Аугментин таблетки, раствор, суспензия (125, 200, 400) для детей и взрослых – инструкция по применению и дозировка, аналоги, отзывы, цена
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
В настоящее время Аугментин выпускается в трех следующих разновидностях:
1. Аугментин;
2. Аугментин ЕС;
3. Аугментин СР.
Все три указанные разновидности Аугментина представляют собой коммерческие варианты одного и того же антибиотика с совершенно одинаковыми эффектами, показаниями и правилами применения. Единственным отличием между коммерческими разновидностями Аугментина является дозировка активного вещества и форма выпуска (таблетки, суспензия, порошок для приготовления раствора для инъекций). Данные различия позволяют подобрать оптимальный вариант лекарственного препарата для каждого конкретного случая. Например, если взрослый человек по каким-либо причинам не в состоянии проглатывать таблетки Аугментина, он может использовать суспензию Аугментин ЕС и т.д.
Обычно все разновидности препарата называют просто «Аугментин», а для уточнения того, что конкретно имеется ввиду, просто добавляют название лекарственной формы и дозировку, например, Аугментин суспензия 200, Аугментин таблетки 875 и т.д.
Разновидности Аугментина выпускаются в следующих лекарственных формах:
1. Аугментин:
- Таблетки для приема внутрь;
- Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
- Порошок для приготовления раствора для инъекций.
2. Аугментин ЕС:
- Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.
3. Аугментин СР:
- Таблетки с модифицированным высвобождением и длительным действием.
В обиходе для обозначения разновидностей и различных форм Аугментина обычно используют укороченные варианты, состоящие из слова «Аугментин» и указания лекарственной формы или дозировки, например, суспензия Аугментин, Аугментин 400 и т.д.
В состав всех разновидностей и лекарственных форм Аугментина в качестве активных компонентов входит два следующих вещества:
- Амоксициллин;
- Клавулановая кислота.
Амоксициллин и клавулановая кислота в различных формах Аугментина содержатся в разных дозировках и соотношениях друг к другу, что позволяет выбирать оптимальное количество активных веществ для каждого конкретного случая и возраста человека.
Амоксициллин представляет собой антибиотик, относящийся к группе пенициллинов, обладающий широким спектром действия и губительно действующий на большое количество патогенных бактерий, вызывающих инфекционные заболевания различных органов и систем. Кроме того, амоксициллин хорошо переносится и редко вызывает побочные эффекты, что делает данный антибиотик безопасным, эффективным и разрешенным к применению даже у беременных женщин и грудных детей.
Однако он имеет один недостаток – к амоксициллину у многих бактерий через несколько дней применения формируется устойчивость, поскольку микробы начинают продуцировать особые вещества – лактамазы, разрушающие антибиотик. Данный недостаток ограничивает использование амоксициллина в лечении бактериальных инфекций.
Однако недостаток амоксициллина устраняется клавулановой кислотой , являющейся вторым компонентом Аугментина. Клавулановая кислота представляет собой вещество, инактивирующее вырабатываемые бактериями лактамазы и, соответственно, делает амоксициллин эффективным даже в отношении микробов, которые ранее были нечувствительными к его действию. То есть, клавулановая кислота делает амоксициллин эффективным в отношении бактерий, которые были устойчивы к его действию, что существенно расширяет спектр применения комбинированного препарата Аугментин.
Таким образом, комбинация амоксициллин + клавулановая кислота делает антибиотик более эффективным, расширяет его спектр действия и предотвращает развитие устойчивости со стороны бактерий.
Каждая лекарственная форма Аугментина содержит два действующих вещества – амоксициллин и клавулановую кислоту, поэтому дозировка препарата указывается не одной цифрой, а двумя, например, 400 мг + 57 мг и т.д. Причем первая цифра всегда обозначает количество амоксициллина, а вторая – клавулановой кислоты.
Так, Аугментин в форме порошка для приготовления раствора для инъекций выпускается в дозировках 500 мг + 100 мг и 1000 мг + 200 мг. Это означает, что после разведения порошка водой получается раствор, в котором содержится по 500 мг или по 1000 мг амоксициллина и, соответственно, по 100 мг и 200 мг клавулановой кислоты. В обиходе данные лекарственные формы обозначают обычно просто «Аугментин 500» и «Аугментин 1000», используя цифру, отражающую содержание амоксициллина и опуская количество клавулановой кислоты.
