С самого детства и на протяжении всей своей жизни человек сталкивается с различными заболеваниями. Чтобы избавиться от них наверняка и в короткий срок необходимо использовать препараты широкого спектра действия. Среди антибактериальных средств таковым является антибиотик «Аугментин 400». Для детей медикамент выпускается в форме суспензии с приятным вкусом. Такое лекарство легко дозировать, просто давать малышу, а эффективность не вызывает сомнений уже у нескольких поколений мам. В чем же особенность препарата, как его правильно готовить и другие ответы на частые вопросы можно найти в статье.
На самом деле суспензия для детей «Аугментин 400» представляет собой белый порошок, упакованный в стеклянный флакон и картонную коробку. Готовить из него непосредственно лекарство необходимо самостоятельно путем разведения обычной кипяченой водой. Характерный запах порошка полностью передается и приготовленной жидкости, которая в процессе хранения способна расслаиваться, образуя белый осадок.
Помимо формы выпуска для детей препарат производится в капсулах и таблетках с разной дозировкой, а также в растворах для внутривенного введения. При этом любая разновидность антибиотика может использоваться для лечения исключительно по рекомендации врача, который подтвердит, что заболевание носит бактериальную природу.
Для терапии маленьких пациентов всегда используется только суспензия. Инструкция «Аугментин 400» говорит о наличии сразу двух активных компонентов. Маркировка «400» при этом указывает на дозировку основного действующего вещества препарата – амоксициллина при минимальном разведении. Если во флакон добавить больше жидкости, то концентрацию можно уменьшить до 200 мг или 125 мг на каждые 5 мл суспензии. Точное количество нужного для этого объема воды указано в аннотации к медикаменту.
Итак, имеет препарат «Аугментин» 400 мг амоксициллина. Данное вещество представляет собой антибактериальное средство из группы ампициллинов и в препарате имеет форму тригидрата. Дополнительно в составе имеется клавулановая кислота, которая усиливает действие антибиотика и расширяет спектр его воздействия. Для правильной работы оба вещества должны находиться в правильном соотношении. В данном медикаменте они могут быть представлены в пропорции 4:1 и 7:1. Точная дозировка зависит от разведения порошка и может составлять 57, 31,2 или 28,5 миллиграмм.
В качестве вспомогательных компонентов суспензия «Аугментин 400» имеет подсластитель, ароматизатор, диоксид кремния, янтарная кислота, гипромеллоза и ксантановая камедь.
Антибиотик в составе препарата подходит для борьбы со многими патогенными микроорганизмами. Активное вещество эффективно уничтожает бактерии, вызывающие инфекционно-воспалительные процессы кожи и подкожной клетчатки, дыхательной и мочеполовой системы, сепсис, перитонит и остеомиелит.
Действует антибиотик путем угнетения синтеза патогенных клеток и их стенок, но самостоятельно разрушить бактерии производящие определенные ферменты не способен. Расширить влияние амоксициллина помогает клавулановая кислота, активирующая бета-лактамазы, что делает чувствительными к активному веществу даже устойчивые организмы.
Согласно инструкции по применению, «Аугментин 400» не способен воздействовать на сальмонеллу, хламидии, кишечную палочку, клебсиелу, протею и другие подобные. Если в организме обнаружены эти инфекции, то антибиотик необходимо заменить. Не помогает препарат и при лечении любых вирусных заболеваний, в том числе ветрянки, гриппа и ОРВИ.
Согласно инструкции, суспензия для детей «Аугментин 400» может назначаться уже с трехмесячного возраста. Используется препарат и для лечения грудничков еще младше, но уже в меньшей дозировке и строго под наблюдением педиатра.
Показания к применению медикамента являются:
- бактериальные инфекции костей или суставов;
- гонорея;
- ангина;
- тонзиллит;
- синусит;
- пневмония;
- бактериальный гайморит;
- пиелонефрит;
- цистит;
- остеомиелит;
- скарлатина;
- коклюш;
- стрептококковые и стафилококковые инфекции.
Также препарат может назначаться и при других бактериальных поражениях верхних и нижних отделов дыхательной системы, ЛОР-органов и использоваться в комплексной терапии антибиотиками для подготовки пациента к оперативному вмешательству.
Поскольку может назначаться суспензия малышам практически с рождения, список противопоказаний у медикамента минимален. Инструкция по применению суспензии «Аугментин 400» указывает на строгий запрет для детей с повышенной чувствительностью к любому из компонентов состава, к антибиотикам пенициллинового ряда и цефалоспоринам. Также нельзя принимать препарат пациентам при фенилкетонурии, поскольку в составе суспензии имеется аспартам.
С осторожностью следует осуществлять терапию детей с нарушенными функциями печени и почек. Малыши с подобными диагнозами должны лечиться препаратом исключительно под постоянным контролем специалистов в стационаре.
