Меню

Аугментин суспензия официальная инструкция по применению

Информация для специалистов

Торговое название препарата:

Таблетки покрытые оболочкой
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Описание лекарственной формы:

Таблетки 250мг/125мг и 500мг/125мг овальной формы от белого до почти белого цвета с пленочной оболочкой и с надписью “ AUGMENTIN “ на одной стороне.

Таблетки 875мг/125мг овальной формы от белого до почти белого цвета с пленочной оболочкой и линией разлома на одной стороне.

Порошок белого или почти белого цвета для приготовления суспензии.

Таблетки.
Активные ингредиенты
:
тригидрат амоксициллина, эквивалентный 250 мг, 500 мг, 875 мг амоксициллина, клавуланат калия, эквивалентный 125 мг клавулановой кислоты.

Вспомогательные ингредиенты:
магния стеарат, гликоллат натриевого крахмала, коллоидный безводный кремний, микрокристаллическая целлюлоза.

Состав пленочного покрытия:
титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза ( 5 cps и 15 cps), полиэтиленовый гликоль 4000, полиэтиленовый гликоль 6000, силиконовое масло, очищенная вода.

Порошок для приготовления суспензии
Активные ингредиенты:
В 5 мл суспензии содержится тригидрат амоксициллина, эквивалентный 125 мг амоксициллина, и клавуланат калия, эквивалентный 31,25 мг клавулановой кислоты.

Вспомогательные ингредиенты:
ксантановая смола, аспартам, янтарная кислота, коллоидный кремний, гидроксипропилметилцеллюлоза, двуокиси кремний, ароматизаторы.

Антибиотик, синтетический пенициллин + бета-лактамаз ингибитор.

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грам- положительных и грам — отрицательных микроорганизмов. Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами и, поэтому не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих эти энзимы.

Клавулановая кислота — бета-лактам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, ферментов, которые обычно продуцируют микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам

Особой активностью она обладает против плазмидных бета- лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность. Препарат менее эффективен в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разрушения бета-лактамазами и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Таким образом, Аугментин обладает свойствами антибиотика с широким спектром бактерицидного действия и ингибитора бета-лактамаз. Он эффективен в отношении следующих микроорганизмов.

Аэробы
Bacillus anthracis
Corynebacterium species
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides
Staphylococcus aureus
Coagulase negative staphylococci ( включая Staphylococcus epidermidis )
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumonia
Streptococcus pyogenes
Streptococcus species
Streptococcus viridans

Анаэробы
Clostridium species
Peptococcus species
Peptostreptococcus species

Грам-отрицательные
Род Clostridium
Род Peptococcus

Аэробы
Bordetella pertussis
Brucella species
Escherichia coli
Gardnerella vaginalis
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Klebsiella species
Legionella species
Moraxella catarrhalis ( Branhamella catarrhalis )
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Pasteurella multocida
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Salmonella species
Shigella species
Vibrio cholerae
Yersinia enterocolitica

Анаэробы
Bacteroides species ( включая Bacteroides fragilis )
Fusobacterium species

Другие
Borrelia burgdorferi
Chlamydiae
Leptospira icterohaemorrhagiae
Treponema pallidum

Фармакокинетические параметры Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг в сравнении с таковыми при монотерапии амоксициллином и клавулановой кислотой, полученные при исследовании натощак у здоровых добровольцев, были следующие.

Средняя пиковая концентрация ( мг/мл):

для амоксициллина
500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг, 500/125 мг соответственно составила 6.5; 3.7; 6.5.

для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составила 3.4; 2.2; 2.8.

для амоксициллина
500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составило 1.3; 1.1; 1.5.

для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составило 0.9; 1.2; 1.3.

Период полувыведения ( часы ):

для амоксициллина
500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 1.1; 1.0; 1.3.

для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 0.7; 1.2; 0.8.

Показатель “площадь под кривой соотношения концентрация-время” ( мг.час/л ):

для амоксициллина
500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 19.5; 10.9; 23.2.

для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 7.8; 6.2; 7.3.

