С самого детства и на протяжении всей своей жизни человек сталкивается с различными заболеваниями. Чтобы избавиться от них наверняка и в короткий срок необходимо использовать препараты широкого спектра действия. Среди антибактериальных средств таковым является антибиотик «Аугментин 400». Для детей медикамент выпускается в форме суспензии с приятным вкусом. Такое лекарство легко дозировать, просто давать малышу, а эффективность не вызывает сомнений уже у нескольких поколений мам. В чем же особенность препарата, как его правильно готовить и другие ответы на частые вопросы можно найти в статье.
На самом деле суспензия для детей «Аугментин 400» представляет собой белый порошок, упакованный в стеклянный флакон и картонную коробку. Готовить из него непосредственно лекарство необходимо самостоятельно путем разведения обычной кипяченой водой. Характерный запах порошка полностью передается и приготовленной жидкости, которая в процессе хранения способна расслаиваться, образуя белый осадок.
Помимо формы выпуска для детей препарат производится в капсулах и таблетках с разной дозировкой, а также в растворах для внутривенного введения. При этом любая разновидность антибиотика может использоваться для лечения исключительно по рекомендации врача, который подтвердит, что заболевание носит бактериальную природу.
Для терапии маленьких пациентов всегда используется только суспензия. Инструкция «Аугментин 400» говорит о наличии сразу двух активных компонентов. Маркировка «400» при этом указывает на дозировку основного действующего вещества препарата – амоксициллина при минимальном разведении. Если во флакон добавить больше жидкости, то концентрацию можно уменьшить до 200 мг или 125 мг на каждые 5 мл суспензии. Точное количество нужного для этого объема воды указано в аннотации к медикаменту.
Итак, имеет препарат «Аугментин» 400 мг амоксициллина. Данное вещество представляет собой антибактериальное средство из группы ампициллинов и в препарате имеет форму тригидрата. Дополнительно в составе имеется клавулановая кислота, которая усиливает действие антибиотика и расширяет спектр его воздействия. Для правильной работы оба вещества должны находиться в правильном соотношении. В данном медикаменте они могут быть представлены в пропорции 4:1 и 7:1. Точная дозировка зависит от разведения порошка и может составлять 57, 31,2 или 28,5 миллиграмм.
В качестве вспомогательных компонентов суспензия «Аугментин 400» имеет подсластитель, ароматизатор, диоксид кремния, янтарная кислота, гипромеллоза и ксантановая камедь.
Антибиотик в составе препарата подходит для борьбы со многими патогенными микроорганизмами. Активное вещество эффективно уничтожает бактерии, вызывающие инфекционно-воспалительные процессы кожи и подкожной клетчатки, дыхательной и мочеполовой системы, сепсис, перитонит и остеомиелит.
Действует антибиотик путем угнетения синтеза патогенных клеток и их стенок, но самостоятельно разрушить бактерии производящие определенные ферменты не способен. Расширить влияние амоксициллина помогает клавулановая кислота, активирующая бета-лактамазы, что делает чувствительными к активному веществу даже устойчивые организмы.
Согласно инструкции по применению, «Аугментин 400» не способен воздействовать на сальмонеллу, хламидии, кишечную палочку, клебсиелу, протею и другие подобные. Если в организме обнаружены эти инфекции, то антибиотик необходимо заменить. Не помогает препарат и при лечении любых вирусных заболеваний, в том числе ветрянки, гриппа и ОРВИ.
Согласно инструкции, суспензия для детей «Аугментин 400» может назначаться уже с трехмесячного возраста. Используется препарат и для лечения грудничков еще младше, но уже в меньшей дозировке и строго под наблюдением педиатра.
Показания к применению медикамента являются:
- бактериальные инфекции костей или суставов;
- гонорея;
- ангина;
- тонзиллит;
- синусит;
- пневмония;
- бактериальный гайморит;
- пиелонефрит;
- цистит;
- остеомиелит;
- скарлатина;
- коклюш;
- стрептококковые и стафилококковые инфекции.
Также препарат может назначаться и при других бактериальных поражениях верхних и нижних отделов дыхательной системы, ЛОР-органов и использоваться в комплексной терапии антибиотиками для подготовки пациента к оперативному вмешательству.
Поскольку может назначаться суспензия малышам практически с рождения, список противопоказаний у медикамента минимален. Инструкция по применению суспензии «Аугментин 400» указывает на строгий запрет для детей с повышенной чувствительностью к любому из компонентов состава, к антибиотикам пенициллинового ряда и цефалоспоринам. Также нельзя принимать препарат пациентам при фенилкетонурии, поскольку в составе суспензии имеется аспартам.
С осторожностью следует осуществлять терапию детей с нарушенными функциями печени и почек. Малыши с подобными диагнозами должны лечиться препаратом исключительно под постоянным контролем специалистов в стационаре.
При инфекционном мононуклеозе сильную сыпь на теле, похожую на высыпания при коре провоцирует прием суспензии для детей «Аугментин 400». Дозировка при этом может быть любая.
Противопоказан прием медикамента и в I триместре беременности. Далее при острой необходимости проведения терапии антибиотиками «Аугментин» использоваться может, но в редких случаях. На данный момент влияние препарата на организм малыша еще полностью не изучено, но уже известно, что действующее вещество способно проникать к нему через плаценту матери.
