АЦЦ лонг – муколитик, средство для разжижения мокроты. Назначают при лечении трахеита, бронхита, пневмонии, синусита и прочих патологий, связанных с образованием вязкого экссудата. В аннотации нет четкого указания на связь между АЦЦ и алкоголем, однако врачи-пульмонологи (и терапевты) не советуют пить во время приема лекарства.
В основе АЦЦ – вещество, производное аминокислоты, ацетилцистеин. Обладает пневмопротекторным, антиоксидантным действиями, разрывает бисульфидные связи при работе мукополисахаридов. В результате мокрота разжижается, увеличивается в объеме и выводится из организма при отхаркивании. Как дополнительные компоненты в составе АЦЦ есть витамин С, сахарин, сахароза, ароматизаторы. Ацетилцистеин выступает как антидот при отравлении парацетамолом.
АЦЦ не взаимодействует с винным спиртом, его совместимость подтверждается исследованиями препарата. Поступление в организм любого спиртного напитка с одновременным приемом муколитика не сопровождается развитием побочных эффектов. Не происходит химической реакции между этиловым спиртом и ацетилцистеином, по сути, они воздействуют на организм автономно. Поэтому можно сказать, что АЦЦ и C2H5OH совместимы!
При алкогольной зависимости и лечении АЦЦ не исключено снижение эффективности препарата. Но за счет ухудшения функционирования всего организма вследствие отравления этилом и продуктами его распада (ацетильдегидом).
Врачи не советуют одновременный прием препарата и алкоголя по причине снижения иммунитета на фоне заболеваний, при которых и прописывают АЦЦ. Алкоголь снижает резистентность организма, выздоровление затягивается. От похмелья препарат не помогает.
Отравиться, совмещая алкоголь и АЦЦ, нельзя. Это касается химического взаимодействия компонентов этила и продуктов его распада с составом препарата. Нет информации об особенностях совмещения конкретно муколитика и этанола.
Не прослеживаются фармакологические реакции между ацетилцистеином и метилкарбино́лом, исключается риск дисульфирамоподобной реакции, когда алкоголь становиться смертельным ядом.
Однако на практике были отмечены случаи развития побочных реакций при совмещении АЦЦ и спиртосодержащих продуктов. Были выявлены:
- аллергические реакции;
- расстройство ЖКТ (диарея, тошнота);
- отеки (с опасностью развития отека Квинке).
Нельзя с точностью утверждать, что последствия – результат взаимодействия этила с составляющими компонентами препарата АЦЦ. Не исключена изначальная склонность пациентов к аллергии на препарат или алкоголь по отдельности. Одновременное поступление этила и ацетилцистеина могли спровоцировать усиление негативной реакции. Как толчок к побочным эффектам могут выступать патологии сердечно-сосудистой, дыхательной систем, заболевания печени, поскольку при гепатите, циррозе переработка этила и вывод продуктов его распада существенно снижены.
АЦЦ при патологиях дыхательной системы (бронхит, пневмония, синусит и пр.) назначается в комплексе с противовирусными препаратами и антибиотиками. Именно здесь кроется основная опасность одновременного приема алкоголя. Антибиотики, противовирусные категорически не совместимы с алкоголем. Спиртосодержащие напитки тормозят работу выделительной системы, замедляют вывод токсинов, раздражают воспаленную слизистую горла.
Пить препарат при отравлении алкоголем и похмелье однозначно не рекомендуется. Хотя препарат не усиливает интоксикацию, он перестает работать при проведении детоксикационных мероприятий, которые необходимы для стабилизации алкоголика после отравления.
Пить алкоголь можно в установленных безопасных дозах (в сутки):
- Крепленые напитки – до 50 мл.
- Пиво – до 300 мл.
- Вино – до 150 мл.
Дозировки установлены для здоровых, физически крепких людей при отсутствии хронических и остропротекающих заболеваний. Поскольку АЦЦ назначают при патологиях дыхательной системы средней и тяжелой стадии, пить алкоголь даже в нормативных дозах неуместно.
Без вреда для организма при лечении препаратом можно пить спиртное только после окончания полного курса терапии. Включая сноску на употребление сопутствующих приему АЦЦ лекарственных средств и восстановление иммунной системы после ОРЗ и ОРВИ.
Тест: Проверь совместимость своего лекарства с алкоголем
Введите в строку поиска название препарата и узнайте насколько он совместим с алкоголем
Ежегодно людям приходится сталкиваться с периодом межсезонья, порой луж, слякоти, холодных ветров и промозглой погоды. И, как обычно, в этот период идет наплыв в местные аптеки, где массово скупаются всевозможные противопростудные препараты, от насморка, кашля. От надсадного кашлевого синдрома, в целях облегчения вывода мокроты активно назначаются средства муколитического ряда. К одним из наиболее эффективных медикаментов-муколитиков относится АЦЦ.
Именно его и рекомендуют врачи для разжижения и очищения легких от слизистого сегмента. Этот препарат продается в свободном доступе и является одним из самых востребованных в простудный период. Но как быть с праздниками, которые традиционно отмечаются за богатым на спиртное столом? Какую имеют АЦЦ и алкоголь совместимость, можно ли их принимать одновременно? Этот вопрос стоит рассмотреть.
