Аводарт таблетки инструкция по применению

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Лечение и предотвращение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (уменьшает ее размеры, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении).

источник

Принимать Аводарт рекомендуется для лечения и профилактики патологии предстательной железы, в частности доброкачественной гиперплазии.

После курса терапии дуастеридом отмечается подавление активности фермента 5α-редуктазы, несущего ответственность за преобразование тестостерона в его аналог (5α-дигидротестостерон). За счет своих особых свойств, последний является основным андрогеном (мужским половым гормоном), отвечающим за формирование гиперплазии железистой ткани простаты.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Аводарт, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались свечи Аводарт можно прочитать в комментариях.

Аводарт выпускают в форме мягких желтых продолговатых капсул с маркировкой «GX CE2», в которых содержится 0,5 мг дутастерида и вспомогательные компоненты: монодиглицериды каприловой кислоты и бутилгидрокситолуол. В блистерах по 10 капсул, по 3 или 9 блистеров в картонной пачке.

Клинико-фармакологическая группа: препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ингибитор 5α-редуктазы.

Данный лекарственный препарат относится к сильнодействующим продуктам фармацевтической промышленности, а потому имеет строгие показания к применению. К ним относятся:

• аденома простаты;
• нарушения мочеиспускания;
• предстоящее оперативное вмешательство.

Аденома простаты – это разрастание тканей органа, имеющее доброкачественный характер. Лечение данным средством показано, если заболевание достигло средней степени тяжести, и имеются тенденции к ухудшению.

Активный компонент дутастерид, двойной ингибитор 5альфа-редуктазы, уменьшает активность изоферментов 5альфа-редуктазы I и II типа (контролирующих превращение тестостерона в 5альфа-дигидротестостерон). Этот стероид является андрогеном, отвечающим за гиперплазию (увеличение) железистой ткани простаты.

Аводарт способствует уменьшению размеров предстательной железы, улучшает мочеиспускание, снижает риск развития задержки мочи, особенно в острой форме.

Максимальный эффект применения препарата достигается через 7-14 дней после начала его применения.

Согласно инструкции по применению, Аводарт можно принимать независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывать и не открывать, поскольку содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой оболочки ротоглотки.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ):

1. У взрослых мужчин (включая пожилых) рекомендуемая доза препарата Аводарт составляет 1 капс. (500 мкг) 1 раз/сут.
2. Хотя улучшение на фоне применения препарата наступает довольно быстро, лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить терапевтический эффект.
3. Для лечения ДГПЖ препарат Аводарт может быть назначен в качестве монотерапии или в комбинации с альфа1-адреноблокаторами.
4. При приеме 500 мкг/сут через почки выделяется менее 0.1% дозы, поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.

В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт у пациентов с нарушениями функции печени. Т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его Т1/2 составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт пациентов с нарушениями функции печени.

Нельзя принимать больным, имеющим аллергические реакции на лекарство, женщинам и детям. Во время беременности прием гормонального препарата нарушает формирование половых органов плода, поэтому беременным также запрещено его принимать.

Контактировать коже женщин и детей с препаратом нельзя, потому что он всасывается через кожные поверхности!

С осторожностью нужно испльзовать препарат людям, страдающим печеночной недостаточностью: Аводарт, согласно инструкции по применению, подвергается сильному метаболизму в печени, а его время полувыведения составляет до пяти недель.

К побочным эффектам от приема лекарства можно отнести нарушение потенции, снижение полового влечения, увеличение грудной железы у мужчин (гинекомастию), головокружения.

Иногда возможны проявления аллергии (кожная сыпь, отека Квинке).

До начала лечения необходимо, чтобы врач сделал пальцевое исследование предстательной железы; такую диагностику периодически повторяют через полгода. Пациентам следует делать анализ крови на ПСА каждые полгода терапии.

