Меню

Ацетилсалициловая кислота время наступления эффекта

Ацетилсалициловая кислота (лат. Acidum acetylsalicylicum).
Формула: C9H8O4
Графическая формула:

Ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), производные салициловой кислоты.

  • Противовоспалительное действие лекарственного вещества обусловлено его влиянием на протекающие в очаге воспаления процессы.
  • Жаропонижающий эффект основан на влиянии ацетилсалициловой кислоты на центр терморегуляции гипоталамуса.
  • Анальгезирующие свойства связаны с эффективным воздействием на центр болевой чувствительности в ЦНС.
  • Ацетилсалициловая кислота тормозит активность фермента циклооксигеназы, который регулирует синтез простагландина в организме, отвечающего за образование отеков и гиперальгезии.
  • Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет угнетения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сберегается на протяжении 7 суток в последствии единоразового приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
  • Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
  • В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).
  • Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
  • Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в больших дозах.
  • Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и в последствиидующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, также специальные шипучие формы таблеток.

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки индивидуальны и зависят от заболевания.

Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.

С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.

Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.

Ацетилсалициловая кислота назначается при:

  • острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
  • болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
  • заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
  • лихорадочном синдроме;
  • необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
  • профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
  • наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
  • профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
  • остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.

Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Симптомы. При легкой форме интоксикации препаратом возможны тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, шум в ушах, головная боль. В тяжелых случаях — спутанность сознания, тремор, удушье, метаболический ацидоз, кома, коллапс. Возможны летальные дозы: для взрослых -выше 10 г, для детей — выше 3 г.

Лечение. Коррекция кислотно-щелочного баланса, водно-электролитнного баланса, инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия лактата.

  • При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
  • При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
  • При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
  • При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
  • При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
  • При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
  • При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
  • При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
  • При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
  • При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
  • Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
  • При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
  • При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
  • При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами
  • Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
  • При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
  • При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
  • При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
  • При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
  • При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.

Читайте также:  Сверчков переулок дом 5 кардиоцентр

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25°С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.

источник

Фармакологическое действие — болеутоляющее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное.

Ингибирует циклооксигеназу и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA 2 , ПГD 2 , ПГF 2 aльфа, ПГE 2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижает альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания ТхВ 2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации , несколько расширяет сосуды. Существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

Противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты наступает через 1-2 дня приема (после создания в тканях постоянного терапевтического уровня салицилатов, который составляет 150-300 мкг/мл), достигает максимума при концентрации 20-30 мг% и сохраняется весь период применения. Острое воспаление полностью подавляется в течение нескольких дней, при хроническом течении эффект развивается в течение более длительного времени и не всегда является полным. Антиагрегационное действие (держится в течение 7 суток после однократного приема) более выражено у мужчин, чем у женщин. При лечении острого инфаркта миокарда оптимальной дозой считается 160 мг. Снижает летальность и риск инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и для вторичной профилактики инфаркта миокарда. В суточной дозе 900 мг и выше снижает частоту ишемических инсультов и смертность от них, частоту рецидивов нарушений мозгового кровообращения у больных с завершенным инсультом. Учащает геморрагические осложнения при проведении коронарного шунтирования, увеличивает риск кровотечения на фоне полных доз гепарина (в/в) или длительного лечения варфарином .

    Фармакокинетика

    После приема внутрь достаточно полно всасывается. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T 1/2 составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях анион салициловой кислоты. C max достигается через 2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в синовиальную, цереброспинальную, перитонеальную жидкости, синовиальные оболочки. Диффузия в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека, и замедляется — в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживают в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходят через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4-х основных метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция). Скорость экскреции зависит от дозы — при приеме небольших доз T 1/2 составляет 2-3 ч, а с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

