10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.
Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибрующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.
Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
При лечении герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацнклонира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к апикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster — ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом; лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч ветряной оспы и опоясывающего герпеса; лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у новорожденных; профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.
Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не вызывает существенных нарушений абсорбции ацикловира.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2
Рекомендуемая доза оставляет 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна). Как правило, курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у, пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч); может быть использована схема приема по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира — 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом
Рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг 4 раза/сут. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует
риск инфицирования.
Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zosler — ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Рекомендуемая ацикловира составляет 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.
Дети и возрасте 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом
Ацикловир применяется в таких же дозах, как и для взрослых.
Детям в возрасте 6 лет и старше — 800 мг 4 раза/сут; в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг 4 раза/сут в сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; лечение опоясывающего герпеса
Данные о режиме дозирования отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Дозу препарата следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Ацикловир следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 , не приводит к кумуляции активного вещества до концентраций, превышающих установленный безопасный уровень. Однако у пациентов с КК дозу ациккловира рекомендуется уменьшить до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы ацикловира составляют:
— КК — 800 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч);
-КК 10-25 мл/мин — 800 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч).
Ацикловир вводят в виде медленной в/в инфузии в течение 1 ч.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2
Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита обычно составляет 10 дней. Продолжительность лечения герпеса у новорожденных , как правило, составляет 14-21 день.
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .
При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек ..
Дети и подростки от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как у взрослых.
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.
При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .
При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 500 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.
У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Дети от 29 дня жизни до 3 месяцев
Режим дозирования ацикловира такой же как для новорожденных.
Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно)
Доза для новорожденных рассчитывается в соответствии с массой тела.
При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, или подозрении на герепес доза составляет 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 21 дня в случае диссеминированного поражения и поражения ЦНС , или в течение 14 дней в случае заболевания, которое сопровождается только поражением кожи и слизистых оболочек . При нарушении функции почек дозу препарата устанавливают в зависимости от степени почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Коррекция дозы проводится с учетом КК, единицы измерения которого для взрослых и подростков выражены в мл/мин; для новорожденных, детей от 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет — в мл/мин/1.73 м 2 .
Таблица 1. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у подростков и взрослых с нарушением функции почек
| КК | Дозы |
| 25-50 мл/мин | Рекомендованную дозу 5-10 мг/кг применять каждые 12 ч |
| 10-25 мл/мин | Рекомендованную дозу 5-10 мг/кг применять каждые 24 ч |
| 0 (анурия)-10 мл/мин | Рекомендованную дозу 2.5-5 мг/кг применять каждые 24 ч |
| Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 2.5-5 мг/кг применять каждые 24 ч после диализа |
Таблица 2. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у детей в возрасте от 29 дней жизни до 12 лет с нарушением функции почек
| КК | Дозы |
| 25-50 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м 2 или 20 мг/кг применять каждые 12 ч |
| 10-25 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м 2 или 20 мг/кг применять каждые 24 ч |
| 0 (анурия)-10 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м 2 или 10 мг/кг применять каждые 24 ч |
| Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м 2 или 10 мг/кг применять после диализа |
Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом
Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.
Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.
Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.
У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч. ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
Ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .
При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при пациентам с нормальной функцией почек .
Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.
Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек .
При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек .
При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности, в соответствии с таблицей 2.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.
Профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом, у реципиентов трансплантатов костного мозга
Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
Ацикловир назначают в дозе 500 мг/м 2 площади поверхности тела 3 раза/сут с интервалом 8 ч пациентам с нормальной функции почек .
Продолжительность лечения: от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.
Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.
Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что у детей старше 2 лет , которые подвергались трансплантации костного мозга, для профилактики цитомеговирусной инфекции ацикловир можно применять в дозе, предназначенной для взрослых.
При нарушении функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 3 или 4.
Таблица 3. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у подростков и взрослых с нарушением функции почек
| КК | Дозы |
| 25-50 мл/мин | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 12 ч |
| 10-25 мл/мин | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
| 0 (анурия)-10 мл/мин | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
| Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч после диализа |
Таблица 4. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек
| КК | Дозы |
| 25-50 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 12 ч |
| 10-25 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
| 0 (анурия)-10 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
| Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч после диализа |
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Для приема внутрь
Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина; очень редко — гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — психотические расстройства, тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, галлюцинации, сонливость, ажитация, спутанность сознания, парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — преходящее повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация, кожный зуд; нечасто — крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (т.к. данный тип выпадения волос связан с различными заболеваниями и приемом лекарственных средств, то связь между данным событием и приемом ацикловира является неопределенной); редко — ангионевротический отек; очень редко — многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: часто — лихорадка, утомляемость; редко — недомогание.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; очень редко — диарея, боль в животе.