Объективно оценить положительные изменения в организме можно, если пациент будет принимать Аводарт не менее полугода. Первые эффекты от приема наблюдаются уже через несколько недель от начала лечения. В таких случаях категорически запрещается прерывать лечение; надо внимательно следовать всем рекомендациям врача. Это относится и к тем случаям, если пациент принимает аналоги препарата.

Известно, что препарат активно всасывается через кожу. Беременные и кормящие женщ ины, дети должны избегать взаимодействия с таблетками. Если такое случилось, то руки необходимо тщательно промыть с мылом.

С осторожностью назначают препарат пациентам с недостаточностью почек. Связано это с тем, что влияние Аводарта при почечной недостаточности не изучено. В тяжелых случаях лекарство может привести к ухудшению состояния здоровья. То же наблюдается в отношении пациентов с начальными признаками поражения печени разной этиологии.

Некоторые данные свидетельствуют о том, что частота возникновения сердечной недостаточности у пациентов, длительно применяющих Аводарт, была немного выше. Причем речь идет о периоде применения, превышающем 4 года. Риск возникновения тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов в значительной степени повышался в результате комбинации Аводарта и Тамсулозида.

Отзывы об Аводарте неоднозначны. Так, некоторые мужчины сообщают, что после приема препарата в течение года предстательная железа уменьшилась, однако при прекращении терапии ее размеры опять немного увеличились.

В качестве недостатка средства многие пользователи называют высокую стоимость. Также некоторые отзывы содержат информацию о том, что в первые месяцы приема Аводарта могут наблюдаться эректильная дисфункция и снижение полового влечения (данный эффект обычно исчезает после 3–4 месяцев терапии). Информация о возникновении побочных реакций встречается достаточно редко, имеются данные об отдельных случаях потери волос и острой непереносимости препарата.

Лекарственный препарат Аводарт является весьма популярным, однако, у данного средства имеются и аналоги, которые сходи по составу и механизму воздействия.

Наиболее распространенными аналогами являются:

• Пенестрен — гормональное лекарство, что также не позволяет тестостерону перевоплощаться в ДГТ. Стоимость такого аналога составляет всего 440 рублей.
• Аденостерид — гормональное средство с содержанием финастерида, принцип действия которого схож с Пенестреном. Результаты терапии можно будет ощутить на третьем месяце терапии, стоимость упаковки — 833 руб. за 30 таблеток.
• Индигал плюс — негормональный аналог, что блокирует андрогенные рецепторы, тем самым предотвращая дальнейшее разрастание тканей простаты. Цена такого препарата составляет в среднем 1500 рублей.
• Проскар — еще один гормональный препарат с содержанием финастерида, за 14 таблеток потребуется заплатить 400 рублей, за 28 таблеток — 650 рублей.

Внимание: использование аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена Аводарт, в аптеках (Москва) 2 000 рублей.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 4 года.

источник

Аводарт: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Avodart

Действующее вещество: дутастерид (dutasteride)

Производитель: С. А. ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз (Польша)

Актуализация описания и фото: 10.07.2018

Цены в аптеках: от 1768 руб.

Аводарт представляет собой препарат, предназначенный для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Аводарт выпускают в форме мягких желтых продолговатых капсул с маркировкой «GX CE2», в которых содержится 0,5 мг дутастерида и вспомогательные компоненты: монодиглицериды каприловой кислоты и бутилгидрокситолуол. В блистерах по 10 капсул, по 3 или 9 блистеров в картонной пачке.

Дутастерид является двойным ингибитором 5-альфа-редуктазы, который подавляет активность изоформ фермента 5-альфа-редуктазы 1 и 2 типов, ответственных за преобразование тестостерона в более сильный андроген – дигидротестостерон (ДГТ). Эта биологически активная форма тестостерона влияет на гиперплазию железистых тканей предстательной железы.

Максимальное воздействие дутастерида на понижение содержания ДГТ наблюдается спустя 7–14 суток после начала терапии. Этот процесс является дозозависимым. Через 1 неделю приема дутастерида в дозе 0,5 мг в сутки среднее значение концентрации вещества в сыворотке крови снижается на 85%, через 2 недели – на 90%.

