активное вещество – ацикловира
(в пересчете на 100 % вещество) — 200 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.
Таблетки белого цвета, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской.
Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Фармакокинетика
Ацикловир только частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. В равновесном состоянии средняя максимальная концентрация (CSSmaks) после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4 часа составляет 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл), а соответствующая минимальная концентрация (CSSmin) составляет 1,8 мкмоль/л (0,4 мкг/мл). После приема препарата в дозах 400 мг и 800 мг каждые 4 часа CSSmaks составляет, соответственно, 5,3 мкмоль/л (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль/л (1,8 мкг/мл), a CSSmin – 2,7 мкмоль/л (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль/л (0,9 мкг/мл).
У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полуэлиминации в плазме составляет приблизительно 2,9 часа. Большинство препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно выше по сравнению с клиренсом креатинина, что указывает на участие канальцевой секреции при наличии гломерулярной фильтрации в выведении препарата почками. Наиболее значимым метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который выводится с мочой в количестве около 10 — 15% введенной дозы.
Прием 1 г пробенецида за 60 минут до введения ацикловира, продлевает период полувыведения ацикловира на 18 %, а площадь поверхности кривой концентрация/время в плазме увеличивает на 40 %.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60 %.
Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.
Фармакодинамика
Противовирусное (антигерпетическое) средство – синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.
Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами:
1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК;
2) «встраивается» в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение;
3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса.
В результате блокируется размножение вируса в организме.
Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. Оказывает иммуностимулирующее действие.
— простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий)
— генитальный герпес (первичный и рецидивирующий)
— опоясывающий лишай (опоясывающий герпес)
— ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи)
— у больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии)
Препарат принимают внутрь, запивая таблетку достаточным количеством воды.
Дозировка у взрослых
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus)
Препарат следует принимать в дозе 200 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с перерывом на ночь в течение 5 дней. В тяжелых случаях лечение продлевают.
Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг (как вариант, может быть рассмотрено внутривенное введение препарата). Лечение следует начинать как можно скорее, сразу после установления диагноза. При рецидивирующей инфекции особенно важно начать лечение в продромальном периоде или сразу после появления первых изменений на коже.
Супрессивная терапия простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом
Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки каждые 6 часов.
У большинства пациентов эффективным и удобным может быть прием препарата по 400 мг два раза в сутки каждые 12 часов.
Постепенное снижение дозы до 200 мг три раза в сутки каждые 8 часов или даже 2 раза в сутки каждые 12 часов также может оказаться эффективным.
У некоторых пациентов реакция на прием препарата наступает после назначения общей суточной дозы лекарственного продукта, составляющей 800 мг.
Терапия препаратом может прерываться каждые 6 до 12 месяцев с целью наблюдения за возможными изменениями течения болезни.
Профилактика простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом
Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки, каждые 6 часов.
Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг.
Продолжительность профилактического лечения определяется продолжительностью периода риска.
Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella-Zoster virus)
Лекарственный препарат назначают по 800 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с ночным перерывом. Лечение продолжают в течение 7 дней.
Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта следует рассмотреть возможность внутривенного введения препарата. Лечение следует начать как можно скорее, сразу после появления симптомов инфекции. Как в случае ветряной оспы, так и опоясывающего лишая, лучшие результаты лечения наблюдались после приема препарата в течение первых 24 часов с момента появления высыпания.
Дозирование у детей
Лечение инфекции, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus), у пациентов с ненарушенным иммунитетом
Дети в возрасте 2 лет и старше должны получать дозу как у взрослых пациентов. Детям до двух лет назначается половинная доза для взрослых.
Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы
— Дети в возрасте 6 лет и старше: 800 мг четыре раза в сутки,
— Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 400 мг четыре раза в сутки.
— Дети в возрасте до 2 лет: 200 мг четыре раза в сутки.
Дозу можно установить более точно, из расчета 20 мг/кг массы тела (до максимальной дозы — 800 мг) четыре раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 5 дней.
Отсутствуют данные об особенностях супрессивной терапии инфекций, вызванных вирусом простого герпеса или ветряной оспы у детей с иммунодефицитами.
Дозирование у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста следует учитывать риск нарушения функции почек и соответственно подобрать дозу препарата (см. дозирование у пациентов с почечной недостаточностью).
Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении ацикловира у пациентов с нарушением функции почек. Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.
