Меню

Ацикловир инструкция по применению инъекции

(Информация для специалистов)

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Химическое название:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Состав препарата:

Активный ингредиент:
Ацикловир в дозе 250 мг.

Другие ингредиенты:
Гидроксид натрия, вода для инъекций.

Фармакологическая группа:

Код АТС J05AB01.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.

Действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высоко избирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир мало токсичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, и, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы ВПГ in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полувыведения из плазмы составляет около 2,9 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме — время” увеличивались на 18 и 40 % соответственно.

У взрослых средние максимальные концентрации ( Сmax) ацикловира через один час после инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль ( 5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль(20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль ( 23,6 мкг/мл) соответственно. Сmin через 7 часов после инфузии соответственно равнялись 2,2 мкмоль(0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль(0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль ( 2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль ( 2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года подобные Сmax и Сmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/ м 2 вместо 5 мг/кг( доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м 2 вместо 10 мг/кг( доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до3 месяцев) , которым ацикловир вводился в виде инфузии в течение более одного часа каждые 8 часов Сmax составляла 61,2 мкмоль( 13,8 мкг/мл), а Сmin была 10,1 мкмоль(2,3 мкг/мл). Период полувыведения у них равнялся 3,8 часа.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5,7 ч., а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации.

Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия, вследствие вытеснения из участков связывания с белками, маловероятны.

  • Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
  • Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
  • Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы, и опоясывающего герпеса
  • Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных
  • Профилактика ЦМВ инфекций у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Было показано, что высокие дозы внутривенного Зовиракса уменьшают частоту встречаемости и задерживают развитие ЦМВ инфекции. Если после инфузионной терапии Зовираксом в высокой дозе проводится лечение Зовираксом для приема внутрь в высокой дозе в течение 6 месяцев, то снижается смертность и частота развития виремии.

Зовиракс противопоказан в случае повышенной чувствительности к ацикловиру или валацикловиру и в период лактации.

С осторожностью следует применять при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в период развития реакций на цитотоксические препараты (при их внутривенном введении) и при наличии таковых в анамнезе, при беременности.

У пациентов с ожирением рекомендуются дозировки, как у взрослых с нормальной массой тела.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ (за исключением герпетического энцефалита) и ВЗВ.
Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг каждые 8 часов.

Лечение инфекций, вызванных ВЗВ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитами.
Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг каждые 8 часов при нормальной функции почек.

Профилактика ЦМВ инфекции при трансплантации костного мозга
500 мг/м 2 внутривенно 3 раза в сутки с интервалом 8 часов. Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Дозы Зовиракса для внутривенных инфузий у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет вычисляются в зависимости от площади поверхности тела.

У новорожденных дозы вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях, вызванных ВПГ, рекомендуется доза 10 мг/кг каждые 8 часов.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВЗВ.
Внутривенные инфузии в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 часов.

Лечение герпетического энцефалита и инфекций, вызванных ВЗВ, у детей с иммунодефицитом.
Внутривенные инфузии в дозе 500 мг/м 2 каждые 8 часов при нормальной функции почек.

Профилактика ЦМВ инфекции у детей старше 2 лет.
Малочисленные данные позволяют предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена взрослая дозировка внутривенного Зовиракса.

У детей со сниженной функцией почек требуется корректировка дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. Особое внимание должно быть уделено уменьшению доз Зовиракса у пожилых со сниженным клиренса креатинина.

Почечная недостаточность

Внутривенные инфузии Зовиракса должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Предложена следующая схема корректировки доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина.

Клиренс креатинина

5-10 мг/кг или 500 мг/м 2 каждые 12 часов

5-10 мг/кг или 500 мг/м 2 каждые 24 часа

При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе 2,5-5 мг/кг или 250 мг/м 2 каждые 24 часа.

При гемодиализе 2,5-5 мг/кг или 250 мг/м 2 каждые 24 часа и после диализа.

Курс лечения Зовираксом в виде внутривенных инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и ВПГ инфекций у новорожденных обычно составляет 10 дней.

Длительность профилактического применения Зовиракса для внутривенных инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Приготовление раствора и метод введения

Рекомендованная доза Зовиракса должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузии более 1 часа.

Используются следующие объемы воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%) для приготовления раствора Зовиракса с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира.

Доза Зовиракса в 1 ампуле

Объем раствора для разведения

Рекомендованный объем раствора для разведения необходимо добавить в ампулу с порошком Зовиракса, осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое ампулы полностью не растворится.

После разведения раствор Зовиракса может вводиться в виде внутривенных инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата.

Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор Зовиракса разбавляется дальше до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5%).

  • Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать для полного смешивания растворов.
  • Для детей и новорожденных, у которых необходимо соблюдать минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора Зовиракса (100 мг ацикловира) к 20 мл инфузионного раствора.

Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл даже, если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0,5 %. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован второй инфузионный раствор этого объема.

Зовиракс для внутривенных инфузий совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 часов при комнатной температуре (от15° С до 25°С):

  • Натрия хлорид для внутривенных инфузий ( 0,45 % и 0.9%)
  • Натрия хлорид ( 0,18% ) и глюкоза ( 4% ) для внутривенных инфузий
  • Натрия хлорид ( 0,45% ) и глюкоза ( 2,5% ) для внутривенных инфузий
  • Раствор Хартмана

Поскольку в состав растворов не включен никакой антибактериальный консервант, растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата, а неиспользованный раствор уничтожается.