• всасывание: после однократного приема дутастерида в дозе 0,5 мг время достижения максимального содержания вещества в сыворотке крови составляет 1–3 часа. У мужчин абсолютная биодоступность дутастерида составляет примерно 60% относительно двухчасовой внутривенной инфузии. Прием пищи не влияет на биодоступность;
• распределение: полученные при многократном и однократном приеме дутастерида фармакокинетические данные показывают, что объем его распределения составляет 300–500 л. Более 99,5% дутастерида связывается с белками плазмы. В случае ежедневного приема концентрация вещества в сыворотке крови через 1 месяц составляет примерно 65% от стабильного уровня, через 3 месяца – около 90%. При однократном ежедневном приеме 0,5 мг Аводарта достижение стабильных концентраций дутастерида (C_ss) в сыворотке крови на уровне 40 нг/мл происходит через 6 месяцев. Аналогичный период характерен для достижения стабильных концентраций дутастерида в сперме. После терапии в течение 52 недель средняя концентрация дутастерида в сперме составляла около 3,4 нг/мл (0,4–14 нг/мл). В сперму из сыворотки крови попадает около 11,5% о вещества;
• метаболизм: дутастерид in vitro метаболизируется изоферментом CYP3A4 семейства цитохрома Р₄₅₀ человека с образованием 2 малых моногидроксилированных метаболитов. На дутастерид не действуют изоферменты CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 этой системы. В ходе исследований масс-спектрометрическим методом в сыворотке крови после достижения стабильного содержания дутастерида обнаружен неизмененный дутастерид, 2 малых метаболита (15-гидроксидутастерид и 6,4′-дигидроксидутастерид) и 3 крупных метаболита (1,2-дигидродутастерид, 4′-гидроксидутастерид, 6-гидроксидутастерид);
• выведение: дутастерид в организме человека подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерида в дозе 0,5 мг в сутки для достижения стабильной концентрации в среднем около 5,4% от принятой дозы (1–15,4%) в неизмененном виде экскретируется через кишечник. Остальная часть выводится через кишечник в форме 6 малых метаболитов (менее 5% на долю каждого) и 4 крупных метаболитов (доли которых, соответственно, составляют 7%, 7%, 21% и 39%). У человека через почки в неизмененном виде экскретируются следовые количества дутастерида (до 0,1% от дозы). Конечный период полувыведения дутастерида в случае приема терапевтических доз составляет от 3 до 5 недель. Через 4–6 месяцев после прекращения приема Аводарта в сыворотке крови обнаруживается от 0,1 нг/мл дутастерида.

Фармакокинетику дутастерида описывают как процесс абсорбции первого порядка, а также как параллельные насыщаемый (зависит от концентрации) и ненасыщаемый (не зависит от концентрации) процессы элиминации. В случае низких концентраций в сыворотке крови (до 3 нг/мл) вещество быстро выводится посредством обоих процессов элиминации. В результате однократного приема 5 мг (или меньше) дутастерида он быстро выводится из организма (период полувыведения – от 3 до 9 суток).

При концентрации в сыворотке крови более 3 нг/мл дутастерида скорость выведения составляет от 0,35 до 0,58 л/ч, главным образом путем линейного ненасыщаемого процесса элиминации (конечный период полувыведения – от 3 до 5 недель).

Конечный период полувыведения при терапевтических концентрациях составляет от 3 до 5 недель и на фоне приема Аводарта в дозе 0,5 мг в сутки преобладает более медленный клиренс дутастерида. Общий клиренс не зависит от концентрации и носит линейный характер. На протяжении 4–6 месяцев после прекращения приема дутастерида в сыворотке крови обнаруживается свыше 0,1 нг/мл действующего вещества.