При инфекционном мононуклеозе сильную сыпь на теле, похожую на высыпания при коре провоцирует прием суспензии для детей «Аугментин 400». Дозировка при этом может быть любая.
Противопоказан прием медикамента и в I триместре беременности. Далее при острой необходимости проведения терапии антибиотиками «Аугментин» использоваться может, но в редких случаях. На данный момент влияние препарата на организм малыша еще полностью не изучено, но уже известно, что действующее вещество способно проникать к нему через плаценту матери.
Даже правильно подобранная дозировка суспензии «Аугментин 400» в некоторых случаях может вызывать второстепенные негативные реакции в организме. При обнаружении любых симптомов ухудшения состояния здоровья больного требуется прекратить прием медикамента и обратиться за помощью к врачу, который заменит препарат.
Побочные эффекты от антибиотика можно условно разделить на частые, нечастые и редкие. К наиболее распространенным относится тошнота, рвота, диарея и кандидоз, способный затрагивать не только слизистые, а и кожные покровы. Немного реже наблюдаются такие реакции как нарушения пищеварения, крапивница, зуд на коже, высыпания, головокружения, головные боли и увеличение активности ферментов печени. Изменение свертываемости крови, ее формулы и состава на фоне приема медикамента наблюдается очень редко. В единичных случаях препарат вызывал анафилактический шок, отек Квинке, судороги, воспаления кишечника, нейрит, стоматит, нервные возбуждения и потемнение эмали зубов. Последнее, как правило, наблюдается после длительно курса терапии любыми антибиотиками.
При неправильно подобранной дозировке для детей, суспензия «Аугментин 400» может вызывать следующие реакции:
- дисфункция почек;
- нарушение работы пищеварительной системы;
- нарушение водно-солевого баланса;
- осадок амоксициллина в мочевом катетере.
При первых признаках передозировки необходимо незамедлительно обратиться в медицинское учреждение за соответствующей помощью.
Согласно инструкции, суспензия для детей «Аугментин 400» должна готовиться самостоятельно из приобретенного в аптеке порошка в том же флаконе. Объем тары, в которой находится сам антибиотик, рассчитан на добавление воды в количестве, нужно для разведения препарата на любую концентрацию. Так, чтобы приготовить суспензию с дозировкой 125 мг на 5 мл во флакон необходимо добавить 60 мл охлажденной кипяченой воды, закрыть крышку и тщательно взболтать содержимое до полного растворения порошка. После этого в емкость доливается еще вода, чтобы общий объем суспензии составлял 92 мл.
При необходимости дозировки суспензии «Аугментин» 400 мг на одну мерную ложку, во флакон требуется налить сначала 40 мл жидкости и также тщательно размешать все содержимое путем встряхивания в течение нескольких минут. После этого общий объем лекарства увеличивается до 64 мл путем добавления еще воды.
После разведения препарат должен храниться только в холодильнике.
Перед каждым применением флакон следует тщательно встряхивать, а только потом отмерять нужную дозировку. Это связано с тем, что при хранении суспензия расслаивается. Правильно дозировать препарат помогает мерный колпачок, который продается вместе с каждым флаконом медикамента. После приема лекарства мерную тару нужно тщательно промывать.
Грудным детям суспензию дают во время кормления, а малышам постарше перед трапезой, чтобы снизить риск появления желудочных и кишечных расстройств, а также усилить всасывание активного вещества.
Для детей младше 2-х лет уже отмеренную дозу суспензии разрешается дополнительно разводить водой 1:1 для облегчения глотания.
Дозировка суспензии «Аугментин 400» для детей зависит от поставленного диагноза, его тяжести, веса малыша, его возраста и состояния работы почек. Минимальный курс терапии при этом составляет 5 суток. По необходимости продолжительность приема медикамента может быть увеличена, но не более чем на 14 дней, поскольку тогда антибиотик начнет оказывать на организм и негативное влияние.
Грудничкам до 3-х месяцев при необходимости проведения терапии антибиотиками суспензию назначают только в дозировке 125 мг амоксициллина и соотношении с клавулановой кислотой 4:1. Суточная норма препарата при этом определяется по массе тела малыша – 30 мг антибиотика на килограмм веса. Кратность приема, как правило, 2 раза в сутки, поэтому чтобы определить разовую дозу нужно просто разделить суточную пополам.
Для детей старше 3-х месяцев, но не достигших возраста 12 лет и веса 40 кг суспензию дают в той же дозировке и соотношении активных веществам, что и грудничкам, но уже 3 раза в день с промежутком в 8 часов. Дозировка «Аугментин 400» для таких пациентов зависит от диагноза, но кратность приема всегда составляет 2 раза в день.
