Ацикловир белупо таблетки инструкция по применению

Крем для наружного применения 5% белого цвета, гомогенный, без механических включений.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерил моностеарата и макрогола — 100 стеарата смесь, цетостеариловый спирт (цетиловый спирт 60%, стеариловый спирт 40%), масло минеральное, вазелин, натрия лаурилсульфат, хлористоводородная кислота, вода.

2 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
5 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
10 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.

Противовирусное средство для наружного применения, синтетический аналог пуринового нуклеозида. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая генитальный герпес и герпес губ; опоясывающий лишай; ветряная оспа.

Наружно. Наносят 4-6 раз/сут (каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи. Препарат наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков. Терапию следует продолжать до тех пор, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней и не должна превышать 10 дней.

Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции.

Длительность лечения — не менее 5 дней. В случае отсутствия заживления лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует проконсультироваться с врачом.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Местные реакции: нечасто — в месте аппликации возможно ощущение жжения, которое с временем проходит, сухость кожи, зуд; редко — эритема, контактный дерматит в месте нанесения. При попадании на слизистые оболочки возможно воспаление.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая ангионевротический отек и крапивницу.

Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: беременность; период лактации (грудного вскармливания); дегидратация; почечная недостаточность.

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.

При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.

При наружном применении ацикловира клинически значимого лекарственного взаимодействия не отмечено.

Иммуностимуляторы — возможно усиление эффекта ацикловира.

источник

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Регистрационный номер: ЛСР-003653/07-210616
Торговое название препарата: АЦИКЛОВИР БЕЛУПО
Международное непатентованное название: Ацикловир
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ
Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: ацикловир 400 мг.
Вспомогательные вещества:
ядро таблетки: повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
оболочка таблетки: Opadry Pink OY-24926 (состав: гипромелоза, титана диоксид, макрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).

ОПИСАНИЕ
Эллиптические таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового цвета с риской на одной стороне.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: противовирусное средство.
КОД АТХ: J05AB01

Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высоки концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vivo ацикловир терапевтических и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 1,5-2 час.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологические неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения — 20 час, при гемодиализе — 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.
— Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
— Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом.
— В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
— Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpes zoster).

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, фамцикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.
Прием препарата противопоказан в период лактации.
Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Внутрь.
Лечение необходимо начинать как можно скорее, сразу после появления первых симптомов болезни.
Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза — до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 3 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек:
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.
Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.

Препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны ЖКТ: в единичных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
Лабораторные показатели: переходящие незначительное повышение активности ферментов печени, редко — небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, парестезия, ажитация.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), периферические отеки.
Прочие: редко — алопеция, лихорадка, миалгия, нарушение зрения, лимфоаденопатия.

Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов.
Могут проявиться побочные явления со стороны ЦНС — судороги, тремор, летаргия.
При передозировке после приема внутрь необходимо вызвать рвоту (лучше всего в течение 30 минут после приема препарата) и принять абсорбенты.
В случае острой почечной недостаточности и анурии: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию.
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг.
По 7 таблеток покрытых пленочной оболочкой в ПВХ/Ал блистере. Один, два, три или пять блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия
г. Копривница, ул. Даница, 5.

Организация, принимающая претензии потребителей на территории Российской Федерации: Представительство компании БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия в России
Москва, 119330, Ломоносовский просп., д. 38, кв. 71-72
Телефон: +7(495)933-72-13, факс: +7(495)933-72-15

источник

Пожалуйста, перед тем как купить Ацикловир Белупо, таблетки 400 мг, 35 шт., сверяйте информацию о нём с информацией на официальном сайте компании-производителя или уточняйте спецификацию конкретной модели с менеджером нашей компании!

Информация, указанная на сайте, не является публичной офертой. Фирма-производитель оставляет за собой право на внесение изменений в конструкцию, дизайн и комплектацию товара. Изображения товаров на фотографиях, представленных в каталоге на сайте, могут отличаться от оригиналов.

Информация о цене товара, указанная в каталоге на сайте, может отличаться от фактической к моменту оформления заказа на соответствующий товар.