  • Показания к применению
    • ИБС.
    • Наличие нескольких факторов риска ИБС.
    • Безболевая ишемия миокарда.
    • Нестабильная стенокардия.
    • Инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда).
    • Повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин.
    • Протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий).
    • Баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии).
    • При неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки).
    • Аортоартериит (болезнь Такаясу).
    • Клапанные митральные пороки сердца.
    • Мерцательная аритмия.
    • Пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии).
    • Рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии .
    • Перикардит .
    • Синдром Дресслера.
    • Ревматизм.
    • Ревматическая хорея.
    • Ревматоидный артрит.
    • Прогрессирующий системный склероз.
    • Инфекционно-аллергический миокардит.
    • Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
    • Инфаркт легкого.
    • Острый тромбофлебит.
    • Грудной корешковый синдром.
    • Люмбаго Люмбаго (лат. lumbus – поясница; синонимы – острая люмбалгия, поясничный прострел) – синдром острой боли в поясничной области, который может быть обусловлен рядом факторов: раздражением рецепторов синувертебрального нерва Люшка в соединительных тканях, и задних ветвей спинномозговых нервов с генерацией боли; ущемлением студенистого ядра в трещине фиброзного кольца; ущемлением менискоида в межпозвонковом суставе; смещением диска с отдавливанием задней продольной связки, желтой связки; ирритацией в суставных сумках фасеточных суставов, мышцах, сухожилиях, надкостнице, оболочечных тканях (в связи с растяжением, травмой и т.д.). Более подробные сведения и лечение смотрите в статье Остеохондроз позвоночника и спондилез . .
    • Мигрень .
    • Головная боль.
    • Невралгия Невралгия (neuralgia; новогреч. νεῦρο — нерв, древнегреч. νεῦρον – сухожилие, волокно и ἄλγος — боль) – тип нарушения чувствительности, проявляющийся острой болью в зоне иннервации (т.е. по ходу) пораженного нерва, обычно имеющей пароксизмальный характер. Наиболее известна невралгия тройничного, языкоглоточного, затылочных нервов. и др. болевые синдромы слабой и средней интенсивности.

    • В клинической иммунологии и аллергологии
      • Используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
  • Способ применения и дозы

    • Взрослым:
      • 500-1000 мг/сут (до 3 г), можно применять 3 раза в сутки.
    • Детям:
      • 2-3 лет — 100 мг/сут.
      • 4-6 лет — 200 мг/сут.
      • 7-9 лет — 300 мг/сут.
      • Старше 12 лет — 250 мг 2 раза в сутки.
    • Суточная доза не более 750 мг.

    • При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда

      40 — 325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг).

      В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов

      В суточной дозе 325 мг, длительно.

      При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в т.ч. для профилактики рецидивов

      325 мг/сут, с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.

      Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта

      По 325 мг через каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем — через рот по 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом , который отменяют через 1 нед, продолжая длительное лечение ацетилсалициловой кислотой).

      Таблетки с медленным высвобождением (325 мг) назначают в тех же дозах, как и обычные таблетки.