Так, при инфекционных поражениях мягких тканей или кожи в сутки достаточно 20-25 мг/кг веса пациента. Пропорции активных веществ при этом 7:1. Такая же низкая концентрация антибиотика требуется и при лечении рецидивов тонзиллита.
Высокая концентрация активного вещества требуется при терапии синуситов, отитов, инфекций мочеполовой системы, суставов и нижнего отдела дыхательной системы.
В таких случаях суточная норма антибиотика на кг веса составляет уже 40 мг, а соотношение с кислотой в суспензии должна быть 4:1. При более низкой концентрации веществ дозировка антибиотика увеличивается до 45 мг.
Для пациентов старше 12 лет и тяжелее 40 кг предпочтительнее осуществлять лечение уже таблетированной формой медикамента.
Перед тем как начинать лечение антибиотиком следует оповестить своего врача о принимаемых уже медикаментах, чтобы исключить некоторые негативные реакции.
Так, одновременный прием суспензии со слабительными средствами, глюкозамином или антацидами снижает всасываемость антибиотика, а значит, и его эффективность. Ослабевает действие амоксициллина и при одновременном попадании в организм с макролидами, тетрациклинами, хлорамфениколом, линкозамидами и сульфаниламидами.
Негативное воздействие метотрексата усиливается при сочетании с любыми пенициллиновыми, в том числе и амоксициллином. Усиливает антибиотик и воздействие на организм непрямых антикоагулянтов, но уже положительное. Одновременный прием с аллопурилином вызывает аллергические реакции.
Безопасно для здоровья антибиотик можно сочетать с любыми нитрофуранами.
Приобрести порошок для разведения в аптеке можно только по рецепту врача. В запакованном виде флакон хранится 2 года с момента производства при комнатной температуре, вдали от прямого солнечного света и доступа детей.
После приготовления суспензии препарат нужно хранить только в холодильнике, избегая замораживания. По инструкции, готовый медикамент считается годным в течение 7 дней, но врачи рекомендуют использовать его раньше и категорически запрещают пить на 8 день после разведения.
При необходимости осуществлять лечение именно сочетанием амоксициллина и клавулановой кислоты «Аугментин» можно заменить следующими препаратами, выпускающими в форме суспензий или диспергируемых таблеток:
- «Амоксиклав»;
- «Амоксиклав Квиктаб»;
- «Экоклав»;
- «Флемоклав Солютаб»;
Заменить медикамент врач может и на лекарство с содержанием только амоксициллина. Среди таких наиболее часто применяются «Флемоксин Солютаб», «Амосин» и «Хиконцил». При необходимости аналогом может стать и антибиотик из группы цефалоспоринов, но данное решение может принять только специалист. Врач обязательно должен проанализировать всю клиническую картину, учесть результаты анализов и чувствительность малыша перед назначением другого препарата.
Разнообразие возможностей дозировки суспензии для детей «Аугментин 400», несомненно, относится к преимуществу лекарства. Самостоятельное разведение одного и того же порошка в разной концентрации дает возможность приобретать медикамент для лечения детей любого возраста и не искать в аптеках нужную дозировку. Среди положительных отзывов много историй и о том, как быстро препарат помог справиться со многими серьезными инфекциями, облегчив симптомы и общее состояние малыша за несколько дней. С положительной стороны антибиотик характеризуют и педиатры, но обязательно напоминают, что назначать такой сильный медикамент в праве только специалист после полного обследования пациента.
Среди негативных отзывов можно встретить жалобы на побочные эффекты в виде расстройств пищеварения. Других второстепенных реакций, как правило, не наблюдается при правильно рассчитанной дозировке.
источник
Аугментин представляет собой комбинированный антибиотик из группы пенициллинов. Это препарат широкого спектра действия. Предназначен для терапии заболеваний дыхательной системы (пневмонии, бронхитов), инфекций верхних дыхательных путей, мочеполовой системы. Помогает при воспалениях кожи, клетчатки, при перитоните, сепсисе и остеомиелите. Аугментин применяют в любом возрасте, дозировку для детей устанавливает педиатр.
Аугментин состоит из двух основных компонентов, определяющих полезные свойства препарата. К ним относятся:
- Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик. Он разрушает различные микроорганизмы, как грамположительные, так и грамотрицательные. Несмотря на положительные свойства у вещества есть существенный недостаток. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазам. То есть он не действует на те микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
- Клавулановая кислота – нацелена на то, чтобы увеличить спектр действия антибиотика. Это вещество родственно пенициллиновым антибиотикам. Представляет собой ингибитор бета-лактамазы, что способствует защите амоксициллина от разрушения.