Во время лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или профилактики вирусной инфекции у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени применение рекомендуемых пероральных доз не приводит к кумуляции ацикловира в организме в концентрациях более высоких, чем принятые за безопасные во время внутривенного введения препарата. Однако, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется уменьшить дозу до 200 мг два раза в сутки, через каждые 12 часов.
Во время лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая, у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) рекомендуется уменьшение дозы до 800 мг три раза в сутки через каждые 8 часов, а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется снижение дозы до 800 мг два раза в сутки каждые 12 часов.
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,
источник
Дозировка и инструкция Ацикловира при герпесе на губах и показания к применению таблеток 100, 400 или 800 мг: как принимать и мазать
Ацикловир — противовирусное средство, активно назначаемое при лечении вирусов простого герпеса и опоясывающего лишая (зостер).
Формы выпуска варьируются от таблеток дозировкой 200, 400 или 800 мг до порошка для инфузий. При легких формах заболеваний используются кремы и мази для наружного применения.
Показаниями к применению действующего вещества являются:
- Лечение различных форм герпеса (в т.ч. первичных форм, рецидивов заболевания и профилактики).
- Ветряная оспа.
- Герпетический кератит.
- Энцефалит, спровоцированный вирусом герпеса.
Таблетированная форма выпуска лекарственного препарата содержит порошок ацикловира в указанной концентрации без вспомогательных веществ. Для формирования тела таблетки используются молочный сахар, крахмал, кальций и др. Ацикловир порошковой формы выпуска применяется для разведения растворов.
Формы выпуска ацикловира в таблетках отличаются дозировкой: 200, 400 или 800 мг.
Применяется для лечения первичного генитального герпеса. Недельный курс предполагает прием по 1 таблетке 5 раз в день. Увеличение продолжительности курса возможно по рекомендации врача либо заменяется им на увеличение дозировки до 400 мг.
Применяется для лечения рецидивов герпеса курсом 400 мг 2 раза в день.
Столь большая дозировка применяется при тяжелом протекании ветрянки у детей и взрослых. Взрослая доза назначается детям уже в трехлетнем возрасте, малышам младше — половина дозировки. Прием 800 мг осуществляется 4 раза в день.
Для лечения вируса простого герпеса Herpes simplex у взрослых и детей старше трех лет прием таблеток проходит по следующей схеме: в течение дня 200 мг препарата нужно принимать каждые 4 часа во время либо после приема пищи, пятый прием осуществляется на ночь, с 8-часовым интервалом.
Для борьбы с опоясывающим лишаем, вызванным вирусом Herpes zoster, доза увеличивается до 800 мг 4 раза в сутки, интервал между приемами должен составлять 6 часов.
Основными противопоказаниями к приему таблеток ацикловира являются:
- Повышенная чувствительность к веществу.
- Период грудного вскармливания.
- Детский возраст до трех лет.
Прием лекарства лишь в единичных случаях может вызывать нарушения нормальной работы пищеварительной системы, головокружение, головную боль, сонливость, тремор, кожную сыпь и др.
Во время курса приема таблеток от употребления алкоголя необходимо отказаться. Действующее вещество оказывает наибольшую нагрузку именно на печень и почки, поэтому во избежание нефротоксичного воздействия не следует усугублять процесс лечения спиртными напитками. По прекращении приема лекарства нужно отследить у врача, проходит ли реабилитация организма и вывод ацикловира соответственно норме.
При легком течении вирусных заболеваний назначается четырех-/пятиразовый прием таблеток в день (каждые 4/6 часов). Столь частый прием обусловлен потребностью организма справляться именно с малой дозой препарата, которую легче вывести обычно употребляемым человеком количеством воды.
При повышенной дозе либо сокращается количество раз до трех, либо существенно увеличивается требуемый объем дневного потребления жидкости.
Основные признаки передозировки таблеток — это нарушения нормального функционирования желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея. В случае наблюдения подобных симптомов прием ацикловира прекращается, остатки вещества выводятся большим объемом питья.
Для больных с имеющимися нарушениями работы почек чрезмерная дозировка препарата может усугубить недостаточность либо вызвать острый приступ, бороться с которыми придется при помощи процедур гемодиализа.
Ацикловир в таблетированной форме выпуска применяется в течение одного, обычно пятидневного курса, стоимость которого около 100 рублей.