АЦЦ является совместимым с алкоголем препаратом, но медики не рекомендуют такое сочетание
АЦЦ лонг относится к лекарственным препаратам группы муколитиков. Главное действующий компонент лекарства – ацетилцистеин (производное аминокислоты). Этот медикамент предназначен для терапии простудных заболеваний, которые сопровождаются сухим кашлем. Главной задачей препарата является разжижение густого слизистого секрета, скапливающегося в верхних путях дыхания и бронхах и его эвакуацию из легочных органов .
АЦЦ работает на активную стимуляцию вязкой мокроты и удалению ее из дыхательной системы. Это средство обладает мощным отхаркивающим (муколитическим) воздействием.
Также этот препарат считается антидотом к ряду токсичных, ядовитых соединений. То есть прием такого лекарства может существенно облегчать состояние пострадавшего при отравлениях некоторыми медикаментами, фенолами и альдегидами. Муколитик быстро всасывается из отделов ЖКТ (наивысшая его концентрация в плазме крови отмечается уже спустя 2–3 часа с момента употребления).
Принимать АЦЦ медики советуют при всех патогенных ситуациях и болезнях, на фоне которых отмечается обильное скопление мокроты в дыхательных путях. К таким случаям относят следующие патологии:
- трахеит;
- синусит;
- ларингит;
- пневмония;
- бронхиолит;
- муковисцидоз;
- экссудативный отит;
- бронхиальная астма;
- бронхоэктатическая болезнь;
- бронхит (хронического и острого типа, также и обструктивный).
АЦЦ разрешается употреблять и как профилактическое средство. В таком случае шипучие пилюли муколитика работают на уменьшении риска повторного появления у человека инфекций простудного характера, которые проходят на фоне кашлевого синдрома .
АЦЦ предназначен для лечения кашля на фоне респираторных и иного рода простудных инфекций
Активный компонент АЦЦ ацетилцистеин, оказавшись о внутренних системах, начинает активно разрывать и уничтожать бисульфидные связи (именно их формируют мукополисахариды, которые содержатся в большом количестве в слизистом секрете). В результате слизь начинает разжижаться и отхаркиваться. Также медикамент оказывает и иные эффекты, в частности:
- Пневмопротекторный. Создает условия для улучшения работы дыхательной системы, способствует облегчению дыхания.
- Антиоксидантный. Обеспечивает защиту клеточных мембран от реакций окисления, происходящих в организме. Такие результаты показывает муколитик за счет купирования свободных радикалов (остатки молекул, негативно воздействующие на клеточную структуру организма).
- Детоксицирующий. Помогает очищать внутренние системы и органы от скапливающихся токсичных и вредных веществ, которые затрудняют выздоровление. Эта способность у АЦЦ проявляется на фоне роста синтеза в печени вещества глутатиона (данное соединение связывает воедино и выводит из организма различные яды и токсины).
АЦЦ помимо ацетилцистеина, может содержать витамин С, сахарозу, различные ароматизаторы и сахарин. Выпускается муколитик в нескольких формах: порошок, шипучие пилюли, гранулы для детей. Принимать лекарство следует (независимо от типа выпуска) после приема пищи, растворив таблетку или порошок в любой питьевой жидкости.
Несмотря на свободный отпуск в аптеках данного лекарства, назначать его самостоятельно не следует, перед использованием лучше получить одобрение и рекомендации врача.
Использование АЦЦ способно спровоцировать у человека появление некоторых негативных проявлений. Например:
- мигрени;
- стоматит;
- сильная изжога;
- шум и звон в ушах;
- аритмия и тахикардия;
- расстройство органов ЖКТ;
- скачки артериального давления;
- подташнивание и рвотные позывы;
- эпидермальная сыпь, напоминающая крапивницу.
АЦЦ имеет и ряд строгих противопоказаний к использованию. К абсолютным запретам на применение этого муколитика относят следующие ситуации:
- пептическая язва;
- повышенная восприимчивость к фруктозе;
- внутренние кровотечения (особенно в легочных органах);
- имеющаяся непереносимость к компонентам, входящих в состав лекарства;
- почечная недостаточность и гепатит (запрет на использование средства у детей).
Нежелательно принимать АЦЦ на фоне беременности и в период грудного вскармливания. Такой запрет обуславливается отсутствием клинических испытаний о безопасности ацетилцистеина для развивающегося эмбриона и новорожденного ребенка .
Главным активным веществом АЦЦ является ацетилцистеин
С большой осторожностью АЦЦ применяется при наличии язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, а также при диагностированной бронхиальной астмы. В последнем случае микрочастички муколитика, смешиваясь с вдыхаемым воздухом, способны стать причиной развития бронхиального спазма.
Чтобы лечение с помощью АЦЦ принесло больше эффекта, врачи советуют в период терапии увеличить количество потребляемой жидкости.
А можно ли пить АЦЦ с алкоголем, ведь, изучив полностью инструкцию, мы не найдем там упоминания о таком запрете. Чтобы понять возможность развития каких-либо негативных последствий от данного взаимодействия, следует узнать некоторые особенности препарата. В частности, следующие:
- Побочные реакции, возникающие на фоне лечения АЦЦ, очень быстро купируются.
- Отхаркивающее средство является безопасным для работы внутренних систем и органов, для его приобретения не требуется разрешение и рецепт от медика.
- АЦЦ не взаимодействует с этиловым спиртом. Данный муколитический препарат не вступает с этиловым спиртом в какие-либо реакции (фармакологические или химические).