Аугментин содержит в себе два компонента. Их количество обозначается на таблетках или суспензии. Когда речь идет о порошке для суспензии обозначения производятся следующим образом:
- Аугментин 400 – в нем 400 мг амоксициллина и 57 мг клавулановой кислоты в 5 мл антибиотика;
- Аугментин 200 – в нем 200 мг амоксициллина и 28,5 мг кислоты;
- Аугментин 125 — в 5 миллилитрах препарата содержится 125 мг амоксициллина и 31,25 мг клавулановой кислоты.
Таблетки могут содержать 500 мг и 100 мг амоксициллина и 100 или 200 мг клавулановой кислоты, соответственно.
Существует несколько разновидностей, выпускаемого препарата. Это один и тот же антибиотик, но он отличается по дозировке активного вещества и форме выпуска (таблетки, суспензии или порошки для приготовления инъекций).
- Аугментин – выпускается в виде таблеток для приема внутрь, суспензия для детей и порошок для изготовления инъекций;
- Аугментин ЕС – это порошок для приготовления суспензии. В основном назначается для детей до 12 лет или взрослых, которые по разным причинам не могут проглотить таблетки;
- Аугментин СР – это таблетки для употребления внутрь. У них длительное действие и модифицированное высвобождение активного вещества.
Аугментин в форме суспензии готовят непосредственно перед первым применением. В разведенном виде он хранится в холодильнике не более 7 суток. Свыше данного срока препарат нельзя применять.
Приготовление «Аугментина 400» или суспензии 200 осуществляется по данной схеме:
- Раскройте флакон и влейте в него 40 миллилитров кипяченой воды, остуженной до комнатной температуры.
- Хорошо взболтайте пузырек, пока порошок полностью не растворится. Оставьте на пять минут.
- По истечении данного времени влейте кипяченую воду до метки, указанной на флаконе. И снова взболтайте препарат.
- В общей сложности должно получиться 64 миллилитра суспензии.
Суспензию Аугментин 125 готовят немного другим способом. Во флакон нужно налить 60 миллилитров кипяченой воды комнатной температуры. Хорошо встряхнуть и дать настояться пять минут. Затем нужно добавить еще немного воды, налив ее до метки, которая обозначена на флаконе. Снова хорошо встряхнуть содержимое. В итоге получается 92 миллилитра антибиотика.
Количество воды можно измерить мерным колпачком. Он прилагается к флакону, находится в упаковке вместе с инструкцией и сосудом с антибиотиком. Сразу после приготовления антибиотик нужно поставить в холодильник. Он должен храниться при температуре не ниже 12 градусов.
Внимание! Порошок нельзя пересыпать из флакона в другой сосуд. Это приведет к тому, что антибиотик не окажет положительного эффекта.
Готовую суспензию отмеряют с помощью шприца или мерного стаканчика, который идет в комплекте. Препарат затем перелить в ложечку, но можно пить и со стаканчика. После приема его следует промыть под струей чистой и теплой воды. Если ребенку сложно принять суспензию в чистом виде, то ее можно растворить в воде, в пропорции 1 к 1. Но изначально следует подготовить необходимое количество антибиотика. Аугментин лучше принимать сразу перед едой. Это снизит пагубное воздействие препарата на желудочно-кишечный тракт.
Расчет препарата производится в зависимости от возраста, веса ребенка и количества активного вещества.
- Дети до года весом от 2 до 5 килограммов пьют от 1,5 до 2,5 мл Аугментина по 3 раза в день;
- Малыши с 1 годика до 5 лет, весом от 5 до 9 килограммов принимают по 5 мл трижды в день;
- Детки с 1 годика до 5 лет, при весе от 10 до 18 килограммов должны выпивать по 10 мл антибиотика трижды в день;
- Более взрослые ребята, от 6 до 9 лет, средний вес от 19 до 28 килограммов, принимают по 15 мл 3 раза в день;
- Ребята от 10 до 12 лет с весом 29 – 39 килограммов пьют по 20 миллилитров антибиотика три раза в день.
- Малыши возрастом до 1 года принимают по 1,5-2,5 мл антибиотика 2 раза в день. Средний вес детей от двух до пяти килограммов;
- Дети от 1 года до 5 лет должны принимать по 5 мл 2 раза в день. Вес малышей колеблется от 5 до 9 килограммов.
- Малышам от 1 года до 5 лет рекомендуется принимать по 5 мл препарата дважды в день. Средний вес от 10 до 18 килограммов;
- Ребятам от 6 до 9 лет следует принимать по 7,5 миллилитров дважды в день. Вес детей должен попасть в диапазон от 19 до 28 килограммов;
- Детям от 10 от 12 лет нужно употреблять по 10 миллилитров два раза в день. Средний вес от 29 до 39 килограммов.