    • Противопоказания
      • Гиперчувствительность:
        • В т.ч. «аспириновая» триада.
        • &quotАспириновая»астма.
      • Геморрагические диатезы:
        • Гемофилии.
        • Болезнь Виллебранда.
        • Телеангиоэктазии.
      • Расслаивающая аневризма аорты.
      • Сердечная недостаточность .
      • Острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ.
      • Тяжелые нарушения функции печени и почек.
      • Острая почечная или печеночная недостаточность .
      • Гиперурикемия.
      • Нефролитиаз.
      • Исходная гипопротромбинемия.
      • Дефицит витамина К .
      • Тромбоцитопения.
      • Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
      • Беременность (I триместр).
      • Грудное вскармливание (на время лечения прекращают).
      • Детский и подростковый возраст (до 14 лет).
    • Побочные действия
      • Шум в ушах, Головокружение Головокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , снижение слуха.
      • НПВС-гастропатия ( диспепсия , боли в эпигастральной области, изжога , тошнота и рвота , тяжелые кровотечения в ЖКТ).
      • Тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе.
      • Реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница).
      • Формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы).
      • При длительном применении: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, Асептический менингит Асептический менингит (синонимы – серозный, лимфоцитарный менингит) – острый менингит (воспаление преимущественно мягкой и паутинной оболочек головного мозга), вызываемый вирусами. Клинически проявляется такими признаками, как головная боль, светобоязнь, лихорадка, менингеальный синдромом, утомляемость, разбитость, тошнота, потеря аппетита, миалгии, боль в животе, диарея. Частыми возбудителями А. м. являются энтеровирусы, арбовирусы, вирус простого герпеса, вирус иммунодефицита человека. Диагностика базируется на клинических проявлениях и результатах лабораторных исследований (спинномозговая жидкость содержит насколько сотен лимфоцитов (лимфоцитарный плеоцитоз)). Лечение симптоматическое. Также применяются антигерпетические препараты (ацикловир, фамцикловир, валацикловир). В большинстве случаев вирусный менингит излечивается самостоятельно, не оставляя резидуальных явлений. Смотрите также Менингеальный синдром , статью Менингит . , усиление симптомов застойной сердечной недостаточности , отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
    • Взаимодействие

      Усиливает токсичность метотрексата , эффекты наркотических анальгетиков (оксикодона, пропоксифена, кодеина ), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина , непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает — гипотензивных средств. Фенацетин, антигистаминные средства, ацетаминофен, кофеин повышают риск развития побочных явлений, глюкокортикоиды — негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают Cl .

      Передозировка

      Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг — умеренным и тяжелым — при употреблении более высоких доз.

      • Симптомы: синдром салицилизма ( тошнота, рвота , шум в ушах, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома , некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении. Выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
      • Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза) следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха. Для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
    • Меры предосторожности

      За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

      Раздражающее действие на ЖКТ снижает назначение после еды, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь . В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

      источник

      Аспирин — препарат, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим, антиагрегантным, обезболивающим эффектом. При приёме этого лекарственного средства, человек хочет как можно быстрее получить эффект, поэтому часто задаётся вопросом: «Через сколько действует Аспирин?».

      Аспирин или по-другому Ацетилсалициловая кислота — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов. Препарат часто принимают во время простуды, как противовоспалительное и жаропонижающее средство. Аспирин популярен в борьбе с похмельем, и как средство препятствующее образованию тромбов.

      Время, через которое Аспирин начинает действовать зависит от формы выпуска.

      Препарат выпускается в 3 видах:

      • Таблетки в кишечнорастворимой оболочке, которая защищает желудок от негативного воздействия кислоты.
      • Таблетки без наличия оболочки.
      • Шипучая форма. Такие таблетки начинают действовать гораздо быстрее.

      Препарат обязательно принимается после еды. Чтобы действие наступило быстрее, таблетку следует измельчить до порошкообразного состояния, и запить обычной, минеральной водой или молоком. Шипучие таблетки предварительно растворяются в стакане с водой.

      Препарат не назначается детям младше 15 лет из-за большого количества побочных эффектов и риска возникновения аллергии.

      Чтобы ответить на этот вопрос необходимо взглянуть на инструкцию по применению, и разобраться в фармакокинетике лекарственного средства.

      Этапы всасывания:

      • После того, как Аспирин попал в желудочно-кишечный тракт, происходит его быстрое всасывание;
      • Затем ацетилсалициловая кислота выделяет салициловую кислоту, которая осуществляет процессы метаболизма в печени под влиянием её ферментов, и распадается на другие вещества;
      • Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в крови достигается через 10-20 минут после начала приёма, а салициловой через 30-120 минут.

      В итоге, Аспирин действует через 30-60 минут после приёма . Следует знать, что ацетилсалициловая кислота, представленная в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, начинает всасываться только в 12 перстной кишке. Поэтому действие от таблеток, покрытых оболочкой, наступит позже, чем от шипучих форм.

      Отдельного внимания заслуживает принятия Аспирина при мигрени.

