6. После достижения стационарной концентрации дутастерида в сыворотке с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 крупных метаболита (4’-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита.
  • Элиминация Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерида в дозе 0,5 мг в сутки до достижения стационарного состояния у человека от 1,0 до 15,4% (в среднем 5,4%) принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. Остальная часть дозы экскретируется в виде 4 крупных метаболитов, составляющих 39, 21, 7 и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%). С мочой у человека экскретируются следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0,1% дозы). При приеме терапевтических доз дутастерида его конечный период полувыведения составляет 3–5 недель. Дутастерид обнаруживается в сыворотке (в концентрациях выше 0,1 нг/мл) до 4–6 месяцев после прекращения его приема.
  • Линейность/нелинейность Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации: один насыщаемый (т.е. зависящий от концентрации) и один ненасыщаемый (т.е. не зависящий от концентрации). При низких концентрациях в сыворотке (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится с помощью обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее дутастерид быстро элиминируется из организма и имеет короткий период полувыведения, равный 3–5 дням. При концентрациях в сыворотке выше 3 нг/мл клиренс дутастерида происходит медленнее (0,35–0,58 л/ч), преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса элиминации с конечным периодом полувыведения 3–5 недель. При терапевтических концентрациях на фоне ежедневного приема 0,5 мг преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер.
  • Пожилые мужчины Фармакокинетику и фармакодинамику дутастерида изучали у 36 здоровых мужчин в возрасте от 24 до 87 лет после приема одной дозы (5 мг) этого препарата. Между разными возрастными группами не было статистически значимых различий по таким фармакокинетическим параметрам дутастерида, как AUC и Cmax. Не было обнаружено также статистически значимых различий периода полувыведения дутастерида между возрастной группой 50–69 лет и возрастной группой старше 70 лет, в которую входит большинство мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Между возрастными группами не было значимых различий в степени снижения уровней дигидротестостерона. Эти результаты демонстрируют отсутствие необходимости снижать дозу дутастерида у пожилых пациентов.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Лечение и предотвращение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (уменьшает ее размеры, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении).

  • Дутастерид противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к нему, другим ингибиторам 5α-редуктазы или к любому ингредиенту этого препарата.
  • Дутастерид противопоказан женщинам и детям. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
    Взрослые мужчины (включая пожилых) Рекомендуемая доза дутастерида составляет одну капсулу (0,5 мг) один раз в сутки перорально. Капсулы следует принимать целиком. Дутастерид можно принимать независимо от еды. Эффект наступает довольно быстро, но лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить действие препарата.
    Пациенты с нарушениями функции почек При приеме 0,5 мг дутастерида в сутки с мочой выделяется менее 0,1% дозы, и поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.
    Пациенты с нарушениями функции печени Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его период полувыведения составляет 3–5 недель, и поэтому необходимо соблюдать осторожность при лечении дутастеридом пациентов с нарушениями функции печени. ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
  • Импотенция, изменение (снижение) либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия (включает болезненность и увеличение грудных желез).
  • Очень редко: аллергическая реакция (сыпь, зуд, крапивница, локализированный отек). ПЕРЕДОЗИРОВКА
    При передозировке (в 80 раз выше терапевтической дозы) побочных эффектов не отмечалось. Специфического антидота дутастерида нет, и поэтому при подозрении на передозировку достаточно проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ
    Дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р-450. В присутствии ингибиторов CYP3A4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать.
    При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса. Вместе с тем, амлодипин, другой блокатор кальциевых каналов, не уменьшает клиренса дутастерида.
    Уменьшение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови при одновременном применении этого препарата и ингибиторов CYP3A4 не является значимым вследствие широкого диапазона границ безопасности этого препарата, и поэтому нет необходимости снижать его дозу. In vitro дутастерид не метаболизируется следующими изоферментами системы цитохрома Р-450 человека: CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19 и CYP2D6.
    Дутастерид не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р-450 человека, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.
    Дутастерид не вытесняет варфарин, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют дутастерид.
    При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, кортикостероидами, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами, ингибиторами фосфодиэстеразы типа V и хинолоновыми антибиотиками каких-либо значимых лекарственных взаимодействий не отмечается. Применение в течение 2 недель дутастерида одновременно с тамсулозином или теразозином не выявило каких-либо фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий. Одновременное применение дутастерида и тамсулозина в течение 9 месяцев продемонстрировало хорошую переносимость этой комбинации препаратов. А также препараты варфарин, дигоксин и холестирамин не взаимодействуют с дутастеридом. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    Дутастерид абсорбируется через кожу, и поэтому женщины и дети должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.
    Влияние на выявление простат-специфического антигена и рака предстательной железы У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо проводить пальцевое ректальное исследование и другие методы исследования предстательной железы до начала лечения дутастеридом и периодически повторять эти исследования в процессе лечения для исключения развития рака предстательной железы.
    Определение концентраций простат-специфического антигена в сыворотке является важным компонентом процесса скрининга, направленного на выявление рака предстательной железы. Обычно дополнительное обследование проводят у пациентов с концентрацией простат-специфического антигена выше 4 нг/мл; в таких случаях может быть показана биопсия предстательной железы. Исходный уровень простат-специфического антигена ниже 4 нг/мл у пациентов, получающих дутастерид, не исключает диагноза «рак предстательной железы».
    После 6-месячной терапии дутастерид снижает сывороточные уровни простат-специфического антигена у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы примерно на 50% даже при наличии рака предстательной железы. Несмотря на индивидуальные вариации, снижение уровня простат-специфического антигена примерно на 50% наблюдается во всем диапазоне исходных значений концентраций простат-специфического антигена (от 1,5 до 10 нг/мл). Поэтому при интерпретации уровня простат-специфического антигена у мужчины, который получает дутастерид в течение 6 месяцев и дольше, измеренный уровень необходимо умножать на два, и только затем сравнивать его с нормальными уровнями у мужчин, не получающих дутастерид. ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДВИЖУЩИМИСЯ МЕХАНИЗМАМИ
    Прием дутастерида не влияет на вождение автомобиля и работу с механизмами. ФОРМА ВЫПУСКА
    По 10 капсул в ПВХ/ПВДХ/Аl блистеры. По 3 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную коробку. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    При температуре ниже 30°С в недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ
    4 года. Не использовать после истечения срока годности. УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
    По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
    Кардинал Хелс Франция 404, Франция 74, рю Принсипаль, 67930 Байнхайм, Франция, произведено для ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг» Россия.
    За дополнительной информацией обращаться:
    ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг» Российская Федерация, 121614, Москва, Кл. Крылатская, дом 17, корп.3, эт. 5 Бизнес-Парк «Крылатские Холмы»