Сывороточная концентрация амоксициллин в составе Аугментина была такой же, как и при приеме внутрь эквивалентной дозы одного амоксициллина.

Сравнительные исследования фармакокинетики Аугментина для приема 3 раза в сутки и 2 раза в сутки у детей показали, что данные по выведению препарата у взрослых применимы и к детям с ненарушенной функцией почек.

Время приема пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина у взрослых. Что касается клавуланата, то наибольшие для него значения концентрации и показателя площадь под кривой и наименьшие индивидуальные колебания этих показателей наблюдаются при приеме Аугментина в начале еды.

Оба компонента Аугментина полностью растворяются в воде при физиологических значениях pH , быстро и хорошо всасываются при приеме внутрь. Абсорбция Аугментина является оптимальной при условии его приема в начале еды.

После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота в терапевтических концентрациях могут быть обнаружены в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих препаратов определяются также в желчном пузыре, в коже, в тканях брюшной полости, жировой и мышечной тканях, в синовиальной и перитонеальной жидкостях, в желчи и гнойном отделяемом.

Амоксициллин и клавулановая кислота не обладают высокой способностью связываться с белками плазмы. Только около 25 % клавулановой кислоты и около 18% амоксициллина от общего содержания препаратов в плазме связано с белками.

Клавуланат в следовых количествах и амоксициллин определяются в грудном молоке. Однако, у детей, находящихся на грудном вскармливании, существует только риск сенсибилизации без других отрицательных воздействий.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плаценту. Однако, нет данных о негативном влиянии на репродуктивную функцию и о вреде для плода.

Как и у всех пенициллинов, у амоксициллина основной путь элиминации почечный, тогда как у клавуланата почечный и внепочечный путь выведения. После однократного приема внутрь одной таблетки по 250/125 мг или по 500/125 мг приблизительно 60%-70% амоксициллина и около 40%-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 часов выделяется с мочой в неизмененном виде.

Амоксициллин частично экскретируется в мочу в виде неактивной пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10%-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота экстенсивно метаболизируется в организме до 2,5-дигидро-4-( 2 – гидроэтил )-5-оксо-1 Н-пирол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4гидрокси-бутан-2-один и выделяется с мочой и фекалиями, а также в виде углеродистого диоксида через выдыхаемый воздух.

Аугментин применяется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе:

  • Инфекции верхних дыхательных путей ( в том числе инфекции уха, горла, носа), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит. Эти инфекции наиболее часто вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes.
  • Инфекции нижних дыхательных путей, например, острый бронхит и обострение хронического бронхита , долевая пневмония и бронхопневмония, которые обычно вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.
  • Инфекции урогенитального тракта, например, цистит (особенно рецидивирующий и осложненный), уретрит, пиелонефрит, гинекологические инфекциии, которые обычно вызываются Enterobacteriaceae ( главным образом , Escherichia coli ), Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus species, и гонорея, которая вызывается Neisseria gonorrhoeae.
  • Инфекции кожи и мягких тканей, которые обычно вызываются Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Bacteroides species.
  • Инфекции костей и суставов, такие, как остеомиелит, который обычно вызывается Staphylococcus aureus и требует более длительной терапии.
  • Другие инфекционные заболевания, например, септический аборт, послеродовый сепсис, внутрибрюшной сепсис.
  • Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, поддаются лечению Аугментином, поскольку в его состав входит амоксициллин.
  • Аугментин эффективен и при смешанных инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину и микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазы, которые нечувствительны к амоксициллину.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе (например, к пенициллинам и цефалоспоринам ).
  • Желтуха/ нарушение функции печени, связанные с применением Аугментина или пенициллина, в анамнезе пациентов.
  • Инфекционный мононуклеоз
  • Фенилкетонурия ( для суспензии, содержащей аспартам)

С осторожностью применять при беременности, в период лактации, заболеваниях желудочно-кишечного тракта ( в т.ч. при колите, связанном с применением пенициллинов), при хронической почечной недостаточности.

Зависят от возраста, массы тела, функции почек пациентов и от тяжести инфекции.
Дозы выражаются отношением содержания амоксициллина к содержанию клавуланата (амоксициллин / клавуланат) в Аугментине.