Фармакокинетика и фармакодинамика дутастерида изучалась с привлечением 36 здоровых добровольцев мужского пола в возрасте 24–87 лет после однократного приема дутастерида в дозе 5 мг. В ходе исследования между различными возрастными группами не обнаружены статистически значимые различия по основным фармакокинетическим параметрам (максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время»). Между возрастными группами здоровых добровольцев от 50 до 69 лет и свыше 70 лет (в этот возрастной интервал входит большинство пациентов, страдающих доброкачественной гиперплазией предстательной железы) не обнаружено статистически значимых различий показателей периода полувыведения дутастерида.

В различных возрастных группах не зафиксированы значимые различия по степени снижения уровней дигидротестостерона. Эти результаты свидетельствуют об отсутствии необходимости в снижении дозы дутастерида для пожилых пациентов.

Согласно инструкции, Аводарт предназначен для лечения и профилактики доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

• Женщинам и детям;
• При повышенной чувствительности к компонентам Аводарта и к другим медикаментам, относящимся к ингибиторам 5α-редуктазы.

Поскольку дутастерид интенсивно метаболизируется в печени, необходима осторожность при применении Аводарта больным с нарушениями функций печени.

Аводарт может назначаться в комбинации с тамсулозином, либо в качестве монотерапии. Принимают препарат независимо от приема пищи. Несмотря на то, что положительный эффект от лечения может наступить довольно быстро, его прием следует продолжать в течение как минимум 6 месяцев.

Для взрослых мужчин, согласно инструкции к Аводарту, рекомендуемая доза составляет 0,5 мг (1 капсула) в сутки. Во избежание возможного раздражения слизистой оболочки рта и глотки капсулу глотают целиком, не разжевывая и не открывая. Дозировка медикамента для мужчин пожилого возраста и пациентов с нарушениями функций почек аналогична дозировке для взрослых мужчин и коррекции не требует.

Согласно данным клинических исследований, применение Аводарта в качестве средства для монотерапии может иметь ряд негативных последствий, проявляющихся как:

• Снижение либидо,
• Импотенция,
• Нарушения эякуляции,
• Гинекомастия (увеличение и болезненность грудных желез).

При комбинированной терапии Аводартом и тамсулозином, помимо вероятности возникновения таких же побочных действий, как и при монотерапии, возможно головокружение.

Наблюдения в клинической практике позволяют выделить такие реакции организма на Аводарт, как зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, ограниченные отеки.

При однократном приеме до 40 мг/сутки дутастерида на протяжении 7 суток (в 80 раз превышает терапевтическую дозу) значимые побочные эффекты не зарегистрированы.

В ходе проведения клинических исследований пациентам на протяжении 6 месяцев ежедневно назначали дутастерид в дозе 5 мг. В этом случае не наблюдались какие-либо дополнительные побочные эффекты, отличные от таковых при приеме 0,5 мг дутастерида. Специфический антидот отсутствует, поэтому при передозировке Аводарта рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Женщинам и детям следует избегать контакта с поврежденными капсулами Аводарта, поскольку активный компонент лекарства способен абсорбироваться через кожу. При контакте с дутастеридом соответствующий участок кожи необходимо промыть водой с мылом.

Женщинам запрещено применять Аводарт. Специальных исследований по этому поводу не проводилось, однако, согласно доклиническим данным, подавление уровня дигидротестостерона может тормозить развитие наружных половых органов у плода мужского пола.

Данные о выделении дутастерида в грудное молоко отсутствуют.

Запрещено использовать Аводарт для лечения детей.

При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени Аводарт следует применять с осторожностью.

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

In vitro за метаболизм дутастерида отвечает изофермент CYP3A4 системы цитохрома Р₄₅₀ человека, поэтому при наличии ингибиторов CYP3А4 концентрация дутастерида в крови может возрастать.

В случае одновременного использования ингибиторов CYP3A4 дилтиазема и верапамила с дутастеридом отмечается снижение клиренса последнего. Вместе с тем совместное применение блокаторов кальциевых каналов (например, амлодипина) с дутастеридом не снижает клиренс последнего. Уменьшение клиренса дутастерида при применении ингибиторов CYP3A4 с последующим повышением его содержания в крови не имеет клинического значения, поскольку дутастерид имеет широкий диапазон границ безопасности. Именно поэтому необходимость в коррекции его дозы отсутствует.

