Ацикловир 800 мг таблетки инструкция

Дозировка и инструкция Ацикловира при герпесе на губах и показания к применению таблеток 100, 400 или 800 мг: как принимать и мазать

Ацикловир — противовирусное средство, активно назначаемое при лечении вирусов простого герпеса и опоясывающего лишая (зостер).

Формы выпуска варьируются от таблеток дозировкой 200, 400 или 800 мг до порошка для инфузий. При легких формах заболеваний используются кремы и мази для наружного применения.

Показаниями к применению действующего вещества являются:

Лечение различных форм герпеса (в т.ч. первичных форм, рецидивов заболевания и профилактики).
Ветряная оспа.
Герпетический кератит.
Энцефалит, спровоцированный вирусом герпеса.

Таблетированная форма выпуска лекарственного препарата содержит порошок ацикловира в указанной концентрации без вспомогательных веществ. Для формирования тела таблетки используются молочный сахар, крахмал, кальций и др. Ацикловир порошковой формы выпуска применяется для разведения растворов.

Формы выпуска ацикловира в таблетках отличаются дозировкой: 200, 400 или 800 мг.

Применяется для лечения первичного генитального герпеса. Недельный курс предполагает прием по 1 таблетке 5 раз в день. Увеличение продолжительности курса возможно по рекомендации врача либо заменяется им на увеличение дозировки до 400 мг.

Применяется для лечения рецидивов герпеса курсом 400 мг 2 раза в день.

Столь большая дозировка применяется при тяжелом протекании ветрянки у детей и взрослых. Взрослая доза назначается детям уже в трехлетнем возрасте, малышам младше — половина дозировки. Прием 800 мг осуществляется 4 раза в день.

Для лечения вируса простого герпеса Herpes simplex у взрослых и детей старше трех лет прием таблеток проходит по следующей схеме: в течение дня 200 мг препарата нужно принимать каждые 4 часа во время либо после приема пищи, пятый прием осуществляется на ночь, с 8-часовым интервалом.

Для борьбы с опоясывающим лишаем, вызванным вирусом Herpes zoster, доза увеличивается до 800 мг 4 раза в сутки, интервал между приемами должен составлять 6 часов.

Основными противопоказаниями к приему таблеток ацикловира являются:

Повышенная чувствительность к веществу.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст до трех лет.

Прием лекарства лишь в единичных случаях может вызывать нарушения нормальной работы пищеварительной системы, головокружение, головную боль, сонливость, тремор, кожную сыпь и др.

Во время курса приема таблеток от употребления алкоголя необходимо отказаться. Действующее вещество оказывает наибольшую нагрузку именно на печень и почки, поэтому во избежание нефротоксичного воздействия не следует усугублять процесс лечения спиртными напитками. По прекращении приема лекарства нужно отследить у врача, проходит ли реабилитация организма и вывод ацикловира соответственно норме.

При легком течении вирусных заболеваний назначается четырех-/пятиразовый прием таблеток в день (каждые 4/6 часов). Столь частый прием обусловлен потребностью организма справляться именно с малой дозой препарата, которую легче вывести обычно употребляемым человеком количеством воды.

При повышенной дозе либо сокращается количество раз до трех, либо существенно увеличивается требуемый объем дневного потребления жидкости.

Основные признаки передозировки таблеток — это нарушения нормального функционирования желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея. В случае наблюдения подобных симптомов прием ацикловира прекращается, остатки вещества выводятся большим объемом питья.

Для больных с имеющимися нарушениями работы почек чрезмерная дозировка препарата может усугубить недостаточность либо вызвать острый приступ, бороться с которыми придется при помощи процедур гемодиализа.

Ацикловир в таблетированной форме выпуска применяется в течение одного, обычно пятидневного курса, стоимость которого около 100 рублей.

В зависимости от производителя средства и возможной необходимости продолжить лечение цена может быть дороже. Аналогами разных ценовых категорий выступают Зовиракс, Герпевир, Цикловир, Виворакс и другие средства на любой кошелек или сложность заболевания.

При выявленной непереносимости действующего вещества его можно заменить другим противовирусным препаратом, подобранным консультирующим врачом. Это может быть Кагоцел, Цитовир и др.