- У муколитика абсолютно отсутствует риск возникновения дисульфирамоподобной ситуации (когда под воздействием каких-либо лекарств и алкоголя печень прекращает вырабатывать фермент, расщепляющий спирт, что приводит к общей интоксикации организма).
В теории на фоне лечения АЦЦ употреблять спиртное можно (конечно, слабоградусное и в небольшой дозе). Считается, что данный муколитик и алкоголь являются совместимыми и какого-либо негативного результата от такого взаимодействия не последует .
АЦЦ относится к препаратам муколитического ряда и не взаимодействует с алкоголем
Но, несмотря на потенциальную безопасность такого тандема, медики все-таки не рекомендуют совмещать лечение муколитиком на фоне потребления горячительного, особенно в фазу обострения инфекции. Ведь на фоне простудных недугов человеческий организм и его иммунная система находятся в ослабленном и угнетенном состоянии. Если при такой ситуации побаловать себя горячительным, процесс излечения намного затянется.
Так стоит ли пить в условиях проводимой терапии? Здесь все зависит от состояния здоровья больного в это конкретное время, крепости и дозы спиртного. Врачи не советуют слишком увлекаться алкогольным возлиянием, а вот рюмочку хорошего коньяка или бокал натурального вина принять можно.
При лечении АЦЦ разрешается принимать спиртное, но в строго ограниченном количестве и при условии неострой фазы заболевания.
При этом следует тщательно прислушиваться к собственному самочувствию и контролировать состояние. В ином случае придется столкнуться и развитием ряда неприятной симптоматики. Негативные последствия совмещения АЦЦ и алкогольных напитков появляются достаточно быстро и приносят немало мучений.
Врачебная практика показывает, что у некоторых пациентов, которые проходили лечение с применением АЦЦ, на фоне одновременного приема спиртного, развивались некоторые осложнения. Чаще наблюдались такие явления, как:
- аллергия;
- отечность;
- сонливость;
- тахикардия;
- общая вялость;
- сильные скачки АД;
- различные проблемы с работой органов пищеварения (изжога, тошнота, метеоризм).
Также велик риск развития ярко выраженных побочных эффектов. Но в большинстве случаев данные негативные реакции отмечались лишь у лиц, которые были изначально предрасположены к аллергиям, страдали сердечно-сосудистыми патологиями и ослабленной печенью . Вся негативные симптомы достаточно быстро исчезают после абсолютного отказа от дальнейшего потребления спиртосодержащей продукции на фоне лечения АЦЦ.
Совмещение АЦЦ и алкоголя может спровоцировать появление имеющихся у препарата побочных эффектов
Некоторые люди уверены, что горячительное, принятое при терапии муколитиком АЦЦ, способствует резкому усилению гепатотоксичности лекарства. Это заблуждение, как считают медики. При наличии у пациента совершенно здоровой и крепкой печени, прием небольшого количества алкоголя пройдет совершенно незамеченным. Печеночный орган спокойно и без всяких затруднений справится с этанолом и метаболитами АЦЦ без каких-либо последствий для здоровья.
Но данный факт имеет место быть в случае наличия у человека хронического алкоголизма. На фоне такой патологии у больного печень находится в крайне плачевном состоянии и излишняя нагрузка (даже минимальная) может значительно ухудшить состояние человека.
При наличии алкоголизма прием любых горячительных напитков абсолютно противопоказан на фоне лечения АЦЦ (также и при проводимой терапии с использованием иных лекарственных средств).
АЦЦ – эффективное медикамент с ярко выраженным муколитическим эффектом. Это довольно безопасный препарат, который успешно используется и в педиатрии. Его единовременное употребление с алкогольной продукцией не окажет существенного вреда здоровью, но стоит помнить, что слишком активное увлечение спиртными напитками провоцирует появление массы неприятных осложнений.
Поэтому в целях наиболее быстрого выздоровления врачи все-таки не рекомендуют принимать горячительное на фоне терапии с данным муколитиком . Причем лучше исключить не только спиртное, но и стрессы, нервные перенапряжения и чересчур активные физические нагрузки.
Но, если ситуация складывается таким образом, что отказаться от алкоголя не представляется возможным, допускается крайне умеренное потребление спиртного. В этом случае лучше остановить свой выбор на качественном коньяке, водке или натуральном вине.
Также не стоит потреблять спиртное на голодный желудок. Не забудьте сытно поесть прежде, чем что-то праздновать. И также плотно закусить после потребления спиртного. В ином случае есть риск получить ожог слизистой желудка от агрессивного этанола. Но в идеале, лучше постараться обойтись без дополнительного вмешательства в лечение с АЦЦ в виде какого-либо горячительного.
О вреде алкоголя знают все, особенно когда речь идет об ослабленном организме. Однако случается и так, что праздник выпадает на период болезни, когда человек лечится муколитиками — например, АЦЦ лонг. Можно ли выпить алкоголь в период приема этого препарата?
АЦЦ — это лекарственное средство из группы муколитиков. Оно применяется для лечения болезней, при которых у человека в бронхах и верхних дыхательных путях скапливается вязкая густая мокрота. Препарат стимулирует ее ускоренное выведение из организма.
Показаниями к приему АЦЦ служат:
- бронхиальная астма;
- трахеит;
- бронхит;
- муковисцидоз;
- ларингит;
- бронхиолит;
- средний отит.
Основное действующее вещество АЦЦ — ацетилцистеин. Это производное от аминокислоты.