В зависимости от производителя средства и возможной необходимости продолжить лечение цена может быть дороже. Аналогами разных ценовых категорий выступают Зовиракс, Герпевир, Цикловир, Виворакс и другие средства на любой кошелек или сложность заболевания.
При выявленной непереносимости действующего вещества его можно заменить другим противовирусным препаратом, подобранным консультирующим врачом. Это может быть Кагоцел, Цитовир и др.
Таким образом, таблетки ацикловира стоит принимать с осторожностью и предварительным медицинским обследованием. Анализы крови должны выявить наличие вирусов герпеса какой-либо формы, а пациенту необходимо провести пробу вещества кремом или мазью на сгибе локтя. Если проба покраснела, воспалилась, то стоит подобрать замену лекарству под контролем специалиста. С собой осторожностью отнестись к приему ацикловира необходимо беременным и кормящим женщинам, так как препарат влияет как на плод, так и на состав грудного молока.
Применение действующего вещества хорошо тем, что краткий, но интенсивный курс лечения дает очевидные результаты уже через пять дней.
источник
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.
Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибрующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.
Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
При лечении герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацнклонира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к апикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster — ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом; лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч ветряной оспы и опоясывающего герпеса; лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у новорожденных; профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.
Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не вызывает существенных нарушений абсорбции ацикловира.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2
Рекомендуемая доза оставляет 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна). Как правило, курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у, пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч); может быть использована схема приема по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира — 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом
Рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг 4 раза/сут. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует
риск инфицирования.
Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zosler — ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Рекомендуемая ацикловира составляет 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.
Дети и возрасте 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом
Ацикловир применяется в таких же дозах, как и для взрослых.
Детям в возрасте 6 лет и старше — 800 мг 4 раза/сут; в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг 4 раза/сут в сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; лечение опоясывающего герпеса
Данные о режиме дозирования отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Дозу препарата следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Ацикловир следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 , не приводит к кумуляции активного вещества до концентраций, превышающих установленный безопасный уровень. Однако у пациентов с КК дозу ациккловира рекомендуется уменьшить до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы ацикловира составляют:
— КК — 800 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч);
-КК 10-25 мл/мин — 800 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч).
Ацикловир вводят в виде медленной в/в инфузии в течение 1 ч.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2
Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита обычно составляет 10 дней. Продолжительность лечения герпеса у новорожденных , как правило, составляет 14-21 день.
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .
При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек ..
Дети и подростки от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как у взрослых.
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.
При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .
При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 500 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.
У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Дети от 29 дня жизни до 3 месяцев
Режим дозирования ацикловира такой же как для новорожденных.
Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно)
Доза для новорожденных рассчитывается в соответствии с массой тела.
При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, или подозрении на герепес доза составляет 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 21 дня в случае диссеминированного поражения и поражения ЦНС , или в течение 14 дней в случае заболевания, которое сопровождается только поражением кожи и слизистых оболочек . При нарушении функции почек дозу препарата устанавливают в зависимости от степени почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Коррекция дозы проводится с учетом КК, единицы измерения которого для взрослых и подростков выражены в мл/мин; для новорожденных, детей от 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет — в мл/мин/1.73 м 2 .
Таблица 1. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у подростков и взрослых с нарушением функции почек
| КК | Дозы |
| 25-50 мл/мин | Рекомендованную дозу 5-10 мг/кг применять каждые 12 ч |
| 10-25 мл/мин | Рекомендованную дозу 5-10 мг/кг применять каждые 24 ч |
| 0 (анурия)-10 мл/мин | Рекомендованную дозу 2.5-5 мг/кг применять каждые 24 ч |
| Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 2.5-5 мг/кг применять каждые 24 ч после диализа |
Таблица 2. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у детей в возрасте от 29 дней жизни до 12 лет с нарушением функции почек
| КК | Дозы |
| 25-50 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м 2 или 20 мг/кг применять каждые 12 ч |
| 10-25 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м 2 или 20 мг/кг применять каждые 24 ч |
| 0 (анурия)-10 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м 2 или 10 мг/кг применять каждые 24 ч |
| Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м 2 или 10 мг/кг применять после диализа |
Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом
Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.
Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.
Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.
У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч. ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
Ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .
При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при пациентам с нормальной функцией почек .
Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.
Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек .
При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек .
При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности, в соответствии с таблицей 2.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.
Профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом, у реципиентов трансплантатов костного мозга
Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
Ацикловир назначают в дозе 500 мг/м 2 площади поверхности тела 3 раза/сут с интервалом 8 ч пациентам с нормальной функции почек .
Продолжительность лечения: от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.
Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.
Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что у детей старше 2 лет , которые подвергались трансплантации костного мозга, для профилактики цитомеговирусной инфекции ацикловир можно применять в дозе, предназначенной для взрослых.
При нарушении функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 3 или 4.
Таблица 3. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у подростков и взрослых с нарушением функции почек
| КК | Дозы |
| 25-50 мл/мин | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 12 ч |
| 10-25 мл/мин | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
| 0 (анурия)-10 мл/мин | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
| Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч после диализа |
Таблица 4. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек
| КК | Дозы |
| 25-50 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 12 ч |
| 10-25 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
| 0 (анурия)-10 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
| Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч после диализа |
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Для приема внутрь
Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина; очень редко — гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — психотические расстройства, тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, галлюцинации, сонливость, ажитация, спутанность сознания, парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — преходящее повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация, кожный зуд; нечасто — крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (т.к. данный тип выпадения волос связан с различными заболеваниями и приемом лекарственных средств, то связь между данным событием и приемом ацикловира является неопределенной); редко — ангионевротический отек; очень редко — многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: часто — лихорадка, утомляемость; редко — недомогание.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; очень редко — диарея, боль в животе.
Со стороны печени: часто — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — преходящее повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение, ажитация, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Со стороны сосудов: часто — флебит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, крапивница, сыпь (в т.ч. фотосенсибилизация); очень редко — ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная колика. Быстрое увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови предположительно связано с пиком концентрации ациклорвира в плазме крови и состоянием водно-солевого обмена организма. Чтобы избежать подобных явлений в/в инфузию следует проводить медленно, в течение 1 часа. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водно-солевого обмена в организме. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях.
Общие реакции: очень редко — общая слабость, лихорадка.
Местные реакции: воспалительные реакции в месте введения. При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при в/в инфузии были выявлены тяжелые местные воспалительные реакции, что может привести к деструктивным изменениям кожи.
Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет (для приема внутрь); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу).
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность; состояния, сопровождающиеся дегидратацией (в т.ч. рвота, диарея); беременность.
Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут его концентрация в грудном молоке составляет от 60% до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, при необходимости системного применения ацикловира на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у пациентов с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T 1/2 ацикловира.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид и циметидин) — возможно повышение концентрации ацикловира в плазме крови, увеличение AUC ацикловира, снижение его почечного клиренса. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.
Микофенолат мофетил — увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.
источник
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.
Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибрующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.
Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
При лечении герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацнклонира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к апикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster — ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом; лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч ветряной оспы и опоясывающего герпеса; лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у новорожденных; профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.
Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не вызывает существенных нарушений абсорбции ацикловира.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2
Рекомендуемая доза оставляет 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна). Как правило, курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у, пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч); может быть использована схема приема по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира — 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом
Рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг 4 раза/сут. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует
риск инфицирования.
Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zosler — ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Рекомендуемая ацикловира составляет 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.
Дети и возрасте 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом
Ацикловир применяется в таких же дозах, как и для взрослых.
Детям в возрасте 6 лет и старше — 800 мг 4 раза/сут; в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг 4 раза/сут в сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; лечение опоясывающего герпеса
Данные о режиме дозирования отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Дозу препарата следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Ацикловир следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 , не приводит к кумуляции активного вещества до концентраций, превышающих установленный безопасный уровень. Однако у пациентов с КК дозу ациккловира рекомендуется уменьшить до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы ацикловира составляют:
— КК — 800 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч);
-КК 10-25 мл/мин — 800 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч).
Ацикловир вводят в виде медленной в/в инфузии в течение 1 ч.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2
Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита обычно составляет 10 дней. Продолжительность лечения герпеса у новорожденных , как правило, составляет 14-21 день.
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .
При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек ..
Дети и подростки от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как у взрослых.
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.
При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .
При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 500 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.
У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Дети от 29 дня жизни до 3 месяцев
Режим дозирования ацикловира такой же как для новорожденных.
Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно)
Доза для новорожденных рассчитывается в соответствии с массой тела.