Аугментин в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь выпускается в трех дозировках: 125 мг + 31,25 мг на 5 мл; 200 мг + 28,5 мг на 5 мл и 400 мг + 57 мг на 5 мл. В обиходе обозначение количества клавулановой кислоты обычно опускается, а указывается только содержание амоксициллина, поскольку расчет дозировок производится именно по антибиотику. Благодаря этому короткие обозначения суспензии различных дозировок выглядят так: «Аугментин 125», «Аугментин 200» и «Аугментин 400».
Дозировка суспензий Аугментин произведена в расчете на 5 мл: то есть, 125 мг на 5 мл, 200 мг на 5 мл и 400 мг на 5 мл. Содержание активного вещества в пересчете на 5 мл означает, что после приготовления суспензии из порошка, именно в 5 мл (а не в 1 мл) готового раствора будет содержаться по 125 мг, 200 мг или 400 мг амоксициллина.
Поскольку суспензия Аугментин применяется у детей младше 12 лет, то ее часто называют «детский Аугментин». Соответственно, дозировки суспензии также называют детскими. На самом деле дозировки суспензии стандартные и вполне могут использоваться и у взрослых с низкой массой тела, но из-за преимущественного применения данной формы препарата для детей, их называют детскими.
Таблетки Аугментин выпускаются в трех дозировках: 250 мг + 125 мг; 500 мг + 125 мг и 875 мг + 125 мг, различающихся только содержанием амоксициллина. Поэтому в обиходе таблетки обычно обозначают укороченно с указанием только дозировки амоксициллина: «Аугментин 250», «Аугментин 500» и «Аугментин 875». Указанное количество амоксициллина содержится в одной таблетке Аугментина.
Аугментин ЕС выпускается в форме порошка для приготовления суспензии в единственной дозировке – 600 мг + 42,9 мг на 5 мл. Это означает, что в 5 мл готовой суспензии содержится по 600 мг амоксициллина и по 42,9 мг клавулановой кислоты.
Аугментин СР выпускается в форме таблеток с единственной дозировкой активных веществ – 1000 мг + 62,5 мг. Это означает, что в одной таблетке содержится 1000 мг амоксициллина и 62,5 мг клавулановой кислоты.
Наличие клавулановой кислоты в Аугментине делает препарат высокоэффективным, поскольку позволяет расширить спектр действия амоксициллина и сделать его эффективным в отношении бактерий, которые при изолированном применении данного антибиотика обладают к нему устойчивостью.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, не раскусывая и не измельчая каким-либо иным образом, а запивая небольшим количеством воды (половина стакана).
Перед приемом суспензии отмеряют необходимое количество при помощи специального мерного колпачка или шприца с делениями. Суспензию принимают внутрь, проглатывая отмеренное необходимое количество прямо из мерного колпачка. Детям, которые по каким-либо причинам не могут выпить чистую суспензию, рекомендуется развести ее водой в соотношении 1:1, предварительно перелив необходимое количество из мерного колпачка в стакан или другую емкость. После использования мерный колпачок или шприц следует промывать чистой водой.
С целью уменьшения неприятных ощущений и побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется принимать таблетки и суспензию в начале еды. Однако если это по каким-либо причинам невозможно, то таблетки можно принимать в любое время относительно пищи, поскольку еда не оказывает значимого влияния на эффекты препарата.
Инъекции Аугментина производят только внутривенно. Можно вводить раствор струйно (из шприца) или инфузионно («капельница»). Не допускается внутримышечное введение препарата! Раствор для инъекций готовится из порошка непосредственно перед введением и не хранится даже в холодильнике.
Прием таблеток и суспензии, а также внутривенное введение раствора Аугментина следует производить через равные промежутки времени. Например, если нужно принимать препарат два раза в сутки, то следует выдерживать одинаковый 12-часовой интервал между приемами. Если же необходимо принимать Аугментин по 3 раза в сутки, то следует делать это через каждые 8 часов, стараясь строго соблюдать данный интервал и т.д.
Минимально допустимый курс применения любой формы и разновидности Аугментина составляет 5 дней. Это означает, что нельзя принимать препарат меньше 5 суток. Максимально допустимая длительность применения любой формы и разновидности Аугментина без повторных обследований составляет 2 недели. То есть, после выставленного диагноза без повторного обследования можно принимать препарат не дольше 2 недель. Если же в ходе терапии было произведено повторное обследование, которое выявило положительную, но медленную динамику излечения, то на основании этих результатов длительность приема Аугментина может быть увеличена до 3 или даже 4 недель.
При необходимости можно проводить ступенчатую терапию, заключающуюся в последовательном применении инъекций и таблеток или суспензии внутрь. При этом, сначала для получения максимального эффекта производят инъекции Аугментина, а затем переходят на прием таблеток или суспензии.