Ацетилцистеин оказывает антиоксидантный и пневмопротекторный эффекты, разрывает бисульфидные связи, которые образуют мукополисахариды, содержащиеся в мокроте. В результате она разжижается, начинается отхаркивание. Также в препарат добавляют сахарозу, сахарин, ароматизаторы и витамин C.
Выпускается АЦЦ в нескольких лекарственных формах: в порошке, обычных шипучих таблетках, шипучих таблетках длительного действия и варианте для детей. На вид это гранулы разных оттенков белого цвета.
Несмотря на то, что препарат продается без рецепта, принимать его самостоятельное не рекомендуется. Перед приемом следует получить консультацию доктора.
Препарат АЦЦ не вступает в химические или фармакологические реакции с этанолом. Тем более исключается риск дисульфирамоподобной реакции, в результате которой алкоголь становится сильным ядом, способным спровоцировать даже смерть. Это означает, что выпивать спиртное в период лечения данным лекарством можно.
Кроме того, АЦЦ сам по себе сравнительно безвреден для организма. На него не требуется рецепт от врача, а осложнения в результате передозировки минимальны — обычно оказывается достаточно пролечить симптомы.
В целом и производитель, и врачи разрешают употреблять спиртное во время курса приема АЦЦ, поскольку препарат с этанолом совместимы. Однако они добавляют, что в период ОРЗ, гриппа, бронхита и других заболеваний организм человека ослаблен, поэтому распитие алкоголя может затянуть процесс лечения.
Так можно ли пить алкоголь при лечении данным препаратом? Злоупотребление спиртным вкупе со сниженным иммунитетом приведет к осложнениям на здоровье. Поэтому выпивать следует в меру, следя за своим состоянием.
Практика показывает, у некоторых больных в результате одновременного приема АЦЦ и алкоголя возникают:
- аллергические реакции;
- нарушения пищеварения;
- отеки.
Однако эти нарушения, как правило, наблюдаются у тех, кто изначально имеет склонность к ним. У людей с сердечно-сосудистыми патологиями может произойти скачок артериального давления, иногда развивается тахикардия. Эти симптомы временные и проходят после полного отказа от приема спиртного.
С другой стороны, распространенное мнение о том, что алкоголь увеличивает гепатоксичность медикамента — не более, чем миф. Если у человека здоровая печень, она справится с нейтрализацией препарата и умеренной дозы спиртного. горячительные напитки противопоказаны в любых комбинациях.
Для того чтобы процесс излечения от болезни завершился быстрее, во время приема АЦЦ рекомендуется полностью исключить не только алкоголь, но и курение, стрессы, физические нагрузки. Однако в случае, когда очень хочется выпить, допускается умеренное употребление спиртного.
Ацетилцистеин назначается во всех случаях заболеваний с накоплением в бронхиальном дереве и верхних дыхательных путях густой вязкой мокроты, а именно:
Острый и хронический бронхит, в том числе обструктивный;
Средний экссудативный отит.
Действующее вещество — ацетилцистеин – производное цистеина (аминокислота). Обладает муколитическим, отхаркивающим действием за счет разрыва бисульфидных связей мукополисахаридов мокроты. Это деполимеризует мукопротеиды и увеличивает вязкость секрета бронхов. В результате увеличивается мукоцилиарный клиренс и улучшается отхождение мокроты. Ацетилцистеин имеет антиоксидантное и пневмопротекторное действие, что связано со связывающими свойствами сульфгидрильных групп. Является антидотом при острых отравлениях альдегидами, парацетамолом и фенолами (детоксицирующее действие возможно благодаря усилению выработки глутатиона).
Ацетилцистеин при внутреннем использовании практически сразу полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Активным метаболитом является цистеин, который образуется в печени. Далее метаболизм ацетилцистеина проходит через образование диацетилцистеина, цистина. Конечный продукт метаболизма – смешанные дисульфиды.
Биодоступность составляет 10%. Сmax определяется при внутреннем использовании через 1-3 часа. Белки плазмы связывают 50% ацетилцистеина. Максимальная концентрация фармакологически активного метаболита в крови — 2 мкмоль/л.
Неактивные метаболиты выводятся с мочой (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), однако некординальное количество ацетилцистеина экскретируется с калом в неизменном состоянии.
Период полувыведения ацетилцистеина зависит от биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности он составляет 8 ч., тогда как в норме – 1 ч. Проходит через гематоплацентарный барьер и может накапливаться в в пределахплодных водах.
Суточная доза для лечения муковисцидоза пациентам с массой тела более 30 кг применяют до 800 мг. Детям с 10 дня жизни и до 2 лет применяют 50 мг 2-3 р/с. В возрасте 2-5 лет – 400 мг в день, разделить на 4 приема. С 6 лет – 600 мг/с (разделить на 3 приема). Лечение продолжают длительно, курсами по нескольку месяцев (3-6).
Во всех других случаях суточная доза для малышей с 14 лет и взрослым составляет 400-600 мг. С 6 до 14 лет – 300-400 мг (разделить на 2 приема), 2-5 лет – 200-300 мг (разделить на 2 приема). Детям с 10-го дня жизни и до 2 лет применяют 50 мг 2-3 р/с. При острых заболеваниях без осложнений продукт назначают на 5-7 дней. В случае присутствия осложнений или при хроническом течении возможно курсовое лечение (до 6 мес.).