Даже правильно подобранная дозировка суспензии «Аугментин 400» в некоторых случаях может вызывать второстепенные негативные реакции в организме. При обнаружении любых симптомов ухудшения состояния здоровья больного требуется прекратить прием медикамента и обратиться за помощью к врачу, который заменит препарат.
Побочные эффекты от антибиотика можно условно разделить на частые, нечастые и редкие. К наиболее распространенным относится тошнота, рвота, диарея и кандидоз, способный затрагивать не только слизистые, а и кожные покровы. Немного реже наблюдаются такие реакции как нарушения пищеварения, крапивница, зуд на коже, высыпания, головокружения, головные боли и увеличение активности ферментов печени. Изменение свертываемости крови, ее формулы и состава на фоне приема медикамента наблюдается очень редко. В единичных случаях препарат вызывал анафилактический шок, отек Квинке, судороги, воспаления кишечника, нейрит, стоматит, нервные возбуждения и потемнение эмали зубов. Последнее, как правило, наблюдается после длительно курса терапии любыми антибиотиками.
При неправильно подобранной дозировке для детей, суспензия «Аугментин 400» может вызывать следующие реакции:
- дисфункция почек;
- нарушение работы пищеварительной системы;
- нарушение водно-солевого баланса;
- осадок амоксициллина в мочевом катетере.
При первых признаках передозировки необходимо незамедлительно обратиться в медицинское учреждение за соответствующей помощью.
Согласно инструкции, суспензия для детей «Аугментин 400» должна готовиться самостоятельно из приобретенного в аптеке порошка в том же флаконе. Объем тары, в которой находится сам антибиотик, рассчитан на добавление воды в количестве, нужно для разведения препарата на любую концентрацию. Так, чтобы приготовить суспензию с дозировкой 125 мг на 5 мл во флакон необходимо добавить 60 мл охлажденной кипяченой воды, закрыть крышку и тщательно взболтать содержимое до полного растворения порошка. После этого в емкость доливается еще вода, чтобы общий объем суспензии составлял 92 мл.
При необходимости дозировки суспензии «Аугментин» 400 мг на одну мерную ложку, во флакон требуется налить сначала 40 мл жидкости и также тщательно размешать все содержимое путем встряхивания в течение нескольких минут. После этого общий объем лекарства увеличивается до 64 мл путем добавления еще воды.
После разведения препарат должен храниться только в холодильнике.
Перед каждым применением флакон следует тщательно встряхивать, а только потом отмерять нужную дозировку. Это связано с тем, что при хранении суспензия расслаивается. Правильно дозировать препарат помогает мерный колпачок, который продается вместе с каждым флаконом медикамента. После приема лекарства мерную тару нужно тщательно промывать.
Грудным детям суспензию дают во время кормления, а малышам постарше перед трапезой, чтобы снизить риск появления желудочных и кишечных расстройств, а также усилить всасывание активного вещества.
Для детей младше 2-х лет уже отмеренную дозу суспензии разрешается дополнительно разводить водой 1:1 для облегчения глотания.
Дозировка суспензии «Аугментин 400» для детей зависит от поставленного диагноза, его тяжести, веса малыша, его возраста и состояния работы почек. Минимальный курс терапии при этом составляет 5 суток. По необходимости продолжительность приема медикамента может быть увеличена, но не более чем на 14 дней, поскольку тогда антибиотик начнет оказывать на организм и негативное влияние.
Грудничкам до 3-х месяцев при необходимости проведения терапии антибиотиками суспензию назначают только в дозировке 125 мг амоксициллина и соотношении с клавулановой кислотой 4:1. Суточная норма препарата при этом определяется по массе тела малыша – 30 мг антибиотика на килограмм веса. Кратность приема, как правило, 2 раза в сутки, поэтому чтобы определить разовую дозу нужно просто разделить суточную пополам.
Для детей старше 3-х месяцев, но не достигших возраста 12 лет и веса 40 кг суспензию дают в той же дозировке и соотношении активных веществам, что и грудничкам, но уже 3 раза в день с промежутком в 8 часов. Дозировка «Аугментин 400» для таких пациентов зависит от диагноза, но кратность приема всегда составляет 2 раза в день.
Так, при инфекционных поражениях мягких тканей или кожи в сутки достаточно 20-25 мг/кг веса пациента. Пропорции активных веществ при этом 7:1. Такая же низкая концентрация антибиотика требуется и при лечении рецидивов тонзиллита.
Высокая концентрация активного вещества требуется при терапии синуситов, отитов, инфекций мочеполовой системы, суставов и нижнего отдела дыхательной системы.
В таких случаях суточная норма антибиотика на кг веса составляет уже 40 мг, а соотношение с кислотой в суспензии должна быть 4:1. При более низкой концентрации веществ дозировка антибиотика увеличивается до 45 мг.
Для пациентов старше 12 лет и тяжелее 40 кг предпочтительнее осуществлять лечение уже таблетированной формой медикамента.
Перед тем как начинать лечение антибиотиком следует оповестить своего врача о принимаемых уже медикаментах, чтобы исключить некоторые негативные реакции.
Так, одновременный прием суспензии со слабительными средствами, глюкозамином или антацидами снижает всасываемость антибиотика, а значит, и его эффективность. Ослабевает действие амоксициллина и при одновременном попадании в организм с макролидами, тетрациклинами, хлорамфениколом, линкозамидами и сульфаниламидами.