Со стороны печени: часто — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — преходящее повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение, ажитация, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Со стороны сосудов: часто — флебит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, крапивница, сыпь (в т.ч. фотосенсибилизация); очень редко — ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная колика. Быстрое увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови предположительно связано с пиком концентрации ациклорвира в плазме крови и состоянием водно-солевого обмена организма. Чтобы избежать подобных явлений в/в инфузию следует проводить медленно, в течение 1 часа. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водно-солевого обмена в организме. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях.
Общие реакции: очень редко — общая слабость, лихорадка.
Местные реакции: воспалительные реакции в месте введения. При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при в/в инфузии были выявлены тяжелые местные воспалительные реакции, что может привести к деструктивным изменениям кожи.
Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет (для приема внутрь); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу).
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность; состояния, сопровождающиеся дегидратацией (в т.ч. рвота, диарея); беременность.
Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут его концентрация в грудном молоке составляет от 60% до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, при необходимости системного применения ацикловира на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у пациентов с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T 1/2 ацикловира.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид и циметидин) — возможно повышение концентрации ацикловира в плазме крови, увеличение AUC ацикловира, снижение его почечного клиренса. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.
Микофенолат мофетил — увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.
источник
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Противовирусный препарат — синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).
C max препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут — 0.7 мкг/мл, C min — 0.4 мкг/мл; время достижения C max в плазме — 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T 1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью T 1/2 — 20 ч, при гемодиализе — 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpes zoster).
Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов
Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы — по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).
Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов , у пациентов с иммунодефицитом .
Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)
Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет : по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет : по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)
Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов , пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом .
Дети от 3-х лет до 6 лет — 400 мг раза/сут; старше 6 лет — 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом ).
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:
— терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) — по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
— тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) — по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.
Препарат обычно хорошо переносится.
Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, 1/1000, 1/10 000, Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; очень редко — гепатит, желтуха, в единичных случаях — абдоминальные боли.
Со стороны системы кроветворения: редко — преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко — лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение; очень редко — возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко — алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто — утомляемость, лихорадка; редко — периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.
— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Принимать с осторожностью при нарушении функции почек.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:
— терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) — по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
— тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) — по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.
Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T 1/2 и снижению клиренса ацикловира.
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Не применять по истечению срока годности.
источник
активное вещество — ацикловир 200 мг,
вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Фармакокинетика
Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в
спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% – в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.
Фармакодинамика
Ацикловир – противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
— лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета
— лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)
— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом
Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи
не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так
как в этом случае лечение более эффективно.
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.
Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.
Детям младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм препарата.
Дети старше 6 лет
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом
По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита – по 200 мг 5 раз в сутки.
800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ 1/10), часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000,
источник
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.
Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибрующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.
Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
При лечении герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацнклонира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к апикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster — ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом; лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч ветряной оспы и опоясывающего герпеса; лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у новорожденных; профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.
Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не вызывает существенных нарушений абсорбции ацикловира.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2
Рекомендуемая доза оставляет 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна). Как правило, курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у, пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч); может быть использована схема приема по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира — 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом
Рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг 4 раза/сут. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует
риск инфицирования.
Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zosler — ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Рекомендуемая ацикловира составляет 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.
Дети и возрасте 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом
Ацикловир применяется в таких же дозах, как и для взрослых.
Детям в возрасте 6 лет и старше — 800 мг 4 раза/сут; в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг 4 раза/сут в сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; лечение опоясывающего герпеса
Данные о режиме дозирования отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Дозу препарата следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Ацикловир следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 , не приводит к кумуляции активного вещества до концентраций, превышающих установленный безопасный уровень. Однако у пациентов с КК дозу ациккловира рекомендуется уменьшить до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы ацикловира составляют:
— КК — 800 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч);
-КК 10-25 мл/мин — 800 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч).
Ацикловир вводят в виде медленной в/в инфузии в течение 1 ч.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2
Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита обычно составляет 10 дней. Продолжительность лечения герпеса у новорожденных , как правило, составляет 14-21 день.
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .
При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек ..
Дети и подростки от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как у взрослых.
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.
При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .
При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 500 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.