АЦЦ принимают в последствии приема пищи. Таблетку или содержимое пакетика необходимо растворить в половине стакана жидкости (холодный чай, вода, сок).
Гипервосприимчивость к ацетилцистеину и вспомогательным веществам
Наследственная непереносимость фруктозы
Легочное кровотечение или кровохарканье
В педиатрической практике – при гепатите и почечной недостаточности (угроза накопления азотсодержащих продуктов).
Со стороны желудочно-кишечного тракта – стоматит, тошнота, рвота, диарея, изжога.
Со стороны ЦНС – головная боль, шум в ушах.
Со стороны ССС – артериальная гипотензия, учащение сердцебиения.
Аллергические реакции – бронхоспазм (особо при гиперреактивности бронхов), сыпь и зуд кожи. Часто причиной гиперчувствительности к продукту является наличие в составе пропил- и метил-парагидроксибензоата.
АЦЦ 100, 200 — шипучие таблетки по 20 шт.
АЦЦ горячий напиток – порошок для приготовления горячего напитка для внутреннего применения — 200 мг (20 пакетиков) и 600 мг (6 пакетиков).
АЦЦ-лонг – шипучие таблетки (600 мг), 10 шт. в тубе.
АЦЦ порошок для приготовления раствора для перорального приема – 100, 200 мг по 2- шт. в пачке.
АЦЦ детский – порошок для приготовления раствора для внутреннего приема 30 г во флаконе на 75 мл (по 20 мг/мл) и 60 г во флаконе на 150 мл (по 20 мг/мл).
Таблетки шипучие: ацетилцистеин и вспомогательные компоненты (аскорбиновая кислота, сахароза, сахарин, ароматизатор).
Порошок: ацетилцистеин и вспомогательные компоненты (сахароза).
АЦЦ Лонг шипучие таблетки: ацетилцистеин и вспомогательные компоненты (аскорбиновая кислота, цитрат натрия, сахарин, цикламат натрия, лактоза, лимонная кислота, карбонат натрия, маннитол, гидрокарбонат натрия, ароматизатор).
АЦЦ детский: ацетилцистеин.
Эмбриотоксический эффект у ацетилцистеина отсутствует, однако во время беременности, также при грудном вскармливании его назначают только при наличии показаний под наблюдением врача.
Тетрациклин и его производные (кроме доксициклина) нельзя использовать вместе с АЦЦ в педиатрии.
Во время экспериментальных исследований in vitro не было выявлено случаев инактивации других видов антибактериальных продуктов. Тем не менее, рекомендуется соблюдать промежуток между приемом АЦЦ и антибиотика в 2 часа (не менее). In vitro доказана несовместимость ацетилцистеина с полусинтетическими пенициллинами, антибиотиками аминогликозидового и цефалоспоринового рядов. Такие исследования не проводились с эритромицином, амоксициллином и цефуроксимом.
Одновременный прием противокашлевых средств может привести к застою секрета дыхательных путей.
Применение с нитроглицерином может усиливать сосудорасширяющее действие в последствииднего.
Осторожно применяют АЦЦ при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.
При приготовлении раствора больной бронхиальной астмой может вдохнуть воздух с частицами продукта, что вызывает раздражение слизистый оболочки верхних дыхательный путей и может спровоцировать рефлекторный бронхоспазм.
Для лучшего муколитического эффекта при лечении ацетилцистеином надлежит принимать много жидкости.
10 мл готового перорального раствора содержат 0,31 углеводную единицу, что нужно принять к сведению больным с сахарным диабетом.
Сорбитол имеет легкий послабляющий эффект на стул.
Новорожденным и детям до 1 года жизни ацетилцистеин применяют исключительно по жизненным показаниям под строгим врачебным контролем. Рекомендуемую дозировку (10 мг/кг веса) изменять нельзя.
АЦЦ 200 не используют при возрасте до 2 лет.
Быстрота реакции при вождении и работе с техникой не изменяется при приеме ацетилцистеина.
АЦЦ – это лекарственное средство, которое используется при кашле и выделении мокроты. Принцип действия препарата состоит в разрыве бисульфидных связей мукополисахаридов мокроты. Таким образом, происходит увеличение вязкости мокроты, из-за чего повышается процесс ее выхода. Данный препарат является незаменимым компонентом против отравления парацетамолом или фенолом.
Препараты АЦЦ 100 и 200 – это шипучие таблетки, расположенные в упаковке по 20 штук. Они имеют вид круглых и плоских форм с риской. В них содержится ароматизатор со вкусом ежевики.
- Ацетилцистеин.
- Аскорбиновая кислота.
- Ангидрид лимонной кислоты.
- Ангидрид лактозы.
- Маннитол.
- Цитрат Na.
- Гидрокарбонат Na.
- Сахарин.
- Вкусовая добавка.
Отхаркивающее и противокашлевое лечение острых и хронических заболеваний в бронхах и легких. Спектр употребления препарата — следующие виды заболеваний:
- Бронхиолит.
- Трахеит.
- Муковисцидоз.
- Ларингит.
- Синусит.
- Средний отит.
- Гиперчувствительность к отдельным компонентам АЦЦ.
- Пептическая язва.
- Непереносимость искусственного сахара наследственного характера.
- Кровотечение в легких.
- Гепатит и нарушения в почках.
- Беременность.
- Кормление грудью.
- Варикозное расширение вен в пищеводе.