      Мигрень — неприятное состояние, сопровождающееся сильной головной болью, головокружением и тошнотой. Справится с этим недугом, помогают таблетки Аспирина. Для этого необходимо принять от 500 мг до 1 г ацетилсалициловой кислоты в течение 2 часов после возникновения боли.

      В 25 % действие Аспирина начинается через несколько минут после принятия таблетки и симптомы полностью прекращаются. У 70% пациентов симптомы становятся менее выраженными. При принятии таблетки позднее 2 часов после возникновения боли, действие препарата снижается.

      Если принимать таблетки Ацетилсалициловой кислоты сразу после возникновения симптомов, соблюдать дозировку и запивать большим количество воды, то боль или температура уйдёт через несколько минут.

      Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/aspirin__1962
      ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGu >

      Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

      источник

      Принимая какое-либо средство, человек хочет как можно дольше чувствовать его эффект, особенно если препарат купирует боль. Сколько действует Аспирин, и когда можно принимать очередную таблетку, расскажет статья.

      Аспирин — препарат группы НПВС, обладающий следующими видами действия на организм:

      • Противовоспалительное;
      • Жаропонижающее;
      • Аниагрегантное. Разжижает кровь, предотвращает развитие тромбов;
      • Обезболивающим. Особенно хорошо устраняет головную боль и симптомы мигрени;
      • Облегчает состояние похмелья.

      Время действия Аспирина зависит от формы выпуска и названия препарата.

      Существуют следующие формы Ацетилсалициловой кислоты:

      • Таблетки для приёма внутрь, бывают с наличием или отсутствием кишечнорастворимой оболочки. Существует обычный Аспирин, который применяется только для снятия боли и жара. А также Аспирин Кардио, который применяется длительно с целью достижения антиагрегантного эффекта;
      • Шипучие таблетки для растворения в воде. Выпускаются в двух видах Аспирин С (с содержанием витамина) и в таблетках, содержащих только ацетилсалициловую кислоту. Шипучая форма предназначена для купирования головной боли и симптомов мигрени.

      Жаропонижающий и болеутоляющий эффект от приёма обычных таблеток продолжается на протяжении 4 часов . Таблетки принимаются целиком или в измельчённом виде, после еды. До принятия пищи принимать Аспирин запрещено, это может вызвать побочный эффект со стороны ЖКТ.

      Время между приёмами таблеток не должно превышать 4 часа. Не допускается превышать суточную дозу равную 3000 мг. За один приём можно принять от 100-500 мг, но не более 1000 мг. Начинать приём таблетки необходимо сразу после возникновения симптомов.

      Длительность курса с целью снижения температуры составляет не более 3 суток, а для купирования боли – неделю.

      В форме шипучих таблеток Аспирин действует до 8 часов. Соответственно перерыв между таблетками должен быть такой же. Единовременная доза составляет 2 таблетки, равные 1000 мг. Принимать не более 3 раз в сутки. Купировать боль шипучими таблетками можно не более 3 суток.

      Аспирин в этой форме только снимает головную боль, а не лечит её причину. Если болевой синдром не проходит в течение 3 суток, то следует обратиться к врачу.

      Препарат Аспирин Кардио принимается с целью предотвращения образования тромбов, 1 раз в день. Запивать таблетки следует большим количеством воды. Курс лечения длительный, иногда врач назначает пожизненное применение препарата.

      После отмены Аспирина Кардио, действует препарат ещё на протяжении 4-8 дней. Это следует учитывать, если планируется операция. Ведь антиагрегантный эффект может вызвать кровотечение во время её проведения.

      Если знать время действия Ацетилсалициловой кислоты, соблюдать курсы и дозировку приёма, можно снизить риск развития побочных эффектов и добиться наилучшего результата от лечения.

      Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

      источник

      Описание актуально на 26.06.2016

      В состав таблетки входят 0.1, 0.25 или 0.5 граммов активно действующего вещества, а также лимонная кислота (в форме моногидрата) и картофельный крахмал.