    Читайте также:  Атх классификатор антипсихотические средства код 06а

    источник

    Принимать Аводарт рекомендуется для лечения и профилактики патологии предстательной железы, в частности доброкачественной гиперплазии.

    После курса терапии дуастеридом отмечается подавление активности фермента 5α-редуктазы, несущего ответственность за преобразование тестостерона в его аналог (5α-дигидротестостерон). За счет своих особых свойств, последний является основным андрогеном (мужским половым гормоном), отвечающим за формирование гиперплазии железистой ткани простаты.

    В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Аводарт, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались свечи Аводарт можно прочитать в комментариях.

    Аводарт выпускают в форме мягких желтых продолговатых капсул с маркировкой «GX CE2», в которых содержится 0,5 мг дутастерида и вспомогательные компоненты: монодиглицериды каприловой кислоты и бутилгидрокситолуол. В блистерах по 10 капсул, по 3 или 9 блистеров в картонной пачке.

    Клинико-фармакологическая группа: препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ингибитор 5α-редуктазы.

    Данный лекарственный препарат относится к сильнодействующим продуктам фармацевтической промышленности, а потому имеет строгие показания к применению. К ним относятся:

    • аденома простаты;
    • нарушения мочеиспускания;
    • предстоящее оперативное вмешательство.

    Аденома простаты – это разрастание тканей органа, имеющее доброкачественный характер. Лечение данным средством показано, если заболевание достигло средней степени тяжести, и имеются тенденции к ухудшению.

    Активный компонент дутастерид, двойной ингибитор 5альфа-редуктазы, уменьшает активность изоферментов 5альфа-редуктазы I и II типа (контролирующих превращение тестостерона в 5альфа-дигидротестостерон). Этот стероид является андрогеном, отвечающим за гиперплазию (увеличение) железистой ткани простаты.

    Аводарт способствует уменьшению размеров предстательной железы, улучшает мочеиспускание, снижает риск развития задержки мочи, особенно в острой форме.

    Максимальный эффект применения препарата достигается через 7-14 дней после начала его применения.

    Согласно инструкции по применению, Аводарт можно принимать независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывать и не открывать, поскольку содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой оболочки ротоглотки.

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ):

    1. У взрослых мужчин (включая пожилых) рекомендуемая доза препарата Аводарт составляет 1 капс. (500 мкг) 1 раз/сут.
    2. Хотя улучшение на фоне применения препарата наступает довольно быстро, лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить терапевтический эффект.
    3. Для лечения ДГПЖ препарат Аводарт может быть назначен в качестве монотерапии или в комбинации с альфа1-адреноблокаторами.
    4. При приеме 500 мкг/сут через почки выделяется менее 0.1% дозы, поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.

    В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт у пациентов с нарушениями функции печени. Т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его Т1/2 составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт пациентов с нарушениями функции печени.

    Нельзя принимать больным, имеющим аллергические реакции на лекарство, женщинам и детям. Во время беременности прием гормонального препарата нарушает формирование половых органов плода, поэтому беременным также запрещено его принимать.

    Контактировать коже женщин и детей с препаратом нельзя, потому что он всасывается через кожные поверхности!

    С осторожностью нужно испльзовать препарат людям, страдающим печеночной недостаточностью: Аводарт, согласно инструкции по применению, подвергается сильному метаболизму в печени, а его время полувыведения составляет до пяти недель.

    К побочным эффектам от приема лекарства можно отнести нарушение потенции, снижение полового влечения, увеличение грудной железы у мужчин (гинекомастию), головокружения.

    Иногда возможны проявления аллергии (кожная сыпь, отека Квинке).

    До начала лечения необходимо, чтобы врач сделал пальцевое исследование предстательной железы; такую диагностику периодически повторяют через полгода. Пациентам следует делать анализ крови на ПСА каждые полгода терапии.

    Объективно оценить положительные изменения в организме можно, если пациент будет принимать Аводарт не менее полугода. Первые эффекты от приема наблюдаются уже через несколько недель от начала лечения. В таких случаях категорически запрещается прерывать лечение; надо внимательно следовать всем рекомендациям врача. Это относится и к тем случаям, если пациент принимает аналоги препарата.

    Известно, что препарат активно всасывается через кожу. Беременные и кормящие женщ ины, дети должны избегать взаимодействия с таблетками. Если такое случилось, то руки необходимо тщательно промыть с мылом.

    С осторожностью назначают препарат пациентам с недостаточностью почек. Связано это с тем, что влияние Аводарта при почечной недостаточности не изучено. В тяжелых случаях лекарство может привести к ухудшению состояния здоровья. То же наблюдается в отношении пациентов с начальными признаками поражения печени разной этиологии.