1 таб.:
— ацикловир 400 мг
Вспомогательные вещества: повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry Pink OY-24926 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).

Фармгруппа: противовирусное средство.
Фармдействие: Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.
In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
Фармакокинетика: При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сут – 0.7 мкг/мл, Tmax — 1.5-2 ч.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. T1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 — 20 ч, при гемодиализе – 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).
Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, y пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом;
— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpes zoster).

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.
При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

— повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, фамцикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата Ацикловир Белупо;
— период лактации;
— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

Препарат Ацикловир Белупо обычно хорошо переносится.
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны лабораторных показателей: переходящие незначительное повышение активности ферментов печени, редко — небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях — тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, парестезия, ажитация.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), периферические отеки.
Прочие: редко — алопеция, лихорадка, миалгия, нарушение зрения, лимфоаденопатия.

Внутрь.
Лечение необходимо начинать как можно скорее, сразу после появления первых симптомов болезни.
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3 лет препарат Ацикловир Белупо назначают по 200 мг 5 раз/сут. в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза/сут. каждые 6 ч.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3-х лет с иммунодефицитом, препарат Ацикловир Белупо рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза/сут. каждые 6 ч, максимальная доза — до 400 мг ацикловира 5 раз/сут. в зависимости от тяжести инфекции.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз/сут. каждые 4 ч днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 3 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут. в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сут каждые 6 ч в течение 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек:
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с КК меньше 10 мл/мин дозу препарата следует снизить до 200 мг 2 раза/сут. с 12-ти часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с КК меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозу препарата до 800 мг 2 раза/сут. с 12-ти часовыми интервалами; при КК до 25 мл/мин назначают по 800 мг 3 раза/сут. с 8-ми часовыми интервалами.
Препарат Ацикловир Белупо принимают во время или сразу после еды и запивают достаточным количеством воды.

Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов.
Могут проявиться побочные явления со стороны ЦНС — судороги, тремор, летаргия.
При передозировке после приема внутрь необходимо вызвать рвоту (лучше всего в течение 30 мин после приема препарата) и принять адсорбенты.
В случае острой почечной недостаточности и анурии: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата Ацикловир Белупо необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг

активное вещество: ацикловир 425,532 мг (эквивалентно ацикловиру безводному 400 мг);

вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

состав пленочной оболочки Opadry Pink OY-24926: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172).

Таблетки эллиптической формы, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового цвета с риской на одной стороне.

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Всасывание ацикловира в тонком кишечнике после перорального применения является неполным и пассивным, обеспечивая биодоступность от 15 до 30%, а пиковая концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа после применения дозы. Концентрация в плазме во время динамического равновесия (steady—state) составляет 0,52 – 0,56 мг/мл после применения 200 мг через каждые 4 часа или 0,79 – 1,22 мг/мл после применения 400 мг через каждые 4 часа. Время, необходимое для достижения состояния динамического равновесия, составляет 1-2 дня.

Наличие пищи в пищеварительном тракте не влияет на всасывание ацикловира.

Ацикловир связывается с белками плазмы (9-33%) вне зависимости от его концентрации в плазме.

Ацикловир после перорального применения хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения составляет 0,8 л/кг.

Ацикловир достигает значительной концентрации в почках, мозге, спинном мозге, мышцах, селезенке, матке, вагинальном секрете, слюне, легких, печени и сердечной мышце.

Средняя концентрация ацикловира во внутриглазной жидкости после перорального применения составляет 3,26 mмоль/мл.

Средняя концентрация ацикловира в цереброспинальной жидкости после перорального применения достигает 13-52% по отношению к уровню концентрации в плазме. Установлено, что проникновение в цереброспинальную жидкость увеличивается при одновременном применении пробенецида, который становится причиной удлинения периода полувыведения ацикловира.

Установлено, что препарат хорошо проникает через плацентарный барьер и достигает концентрации в плазме пуповины 60-99 % от уровня концентрации в плазме матери, тогда как значения в амниотической жидкости после приема 400 мг ацикловира каждые 8 часов составляют 300-600 % от значений в плазме матери.