      • таблетки 0.1, 0.25 и 0.5 граммов;
      • таблетки расфасовываются в контурные безъячейковые или в контурные ячейковые упаковки №10х1, №10х2, №10х3.

      Препарат снимает боль, жар и воспаление, препятствует агрегации тромбоцитов.

      Фармакологическая группа: НПВС.

      Ацетилсалициловая кислота — это Аспирин, салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.

      Формула ацетилсалициловой кислоты — (АСК)- C₉H₈O₄.

      Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).

      При производстве АСК используется метод этерификации салициловой кислоты этановой кислотой.

      Подавляя фермент СОХ, нарушает выработку простагландинов и продукцию АТФ. Обладает антипиретической и противовоспалительной активностью, тормозит агрегацию тромбоцитов.

      Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.

      Агрегация и адгезивность тромбоцитов, а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания крови) в печени и — в дозе, превышающей 6 г/сут. — увеличивает ПТВ.

      Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК — не более 20 минут. TCmax АСК в плазме крови — 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие метаболизма, — от 0,3 до 2,0 часов.

      В связанном с альбуминами состоянии в плазме находится около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот. Биологическая активность сохраняется даже тогда, когда вещество находится в связанной с белком форме.

      Метаболизируется в печени. Выводится почками. На выведение влияет рН мочи: при ее закислении уменьшается, а при подщелачивании — возрастает.

      Фармакокинетические параметры зависят от величины принятой дозы. Элиминация вещества нелинейная. Причем у детей 1-го года жизни в сравнении со взрослыми она протекает значительно медленнее.

      Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты — это:

      • лихорадочные состояния при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
      • ревматоидный артрит;
      • ревматизм;
      • воспалительное поражение миокарда, причиной которого является иммунопатологическая реакция;
      • болевой синдром различного происхождения, включая головную и зубную боль (в т.ч. головную боль, ассоциированную с алкогольным абстинентным синдромом), боли в суставах и мышцах, невралгию, мигрени,альгодисменорею.

      Также аспирин (или ацетилсалициловая кислота) применяется в профилактических целях при угрозе тромбоза, тромбоэмболии, ИМ (при инфаркте миокарда препарат назначают для вторичной профилактики).

      Прием АСК противопоказан при:

      • “аспириновой” астме;
      • в период обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
      • желудочных/кишечных кровотечениях;
      • авитаминозе К;
      • гемофилии, гипопротромбинемии, геморрагических диатезах;
      • дефиците фермента G6PD;
      • портальной гипертензии;
      • недостаточности функции почек/печени;
      • расслоении аорты;
      • в период лечения Метотрексатом (если недельная доза препарата превышает 15/ мг);
      • подагрическом артрите, подагре;
      • беременности (абсолютными противопоказаниями являются первые три и последние три месяца);
      • грудном вскармливании;
      • гиперчувствительности к АСК/салицилатам.

      Побочные эффекты лечения АСК могут проявляться в виде:

      • тошноты;
      • гастралгии;
      • анорексии;
      • аллергических реакций;
      • диареи;
      • тромбоцитопении;
      • эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
      • почечной и/или печеночной недостаточности.

      При длительном применении появляется шум в ушах, снижается острота слуха, нарушаться зрение, возникают головокружения и — при приеме высоких доз — головные боли. Также возможны кровотечения, гипокоагуляция, рвота, бронхоспазм.

      При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения — 4-5 р./сут.

      Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.

      Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

      Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого — от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.

      Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).

      Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений — 5 р./сут.

      Лечение не должно длиться более 2 недель.

      Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) крови препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.

      Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка — 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям — 0,1 г, годовалым — 0,05 г.

      Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции. Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе.

      Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.

      Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей: таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.

      Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.

      Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.

      Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.

      Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.

      Передозировка может стать следствием:

      • длительного лечения АСК;
      • разового введения слишком высокой дозы препарата.

      Признаком передозировки является синдром салицилизма, проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.