Таким образом, таблетки ацикловира стоит принимать с осторожностью и предварительным медицинским обследованием. Анализы крови должны выявить наличие вирусов герпеса какой-либо формы, а пациенту необходимо провести пробу вещества кремом или мазью на сгибе локтя. Если проба покраснела, воспалилась, то стоит подобрать замену лекарству под контролем специалиста. С собой осторожностью отнестись к приему ацикловира необходимо беременным и кормящим женщинам, так как препарат влияет как на плод, так и на состав грудного молока.

Применение действующего вещества хорошо тем, что краткий, но интенсивный курс лечения дает очевидные результаты уже через пять дней.

источник

активное вещество – ацикловир (эквивалентно ацикловиру безводному) 400мг или 800мг,

вспомогательные вещества: лактозы спрей — сухой, эритрозиновый лак Е127 (для дозировки 400 мг), синий лак (индигокармин) Е132 (для дозировки 800мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Таблетки розового цвета, круглой формы, с плоской поверхностью с фаской и с риской на одной стороне, диаметром около 12.7 мм (для дозировки 400 мг).

Таблетки светло-голубого цвета, капсуловидной формы, с гравировкой «МС» на одной стороне и с риской на другой, размером около 17.5 х 8 мм (для дозировки 800 мг)

Противовирусные препараты прямого действия.

Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Фармакокинетика

Ацикловир только частично всасывается из кишечника. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Средняя максимальная концентрация в плазме крови при приеме ацикловира в дозах 400 мг и 800 мг, каждые 3-4 часа, составляет 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл), эквивалент минимального уровня в плазме крови составляет 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл) соответственно. Период полувыведения (Т1/2) ацикловира 2,5-3,3 часа.

Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира больше, чем клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только путем клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции.

Единственный существенный метаболит ацикловира – 9-карбоксиметоксиметилгуанин, концентрация которого в моче составляет 10-15% от введенной дозы препарата. Применение ацикловира через 1 час после введения 1 г пробенецида приводит к окончательному выведению препарата, продлению периода полувыведения на 18% и повышению AUC на 40%.

У пожилых пациентов клиренс ацикловира снижен, что связано со снижением клиренса креатинина, имеются только незначительные изменения периода полувыведения.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средняя продолжительность периода полувыведения составляет примерно 19.5 часов. При диализе период полувыведения составляет 5.7 часов и уровень ацикловира в плазме крови снижается на 60%.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 50% от его концентрации в плазме крови.

Связывание ацикловира с белками крови низкое – от 9% до 33%, но лекарственное взаимодействие препаратов, включая изменение участка связывания, исключается.

Фармакодинамика

Активное вещество Репена — ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который оказывает антивирусный эффект в условиях как in vitro, так и in vivo в отношении вируса простого герпеса (тип I и II) и ветряной оспы.

Подавляющая активность ацикловира на вирусы герпеса является высокоселективной. Тимидинкиназа, фермент неинфицированных клеток человека не является субстратом для ацикловира, поэтому токсичность препарата низкая. Продуцируемая вирусом тимидинкиназа действует на ацикловир, превращая его в ацикловира монофосфат, который далее превращается в дифосфат, а затем в трифосфат под действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, и далее, включаясь в цепочку вирусной ДНК, прерывает ее формирование и подавляет репликацию ДНК.

-лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес

— профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных со сниженным иммунитетом

— профилактика рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом простого герпеса, у больных со сниженным иммунным статусом

-лечение герпеса вызванного Varicella (ветряная оспа) и zoster (опоясывающий лишай)

Таблетки для приема внутрь. Необходимо запивать небольшим количеством воды.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: 200 мг ацикловира 5 раз в день (с интервалами, приблизительно 4 часа, исключая время сна). Курс лечения, в среднем, составляет 5 дней. В случае тяжелой первичной инфекции лечение следует продлить.

Пациентам с нарушением кишечной абсорбции или тяжелым нарушением иммунного ответа (после трансплантации костного мозга) препарат следует вводить внутривенно или увеличить пероральную дозу до 400 мг 5 раз в сутки.