На метаболизм дутастерида in vitro не влияют следующие изоферменты системы цитохрома Р₄₅₀ человека: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. In vitro дутастерид не ингибирует ферменты системы цитохрома Р₄₅₀ человека, которые отвечают за метаболизм лекарственных препаратов.

Дутастерид in vitro не вытесняет аценокумарол, варфарин, диазепам, фенитоин и фенпрокумон из участков связывания данных препаратов с белками плазмы. В свою очередь, эти препараты не вытесняют дутастерид.

В ходе проведения у человека исследований процессов взаимодействия дутастерида с теразозином, тамсулозином, дигоксином, колестирамином и варфарином какие-либо клинически значимые фармакодинамические и фармакокинетические взаимодействия не обнаружены.

При одновременном применении дутастерида и гиполипидемических препаратов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков, кортикостероидов, ингибиторов фосфодиэстеразы V типа, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинолоновых антибиотиков какие-либо значимые нежелательные лекарственные взаимодействия не зафиксированы.

По механизму действия аналогами Аводарта являются медикаменты: Пенестер, Альфинал, Урофин, Финаст, Сонирид Дуо, Финастерид-OBL, Зерлон, Проскар, Финпрос, Финастерид, Простерид.

Хранить при температуре не выше 30 °C в местах, не доступных для детей.

Отзывы об Аводарте неоднозначны. Так, некоторые пациенты сообщают, что после приема препарата в течение года предстательная железа уменьшилась, однако при прекращении терапии ее размеры опять немного увеличились.

В качестве недостатка средства многие пользователи называют высокую стоимость. Также некоторые отзывы содержат информацию о том, что в первые месяцы приема Аводарта могут наблюдаться эректильная дисфункция и снижение полового влечения (данный эффект обычно исчезает после 3–4 месяцев терапии). Информация о возникновении побочных реакций встречается достаточно редко, имеются данные об отдельных случаях потери волос и острой непереносимости препарата.

Примерная цена на Аводарт составляет: 30 капсул – 2000 руб., 90 капсул – 3950 руб.

источник

Аводарт (Avodart): 11 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска, цены от 575 до 5999 руб.

Хороший препарат из группы ингибиторов 5-альфы-редуктазы, неплохо помогает пациентам с доброкачественной гиперплазией простаты, по моим наблюдениям уменьшение, либо стабилизация объёма простаты достигается у 65-70% пациентов, стабильно принимающих «Аводарт», в течение 6 месяцев. Эффективен при своевременном обращении пациента без выраженной инфравезикальной обструкции. Необходим контроль PSA, ТРУЗИ. По эффективности не лучше более дешёвого «Пенестера».

Дорого. Снижение либидо, соответственно, лучше назначать пациентам старшей возрастной группы.

Препарат последнего поколения из группы 5-альфы-редуктазы, хорошая эффективность, как консервативное лечение патогенетической аденомы простаты, как вариант замены оперативному лечению аденомы простаты, но, к сожалению, не всегда, ибо пациенты зачастую обращаются с большими размерами простаты с декомпенсацией.

Высокий уровень эффективности препарата с доказанными практическими наблюдениями через 4-6 месяцев после курсового приема. Снижение объема ПЖ у 70% пациентов с объемом железа более 60 куб. см. на 20-30 куб. см. Хорошие качественные доказательные базы по эффективности препарата и мировая практика применения. Наличие комбинированной формы «Дуодарт».

Побочные действия: снижение либидо, снижение уровня тестостерона, астено-вегетативный синдром, геникомастия. Цена препарата и длительность приема.

Требуется контроль ПСА и ТРУЗИ, прием строго по назначению врача.