При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.

Желудочно-кишечный тракт:
тошнота, рвота.

Система крови:
анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Реакции гиперчувствительности и кожа:
сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка.

Редко:
одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.

Тяжелые местные воспалительные реакции, приводящие к некрозу кожных покровов, наблюдались при попадании раствора Зовиракса под кожу.

Почки:
Редко:
повышение уровня мочевины и креатинина в крови.

Считается, что это осложнение связано с величиной максимальной плазменной концентрации препарата и состоянием водного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, следует вместо внутривенной болюсной инъекции назначить медленную инфузию в течение 1 часа.

Следует поддерживать водный баланс пациентов. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения Зовираксом для внутривенных инфузий, обычно быстро купируется при регидратации пациентов и /или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительных случаях.

Печень:
обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.

Очень редко:
гепатит и желтуха.

ЦНС:
обратимые неврологические нарушения, такие, как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, сонливость, психоз, судороги и кома обычно наблюдались у пациентов с предрасполагающими состояниями.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Сверхдозы внутривенного Зовиракса вызывают повышение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови и почечную недостаточность. Неврологические симптомы включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому. Гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови и может быть оптимальным методом лечения при его передозировке.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении Зовиракса не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизмененном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Так, блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме — время”) ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.

У пациентов, получающих внутривенный Зовиракс, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме уровня одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммуносупрессивного препарата, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.

С осторожностью следует сочетать внутривенный Зовиракс (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами, нарушающими функцию почек (например, циклоспорин, такролимус).

Читайте также:  Место в организме эпителиальной ткани

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

При почечной недостаточности дозы Зовиракса должны корректироваться в соответствии с ее степенью, чтобы предотвратить кумуляцию ацикловира в организме.

У пациентов, получающих внутривенный Зовиракс в высоких дозах при герпетическом энцефалите, необходимо контролировать функцию почек, особенно, если она исходно нарушена или имеется дегидратация.

Приготовленный раствор Зовиракса имеет pH 11,0 и не может применяться внутрь.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Беременность

Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.

Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса кормящим женщинам.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ

ФОРМА ВЫПУСКА

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного введения во флаконах по 250 мг. В упаковке 5 флаконов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Список Б.
Хранить при температуре ниже 30°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

СРОК ГОДНОСТИ

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Произведено компанией ВэллкомФаундейшен Лимитед (Великобритания).

Зовиракс является зарегистрированным торговым знаком группы компаний GlaxoSmihKline.

источник

Препарат применяют только в условиях стационара.
Взрослые
У пациентов с ожирением рекомендуются дозы, как у взрослых с нормальной массой тела.
Лечение инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (ВПГ; за исключением герпетического энцефалита) и вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ)
Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч.
Лечение и профилактика инфекций, вызванных ВПГ, ВЗВ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом
Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при условии сохраненной функции почек.
Особые группы пациентов
Дети
Доза ацикловира для новорожденных и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рассчитывается в зависимости от площади поверхности тела.
Для детей в возрасте от 3 месяцев и старше с инфекцией, вызванной вирусом простого герпеса (исключая герпетический энцефалит) или вирусом Varicella zoster, рекомендуемая доза составляет 250 мг на квадратный метр площади поверхности тела каждые 8 ч, при условии сохраненной функции почек.
Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster и герпетического энцефалита у детей с иммунодефицитом назначают внутривенные инфузии ацикловира в дозе 500 мг на квадратный метр площади поверхности тела каждые 8 ч, при условии сохраненной функции почек.
Для новорожденных и детей до 3-х месячного возраста дозы ацикловира для внутривенных инфузий рассчитываются на основе массы тела.
Рекомендуемая доза лекарственного средства Ацикловир, порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий, для новорожденных с герпесом или с подозрением на него составляет 20 мг/кг массы тела внутривенно каждые 8 ч в течение 21 дня для диссеминированного поражения и поражения ЦНС, или в течение 14 дней в случае заболевания, ограниченного кожей и слизистыми оболочками.
Новорожденным и детям со сниженной функцией почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью нарушения:

Рекомендованную дозу (250 или 500 мг/м 2 площади поверхности тела или 20 мг/кг массы тела) применять каждые 12 ч.

250 или 500 мг/м 2 площади поверхности тела или 20 мг/кг массы тела каждые 24 ч.

0 (анурия) — 10 мл/мин/1,73 м 2

Для пациентов, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, дозы, рекомендованные выше (250 или 500 мг/м 2 площади поверхности тела или 20 мг/кг массы тела), следует уменьшить вдвое и вводить каждые 24 ч и после диализа.

Пациенты пожилого возраста
У пожилых клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. У пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
Внутривенные инфузии препарата Ацикловир должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Предложена следующая схема коррекции доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:

При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе 5-10 мг/кг каждые 12 ч.

При гемодиализе 5-10 мг/кг каждые 24 ч и после диализа.

источник

Ацикловир – современное противовирусное лекарство.

Средство включают в комплексную терапию простой герпесной инфекции первого и второго типа (на губах и гениталиях соответственно), а также вируса Варицелла Зостер (герпесная инфекция третьего типа, вызывает ветряную оспу).

Известно, что полностью излечиться от герпеса невозможно, однако с помощью грамотно подобранной терапевтической схемы можно добиться длительной ремиссии, то есть значительно снизить частоту обострений. Герпесные вирусы первого и второго типа поражают преимущественно кожные покровы и слизистые, реже повреждаются внутренние органы, ЦНС.