    Некоторые данные свидетельствуют о том, что частота возникновения сердечной недостаточности у пациентов, длительно применяющих Аводарт, была немного выше. Причем речь идет о периоде применения, превышающем 4 года. Риск возникновения тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов в значительной степени повышался в результате комбинации Аводарта и Тамсулозида.

    Отзывы об Аводарте неоднозначны. Так, некоторые мужчины сообщают, что после приема препарата в течение года предстательная железа уменьшилась, однако при прекращении терапии ее размеры опять немного увеличились.

    В качестве недостатка средства многие пользователи называют высокую стоимость. Также некоторые отзывы содержат информацию о том, что в первые месяцы приема Аводарта могут наблюдаться эректильная дисфункция и снижение полового влечения (данный эффект обычно исчезает после 3–4 месяцев терапии). Информация о возникновении побочных реакций встречается достаточно редко, имеются данные об отдельных случаях потери волос и острой непереносимости препарата.

    Лекарственный препарат Аводарт является весьма популярным, однако, у данного средства имеются и аналоги, которые сходи по составу и механизму воздействия.

    Наиболее распространенными аналогами являются:

    • Пенестрен — гормональное лекарство, что также не позволяет тестостерону перевоплощаться в ДГТ. Стоимость такого аналога составляет всего 440 рублей.
    • Аденостерид — гормональное средство с содержанием финастерида, принцип действия которого схож с Пенестреном. Результаты терапии можно будет ощутить на третьем месяце терапии, стоимость упаковки — 833 руб. за 30 таблеток.
    • Индигал плюс — негормональный аналог, что блокирует андрогенные рецепторы, тем самым предотвращая дальнейшее разрастание тканей простаты. Цена такого препарата составляет в среднем 1500 рублей.
    • Проскар — еще один гормональный препарат с содержанием финастерида, за 14 таблеток потребуется заплатить 400 рублей, за 28 таблеток — 650 рублей.

    Внимание: использование аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

    Средняя цена Аводарт, в аптеках (Москва) 2 000 рублей.

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 4 года.

    источник

    Аводарт: инструкция по применению и отзывы

    Латинское название: Avodart

    Действующее вещество: дутастерид (dutasteride)

    Производитель: С. А. ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз (Польша)

    Актуализация описания и фото: 10.07.2018

    Цены в аптеках: от 1768 руб.

    Аводарт представляет собой препарат, предназначенный для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

    Аводарт выпускают в форме мягких желтых продолговатых капсул с маркировкой «GX CE2», в которых содержится 0,5 мг дутастерида и вспомогательные компоненты: монодиглицериды каприловой кислоты и бутилгидрокситолуол. В блистерах по 10 капсул, по 3 или 9 блистеров в картонной пачке.

    Дутастерид является двойным ингибитором 5-альфа-редуктазы, который подавляет активность изоформ фермента 5-альфа-редуктазы 1 и 2 типов, ответственных за преобразование тестостерона в более сильный андроген – дигидротестостерон (ДГТ). Эта биологически активная форма тестостерона влияет на гиперплазию железистых тканей предстательной железы.

    Максимальное воздействие дутастерида на понижение содержания ДГТ наблюдается спустя 7–14 суток после начала терапии. Этот процесс является дозозависимым. Через 1 неделю приема дутастерида в дозе 0,5 мг в сутки среднее значение концентрации вещества в сыворотке крови снижается на 85%, через 2 недели – на 90%.

    • всасывание: после однократного приема дутастерида в дозе 0,5 мг время достижения максимального содержания вещества в сыворотке крови составляет 1–3 часа. У мужчин абсолютная биодоступность дутастерида составляет примерно 60% относительно двухчасовой внутривенной инфузии. Прием пищи не влияет на биодоступность;
    • распределение: полученные при многократном и однократном приеме дутастерида фармакокинетические данные показывают, что объем его распределения составляет 300–500 л. Более 99,5% дутастерида связывается с белками плазмы. В случае ежедневного приема концентрация вещества в сыворотке крови через 1 месяц составляет примерно 65% от стабильного уровня, через 3 месяца – около 90%. При однократном ежедневном приеме 0,5 мг Аводарта достижение стабильных концентраций дутастерида (Css) в сыворотке крови на уровне 40 нг/мл происходит через 6 месяцев. Аналогичный период характерен для достижения стабильных концентраций дутастерида в сперме. После терапии в течение 52 недель средняя концентрация дутастерида в сперме составляла около 3,4 нг/мл (0,4–14 нг/мл). В сперму из сыворотки крови попадает около 11,5% о вещества;
    • метаболизм: дутастерид in vitro метаболизируется изоферментом CYP3A4 семейства цитохрома Р450 человека с образованием 2 малых моногидроксилированных метаболитов. На дутастерид не действуют изоферменты CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 этой системы. В ходе исследований масс-спектрометрическим методом в сыворотке крови после достижения стабильного содержания дутастерида обнаружен неизмененный дутастерид, 2 малых метаболита (15-гидроксидутастерид и 6,4′-дигидроксидутастерид) и 3 крупных метаболита (1,2-дигидродутастерид, 4′-гидроксидутастерид, 6-гидроксидутастерид);
    • выведение: дутастерид в организме человека подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерида в дозе 0,5 мг в сутки для достижения стабильной концентрации в среднем около 5,4% от принятой дозы (1–15,4%) в неизмененном виде экскретируется через кишечник. Остальная часть выводится через кишечник в форме 6 малых метаболитов (менее 5% на долю каждого) и 4 крупных метаболитов (доли которых, соответственно, составляют 7%, 7%, 21% и 39%). У человека через почки в неизмененном виде экскретируются следовые количества дутастерида (до 0,1% от дозы). Конечный период полувыведения дутастерида в случае приема терапевтических доз составляет от 3 до 5 недель. Через 4–6 месяцев после прекращения приема Аводарта в сыворотке крови обнаруживается от 0,1 нг/мл дутастерида.