Препарат «Аводарт», как заявляет производитель, влияет непосредственно на рост самой аденомы простаты, уменьшая её. Но при применении, оказывается не эффективен, т.к. положительный эффект наступает в 10% случаев. Вызывает побочные эффекты, в виде эректильной дизфункции. При комбинированной терапии, этот препарат обходится дорого, особенно пенсионерам.

После назначения этого препарата, на 6 месяцев, обязательно нужно делать ТРУЗИ простаты и сравнивать с предыдущим ТРУЗИ, чтобы оценить эффективность.

«Аводарт» (дутастерид) — второй по значимости (после «Омника») препарат в моей ценностной линейке консервативной терапии гиперплазии предстательной железы, осложнённой значительной странгурией. И если «Омник», без сомнения, Ленин этой революции в урологии, то «Аводарт» её великолепный Троцкий. За счёт блока фермента 5 -альфа редуктазы, «Аводарт» избирательно подавляет патологический рост тканей предстательной железы. Более того, он способен при регулярном приёме регрессивно уменьшать её объём более, чем на 40 процентов! Не забывайте, что это именно та штука, которая перекрыла мочеиспускательный канал, и из-за которой, вы не можете мочиться нормально! Раньше такой эффект для урологов был немыслим, и речь шла только об оперативном лечении! Более того, в начале 20 века, широко применялась двусторонняя кастрация в целях уменьшения избыточной выработки тестостерона! Понимаете, что это значит, учитывая, что сейчас аденома предстательной железы «помолодела» и таким пациентам, зачастую, насчитывается едва ли более 50 лет?!

Побочные эффекты в виде снижения потенции, либидо, увеличения молочных желёз, депрессии. Но что поделать, господа!

Может быть назначен в виде монотерапии гиперплазии предстательной железы, строго по назначению врача-уролога.

Этиотропный препарат для лечения гиперплазии предстательной железы. Наиболее эффективный из представленных на рынке.

К сожалению при использовании этой фармокологической группы неизбежно снижение тестостерона, в связи с этим необходим контроль качества половых отношений при сохранении интимной жизни пациента.

Препарат для патогенетической терапии при гиперплазии предстательной железы (аденоме простаты). Позволяет остановить прогрессирование заболевания и добиться уменьшения размеров железы. При своевременном начале лечения во многих случаях позволяет избежать необходимости выполнения операции.

Высокая цена. Возможны побочные эффекты, вынуждающие пациента прекратить лечение.

Необходим длительный приём препарата (несколько лет) под наблюдением уролога. Официально длительность терапии до настоящего времени не определена. Часто препарат ошибочно назначается всего на 6 месяцев, что недостаточно для достижения стойкого клинического эффекта. В соответствии с рекомендациями производителя препарата 6 месяцев — это минимальный срок, когда возможно зафиксировать положительную динамику от приёма лекарства. Препарат следует применять исключительно по назначению и под наблюдением врача, так как диагностика заболеваний предстательной железы и других причин нарушения мочеиспускания, а так же подбор лечения задача весьма сложная.

Оригинальный, комбинированный препарат в лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Удобная кратность приёма. Часто применяемый препарат в подготовке перед оперативным вмешательством по поводу гиперплазии простаты.

Длительность применения препарата, из этого в отношении курса препарат далеко не бюджетный.

Перед выполнением анализа на ПСА, на забывайте уточнять у пациента о возможном его применении данного препарата. «Аводарт» снижает уровень ПСА в 2 раза, что может привести к неправильной трактовке результатов анализа.

При современном темпе жизни врач должен заботиться не только о качестве жизни пациента, но и об удобстве приёма препаратов. В своей практике, когда требуется приём ингибиторов 5аредуктазы и а1адреноблокаторов, я назначаю комбинированный препарат «Аводарт». Одна таблетка в день — это удобно пациенту, так как нет необходимости принимать несколько таблеток.

Классический эффективный препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, удобство приёма, также используется перед операциями по поводу ДГПЖ, с целью уменьшения интра и послеоперационного кровотечения при трансуретральных резекциях.