При герпетической инфекции первого типа чаще всего возникает так называемый «оральный» герпес (или хорошо известная «простуда на губах»), реже этот агент вызывает генитальный герпес. Герпесное заболевание второго типа передается половым путем и является причиной генитального герпеса.

Клиническая картина при герпесе сводится к появлению болезненных папул и язвочек в пораженной зоне. Наиболее заразен вирус в момент появления симптомов, но может передаться и при их отсутствии.

Необходимо отметить то, что герпесная инфекция второго типа повышает риск заражения и передачи вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).

Выпускается в стеклянных емкостях по 250 мг для внутривенного введения. Одна бутылка в 20 мл содержит 250 мг активного компонента. Бутылки объемом пятьдесят и сто миллилитров вмещают 500 и 1000 соответственно.

Лекарство показывает хорошие результаты в лечении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, а также Варицелла Зостер (ветряная оспа). После попадания в клетку, зараженную инфекционным агентом, действующее вещество претерпевает фосфорилирование с высвобождением трифосфата ацикловира. Последний ингибирует инфекционную ДНК полимеразу, предупреждает дальнейший синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты.

У взрослых людей после часовой инфузии в количестве 2,5 мг, 5 мг и 10 мг на килограмм веса максимальная концентрация в плазме составляет 5,1 мкг, 9,8 мкг и 20,7 мг в одном миллилитре, соответственно. Через семь часов уровень концентрации падает до 0,5, 0,7 и 2,3 соответственно.

У грудных детей младше трех месяцев при введении десяти миллиграммов на килограмм массы тела в течение часа с 8 часовыми перерывами максимальная концентрация составляет 13,8 мкг в одном миллилитре крови, минимальная концентрация составляет 2,3 мкг в миллилитре.

Активное вещество проникается через плацентарный и физиологический барьер между кровеносной системой и ЦНС. Содержание ацикловира в ликворе составляет 50% от количества, регистрируемого в плазме. Средство проникает в молоко матери.

Отрицательное воздействие на клетки человека не наблюдается. Препарат выводится почками посредством фильтрации и секреции. Время полураспада составляет 2,9 часов, у маленьких детей – 3,8. У пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью, время полураспада увеличивается до 19,5 часов, при гемодиализе – до 5,37. Выведение почками лекарства существенно превышает выведение креатинина, что указывает на элиминацию препарата посредством клубочковой фильтрации и секреции канальцев.

Молекулярный механизм противовирусного действия заключается в конкурентной взаимосвязи с тимидинкиназой (фермент из группы киназ, его могут синтезировать герпесвирусы) инфекционного агента и поэтапном фосфорилировании, в результате чего образуются моно-, ди- и трифосфат. Ацикловира трифосфат замещает дезоксигуанозин в вирусной ДНК, подавляет активность ДНК полимеразы и нарушает процесс репликации.

Показаниями к использованию лекарства являются:

  1. Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, у пациентов с ослабленным иммунитетом.
  2. Первичные и повторные заражения, вызванные вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным и ослабленным иммунитетом.
  3. Энцефалит, обусловленный простой герпетической инфекцией.
  4. Инфекции кожного покрова и слизистых, вызванные вирусом герпеса.
  5. Профилактика инфекций, обусловленных вирусом простого герпеса, у пациентов с ослабленным иммунитетом.
  6. Первичные и повторные заражения, вызванные Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом.
  7. Поражения кожи и слизистых, обусловленные простой герпетической инфекцией.
  8. Кератит, вызванный герпесом.

Противопоказания к использованию:

  1. Гиперчувствительность к препарату.
  2. Беременность (за исключением тяжелых инфекционных заболеваний, угрожающих жизни пациентки).

Взрослым для лечения простой герпесной инфекции при резко сниженном иммунитете, в том числе при нарушенном всасывании в тонкой кишке, назначаются внутривенно (в/в) 5 мг на килограмм веса три раза в день через каждые 8 часов.

При болезнях, порожденных простой герпесной инфекций (кроме герпес-обусловленного менингоэнцефалита) прописывают в/в 5 мг на килограмм массы три раза в день через каждые 8 часов.

Доза при герпесном менингоэнцефалите составляет десять миллиграммов на килограмм (если нормально работают почки). Терапия должна быть начата как можно раньше.

Для профилактики простых герпетических инфекций при ослабленном иммунитете, в том числе после пересадки костного мозга и нарушенном всасывании в кишечнике, в/в вводят 5 мг на килограмм массы тела трижды в день.

Дозировка при инфекциях, обусловленных Varicella zoster, составляет 5 мг на килограмм массы три раза в день с восьмичасовым перерывом. При ослабленном иммунитете доза увеличивается до 10 мг на килограмм, если нормально работают почки. Терапию следует начать при первых признаках высыпаний.

Для профилактики цитомегаловирусного заболевания (CMV) назначают 500 мг на м 2 три раза в день. Лечение длится пять дней до назначенной операции на отдел мозга и на протяжении тридцати дней после.

При очень сниженном иммунитете у взрослых в/в введение Ацикловира входит в состав комплексной терапии, курс лечения – один месяц, далее переходят на таблетированную форму.

Детям от трех месяцев до двенадцати лет, как правило, назначают дозу, которая составляет ½ взрослой дозировки (250 мг на м 2 трижды в день).