Метаболизм ацикловира происходит в печени, с появлением двух неактивных метаболитов — основного метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина и 8-гидрокси-9(2-гидроксиэтилметил)гуанина, который образуется в гораздо меньшем количестве. У пациентов с нормальной функцией почек основной метаболит содержит 9-14% принятой дозы ацикловира, тогда как второстепенный содержит всего 0,2% указанной дозы.

Ацикловир выводится в основном с помощью почек двумя способами — путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Примерно 14 % препарата, применяемого перорально, выводится в неизмененном виде с мочой.

С фекалиями выводится только незначительная часть препарата (меньше 2%), тогда как через легкие выводятся лишь следы препарата.

Период полувыведения (t1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет от 2,5 до 3,3 часов.

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, действующим in vitro и in vivo против человеческих вирусов герпеса, включая вирус простого герпеса (HSV) 1 и 2 типа и вирус Варицелла-Зостер (VZV). Ацикловир оказывает высокоселективное ингибиторное действие на указанные вирусы. Механизм его действия основан на ингибировании синтеза ДНК. Фермент тимидинкиназы, индуцированной вирусом, облегчает проникновение ацикловира в клетку и его внутриклеточное фосфорилирование.

Ацикловир монофосфат переходит в трифосфат, который селективно и необратимо ингибирует вирусную ДНК-полимеразу, а тем самым и синтез ДНК. Кроме того, ацикловир трифосфат встраивается в ДНК вируса, тем самым препятствуя необходимому синтезу ДНК вируса и его репликации.

Невосприимчивость во время применения ацикловира может развиваться несколькими способами: в результате делеции гена вирусной тимидинкиназы; в результате изменения вирусной тимидинкиназы (что приводит к снижению фосфорилирования ацикловира) или изменения вирусной ДНК-полимеразы, что снижает сродство вируса по отношению к ацикловиру трифосфату. Возникновение невосприимчивости к ацикловиру доказано исследованиями in vitro и установлено в естественных условиях.

Можно сказать, что невосприимчивость вирусов к ацикловиру у пациентов с нормальным иммунным статусом наблюдается в очень редких случаях, тогда как у пациентов с иммунодефицитом она возникает чаще, что следует иметь в виду при неуспешном лечении.

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса 1 и 2 типа, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес

— профилактика рецидивов инфекций , вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом

— профилактика инфекций, вызванных вирусами простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

— лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Лечение следует начать как можно раньше. Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов необходимо начать в течение 24 часов, а лечение опоясывающего герпеса — в течение 72 часов после появления кожной сыпи.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Стандартная доза при лечении первичной инфекции составляет 200 мг ацикловира 5 раз в день каждые 4 часа, за исключением времени сна. Продолжи

тельность лечения составляет 5 дней, а в случае тяжелой инфекции может быть увеличена.

Для пациентов с имммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) и пациентов со сниженным всасыванием в кишечнике применяется доза 400 мг в соответствии с той же схемой дозирования.

Необходимо начать лечение как можно раньше, при появлении первых симптомов болезни. При рецидиве лечение необходимо начать в продромальный период или при появлении первых симптомов.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом

Применяемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза в день каждые 6 часов; можно применять дозу 400 мг ацикловира 2 раза в день каждые 12 часов.

Иногда может быть эффективным и титрование дозы ацикловира по 200 мг 3 раза в день каждые 8 часов или 2 раза в день каждые 12 часов.

У некоторых пациентов происходит повторное возникновение инфекции при применении общей ежедневной дозы ацикловира 800 мг.

Лечение должно периодически прерываться, с интервалами от 6 до 12 месяцев, для оценки состояния заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Ацикловир применяется по 200 мг 4 раза в день, приблизительно каждые 6 часов. Для пациентов с иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) и пациентов со сниженным всасыванием в кишечнике применяется доза ацикловира 400 мг в соответствии с той же схемой дозирования.

Продолжительность профилактического применения ацикловира у таких пациентов зависит от продолжительности периода риска.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса.

Стандартная доза составляет 800 мг ацикловира 5 раз в день каждые 4 часа, за исключением времени сна. Продолжительность лечения должна составлять 7 дней.

