Меню

Ацикловир акос таблетки инструкция по применению таблетки

В какой дозе назначают медикамент «Ацикловир-Акос»? Инструкция по применению этих таблеток будет представлена ниже. Также вы узнаете о том, для чего используют данное средство, имеются ли у него побочные явления и противопоказания, что входит в его состав, и в какой упаковке оно поступает в продажу.

Какие компоненты содержит в себе «Ацикловир-Акос» (таблетки)? Инструкция по применению гласит, что действующим компонентом этого лекарства является ацикловир. Также в его состав входят и дополнительные ингредиенты в виде талька, магния стеарата и картофельного крахмала.

«Ацикловир-Акос» — таблетки (отзывы пациентов будут описаны далее) плоскоцилиндрические белого цвета с риской и фаской. В продажу препарат поступает в контурных ячейках, которые помещаются в картоные упаковки. Также этот медикамент можно встретить и в банках из темного стекла.

Как действует «Ацикловир-Акос» (таблетки)? Инструкция по применению гласит, что это антигерпетическое противовирусное средство. Данный препарат является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида. Он способен ингибировать репликацию вирусов простого герпеса, цитомегаловируса, а также вирусов Эпштейна-Барра и Varicella zoster.

Согласно специалистам, «Ацикловир-Акос», отзывы о котором в большей степени положительны, проявляет хорошую активность в отношении вирусов, которые вызывают опоясывающий лишай и ветряную оспу.

После приема медикамента в инфицированных клетках начинается фосфорилирование. Ацикловир преобразуется в ацикловир монофосфат. Под воздействием гуанилатциклазы последний превращается в дифосфат, который, в свою очередь, преобразуется в трифосфат.

Избирательное действие препарата на вирусы, а также его низкая токсичность для организма обусловлены тем, что его действующее вещество не представляет собой субстрат для фермента тимидинкиназы. В связи с этим он не токсичен для клеток млекопитающих.

После преобразования ацикловира в ацикловир трифосфат он ингибирует синтез ДНК вируса 3 механизмами:

  • замещает дезоксигуанозин трифосфат;
  • встраивается в цепь ДНК, а затем прекращает ее удлинение;
  • угнетающе воздействует на ДНК простого герпеса и пр.

В результате такого воздействия прекращается размножение вируса.

Эффективность ацикловира также обусловлена его накоплением в клетках, которые уже поражены вирусом. При герпесе препарат препятствует образованию новых высыпаний, а также ускоряет заживление ранок, снижает болевые ощущения и оказывает иммуностимулирующий эффект.

Где происходит абсорбция препарата «Ацикловир-Акос»? Инструкция по применению сообщает, что после приема внутрь он в небольшом количестве всасывается из кишечника. При этом образуются такие концентрации (дозозависимые), которые вполне достаточны для эффективной терапии вирусных заболеваний.

Еда не оказывает практически никакого влияния на всасывание активного вещества. С повышением дозы биологическая доступность медикамента уменьшается.

Максимальная концентрация препарата после его назначения внутрь в количестве 200 мг 5 раз в день составляет 0,75 мкг/мл, а минимальная — 0,45 мкг/мл. Данные значения отмечают спустя два часа.

С белками плазмы действующее вещество связывается на 10-35%. Оно проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, а также практически во все ткани и органы (легкие, головной мозг, слезную жидкость, почки, кишечник, печень, мышцы, водянистую влагу, грудное молоко, сперму, селезенку, амниотическую жидкость, матку, секрет и слизистую оболочку влагалища, а также в содержимое герпетических пузырьков).

Метаболизм препарата осуществляется в печени. При этом образуется метаболит, называемый 9-карбоксиметоксиметилгуанином.

Выводится медикамент посредством почек (62-91% от принятой дозы) и через ЖКТ. Также следовые количества медикамента определяются и в выдыхаемом пациентом воздухе.

При приеме препарата внутрь его период полувыведения (у людей взрослых) составляет — 3,4 часа, а у детей (1-18 лет) — 2,4 часа. Таким образом, можно смело отметить, что скорость выведения лекарства с возрастом замедляется.

Когда назначают «Ацикловир-Акос»? Применение этого препарата показано для профилактики и лечения инфекций, которые вызваны вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (2 и 1 типов). Таким образом, данный медикамент эффективно борется с:

  • простым герпесом на коже и слизистых оболочках (рецидивирующим и первичным);
  • опоясывающим лишаем;
  • генитальным герпесом (первичным и рецидивирующим);
  • опоясывающим герпесом;
  • ветряной оспой (в первый день после появления сыпи).

Также следует отметить, что данный препарат активно назначают больным с выраженным иммунодефицитом (например, у ВИЧ-инфицированных людей, после трансплантации и во время приема иммунодепрессивных медикаментов).