Негативное воздействие метотрексата усиливается при сочетании с любыми пенициллиновыми, в том числе и амоксициллином. Усиливает антибиотик и воздействие на организм непрямых антикоагулянтов, но уже положительное. Одновременный прием с аллопурилином вызывает аллергические реакции.
Безопасно для здоровья антибиотик можно сочетать с любыми нитрофуранами.
Приобрести порошок для разведения в аптеке можно только по рецепту врача. В запакованном виде флакон хранится 2 года с момента производства при комнатной температуре, вдали от прямого солнечного света и доступа детей.
После приготовления суспензии препарат нужно хранить только в холодильнике, избегая замораживания. По инструкции, готовый медикамент считается годным в течение 7 дней, но врачи рекомендуют использовать его раньше и категорически запрещают пить на 8 день после разведения.
При необходимости осуществлять лечение именно сочетанием амоксициллина и клавулановой кислоты «Аугментин» можно заменить следующими препаратами, выпускающими в форме суспензий или диспергируемых таблеток:
- «Амоксиклав»;
- «Амоксиклав Квиктаб»;
- «Экоклав»;
- «Флемоклав Солютаб»;
Заменить медикамент врач может и на лекарство с содержанием только амоксициллина. Среди таких наиболее часто применяются «Флемоксин Солютаб», «Амосин» и «Хиконцил». При необходимости аналогом может стать и антибиотик из группы цефалоспоринов, но данное решение может принять только специалист. Врач обязательно должен проанализировать всю клиническую картину, учесть результаты анализов и чувствительность малыша перед назначением другого препарата.
Разнообразие возможностей дозировки суспензии для детей «Аугментин 400», несомненно, относится к преимуществу лекарства. Самостоятельное разведение одного и того же порошка в разной концентрации дает возможность приобретать медикамент для лечения детей любого возраста и не искать в аптеках нужную дозировку. Среди положительных отзывов много историй и о том, как быстро препарат помог справиться со многими серьезными инфекциями, облегчив симптомы и общее состояние малыша за несколько дней. С положительной стороны антибиотик характеризуют и педиатры, но обязательно напоминают, что назначать такой сильный медикамент в праве только специалист после полного обследования пациента.
Среди негативных отзывов можно встретить жалобы на побочные эффекты в виде расстройств пищеварения. Других второстепенных реакций, как правило, не наблюдается при правильно рассчитанной дозировке.
источник
Антибиотик пенициллинового ряда «Аугментин» разрешен как взрослым так и детям. Его выписывают при многих инфекциях. Но иногда, молодые мамочки не ждут рекомендаций врача или наоборот, действуют вопреки им, заменяя «Аугментином 400» то, что выписал врач. В этом случае, могут возникнуть проблемы с правильной дозировкой суспензии «Аугментин 400 » для детей. Чтобы не навредить, а получить действительную пользу от хорошего и, во многих случаях, полезного препарата нужно разобраться в некоторых тонкостях.
«Аугментин 400» разработан на основе амоксициллина, — антибиотика широкого спектра и клавулановой кислоты, которая защищает амоксициллин от разрушения.
Амоксициллин — основное вещество суспензии «Аугментин 400». Именно он оказывает бактерицидный и антибактериальный эффект на организм. Недостаток амоксициллина в том, что к нему возникает привыкание у некоторых микроорганизмов. Это означает, что они просто перестают реагировать на препарат. Здесь в игру как раз и вступает клавулановая кислота. Она делает вирусы менее устойчивыми.
Амоксициллин — это антибиотик пенициллиновой группы и поэтому переносится хорошо даже маленькими детьми и беременными женщинами, кроме случаев индивидуальной непереносимости.
Но необходимо помнить, что у него, как и у большинства лекарственных препаратов есть свои побочные эффекты. А также, он противопоказан при болезни фенилкетонурией, а также при почечной недостаточности и печеночных заболеваниях.
Суспензию «Аугментин» прописывают при различных инфекциях дыхательных путей, заболеваниях кожи, мочеполовой системы.
Помогает прием суспензии Аугментина и при остеомиелите. Является отличной профилактикой инфекций в случае хирургических операций.
Как приготовить суспензию «Аугментин» и как ее принимать:
- Препарат необходимо высыпать во флакон и залить кипяченой водой. Внимание! Вода не должна быть горячей;
- Далее, его нужно хорошо встряхнуть, для максимального растворения гранул и оставить минуты на 4. За это время успеют раствориться даже мельчайшие частицы.
- Но если вы видите, что этого не произошло, тогда встряхните флакон снова и отставьте еще на 5 минут.
- Потом необходимо добавить воды до отметки.
- Только после этого препарат можно считать готовым к употреблению.
- Готовую суспензию можно хранить в холодильнике — до 7 суток, но не замораживать. После 7 дней употреблять препарат запрещено.
Когда вы вынимаете суспензию из холодильника, ее необходимо хорошо встряхнуть и отлить нужное количество в мерную ложку. Можно необходимый объем препарата набрать с помощью шприца.
Не забудьте, что все предметы, которые вы используете, необходимо тщательно обрабатывать. Ни в коем случае не допускайте, чтобы частички суспензии засыхали на ложке или шприце, и использовались несколько раз без мытья.