*Esherichia coli
*Proteus mirabilis
*Proteus vulgaris
*Род Klebsiella
*Род Salmonella
*Род Shigella
Bordetella pertussis
*Yersinia enterocolitica
Gardnerella vaginalis
Helicobacter pylori
Род Brucella
Neisseria meningitidis
*Niesseria gonorrhoeae
*Branhamella catarrhalis
*Haemophilus influenzae
*Haemophilus ducreyi
Pasteurella multocida
Campylobacter jejuni
Vibrio cholerae

Взрослые и дети старше 12 лет

Легкие и среднетяжелые инфекции

Таблетки по 250/125 (2:1) мг 3 раза в сутки
Таблетки по 500/125 мг (4:1) 2 или 3 раза в сутки
Таблетки по 875/125 (7:1) мг 2 раза в день

Тяжелые инфекции
( включая хронические и рецидивирующие
инфекции мочевыводящих путей
и инфекции нижних дыхательных путей ).

Таблетки по 2 дозы 250/125 мг 3 раза в день
Таблетки по 1-2 дозы 500/125 мг 3 раза в день
Таблетки по 875/125 мг 3 раза в день

Две дозы Аугментина по 250 / 125 мг нельзя заменить одной дозой Аугментина по 500 / 125 мг, поскольку они неэквивалентны.

Дозы должны выражаться либо в мг/ кг/сутки, либо в мл суспензии, содержащих 1 дозу.
Детям с массой тела 40 кг и более назначаются дозы препарата, как у взрослых.

Суспензия Аугментина для приема 3 раза в сутки

Низкие дозы рекомендуются для лечения инфекций кожи и мягких тканей, рецидивирующего тонзиллита.
Высокие дозы рекомендуются при среднем отите, синусите, инфекциях верхних и нижних дыхательных путей.

Возраст до 1 года
2 мл суспензии 3 раза в сутки

Возраст 1 до 6 лет ( 10-18 кг)
5 мл суспензии 3 раза в сутки
Нет клинических данных о применении доз, превышающих 40/10 мг/кг/сутки 3 раза в сутки, у детей до 2 лет

Возраст старше 6 лет ( масса тела 18-40 кг)
10 мл суспензии 3 раза в сутки

Недоношенные
Рекомендаций по дозированию нет.

Пожилые
Корректировки дозы не требуется, применяются такие же дозы, как у взрослых. При нарушении функции почек дозы подбираются, как и у взрослых.

Нарушение функции почек
Методика подбора дозы основывается на максимально возможном уровне амоксициллина при определенной степени снижения клиренса креатинина.

источник

Регистрационный номер: П N015030/03

Торговое название препарата: Аугментин ® (AUGMENTIN ®)

Международное непатентованное название (МНН): амоксициллин + клавулановая кислота / amoxicillin + clavulanic acid

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав: 1 флакон содержит:

Наименование вещества Содержание во флаконе (мг)
Амоксициллин натрия в пересчете на амоксициллин 1000
Клавуланат калия в пересчете на клавулановую кислоту 200

Описание: Порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.
Код ATX J01CR02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.
Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин ® защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы
Bacillus anthracis
Enterococcus faecalis
Gardnerella vaginalis
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides Streptococcus pneumoniae 1,2
Streptococcus pyogenes 1,2
Streptococcus agalactiae 1,2
Стрептококки группы Viridans 2
Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки) 1,2
Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1
Staphylococcus saprophytics (чувствительный к метициллину)
Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину)
Грамположительные анаэробы
Clostridium spp.
Peptococcus niger
Peptostreptococcus magrtus
Peptostreptococcus micros
Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные аэробы
Bordetella pertussis
Haemophilus influenzae 1
Helicobacter pylori
Moraxella catarrhal
Neisseria gonorrhoeae
Pasteurella multocida
Vibrio cholerae
Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis
Bacteroides spp.
Capnocytophaga spp.
Eikenella corrodens
Fusobacterium nucleatum
Fusobacterium spp.
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Прочие
Borrelia burgdorferi
Leptospira icterohaemorrhagiae
Treponema pallidum
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы
Escherichia coli 1
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae 1
Klebsiella spp.
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Proteus spp.
Salmonella spp.
Shigella spp.
Грамположительные аэробы
Corynebacterium spp.
Enterococcus faecium
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter spp.
Hafnia alvei
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Yersinia enterocolitica
Прочие
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Chlamydia spp.
Coxiella burnetii
Mycoplasma spp.
1 — для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 — штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Читайте также:  Релакс капсулы инструкция по применению