    Фармакокинетику дутастерида описывают как процесс абсорбции первого порядка, а также как параллельные насыщаемый (зависит от концентрации) и ненасыщаемый (не зависит от концентрации) процессы элиминации. В случае низких концентраций в сыворотке крови (до 3 нг/мл) вещество быстро выводится посредством обоих процессов элиминации. В результате однократного приема 5 мг (или меньше) дутастерида он быстро выводится из организма (период полувыведения – от 3 до 9 суток).

    При концентрации в сыворотке крови более 3 нг/мл дутастерида скорость выведения составляет от 0,35 до 0,58 л/ч, главным образом путем линейного ненасыщаемого процесса элиминации (конечный период полувыведения – от 3 до 5 недель).

    Конечный период полувыведения при терапевтических концентрациях составляет от 3 до 5 недель и на фоне приема Аводарта в дозе 0,5 мг в сутки преобладает более медленный клиренс дутастерида. Общий клиренс не зависит от концентрации и носит линейный характер. На протяжении 4–6 месяцев после прекращения приема дутастерида в сыворотке крови обнаруживается свыше 0,1 нг/мл действующего вещества.

    Фармакокинетика и фармакодинамика дутастерида изучалась с привлечением 36 здоровых добровольцев мужского пола в возрасте 24–87 лет после однократного приема дутастерида в дозе 5 мг. В ходе исследования между различными возрастными группами не обнаружены статистически значимые различия по основным фармакокинетическим параметрам (максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время»). Между возрастными группами здоровых добровольцев от 50 до 69 лет и свыше 70 лет (в этот возрастной интервал входит большинство пациентов, страдающих доброкачественной гиперплазией предстательной железы) не обнаружено статистически значимых различий показателей периода полувыведения дутастерида.

    Читайте также:  Йод рецепт на латинском языке

    В различных возрастных группах не зафиксированы значимые различия по степени снижения уровней дигидротестостерона. Эти результаты свидетельствуют об отсутствии необходимости в снижении дозы дутастерида для пожилых пациентов.

    Согласно инструкции, Аводарт предназначен для лечения и профилактики доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

    • Женщинам и детям;
    • При повышенной чувствительности к компонентам Аводарта и к другим медикаментам, относящимся к ингибиторам 5α-редуктазы.

    Поскольку дутастерид интенсивно метаболизируется в печени, необходима осторожность при применении Аводарта больным с нарушениями функций печени.

    Аводарт может назначаться в комбинации с тамсулозином, либо в качестве монотерапии. Принимают препарат независимо от приема пищи. Несмотря на то, что положительный эффект от лечения может наступить довольно быстро, его прием следует продолжать в течение как минимум 6 месяцев.

    Для взрослых мужчин, согласно инструкции к Аводарту, рекомендуемая доза составляет 0,5 мг (1 капсула) в сутки. Во избежание возможного раздражения слизистой оболочки рта и глотки капсулу глотают целиком, не разжевывая и не открывая. Дозировка медикамента для мужчин пожилого возраста и пациентов с нарушениями функций почек аналогична дозировке для взрослых мужчин и коррекции не требует.

    Согласно данным клинических исследований, применение Аводарта в качестве средства для монотерапии может иметь ряд негативных последствий, проявляющихся как:

    • Снижение либидо,
    • Импотенция,
    • Нарушения эякуляции,
    • Гинекомастия (увеличение и болезненность грудных желез).

    При комбинированной терапии Аводартом и тамсулозином, помимо вероятности возникновения таких же побочных действий, как и при монотерапии, возможно головокружение.

    Наблюдения в клинической практике позволяют выделить такие реакции организма на Аводарт, как зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, ограниченные отеки.

    При однократном приеме до 40 мг/сутки дутастерида на протяжении 7 суток (в 80 раз превышает терапевтическую дозу) значимые побочные эффекты не зарегистрированы.

    В ходе проведения клинических исследований пациентам на протяжении 6 месяцев ежедневно назначали дутастерид в дозе 5 мг. В этом случае не наблюдались какие-либо дополнительные побочные эффекты, отличные от таковых при приеме 0,5 мг дутастерида. Специфический антидот отсутствует, поэтому при передозировке Аводарта рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

    Женщинам и детям следует избегать контакта с поврежденными капсулами Аводарта, поскольку активный компонент лекарства способен абсорбироваться через кожу. При контакте с дутастеридом соответствующий участок кожи необходимо промыть водой с мылом.

    Женщинам запрещено применять Аводарт. Специальных исследований по этому поводу не проводилось, однако, согласно доклиническим данным, подавление уровня дигидротестостерона может тормозить развитие наружных половых органов у плода мужского пола.

    Данные о выделении дутастерида в грудное молоко отсутствуют.

    Запрещено использовать Аводарт для лечения детей.

    При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.

    При нарушении функции печени Аводарт следует применять с осторожностью.

    При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    In vitro за метаболизм дутастерида отвечает изофермент CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека, поэтому при наличии ингибиторов CYP3А4 концентрация дутастерида в крови может возрастать.

    В случае одновременного использования ингибиторов CYP3A4 дилтиазема и верапамила с дутастеридом отмечается снижение клиренса последнего. Вместе с тем совместное применение блокаторов кальциевых каналов (например, амлодипина) с дутастеридом не снижает клиренс последнего. Уменьшение клиренса дутастерида при применении ингибиторов CYP3A4 с последующим повышением его содержания в крови не имеет клинического значения, поскольку дутастерид имеет широкий диапазон границ безопасности. Именно поэтому необходимость в коррекции его дозы отсутствует.