      При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают активированный уголь, проверяют КОС.

      В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов натрия лактата, натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).

      Если рН мочи — 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками.

      При сильной интоксикации проводят гемодиализ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.

      Усиливает токсичность барбитуровых препаратов, вальпроевой кислоты, метотрексата, эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, Дигоксина, наркотических анальгетиков, Трийодтиронина, сульфаниламидных средств.

      Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств.

      При одновременном применении с противотромботическими препаратами, тромболитиками, непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

      ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.

      При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.

      Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.

      Средство безрецептурного отпуска.

      Рецепт на латинском (образец):

      Rp: Acidi acetylsalicylici 0,5
      D. t. d. N 10 in tab.
      S. По 1 таблетке 3 р./день после еды, обильно запивая водой.

      Таблетки должны храниться в сухом месте при температуре ниже 25°C.

      Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени, бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения.

      Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры.

      При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень гемоглобина и наблюдаться у врача.

      В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.

      Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.

      При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.

      При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.

      Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.

      АСК подвергается этерификации под действием щелочных бикарбонатов, щелочных гидроксидов, а также в кипящей воде.

      АСК плохо растворяется в воде, растворяется в хлороформе и эфире, легко растворяется в 96%-ном этаноле. На растворимость АСК в воде/водных средах сильно влияет уровень рН: чем выше щелочность растворителя, тем легче растворяется вещество.

      Ацетилсалициловая кислота-УБФ, Аспровит, Аспинат, Аспиватрин, Некстрим Фаст, Флуспирин, Таспир, Аспирин.

      У детей АСК не может применяться при гипертермии, связанной с вирусной инфекцией, поскольку такое сочетание может стать причиной развития угрожающего жизни ребенка состояния — синдрома Рейе.

      У новорожденных младенцев салициловая кислота способна вытеснять из связи с альбумином билирубин и способствовать развитию энцефалопатии.

      АСК легко проникает во все жидкости и ткани организма, в том числе в цереброспинальную, синовиальную и перитонеальную жидкость.

      При наличии отека и воспаления проникновение салицилата в суставную полость ускоряется. В стадию воспаления, напротив, – замедляется.

      Алкоголь в период АСК противопоказан. Подобное сочетание может стать причиной возникновения желудочных и кишечных кровотечений, а также тяжелых реакций гиперчувствительности.

      АСК является весьма эффективным средством от похмелья, что обусловлено антиагрегантным действием препарата.

      Однако следует помнить, что принимать таблетку лучше не употребления спиртного, а примерно за 2 часа до застолья. Благодаря этому снижается риск образования микротромбов в мелких сосудах мозга и — отчасти — отека тканей.

      Ацетилсалициловая кислота при беременности противопоказана. В особенности в первые и последние три месяца вынашивания плода. На ранних сроках прием препарата может способствовать повышению риска развития врожденных дефектов, на поздних — перенашиванию беременности и ослаблению родовой деятельности.

      АСК и ее метаболиты в небольших количествах проникают в молоко. После случайного приема препарата побочные эффекты у младенцев не отмечались, в связи с чем прерывать грудное вскармливание (ГВ), как правило, не нужно.

      Если женщине показано длительное лечение высокими дозами АСК, необходимо прекратить ГВ.

      Практически все оставленные об АСК отзывы — положительные. Препарат недорогой, эффективный, хорошо изученный, имеет широкий спектр применения. Таблетки прекрасно снимают воспаление и жар, а регулярный прием АСК в небольших дозах позволяет снизить риск сердечно-сосудистых осложнений у предрасположенных пациентов.

      Минусами препарата обычно называют потенциально возможные побочные эффекты. Однако, как отмечает большинство людей, чтобы избежать их, в период лечения достаточно просто соблюдать определенные правила: как минимум, перед тем, как принимать таблетки, следует внимательно прочитать инструкцию и отказаться от алкоголя на весь период лечения.

      Цена АСК в Украине — от 2,88 грн, в России — от 7 рублей.

      источник