Не следует заменять различные формы и дозировки Аугментина друг на друга, например, вместо одной таблетки 500 мг + 125 мг принимать по 2 таблетки 250 мг + 125 мг и т.д. Подобные замены производить нельзя, поскольку различные дозировки даже одной и той же формы препарата не эквивалентны. Поскольку имеется широкий выбор дозировок Аугментина, следует всегда выбирать нужную, а не использовать имеющуюся, пытаясь заменить ей необходимую.
Вне зависимости от тяжести инфекционного заболевания взрослые люди и дети старше 12 лет или имеющие массу тела более 40 кг должны принимать Аугментин только в форме таблеток (любой дозировки – 250/125, 500/125 или 875/125) или суспензии с дозировкой 400 мг + 57 мг. Суспензии с дозировками 125 мг и 200 мг взрослым и детям старше 12 лет принимать нельзя, поскольку количество амоксициллина и клавулановой кислоты в них не сбалансировано с учетом скорости выведения и распределения препарата в тканях.
Дети младше 12 лет или имеющие массу тела менее 40 кг должны принимать Аугментин только в форме суспензии. При этом малышам младше 3 месяцев можно давать только суспензию с дозировкой 125/31,25 мг. У детей старше 3-месячного возраста разрешается использовать суспензии с любыми дозировками активных компонентов. Именно из-за того, что суспензия Аугментин предназначена для детей, ее часто называют просто «детский Аугментин», не указывая лекарственную форму (суспензия). Дозировки суспензии высчитывают индивидуально на основании возраста и массы тела ребенка.
Инъекции Аугментина можно применять и для детей любого возраста, и для взрослых, предварительно высчитывая индивидуальную дозировку по массе тела.
Суспензию Аугментин ЕС и таблетки Аугментин СР можно принимать только взрослым и детям старше 12 лет или имеющим массу тела более 40 кг.
Нельзя высыпать весь порошок из флакона и делить его, например, на 2, 3, 4 и более частей, а затем разводить полученные части по-отдельности. Такое дробление приводит к неточности дозировки и неравномерному распределению активных веществ по частям порошка, поскольку перемешать его так, чтобы в нем идеально равномерно по всему объему распределились молекулы действующих компонентов, невозможно. Это, в свою очередь, становится причиной неэффективности суспензии, приготовленной из одной половины порошка, и передозировок суспензией, сделанной из другой части порошка. То есть, после дробления в одной части порошка могло оказаться мало активных веществ, а в другой, напротив, слишком много. В результате суспензия, изготовленная из порошка с малым содержанием активных компонентов, будет содержать гораздо меньшую концентрацию амоксициллина и клавулановой кислоты, чем это необходимо. А другая суспензия, приготовленная из порошка с большим количеством амоксициллина и клавулановой кислоты, будет содержать, напротив, слишком большую концентрацию активных компонентов.
Готовится суспензия с любой дозировкой активных компонентов следующим образом:
1. Во флакон с порошком добавляют 60 мл кипяченой охлажденной воды (количество воды можно отмерить шприцом).
2. Закрутить крышку флакона и энергично потрясти его до полного растворения порошка.
3. Затем поставить флакон на 5 минут на ровную поверхность.
4. Если после этого на дне собрались не растворившиеся частицы порошка, то следует снова энергично встряхнуть флакон и вновь поставить на 5 минут на ровную поверхность.
5. Когда после 5-минутного отстаивания на дне флакона не останется частиц порошка, следует открыть крышку и добавить кипяченной охлажденной воды до метки.
Необходимо помнить, что для приготовления суспензии с дозировкой 125/31,25 понадобится больше воды (примерно 92 мл), чем для дозировок 200/28,5 и 400/57 (примерно 64 мл). Поэтому для первого растворения нужно взять не более 60 мл воды (допускается налить несколько меньше, но не больше, чтобы после получения суспензии не оказалось, что ее уровень выше метки на флаконе).
Готовую суспензию можно хранить в холодильнике (не подвергая замораживанию) в течение недели, после чего весь неиспользованный остаток следует выбрасывать. Если курс лечения длится больше 7 дней, то после недельного хранения нужно выбросить остатки старого раствора и приготовить новый.