При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, или подозрении на герепес доза составляет 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 21 дня в случае диссеминированного поражения и поражения ЦНС , или в течение 14 дней в случае заболевания, которое сопровождается только поражением кожи и слизистых оболочек . При нарушении функции почек дозу препарата устанавливают в зависимости от степени почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Коррекция дозы проводится с учетом КК, единицы измерения которого для взрослых и подростков выражены в мл/мин; для новорожденных, детей от 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет — в мл/мин/1.73 м 2 .
Таблица 1. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у подростков и взрослых с нарушением функции почек
| КК | Дозы |
| 25-50 мл/мин | Рекомендованную дозу 5-10 мг/кг применять каждые 12 ч |
| 10-25 мл/мин | Рекомендованную дозу 5-10 мг/кг применять каждые 24 ч |
| 0 (анурия)-10 мл/мин | Рекомендованную дозу 2.5-5 мг/кг применять каждые 24 ч |
| Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 2.5-5 мг/кг применять каждые 24 ч после диализа |
Таблица 2. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у детей в возрасте от 29 дней жизни до 12 лет с нарушением функции почек
| КК | Дозы |
| 25-50 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м 2 или 20 мг/кг применять каждые 12 ч |
| 10-25 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м 2 или 20 мг/кг применять каждые 24 ч |
| 0 (анурия)-10 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м 2 или 10 мг/кг применять каждые 24 ч |
| Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м 2 или 10 мг/кг применять после диализа |
Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом
Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.
Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.
Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.
У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч. ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
Ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .
При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при пациентам с нормальной функцией почек .
Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.
Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек .
При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек .
При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности, в соответствии с таблицей 2.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.
Профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом, у реципиентов трансплантатов костного мозга
Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
Ацикловир назначают в дозе 500 мг/м 2 площади поверхности тела 3 раза/сут с интервалом 8 ч пациентам с нормальной функции почек .
Продолжительность лечения: от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.
Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.
Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что у детей старше 2 лет , которые подвергались трансплантации костного мозга, для профилактики цитомеговирусной инфекции ацикловир можно применять в дозе, предназначенной для взрослых.
При нарушении функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 3 или 4.
Таблица 3. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у подростков и взрослых с нарушением функции почек
| КК | Дозы |
| 25-50 мл/мин | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 12 ч |
| 10-25 мл/мин | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
| 0 (анурия)-10 мл/мин | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
| Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч после диализа |
Таблица 4. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек
| КК | Дозы |
| 25-50 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 12 ч |
| 10-25 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
| 0 (анурия)-10 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
| Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч после диализа |
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Для приема внутрь
Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина; очень редко — гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — психотические расстройства, тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, галлюцинации, сонливость, ажитация, спутанность сознания, парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — преходящее повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация, кожный зуд; нечасто — крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (т.к. данный тип выпадения волос связан с различными заболеваниями и приемом лекарственных средств, то связь между данным событием и приемом ацикловира является неопределенной); редко — ангионевротический отек; очень редко — многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: часто — лихорадка, утомляемость; редко — недомогание.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; очень редко — диарея, боль в животе.
Со стороны печени: часто — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — преходящее повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение, ажитация, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Со стороны сосудов: часто — флебит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, крапивница, сыпь (в т.ч. фотосенсибилизация); очень редко — ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная колика. Быстрое увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови предположительно связано с пиком концентрации ациклорвира в плазме крови и состоянием водно-солевого обмена организма. Чтобы избежать подобных явлений в/в инфузию следует проводить медленно, в течение 1 часа. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водно-солевого обмена в организме. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях.
Общие реакции: очень редко — общая слабость, лихорадка.
Местные реакции: воспалительные реакции в месте введения. При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при в/в инфузии были выявлены тяжелые местные воспалительные реакции, что может привести к деструктивным изменениям кожи.
Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет (для приема внутрь); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу).
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность; состояния, сопровождающиеся дегидратацией (в т.ч. рвота, диарея); беременность.
Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут его концентрация в грудном молоке составляет от 60% до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, при необходимости системного применения ацикловира на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у пациентов с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T 1/2 ацикловира.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид и циметидин) — возможно повышение концентрации ацикловира в плазме крови, увеличение AUC ацикловира, снижение его почечного клиренса. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.
Микофенолат мофетил — увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.
источник