У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Дети от 29 дня жизни до 3 месяцев
Режим дозирования ацикловира такой же как для новорожденных.
Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно)
Доза для новорожденных рассчитывается в соответствии с массой тела.
При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, или подозрении на герепес доза составляет 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 21 дня в случае диссеминированного поражения и поражения ЦНС , или в течение 14 дней в случае заболевания, которое сопровождается только поражением кожи и слизистых оболочек . При нарушении функции почек дозу препарата устанавливают в зависимости от степени почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Коррекция дозы проводится с учетом КК, единицы измерения которого для взрослых и подростков выражены в мл/мин; для новорожденных, детей от 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет — в мл/мин/1.73 м 2 .
Таблица 1. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у подростков и взрослых с нарушением функции почек
| КК | Дозы |
| 25-50 мл/мин | Рекомендованную дозу 5-10 мг/кг применять каждые 12 ч |
| 10-25 мл/мин | Рекомендованную дозу 5-10 мг/кг применять каждые 24 ч |
| 0 (анурия)-10 мл/мин | Рекомендованную дозу 2.5-5 мг/кг применять каждые 24 ч |
| Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 2.5-5 мг/кг применять каждые 24 ч после диализа |
Таблица 2. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у детей в возрасте от 29 дней жизни до 12 лет с нарушением функции почек
| КК | Дозы |
| 25-50 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м 2 или 20 мг/кг применять каждые 12 ч |
| 10-25 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м 2 или 20 мг/кг применять каждые 24 ч |
| 0 (анурия)-10 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м 2 или 10 мг/кг применять каждые 24 ч |
| Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м 2 или 10 мг/кг применять после диализа |
Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом
Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.
Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.
Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.
У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч. ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
Ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .
При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при пациентам с нормальной функцией почек .
Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.
Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек .
При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек .
При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности, в соответствии с таблицей 2.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.
Профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом, у реципиентов трансплантатов костного мозга
Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
Ацикловир назначают в дозе 500 мг/м 2 площади поверхности тела 3 раза/сут с интервалом 8 ч пациентам с нормальной функции почек .
Продолжительность лечения: от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.
Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.
Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что у детей старше 2 лет , которые подвергались трансплантации костного мозга, для профилактики цитомеговирусной инфекции ацикловир можно применять в дозе, предназначенной для взрослых.
При нарушении функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 3 или 4.
Таблица 3. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у подростков и взрослых с нарушением функции почек
| КК | Дозы |
| 25-50 мл/мин | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 12 ч |
| 10-25 мл/мин | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
| 0 (анурия)-10 мл/мин | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
| Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч после диализа |
Таблица 4. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек
| КК | Дозы |
| 25-50 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 12 ч |
| 10-25 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
| 0 (анурия)-10 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
| Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч после диализа |
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Для приема внутрь
Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина; очень редко — гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — психотические расстройства, тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, галлюцинации, сонливость, ажитация, спутанность сознания, парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — преходящее повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация, кожный зуд; нечасто — крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (т.к. данный тип выпадения волос связан с различными заболеваниями и приемом лекарственных средств, то связь между данным событием и приемом ацикловира является неопределенной); редко — ангионевротический отек; очень редко — многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: часто — лихорадка, утомляемость; редко — недомогание.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; очень редко — диарея, боль в животе.
Со стороны печени: часто — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — преходящее повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение, ажитация, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Со стороны сосудов: часто — флебит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, крапивница, сыпь (в т.ч. фотосенсибилизация); очень редко — ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная колика. Быстрое увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови предположительно связано с пиком концентрации ациклорвира в плазме крови и состоянием водно-солевого обмена организма. Чтобы избежать подобных явлений в/в инфузию следует проводить медленно, в течение 1 часа. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водно-солевого обмена в организме. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях.
Общие реакции: очень редко — общая слабость, лихорадка.
Местные реакции: воспалительные реакции в месте введения. При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при в/в инфузии были выявлены тяжелые местные воспалительные реакции, что может привести к деструктивным изменениям кожи.
Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет (для приема внутрь); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу).
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность; состояния, сопровождающиеся дегидратацией (в т.ч. рвота, диарея); беременность.
Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут его концентрация в грудном молоке составляет от 60% до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, при необходимости системного применения ацикловира на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у пациентов с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T 1/2 ацикловира.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид и циметидин) — возможно повышение концентрации ацикловира в плазме крови, увеличение AUC ацикловира, снижение его почечного клиренса. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.
Микофенолат мофетил — увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.
источник