Для приготовления раствора для инъекций следует развести содержимое флакона с порошком в дозировке 500/100 (0,6 г) в 10 мл воды, а флакона с дозировкой 1000/200 (1,2 г) в 20 мл воды. Для этого в шприц набирают 10 или 20 мл воды для инъекций, после чего вскрывают нужный флакон с порошком. Во флакон добавляют половину воды из шприца (то есть, 5 или 10 мл) и хорошо встряхивают вплоть до полного растворения порошка. Затем добавляют оставшуюся воду и снова хорошо встряхивают. После этого готовый раствор оставляют постоять на 3 – 5 минут. Если после отстаивания на дне флакона появятся крошки нерастворившегося порошка, следует вновь энергично потрясти емкость.Когда на дне флакона после отстаивания в течение 3 – 5 минут не будет появляться частиц порошка, раствор можно считать готовым и использовать.
Если Аугментин вводят струйно, то прямо из флакона набирают нужное количество раствора в стерильный шприц и вводят внутривенно медленно в течение 3 – 4 минут. Для струйного внутривенного введения следует готовить раствор непосредственно перед применением. Максимально допустимое время хранения готового раствора перед внутривенной инъекцией — не более 20 минут.
Если же Аугментин будут вводить в виде капельницы, то содержимое флакона (весь готовый раствор) выливают в инфузионную жидкость, уже находящуюся в системе (капельнице). Причем раствор с содержанием активного вещества 500/100 разводят 50 мл инфузионной жидкости, а раствор с дозировкой 1000/200 – 100 мл инфузионной жидкости. Затем весь объем полученного раствора вводят капельно в течение 30 – 40 минут.
В качестве инфузионной жидкости можно использовать следующие препараты:
- Вода для инъекций;
- Раствор Рингера;
- Физиологический раствор;
- Раствор с хлоридами калия и натрия;
- Раствор глюкозы;
- Декстран;
- Раствор бикарбоната натрия.
Готовый раствор для инфузии можно хранить в течение 3 – 4 часов.
Суспензия Аугментин (Аугментин 125, Аугментин 200 и Аугментин 400) – инструкция по применению детям (с расчетом дозировок)
Перед применением следует выбрать порошок с нужной дозировкой и приготовить суспензию. Готовую суспензию следует хранить в холодильнике, не подвергая заморозке, в течение максимум 7 дней. Если прием необходимо производить больше недели, то остатки старой, хранившейся в холодильнике суспензии, следует выбросить на 8 день и приготовить новую.
Перед каждым приемом необходимо встряхивать флакон с суспензией, и только после этого набирать необходимое количество при помощи мерного колпачка или обыкновенного шприца с делениями. Колпачок и шприц после каждого использования следует прополаскивать чистой водой.
Суспензию можно выпивать прямо из мерного колпачка или предварительно переливать в небольшую емкость, например, рюмку и т.д. Суспензию, набранную в шприц, рекомендуется переливать в ложку или рюмку. Если ребенку по каким-либо причинам сложно проглотить чистую суспензию, то отмеренное количество для однократного приема можно дополнительно разбавить водой в соотношении 1:1. При этом нельзя сразу развести порошок в два раза большим количеством воды. Разводить суспензию следует перед каждым приемом и только то количество, которое необходимо на один прием.
Дозировки Аугментина в каждом конкретном случае рассчитываются индивидуально по массе тела, возрасту и тяжести заболевания ребенка. При этом для расчетов берется только амоксициллин, а клавулановой кислотой пренебрегают. Следует помнить, что детям до 2 лет следует давать только суспензию Аугментин 125/31,5. А детям старше двух лет можно давать суспензию с любой дозировкой активных веществ (Аугментин 125, 200 и 400).
Детям младше 3 месяцев следует рассчитывать суточную дозировку суспензии Аугментин, исходя из соотношения 30 мг амоксициллина на 1 кг. Затем переводят количество мг в миллилитры, полученную суточную дозировку делят на 2 и дают ребенку дважды в день через каждые 12 часов. Рассмотрим пример расчета дозы суспензии Аугментин 125/31,25 для ребенка в возрасте 1 месяц с массой тела 6 кг. Итак, суточная дозировка для него составляет 30 мг * 6 кг = 180 мг. Далее нужно вычислить, в скольких миллилитрах суспензии 125/31,25 содержится 180 мг амоксициллина. Для этого составляем пропорцию:
125 мг в 5 мл (это концентрация суспензии, заявленная производителем)
180 мг в Х (икс) мл.
Из пропорции составляем уравнение: Х = 180 * 5/125 = 7,2 мл.
То есть, суточная дозировка Аугментина для ребенка 1 месяца с массой тела 6 кг содержится в 7,2 мл суспензии с дозой 125/31,25. Поскольку ребенку нужно давать суспензию дважды в сутки, то делим 7,2/2 = 3,6 мл. Значит малышу нужно давать по 3,6 мл суспензии два раза в день.
Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет расчет дозировок суспензии производится по другим соотношениям, но также с учетом массы тела и тяжести заболевания. Так, суточная дозировка для суспензий различных концентраций рассчитывается по следующим соотношениям:
- Суспензия 125/31,25 – высчитывать дозировку по соотношению 20 – 40 мг на 1 кг массы;
- Суспензии 200/28,5 и 400/57 – высчитывать дозировку по соотношению 25 – 45 мг на 1 кг массы.
При этом низкие соотношения (20 мг на 1 кг для суспензии 125 мг и 25 мг на 1 кг для суспензий 200 мг и 400 мг) берут для расчета суточных доз Аугментина для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также хронического рецидивирующего тонзиллита. А высокие соотношения (40 мг/1кг для суспензии 125 мг и 45 мг/1 кг для суспензий 200 мг и 400 мг) берут для расчета суточных дозировок для лечения всех остальных инфекций (отитов, синуситов, бронхитов, пневмоний, остеомиелитов и т.д.).
Кроме того, для детей данной возрастной категории необходимо помнить следующее правило – суспензия с концентрацией 125/31,5 дается три раза в день через каждые 8 часов, а суспензии с дозировками 200/28,5 и 400/57 даются дважды в сутки через интервал в 12 часов. Соответственно, для определения того, сколько нужно давать ребенку суспензии, сначала по стандартным соотношениям, указанным выше, высчитывается суточная дозировка Аугментина в мг, а затем переводится в миллилитры суспензии с той или иной концентрацией. После этого полученные мл делят на 2 или 3 приема в сутки.
Рассмотрим пример расчета дозировок суспензии для детей старше 3 месяцев. Итак, ребенок с массой тела 20 кг страдает хроническим тонзиллитом. Значит, ему необходимо принимать суспензию 125 мг по 20 мг на 1 кг или суспензии 200 мг и 400 мг по 25 мг на 1 кг. Подсчитаем, сколько мг активного вещества нужно ребенку в суспензиях всех концентраций:
1. Суспензия 125/31,25: 20 мг*20 кг = 400 мг в сутки;
2. Суспензии 200/28,5 и 400/57: 25 мг*20 кг = 500 мг в сутки.
Далее рассчитываем, сколько миллилитров суспензии содержат 400 мг и 500 мг амоксициллина соответственно. Для этого составляем пропорции.
Для суспензии с концентрацией 125/31,25 мг:
400 мг в Х мл
125 мг в 5 мл; Х = 5*400/125 = 16 мл.
Для суспензии с концентрацией 200/28,5:
500 мг в Х мл
200 мг в 5 мл; Х = 5*500/200 = 12,5 мл.
Для суспензии с концентрацией 400/57 мг:
500 мг в Х мл
400 мг в 5 мл; Х = 5*500/400 = 6,25 мл.
Это означает, что для ребенка с массой тела 10 кг, страдающего тонзиллитом, суточная дозировка суспензии 125 мг равна 16 мл, суспензии 200 мг – 12,5 мл и суспензии 400 мг – 6,25 мл. Далее делим миллилитры суточного количества суспензии на 2 или 3 приема в сутки. Для суспензии 125 мг делим на 3 и получаем: 16 мл/3 = 5,3 мл. Для суспензий 200 мг и 400 мг делим на 2 и получаем: соответственно 12,5/2 = 6,25 мл и 6,25/2 = 3,125 мл. Это означает, что ребенку нужно давать следующее количество препарата:
- По 5,3 мл суспензии с концентрацией 125 мг три раза в день через каждые 8 часов;
- По 6,25 мл суспензии с концентрацией 200 мг по два раза в день через 12 часов;
- По 3,125 мл суспензии с концентрацией 400 мг по два раза в день через 12 часов.
Аналогично производится расчет дозировок суспензии для любого случая с учетом массы тела ребенка и тяжести его заболевания.
Помимо указанного метода расчета количеств суспензии для каждого конкретного случая можно воспользоваться стандартизированными дозировками, соответствующими возрасту и массе тела. Данные стандартизированные дозировки отражены в таблице.