Если ребенок не может выпить суспензию, например по причине неприятного для него вкуса, разрешено добавить количество воды. Но при этом выпить необходимо весь этот раствор.
Порошкообразный препарат «Аугментин» можно приобрести в аптеках в различных вариантах, в которых концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты разная:
- 125 мг амоксициллина + 31,35 мг клавулановой кислоты;
- 200 мг амоксициллина + 28,5 мг клавулановой кислоты;
- 400 мг амоксициллина + 57 мг клавулановой кислоты.
Во всех вариантах основная дозировка это 5 мл готовой суспензии. Но следует знать, что всегда расчет дозировки Аугментина 400 происходит по концентрации амоксициллина: 125, 200 или 400. Это важно понимать для того, чтобы помнить, что эти препараты не заменяют один другой. И если вам выписали «Аугментин 400», его нельзя заменить «Аугментином 200» или «Аугментином 125» и наоборот.
Прием суспензии Аугментина 400 обычно выписывают детям старше 12 лет и взрослым. Масса тела ребенка должна быть больше 40 кг. А вот прием детям до 2 лет противопоказан. Для них как раз подойдет «Аугментин 125».
Дозировка суспензии «Аугментин 400»для детей индивидуальна — необходимо учитывать массу тела, тяжесть заболевания, возраст. Рассчитывается дозировка только по амоксициллину.
Если прием препарата прописывается ребенку младше 12 лет, то необходимо следить, чтобы на 1 килограмм массы тела получилось не больше 45 мг и не меньше 25 мг антибиотика.
Большую роль здесь также играет тяжесть заболевания. Например, при кожных инфекциях, хроническом тонзиллите — дозы антибиотика — минимальны. А вот при острых инфекционных заболеваниях, пневмонии, бронхите — общие дозы препарата увеличиваются.
Стоит помнить что есть еще и количество приемов препарата. Например, ребенку, возрастом до 12 лет его можно давать только 1 или 2 р. в день. И перерыв между двумя приемами должен быть не меньше 12 часов.
Пример расчета препарата:
Ребенок 8 лет, вес — 27 кг. Заболевание — отит. Ему необходимо 45 мг препарата на 1 килограмм веса. Это означает, что общая дозировка препарата будет составлять 1215 мг, которые будут разбиты на 2 приема — по 607,5 мг.
В 5 мл суспензии «Аугментин» — 400 мг, а значит, что на один прием необходимо сделать 7,6 мл, или 15 мл в сутки.
Не очень легко рассчитать точную дозировку суспензии «Аугментина 400» для ребенка. Так как нужно совершить некоторые математические действия. Часто, родители путаются в них, поэтому существуют усредненные значения. Но лучше, все же пользоваться этими значениями только как подсказка. То есть проверить по ним, верно ли произведены расчеты.
Например, ребенку от года и весом до 18 кг нельзя принимать больше 5 мл готовой суспензии «Аугментин». Ребенку старше 6 лет от 19 кг можно уже 7,5 готовой суспензии. Если ребенку уже исполнилось 10 лет, и он весит больше 29 кг, то ему необходимо 10 мл суспензии на один прием. Но в этих значениях не учитывается само заболевание, ни его тяжесть.
Как и у всех антибиотиков, у «Аугментина 400» есть определенные недостатки. Отзывы о нем от родителей довольно спорные. Но нужно понимать, что антибиотики необходимо принимать только по назначению врача и только в случаях, когда без них не обойтись.
Ирина: «Суспензию «Аугментин» мы применяем при бронхите. К сожалению другие способы просто не помогают Но мы стараемся применять его в комплексе с другими средствами. Ребенку 3 года. Сам препарат принимаем 4 дня, один раз в сутки по 5 мл. Обязательно после этого восстанавливаем микрофлору кишечника».
Олеся: «Наш педиатр настояла на том, чтобы мы купили этот препарат — «Аугментин» когда мы пришли за советом по поводу тонзиллита. Сыну — 6 л. Она выписала прием по 5 мл суспензии каждый день 7 дней подряд. Я решила, что это специалист, поэтому ей стоит довериться и старалась четко следовать инструкциям. Но уже после 1-го приема у сына появилась тошнота, а после 2-го — появилась рвота. Лечение мы отменили. Оказалось, что это довольно частый побочный эффект».
«Аугментин» — это не безопасное лекарство. Антибиотики не бывают безопасными и обладают противопоказаниями и побочными эффектами, которые нужно учитывать.
Поэтому обязательно принимайте препарат только после посещения врача и его рекомендаций и будьте максимально осторожны.
Примерная цена суспензии «Аугментин 400» около 380-460 руб. Точнее вы можете узнать в аптеках вашего города.
источник
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 400 мг/57 мг/5 мл, 35 мл
активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 400 мг;
кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 57 мг,
вспомогательные вещества: камедь ксантановая, аспартам, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, натрия бензоат, ароматизатор клубничный, кремния диоксид безводный.
Порошок белого или почти белого цвета с желтоватыми частицами, с характерным запахом. Приготовленная суспензия белого или почти белого цвета; при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.
Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.
Фармакокинетика
Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.
Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.
Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин выводится, главным образом почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде.
Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.
Фармакодинамика
Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.
Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что обычно приводит к лизису и смерти клетки.
Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.
Механизм развития резистентности
Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®
— инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D
— деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму
Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.
Аугментин® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides
Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida
анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*
Микроорганизмы с природной резистентностью:
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;
прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.
*Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности
1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам
— острый бактериальный синусит
— инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического
бронхита, долевая пневмония, бронхопневмония, внебольничная
— гинекологические инфекции, гонорея
— инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы
животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой
— инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)
Суспензия для приема внутрь предназначена для применения в педиатрии.
Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.
Аугментин® рекомендуется принимать в начале еды. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Дети с 2 месяцев до 12 лет или с массой тела менее 40 кг
Дозу, в зависимости от возраста и веса, указывают в мг/кг массы тела в сутки либо в миллилитрах готовой суспензии.
Рекомендуемый режим дозирования:
— от 25 мг/3,6 мг/кг/сут до 45 мг/6,4 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема, при легких и умеренных инфекциях (рецидивирующий тонзиллит, инфекции кожи и мягких тканей)
— от 45 мг/6,4 мг/кг/сут до 70 мг/10 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема, для лечения более серьезных инфекций (средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей).
Таблица выбора разовой дозы препарата Аугментин® в зависимости от массы тела
источник
Детская суспезия Аугментин 400 — антибактериальное лекарственное средство из группы пенициллинов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмо в.
В 5 мл суспензии содержится:
- Амоксициллина тригидрат в пересчете на амоксициллин 400,0 мг.
- Клавуланат калия в пересчете на клавулановую кислоту 57,0 мг.
Вспомогательные вещества: камедь ксантановая, аспартам, янтарная кислота, кремния диоксид коллоидный, ги-промеллоза, ароматизатор апельсиновый 1, ароматизатор апельсиновый 2, ароматизатор малиновый, ароматизатор «Светлая патока», кремния диоксид.
Для дозировки 400 мг/57 мг в 5 мл: порошок белого или почти белого цвета, с характерным запахом. При разведении образуется суспензия белого или почти белого цвета. При стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.
Аугментин является антибиотиком широкого спектра действия. Активные вещества лекарства способствуют оказанию таких фармакологических эффектов:
- Амоксициллин является полусинтетическим антибиотиком, оказывающим активность в отношении грамотрицательных и грамположительных микробов. Спектр воздействия амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, вырабатывающие фермент бета-лактамазу.
- Клавулановая кислота оказывает воздействие в отношении бета-лактамаз и защищает амоксициллин от преждевременного разрушения данными ферментами. Это позволяет расширить антибактериальное воздействие амоксициллина.
Бактериальные микроорганизмы, чувствительные к комбинации амоксициллин+клавулановая кислота:
- Грамположительные аэробные бактерии: бациллы, фекальные энтерококки, листерии, нокардии, стрептококковые и стафилококковые инфекции.
- Грамположительные анаэробные бактерии: клостидии, пептострептококки, пептококки.
- Грамотрицательные аэробные бактерии: коклюшные палочки, хеликобактер пилори, гемофильные палочки, холерные вибрионы, гонококки.
- Грамотрицательные анаэробные бактерии: клостридиальные инфекции, бактероиды.
Показанием к приему Аугментина является лечение бактериальных инфекций, которые вызваны чувствительными и компонентам препарата микроорганизмами. Комплексная терапии следующих болезней:
- Инфекции ЛОР-органов, например рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhal is и Streptococcus pyogenes.
- Инфекции нижних дыхательных путей, например обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.
- Инфекции мочеполового тракта, например цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae.
- Инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides.
- Инфекции костей и суставов, например остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus, при необходимости проведения длительной терапии.
- Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом «Аугментин®», поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов.
Чувствительность отдельных микроорганизмов к Аугментину может измениться в зависимости от места проживания пациента. Если это является возможным, то в ходе исследований важно принимать во внимание локальную статистику по чувствительности патогенных микробов.
По мере необходимости, пациент должен сдать анализы на определение чувствительности возбудителя болезни к антибиотику Аугментин.
Противопоказаниями к использованию Аугментина являются: индивидуальная непереносимость активных или вспомогательных веществ лекарства; непереносимость цефалоспоринов и пенициллинов, наличие в анамнезе желтухи, нарушения нормального функционирования печени, развитие фенилкетонурии.
Порошок для приготовления суспензии в дозировке 400 мг+57 мг также не может быть использован в ходе лечения пациентов младше 3-хмесячного возраста.
Дозировку препарата Аугментин подбирают в индивидуальном порядке, учитывая особенности организма, возраст и проявления болезни.
Для того, чтобы снизить риск негативного воздействия на область желудочно-кишечного тракта лекарство рекомендовано использовать в начале приема еды. Минимальный курс лечения составляет 5 дней.
Прием препарата не может осуществляться более 14 дней без повторного осмотра лечащего врача.
В случае необходимости, возможно проведение двухступенчатого лечения: парентеральное введение лекарства (уколы) с последующим переходом на прием суспензии.
Взрослым и детям старше 12-летнего, а также пациентам, которые весят более 40 кг рекомендован прием 11 мл препарата в дозировке 400мг+57 мг 5 мл.
Для пациентов в возрасте от 3 месяцев до 12 лет, которые весят меньше 40 кг расчет дозировки осуществляется индивидуально.
Есть несколько варианта использования лекарства:
- Суточную дозировку лекарства можно разделить на три приема и распределить в течение дня, прием Аугментина может осуществляться каждые 8 часов для дозы 125мг/31,25 мг.