Терапию следует начинать как можно раньше, предпочтительно, во время продромального периода, или когда появляются первые элементы сыпи.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных со сниженным иммунитетом: 200 мг 4 раза в день, через каждые 6 часов.

Пациентам с нарушением кишечной абсорбции или тяжелым нарушением иммунного ответа препарат следует вводить внутривенно или увеличить пероральную дозу до 400 мг.

Длительность курса с целью профилактики обусловлена периодом риска инфицирования

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов со сниженным иммунным статусом: 200 мг 4 раза в день с интервалами 6 часов. Для многих пациентов подходит cхема по 400 мг два раза в день с интервалами 12 часов.

В некоторых случаях может быть эффективной титрование дозы 200 мг 3 раза в день через каждые 8 часов или 200 мг 2 раза в день через каждые двенадцать часов.

В случае заражения после вакцинации общая доза 800 мг в день.

Через каждые 6-12 месяцев терапию Репеном следует прерывать, для того чтобы выявить изменения в течение заболевания.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса: 800 мг 5 раз в день с интервалом 4 часа, исключая ночное время.

Пациентам с нарушением кишечной абсорбции или тяжелым нарушением иммунитета препарат следует вводить внутривенно.

Лечение опоясывающего герпеса дает лучшие результаты, если терапию начинать как можно раньше, на первой стадии появления кожных высыпаний. Лечение ветряной оспы у пациентов со сниженным иммунитетом должно быть назначено в течение 24 часов после появления кожных высыпаний.

У пожилых пациентов наряду со снижением клиренса креатинина происходит и снижение клиренса ацикловира.

У таких пациентов должна соблюдаться соответствующая гидратация. Необходимо решить вопрос об уменьшении дозы Репена пожилым пациентам с почечной недостаточностью.

Рекомендуемые дозы для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводят к кумуляции ацикловира у пациентов с нарушенной функцией почек. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

источник

Ацикловир 800 стада (Acyclovir 800 stada)

международное и химическое название: aciclovir, 2-амино-1, 9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он;

Основные физико-химические характеристики: белые удлиненные таблетки, с насечкой распределения с обоих боков, с печатью «VS3», размером 21 х 9 мм и высотою 6, 5 ± 0, 2 мм;

состав: 1 таблетка содержит ацикловира 800 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кополивидон, натрия крахмалгликолят.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного использования.

Код АТС J05AB01.

Действие лекарства. Фармакодинамика Ацикловир – противовирусный препарат, особенно эффективный против вирусов простого герпеса (Herpes simplex) и опоясывающего лишая (Varicella zoster). Схожесть структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловира взаимодействовать с вирусными ферментами, который приводит к прерывания размножение вируса. После проникновение ацикловира в пораженный герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, которая выводится вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а потом в активную форму ацикловир-трифосфат, который и блокирует распространение вирусной ДНК. Выборочно действует на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хозяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.

Специфичность и высокая селективность действия обусловлены преимущественно его накоплениям в клетках, пораженных вирусом герпеса. Имеет высокую активность относительно вируса простого герпеса І и ІІ типа; вируса, который производит ветряную оспу и опоясывающий лишай; вируса Эпштейна-Барра. Обладает умеренную активность по отношению к цитомегаловирусов. При герпесе предупреждает возникновения новых элементов высыпаний, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образования кирок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Обладает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика. После перорального использования частично всасывается в кишечном тракте, через низкую липофильность абсорбция после перорального использования 800 мг — около 20%, при этом образуются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Максимальная концентрация после перорального использования в сутки 800 мг – 1, 8 мкг/мл, минимальная – 0, 9 мкг/мл. Пик максимальной концентрации достигается за 1, 5 – 2 часа. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выводится с грудным молоком. Хорошо проникает в органы и ткани, концентрация в спинномозговой жидкости – 50% от уровня в крови. После перорального приема 1 г в сутки концентрация в грудном молоке – 60-410 % от его концентрации в плазме (в организм ребенка с грудным молоком ацикловир попадает в дозе 0, 3 мг/кг в сутки). Связь с белками плазмы – 9-33%. Метаболизируется в печени с образованием метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками в неизмененном состоянии, путём клубочковой и канальцевой секреции, в виде метаболита — 10-15%. Скорость выведения с возрастом замедляется, а период полувыведения действующего вещества увеличивается. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения – 20 час, при гемодиализе – 5-7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от выходного значение).