Кардиотоксичность, длительный приём, необходимо помнить, что на фоне приёма «Аводарта» и аналогов уровень простатспецифического антигена необходимо умножать на 2, периодически геникомастия и боль в области грудных желёз.

Оригинальный высококачественный и эффективный препарат для лечения доброкачественной гиперплазии простаты.

Крайне высокая стоимость препарата, тем более подразумевается длительное лечение, возможно годами. Возможно развитие эректильной дисфункции.

Очень редко использую в клинической практике по причине крайней дороговизны.

Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Дутастерид — двойной ингибитор 5α-редуктазы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типов, которые ответственны за превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций ДГТ является дозозависимым и наблюдается через 1-2 недели после начала лечения. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 500 мкг/сут средние значения концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижаются на 85% и 90%.

После однократного приема препарата в дозе 500 мкг C_max дутастерида в сыворотке достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60% по отношению к 2-часовой в/в инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

Фармакокинетические данные, полученные после однократного и многократного приема дутастерида, свидетельствует о большом V_d (от 300 до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (> 99.5 %).

При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке крови достигает 65% от стационарного уровня через 1 месяц и примерно 90% от этого уровня через 3 месяца. Стационарные концентрации дутастерида в сыворотке крови (C_ss), равные примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 месяцев ежедневного приема 500 мкг этого препарата. В сперме, как и в сыворотке крови, стационарные концентрации дутастерида также достигаются через 6 месяцев. Через 52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляли в среднем 3.4 нг/мл (от 0.4 до 14 нг/мл). Из сыворотки крови в сперму попадает примерно 11.5 % дутастерида.

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3А2 с образованием двух малых моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2B6, CYP2C19 и CYP2D6. После достижения C_ss дутастерида, в сыворотке с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 крупных метаболита (4′-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита.

В организме человека дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерида в суточной дозе 500 мкг для достижения C_ss от 1% до 15.4% (в среднем 5.4%) принятой дозы экскретируется через кишечник в неизмененном виде. Остальная часть экскретируется в виде 4 крупных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).

Через почки у человека экскретируются следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы).

При приеме терапевтических доз дутастерида его конечный T_1/2 составляет 3-5 недель.

Дутастерид обнаруживается в сыворотке крови (в концентрациях выше 0.1 нг/мл) до 4-6 месяцев после прекращения приема.

Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один насыщаемый (т. е. зависящий от концентрации) и один ненасыщаемый (т. е. не зависящий от концентрации). При низких концентрациях в сыворотке крови (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится с помощью обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее, дутастерид быстро элиминируется из организма и имеет короткий период полувыведения, равный 3-9 дням.

При концентрациях в сыворотке крови выше 3 нг/мл клиренс дутастерида происходит медленнее (0.35-0.58 л/ч), преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса элиминации с конечным T_1/2 3-5 недель. При терапевтических концентрациях на фоне ежедневного приема 500 мкг преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер.

Фармакокинетику и фармакодинамику дутастерида изучали у 36 здоровых мужчин в возрасте от 24 до 87 лет после приема одной дозы (5 мг) этого препарата. Между разными возрастными группами не было статистически значимых различий по таким фармакокинетическим параметрам, как AUC и C_max. Не было обнаружено также статистически значимых различий по значениям T_1/2 дутастерида между возрастными группами мужчин 50-69 лет и старше 70 лет, в которые входит большинство мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Между различными возрастными группами не было значимых отличий в степени снижения уровней ДГТ. Эти результаты демонстрируют отсутствие необходимости снижения дозы дутастерида у пожилых пациентов.

Капсулы мягкие желатиновые, желтого цвета, продолговатые, непрозрачные, промаркированные* кодом «GX CE2».

Вспомогательные вещества: моно- и диглицериды каприловой/каприновой кислоты — 349.5 мг, бутилгидрокситолуол — 35 мкг.