- Возраст до 14 лет – при применении АЦЦ лонг.
- Стоматит.
- Тошнота и рвота.
- Диарея.
- Головная боль.
- Снижение артериального давления.
- Бронхоспазм.
- Аллергические реакции.
Ацетилцистеин имеет высокую степень абсорбации в ЖК тракте. Биологическая доступность составляет около 10%, а максимальная концентрация достигается спустя 2 часа после его приема. Белки плазмы имеют связь только с половиной препарата.
Пассивные преобразователи выходят с мочой, а некординальная концентрация ацетилцистеина выходит с калом в первичном состоянии. Период частичного выхода после приема средства составляет около 1 часа в случае здоровых органов пациента
Нарушения в печени. При данной разновидности недостаточности выведение препарата происходит спустя 8 часов после приема препарата.
Способ и дозировка шипучих таблеток
Инструкция по применению предлагает принимать препарат в форме шипучих таблеток по 3 штуки в сутки. В случае муковисцидозом, дозировку препарата можно повысить до 4 таблеток. АЦЦ в виде шипучих таблеток необходимо разбавлять в 100 мл теплой воды и принимать сразу же. В редких исключениях можно использовать приготовленную субстанцию через пару часов после приготовления.
В случае незначительной простуды курс приема таблеток должен занимать не более недели. При хронических заболеваниях бронхов продолжительность лечения препаратом составляет весь профилактический период с положительной динамикой по выздоровлению.
Способ приема горячего напитка
АЦЦ горячий напиток – это раствор для изготовления горячего питья для перорального приема. Препарат выпускается в двух разновидностях: 200 и 600 мг. В первой из них допускается наличие 20 и 6 пакетиков. И в том, и другом виде порошка в составе имеется ацетилцистеин с разным массовым содержанием. В качестве дополнительных ингредиентов препарата выступают:
- Искусственный сахар.
- Аскорбиновая кислота.
- Натрия сахарин.
- Ароматизаторы.
АЦЦ горячий напиток принимается в количестве одного пакетика в 0,06 гр в сутки, либо 3 штуки по 0,02 гр, либо по 1 пакетику в 200 гр 3 раза в сутки. Горячий напиток разбавляется в 100 мл кипятка и выпивают практически сразу. Продолжительность заболевания составляет около 5 дней. При муковисцидозе дозировку препарата следует увеличить до 0, 08 гр. При хроническом заболевании бронхов курс лечения препаратом может составлять до полугода.
Способ и дозировка таблеток
АЦЦ-лонг – это еще один вид шипучих таблеток, продаваемых по 6, 10 и 20 штук в пластиковой тубе. Таблетки имеют белый цвет, круглые с фаской и риской и с ежевичным запахом. При растворении препарата образуется прозрачная консистенция с запахом ежевики. В составе у них присутствуют все те же ингредиенты, что и в других разновидностях АЦЦ:
- Ацетилцистеин.
- Аскорбиновая кислота.
- Ангидрид лимонной кислоты.
- Ангидрид лактозы.
- Маннитол.
- Цитрат Na.
- Гидрокарбонат Na.
- Сахарин.
- Вкусовая добавка.
Принимать данный препарат по 1 штуке в сутки. Длительность приема и дозировка полностью совпадают с приемом всех шипучих таблеток. Другими словами, она подразумевает прием 1 таблетки в 600 мг, либо 1 пакетика 200 гр 3 раза, либо 3 пакетика по 200 мг.
Таблетку необходимо расположить в половине стакана воды и сразу же выпить.
Способ и дозировка порошка
АЦЦ порошок для приготовления раствора для перорального употребления выпускается по 100 и 200 мг в пакетике. Всего в пачке расположено по 2 пакетика. В их состав входят все те дополнительные ингредиенты, что и в другие формы выпуска. Плюс – сюда еще входит ароматизатор с апельсиновым вкусом. Порошок имеет белый или рыжеватый цвет с апельсиновой вкусовой добавкой:
- Искусственный сахар.
- Аскорбиновая кислота.
- Натрия сахарин.
- Ароматизаторы
Лекарство в виде порошка принимается в количестве трех пакетиков в сутки после приема пищи. Его следует принимать в горячем виде. При приеме препарата рекомендуется выпивать большое количество воды для хорошего отделения мокроты.
Как правильно принимать АЦЦ
- При изготовлении порошка больной может совершить случайный вдох. Таким образом, некоторое количество его попадает в бронхи и может спровоцировать бронхоспазм. Именно поэтому следует проявлять осторожность и аккуратность при вскрытии, высыпании и заливании воды в стакан.
- Для эффективного отхождения мокроты, в период лечения препаратом, необходимо принимать большое количество жидкости. Следует употреблять до 2 – 2, 5 литров воды в сутки. Она может быть в виде компотов, травяных сборов, чая.
- При приеме возможно присутствие диареи, потому его лучше принимать днем, а не на ночь.
- Принимать данный препарат детям до года в минимальной дозировке, рассчитываемой, исходя из общего веса ребенка. Инструкция запрещает увеличение дозировки препарата.
Детская форма лекарства имеет три формы отпуска:
Гранулы для приготовления сиропа АЦЦ. Они выпускаются во флаконах, и предназначены для употребления детьми в возрасте до 2 лет. Гранулы:
- Не содержат сахара и спирта.
- Содержат вкусовые добавки.
- Необходимо принимать сироп по 1 ложке.