| Возраст ребенка | Вес ребенка | Суспензия 125/31,25 (принимать указанную дозу 3 раза в день) | Суспензии 200/28,5 и 400/57 (принимать указанную дозу по 2 раза в день) |
| 3 месяца – 1 год | 2 – 5 кг | 1,5 – 2,5 мл | 1,5 – 2,5 мл суспензии 200 мг |
| 6 – 9 кг | 5 мл | 5 мл суспензии 200 мг | |
| 1 – 5 лет | 10 – 18 кг | 10 мл | 5 мл суспензии 400 мг |
| 6 – 9 лет | 19 – 28 кг | 15 мл или по 1 таблетке 250+125 мг по 3 раза в день | 7,5 мл суспензии 400 мг или по 1 таблетке 500+125 мг по 3 раза в день |
| 10 – 12 лет | 29 – 39 кг | 20 мл или по 1 таблетке 250+125 мг по 3 раза в день | 10 мл суспензии 400 мг или по 1 таблетке 500+125 мг по 3 раза в день |
Данную таблицу можно использовать для быстрого определения дозировок суспензий различных концентраций для детей разного возраста и массы тела. Однако рекомендуется все же высчитывать дозировки индивидуально, поскольку этим уменьшается риск побочных эффектов и нагрузка на почки и печень ребенка.
Таблетки необходимо использовать в течение месяца после вскрытия упаковки из фольги. Если через 30 дней после вскрытия этой упаковки остались таблетки Аугментина, их следует выбросить и не использовать.
Таблетки Аугментин следует применять взрослым и детям старше 12 лет с массой тела не менее 40 кг. Выбор дозировки таблеток определяется тяжестью инфекции и не зависит от возраста и массы тела.
Так, при легких и среднетяжелых инфекциях любой локализации рекомендуется принимать по 1 таблетке 250+125 мг по 3 раза в сутки через каждые 8 часов в течение 7 – 14 дней.
При тяжелых инфекциях (в том числе хронических и рецидивирующих инфекциях мочеполовых и дыхательных органов) следует принимать таблетки Аугментин следующим образом:
- По 1 таблетке 500+125 мг по 3 раза в сутки через каждые 8 часов;
- По 1 таблетке 875+125 мг по 2 раза в сутки через каждые 12 часов.
Степень тяжести инфекции определяется по выраженности явлений интоксикации: если головная боль и температура умеренные (не выше 38,5 o С), то это легкая или среднетяжелая инфекция. Если же температура тела поднялась выше 38,5 o С, то это тяжелое течение инфекции.
При острой необходимости можно заменить таблетки суспензией по следующему соответствию: 1 таблетка 875+125 мг эквивалентна 11 мл суспензии 400/57 мг. Других вариантов замены таблеток суспензией производить нельзя, поскольку дозировки в них не будут эквивалентными.
У людей пожилого возраста корректировать дозировку Аугментина не нужно. Люди, страдающие заболеваниями печени, должны в течение всего периода применения Аугментина контролировать показатели работы органа, такие, как активность АсАТ, АлАТ, ЩФ и др.
Перед началом применения Аугментина необходимо убедиться в отсутствии у человека аллергических реакций на антибиотики групп пенициллина и цефалоспорина. Если в период применения Аугментина возникает аллергическая реакция, то прием препарата следует немедленно прекратить и больше никогда его не использовать.
Не следует применять Аугментин при подозрении на инфекционный мононуклеоз.
При приеме Аугментина в высоких дозировках следует употреблять не менее 2 – 2,5 литров жидкости в сутки, чтобы в моче не образовывалось большое количество кристаллов, которые могут царапать уретру в процессе мочеиспускания.
При использовании суспензии следует обязательно чистить зубы несколько раз в день, чтобы предотвратить их окрашивание.
При почечной недостаточности с клиренсом креатинина более 30 мл/мин Аугментин следует принимать в обычных для возраста и веса человека дозировках. Если же клиренс креатинина на фоне почечной недостаточности менее 30 мл/мин, то можно принимать только следующие формы Аугментина:
- Суспензия с концентрацией 125/31,25 мг;
- Таблетки 250+125 мг;
- Таблетки 500+125 мг;
- Раствор для инъекций 500/100 и 1000/200.
Дозировки указанных форм Аугментина для применения при почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мг/мл приведены в таблице.
| Клиренс креатинина | Дозировка суспензии 125/31,25 мг | Дозировка таблеток 250+125 мг и 500+125 мг | Дозировка раствора для инъекций для взрослых | Дозировка раствора для инъекций детям |
| 10 – 30 мг/мл | Принимать по 15 мг на 1 кг веса по 2 раза в день | 1 таблетка по 2 раза в день | Первое введение 1000/200, далее –по 500/100 по 2 раза в сутки | Вводить по 25 мг на 1 кг веса по 2 раза в сутки |
| Менее 10 мг/мл | 1 таблетка по 1 разу в день | Первое введение 1000/200, далее –по 500/100 по 1 раза в сутки | Вводить по 25 мг на 1 кг веса по 1 разу в сутки |
При одновременном применении Аугментина и антикоагулянтов непрямого действия (Варфарин, Тромбостоп и т.д.) следует контролировать МНО, поскольку оно может изменяться. В таком случае необходимо скорректировать дозировку антикоагулянтов на период их одновременного приема с Аугментином.