Показания для использования.

Инфекции простого герпеса, генитальный герпес на коже и слизистых оболочках (чаще всего — рецидивный генитальный герпес).

Для профилактики рецидива показан взрослым с усложненными формами частых генитальных вирусных инфекций. Для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая.

Способ использования и дозы.

При лечении простого герпеса кожи и слизистых оболочек назначают по 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 час, за исключением периода ночного сна. Курс лечения – 5 дней, при необходимости может быть продолжен. При выраженном иммунодефиците (в том числе после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) назначают по 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции. Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с нормальным иммунным статусом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 час или 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 час. При рецидивах начинают лечения в продромальный период или при появлении первых элементов высыпаний. Терапию следует периодически прерывать через 6 – 12 месяцев (для определения возможных изменений в течение заболевания). Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 час. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) – 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется продолжительностью периода, когда существует риск заражения. Детям от 2 лет назначают такие же дозы, как и взрослым. Для лечения первичной генитальной герпетической инфекции назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 – 10 дней, при рецидиве — 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Для профилактики – 200 мг 4 раза в сутки или 400 мг 2 раза в сутки в течение 6 – 12 месяцев; на фоне выраженного иммунодефицита — по 400 мг 4 раза в сутки (лечение продолжают до тех пор, пока существует угроза риска). Для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая назначают внутрь по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 час, за исключением периода ночного сна. Курс лечения – 7 дней. Детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в сутки; 2 – 6 лет – по 400 мг 4 раза в сутки. Более точную дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек: при лечении и профилактике инфекций, вызванных простым герпесом, у больных с Сl креатинина

источник

Международное непатентованное название

Таблетки 200 мг, 400 мг и 800 мг

активное вещество – ацикловир 200 мг, 400 мг и 800 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Ациклостад®, 200 мг таблетки: таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 1», диаметром около 10 мм.

Ациклостад®, 400 мг таблетки: таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 2», диаметром около 12 мм. Ациклостад®, 800 мг таблетки: таблетки белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 3» и риской на обеих сторонах

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды.

Фармакокинетика

Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг и 800 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг) или 8,16 ± 1,98 мкмоль/л (800 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг) или 4,0 ± 0,72 мкмоль/л (800 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.

У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 — 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л.

Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.

Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие — в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.

Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.

У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакодинамика

Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которое трансформируется в противовирусное средство только после проникновения в клетку, инфицированную вирусами простого герпеса (HSV) или вирусами varicella-zoster (VZV). После системного применения ацикловир катализируется HSV или VZV тимидинкиназой, ферментом, который жизненно необходим для репликации вируса. Проще говоря, вирус синтезирует свое собственное противовирусное вещество. Детально происходят следующие стадии:

После системного применения ацикловир пенетрирует в клетки, инфицированные герпесом.

Ацикловир фосфорилируется до ацикловир монофосфата при помощи тимидинкиназы вируса, находящейся в этих клетках

Клеточные ферменты превращают ацикловир монофосфат в ацикловир трифосфат, являющийся активным противовирусным веществом

Ацикловир трифосфат обладает в 10-30 раз большим сродством с ДНК полимеразой вируса, чем с ДНК полимеразой клетки и тем самым селективно подавляет активность ферментов вируса

Также вирусная ДНК полимераза встраивает ацикловир в вирусную ДНК, что приводит к обрыву цепи во время синтеза ДНК.

В целом все вышеперечисленные отдельные стадии обеспечивают высокую эффективность снижения продукции вируса.

В ходе проведения теста на подавления розеткообразования стало возможным продемонстрировать, что для подавления роста ВИЧ-инфицированных Vero клеток (= культура клеток, взятая из почечной паренхимы зеленых африканских мартышек) требуется концентрация ацикловира 0,1 мкмоль/л, в то время как для подавления роста неинфицированных клеток необходимо 300 мкм/л ацикловира. Основываясь на этом, для культуры клеток может быть рассчитан терапевтический индекс, составляющий более 3000.