Фармакокинетика
Всасывание
Ниже приведены результаты исследований фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам препарата Аугментин ® в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1Д г).

Болюсная внутривенная инъекция

Действующие вещества в составе
препарата Аугментин ®
Средние значения фармакокинетических параметров
Доза
(мг)
Сmах
(мкг/мл)
Т½
(часы)
AUC
(ч х мг/л)
Выведение
с мочой,% 0-6 ч
Амоксициллин 500 32,2 1.07 25,5 66,5
1000 105,4 0,9 76,3 77,4
Клавулановая кислота 100 10,5 1,12 9,2 46,0
200 28,5 0,9 27,9 63,8

Сmах — максимальная концентрация в плазме крови.
Т½ — период полувыведения.
AUC — площадь под фармакокинетической кривой зависимости «концентрация-время».

Распределение
При внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 13-20 % каждого из компонентов препарата Аугментин ® . В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин ® в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В
грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Метаболизм
10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигадро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1 -амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводятся почками в неизмененном виде в первые 6 ч после однократной болюсной инъекции препарата Аугментин ® в дозировке 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг.
Одновременное введение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Показания для применения
Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой показана для лечения бактериальных инфекций следующих локализаций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой микроорганизмами:

  • Инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛOP-органов), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae # , Moraxella catarrhalis # и Streptococcus pyogenes.
  • Инфекции нижних дыхательных путей, например обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae # и Moraxella catarrhalis # .
  • Инфекции мочеполового тракта, например, цистит; уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae # (преимущественно Escherichia coli # ), Staphylococcus saprophytics и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae # .
  • Инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus*. Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides # .
  • Инфекции костей и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus # , при необходимости возможно проведение длительной терапии.
  • Другие смешанные инфекции (например, септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный сепсис, сепсис, перитонит, послеоперационные инфекции) в рамках ступенчатой терапии.
  • Препарат Аугментин ® в дозировке 1000 мг + 200 мг также показан для профилактики послеоперационных инфекций, при хирургических вмешательствах на желудочно-кишечном тракте, органах малого таза, голове и шее, сердце, почках, желчевыводящих путях, а также при имплантации искусственных суставов.

# Отдельные представители указанного рода микроорганизмов, продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к амоксициллину (см. также раздел «Фармакологические свойства»).
Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин ® , поскольку амоксициллин является одним из его действующих веществ. Аугментин ® также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазы, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.

Противопоказания для применения

  • Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата; бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе;
  • предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе.

С осторожностью
Препарат Аугментин ® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени и нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин ).

Применение при беременности и лактации
Беременность
В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин ® не вызывало тератогенных эффектов.
В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин ® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация
Препарат Аугментин ® можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо его прекратить.

Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
Препарат Аугментин ® не предназначен для внутримышечного введения (вследствие нестабильности при концентрации, которую можно было бы вводить внутримышечно). Дозы приведены в расчете на содержание действующих веществ: амоксициллина и клавулановой кислоты.
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более
Инфекции легкой и средней степени тяжести : доза 1000 мг + 200 мг каждые 8 ч.
Тяжелые инфекции : доза 1000 мг + 200 мг каждые 4-6 ч.
Профилактика в хирургии
Вмешательства, длящиеся менее 1 ч : доза 1000 мг + 200 мг во время вводного наркоза.
Вмешательства, длящиеся более 1 ч: 1 доза 1000 мг + 200 мг во время вводного наркоза и далее до 4 доз 1000 мг + 200 мг в течение 24 ч.