Таким образом, они придутся по вкусу детям и не содержат опасных веществ.
Гранулы для приготовления раствора в количестве 100 мг . Они предназначены для детей от 2 до 14 лет. Гранулы имеют приятный вкус и легкоусваяемы желудком ребенка, не вызывая раздражения.
Шипучие таблетки АЦЦ. Продаются в баночках по 100 мг. Их могут принимать дети от 2 до 14 лет.
Во всех формах выпуска препарата содержатся следующие вещества:
- Ацетилцистеин
- Метилпарагидоксибензоат.
- Пропилпарагидоксибензоат.
- Сорбит.
- Цитрат натрия.
- Вкусовые добавки.
Дозировка и курс употребления препарата для детей
При приеме АЦЦ гранул для приготовления сиропа:
- Ребенку от 1 до 2 лет – по 1,5 ложки сиропа в 2,5 мл. в день.
- От 2 до 5 лет – 3 ложки сиропа в 5 мл за сутки.
- От 5 до 14 лет – 4 маленькие ложки сиропа АЦЦ в 5 мл в день.
При использовании гранул для приготовления раствора:
- Ребенку от 2 до 5 лет – 3 пакетика в день.
- От 6 до 14 лет – 3 раза в день по пакетику, либо 2 раза по 2 пакетика средства.
При приеме АЦЦ в шипучих таблетках:
- От 2 до 5 лет – по 3 таблетки в день.
- От 6 до 14 лет – по 3 таблетки в день, либо два раза по 2 таблетки.
Принимать эти разновидности препарата следует только в разбавленном виде. Препарат не рекомендуется использовать детям в возрасте до года. Инструкция утверждает, что однако, прием его возможен, если требуется оперативное вмешательство.
- Заболевания, связанные с бронхами и легкими.
- Рецидивный и пассивный бронхит.
- Бронхоэктазия.
При беременности и лактации
Инструкция по применению запрещает использование препарата при беременности и в период лактации. Однако, в случае крайней необходимости и под пристальным наблюдением врача его прием вполне возможен. Однако, при этом следует учитывать, что это действие должно осуществляться только в том случае, если уровень эффективности лечения будет выше уровня предполагаемой опасности для ребенка.
- АЦЦ и противокашлевые средства – происходит подавление рефлексов кашля с малым отходом мокроты.
- Прием с нитроглицерином – увеличение расширения сосудов при приеме последнего.
- АЦЦ и пенициллин, цефалоспорин, эритромицин и тетрациклин – все эти вещества абсолютно несовместимы.
- Прием с металлами и резиной – образование специфического запаха.
- Лазолван.
- Амброксол.
- Амбробене.
- Флюдитек.
- N-АЦ-ратиофарм
- N-ацетилцистеин.
- Ацестин.
- Викс Актив ЭкспектоМед.
- Мукобене.
- Мукомист.
- Муконекс.
- Н-АЦ- ратиофарм
- Флуимуцил
- Экзомюк.
Цена на АЦЦ в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.
Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате АЦЦ, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.
источник
Фармакокинетика. Препарат применяют путем инга— ляций, вводят внутритрахеально, назначают внутрь или внутримышечно. Биоусвоение из желудочно-кишечного тракта составляет примерно 10%, время возникновения’
максимальной концентрации в крови через 1-3 ч.
В печени препарат превращается в активный метаболит цистеин. Элиминация из организма осуществляется с желчью. Период полуэлиминации из крови 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч и более. Кратность назначения 2-4 раза в день и более.
Взаимодействие. Ацетилцистеин нельзя смешивать с антибиотиками и протеолитическими ферментами, так как происходит инактивация препарата. Необходимо избегать соприкосновения растворов ацетилцистеина с металлами и резиной (образуются сульфиды). После вскрытия ампул раствор препарата может приобретать фиолетово-розовую окраску, что не препятствует его применению.
Нежелательные эффекты: вызываемая иногда неприятным запахом препарата тошнота; аллергические реакции, бронхоспазм; легочные геморрагии.
Форма выпуска и дозировка: выпускается в виде 20%-го раствора в ампулах по 5 и 10 мл для ингаляций и в виде 10%-го раствора в ампулах по 2 мл для инъекций. Применяется в виде ингаляций по 2—5 мл 20%-го 3—4 раза в день. Внутримышечно вводят детям до года из расчета 10—15 мг/кг 2 раза в день, старше года — по 0,5— мл 10%-го раствора 2 раза в день, курсами 3-10 дней. Гег os используются шипучие таблетки и порошки: до лет — 100 мг 2 раза в день, 2-6 лет — 100 мг 3 раза, с 6 лет — 200 мг 3 раза.
Ферментные препараты (трипсин, рибонуклеаза,
дезоксирибонуклеаза)
Фармакокинетика. Препараты применяют путем ингаляций, вводят внутритрахеально, внутрибронхиально и внутримышечно. Назначают их 1-2 раза в день.
Взаимодействие. Ферментные лекарственные средства можно комбинировать с антибиотиками и бронходилата- торами.
Нежелательные эффекты: болезненность и гиперемия в месте инъекции; аллергические реакции; раздражение слизистых оболочек и охриплость голоса после ингаляций (рекомендуется после процедуры прополоскать ротовую полость и промыть нос теплой водой); легочные геморрагии.