Спектр активности in vitro

Вирус простого герпеса типа I и II

Малочувствительные до резистентных:

инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, в частности, герпес кожи и слизистой оболочки гениталий (первичный и часто рецидивирующий генитальный герпес)

профилактическое лечение взрослых пациентов, страдающих очень тяжелыми формами часто рецидивирующих инфекций гениталий (Негреs genitalis), вызванных вирусом простого герпеса

Неrреs Zoster (опоясывающий лишай)

профилактика тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у взрослых пациентов с резко выраженной иммуносуппресией при повышенном риске инфицирования, например, после трансплантации органов.

Неrреs Zoster (опоясывающий лишай).

Необходимо начать применение Ациклостад®, таблетки как можно раньше при появлении первых кожных проявлений, например, зуд, ощущение стягивания кожи, первичные пузырьки.

Таблетки принимают после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса

По 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 5 раз в течение суток (1000 мг ацикловира в сутки), с интервалом в 4 часа и с 8 часовым ночным перерывом. Продолжительность лечения составляет 5 дней. Однако в зависимости от клинического состояния пациента продолжительность лечения может быть увеличена.

Применение в детском возрасте

Детям старше 6 лет назначают взрослые дозировки.

Для профилактики тяжелых форм и часто рецидивирующих инфекций гениталий, вызванных вирусом простого герпеса

Иммунологически здоровым пациентам назначают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (800 мг ацикловира в сутки). В качестве альтернативы можно также принимать ежедневно по 400 мг Ациклостада® (2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или 1 таблетка Ациклостад®, таблетки 400 мг) каждые 12 часов. В отдельных случаях эффективная профилактика может быть достигнута при приеме 1 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов (600 мг ацикловира в сутки) или 2 раза в сутки каждые 12 часов (400 мг ацикловира в сутки).

Если, несмотря на общую суточную дозу 800 мг имеет место рецидив (возобновление инфекции), то принимают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг, 5 раз в сутки каждые 4 часа в течение 5 дней. После этого возобновляют приём вышеуказанных профилактических доз.

При профилактике инфекции, вызванной простым герпесом у иммунологически здоровых пациентов, длительность лечения зависит от степени тяжести инфекции и частоты рецидивов, но не должна превышать 6-12 месяцев.

Пациентам с иммуносуппрессией назначают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (800 мг ацикловира в сутки).

Пациентам с резко выраженной иммуносуппрессией, например, после трансплантации органов, назначают по 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 400 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (1600 мг ацикловира в сутки).

Продолжительность профилактического применения при инфекции, вызванной простым герпесом, у пациентов с резко выраженной иммуносупрессией зависит от степени ослабления иммунитета и продолжительности периода повышенного риска развития инфекции.

У пациентов с иммуносуппрессией были описаны случаи возможного развития резистентности. Это следует учитывать при выборе дозировки препарата.

Опоясывающий лишай (Herpes zoster)

800 мг Ациклостада® (4 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 400 мг или 1 таблетка Ациклостад®, таблетки 800 мг) 5 раз в сутки каждые 4 часа (4000 мг ацикловира в сутки). Продолжительность лечения составляет 5-7 дней. Лечение может быть продолжено в зависимости от клинического состояния пациента.

Для профилактики тяжелой инфекции, вызванной простым герпесом у взрослых с выраженной иммуносупрессией, если имеется повышенный риск инфекции, например, после трансплантации органов, принимают по 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 400 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (1600 мг ацикловира в сутки).

Длительность профилактического применения зависит от степени угнетения иммунной системы и определяется лечащим врачом индивидуально.