- Прием лекарства в дозе 200мг/28,5 мг и 400мг/57 мг может осуществляться дважды в сутки через каждые 12 часов.
Таблица дозировок Аугментина (расчет производится по компоненту амоксициллин)
| Дозировки лекарства | Для суспензии 4:1 (125мг/31,25 мг) 3 раза в день | Для суспензии 7:1 (200мг/28,5 мг и 400мг/57 мг) 2 раза в день |
| Низкие | 20 мг/кг в день | 25 мг/кг в день |
| Высокие | 40 мг/кг в день | 45 мг/кг в день |
Низкие дозировки могут быть использованы в ходе терапии инфекций мягких тканей и кожных покровов; при рецидивирующем тонзиллите.
Высокие дозы используются в ходе терапии среднего отита, синусита, болезней нижних дыхательных путей, мочеполовых инфекций, болезней суставов и костей.
На сегодняшний день отсутствуют должные клинические исследования относительно рекомендаций к использованию Аугментина в дозировке больше 40 мг+10 мг/кг трижды в день для пациентов младше 2-хлетнего возраста.
Новорожденным и детям младше 3-хмесячного возраста рекомендована дозировка 30мг/кг в сутки дважды в день в форме суспензии 4:1.
Для детей, рожденных преждевременно отсутствуют указания относительно режима дозирования.
Пациентам с выраженными нарушениями функционирования почек рекомендованы следующие дозировки:
| Скорость клиренса креатинина, мл/мин | Для суспензии 4:1 (125мг/31,25 мг) трижды в день | Для суспензии 7:1 (200мг/28,5 мг и 400мг/57 мг) дважды в день |
| Более 30 | Нет необходимости корректировать дозу | Нет необходимости корректировать дозу |
| 10-30 | 15 мг + 3,75 мг/кг дважды в сутки. Максимальная дозировка – 500 мг+1,25 мг дважды в день | – |
| Менее 10 | 15 мг + 3,75 мг/ кг в сутки. Максимальная дозировка – 500 мг+1,25 мг в день | – |
Пациентам, которые находятся на гемодиализе рекомендован прием препарата в дозе 15мг+3,75мг/кг в сутки.
Перед началом процедуры гемодиализа требуется введение дополнительной дозы препарата 15мг+3,75мг/кг.
Для того, чтобы восполнить необходимую концентрацию активных компонентов препарата Аугментин в крови требуется повторное введение дополнительной дозы 15мг+3,75мг/кг после окончания процедуры гемодиализа.
Суспензию готовят непосредственно перед первым применением.
Во флакон с порошком следует добавить приблизительно 60 мл кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, далее закрыть флакон крышкой и встряхивать до полного разведения порошка, дать флакону постоять в течение 5 минут для обеспечения полного разведения. Затем добавить воду до метки на флаконе и снова встряхнуть флакон. В целом для приготовления суспензии требуется около 92 мл воды.
Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точного дозирования препарата следует использовать мерный колпачок, который необходимо хорошо промывать водой после каждого применения. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.
Для детей младше 2 лет отмеренную разовую дозу суспензии препарата Аугментин можно вдвое развести водой.
Аугментин может быть использован женщинами в период вынашивания ребенка в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для плода.
Аугментин может быть использован в период кормления грудью. В том случае, если прием препарата способствует развитию нежелательных побочных эффектов у ребенка, следует рассматривать вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Аугментин может способствовать развитию таких нежелательных побочных реакций:
- Кандидоза слизистых оболочек и кожных покровов.
- Диареи, тошноты и рвоты.
- Головной боли, головокружения.
- Кожного зуда, крапивницы, сыпи.
При развитии аллергических реакций лечение Аугментином незамедлительно прекращают.
Необходимо сообщать врачу о развивающихся побочных эффектах с целью коррекции дозировки или подбора симптоматической терапии.
В случае передозировки возможно развитие нежелательных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушений водно-электролитного баланса. Повышается вероятность развития судорог у пациентов с нарушением нормального функционирования почек и у лиц, которые получали высокую дозу лекарства.
При проявлениях передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу за назначением симптоматической терапии, направленной на нормализацию функционирования желудочно-кишечного тракта и восстановление водно-электролитного баланса. Активные компоненты Аугментина выводятся из организма при помощи процедуры гемодиализа.
Одновременное применение препарата Аугментин и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата Аугментин и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому одновременное применение препарата Аугментин и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.
Как и другие антибактериальные препараты, препарат Аугментин может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Перед началом применения Аугментина требуется сбор анамнеза пациента с целью выявления возможных реакций гиперчувствительности к пенициллину, цефалоспорину и другим компонентам.
Прием суспензии Аугментин может окрашивать зубы пациента. Во избежание развития подобного эффекта достаточно соблюдения элементарных правил гигиены полости рта – чистка зубов, использование ополаскивателей.
Прием Аугментина может стать причиной развития головокружения, поэтому на время терапии стоит воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Аугментин не может быть использован при подозрении на инфекционную форму мононуклеоза.
Аугментин обладает хорошей переносимостью и низкой токсичностью. Если требуется длительное использование лекарства, то необходимо периодически проверять функционирования почек и печени.
Хранение порошка для приготовления суспензии должно осуществляться в сухом, темном месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Температура хранения – не более 25 градусов.