Внимание! Точная доза корректируется лечащим врачом. Зависит от степени и тяжести заболевания, противопоказаний и прочих нюансов.
У новорожденных малышей, которым еще не исполнилось 3 месяцев, еще не установилась работа почек. Соотношение лекарства с массой тела рассчитывает врач. Рекомендуется принимать по 30 мг препарата на 1 килограмм веса малыша. Полученную цифру делят на два и дают ребёнку препарат дважды в день, каждые двенадцать часов.
В среднем получается, что малышу массой 6 кг назначают по 3,6 миллилитров суспензии дважды в день.
Антибиотик в форме таблеток прописывается детям не младше 12 лет, чья масса тела превышает 40 килограммов.
При легких и средних инфекциях употребляют по 1 таблетке 250+125 мг, три раза в день. Их следует пить каждые 8 часов.
При тяжелых инфекциях принимают по 1 таблетке 500+125 мг, каждые 8 часов или по 1 таблетке 875+125 мг каждые 12 часов.
Минимальный курс приема детьми составляет 5 дней, максимальный рассчитан на 14 суток. Но в любом случае употребление антибиотика должно контролироваться лечащим врачом. Аугментин рекомендуется принимать в следующих случаях:
- Если зафиксированы инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ушей, горла или носа);
- При воспалительных реакциях в нижних дыхательных путях (бронхах или легких);
- Аугментин рекомендуется принимать во время инфекций мочеполовой системы. В данном случае чаще всего речь касается о взрослых людях или детях старшего возраста. Обычно антибиотик применяют при цистите, уретрите, вагините и тп;
- При инфекциях кожных покровов (фурункулах, абсцессах, флегмонах) и воспалениях костей с суставами (остеомиелите);
- Если у больных диагностированы инфекции однотогенного характера (периодонтит или челюстные абсцессы);
- При смешанных видах инфекций – холецистите, послеоперационных инфекциях.
Внимание! Применение антибиотика в форме инъекций назначается во время послеоперационного периода.
У препарата есть ряд ограничений в применении и побочных действий. Его нельзя использовать в следующих случаях:
- Если у больных аллергия на амоксициллин или клавулановую кислоту. Если ранее наблюдались аллергические реакции на антибиотики пенициллинового ряда, то Аугментин также не стоит применять.
- Если во время предыдущего приема амоксициллина были зафиксированы случаи нарушения работы печени или почек.
- Лицам с почечной или печеночной недостаточностью, детям на гемодиализе стоит осторожно подходить к употреблению препарата. Дозировку в таких ситуациях назначает только лечащий врач.
К побочным эффектам могут относиться сбои в работе пищеварительной системы (могут быть выражены рвотой, тошнотой, диареей, болями в животе). Возможны проявления кандидоза, головных болей, головокружений. Иногда малыш становится гиперактивным, его тревожит бессонница и возбудимость. Со стороны кожных покровов – высыпания, крапивница, сильный зуд и жжение.
- Аугментин суспензия должна стоять в холодильнике. Частички взвези оседают на дно, поэтому флакон с лекарством нужно взбалтывать перед каждым приемом. Препарат измеряется мерным стаканчиком или обычным шприцом. После использования их нужно промыть под струей теплой воды.
- Антибиотик в любом виде продается в аптеках, его можно заказать и в аптеках он-лайн.
- Средняя цена суспензии зависит от региона и ценовой политики аптеки. Обычно начинается от 225 рублей.
- Принимать антибиотик рекомендуется только по рекомендации врача. Антибактериальные препараты – серьезные лекарственные средства, прием без назначения может привести к негативным результатам.
- Как и у любого препарата, у Аугментина есть аналоги. Это Солютаб, Амоксиклав и Экоклав.
- Антибиотик вызывает дисбактериоз кишечника, поэтому во время приема лекарства нужно пить пробиотики, или принять курс пробиотиков после того, как лечение закончено.
Аугментин для детей – это комбинированный антибиотик общего спектра действия. Он помогает при разных инфекциях, как дыхательных путей, так и других систем организма. Дозировка Аугментина зависит от возраста ребенка, его веса, степени тяжести заболевания, противопоказаний и других аспектов. Во время приема антибиотика необходимо находиться под контролем лечащего врача.
Помните, что поставить правильный диагноз может только врач, не занимайтесь самолечением без консультации и постановки диагноза квалифицированным врачом. Будьте здоровы!
источник
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/28,5 мг/5 мл, 70 мл
активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 200 мг;
кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 28,50 мг,
вспомогательные вещества: камедь ксантановая, аспартам, кислота янтарная, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, ароматизатор апельсиновый сухой 610271 Е, ароматизатор апельсиновый сухой 9/027108, ароматизатор малиновый сухой NN07943, ароматизатор «Светлая патока» сухой 52927/АР, кремния диоксид безводный.