Особые группы пациентов
Дети
Для детей с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от массы тела. У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат Аугментин ® следует вводить только медленно инфузионно в течение 30-40 минут.
Младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг
25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела каждые 12 ч.
Младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг
25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела каждые 8 ч.
От 3 месяцев до 12 лет с массой тела менее 40 кг
25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела каждые 6-8 ч в зависимости от тяжести инфекции.
Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции режима дозирования, дозирование как у взрослых пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция режима дозирования основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Клиренс креатинина >30 мл/мин Коррекции режима дозирования не требуется.
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин Начальная доза 1000 мг + 200 мг и далее 500 мг + 100 мг 2 раза в сутки.
Клиренс креатинина 30 мл/мин Коррекции режима дозирования не требуется.
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин 25 мг + 5 мг на 1 кг 2 раза в сутки.
Клиренс креатинина ® можно вводить в виде медленной внутривенной инъекции длительностью 3-4 минуты непосредственно в вену или же через катетер.
Содержимое 1 флакона разводят в 20 мл воды для инъекций, общий объем раствора составляет 20,9 мл. Во время приготовления раствор может приобретать розовую окраску, исчезающую впоследствии. Готовый раствор может иметь окраску от бесцветной до светло-соломенной.
Полученный раствор необходимо ввести в течение 20 минут после разведения.
Инфузионное введение
Препарат Аугментин ® вводят внутривенно капельно в течение 30-40 минут.
Раствор, приготовленный, как описано выше для болюсного введения, без промедления, добавляют к 100 мл одного из инфузионных растворов, приведенных в таблице ниже.

Инфузионные растворы Период стабильности
при температуре 25°С
(часы)
Вода для инъекций 4
Раствор натрия хлорида 0,9 % 4
Раствор натрия лактата для внутривенного введения 4
Раствор Рингера 3
Раствор Рингера лактата по Хартману 3

Раствор, приготовленный при комнатной температуре, может храниться в тех же условиях, при этом инфузия должна быть завершена до истечения срока, указанного в таблице выше. Раствор может храниться при температуре 5°С в течение 8 ч. Для этого раствор, приготовленный, как указано выше для болюсного введения, добавляют к предварительно охлажденному флакону со 100 мл воды для инфузий или 100 мл раствора натрия хлорида 0,9 %.
Растворы, которые хранились при температуре 5°С, необходимо ввести сразу же по достижении ими комнатной температуры.
Стабильность раствора комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой зависит от концентрации. В случае необходимости использования более концентрированных растворов, время стабильности раствора изменится соответственно.
Любые оставшиеся количества раствора должны быть уничтожены.
Флаконы препарата Аугментин ® не предназначены для многократного применения.

Побочные действия
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100 и >1/10000 и >1/10000 и ® .
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы (ACT и/или AЛT). Данное явление наблюдается у пациентов, получающих терапию любыми антибиотиками пенициллинового ряда, однако его влияние на клиническое состояние пациента неизвестно.
Очень редко: гепатит и холестатическая желтуха. Данные явления наблюдаются у пациентов, получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами. Повышение активности щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия. Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией.
Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель по завершении терапии. Нежелательные явления, как правило, обратимы. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Редко: полиформная эритема.
Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
В случае возникновения кожных аллергических реакций лечение препаратом Аугментин ® необходимо прекратить.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел «Передозировка»).