    На метаболизм дутастерида in vitro не влияют следующие изоферменты системы цитохрома Р450 человека: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. In vitro дутастерид не ингибирует ферменты системы цитохрома Р450 человека, которые отвечают за метаболизм лекарственных препаратов.

    Дутастерид in vitro не вытесняет аценокумарол, варфарин, диазепам, фенитоин и фенпрокумон из участков связывания данных препаратов с белками плазмы. В свою очередь, эти препараты не вытесняют дутастерид.

    В ходе проведения у человека исследований процессов взаимодействия дутастерида с теразозином, тамсулозином, дигоксином, колестирамином и варфарином какие-либо клинически значимые фармакодинамические и фармакокинетические взаимодействия не обнаружены.

    При одновременном применении дутастерида и гиполипидемических препаратов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков, кортикостероидов, ингибиторов фосфодиэстеразы V типа, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинолоновых антибиотиков какие-либо значимые нежелательные лекарственные взаимодействия не зафиксированы.

    По механизму действия аналогами Аводарта являются медикаменты: Пенестер, Альфинал, Урофин, Финаст, Сонирид Дуо, Финастерид-OBL, Зерлон, Проскар, Финпрос, Финастерид, Простерид.

    Хранить при температуре не выше 30 °C в местах, не доступных для детей.

    Отзывы об Аводарте неоднозначны. Так, некоторые пациенты сообщают, что после приема препарата в течение года предстательная железа уменьшилась, однако при прекращении терапии ее размеры опять немного увеличились.

    В качестве недостатка средства многие пользователи называют высокую стоимость. Также некоторые отзывы содержат информацию о том, что в первые месяцы приема Аводарта могут наблюдаться эректильная дисфункция и снижение полового влечения (данный эффект обычно исчезает после 3–4 месяцев терапии). Информация о возникновении побочных реакций встречается достаточно редко, имеются данные об отдельных случаях потери волос и острой непереносимости препарата.

    Примерная цена на Аводарт составляет: 30 капсул – 2000 руб., 90 капсул – 3950 руб.

    источник

    Аводарт (Avodart): 11 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска, цены от 575 до 5999 руб.

    Хороший препарат из группы ингибиторов 5-альфы-редуктазы, неплохо помогает пациентам с доброкачественной гиперплазией простаты, по моим наблюдениям уменьшение, либо стабилизация объёма простаты достигается у 65-70% пациентов, стабильно принимающих «Аводарт», в течение 6 месяцев. Эффективен при своевременном обращении пациента без выраженной инфравезикальной обструкции. Необходим контроль PSA, ТРУЗИ. По эффективности не лучше более дешёвого «Пенестера».

    Дорого. Снижение либидо, соответственно, лучше назначать пациентам старшей возрастной группы.

    Препарат последнего поколения из группы 5-альфы-редуктазы, хорошая эффективность, как консервативное лечение патогенетической аденомы простаты, как вариант замены оперативному лечению аденомы простаты, но, к сожалению, не всегда, ибо пациенты зачастую обращаются с большими размерами простаты с декомпенсацией.

    Высокий уровень эффективности препарата с доказанными практическими наблюдениями через 4-6 месяцев после курсового приема. Снижение объема ПЖ у 70% пациентов с объемом железа более 60 куб. см. на 20-30 куб. см. Хорошие качественные доказательные базы по эффективности препарата и мировая практика применения. Наличие комбинированной формы «Дуодарт».

    Побочные действия: снижение либидо, снижение уровня тестостерона, астено-вегетативный синдром, геникомастия. Цена препарата и длительность приема.

    Требуется контроль ПСА и ТРУЗИ, прием строго по назначению врача.

    Препарат «Аводарт», как заявляет производитель, влияет непосредственно на рост самой аденомы простаты, уменьшая её. Но при применении, оказывается не эффективен, т.к. положительный эффект наступает в 10% случаев. Вызывает побочные эффекты, в виде эректильной дизфункции. При комбинированной терапии, этот препарат обходится дорого, особенно пенсионерам.

    После назначения этого препарата, на 6 месяцев, обязательно нужно делать ТРУЗИ простаты и сравнивать с предыдущим ТРУЗИ, чтобы оценить эффективность.

    «Аводарт» (дутастерид) — второй по значимости (после «Омника») препарат в моей ценностной линейке консервативной терапии гиперплазии предстательной железы, осложнённой значительной странгурией. И если «Омник», без сомнения, Ленин этой революции в урологии, то «Аводарт» её великолепный Троцкий. За счёт блока фермента 5 -альфа редуктазы, «Аводарт» избирательно подавляет патологический рост тканей предстательной железы. Более того, он способен при регулярном приёме регрессивно уменьшать её объём более, чем на 40 процентов! Не забывайте, что это именно та штука, которая перекрыла мочеиспускательный канал, и из-за которой, вы не можете мочиться нормально! Раньше такой эффект для урологов был немыслим, и речь шла только об оперативном лечении! Более того, в начале 20 века, широко применялась двусторонняя кастрация в целях уменьшения избыточной выработки тестостерона! Понимаете, что это значит, учитывая, что сейчас аденома предстательной железы «помолодела» и таким пациентам, зачастую, насчитывается едва ли более 50 лет?!

    Побочные эффекты в виде снижения потенции, либидо, увеличения молочных желёз, депрессии. Но что поделать, господа!

    Может быть назначен в виде монотерапии гиперплазии предстательной железы, строго по назначению врача-уролога.

    Этиотропный препарат для лечения гиперплазии предстательной железы. Наиболее эффективный из представленных на рынке.

    К сожалению при использовании этой фармокологической группы неизбежно снижение тестостерона, в связи с этим необходим контроль качества половых отношений при сохранении интимной жизни пациента.