Порошок белого или почти белого цвета с характерным запахом. Приготовленная суспензия белого или почти белого цвета; при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.
Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.
Фармакокинетика
Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.
Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.
Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин выводится, главным образом почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде.
Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.
Фармакодинамика
Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.
Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что обычно приводит к лизису и смерти клетки.
Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.
Механизм развития резистентности
Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®
— инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D
— деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму
Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.
Аугментин® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides
Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida
анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*
Микроорганизмы с природной резистентностью:
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;
прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.
*Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности
1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам
— острый бактериальный синусит
— инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического
бронхита, долевая пневмония, бронхопневмония, внебольничная
— гинекологические инфекции, гонорея
— инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы
животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой
— инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)
Суспензия для приема внутрь предназначена для применения в педиатрии.
Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.
Аугментин® рекомендуется принимать в начале еды. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Дети с 2 месяцев до 12 лет или с массой тела менее 40 кг
Дозу, в зависимости от возраста и веса, указывают в мг/кг массы тела в сутки либо в миллилитрах готовой суспензии.
Рекомендуемый режим дозирования:
— от 25 мг/3,6 мг/кг/сут до 45 мг/6,4 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема, при легких и умеренных инфекциях (рецидивирующий тонзиллит, инфекции кожи и мягких тканей)
— от 45 мг/6,4 мг/кг/сут до 70 мг/10 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема, для лечения более серьезных инфекций (средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей).
Таблица выбора разовой дозы препарата Аугментин® в зависимости от массы тела.
источник
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с характерным запахом; при разведении образуется суспензия белого или почти белого цвета; при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.
| 5 мл готовой сусп. | |
| амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) | 200 мг |
| клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)* | 28.5 мг |
Вспомогательные вещества: камедь ксантановая — 12.5 мг, аспартам — 12.5 мг, янтарная кислота — 0.84 мг, кремния диоксид коллоидный — 25 мг, гипромеллоза — 79.65 мг, ароматизатор апельсиновый 1 — 15 мг, ароматизатор апельсиновый 2 — 11.25 мг, ароматизатор малиновый — 22.5 мг, ароматизатор «Светлая патока» — 23.75 мг, кремния диоксид — до 552 мг.
7.7 г — флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерным колпачком — пачки картонные.
* при производстве препарата клавуланат калия закладывается с 5% избытком.
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению β-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота — ингибитор β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных β-лактамаз, которые чаще всего обусловливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных β-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин ® защищает амоксициллин от разрушения ферментами — β-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки) 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные, чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae 1 , Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.
Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , Streptococcus группы Viridans 2 .
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.
1 Для данных видов микроорганизмов клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 Штаммы этих видов бактерий не продуцируют β-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Оба активных компонента препарата Аугментин ® , амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Аугментин ® 125 мг/31.25 мг на 5 мл
Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы в возрасте 2-12 лет натощак принимали в 3 приема 40 мг/10 мг/кг массы тела/сут препарата Аугментин ® , порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/31.25 мг в 5 мл (156.25 мг).
Основные фармакокинетические параметры
| Препараты | Доза (мг/кг) | C max (мг/л) | Т max (ч) | AUC (мг×ч/л) | T 1/2 (ч) |
| Амоксициллин | |||||
| Аугментин ® 125 мг/31.25 мг на 5 мл | 40 | 7.3±1.7 | 2.1 (1.2-3) | 18.6±2.6 | 1±0.33 |
| Клавулановая кислота | |||||
| Аугментин ® 125 мг/31.25 мг на 5 мл | 10 | 2.7±1.6 | 1.6 (1-2) | 5.5±3.1 | 1.6 (1-2) |
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Аугментин ® 200 мг/28.5 мг в 5 мл
Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы в возрасте 2-12 лет натощак принимали препарат Аугментин ® , порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 200 мг/28.5 мг в 5 мл (228.5 мг) в дозе 45 мг/6.4 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема.
Основные фармакокинетические параметры
| Действующее вещество | С max (мг/л) | T max (ч) | AUC (мг×ч/л) | T 1/2 (ч) |
| Амоксициллин | 11.99±3.28 | 1 (1-2) | 35.2±5 | 1.22±0.28 |
| Клавулановая кислота | 5.49±2.71 | 1 (1-2) | 13.26±5.88 | 0.99±0.14 |
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Аугментин ® 400 мг/57 мг в 5 мл
Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы принимали одну дозу препарата Аугментин ® , порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 400 мг/57 мг в 5 мл (457 мг).