В каких случаях запрещается применять «Ацикловир-Акос» (таблетки)? Инструкция указывает на следующие противопоказания:

  • детский возраст (до трех лет);
  • гиперчувствительность к активному веществу, а также к валацикловиру.

С особой осторожностью этот медикамент назначают при беременности, почечной недостаточности и дегидратации, а также в период грудного вскармливания.

Таблетки следует принимать внутрь, независимо от еды, запивая стаканом обычной воды.

Взрослым людям для лечения простого герпеса на слизистых оболочках и коже назначают по 200 мг препарата пять раз в день. Принимать лекарство следует каждые четыре часа (за исключением сна).

Обычно продолжительность терапии таким препаратом составляет пять суток. Но при необходимости она может быть продлена (по рекомендациям врача).

При лечении людей с иммунодефицитом разовую дозировку лекарства увеличивают до 400 мг, а продолжительность курса – до десяти суток и более.

Взрослым пациентам с генитальным герпесом рекомендуют принимать по 200 мг препарата пять раз в день (каждые четыре часа) на протяжении 10 суток (при необходимости терапия может быть продлена). Лечение следует начинать как можно раньше после возникновения первых признаков инфекции. Если возникают рецидивы, то препарат назначают уже в продромальном периоде.

Для профилактики рецидивов инфекций, которые были вызваны вирусом простого герпеса, медикамент назначают по 200 мг четырежды в день (каждые шесть часов). Люди с нормальным иммунитетом могут использовать препарат в количестве 400 мг дважды в день (каждые 12 часов). При выраженном иммунодефиците дозировка остается прежней, однако частота увеличивается до пяти раз в сутки.

Генитальный герпес рецидивирующий (менее шести раз в год) требует соблюдать следующую схему лечения: 200 мг пять раз в день в течение пяти суток. Если эпизоды повторяются более шести раз в год, то пациенту назначают по 400 мг препарата дважды в день на протяжении 12 месяцев. Длительность профилактики обычно определяется продолжительностью периода, когда есть риск инфицирования.

При терапии опоясывающего герпеса или лишая пациенту назначают по 800 мг препарата пять раз в день (каждые четыре часа) на протяжении 7-10 суток.

Максимальная разовая дозировка этого медикамента составляет 800 мг.

Люди, принимающие повышенные дозы лекарства, должны получать большое количество жидкости.

Малышам, чей возраст достиг трех лет, данный медикамент должны назначать только опытные педиатры. Как правило, дозировки для них схожи с дозировками для взрослых людей.

Для лечения ветряной оспы малышам старше шести лет дают по 800 мг препарата четырежды в сутки, а ребенку в возрасте 3-6 лет — по 400 мг четырежды в день. Для более точной дозировки врачи используют следующую формулу: 20 мг на каждый кг веса малыша. Принимать медикамент более чем 800 мг четырежды в сутки запрещается.

Длительность терапии у маленьких пациентов составляет пять дней.

У людей с нарушенной работой почек требуется коррекция дозы, а также частоты приема. Это зависит от вида инфекции и величины клиренса креатинина.

Медикамент «Ацикловир-Акос» очень редко вызывает побочные явления. Но, согласно инструкции, они все же имеют место быть.

  1. Тошнота, повышение показателей билирубина, диарея, боли в животе, рвота, обратимое увеличение уровня активности ферментов печени.
  2. Острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в крови и мочевины.
  3. Лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
  4. Головная боль, галлюцинации, неврологические нарушения обратимые, спутанность сознания, головокружение, парестезии, сонливость, кома, судороги.
  5. Сыпь, одышка, фотосенсибилизация, отек ангионевротический, крапивница, лихорадка, зуд, лимфоаденопатия, анафилаксия, ажитация, нарушение зрения, периферические отеки, миалгия.
  6. Быстрая утомляемость, алопеция.

Также следует отметить, что у людей, которые получают антиретровирусные средства, дополнительный прием медикамента «Ацикловир-Акос» не вызывает значительного усиления токсических эффектов.

О чем необходимо знать, прежде чем принимать «Ацикловир-Акос» (таблетки)? Инструкция гласит, что длительное или же повторное лечение людей со сниженным иммунным статусом может привести к образованию штаммов вирусов, которые нечувствительны к его действию.

Клинических исследований по безопасности использования данного медикамента в период беременности не проводилось. В связи с этим применение лекарства «Ацикловир-Акос» показано лишь в тех случаях, когда возможная польза для матери заметно превышает возможный риск для плода.

В процессе лечения высокими пероральными дозировками больному необходимо пить достаточное количество воды.

Во время грудного вскармливания медикамент назначается лишь в крайних случаях и коротким курсом. Это связано с тем, что препарат в малых количествах проникает в грудное молоко.

Медикамент «Ацикловир-Акос» не предотвращает передачу герпеса половым путем. В связи с этим в период лечения пациенту следует воздерживаться от сексуальных сношений.

Теперь вам известно, как и для чего назначают препарат «Ацикловир-Акос». Инструкция по применению данного средства была подробно описана выше.