Состав оболочки капсулы: желатин — 144.8 мг, глицерол — 70.8 мг, титана диоксид — 1.78 мг, железа оксид желтый — 127 мкг, триглицериды среднецепочечные — q.s., лецитин — q.s., красные чернила для печати** — q.s.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

* нанесение кода «GX CE2» красными чернилами для печати используется при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке Catalent France Beinheim S.A. (Франция); нанесение кода «GX CE2» серого цвета с помощью УФ холодного лазера используется при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке GlaxoSmithKline Рharmaceuticals S.A. (Польша).
** красные чернила для печати используются при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке CATALENT FRANCE BEINHEIM S.A. (Франция) и не используются при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке GlaxoSmithKline Рharmaceuticals S.A. (Польша). Количество чернил на каждой капсуле составляет менее 0.28 мг; материалами, остающимися на капсуле, являются поливинилацетата фталат, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, железа оксид красный (E172, CI77491).

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывать и не открывать, поскольку содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой оболочки ротоглотки.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Взрослые мужчины (включая пожилых) рекомендуемая доза препарата Аводарт ® — 1 капсула (500 мкг) 1 раз/сут. Капсулы следует принимать целиком.

Хотя улучшение на фоне применения препарата наступает довольно быстро, лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить терапевтический эффект.

Для лечения ДГПЖ препарат Аводарт ® может быть назначен в качестве монотерапии или в комбинации с альфа₁-адреноблокаторами.

При приеме 500 мкг/сут через почки выделяется менее 0.1% дозы, поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.

В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт ® у пациентов с нарушениями функции печени. Так как дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его период полувыведения составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт ® пациентов с нарушениями функции печени.

При назначении дутастерида до 40 мг/сут однократно (в 80 раз выше терапевтической дозы) в течение 7 дней значимых побочных эффектов не отмечалось. При проведении клинических исследований пациенты в течение 6 месяцев получали дутастерид в дозе 5 мг ежедневно, при этом каких-либо дополнительных побочных эффектов к тем, что наблюдались на фоне приема 500 мкг дутастерида, обнаружено не было.

Специфического антидота дутастерида нет, поэтому при подозрении на передозировку достаточно проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450. В присутствии ингибиторов CYP3A4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать.

При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса дутастерида. Вместе с тем, амлодипин, другой блокатор кальциевых каналов, не уменьшает клиренс дутастерида. Уменьшение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови при одновременном применении этого препарата и ингибиторов CYP3A4 не является значимым вследствие широкого диапазона границ безопасности дутастерида, поэтому нет необходимости снижать его дозу.

In vitro дутастерид не метаболизируется следующими изоферментами системы цитохрома Р450 человека: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6.

Дутастерид не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450 человека, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

In vitro дутастерид не вытесняет варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют дутастерид.

При проведении исследований взаимодействия дутастерида с тамсулозином, теразозином, варфарином, дигоксином и колестирамином у человека каких-либо клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий не отмечалось.

При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, кортикостероидами, диуретиками, НПВП, ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа и хинолоновыми антибиотиками каких-либо значимых нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и 2 3% 6% 1% 2% Снижение либидо 2 2% 4% 2 1 1 — включая болезненность и увеличение грудных желез.

2 — нежелательные явления со стороны репродуктивной системы и грудных желез, связанные с применением дутастерида (как при монотерапии, так и в комбинации с тамсулозином). Данные нежелательные явления могут сохраняться после прекращения лечения и влияние дутастерида на сохранение данных нежелательных явлений неизвестно.

Нежелательные явления, связанные с применением дутастерида в комбинации с тамсулозином

Представленные ниже нежелательные явления были зарегистрированы в исследовании CombAT(сравнение приема дутастерида 500 мкг и тамсулозина 400 мкг 1 раз/сут в качестве монотерапии или в виде комбинации в течение четырех лет) и оценены исследователями с кумулятивным эффектом ≥1%).