Детям со сниженным иммунитетом для профилактики герпесной инфекции первого и второго типа назначают дозу 250 мг на м 2 трижды в день. Аналогичная доза показана для лечения ветрянки у детей.

Для лечения менингоэнцефалита и ветряной оспы при иммунодефиците назначают в/в 500 мг на м 2 3 раза в день с перерывом в восемь часов (если нормально работают почки).

Для профилактики CMV у детей старше двух лет используют те же дозировки, что и у взрослых (500 мг на м 2 трижды в день в течение пяти дней до операции и на протяжении месяца после операции).

Дозировка подбирается по показателям клиренса креатинина: 5-10 мг на килограмм или 500 мг на м 2 дважды в день при клиренсе 25-50 мл в минуту, 2,5-5 мг на килограмм или 250 мг на м 2 при клиренсе менее 10 мл в минуту (если проводится гемодиализ или постоянный амбулаторный перитонеальный диализ).

Продолжительность курса определяют состоянием больного и его реакцией на проводимое лечение. Средство вводят в/в в течение пяти-семи дней. При менингоэнцефалите курс составляет десять дней.

Содержимое одной бутылки, содержащей 250 мг растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций либо в стерильном 0,9% физрастворе. Полученный состав вводят в виде инъекции медленно (в течение часа) или капельно, для чего получившийся объем (25 мг в одном миллилитре) дополнительно разводят в 40 мл растворителя (общий объем жидкости 50 мл, в одном миллилитре – 5 мг).

Для в/в введения порошок из одного флакона (0,5 г) разводят в 20 мл стерильной воды для уколов или в 0,9% физрастворе. Состав вводят медленно в течение часа или с капельницей (полученный раствор дополнительно смешивают с 80 мл растворителя, общий объем должен составить сто миллитров).

Для в/в введения содержимое флакона (1 г) разводят в сорока миллилитрах воды для инъекций или физрастворе. Для капельного введения дополнительно разводят с 160 мл растворителя (итого 200 мл).

Кристаллы порошка должны быть растворены в жидкости полностью. Можно использовать только свежеприготовленный состав.

При использовании дозировок до пятисот миллиграммов для взрослых объем жидкости должен составлять не меньше 100 мл. Если вводятся большие дозы (до тысячи миллиграммов), объем увеличивают.

Препарат вводят в/в медленно, капельно, на протяжении часа, независимо от дозировки. Для введения можно использовать инъекционный насос с регулятором поступления жидкости.

Передозировка приводит к увеличению концентрации креатинина и мочевины в плазме и нарушению работы почек.

  • спутанность сознания;
  • лихорадочность;
  • судорожный синдром;
  • галлюцинации;
  • кома.

При передозировке проводится гемодиализ (выводит препарат из организма).

Среди побочных эффектов отмечаются:

  • увеличение концентрации креатинина в плазме (при низкой гидратации);
  • острая почечная недостаточность (в крайних случаях);
  • местные воспаления при попадании средства на кожу;
  • тошнота, рвота;
  • повышение печеночных ферментов;
  • высыпания на коже.

Беременным и кормящим женщинам средство можно использовать только по жизненно важным показаниям. На время лечения следует прекратить кормить грудью.

Взаимодействия Ацикловира с другими препаратами, имеющие клиническое значение, не отмечались. Средства, которые также выводятся почками посредством секреции канальцев, могут увеличить концентрацию действующего вещества в крови (например, Циметидин).

Корректировка доз не проводится по причине широкого спектра терапевтических схем.

Комбинирование Ацикловира и иммуносупрессоров, применяемых при пересадке органов, способствует увеличению концентрации первого.

У людей с иммунодефицитом может развиться резистентность вирусов к препарату, особенно при вторичных курсах.

Если ветрянка у ребенка протекает в легкой форме, Ацикловир не назначают. Использование лекарства у детей нормальным иммунитетом для профилактики обострения герпесных инфекций и для лечения опоясывающего герпеса у детей не рекомендовано ввиду отсутствия клинических сведений.

Применение лекарства в/в в течение месяца до пересадки костного мозга с дальнейшим пероральным приемом снижает летальность.

Во время лечения нужно проводить регидратацию, особенно лицам старшего возраста и при использовании больших доз.

Средство не сказывается на способности управления механизмами, автомобилем и т. д.

Один из отзывов на уколы Ацикловир в ампулах:

«У моего брата низкий иммунитет. Недавно заболел ветряной оспой, с самого начала болезнь протекала очень тяжело. Вызвали врача, тот прописал внутривенное введение Ацикловира. Состояние стало быстро улучшаться, несмотря на очень тяжелое состояние. Уверена, что помогли именно инъекции с Ацикловиром. Никакие осложнения, побочки не возникали. Врач сказал, что Ацикловир в уколах обычно назначают при осложнениях, однако он решил перестраховаться и сразу их назначил. Приходила медсестра, ставила систему. Препарат доказал свою эффективность».

Елиза, 24 года

Советы по приему от пациентов:

  1. Самостоятельное лечение ни в коем случае не допускается. Это серьезный препарат, который можно использовать только по строгим показаниям (ну путать с мазью, которая отпускается без рецепта).
  2. Строго следовать назначенной врачом схеме.
  3. Строго соблюдать периодичность и кратность введения: например, каждые восемь часов три раза в сутки.