    Препарат для патогенетической терапии при гиперплазии предстательной железы (аденоме простаты). Позволяет остановить прогрессирование заболевания и добиться уменьшения размеров железы. При своевременном начале лечения во многих случаях позволяет избежать необходимости выполнения операции.

    Высокая цена. Возможны побочные эффекты, вынуждающие пациента прекратить лечение.

    Необходим длительный приём препарата (несколько лет) под наблюдением уролога. Официально длительность терапии до настоящего времени не определена. Часто препарат ошибочно назначается всего на 6 месяцев, что недостаточно для достижения стойкого клинического эффекта. В соответствии с рекомендациями производителя препарата 6 месяцев — это минимальный срок, когда возможно зафиксировать положительную динамику от приёма лекарства. Препарат следует применять исключительно по назначению и под наблюдением врача, так как диагностика заболеваний предстательной железы и других причин нарушения мочеиспускания, а так же подбор лечения задача весьма сложная.

    Оригинальный, комбинированный препарат в лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Удобная кратность приёма. Часто применяемый препарат в подготовке перед оперативным вмешательством по поводу гиперплазии простаты.

    Длительность применения препарата, из этого в отношении курса препарат далеко не бюджетный.

    Перед выполнением анализа на ПСА, на забывайте уточнять у пациента о возможном его применении данного препарата. «Аводарт» снижает уровень ПСА в 2 раза, что может привести к неправильной трактовке результатов анализа.

    При современном темпе жизни врач должен заботиться не только о качестве жизни пациента, но и об удобстве приёма препаратов. В своей практике, когда требуется приём ингибиторов 5аредуктазы и а1адреноблокаторов, я назначаю комбинированный препарат «Аводарт». Одна таблетка в день — это удобно пациенту, так как нет необходимости принимать несколько таблеток.

    Классический эффективный препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, удобство приёма, также используется перед операциями по поводу ДГПЖ, с целью уменьшения интра и послеоперационного кровотечения при трансуретральных резекциях.

    Кардиотоксичность, длительный приём, необходимо помнить, что на фоне приёма «Аводарта» и аналогов уровень простатспецифического антигена необходимо умножать на 2, периодически геникомастия и боль в области грудных желёз.

    Оригинальный высококачественный и эффективный препарат для лечения доброкачественной гиперплазии простаты.

    Крайне высокая стоимость препарата, тем более подразумевается длительное лечение, возможно годами. Возможно развитие эректильной дисфункции.

    Очень редко использую в клинической практике по причине крайней дороговизны.

    30; 90

    Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Дутастерид — двойной ингибитор 5α-редуктазы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типов, которые ответственны за превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

    Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций ДГТ является дозозависимым и наблюдается через 1-2 недели после начала лечения. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 500 мкг/сут средние значения концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижаются на 85% и 90%.

    После однократного приема препарата в дозе 500 мкг Cmax дутастерида в сыворотке достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60% по отношению к 2-часовой в/в инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

    Фармакокинетические данные, полученные после однократного и многократного приема дутастерида, свидетельствует о большом Vd (от 300 до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (> 99.5 %).

    При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке крови достигает 65% от стационарного уровня через 1 месяц и примерно 90% от этого уровня через 3 месяца. Стационарные концентрации дутастерида в сыворотке крови (Css), равные примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 месяцев ежедневного приема 500 мкг этого препарата. В сперме, как и в сыворотке крови, стационарные концентрации дутастерида также достигаются через 6 месяцев. Через 52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляли в среднем 3.4 нг/мл (от 0.4 до 14 нг/мл). Из сыворотки крови в сперму попадает примерно 11.5 % дутастерида.

    In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3А2 с образованием двух малых моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2B6, CYP2C19 и CYP2D6. После достижения Css дутастерида, в сыворотке с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 крупных метаболита (4′-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита.

    В организме человека дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерида в суточной дозе 500 мкг для достижения Css от 1% до 15.4% (в среднем 5.4%) принятой дозы экскретируется через кишечник в неизмененном виде. Остальная часть экскретируется в виде 4 крупных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).

    Через почки у человека экскретируются следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы).

    При приеме терапевтических доз дутастерида его конечный T1/2 составляет 3-5 недель.

    Дутастерид обнаруживается в сыворотке крови (в концентрациях выше 0.1 нг/мл) до 4-6 месяцев после прекращения приема.

    Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один насыщаемый (т. е. зависящий от концентрации) и один ненасыщаемый (т. е. не зависящий от концентрации). При низких концентрациях в сыворотке крови (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится с помощью обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее, дутастерид быстро элиминируется из организма и имеет короткий период полувыведения, равный 3-9 дням.

    Читайте также:  Таблетки беродуал инструкция по применению

    При концентрациях в сыворотке крови выше 3 нг/мл клиренс дутастерида происходит медленнее (0.35-0.58 л/ч), преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса элиминации с конечным T1/2 3-5 недель. При терапевтических концентрациях на фоне ежедневного приема 500 мкг преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер.

    Фармакокинетику и фармакодинамику дутастерида изучали у 36 здоровых мужчин в возрасте от 24 до 87 лет после приема одной дозы (5 мг) этого препарата. Между разными возрастными группами не было статистически значимых различий по таким фармакокинетическим параметрам, как AUC и Cmax. Не было обнаружено также статистически значимых различий по значениям T1/2 дутастерида между возрастными группами мужчин 50-69 лет и старше 70 лет, в которые входит большинство мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

    Между различными возрастными группами не было значимых отличий в степени снижения уровней ДГТ. Эти результаты демонстрируют отсутствие необходимости снижения дозы дутастерида у пожилых пациентов.