Согласно отзывам большинства пациентов, рассматриваемый медикамент эффективно проявляет себя при герпетических высыпаниях. Если принять таблетку сразу же после обнаружения первых признаков герпеса, то выздоровление пациента наступает гораздо быстрей.

Также следует отметить, что «Ацикловир-Акос» эффективно лечит опоясывающий лишай и ветряную оспу.

Помимо терапии, данный медикамент довольно часто используют в качестве профилактического средства. Его правильный прием помогает снизить количество рецидивов до минимума.

Также следует сказать о том, что кроме высокой эффективности медикамент «Ацикловир-Акос» радует пациентов и своей довольно невысокой стоимостью. Приобрести 20 антигерпетических таблеток вы сможете за 30-40 российских рублей. Указанного количества вполне хватит на целый курс лечения.

Кстати, такой же низкой ценой обладают и аналоги этого лекарственного средства.

источник

Ацикловир-АКОС: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aciclovir-AKOS

Действующее вещество: ацикловир (aciclovir)

Производитель: Синтез ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Ацикловир-АКОС – противовирусный (антигерпетический) препарат.

Выпускают препарат в следующих формах:

  • таблетки: плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого цвета (по 10 шт. в упаковке ячейковой контурной, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 20 шт. в стеклянных банках, в картонной пачке 1 банка);
  • мазь для наружного применения: белого или белого с желтым оттенком цвета (по 5 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба).

В 1 таблетке Ацикловир-АКОС содержатся:

  • действующее вещество: ацикловир – 200 мг;
  • дополнительные компоненты: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

В 1 г мази Ацикловир-АКОС содержатся:

  • действующее вещество: ацикловир – 50 мг;
  • дополнительные компоненты: 1,2-пропиленгликоль, липокомп (липидный компонент птичьего жира) или куриное масло, полиэтиленоксид-400, эмульгатор №1, нипазол, нипагин, вода очищенная.

Ацикловир – противовирусное (антигерпетическое) средство, являющееся синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, обладающего способностью подавлять in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Эпштейна – Барра, вируса Varicella zoster и цитомегаловируса.

Ацикловир-АКОС демонстрирует высокую активность по отношению к вирусам Herpes simplex 1 и 2 типа; вирусу, возбуждающему опоясывающий лишай и ветряную оспу – варицелла-зостер (Varicella Zoster); вирусу Эпштейна-Барра [типы вирусов расположены в порядке возрастания значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) активного вещества]. Проявляет также умеренный эффект в отношении цитомегаловируса.

В инфицированных клетках, включающих синтезированный вирусами фермент тимидинкиназу, протекает фосфорилирование и трансформирование ацикловира в ацикловира монофосфат. В последующем, под действием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат превращается в дифосфат и под влиянием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Для препарата характерны высокая селективность действия именно на вирусы и низкая токсичность по отношению к человеку, обусловленные тем, что ацикловир не относится к субстратам для тимидинкиназы неинфицированных клеток, и вследствие этого является малотоксичным для клеток млекопитающих.

Ацикловир трифосфат блокирует репликацию (синтез) ДНК вируса посредством следующих механизмов:

  1. Конкурентно заменяет деоксигуанозин трифосфат в процессе синтеза ДНК.
  2. Встраиваясь в синтезируемую цепь ДНК, осуществляет ее обрыв.
  3. Подавляет активность вирусной ДНК- полимеразы.

В результате эффекта, проявляемого ацикловиром, в организме прекращается размножение вируса. Специфичность и высокая избирательность действия препарата, обусловлены также его преимущественным накоплением именно в пораженных вирусами клетках. На фоне герпетической инфекции лекарственное средство предотвращает появление новых элементов сыпи, уменьшает риск возникновения висцеральных осложнений и кожной диссеминации, ускоряет формирование корок, уменьшает боль в острой стадии опоясывающего герпеса. Препарат обладает иммуностимулирующим действием.

После перорального приема ацикловир частично абсорбируется в кишечнике. Вследствие малой липофильности, после приема внутрь 200 мг препарата, всасывание в среднем составляет 20% (от 15 до 30%), но при этом образуются дозозависимые концентрации, требуемые для эффективной терапии вирусных поражений. На всасывание ацикловира прием пищи не оказывает существенного влияния. С возрастанием дозы биодоступность препарата снижается.

При пероральном использовании 5 раз в сутки по 200 мг максимальная концентрация (Сmах) средства составляет 0,0007 мг/мл, минимальная (Cmin) – 0,0004 мг/мл, время достижения Сmах – 1,5–2 часа. Связывание с белками плазмы невысокое – 9–33%.