Основные фармакокинетические параметры
| Действующее вещество | С max (мг/л) | T max (ч) | AUC (мг×ч/л) |
| Амоксициллин | 6.94±1.24 | 1.13 (0.75-1.75) | 17.29±2.28 |
| Клавулановая кислота | 1.1±0.42 | 1 (0.5-1.25) | 2.34±0.94 |
Как и при в/в введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости (органах брюшной полости, жировой, костной и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина.
В исследованиях на животных кумуляция компонентов препарата Аугментин ® не обнаружена.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности сенсибилизации, развития диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер, при этом не было выявлено признаков негативного влияния на плод.
10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота, подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизменном виде в первые 6 ч после приема 1 таблетки 250 мг/125 мг или 1 таблетки 500 мг/125 мг.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит), обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis*, Streptococcus pyogenes;
— инфекции нижних отделов дыхательных путей: обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae* и Moraxella catarrhalis*;
— инфекции мочеполового тракта: цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli*), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus;
— гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae*;
— инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus*, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides*;
— инфекции костей и суставов (например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus*); при необходимости проведения длительной терапии.
* Отдельные представители указанного рода микроорганизмов, продуцируют β-лактамазу, что делает их нечувствительными к амоксициллину.
Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин ® , поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов.
Препарат Аугментин ® также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими β-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.
Препарат принимают внутрь.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы Аугментин ® рекомендуется принимать в начале приема пищи.
Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней.
Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале терапии парентеральное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более
Рекомендуется применять другие лекарственные формы препарата Аугментин ® или суспензию с соотношением амоксициллина к клавулановой кислоте 7:1 (400 мг/57 мг в 5 мл).
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с массой тела менее 40 кг
Расчет дозы производят в зависимости от возраста и массы тела, указывают в мг/кг массы тела/сут (расчет по амоксициллину) либо в мл суспензии.
Кратность приема суспензии 125 мг/31.25 мг в 5 мл — 3 раза/сут каждые 8 ч.
Кратность приема суспензии 200 мг/28.5 мг в 5 мл или 400 мг/57 мг в 5 мл — 2 раза/сут каждые 12 ч.
Рекомендуемый режим дозирования и кратность приема представлены в таблице ниже.
Таблица режима дозирования препарата Аугментин ® (расчет дозы произведен по амоксициллину)
| Кратность приема — 3 раза/сут Суспензия 4:1 (125 мг/31.25 мг в 5 мл) | Кратность приема — 2 раза/сут Суспензия 7:1 (200 мг/28.5 мг в 5 мл или 400 мг/57 мг в 5 мл) | |
| Низкие дозы | 20 мг/кг/сут | 25 мг/кг/сут |
| Высокие дозы | 40 мг/кг/сут | 45 мг/кг/сут |
Низкие дозы препарата Аугментин ® применяются для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также рецидивирующего тонзиллита.
Высокие дозы препарата Аугментин ® применяются для лечения таких заболеваний, как средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов .
Недостаточно клинических данных для рекомендации применения препарата Аугментин ® в дозе более 40 мг/кг/сут в 3 приема (суспензия 4:1) и 45 мг/кг/сут в 2 приема (суспензия 7:1) недостаточно клинических данных для рекомендации применения в дозе более у детей в возрасте младше 2 лет .
Дети от рождения до 3 месяцев
Вследствие незрелости выделительной функции почек рекомендуемая доза препарата Аугментин ® (расчет по амоксициллину) составляет 30 мг/кг/сут в 2 приема в виде суспензии 4:1.
Применение суспензии 7:1 (200 мг/28.5 мг в 5 мл или 400 мг/57 мг в 5 мл) у данной популяции противопоказано.
Дети, родившиеся преждевременно
Нет рекомендаций относительно режима дозирования.
Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции дозы препарата. У пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как указано ниже для взрослых с нарушениями функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений КК.
| КК | Суспензия 4:1 (125 мг/31.25 мг в 5 мл) |
| >30 мл/мин | Коррекция режима дозирования не требуется |
| 10-30 мл/мин | 15 мг/3.75 мг/кг 2 раза/сут, максимальная доза — 500 мг/125 мг 2 раза/сут |
| пациентов с КК >30 мл/мин , при этом коррекции дозы не требуется.