Пациентам с нарушением функции почек

В случае нарушения функции почек, которое чаще отмечается у пациентов пожилого возраста, во время приема Ациклостада® должен быть обеспечен адекватный прием жидкости. У пациентов с нарушением функции почек терапевтически обоснованными могут быть более низкие дозы, представленные в таблице:

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2)

Уровень креатинина в сыворотке (мкмоль/л или мг/дл)

источник

международное и химическое названия: aciclovir, 2-амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиетокси)метил]-6H-пурин-6-он;

Основные физико-химические свойства: белые продолговатые таблетки, с риской деления с обеих сторон, с оттиском «VS3», размером 21 х 9 мм и высотой 6,5 ± 0,2 мм;

Состав: 1 таблетка содержит ацикловира 800 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кополивидон, натрия крахмалгликолят.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения.

Фармакодинамика Ацикловир – противовирусный препарат, особенно эффективный против вирусов простого герпеса (Herpes simplex) и опоясывающего лишая (Varicella zoster). Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидину позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После проникновения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует распространение вирусной ДНК. Избирательно действует на синтез вирусной ДНК. На репликацю ДНК клетки-хозяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.

Специфичность и высокая селективность действия обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Имеет высокую активность относительно вируса простого герпеса i И II типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; вируса Эпштейна-Барра. Имеет умеренную активность по отношению к цитомегаловирусив. При герпесе предупреждает возникновение новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Имеет иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика. После перорального применения частично всасывается в кишечном тракте, из-за низкой липофильностью абсорбция после перорального применения 800 мг — около 20%, при этом образуются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Максимальная концентрация после перорального применения в сутки 800 мг – 1,8 мкг/мл, минимальная – 0,9 мкг/мл. Пик максимальной концентрации достигается за 1,5 – 2 часа. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Хорошо проникает в органы и ткани, концентрация в спиномозковий жидкости – 50% от уровня в крови. После перорального приема 1 г в сутки концентрация в грудном молоке – 60-410 % от его концентрации в плазме (в организм ребенка с грудным молоком ацикловир попадает в дозе 0,3 мг/кг в сутки). Связь с белками плазмы – 9-33%. Метаболизируется в печени с образованием метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками в неизмененном виде, путем клубочковой и канальцевой секреции, в виде метаболита — 10-15%. Скорость выведения с возрастом замедляется, но период полувыведения активного вещества увеличивается. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения – 20 ч, при гемодиализе – 5-7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).

Для профилактики рецидива показан взрослым с осложненными формами частых генитальных вирусных инфекций. Для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая.

При лечении простого герпеса кожи и слизистых оболочек назначают по 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения – 5 дней, при необходимости может быть продлен. При выраженном иммунодефиците (в том числе после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) назначают по 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции. Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с нормальным иммунным статусом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч или 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов. При рецидивах начинают лечение в продромальный период или при появлении первых элементов сыпи. Терапию следует периодически прерывать через 6 – 12 месяцев (для выявления возможных изменений в течении заболевания). Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) – 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования. Детям от 2 лет назначают такие же дозы, как и взрослым. Для лечения первичной генитальной герпетической инфекции назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 – 10 дней, при рецидиве — 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Для профилактики – 200 мг 4 раза в сутки или 400 мг 2 раза в сутки в течение 6 – 12 месяцев; на фоне выраженного иммунодефицита — по 400 мг 4 раза в сутки (лечение продолжают до тех пор, пока существует угроза риска). Для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая назначают внутрь по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения – 7 дней. Детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет – по 400 мг 4 раза в сутки. Более точную дозу можно определять из расчета 20 мг/кг, но не более 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек: при лечении и профилактике инфекций, вызванных простым герпесом, у больных с Сl креатинина Дата публикации: 28.03.17

источник

Таблетки 200 мг, 400 мг и 800 мг

активное вещество – ацикловир 200 мг, 400 мг или 800 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон натрия крахмала гликолат, магния или кальция стеарат

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые (для дозировки 200 мг и 400 мг), с гравировкой буквы «G» с одной стороны (для дозировки 400 мг). Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые (для дозировки 800 мг).

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Фармакокинетика

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Cmax) составлет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cmin) — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cmax составляет 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а Cmin — 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации.

Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%).

Период полувыведения ацикловира — 2,5-3,3 часа. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.