Передозировка
Симптомы
Могут наблюдаться симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно-электролитного баланса.
Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводившая к развитию почечной недостаточности (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).
Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получавших высокие дозы препарата
После внутривенного введения больших доз амоксициллина он может выпадать в осадок в мочевых катетерах. Поэтому должна осуществляться регулярная проверка проходимости мочевых катетеров.
Лечение
Симптомы со стороны ЖКТ- симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение препарата Аугментин ® и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата Аугментин ® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола.
Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому одновременное применение препарата Аугментин ® и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата. Как и другие антибактериальные препараты, препарат Аугментин ® может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Наличие клавулановой кислоты в препарате Аугментин ® может приводить к неспецифическому связыванию иммуноглобулина G и альбумина с клеточной мембраной эритроцитов, что может приводить к ложноположительной реакции при пробе Кумбса. В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (MHO) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Аугментин ® с антикоагулянтами протромбиновое время или MHO должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата Аугментин ® , может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.
У пациентов, получающих микофенолата мофетил, при начале использования амоксициллина и клавулановой кислоты, наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения концентрации, наблюдавшиеся до введения препарата, не могут точно отражать общие изменения концентрации микофеноловой кислоты.
Фармацевтическая несовместимость
Препарат Аугментин ® не следует смешивать с препаратами крови, другими белок-содержащими жидкостями, такими как белковые гидролизаты, или с внутривенными липидными эмульсиями. При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце или в одном флаконе для внутривенных жидкостей, поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность.
Раствор препарата Аугментин ® нельзя смешивать с растворами, содержащими декстрозу, декстран или натрия гидрокарбонат.

Особые указания и меры предосторожности при применении
Перед началом лечения препаратом Аугментин ® необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергическую реакцию у пациента.
Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Аугментин ® и начать соответствующую альтернативную терапию.
При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат Аугментин ® не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания. Длительное лечение препаратом Аугментин ® может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Таким образом, важно его диагностировать у пациентов, у которых развивается диарея во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован.
В целом, препарат Аугментин ® переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. Во время длительной терапии препаратом Аугментин ® рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.
У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (повышении MHO). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция их дозы.
У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата Аугментин ® следует снижать в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Наличие клавулановой кислоты в препарате Аугментин ® может приводить к неспецифическому связыванию иммуноглобулина G и альбумина с клеточной мембраной эритроцитов, что может приводить к ложноположительной реакции при пробе Кумбса. При необходимости парентерального введения высоких доз препарата Аугментин ® пациентам, находящимся на диете с низким содержанием соли, следует учитывать наличие иона натрия в препарате.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии препаратом Аугментин ® . Во время введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина (см. раздел «Передозировка»).
Прием препарата Аугментин ® внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может являться причиной ложноположительных результатов при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

Злоупотребление и лекарственная зависимость
Не наблюдалось лекарственной зависимости, привыкания и реакций эйфории, связанных с употреблением препарата Аугментин ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Поскольку препарат может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 1000 мг + 200 мг. По 1000 мг + 200 мг в прозрачный флакон вместимостью 25 мл из стекла типа I или III (Евр.Ф.), укупоренный хлорбутиловой резиновой пробкой и алюминиевым колпачком или алюминиевым колпачком и защелкивающейся крышкой.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную панку.

Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном ддя детей месте.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
«СмитКляйн Бичем ПиЭлСи» / SmithKline Beecham PLC
BN14 8QH, Западный Суссекс, Ворсин, Клэрендон Роуд, Великобритания / Clarendon Road, Worthing, West Sussex, BN14 8QH, United Kingdom

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»
119180, г. Москва, Якиманская наб., д. 2

За дополнительной информацией обращаться
ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»
121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 3, эт. 5
Бизнес-Парк «Крылатские холмы»

источник

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Регистрационный номер: П N015030/04-131213
Торговое название: Аугментин®
Международное непатентованное или группировочное название: амоксициллин + клавулановая кислота.
Лекарственная форма: Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь.

Состав препарата
Действующие вещества:
Амоксициллина тригидрат в пересчете на амоксициллин 125,0 мг, 200,0 мг или 400,0 мг в 5 мл суспензии.
Клавуланат калия в пересчете на клавулановую кислоту 31,25 мг, 28,5 мг или 57,0 мг в 5 мл суспензии.
Вспомогательные вещества:
Камедь ксантановая, аспартам, янтарная кислота, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, ароматизатор апельсиновый 1, ароматизатор апельсиновый 2, ароматизатор малиновый, ароматизатор «Светлая патока», кремния диоксид.
Соотношение активных компонентов в суспензии