Активное вещество проходит через гематоэнцефалический барьер, также хорошо проникает в ткани и органы, такие как печень, легкие, почки, головной мозг, слезная жидкость, водянистая влага, кишечник, селезенка, мышцы, слизистая оболочка и секрет влагалища, матка, грудное молоко, сперма, содержимое герпетических пузырьков. Уровень концентрации ацикловира в спинномозговой жидкости равен 50% от такового показателя в крови. Ацикловир-АКОС проникает через плаценту, с материнским молоком выделяется в небольших количествах. После назначения суточной дозы 1000 мг, разделенной на 5 приемов, ацикловир выявляется в грудном молоке в концентрациях, эквивалентных 0,6–4,1% от его плазменных концентраций (с молоком матери вещество может поступать в организм ребенка в дозе ниже 0,3 мг/кг/сут).

Читайте также:  Как пить анаферон взрослый при простуде

Метаболическая трансформация протекает в печени с формированием метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Экскретируется препарат почками посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. При пероральном приеме примерно 62–91% дозы выводится в неизмененном виде и около 14% – в форме метаболита. Через пищеварительный тракт выводится менее 2%, в выдыхаемом воздухе выявляются следовые количества.

При проведении однократного сеанса гемодиализа на протяжении 6 часов плазменная концентрация ацикловира снижается приблизительно на 60%; при перитонеальном диализе не отмечается значительного изменения клиренса ацикловира. Период полувыведения (Т½) при приеме препарата внутрь составляет 3,3 часа у взрослых и 2,6 часа у детей и подростков от 1 года и до 18 лет. С возрастом скорость выведения снижается, но при этом Т1/2 активного вещества повышается незначительно.

При наличии тяжелой степени хронической почечной недостаточности Т1/2 не превышает 20 часов. У взрослых пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 зависит от клиренса креатинина (КК): при значении КК 15–50 мл/мин составляет 3,5 часа, при 50–80 мл/мин – 3 часа, при 80 мл/мин – 2,5 часа. У больных с анурией Т1/2 препарата – 19,5 часов, во время сеанса гемодиализа – 5,7 часов, на фоне постоянного амбулаторного перитонеального диализа – 14–18 часов.

В случае комбинированного применения ацикловира и зидовудина у ВИЧ-инфицированных больных фармакокинетические параметры обоих препаратов остаются практически неизменными.

При нанесении мази на интактную кожу отмечается минимальное всасывание, на пораженную – умеренное. В крови и моче при наружном применении активное вещество не обнаруживается.

Ацикловир-АКОС рекомендован для лечения и профилактики инфекций, возбуждаемых вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, а также Varicella zoster:

  • генитальный герпес (первичный и рецидивирующий);
  • простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий);
  • ветряная оспа (в первые сутки после возникновения типичной сыпи);
  • опоясывающий герпес (опоясывающий лишай).

Также препарат показан к применению у больных с выраженным иммунодефицитом (в т. ч. у ВИЧ-инфицированных пациентов в сочетании с иммунодепрессивными лекарственными средствами, в период после трансплантации, на фоне химиотерапии).

Мазь Ацикловир-АКОС рекомендуется использовать при следующих заболеваниях:

  • простой герпес кожи;
  • лабиальный герпес;
  • генитальный герпес (простой и рецидивирующий);
  • опоясывающий лишай;
  • ветряная оспа.
  • возраст до 3 лет (для таблеток);
  • гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

Относительные (следует использовать Ацикловир-АКОС с особой осторожностью):

  • почечная недостаточность;
  • дегидратация;
  • беременность и период грудного вскармливания.

Таблетки Ацикловир-АКОС принимают перорально вне зависимости от приема пищи, запивая стаканом воды.

Дети старше 3 лет принимают противовирусное средство в той же дозе, что и взрослые.

Рекомендованный режим дозирования Ацикловир-АКОС в зависимости от показаний:

  • простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (в целях терапии): взрослым назначают по 1 таблетке (200 мг) с 4-часовыми интервалами на протяжении дня и с 8-часовым интервалом на ночь 5 раз в сутки, в течение 5 дней – при простом герпесе кожи и слизистых оболочек, и 10 дней – при генитальном герпесе; в случае необходимости курс лечения может быть увеличен; больным с иммунодефицитом препарат назначают в разовой дозе 2 таблетки (400 мг), курс – 10 дней и более; терапию требуется начинать при возникновении первых симптомов заболевания;
  • инфекции, вызванные Herpes simplex I или II, в т. ч. у пациентов с иммунодефицитом (в целях профилактики рецидивов): лечение препаратом следует начинать при возникновении первых элементов сыпи или уже в продромальном периоде; назначают по 1 таблетке 4 раза в сутки с соблюдением интервалов в 6 часов; при нормальном иммунном статусе для предупреждения простого герпеса кожи и слизистых оболочек допускается прием по 2 таблетки дважды в сутки с интервалами в 12 часов; при выраженном иммунодефиците (в случае нарушения всасывания из кишечника или после трансплантации костного мозга) принимают по 2 таблетки 5 раз в сутки;
  • рецидивирующий генитальный герпес: при частоте рецидивов менее 6 раз в год назначают прерывистый курс терапии – по 1 таблетке 5 раз в сутки на протяжении 5 дней; при частоте рецидивов более 6 раз в год проводят длительную подавляющую терапию – по 1 таблетке 3–5 раз в сутки или по 2 таблетки 2 раза в сутки, курс – до 1 года; длительность профилактического лечения устанавливают с учетом продолжительности периода, в котором имеется угроза инфицирования;
  • опоясывающий герпес (опоясывающий лишай), в целях терапии: по 4 таблетки с 4-часовыми интервалами на протяжении дня и с 8-часовым интервалом на ночь, 5 раз в сутки на протяжении 7–10 дней: максимально допустимая разовая доза не должна быть более 4 таблеток (800 мг);
  • ветряная оспа (в целях терапии): дети старше 6 лет и взрослые принимают 4 раза в сутки по 4 таблетки; дети 3–6 лет – по 2 таблетки при той же кратности приема; более точно дозу устанавливают из расчета 20 мг/кг веса тела, но не более чем по 4 таблетки (800 мг) 4 раза в сутки; курс терапии – 5 дней.