Невскрытого флакона — 2 года. Приготовленной суспензии — 7 дней.
Не принимать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Аналогами препарата Аугментин являются такие лекарства: Амоксиклав, Экоклав, Аугментин ЕС. В случае необходимости подбора замены рекомендовано предварительно проконсультироваться с врачом.
Средняя стоимость суспензии Аугментин 400 мг в аптеках Москвы составляет 250-270 руб.
источник
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с характерным запахом; при разведении образуется суспензия белого или почти белого цвета, при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.
| 5 мл готовой сусп. | |
| амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) | 125 мг |
| клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)* | 31.25 мг |
Вспомогательные вещества: камедь ксантановая — 12.5 мг, аспартам — 12.5 мг, янтарная кислота — 0.84 мг, кремния диоксид коллоидный — 25 мг, гипромеллоза — 150 мг, ароматизатор апельсиновый 1 — 15 мг, ароматизатор апельсиновый 2 — 11.25 мг, ароматизатор малиновый — 22.5 мг, ароматизатор «Светлая патока» — 23.75 мг, кремния диоксид — 125 мг.
11.5 г — флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерным колпачком — пачки картонные.
* при производстве препарата клавуланат калия закладывается с 5% избытком.
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению β-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота — ингибитор β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных β-лактамаз, которые чаще всего обусловливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных β-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин ® защищает амоксициллин от разрушения ферментами — β-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки) 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные, чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae 1 , Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.
Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , Streptococcus группы Viridans 2 .
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.
1 Для данных видов микроорганизмов клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 Штаммы этих видов бактерий не продуцируют β-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Оба активных компонента препарата Аугментин ® , амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Аугментин ® 125 мг/31.25 мг на 5 мл
Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы в возрасте 2-12 лет натощак принимали в 3 приема 40 мг/10 мг/кг массы тела/сут препарата Аугментин ® , порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/31.25 мг в 5 мл (156.25 мг).
Основные фармакокинетические параметры
| Препараты | Доза (мг/кг) | C max (мг/л) | Т max (ч) | AUC (мг×ч/л) | T 1/2 (ч) |
| Амоксициллин | |||||
| Аугментин ® 125 мг/31.25 мг на 5 мл | 40 | 7.3±1.7 | 2.1 (1.2-3) | 18.6±2.6 | 1±0.33 |
| Клавулановая кислота | |||||
| Аугментин ® 125 мг/31.25 мг на 5 мл | 10 | 2.7±1.6 | 1.6 (1-2) | 5.5±3.1 | 1.6 (1-2) |
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Аугментин ® 200 мг/28.5 мг в 5 мл
Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы в возрасте 2-12 лет натощак принимали препарат Аугментин ® , порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 200 мг/28.5 мг в 5 мл (228.5 мг) в дозе 45 мг/6.4 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема.
Основные фармакокинетические параметры
| Действующее вещество | С max (мг/л) | T max (ч) | AUC (мг×ч/л) | T 1/2 (ч) |
| Амоксициллин | 11.99±3.28 | 1 (1-2) | 35.2±5 | 1.22±0.28 |
| Клавулановая кислота | 5.49±2.71 | 1 (1-2) | 13.26±5.88 | 0.99±0.14 |
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Аугментин ® 400 мг/57 мг в 5 мл
Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы принимали одну дозу препарата Аугментин ® , порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 400 мг/57 мг в 5 мл (457 мг).
Основные фармакокинетические параметры
| Действующее вещество | С max (мг/л) | T max (ч) | AUC (мг×ч/л) |
| Амоксициллин | 6.94±1.24 | 1.13 (0.75-1.75) | 17.29±2.28 |
| Клавулановая кислота | 1.1±0.42 | 1 (0.5-1.25) | 2.34±0.94 |
Как и при в/в введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости (органах брюшной полости, жировой, костной и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина.
В исследованиях на животных кумуляция компонентов препарата Аугментин ® не обнаружена.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности сенсибилизации, развития диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер, при этом не было выявлено признаков негативного влияния на плод.
10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота, подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизменном виде в первые 6 ч после приема 1 таблетки 250 мг/125 мг или 1 таблетки 500 мг/125 мг.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит), обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis*, Streptococcus pyogenes;
— инфекции нижних отделов дыхательных путей: обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae* и Moraxella catarrhalis*;
— инфекции мочеполового тракта: цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli*), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus;
— гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae*;
— инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus*, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides*;
— инфекции костей и суставов (например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus*); при необходимости проведения длительной терапии.
* Отдельные представители указанного рода микроорганизмов, продуцируют β-лактамазу, что делает их нечувствительными к амоксициллину.
Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин ® , поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов.
Препарат Аугментин ® также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими β-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.
Препарат принимают внутрь.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы Аугментин ® рекомендуется принимать в начале приема пищи.
Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней.
Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале терапии парентеральное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более
Рекомендуется применять другие лекарственные формы препарата Аугментин ® или суспензию с соотношением амоксициллина к клавулановой кислоте 7:1 (400 мг/57 мг в 5 мл).
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с массой тела менее 40 кг
Расчет дозы производят в зависимости от возраста и массы тела, указывают в мг/кг массы тела/сут (расчет по амоксициллину) либо в мл суспензии.