Можно выделить особенности средства в ампулах в соответствии с отзывами на него. Преимущества Ацикловира для в/в введения:

  1. Отсутствие токсического воздействия на организм.
  2. Редко возникают побочные реакции.
  3. Доступная цена.
  4. Высокая эффективность.
  1. Невозможность самостоятельного использования (требуется квалифицированный специалист для постановки системы).
  2. Строгое соблюдение периодичности введения (каждые 8 часов).
  3. Возможность ослабления эффекта при многократном курсовом использовании.

В среднем 0.25 г флакон стоит 330-350 рублей.

Срок хранения препарата составляет три года. Готовый раствор для парентерального введения держат при температуре от 15С до 25С не более двенадцати часов.

Не допускается введение помутневшего раствора, а также, если при разведении появились кристаллы.

Такой состав нужно утилизировать, проверив на упаковке срок годности. Изменения в растворе могут случиться при неправильном хранении (несоблюдение правил хранения). Нельзя применять просроченное средство.

Препарат отпускается строго по рецепту.

Аналог Ацикловира во флаконах – Зовиракс. Состав лекарства идентичен. Разница заключается в производителе. Зовиракс производит итальянская компания ГлаксоСмитКляйн. Стоимость пяти флаконов – 1620 рублей. Ацикловир производит российская фармфирма «Фармактивы капитал ООО». По цене оба препарата примерно равнозначны.

источник

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой компактной массы или порошка белого или почти белого цвета.

1 фл.
ацикловир (в форме натриевой соли) 250 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — около 45 мг.

250 мг — флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
250 мг — флаконы бесцветного стекла (5) — пачки картонные.
250 мг — флаконы бесцветного стекла (10) — лотки (1) — пачки картонные.

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибрующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

При лечении герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацнклонира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к апикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

источник

Ацикловир – препарат, используемый для лечения заболеваний, вызванных вирусом герпеса и Varicella zoster.

Ацикловир выпускается в виде таблеток, мази, крема, лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения, основным действующим веществом которых является ацикловир.

Таблетки Ацикловира выпускаются по 200 и 400 мг по 20 или 30 штук в упаковке; глазная мазь – в тубах по 3, 5, 10 и 30 г или банках по 5, 10, 15, 20, 25, 30 г; крем – в тубах по 2, 5 и 20 г; лиофилизат – во флаконах по 500 мг.

По инструкции, Ацикловир в виде таблеток и инъекций применяется:

  • При инфекциях, вызванных вирусами простого герпеса первого и второго типов и Varicella zoster;
  • Для профилактики вышеназванных инфекций;
  • В комплексной терапии после трансплантации костного мозга и при выраженном иммунодефиците;
  • После трансплантации костного мозга в целях профилактики цитомегаловирусной инфекции.

Местные средства назначают:

  • При кератитах и прочих заболеваниях глаз, вызванных простым герпесом;
  • При инфекциях кожи, вызванных простым герпесом и вирусом Varicella zoster.

По инструкции, Ацикловир не применяется:

  • При наличии у пациента повышенной чувствительности к Ацикловиру и валацикловиру;
  • Во время грудного вскармливания (внутривенное введение).

Препарат осторожно применяется при почечной недостаточности, дегидратации и неврологических нарушениях.

Таблетки Ацикловир предназначены для приема внутрь; лиофилизат – для приготовления раствора для внутривенного капельного введения; крем и мазь – для наружного применения.

Дозировка Ацикловира определяется врачом в зависимости от клинической картины заболевания:

  • При терапии вызванных простым герпесом инфекций кожи и слизистых оболочек – 5 раз в день по 200 мг на протяжении 5 дней; промежуток между дневными приемами средства – 4 часа, ночью – 8 часов;
  • В целях профилактики рецидивов вызываемых простым герпесом инфекций пациентам с нормальным иммунным статусом, а также при рецидиве болезни – 4 раза в день по 200 мг через каждые 6 часов;
  • В целях профилактики вызываемых простым герпесом инфекций у пациентовс иммунодефицитом – 4 раза в день по 200 мг через каждые 6 часов; при этом возможно увеличение дозировки Ацикловира до 400 мг 5 раз в день;
  • В комплексной терапии после имплантации костного мозга ипри выраженном иммунодефиците – 5 раз в день по400 мг;
  • При инфекциях, вызванных Varicella zoster, взрослым и детям с массой тела более 40 кг – 5 раз в день по 800 мг каждые 4 часа днем и с 8-часовым ночным перерывом в течение 7-10 дней. Детям в возрасте старше 2 лет– из расчета 20 мг на килограмм веса 4 раза в день на протяжении 5 дней;
  • При опоясывающем герпесе взрослым – 4 раза в день по 800 мг каждые 6 часов на протяжении 5 дней, детям от 2 до 6 лет – 4 раза в день по 400 мг, детям в возрасте менее 2 лет – 4 раза в день по 200 мг либо из расчета 20 мг на килограмм веса в течение 5 дней.

Таблетки Ацикловир, по инструкции, принимают после приема пищи или во время него, запивая водой.

Раствор для инъекций вводят внутривенно капельно пациентам старше 12 лет каждые 8 часов по 5-10 мг препарата на килограмм веса. Пациентам от 3 месяцев до 12 лет – каждые 8 часов по 250-500 мг на квадратный метр поверхности тела. Новорожденным вводят по 10 мг на килограмм веса каждые 8 часов.

Крем и мазь Ацикловир наносятся до 5 раз в сутки на пораженные участки кожи в течение 5-10 дней.