Лекарственная форма Соотношение активных компонентов Амоксициллин, мг (в виде амоксициллина тригидрата) Клавулановая кислота, мг (в виде калия клавуланата)
Порошок для приготовления суспензии 125 мг/31,25 мг в 5 мл 4 : 1 125 31,25
Порошок для приготовления суспензии 200 мг/28,5 мг в 5 мл 7 : 1 200 28,5
Порошок для приготовления суспензии 400 мг/57 мг в 5 мл 7 : 1 400 57

Описание
Для дозировки 125 мг/31,25 мг в 5 мл: порошок белого или почти белого цвета, с характерным запахом. При разведении образуется суспензия белого или почти белого цвета. При стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.
Для дозировки 200 мг/28,5 мг в 5 мл или 400 мг/57 мг в 5 мл: порошок белого или почти белого цвета, с характерным запахом. При разведении образуется суспензия белого или почти белого цвета. При стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью, инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин® защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы
Bacillus anthracis
Enterococcus faecalis
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides
Streptococcus pyogenes1,2
Streptococcus agalactiae1,2
Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки)1,2
Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1
Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину)
Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину)
Грамположительные анаэробы
Clostridium spp.
Peptococcus niger
Peptostreptococcus magnus
Peptostreptococcus micros
Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные аэробы
Bordetella pertussis
Haemophilus influenzae1
Helicobacter pylori
Moraxella catarrhalis1
Neissevia gonorrhoeae
Pasteurella multocida
Vibrio cholerae
Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis
Bacteroides spp.
Capnocytophaga spp.
Eikenella corrodens
Fusobacterium nucleatum
Fusobacterium spp.
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Прочие
Borrelia burgdorferi
Leptospira icterohaemorrhagiae
Treponema pallidum
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы
Escherichia coli1
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae1
Klebsiella spp.
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Proteus spp.
Salmonella spp.
Shigella spp.
Грамположительные аэробы
Corynebacterium spp.
Enterococcus faecium
Streptococcus pneumoniae1,2
Стрептококки группы Viridans
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter spp.
Hafnia alvei
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Yersinia enterocolitica
Прочие
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Chlamydia spp.
Coxiella burnetii
Mycoplasma spp.
1 — для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 — штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы.
Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Фармакокинетика
Всасывание
Оба действующих вещества препарата Аугментин®, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема. Абсорбция действующих веществ препарата Аугментин® оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.
Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в клиническом исследовании, когда здоровые добровольцы в возрасте 2-12 лет натощак принимали препарат Аугментин®, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 200 мг/28,5 мг в 5 мл (228,5 мг) в дозе 45 мг/6,4 мг/кг в сутки, разделенной на два приема.
Основные фармакокинетические параметры

Действующее вещество Cmax (мг/л) Tmax (часы) AUC (мг×ч/л) T1/2 (часы)
Амоксициллин 11,99 ± 3,28 1,0 (1,0-2,0) 35,2 ± 5,01,22 ± 0,28
Клавулановая кислота 5,49 ± 2,71 1,0 (1,0-2,0) 13,26 ± 5,88 0,99 ± 0,14

Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в клиническом исследовании, когда здоровые добровольцы принимали одну дозу препарата Аугментин®, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 400 мг/57 мг в 5 мл (457 мг).
Основные фармакокинетические параметры

Действующее вещество Cmax (мг/л) Tmax (часы) AUC (мг×ч/л)
Амоксициллин 6,94 ± 1,24 1,13 (0,75-1,75) 17,29 ± 2,28
Клавулановая кислота 1,10 ± 0,42 1,0 (0,5-1,25) 2,34 ± 0,94

Cmax — максимальная концентрация в плазме крови.
Tmax — время достижения максимальной концентрации в плазме крови.
AUC — площадь под кривой зависимости «концентрация-время».
T1/2 — период полувыведения.
Распределение
Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови.
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин® в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком.
Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако, не было выявлено негативного влияния на плод.
Метаболизм
10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидроксибутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов после приема 1 таблетки 250 мг/125 мг или 1 таблетки 500 мг/125 мг. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину/клавулановой кислоте микроорганизмами:
• Инфекции ЛОР-органов, например рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes.
• Инфекции нижних дыхательных путей, например обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.
• Инфекции мочеполового тракта, например цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae.
• Инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides.
• Инфекции костей и суставов, например остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus, при необходимости проведения длительной терапии.

Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом «Аугментин®», поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов.

• Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе;
• предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;
• детский возраст до 3 месяцев;
• нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• фенилкетонурия.

Пациентам с нарушениями функции печени лечение препаратом «Аугментин®» проводят с осторожностью, регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Беременность
В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин® не вызывало тератогенных эффектов.
В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Препарат Аугментин® можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Для приема внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Для снижения потенциально возможных нарушений со стороны ЖКТ и для оптимизации всасывания препарат следует принимать в начале приема пищи.
Минимальный курс анти бактериальной терапии составляет 5 дней.
Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале парентеральное введение препарата Аугментин® в лекарственной форме порошок для приготовления раствора для внутривенного введения с последующим переходом на препарат Аугментин® в лекарственных формах для перорального применения).
Взрослые и дети от 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более
Рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата Аугментин® или 11 мл суспензии в дозировке 400 мг/57 мг в 5 мл, что эквивалентно 1 таблетке препарата Аугментин®, 875 мг/125 мг.
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с массой тела менее 40 кг
Расчет дозы производят в зависимости от возраста и массы тела, указывают в мг/кг массы тела в сутки либо в миллилитрах суспензии. Суточную дозу делят на 2 приема через каждые 12 часов. Рекомендуемый режим дозирования и кратность приема представлены в таблице ниже.
Таблица режима дозирования препарата Аугментин® (расчет дозы произведен по амоксициллину)

Суспензия 7:1 (200 мг/28,5 мг в 5 мл или 400 мг/57 мг в 5 мл) в 2 приема каждые 12 ч
Низкие дозы 25 мг/кг/сут
Высокие дозы 45 мг/кг/сут

Низкие дозы препарата Аугментин® рекомендованы для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также рецидивирующего тонзиллита.
Высокие дозы препарата Аугментин® рекомендованы для лечения таких заболеваний, как средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов.
Для препарата Аугментин® с соотношением амоксициллина к клавулановой кислоте 7:1 недостаточно клинических данных для рекомендации применения в дозе более 45 мг/кг/сут в 2 приема у детей в возрасте младше 2 лет.
Дети от рождения до 3 месяцев
Применение суспензии с соотношением амоксициллина к клавулановой кислоте 7:1 (200 мг/28,5 мг в 5 мл и 400 мг/57 мг в 5 мл) у данной популяции противопоказано.
Дети, родившиеся преждевременно
Нет рекомендаций относительно режима дозирования.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Коррекция режима дозирования не требуется, применяется такой же режим дозирования, как у взрослых пациентов. У пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек назначаются соответствующие дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек
Суспензию 7:1 (200 мг/28,5 мг в 5мл или 400 мг/57 мг в 5 мл) следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина более 30 мл/мин, при этом корректировки режима дозирования не требуется.
В большинстве случаев, по возможности, следует отдавать предпочтение парентеральной терапии.
Пациенты с нарушением функции печени
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.
Недостаточно данных для изменения в рекомендации доз у таких пациентов.
Способ приготовления суспензии
Суспензию готовят непосредственно перед первым применением.
Во флакон с порошком следует добавить приблизительно 40 мл кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, далее закрыть флакон крышкой и встряхивать до полного разведения порошка, дать флакону постоять в течение 5 минут для обеспечения полного разведения. Затем добавить воду до метки на флаконе и снова встряхнуть флакон. В целом для приготовления суспензии требуется около 64 мл воды.
Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точного дозирования препарата следует использовать мерный колпачок или дозирующий шприц, которые необходимо хорошо промывать водой после каждого применения. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.
Для детей младше 2 лет, отмеренную разовую дозу суспензии препарата Аугментин® можно развести водой в соотношении 1:1.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и

источник