Кратность приема суспензии 125 мг/31.25 мг в 5 мл — 3 раза/сут каждые 8 ч.
Кратность приема суспензии 200 мг/28.5 мг в 5 мл или 400 мг/57 мг в 5 мл — 2 раза/сут каждые 12 ч.
Рекомендуемый режим дозирования и кратность приема представлены в таблице ниже.
Таблица режима дозирования препарата Аугментин ® (расчет дозы произведен по амоксициллину)
| Кратность приема — 3 раза/сут Суспензия 4:1 (125 мг/31.25 мг в 5 мл) | Кратность приема — 2 раза/сут Суспензия 7:1 (200 мг/28.5 мг в 5 мл или 400 мг/57 мг в 5 мл) | |
| Низкие дозы | 20 мг/кг/сут | 25 мг/кг/сут |
| Высокие дозы | 40 мг/кг/сут | 45 мг/кг/сут |
Низкие дозы препарата Аугментин ® применяются для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также рецидивирующего тонзиллита.
Высокие дозы препарата Аугментин ® применяются для лечения таких заболеваний, как средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов .
Недостаточно клинических данных для рекомендации применения препарата Аугментин ® в дозе более 40 мг/кг/сут в 3 приема (суспензия 4:1) и 45 мг/кг/сут в 2 приема (суспензия 7:1) недостаточно клинических данных для рекомендации применения в дозе более у детей в возрасте младше 2 лет .
Дети от рождения до 3 месяцев
Вследствие незрелости выделительной функции почек рекомендуемая доза препарата Аугментин ® (расчет по амоксициллину) составляет 30 мг/кг/сут в 2 приема в виде суспензии 4:1.
Применение суспензии 7:1 (200 мг/28.5 мг в 5 мл или 400 мг/57 мг в 5 мл) у данной популяции противопоказано.
Дети, родившиеся преждевременно
Нет рекомендаций относительно режима дозирования.
Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции дозы препарата. У пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как указано ниже для взрослых с нарушениями функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений КК.
| КК | Суспензия 4:1 (125 мг/31.25 мг в 5 мл) |
| >30 мл/мин | Коррекция режима дозирования не требуется |
| 10-30 мл/мин | 15 мг/3.75 мг/кг 2 раза/сут, максимальная доза — 500 мг/125 мг 2 раза/сут |
| пациентов с КК >30 мл/мин , при этом коррекции дозы не требуется.
В большинстве случаев, по возможности, следует отдавать предпочтение парентеральной терапии. Пациенты, находящиеся на гемодиализе Рекомендуемый режим дозирования — 15 мг/3.75 мг/кг 1 раз/сут. Перед сеансом гемодиализа следует ввести одну дополнительную дозу 15 мг/3.75 мг/кг. Для восстановления концентраций активных компонентов препарата Аугментин ® в крови вторую дополнительную дозу 15 мг/3.75 мг/кг следует ввести после сеанса гемодиализа. Пациенты с нарушениями функции печени Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для проведения коррекции режима дозирования у этой категории пациентов. Правила приготовления суспензии Суспензию готовят непосредственно перед первым применением. Суспензия (125 мг/31.25 мг в 5 мл): во флакон с порошком следует добавить приблизительно 60 мл кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, далее закрыть флакон крышкой и встряхивать до полного разведения порошка, дать флакону постоять в течение 5 мин для обеспечения полного разведения. Затем добавить воду до метки на флаконе и снова встряхнуть флакон. В целом для приготовления суспензии требуется около 92 мл воды. Суспензия (200 мг/28.5 мг в 5 мл или 400 мг/57 мг в 5 мл): во флакон с порошком следует добавить приблизительно 40 мл кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, далее закрыть флакон крышкой и встряхивать до полного разведения порошка, дать флакону постоять в течение 5 мин для обеспечения полного разведения. Затем добавить воду до метки на флаконе и снова встряхнуть флакон. В целом для приготовления суспензии требуется около 64 мл воды. Для детей младше 2 лет отмеренную разовую дозу суспензии препарата Аугментин ® можно развести водой в отношении 1:1. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точного дозирования препарата следует использовать мерный колпачок, который необходимо хорошо промывать водой после каждого применения. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать. Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек. Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению) и обратимая тромбоцитопения; очень редко — обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз. Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит. Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; очень редко — обратимая гиперактивность, судороги (судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения. Со стороны пищеварительной системы: взрослые: очень часто — диарея, часто — тошнота, рвота; дети — часто — диарея, тошнота, рвота; вся популяция: тошнота наиболее часто наблюдается при приеме высоких доз препарата. Если после начала приема препарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале приема пищи. Нечасто — нарушения пищеварения; очень редко — антибиотико-ассоциированный колит, индуцированный приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит. У детей при применении суспензии очень редко отмечалось изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — умеренное повышение активности ACT и/или АЛТ (наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость его неизвестна); очень редко — гепатит и холестатическая желтуха (данные явления отмечались при терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами), увеличение концентрации билирубина и щелочной фосфатазы. Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей. Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные явления, как правило, являются обратимыми. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — многоформная эритема; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический зпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия. — повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе; — предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе; — детский возраст до 3 мес (для порошка для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/28.5 мг в 5 мл и 400 мг/57 мг в 5 мл); — нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин) — для порошка для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/28.5 мг в 5 мл и 400 мг/57 мг в 5 мл; источник |