При применении Ацикловира могут возникать определенные побочные реакции:

  • Таблетки: диарея, боль в животе, тошнота, рвота, сыпь на коже, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, галлюцинации, уменьшение концентрации внимания, бессонница или сонливость, лихорадка, выпадение волос, лимфоцитопения, лейкопения, эритропения, повышение уровня билирубина, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов;
  • Раствор для инъекций: кристаллурия, острая почечная недостаточность, энцефалопатия, тошнота, рвота, флебит, воспаление в месте инъекции;
  • Местное применение Ацикловира: поверхностный точечный кератит, жжение в месте аппликации, конъюнктивит, блефарит;
  • Наружное применение Ацикловира: зуд, шелушение, кожная сыпь, жжение, сухость кожи, эритема в месте аппликации.

При применении Ацикловира следует иметь в виду, что:

  • Из-за образования осадка из кристаллов препарата возможно развитие острой почечной недостаточности (особенно при одновременном применении нефротоксических средств, при быстром внутривенном введении, при недостаточной водной нагрузке, у пациентов с нарушениями в работе почек);
  • Следует контролировать работу почек;
  • У пожилых пациентов терапия препаратом должна проводиться при увеличенной водной нагрузкой и под врачебным наблюдением;
  • При генитальном герпесе необходимо использовать презервативы или отказаться от половых контактов;
  • Препарат в виде мази и крема не наносят на слизистые глаз, полости рта, влагалища;
  • Пробенецид увеличивает период полувыведения препарата;
  • При приеме нефротоксических препаратов увеличивается опасность нефротоксического действия;
  • Эффект препарата усиливается иммуностимуляторами;
  • Препарат для внутривенного введения имеет рН 11, что следует учитывать при смешивании различных растворов.

Аналогами Ацикловира являются такие препараты, как Ацигерпин, Виворакс, Виролекс, Герпевир, Герпесин, Зовиракс, Герперакс, Герпетад, Медовир, Лизавир, Цитивир, Суправиран, Провирсан.

Таблетки и лиофилизат Ацикловир хранят при температуре до 25º не более трех лет; мазь и крем Ацикловир – при температуре 8-15º не более двух лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

При снижении иммунной защиты герпес часто возникает на губах и половых органах, лечить которые помогает препарат Ацикловир. Средство выпускается в разных формах. Они широко применяются при инфекциях, спровоцированных штаммами герпеса. Действие лекарства заключается в подавлении вирусных частиц благодаря иммуностимулирующему эффекту. Высокая эффективность наблюдается до появления пузырьков. На более поздней стадии препарат ускоряет заживление.

Это один из популярных противовирусных препаратов, чаще применяемый в лечении герпеса. Действующее вещество блокирует размножение вируса. Медикамент был изобретен более 20 лет назад, но до сих пор остается актуальным при герпесе. Эффективность препарата была доказана неоднократно на основании медицинских исследований. Благодаря выпуску в нескольких формах, его можно использовать не только местно, но и системно. Лекарство безопасно для применения в домашних условиях, так как спектр допустимых лечебных доз, не вызывающих негативные реакции, очень велик.

Согласно инструкции по применению, основой всех форм выпуска этого средства выступает одноименное вещество в разных концентрациях – ацикловир. Вспомогательные компоненты отличаются в зависимости от вида лекарства. Подробнее состав препарата отражает таблица:

Концентрация активного вещества, мг

250, 500 или 1000 в одном флаконе

Представлен порошком белого или бело-кремового цвета. Выпускается в стеклянных флаконах, которые фасуют по картонным упаковкам

Вазелиновое медицинское масло, цетостеариловый спирт, полоксамер 407, диметикон, очищенная вода, пропиленгликоль

Крем практически белого цвета. Продается в алюминиевых тубах объемом 5 г в пачке из картона

Полиэтиленоксид 400, нипагин, очищенная вода, эмульгатор липокомп «С», нипазол

Мазь бело-желтого цвета, продается в алюминиевых тубах объемом по 5 г

200 или 400 мг в одной таблетке

Картофельный крахмал, аэросил, молочный сахар, среднемолекулярный кальций стеариновокислый, поливинилпирролидон

Плоские белые таблетки, по 10 штук в ячейковой контурной упаковке

Активный ингредиент препарата относится к категории антивирусных антигерпетических средств, которые выступают синтетическими аналогами пуринового нуклеозида. С белками он связывается плохо – 9-33%. In vitro, т.е. вне живого организма, вещество угнетает следующие вирусные штаммы:

  • Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа);
  • цитомегаловирус;
  • вирус Эпштейна-Барра.

In vivo, т.е. внутри живого организма, ацикловир эффективен против 1 и 2 типа вируса Herpes simplex (простой герпес). В зараженных клетках, включающих вирусную тимидинкиназу активное вещество, преобразовывается в форму монофосфата. Далее под влиянием гуанилатциклазы происходит формирование дифосфата и трифосфата ацикловира. Эта форма токсична для вирусных клеток, на здоровые она влияет незначительно. Блокировка дальнейшей репликации ДНК вирусов происходит благодаря следующим эффектам:

  • конкурентному замещению при синтезе вирусной ДНК дезоксигуанозина трифосфата;
  • внедрению в синтезируемую ДНК-цепочку и прекращению ее удлинения;
  • подавлению активности фермента вируса ДНК-полимеразы.