Пробенецид приводит к повышению концентрации Аугментина в крови. Аллопуринол при одновременном приеме с Аугментином усиливает риск развития кожных реакций.
Аугментин повышает токсичность метотрексата и снижает эффективность комбинированных оральных контрацептивов. Поэтому на фоне применения Аугментина следует использовать дополнительные методы контрацепции.
На фармацевтическом рынке имеется широкий спектр синонимов Аугментина, которые также в качестве активных компонентов содержат амоксициллин и клавулановую кислоту. Данные препараты синонимы называют аналогами по действующему веществу.
К таким аналогам Аугментина по действующему веществу относят следующие препараты:
- Амовикомбпорошок для приготовления раствора для инъекций;
- Амоксиван порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Амоксиклав таблетки и порошки для приготовления раствора для инъекций и суспензии для приема внутрь;
- Амоксиклав Квиктаб таблетки диспергируемые;
- Амоксициллин+Клавулановая кислота порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Арлет таблетки;
- Бактоклав таблетки;
- Верклав порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Кламосар порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Ликлав порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Медоклав таблетки и порошки для приготовления суспензии для приема внутрь и раствора для инъекций;
- Панклав таблетки;
- Панклав 2Х таблетки и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
- Ранклав таблетки;
- Рапиклав таблетки;
- Фибелл порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Флемоклав Солютаб таблетки;
- Фораклав порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Экоклав таблетки и порошок для приготовления раствора для приема внутрь.
Примерно 80 – 85% отзывов об Аугментине положительные, что обусловлено эффективностью препарата в лечении имевшейся у человека инфекции. Практически во всех отзывах люди указывают на высокую эффективность препарата, благодаря которой происходит быстрое излечение от инфекционного заболевания. Однако одновременно с констатацией эффективности Аугментина люди указывают на наличие побочных эффектов, которые были неприятными или плохо переносились. Именно наличие побочного действия было основанием для оставшихся 15 – 20% отрицательных отзывов, оставленных несмотря на эффективность препарата.
Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.
источник
Аугментин 500+125 мг — антибактериальный препарат из группы пенициллинов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмо в.
- Тригидрат амоксициллина в пересчете на амоксициллин 500,0 мг.
- Клавуланат калия в пересчете на клавулановую кислоту 125,0 мг.
- ядро таблетки: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая;
- пленочная оболочка таблетки: титана диоксид, гипромеллоза (5 сР), гипромеллоза (15 сР), макрогол-4000, макрогол-6000, диметикон.
Таблетки овальной формы от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленной надписью «АС» и риской на одной стороне.
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Оба действующих вещества препарата Аугментин® , амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема. Абсорбция действующих веществ препарата Аугментин® оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.
Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови.
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин® в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.
Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро- 4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1 Н-пиррол-3- карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси- бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.
Примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов после назначения препарата. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой показана для лечения бактериальных инфекций следующих локализаций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой микроорганизмами:
- Инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes.
- Инфекции нижних дыхательных путей, например, обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.
- Инфекции мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia colt), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae.
- Инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides.
- Инфекции костей и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus*, при необходимости возможно проведение длительной терапии.
- Одонтогенные инфекции, например, периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной синусит, тяжелые дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом.
- Другие смешанные инфекции (например, септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии.
Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин, поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов. Аугментин также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.
- Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе;
- предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;
- детский возраст до 12 лет или масса тела менее 40 кг.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Для снижения потенциально возможных нарушений со стороны ЖКТ и для оптимизации всасывания, препарат следует принимать в начале приема пищи. Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней.
Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата Аугментин® в лекарственной форме порошок для приготовления раствора для внутривенного введения с последующим переходом на препарат Аугментин® в лекарственных формах для перорального применения).
Необходимо помнить, что 2 таблетки препарата Аугментин® по 250 мг+ 125 мг не эквивалентны одной таблетке препарата Аугментин® 500 мг + 125 мг.
По 1 таблетке 500 мг + 125 мг 3 раза в сутки.
Таблетки 500 мг + 125 мг, как правило, детям до 12 лет не назначаются. Рекомендуется использовать Аугментин с форме суспензии.
Не требуется коррекции режима дозирования. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано ниже для взрослых с нарушениями функции почек.
Коррекция режима дозирования основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина. В большинстве случаев, по возможности, следует отдавать предпочтение парентеральной терапии.