В большинстве случаев, по возможности, следует отдавать предпочтение парентеральной терапии. Пациенты, находящиеся на гемодиализе Рекомендуемый режим дозирования — 15 мг/3.75 мг/кг 1 раз/сут. Перед сеансом гемодиализа следует ввести одну дополнительную дозу 15 мг/3.75 мг/кг. Для восстановления концентраций активных компонентов препарата Аугментин ® в крови вторую дополнительную дозу 15 мг/3.75 мг/кг следует ввести после сеанса гемодиализа. Пациенты с нарушениями функции печени Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для проведения коррекции режима дозирования у этой категории пациентов. Правила приготовления суспензии Суспензию готовят непосредственно перед первым применением. Суспензия (125 мг/31.25 мг в 5 мл): во флакон с порошком следует добавить приблизительно 60 мл кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, далее закрыть флакон крышкой и встряхивать до полного разведения порошка, дать флакону постоять в течение 5 мин для обеспечения полного разведения. Затем добавить воду до метки на флаконе и снова встряхнуть флакон. В целом для приготовления суспензии требуется около 92 мл воды. Суспензия (200 мг/28.5 мг в 5 мл или 400 мг/57 мг в 5 мл): во флакон с порошком следует добавить приблизительно 40 мл кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, далее закрыть флакон крышкой и встряхивать до полного разведения порошка, дать флакону постоять в течение 5 мин для обеспечения полного разведения. Затем добавить воду до метки на флаконе и снова встряхнуть флакон. В целом для приготовления суспензии требуется около 64 мл воды. Для детей младше 2 лет отмеренную разовую дозу суспензии препарата Аугментин ® можно развести водой в отношении 1:1. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точного дозирования препарата следует использовать мерный колпачок, который необходимо хорошо промывать водой после каждого применения. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать. Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек. Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению) и обратимая тромбоцитопения; очень редко — обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз. Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит. Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; очень редко — обратимая гиперактивность, судороги (судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения. Со стороны пищеварительной системы: взрослые: очень часто — диарея, часто — тошнота, рвота; дети — часто — диарея, тошнота, рвота; вся популяция: тошнота наиболее часто наблюдается при приеме высоких доз препарата. Если после начала приема препарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале приема пищи. Нечасто — нарушения пищеварения; очень редко — антибиотико-ассоциированный колит, индуцированный приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит. У детей при применении суспензии очень редко отмечалось изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — умеренное повышение активности ACT и/или АЛТ (наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость его неизвестна); очень редко — гепатит и холестатическая желтуха (данные явления отмечались при терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами), увеличение концентрации билирубина и щелочной фосфатазы. Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей. Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные явления, как правило, являются обратимыми. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — многоформная эритема; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический зпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия. — повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе; — предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе; — детский возраст до 3 мес (для порошка для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/28.5 мг в 5 мл и 400 мг/57 мг в 5 мл); — нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин) — для порошка для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/28.5 мг в 5 мл и 400 мг/57 мг в 5 мл; С осторожностью: нарушения функции печени. В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин ® не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин ® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат Аугментин ® можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание. С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени. Противопоказан при предшествующих эпизодах желтухи или нарушении функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе. Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 мес (для порошка для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/28.5 мг в 5 мл и 400 мг/57 мг в 5 мл). Пожилым пациентам снижать дозу Аугментина не требуется; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как для взрослых с нарушениями функции почек. Перед началом лечения препаратом Аугментин ® необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергическую реакцию у пациента. Описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Аугментин ® и начать соответствующую альтернативную терапию. При серьезных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно ввести эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию. В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат Аугментин ® не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания. Длительное лечение препаратом Аугментин ® иногда приводит к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов. В целом, препарат Аугментин ® переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. Во время длительной терапии препаратом Аугментин ® рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и системы кроветворения. Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован. У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (повышении MHO). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция их дозы. У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата Аугментин ® следует снижать соответственно степени нарушения. У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При введении амоксициллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. При приеме препарата Аугментин ® внутрь наблюдается высокое содержание амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче. Клавулановая кислота может вызвать неспецифическое связывание иммуноглобулина класса G и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса. Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубов, ассоциированное с приемом препарата, поскольку для этого достаточно чистить зубы. Злоупотребление и лекарственная зависимость Не наблюдалось лекарственной зависимости, привыкания и реакций эйфории, связанных с употреблением препарата Аугментин ® . Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку препарат может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами. Симптомы: могут возникать симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности. Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата. Лечение: симптомы со стороны ЖКТ — симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. В случае передозировки амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа. Результаты проспективного исследования, которое было проведено с участием 51 ребенка в токсикологическом центре, показали, что введение амоксициллина в дозе менее чем 250 мг/кг не приводило к значимым клиническим симптомам и не требовало промывания желудка. Одновременное применение препарата Аугментин ® и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата Аугментин ® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты. Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому, одновременное применение препарата Аугментин ® и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата. Как и другие антибактериальные препараты, препарат Аугментин ® может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. В литературе описываются редкие случаи увеличения MHO у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Аугментин ® с антикоагулянтами протромбиновое время или MHO должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата Аугментин ® , может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь. У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности порошка для приготовления суспензии в невскрытом флаконе — 2 года. Не принимать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°C в течение 7 дней. источник |