Биодоступность Ацикловира при внутреннем применении составляет 15-30%. В спинномозговой жидкости концентрация вдвое меньше, чем в плазме крови. На всасывание в незначительном объеме влияет прием пищи. Действующее вещество легко проникает внутрь органов и тканей. Выводится препарат почками методом клубочковой инфильтрации и канальцевой секреции. Часть выходит с мочой и незначительное количество через кишечник с калом. Период полувыведения лекарства составляет 2-3 ч при условии нормальной функции почек.

Препарат является представителем группы противовирусных средств. К антибиотикам он не имеет никакого отношения, хотя и оказывает схожее действие, убивая вирусные частицы. Препарат подавляет только вирусные ферменты, обходя здоровые клетки стороной. Это еще одно доказательство, что медикамент не является антибиотиком, которые «бьют» по организму без разбора.

Основным показанием к применению является поражение герпетическим вирусом. Однажды попав в организм, он остается там навсегда. При снижении иммунитета, например, при гриппе или простуде, вирус активизируется. Симптомами выступают высыпания на губе или половых органах. Также результатом может быть опоясывающий лишай. Таблетки Ацикловир при герпесе блокируют распространение вируса, снимая боль, отеки, воспаление, зуд и жжение. При вирусе на губах препарат помогает предотвратить переход его в стадию появления пузырьков.

Лиофилизат показан для разведения и дальнейшего использования для лечения в виде инфузий. Такие процедуры помогают в следующих случаях:

  • вирусные инфекции, спровоцированные вирусами 1 и 2 типа Herpes simplex и Varicella zoster, включая генитальные формы;
  • профилактика указанных выше патологий;
  • выраженный иммунодефицит, включая ВИЧ-инфекцию;
  • предотвращение цитомегаловируса у пациентов, которые перенесли пересадку костного мозга.

Практически те же показания свойственны форме выпуска в виде таблеток, что характерны для лиофилизата. Их список включает следующее:

  • первичные и вторичные вирусные инфекции кожи и слизистых, вызванные Herpes simplex 1 и 2 типа;
  • профилактика рецидивов инфекций у людей с нормальным иммунитетом и у пациентов с иммунодефицитом;
  • острые и хронические заболевания, спровоцированные действием вируса Varicella zoster и Herpes zoster;
  • период после операции по трансплантации костного мозга, когда необходима профилактика цитомегаловируса.

Препарат в форме мази и крема показан для наружного лечения. Их наносят непосредственно на очаг поражения. Крем используется в терапии:

  • кожных герпетических высыпаний, возникших в результате действия простого вируса герпеса 1 и 2 типа;
  • внешних проявлений опоясывающего лишая или ветряной оспы.

Глазная мазь применяется после предварительной обработки очистительными каплями для глаз. Показанием к применению этой формы медикамента выступает герпетический кератит, который был спровоцирован вирусом простого герпеса — Herpes simplex 1 либо 2 типа. Мазь закладывают пальцем в нижний конъюнктивальный мешок до момента полного отсутствия симптомов и еще несколько дней после этого.

Для максимальной эффективности лечения каждую форму выпуска препарата нужно применять по четкой инструкции. Таблетки показаны для приема внутрь, лиофилизат используется для внутривенных инъекций, а мазь и крем наносятся наружно на очаг поражения вирусом. Средняя продолжительность курса терапии определяется типом герпетической инфекции. На длительность лечения влияют и особенности каждого пациента.

Эта форма препарата, согласно инструкции, используется исключительно наружно. Инфицированные участки смазывают 5 раз за сутки с 4-часовым интервалом. Наносить крем нужно и на граничащие с очагами поражения участки. Предварительно кожу необходимо вымыть и просушить. Крем наносится тонким слоем до полного впитывания. Применять средство нужно до полного заживления кожи. Курс лечения в среднем занимает 5-10 дней.

Как и крем, мазь наносят на очаг поражения, предварительно вымытый и очищенный. Терапия длится до исчезновения симптомов вирусной инфекции. Глазную мазь используют небольшой полоской длиной примерно 1 см. Чистым и сухим пальцем ее закладывают в конъюнктивальный мешок. Повторяют процедуру 5 раз на протяжении суток, соблюдая 4-часовой перерыв.

Предназначен для инфузий пациентам старше 12 лет. С учетом тяжести инфекции внутривенно в виде капельниц вводят 5-10 мг препарата из расчета на 1 кг веса. Интервал между введениями составляет 8 часов. Детям от 3 месяцев с тем же перерывом вводят из расчета на квадратный метр поверхности тела 250 мг при герпетическом поражении штаммом Herpes simplex или 500 мг от ветряной оспы, сниженного иммунитета, опоясывающего лишая и герпетического энцефалита. Для новорожденных дозировка составляет 10 мг на 1 кг веса.

Введение внутривенно помогает быстрее справиться с инфекцией, ведь вещество попадает внутрь, минуя пищеварительную систему. Дозировка зависит от конкретного заболевания:

  1. Простой герпес. На протяжении 7 дней каждые 8 часов вводят по 5-10 мг на 1 кг массы тела.
  2. Генитальный герпес. Лечится 5-дневной терапией с инфузиями каждые 8 часов по 5 мг на 1 кг массы тела.
  3. Энцефалит, спровоцированный Herpes simplex. Здесь показана терапия в течение 10 суток. Инфузии вводят каждые 8 часов в дозировке 10 мг на 1 кг веса.
  4. Опоясывающий лишай. При подавленном иммунитете показано введение в течение 7 суток 10 мг на 1 кг массы тела с перерывом 8 часов.