Фармакодинамика

Ацикломакс® — это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении HSV-1, далее в порядке убывания активности следуют: HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Действие Ацикломакса® на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) имеет высоко избирательный характер. Ацикломакс® не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Ацикломакс® может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Ацикломаксу® отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Ацикломакса® на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Ацикломаксу® in vitro и клинической эффективностью препарата.

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес

— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом

— профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

— лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

— лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом: с ВИЧ инфекцией (число клеток CD4+ 1/10), часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,

источник

активное вещество – ацикловира

(в пересчете на 100 % вещество) — 200 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.

Таблетки белого цвета, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской.

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Фармакокинетика

Ацикловир только частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. В равновесном состоянии средняя максимальная концентрация (CSSmaks) после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4 часа составляет 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл), а соответствующая минимальная концентрация (CSSmin) составляет 1,8 мкмоль/л (0,4 мкг/мл). После приема препарата в дозах 400 мг и 800 мг каждые 4 часа CSSmaks составляет, соответственно, 5,3 мкмоль/л (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль/л (1,8 мкг/мл), a CSSmin – 2,7 мкмоль/л (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль/л (0,9 мкг/мл).

У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полуэлиминации в плазме составляет приблизительно 2,9 часа. Большинство препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно выше по сравнению с клиренсом креатинина, что указывает на участие канальцевой секреции при наличии гломерулярной фильтрации в выведении препарата почками. Наиболее значимым метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который выводится с мочой в количестве около 10 — 15% введенной дозы.

Прием 1 г пробенецида за 60 минут до введения ацикловира, продлевает период полувыведения ацикловира на 18 %, а площадь поверхности кривой концентрация/время в плазме увеличивает на 40 %.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Фармакодинамика

Противовирусное (антигерпетическое) средство – синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.

Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами:

1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК;

2) «встраивается» в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение;

3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса.

В результате блокируется размножение вируса в организме.

Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. Оказывает иммуностимулирующее действие.

— простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий)

— генитальный герпес (первичный и рецидивирующий)

— опоясывающий лишай (опоясывающий герпес)

— ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи)

— у больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии)

Препарат принимают внутрь, запивая таблетку достаточным количеством воды.

Дозировка у взрослых

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus)

Препарат следует принимать в дозе 200 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с перерывом на ночь в течение 5 дней. В тяжелых случаях лечение продлевают.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг (как вариант, может быть рассмотрено внутривенное введение препарата). Лечение следует начинать как можно скорее, сразу после установления диагноза. При рецидивирующей инфекции особенно важно начать лечение в продромальном периоде или сразу после появления первых изменений на коже.

Супрессивная терапия простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки каждые 6 часов.

У большинства пациентов эффективным и удобным может быть прием препарата по 400 мг два раза в сутки каждые 12 часов.

Постепенное снижение дозы до 200 мг три раза в сутки каждые 8 часов или даже 2 раза в сутки каждые 12 часов также может оказаться эффективным.

У некоторых пациентов реакция на прием препарата наступает после назначения общей суточной дозы лекарственного продукта, составляющей 800 мг.

Терапия препаратом может прерываться каждые 6 до 12 месяцев с целью наблюдения за возможными изменениями течения болезни.

Профилактика простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки, каждые 6 часов.

Продолжительность профилактического лечения определяется продолжительностью периода риска.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella-Zoster virus)

Лекарственный препарат назначают по 800 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с ночным перерывом. Лечение продолжают в течение 7 дней.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта следует рассмотреть возможность внутривенного введения препарата. Лечение следует начать как можно скорее, сразу после появления симптомов инфекции. Как в случае ветряной оспы, так и опоясывающего лишая, лучшие результаты лечения наблюдались после приема препарата в течение первых 24 часов с момента появления высыпания.

Дозирование у детей

Лечение инфекции, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus), у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Дети в возрасте 2 лет и старше должны получать дозу как у взрослых пациентов. Детям до двух лет назначается половинная доза для взрослых.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы

— Дети в возрасте 6 лет и старше: 800 мг четыре раза в сутки,

— Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 400 мг четыре раза в сутки.

— Дети в возрасте до 2 лет: 200 мг четыре раза в сутки.