Для пациентов с иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) и пациентов со сниженным всасыванием в кишечнике рекомендуется внутривенный прием ацикловира.

Лечение необходимо начать на наиболее ранней стадии заболевания, сразу после появления первых симптомов. При лечении опоясывающего герпеса можно достичь лучших результатов, если начать применять препарат как можно раньше, сразу после возникновения сыпи. Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом необходимо начать в течение 24 часов после появления кожной сыпи.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

По 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 5 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов), за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 5 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) по 200 мг 5 раз в сутки.

Лечение ветряной оспы (ветрянки)

При лечении применяется доза 20 мг ацикловира на 1 кг массы тела (не более 800 мг) 4 раза в день следующим образом:

у детей от 6 лет: 800 мг ацикловира 4 раза в день

Продолжительность лечения должна составлять 5 дней.

Не существует точных данных о подавлении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальным иммунным статусом.

У пожилых пациентов необходимо изучить вероятность нарушения функции почек и на этом основании рассчитать дозу ацикловира. Для таких пациентов очень важна соответствующая гидратация, в особенности для тех, кто принимает большие дозы ацикловира.

Пациенты с нарушением функции почек

Необходима осторожность при применении ацикловира у пациентов с нарушением функции почек. Пациентам требуется соответствующая гидратация.

При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нарушением функции почек, рекомендуемые дозы для перорального применения не вызывают накопление ацикловира в количестве, превышающем безопасное количество при внутривенном применении. Тем не менее, для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется коррекция дозы — 200 мг ацикловира 2 раза в день каждые 12 часов.

При лечении опоясывающего герпеса, у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется коррекция дозы — 800 мг ацикловира 2 раза в день каждые 12 часов, а у пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) — 800 мг ацикловира 3 раза в день каждые 8 часов.

Побочные явления указаны в соответствии с частотой их возникновения:

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, эллиптические, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry Pink OY-24926 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибрующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

При лечении герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацнклонира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к апикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster — ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом; лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч ветряной оспы и опоясывающего герпеса; лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у новорожденных; профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не вызывает существенных нарушений абсорбции ацикловира.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2

Рекомендуемая доза оставляет 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна). Как правило, курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у, пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч); может быть использована схема приема по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира — 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом

Рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг 4 раза/сут. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует
риск инфицирования.

Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zosler — ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Рекомендуемая ацикловира составляет 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.

Дети и возрасте 3 лет и старше

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом

Ацикловир применяется в таких же дозах, как и для взрослых.

Детям в возрасте 6 лет и старше — 800 мг 4 раза/сут; в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг 4 раза/сут в сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; лечение опоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Ацикловир следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 , не приводит к кумуляции активного вещества до концентраций, превышающих установленный безопасный уровень. Однако у пациентов с КК дозу ациккловира рекомендуется уменьшить до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы ацикловира составляют:

— КК — 800 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч);

-КК 10-25 мл/мин — 800 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч).

Ацикловир вводят в виде медленной в/в инфузии в течение 1 ч.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2

Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита обычно составляет 10 дней. Продолжительность лечения герпеса у новорожденных , как правило, составляет 14-21 день.

Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.

При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .

При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек ..

Дети и подростки от 12 до 18 лет

Режим дозирования ацикловира такой же как у взрослых.

Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет

Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.

При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .

При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 500 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.

У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Дети от 29 дня жизни до 3 месяцев

Режим дозирования ацикловира такой же как для новорожденных.

Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно)

Доза для новорожденных рассчитывается в соответствии с массой тела.

При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, или подозрении на герепес доза составляет 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 21 дня в случае диссеминированного поражения и поражения ЦНС , или в течение 14 дней в случае заболевания, которое сопровождается только поражением кожи и слизистых оболочек . При нарушении функции почек дозу препарата устанавливают в зависимости от степени почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Коррекция дозы проводится с учетом КК, единицы измерения которого для взрослых и подростков выражены в мл/мин; для новорожденных, детей от 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет — в мл/мин/1.73 м 2 .