Больные, принимающие перорально высокие дозы Ацикловира-АКОС, должны получать жидкость в достаточном количестве.

При функциональных нарушениях почек требуется коррекция режима дозирования и доз в зависимости от вида инфекции и значения КК. Для терапии заболевания, возбуждаемого Herpes simplex, при КК ниже 10 мл/мин рекомендуемая суточная доза составляет 2 таблетки – по 1 таблетке 2 раза в сутки с интервалами не менее 12 часов. Для лечения инфекций, обусловленных Varicella zoster, а также при проведении поддерживающей терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом при КК 10–25 мл/мин, препарат принимают в суточной дозе 12 таблеток (2400 мг), разделенной на 3 приема по 4 таблетки (800 мг) с интервалами в 8 часов. При КК ниже 10 мл/мин дозу снижают до 8 таблеток (1600 мг) в сутки – 2 раза по 4 таблетки с интервалом 12 часов.

Мазь Ацикловир-АКОС применяют наружно, нанося на пораженную поверхность ватным тампоном или тщательно вымытыми руками 5 раз в сутки (через 4 часа). Лечение проводят до тех пор, пока на герпетических пузырьках не образуется корочка, либо не произойдет их полное заживление. Курс – 5–10 дней.

Системные побочные эффекты при применении Ацикловир-АКОС:

  • нервная система: головная боль; редко – спутанность сознания, головокружение, сонливость, галлюцинации, судороги, парестезии, кома. Данные неврологические нарушения носят обратимый характер и обычно наблюдаются у больных с почечной недостаточностью, принимающих препарат в дозах, превышающих рекомендуемые;
  • система кроветворения: крайне редко – лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
  • пищеварительная система: боли в животе, тошнота, диарея, рвота; редко – обратимое повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина;
  • мочевыделительная система: редко – возрастание уровня креатинина и мочевины в крови; крайне редко – острая почечная недостаточность;
  • аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация; редко – ангионевротический отек, одышка, анафилаксия;
  • прочие: лимфаденопатия, лихорадка, периферические отеки, ажитация, нарушение зрения, быстрая утомляемость, миалгия; редко – алопеция.

У пациентов, получающих антиретровирусные препараты, дополнительный прием Ацикловир-АКОС не приводит к значимому усилению токсических эффектов.

При наружном использовании препарата возможно возникновение покраснения, зуда, шелушения, жжения или покалывания в месте аппликации. В редких случаях вследствие применения мази может развиться аллергический дерматит.

На фоне перорального приема ацикловира в дозе 20 г не отмечалось развития специфических симптомов передозировки.

В процессе лечения следует осуществлять контроль функции почек (определять содержание креатинина и мочевины в крови).

Поскольку Ацикловир-АКОС не предохраняет от передачи герпеса половым путем, во время терапии нужно воздержаться от половых контактов, даже в случае отсутствия клинических проявлений заболевания.

У больных с иммунодефицитом на фоне многократных повторных курсов или длительного лечения возможно формирование штаммов вирусов, устойчивых к действию ацикловира.

Ввиду возможного развития местного воспаления, мазь Ацикловир-АКОС не следует наносить на слизистые оболочки глаз, полости рта, половых органов.

Строго контролируемых и адекватных клинических исследований безопасности применения ацикловира при беременности проведено не было. Вследствие этого в данный период использование препарата допускается только в том случае, когда ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск для здоровья плода.

Ввиду незначительного проникновения средства в материнское молоко, женщинам, кормящим грудью, Ацикловир-АКОС назначается только коротким курсом при крайней необходимости. Грудное вскармливание на фоне использования препарата следует продолжать с особой осторожностью под строгим контролем врача.