Дозу можно установить более точно, из расчета 20 мг/кг массы тела (до максимальной дозы — 800 мг) четыре раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 5 дней.

Отсутствуют данные об особенностях супрессивной терапии инфекций, вызванных вирусом простого герпеса или ветряной оспы у детей с иммунодефицитами.

Дозирование у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста следует учитывать риск нарушения функции почек и соответственно подобрать дозу препарата (см. дозирование у пациентов с почечной недостаточностью).

Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении ацикловира у пациентов с нарушением функции почек. Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.

Во время лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или профилактики вирусной инфекции у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени применение рекомендуемых пероральных доз не приводит к кумуляции ацикловира в организме в концентрациях более высоких, чем принятые за безопасные во время внутривенного введения препарата. Однако, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется уменьшить дозу до 200 мг два раза в сутки, через каждые 12 часов.

Во время лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая, у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) рекомендуется уменьшение дозы до 800 мг три раза в сутки через каждые 8 часов, а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется снижение дозы до 800 мг два раза в сутки каждые 12 часов.

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,

источник

Таблетки, 200 мг, 400 мг и 800 мг

активное вещество — ацикловир 200 мг, 400 мг и 800 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят тип А (эксплотаб), крахмал кукурузный, магния стеарат

УЛКАРИЛ® 200: круглые таблетки белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.

УЛКАРИЛ® 400: круглые таблетки белого цвета с двояковыпуклой поверхностью, риской на одной стороне и маркировкой «NOBEL» на другой.

УЛКАРИЛ® 800: продолговатые таблетки белого цвета с двояковыпуклой поверхностью и риской на одной стороне.

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды

Фармакокинетика

При приёме внутрь, независимо от приёма пищи, ацикловир абсорбируется из желудочно-кишечного тракта частично (20%). Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1,5 — 2 часа.

Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны.

Мало метаболизируется печенью, основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15% от введенной дозы препарата.

Период полувыведения (Т½) ацикловира при приеме внутрь составляет около 4 часов. У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составляет, в среднем, 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T1/2 ацикловира — 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижается приблизительно на 60%.

Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни.

Фармакодинамика

УЛКАРИЛ® является синтетическим аналогом нуклеозида тимидина. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток, активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди — и трифосфат ацикловира. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации. При герпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлена преимущественным его накоплением в клетках, пораженных

вирусом герпеса. Активность ацикловира против вируса простого герпеса (тип 1) в два раза выше, чем у цитарабина, в 10 раз — чем у идоксуридина, в 15 раз — чем у трифлуоротимидина и в 160 раз — чем у видарабина. Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex (VHS)) типа 1 и 2, вируса ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster (VZV)), вируса Эпштейн-Барра. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

— инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого

герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес

— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого

герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом и иммунодефицитом

— опоясывающий лишай, вызванный вирусом Varicella zoster

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Обычный курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции.

При рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

у пациентов с нормальным иммунитетом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч), либо по другой схеме терапии — 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). В некоторых случаях эффективными оказываются более низкие дозы УЛКАРИЛА® — 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч), либо возможна однократная суммарная суточная доза — 800 мг.

Лечение препаратом периодически следует прерывать на 6–12 мес. для выявления возможных изменений в течении заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза УЛКАРИЛА® — 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза УЛКАРИЛА® может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии зависит от длительности периода возможного риска инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Рекомендуемая доза УЛКАРИЛА® составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Курс лечения — 7 дней. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше после начала инфекции, т.к. от этого зависит эффективность лечения.ДетямЛечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

— дети от 6 лет и старше по 200мг 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения 5 дней.

— весом до 40 кг разовая доза из расчета 20 мг/кг 4 раза в день (80мг/кг/сутки) в течение 5 дней,

— весом более 40 кг – 800 мг 4 раза в день в течение 5 дней.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз УЛКАРИЛА® внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы УЛКАРИЛА®.Пациенты с почечной недостаточностью

При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется снижать дозу УЛКАРИЛА® до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч.)

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы УЛКАРИЛА® составляют:

— тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина

источник