    Капсулы мягкие желатиновые, желтого цвета, продолговатые, непрозрачные, промаркированные* кодом «GX CE2».

    1 капс.
    дутастерид 500 мкг

    Вспомогательные вещества: моно- и диглицериды каприловой/каприновой кислоты — 349.5 мг, бутилгидрокситолуол — 35 мкг.

    Состав оболочки капсулы: желатин — 144.8 мг, глицерол — 70.8 мг, титана диоксид — 1.78 мг, железа оксид желтый — 127 мкг, триглицериды среднецепочечные — q.s., лецитин — q.s., красные чернила для печати** — q.s.

    10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

    * нанесение кода «GX CE2» красными чернилами для печати используется при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке Catalent France Beinheim S.A. (Франция); нанесение кода «GX CE2» серого цвета с помощью УФ холодного лазера используется при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке GlaxoSmithKline Рharmaceuticals S.A. (Польша).
    ** красные чернила для печати используются при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке CATALENT FRANCE BEINHEIM S.A. (Франция) и не используются при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке GlaxoSmithKline Рharmaceuticals S.A. (Польша). Количество чернил на каждой капсуле составляет менее 0.28 мг; материалами, остающимися на капсуле, являются поливинилацетата фталат, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, железа оксид красный (E172, CI77491).

    Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

    Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывать и не открывать, поскольку содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой оболочки ротоглотки.

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

    Взрослые мужчины (включая пожилых) рекомендуемая доза препарата Аводарт ® — 1 капсула (500 мкг) 1 раз/сут. Капсулы следует принимать целиком.

    Хотя улучшение на фоне применения препарата наступает довольно быстро, лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить терапевтический эффект.

    Для лечения ДГПЖ препарат Аводарт ® может быть назначен в качестве монотерапии или в комбинации с альфа1-адреноблокаторами.

    При приеме 500 мкг/сут через почки выделяется менее 0.1% дозы, поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.

    В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт ® у пациентов с нарушениями функции печени. Так как дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его период полувыведения составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт ® пациентов с нарушениями функции печени.

    При назначении дутастерида до 40 мг/сут однократно (в 80 раз выше терапевтической дозы) в течение 7 дней значимых побочных эффектов не отмечалось. При проведении клинических исследований пациенты в течение 6 месяцев получали дутастерид в дозе 5 мг ежедневно, при этом каких-либо дополнительных побочных эффектов к тем, что наблюдались на фоне приема 500 мкг дутастерида, обнаружено не было.

    Специфического антидота дутастерида нет, поэтому при подозрении на передозировку достаточно проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

    In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450. В присутствии ингибиторов CYP3A4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать.

    При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса дутастерида. Вместе с тем, амлодипин, другой блокатор кальциевых каналов, не уменьшает клиренс дутастерида. Уменьшение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови при одновременном применении этого препарата и ингибиторов CYP3A4 не является значимым вследствие широкого диапазона границ безопасности дутастерида, поэтому нет необходимости снижать его дозу.

    In vitro дутастерид не метаболизируется следующими изоферментами системы цитохрома Р450 человека: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6.

    Дутастерид не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450 человека, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

    In vitro дутастерид не вытесняет варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют дутастерид.

    При проведении исследований взаимодействия дутастерида с тамсулозином, теразозином, варфарином, дигоксином и колестирамином у человека каких-либо клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий не отмечалось.

    При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, кортикостероидами, диуретиками, НПВП, ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа и хинолоновыми антибиотиками каких-либо значимых нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

    Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и 2 3% 6% 1% 2% Снижение либидо 2 2% 4% 2 1 1 — включая болезненность и увеличение грудных желез.

    2 — нежелательные явления со стороны репродуктивной системы и грудных желез, связанные с применением дутастерида (как при монотерапии, так и в комбинации с тамсулозином). Данные нежелательные явления могут сохраняться после прекращения лечения и влияние дутастерида на сохранение данных нежелательных явлений неизвестно.

    Нежелательные явления, связанные с применением дутастерида в комбинации с тамсулозином

    Представленные ниже нежелательные явления были зарегистрированы в исследовании CombAT(сравнение приема дутастерида 500 мкг и тамсулозина 400 мкг 1 раз/сут в качестве монотерапии или в виде комбинации в течение четырех лет) и оценены исследователями с кумулятивным эффектом ≥1%).

    Нежелательное явление Возникновение нежелательного явления во время периода применения тамсулозина в комбинации с дутастеридом
    1-й год 2-й год 3-й год 4-й год
    Комбинация 1 (n) (n = 1610) (n = 1428) (n = 1283) (n = 1200)
    Дутастерид (n = 1623) (n = 1464) (n = 1325) (n = 1200)
    Тамсулозин (n = 1611) (n = 1468) (n = 1281) (n = 1112)
    Эректильная дисфункция 3
    Комбинация 6% 2% 3
    Комбинация 5% 3
    Комбинация 9% 1% 2
    Комбинация 2% 1 – комбинация = дутастерид 500 мкг 1 раз/сут + тамсулозин 400 мкг 1 раз/сут;

    2 – включая болезненность и увеличение молочных желез;

    3 – нежелательные явления со стороны репродуктивной системы и грудных желез, связанные с применением дутастерида (как при монотерапии, так и в комбинации с тамсулозином). Данные нежелательные явления могут сохраняться после прекращения лечения. Влияние дутастерида на сохранение данных нежелательных явлений неизвестно.

    • в качестве монотерапии для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства;
    • в качестве комбинированной терапии с альфа1-адреноблокаторами для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства. В основном изучалась комбинация дутастерида и альфа1-адреноблокатора тамсулозина.