Детям младше 3 лет прием таблеток противопоказан. При лечении детей старше 3 лет рекомендуется соблюдать режим дозирования для взрослых.

Согласно инструкции, Ацикловир-АКОС при наличии почечной недостаточности следует использовать с осторожностью.

При комбинированном приеме Ацикловира-АКОС с иммуностимуляторами наблюдается усиление эффекта.

Сочетание препарата с другими нефротоксическими лекарственными средствами может усилить угрозу нефротоксического действия.

При наружном применении ацикловира с другими лекарственными веществами/препаратами взаимодействия не выявлено.

Аналогами Ацикловира-АКОС являются: Ацикловир Сандоз, Виролекс, Ацигерпин, Зовиракс, Ацикловир Белупо, Виворакс, Ацикловир-Ферейн, Ацикловир, Гервиракс, Ацикловир-Акрихин, Герперакс, Ацикловир форте, Ациклостад, Провирсан, Медовир.

Хранить в защищенном от влаги и света месте, недоступном для детей, таблетки при температуре ниже 25 °C, мазь – от 8 до 15 °C.

Срок годности таблеток – 3 года, мази – 2 года.

Согласно большинству отзывов, Ацикловир-АКОС является эффективным и доступным средством, применяемым для лечения и профилактики герпеса. Препарат демонстрирует хороший результат как при приеме таблеток, так и при использовании мази, но особенно выраженный и быстрый эффект, по мнению многих пациентов, достигается при их сочетанном применении.

Однако в некоторых отзывах пациенты указывают также на кратковременный эффект средства и необходимость проведения длительного курса (преимущественно для мази), что может вызвать привыкание. К недостаткам Ацикловир-АКОС относят возможное развитие побочных реакций и необходимость его использования в строго установленные часы.

Цена на Ацикловир-АКОС может примерно составлять:

  • таблетки 200 мг (20 шт. в упаковке): 25–30 рублей;
  • мазь для наружного применения 5% (5 г в тубе): 20–100 рублей.

источник

Таблетки, 200 мг Состав на одну таблетку

активное вещество – ацикловира

(в пересчете на 100 % вещество) — 200 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.

Таблетки белого цвета, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской.

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Фармакокинетика

Ацикловир только частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. В равновесном состоянии средняя максимальная концентрация (CSSmaks) после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4 часа составляет 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл), а соответствующая минимальная концентрация (CSSmin) составляет 1,8 мкмоль/л (0,4 мкг/мл). После приема препарата в дозах 400 мг и 800 мг каждые 4 часа CSSmaks составляет, соответственно, 5,3 мкмоль/л (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль/л (1,8 мкг/мл), a CSSmin – 2,7 мкмоль/л (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль/л (0,9 мкг/мл).

У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полуэлиминации в плазме составляет приблизительно 2,9 часа. Большинство препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно выше по сравнению с клиренсом креатинина, что указывает на участие канальцевой секреции при наличии гломерулярной фильтрации в выведении препарата почками. Наиболее значимым метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который выводится с мочой в количестве около 10 — 15% введенной дозы.

Прием 1 г пробенецида за 60 минут до введения ацикловира, продлевает период полувыведения ацикловира на 18 %, а площадь поверхности кривой концентрация/время в плазме увеличивает на 40 %.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60 %.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Фармакодинамика

Противовирусное (антигерпетическое) средство – синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.

Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами:

1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК;

2) «встраивается» в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение;

3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса.

В результате блокируется размножение вируса в организме.

Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Читайте также:  Нейромидин для инъекций инструкция по применению

— простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий)

— генитальный герпес (первичный и рецидивирующий)

— опоясывающий лишай (опоясывающий герпес)

— ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи)

— у больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии)

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, запивая таблетку достаточным количеством воды.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus)

Препарат следует принимать в дозе 200 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с перерывом на ночь в течение 5 дней. В тяжелых случаях лечение продлевают.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг (как вариант, может быть рассмотрено внутривенное введение препарата). Лечение следует начинать как можно скорее, сразу после установления диагноза. При рецидивирующей инфекции особенно важно начать лечение в продромальном периоде или сразу после появления первых изменений на коже.

Супрессивная терапия простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки каждые 6 часов.

У большинства пациентов эффективным и удобным может быть прием препарата по 400 мг два раза в сутки каждые 12 часов.

Постепенное снижение дозы до 200 мг три раза в сутки каждые 8 часов или даже 2 раза в сутки каждые 12 часов также может оказаться эффективным.

У некоторых пациентов реакция на прием препарата наступает после назначения общей суточной дозы лекарственного продукта, составляющей 800 мг.

Терапия препаратом может прерываться каждые 6 до 12 месяцев с целью наблюдения за возможными изменениями течения болезни.

Профилактика простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки, каждые 6 часов.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг.