Таблица 1. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у подростков и взрослых с нарушением функции почек

КК	Дозы
25-50 мл/мин	Рекомендованную дозу 5-10 мг/кг применять каждые 12 ч
10-25 мл/мин	Рекомендованную дозу 5-10 мг/кг применять каждые 24 ч
0 (анурия)-10 мл/мин	Рекомендованную дозу 2.5-5 мг/кг применять каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе	Рекомендованную дозу 2.5-5 мг/кг применять каждые 24 ч после диализа

Таблица 2. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у детей в возрасте от 29 дней жизни до 12 лет с нарушением функции почек

КК	Дозы
25-50 мл/мин/1.73 м 2	Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м 2 или 20 мг/кг применять каждые 12 ч
10-25 мл/мин/1.73 м 2	Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м 2 или 20 мг/кг применять каждые 24 ч
0 (анурия)-10 мл/мин/1.73 м 2	Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м 2 или 10 мг/кг применять каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе	Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м 2 или 10 мг/кг применять после диализа

Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом

Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.

Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.

Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.

Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет

Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.

Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты с нарушением функции почек

Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч. ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.

Ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .

При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при пациентам с нормальной функцией почек .

Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.

Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет

Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.

Ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек .

При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек .

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности, в соответствии с таблицей 2.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты с нарушением функции почек

Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.

Профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом, у реципиентов трансплантатов костного мозга

Ацикловир назначают в дозе 500 мг/м 2 площади поверхности тела 3 раза/сут с интервалом 8 ч пациентам с нормальной функции почек .

Продолжительность лечения: от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.

Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет

Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что у детей старше 2 лет , которые подвергались трансплантации костного мозга, для профилактики цитомеговирусной инфекции ацикловир можно применять в дозе, предназначенной для взрослых.

При нарушении функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты с нарушением функции почек

Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 3 или 4.

Таблица 3. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у подростков и взрослых с нарушением функции почек

КК	Дозы
25-50 мл/мин	Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 12 ч
10-25 мл/мин	Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 24 ч
0 (анурия)-10 мл/мин	Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе	Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч после диализа

Таблица 4. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек

КК	Дозы
25-50 мл/мин/1.73 м 2	Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 12 ч
10-25 мл/мин/1.73 м 2	Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 24 ч
0 (анурия)-10 мл/мин/1.73 м 2	Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе	Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч после диализа

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Для приема внутрь

Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина; очень редко — гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — психотические расстройства, тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, галлюцинации, сонливость, ажитация, спутанность сознания, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — преходящее повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация, кожный зуд; нечасто — крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (т.к. данный тип выпадения волос связан с различными заболеваниями и приемом лекарственных средств, то связь между данным событием и приемом ацикловира является неопределенной); редко — ангионевротический отек; очень редко — многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: часто — лихорадка, утомляемость; редко — недомогание.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; очень редко — диарея, боль в животе.

Со стороны печени: часто — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — преходящее повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение, ажитация, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Со стороны сосудов: часто — флебит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, крапивница, сыпь (в т.ч. фотосенсибилизация); очень редко — ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная колика. Быстрое увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови предположительно связано с пиком концентрации ациклорвира в плазме крови и состоянием водно-солевого обмена организма. Чтобы избежать подобных явлений в/в инфузию следует проводить медленно, в течение 1 часа. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водно-солевого обмена в организме. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях.

Общие реакции: очень редко — общая слабость, лихорадка.

Местные реакции: воспалительные реакции в месте введения. При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при в/в инфузии были выявлены тяжелые местные воспалительные реакции, что может привести к деструктивным изменениям кожи.

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет (для приема внутрь); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность; состояния, сопровождающиеся дегидратацией (в т.ч. рвота, диарея); беременность.

После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут его концентрация в грудном молоке составляет от 60% до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, при необходимости системного применения ацикловира на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.

При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у пациентов с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T 1/2 ацикловира.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид и циметидин) — возможно повышение концентрации ацикловира в плазме крови, увеличение AUC ацикловира, снижение его почечного клиренса. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.

Микофенолат мофетил — увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

источник