Коррекция режима дозирования основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. 1 таблетка 500 мг+125 мг в один прием каждые 24 ч.
Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для изменения в рекомендации режима дозирования у таких пациентов.
В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин® не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат Аугментин® можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.
Аугментин 500+125 мг может способствовать развитию нежелательных побочных реакций.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), обратимая тромбоцитопения.
- Очень редко: обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит.
Нарушения со стороны нервной системы:
- Нечасто: головокружение, головная боль.
- Очень редко: обратимая гиперактивность, судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата. Бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта — диарея, тошнота, рвота.
Тошнота наиболее часто была связана с использованием высоких доз препарата. Если после начала приема препарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, они могут быть — устранены, если принимать Аугментин® в начале приема пищи.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- Нечасто: умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы (ACT и/или АЛТ). Данная реакция наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость ее неизвестна.
- Очень редко: гепатит и холестатическая желтуха. Данные реакции наблюдаются у пациентов, получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами. Увеличение концентрации билирубина и щелочной фосфатазы.
Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей.
Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель по завершении терапии. Нежелательные реакции, как правило, обратимы.
Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- Нечасто: сыпь, зуд, крапивница.
- Редко: многоформная эритема.
- Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Могут наблюдаться симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно-электролитного баланса.
Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводившая к развитию почечной недостаточности (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»). Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.
Симптомы со стороны ЖКТ — симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.
Результаты проспективного исследования, которое было проведено с участием 51 ребенка в токсикологическом центре, показали, что введение амоксициллина в дозе менее чем 250 мг/кг не приводило к значимым клиническим симптомам и не требовало промывания желудка.
Одновременное применение препарата Аугментин и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата Аугментин и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому одновременное применение препарата Аугментин® и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.
Как и другие антибактериальные препараты, препарат Аугментин может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Аугментин с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата Аугментин) может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.
Перед началом применения Аугментина требуется сбор анамнеза пациента с целью выявления возможных реакций гиперчувствительности к пенициллину, цефалоспорину и другим компонентам.
Прием суспензии Аугментин может окрашивать зубы пациента. Во избежание развития подобного эффекта достаточно соблюдения элементарных правил гигиены полости рта – чистка зубов, использование ополаскивателей.
Прием Аугментина может стать причиной развития головокружения, поэтому на время терапии стоит воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Аугментин не может быть использован при подозрении на инфекционную форму мононуклеоза.
Аугментин обладает хорошей переносимостью и низкой токсичностью. Если требуется длительное использование лекарства, то необходимо периодически проверять функционирования почек и печени.
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
источник
Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг
активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг или 875 мг;
кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 125 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500).
Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с гравировкой «А С» и риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «А С» с обеих сторон таблетки.
Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.
Фармакокинетика
Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.
Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.
Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин выводится, главным образом почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде.
Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.
Фармакодинамика
Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.
Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что обычно приводит к лизису и смерти клетки.
Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.
Механизм развития резистентности
Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®
— инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D
— деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму
Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.
Аугментин® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides
Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida
анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*
Микроорганизмы с природной резистентностью:
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;
прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.
*Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности
1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам
— инфекции верхних дыхательных путей (рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит)
— инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония, бронхопневмония)
— инфекции мочеполового тракта (цистит, уретрит, пиелонефрит, гинекологические инфекции, гонорея)
— инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области)
— инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)
— септический аборт, родовой сепсис, интраабдоминальный сепсис
Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.
Аугментин® может применяться для лечения инфекций, вызываемых амоксициллин-чувствительными микроорганизмами, и смешанных инфекций, вызываемых амоксициллин — и клавуланат-чувствительными штаммами, продуцирующими бета-лактамазу.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.
Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Аугментин® рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг
Легкое и среднетяжелое течение инфекции (стандартная доза)
1 таблетка 500 мг/125 мг 2-3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки
Тяжелые инфекции (инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочеполового тракта)
1-2 таблетка 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 или 3 раза в сутки
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой 500 мг/125 мг, составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой. Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина/250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).
Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг
Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 12 лет или детей с массой тела менее 40 кг. Таким детям назначают Аугментин® в виде суспензии для приема внутрь.
Пациенты с нарушением функции почек
Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.
Режим дозирования Аугментина®
Корректировка дозы не требуется
1 таблетка 500 мг/125 мг 2 раза в сутки
30 мл/мин. Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
Взрослые: 1 таблетка 500 мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно назначается 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).
Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Пациенты с нарушениями функции печени
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.
Снижать дозу Аугментина® не нужно; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.
источник