Продолжительность профилактического лечения определяется продолжительностью периода риска.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella-Zoster virus)

Лекарственный препарат назначают по 800 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с ночным перерывом. Лечение продолжают в течение 7 дней.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта следует рассмотреть возможность внутривенного введения препарата. Лечение следует начать как можно скорее, сразу после появления симптомов инфекции. Как в случае ветряной оспы, так и опоясывающего лишая, лучшие результаты лечения наблюдались после приема препарата в течение первых 24 часов с момента появления высыпания.

Лечение инфекции, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus), у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Дети в возрасте 2 лет и старше должны получать дозу как у взрослых пациентов. Детям до двух лет назначается половинная доза для взрослых.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы

— Дети в возрасте 6 лет и старше: 800 мг четыре раза в сутки,

— Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 400 мг четыре раза в сутки.

— Дети в возрасте до 2 лет: 200 мг четыре раза в сутки.

Дозу можно установить более точно, из расчета 20 мг/кг массы тела (до максимальной дозы — 800 мг) четыре раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 5 дней.

Отсутствуют данные об особенностях супрессивной терапии инфекций, вызванных вирусом простого герпеса или ветряной оспы у детей с иммунодефицитами.

Дозирование у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста следует учитывать риск нарушения функции почек и соответственно подобрать дозу препарата (см. дозирование у пациентов с почечной недостаточностью).

Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении ацикловира у пациентов с нарушением функции почек. Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.

Во время лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или профилактики вирусной инфекции у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени применение рекомендуемых пероральных доз не приводит к кумуляции ацикловира в организме в концентрациях более высоких, чем принятые за безопасные во время внутривенного введения препарата. Однако, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется уменьшить дозу до 200 мг два раза в сутки, через каждые 12 часов.

Во время лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая, у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) рекомендуется уменьшение дозы до 800 мг три раза в сутки через каждые 8 часов, а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется снижение дозы до 800 мг два раза в сутки каждые 12 часов.

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,

источник

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Противовирусное (антигерпетическое) средство — синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.

Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами: 1) конкурентно замешает дезоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК; 2) «встраивается» в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение; 3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса. В результате блокируется размножение вируса в организме человека. Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. При герпетической инфекции предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

После приема внутрь частично всасывается в кишечник, из-за низкой липофильности абсорбция после перорального приема 200 мг — 20 % (15-30 %), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. С увеличением дозы биодоступность снижается.

C max после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки -0,7 мкг/мл, C min — 0,4 мкг/мл, ТC max — 1,5-2 часа. Связь с белками плазмы -9-33 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Хорошо проникает в органы и ткани (в т.ч. головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слёзную жидкость, кишечник, мышцы, селезёнку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков); концентрация в спинномозговой жидкости — 50 % от таковой в крови. Ацикловир проникает через плаценту, с грудным молоком выделяется в незначительных концентрациях. После приема внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определяется в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 % от плазменных концентраций (при таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир с молоком матери в дозе до 0,3 мг/кг/сут). Метаболизируется в печени с образованием метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при приеме внутрь — большая часть в неизмененном виде (62-91 % дозы) и в виде метаболита (в среднем 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60 %; при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

T 1/2 при приеме внутрь у взрослых — 3,3 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч. Скорость выведения с возрастом замедляется, но T 1/2 активного препарата увеличивается незначительно.

У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью T 1/2 — до 20 ч. T 1/2 при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений клиренса креатинина (КК)): при КК 80 мл/мин — 2,5 ч, 50-80 мл/мин — 3 ч, 15-50 мл/мин — 3,5 ч; при анурии -19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14-18 ч.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменяются.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster:

— простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий);

— генитальный герпес (первичный и рецидивирующий);

— опоясывающий лишай (опоясывающий герпес);

— ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи);

— у больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приеме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии).

— гиперчувствительность к ацикловиру (в т.ч. к валацикловиру);

С осторожностью: беременность, период лактации, дегидратация и почечная недостаточность.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивать полным стаканом воды.

Взрослым для лечения простого герпеса кожи и слизистых ободочек — по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг, длительность курса — 10 дней и более.

Взрослым для лечения генитального герпеса — по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (в т.ч. у больных с иммунодефицитом), препарат назначают по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Пациентам с нормальным иммунным статусом для профилактики простого герпеса кожи и слизистых оболочек возможно назначать по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) — по 400 мг 5 раз в сутки.

Рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год): прерывистая терапия — по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год): длительная подавляющая терапия — по 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки (длительность курса до 12 месяцев).

Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

При лечении опоясывающего лишая (опоясывающего герпеса) — по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней. Максимальная разовая доза на прием — 800 мг.

Пациенты, принимающие высокие дозы внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение ветряной оспы : взрослым и детям старше 6 лет — по 800 мг 4 раза в сутки; детям 3-6 лет — по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 5 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза в сутки). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом — пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат в дозе 2.4 г/сут в 3 приема с интервалом 8 ч (по 800 мг 3 раза в сутки). У пациентов с КК менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1.6 г, кратность приема 2 раза в сутки с интервалом 12 ч (по 800 мг 2 раза в сутки).