    • повышенная чувствительность к дутастериду и другим компонентам препарата;
    • повышенная чувствительность к другим ингибиторам 5α-редуктазы.

    Аводарт ® противопоказан женщинам и детям.

    С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

    Влияние дутастерида в суточной дозе 500 мкг на характеристики спермы изучалось у здоровых добровольцев в возрасте 18-52 лет. К 52-й неделе лечения средние значения процентного снижения общего количества сперматозоидов, объема спермы и двигательной активности сперматозоидов составляли 23%, 26% и 18% соответственно по сравнению с исходным уровнем. Концентрация сперматозоидов и их морфологические характеристики не изменялись.

    Через 24 недели наблюдения среднее значение процентного изменения общего количества сперматозоидов в группе дутастерида оставалось на 23% ниже по сравнению с исходным уровнем. Среднее значение для всех параметров спермы во всех временных точках оставалось в пределах нормы и не соответствовало заданным критериям для клинически значимого изменения (30%), на 52-й неделе лечения у двух добровольцев в группе дутастерида общее количество сперматозоидов снижалось более чем на 90% по сравнению с исходным уровнем, с частичным восстановлением на 24-й неделе наблюдения.

    Таким образом, клиническое значение влияния дутастерида на показатели спермы и на индивидуальную фертильность пациента неизвестно.

    Дутастерид противопоказан женщинам. Дутастерид не изучался у женщин, т.к. доклинические данные свидетельствуют о том, что подавление уровня ДГТ может вызывать торможение развития наружных половых органов у плода.

    Нет данных о проникновении дутастерида в грудное молоко.

    Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму в печени, а его T1/2 составляет 3-5 нед.

    С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

    Дутастерид всасывается через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.

    В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт ® у пациентов с нарушениями функции печени. Так как дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его период полувыведения составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт ® пациентов с нарушениями функции печени.

    Сердечная недостаточность при комбинированном применении дутастерида и тамсулозина

    В двух 4-летних клинических исследованиях частота развития сердечной недостаточности была выше у пациентов, получавших комбинацию дутастерида и альфа1-адреноблокатора, главным образом тамсулозина, чем у пациентов, не получавших комбинированного лечения. В этих двух исследованиях частота развития сердечной недостаточности оставалась низкой (≤ 1%) с некоторой вариабельностью между ними. Но в целом расхождений показателей частоты побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы не отмечалось. Причинно-следственной связи между лечением дутастеридом (в качестве монотерапии или в виде комбинации с альфа1-адреноблокатором) и развитием сердечной недостаточности не установлено.

    Влияние на выявление простат-специфического антигена (ПСА) и рака предстательной железы (РПЖ)

    У пациентов необходимо проводить пальцевое ректальное исследование, а также использовать другие методы исследования предстательной железы, до начала лечения дутастеридом и периодически повторять их в процессе лечения для исключения развития РПЖ.

    Определение концентрации ПСА в сыворотке является важным компонентом скрининга, направленного на выявление РПЖ. После 6-месячной терапии дутастеридом средний сывороточный уровень ПСА снижается примерно на 50%. Пациентам, принимающим дутастерид, должен быть определен новый базовый уровень ПСА после 6 месяцев терапии. В дальнейшем рекомендуется регулярно контролировать уровень ПСА.

    Применение дутастерида не влияет на диагностическую ценность уровня ПСА как маркера РПЖ. Любое подтвержденное повышение уровня ПСА относительно наименьшего его значения при лечении дутастеридом может свидетельствовать о развитии РПЖ (в частности, рака предстательной железы с высокой степенью дифференцировки по шкале Глисона) или несоблюдении режима терапии дутастеридом и должно подвергаться тщательной оценке, даже если эти уровни ПСА остаются в пределах нормальных значений для данной возрастной категории пациентов, не принимающих ингибиторы 5α-редуктазы.

    Уровень общего ПСА возвращается к исходному значению в течение 6 месяцев после отмены дутастерида.

    Соотношение содержания свободного ПСА к общему остается постоянным даже на фоне терапии дутастеридом. Если определение процента содержания свободной фракции ПСА дополнительно используется для выявления РПЖ у мужчин, получающих дутастерид, коррекции этой величины не требуется.

    Влияние длительного приема дутастерида на развитие рака грудных желез у мужчин

    Не обнаружено влияния длительного приема дутастерида на развитие рака грудных желез у мужчин.

    РПЖ и опухоли высокой степени градации

    В 4-х летнем исследовании (REDUCE) проводилось сравнение применения плацебо и дутастерида у 8231 добровольца в возрасте от 50 лет до 75 лет, с отрицательным результатом биопсии на наличие РПЖ и уровнем ПСА от 2.5 нг/мл до 10 нг/мл при первичном обследовании.

    В ходе исследования 6706 пациентам проводилась пункционная биопсия предстательной железы и на основании полученных результатов определялась степень злокачественности РПЖ по шкале Глисона. 1517 пациентам в ходе исследования был поставлен диагноз РПЖ. В большинстве случаев, как в группе дутастерида, так и в группе плацебо, был диагностирован высокодифференцированный РПЖ (сумма баллов по шкале Глисона 5-6). Различия в количестве случаев РПЖ с оценкой 7-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида и группе плацебо отсутствовали (р = 0.81).

    Через 4 года было отмечено больше случаев РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида (n = 29; 0.9%) по сравнению с группой плацебо (n = 19; 0.6%) (р = 0.15). При оценке данных биопсии за 1-2 года число пациентов с диагнозом РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона было сравнимо в группах дутастерида (n = 17; 0.5%) и плацебо (n = 18; 0.5%). При оценке данных биопсии за 3-4 год было диагностировано больше случаев РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида (n = 12; 0.5%) по сравнению с группой плацебо (n = 1;

    источник