Медикамент в форме таблеток принимают перорально совместно с объемом жидкости примерно 200-250 мл сразу после еды. Дозировка для взрослых и детей старше 2 лет с массой тела больше 40 кг одна и та же. Она определяется видом вирусной инфекции:

  1. Простой герпес слизистых оболочек или кожных покровов. Нужно вести прием по 200 мг до 5 раз на протяжении дня. Пациентам с иммунодефицитом показана дозировка в 400 мг. Курс лечения – 5-10 дней.
  2. Неосложненный генитальный герпес. В течение 10 дней по 5 раз нужно принимать по 200 мг с перерывами в 4 часа.
  3. Опоясывающий герпес. Курс лечения – 7-10 дней. В сутки нужно 5 раз принимать по 800 мг.
  4. Ветряная оспа. Нужно принимать ежедневно 4 раза по 800 мг. Прием ведут на протяжении 5 дней.
  5. Дозировка снижается с учетом клиренса креатинина (КК) при хронической почечной недостаточности. Если показатель меньше 10 мл/мин, то дозу уменьшают до 200 мг 2 раза в сутки. При терапии вируса Varicella zoster принимают 400 мг 2 раза в день при почечном клиренсе менее 10 мл/мин.

Ацикловир не рекомендован к применению у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек. Во время лечения возможно возникновение их острой недостаточности. Другие особенности применения данного противовирусного средства:

  • на протяжении терапии требуется контроль почечной функциональности с определением концентрации мочевины и креатинина;
  • наружные формы препарата нельзя использовать на слизистых или принимать внутрь;
  • лечение герпеса на губах будет быстрее с одновременным использованием мази и таблеток;
  • во время терапии генитального герпеса необходимо использовать презервативы или вовсе отказаться от половых контактов;
  • при лечении ветрянке препарат чаще применяется с целью терапии и профилактики инфекции у взрослых и детей с иммунодефицитом.

Результатом проводившихся тестирований было обнаружение того, что действующий компонент препарата способен проникать в грудное молоко и к плоду сквозь плацентарный барьер. Даже при этом условии врачи используют лиофилизат, крем или мазь для лечения беременных, но только при тяжелом течении герпеса. Споры по этому поводу продолжаются до сих пор. Одни врачи считают, что инфекция способна нанести больший вред, нежели Ацикловир, поэтому назначают его в 1 и 2 триместре (в 3 – с осторожностью). Другие рекомендуют отказаться от данного лекарства.

Лиофилизат разрешен к применению с 3-месячного возраста. Таблетки используют для детей, которые достигли 2 лет. Дозировка для них рассчитывается из условия 20 мг на 1 кг веса, если масса тела менее 40 кг. Если малыш уже перешел эту границу, то ему показана взрослая доза. Мазь и крем наносят на инфицированные участки до 5 раз на протяжении дня с 4-часовыми перерывами. Нельзя использовать их для лечения десен при герпетическом стоматите. Раствор используется при ветрянке только в случае назначения в первые сутки после кожных высыпаний.

Эффективность препарата усиливается на фоне приема иммуностимуляторов. Удлинению периода полувыведения способствует сочетание с пробенецидами. Другие варианты взаимодействия Ацикловира:

  • с нефротоксическими препаратами возможно усиление их нефротоксического эффекта;
  • с зидовудином при лечении ВИЧ-инфекций не было выявлено значимых изменений фармакодинамики обоих препаратов;
  • при использовании микефенолата отмечается повышение AUC Ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Судя по отзывам пациентов, лечение переносится хорошо. Нежелательные реакции возникают редко. Список часто встречаемых побочных эффектов включает:

  • аллергия;
  • лихорадка;
  • диарея;
  • головокружение;
  • выпадение волос;
  • сонливость, бессонница;
  • боль в животе;
  • утомляемость;
  • лейкопения;
  • повышение активности ферментов печени;
  • тошнота, рвота;
  • жжение, шелушение, кожная сыпь;
  • конъюнктивит;
  • блефарит.

В случае передозировки пациенту назначают симптоматическое лечение. Это состояние характеризуется негативными признаками, такими как судороги, кома, летаргия и ажитация. Введение внутривенно высоких доз может привести к:

  • судорогам;
  • гиперкреатининемии;
  • коме;
  • нарушениям почечной функции;
  • увеличению азота мочевины.

Любая форма препарата противопоказана при индивидуальной гиперчувствительность к компонентам состава. Ограничить прием этого медикамента необходимо и при:

  • возрасте менее 2 лет (для таблеток);
  • лактации (для раствора и таблеток);
  • беременности;
  • неврологических нарушениях;
  • почечной недостаточности;
  • дегидратации;
  • неврологическом ответе на прием цитотоксичных средств.

Для покупки таблеток и раствора для внутривенного введения требуется рецепт от врача на латинском языке. Крем и мазь продаются свободно. Хранить все лекарственные формы нужно при температуре не выше 25 градусов.

Каждый препарат имеет медикаменты, которые близки ему по составу иди механизму действия. Из следующего списка можно выбрать более дешевый или дорогой аналог Ацикловира:

Купить медикамент можно в обычной или интернет-аптеке. Мазь и крем относятся к категории бюджетных средств. Они будут стоить недорого. Цена таблеток несколько выше. Примерную стоимость Ацикловира можно изучить по таблице:

источник