Читайте также:  Таблетки анантавати инструкция по применению

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко -обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко — острая почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко — обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд; редко — одышка, ангионевротический отек, анафилаксия. Лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, ажитация, миалгия.

Прочие: быстрая утомляемость; редко — алопеция.

У пациентов, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием ацикловира не вызывал значимого усиления токсических эффектов.

Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов.

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. Другие нефротоксические лекарственные средства — повышение риска нефротоксического действия.

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.

В период лактации препарат назначается только в случае крайней необходимости и коротким курсом, в связи с незначительным проникновением ацикловира в грудное молоко грудное вскармливание не прекращается, но продолжается с большой осторожностью под строгим наблюдением врача.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Применение препарата при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

С осторожностью: период лактации.

Противопоказан детям до 3 лет. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

источник

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Противовирусное (антигерпетическое) средство — синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.

Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами: 1) конкурентно замешает дезоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК; 2) «встраивается» в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение; 3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса. В результате блокируется размножение вируса в организме человека. Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. При герпетической инфекции предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

После приема внутрь частично всасывается в кишечник, из-за низкой липофильности абсорбция после перорального приема 200 мг — 20 % (15-30 %), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. С увеличением дозы биодоступность снижается.

C max после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки -0,7 мкг/мл, C min — 0,4 мкг/мл, ТC max — 1,5-2 часа. Связь с белками плазмы -9-33 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Хорошо проникает в органы и ткани (в т.ч. головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слёзную жидкость, кишечник, мышцы, селезёнку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков); концентрация в спинномозговой жидкости — 50 % от таковой в крови. Ацикловир проникает через плаценту, с грудным молоком выделяется в незначительных концентрациях. После приема внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определяется в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 % от плазменных концентраций (при таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир с молоком матери в дозе до 0,3 мг/кг/сут). Метаболизируется в печени с образованием метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при приеме внутрь — большая часть в неизмененном виде (62-91 % дозы) и в виде метаболита (в среднем 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60 %; при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

T 1/2 при приеме внутрь у взрослых — 3,3 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч. Скорость выведения с возрастом замедляется, но T 1/2 активного препарата увеличивается незначительно.

У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью T 1/2 — до 20 ч. T 1/2 при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений клиренса креатинина (КК)): при КК 80 мл/мин — 2,5 ч, 50-80 мл/мин — 3 ч, 15-50 мл/мин — 3,5 ч; при анурии -19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14-18 ч.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменяются.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster:

— простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий);

— генитальный герпес (первичный и рецидивирующий);

— опоясывающий лишай (опоясывающий герпес);

— ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи);

— у больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приеме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии).

— гиперчувствительность к ацикловиру (в т.ч. к валацикловиру);

С осторожностью: беременность, период лактации, дегидратация и почечная недостаточность.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивать полным стаканом воды.

Взрослым для лечения простого герпеса кожи и слизистых ободочек — по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг, длительность курса — 10 дней и более.

Взрослым для лечения генитального герпеса — по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (в т.ч. у больных с иммунодефицитом), препарат назначают по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Пациентам с нормальным иммунным статусом для профилактики простого герпеса кожи и слизистых оболочек возможно назначать по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) — по 400 мг 5 раз в сутки.

Рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год): прерывистая терапия — по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год): длительная подавляющая терапия — по 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки (длительность курса до 12 месяцев).

Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

При лечении опоясывающего лишая (опоясывающего герпеса) — по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней. Максимальная разовая доза на прием — 800 мг.

Пациенты, принимающие высокие дозы внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение ветряной оспы : взрослым и детям старше 6 лет — по 800 мг 4 раза в сутки; детям 3-6 лет — по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 5 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза в сутки). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом — пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат в дозе 2.4 г/сут в 3 приема с интервалом 8 ч (по 800 мг 3 раза в сутки). У пациентов с КК менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1.6 г, кратность приема 2 раза в сутки с интервалом 12 ч (по 800 мг 2 раза в сутки).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко -обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко — острая почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко — обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд; редко — одышка, ангионевротический отек, анафилаксия. Лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, ажитация, миалгия.

Прочие: быстрая утомляемость; редко — алопеция.

У пациентов, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием ацикловира не вызывал значимого усиления токсических эффектов.

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. Другие нефротоксические лекарственные средства — повышение риска нефротоксического действия.

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.

В период лактации препарат назначается только в случае крайней необходимости и коротким курсом, в связи с незначительным проникновением ацикловира в грудное молоко грудное вскармливание не прекращается, но продолжается с большой осторожностью под строгим наблюдением врача.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Применение препарата при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

источник