Форма выпуска и дозировка: Трипсин выпускается в ампулах или герметически закрытых флаконах, содер- j жащих по 0,005 и 0,01 г препарата. Для ингаляций 5- 10 мг растворяют в 2—3 мл физ. раствора, в/м детям вводят по 0,0025 г 1 раз в день, курс 6-15 инъекций. Рибо- ] нуклеаза выпускается в ампулах или герметически закрытых флаконах по 10, 25, 50 мг. Для ингаляций 25 мг j препарата растворяют в 3—4 мл физ. раствора, в/м вво-1 дят 5 мг в 1 мл 0,5%-го раствора новокаина 1 раз в день. 1 Перед началом лечения необходимо проведение кожной : пробы на чуствительность к препарату.
Бромгексин и амброксол
Фармакокинетика. Препараты вводят парентерально, j ингаляционно и назначают внутрь. Они хорошо всасыва-j ются, но биоусвояемость амброксола из желудочно-ки-1 шечного тракта составляет 70%, а бромгексина — толь-1 ко 20%, так как последний более интенсивно подвергает-. ся пресистемной элиминации. Причем в печени бромгек- j син превращается в активное вещество амброксол. После j орального применения эффект препаратов возникает че-1 рез 1-2 ч и продолжается 6—12 ч. Экскреция осуществ-1 ляется главным образом с мочой в виде метаболитов. Пе-1 риод полуэлиминации из тканей 7—15 ч, а из крови око-j ло 1 ч.
Взаимодействие. Препараты можно комбинировать с| антибиотиками и бронходилататорами.
Нежелательные эффекты: диспепсические расстройства, обострение язвенной болезни;
повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; аллергические реакции, ангионевротический отек; при внутривенном введении — чувство оцепенения, артериальная гипотензия, одышка, повышение температуры тела с ознобом.
Форма выпуска и дозировка: Бромгексин выпускается в таблетках по 0,008 г и в драже по 0,004 г. Назначают детям в возрасте 3-5 лет по 0,002 г , 6-14 лет — по 0,004 г 3 раза в день. Амброксол выпускается в таблетках по 30 мг (по 1/2 таб 2 раза в день детям 5 лет и по 1 таб 2 раза в день детям старше 5 лет), в сиропе 15мг/5мл, в растворе для ингаляций 15 мг/2мл (1—2 ингаляции).
Нестероидные противовоспалительные препараты Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) широко применяются в педиатрической практике. В настоящее время существует не менее 50 различных по структуре лекарственных веществ, классифицируемых как НПВП. Основные из них представлены в табл. 3.
Таблица 3
Классификация НПВП 1 2
Производные фенилуксусной кислоты Диклофенак Фенклофенак Алклофенак Фентиазак
Производные гетероарилуксусной кислоты Толметин Уомепирак Клоперак Кеторолак трометамин (кетанов, кеторол, торадол)
Производные пропионовой кислоты Ибупрофен (бруфен, нурофен, бурана, солпафлекс, мотрин) Флурбипрофен (флугалин, ансейд) Кетопрофен (кетонал, орувель) Напроксен (напросин) Оксапрозин Фенопрофен Фенбуфен Супрофен Индопрофен Тиапрофеновая кислота (сургам) Беноксапрофен Пирпрофен
Производные индолуксусной кислоты Индометацин (метиндол) Сулиндак (клинорил) Этодолак (эльдерин)* Ацеметацин
Производные пиразолона Амидопирин (пирамидон) Фенилбутазон (бутадион) Метамизол натрия (анальгин, спаздолзин) Оксифенилбутазон Азалропазон Фенпразон Аминофеназон Пропифеназон
Оксикамы Пироксикам (хотемин, фельден, пирокам) Изоксикам Судоксикам Теноксикам Мелоксикам (мовалис)* Лорноксикам (ксефокам)
II. Некислотные производные Проквазон Триамид Буфексамак Эпиразол Набуметон (роданол)3 4 Флурпроквазон Флуфнзон Тиноридин
Производные анилина Парацетамол (ацетаминофен, парацет, эффералган, дафалган, пацимол, памол, тайленол, калпол и др.) Фенацетин
Производные сульфонанилидов Целекоксиб (целебрекс)*
« Нимесулид (найз, месулид)*
III. Комбинированные препараты Артротек (диклофенак + мизопростол) Амбене (фенилбутазон + дексаметазон) Аспифат (аспирин + сукральфат) Брустан, ибуклин (ибупрофен + парацетамол) Новиган (ибупрофен + амид + кетон) Томапирин (аспирин + парацетамол) Пердолан (аспирин + парацетамол + кофеин + кодеина фосфат) Цитрамон П (аспирин + парацетамол + кофеин) Колдрекс (парацетамол + кофеин + фенилэфрина г/х + вит. С) Солпадеин (парацетамол + кофеин + кодеина фосфат) Пливалгин (парацетамол + пропифеназон + кофеин + кодеина фосфат + фенобарбитал) Андипал (анальгин + фенобарбитал +дибазол + папаверин) I [енталгин (анальгин + фенобарбитал + кодеина фосфат + Нирацетамол + дибазол) Бнралгин, триган, спазган, спазмалгин (питофенона г/х + мнальгин + фенпивериния бромид) Триган Д (парацетамол + дицикломина г/х) 1’еопирин, пирабутол (фенилбутазон + аминофеназон) I (ефекон М (амидопирин + парацетамол 4- салициламид +
Ферментативный каскад, в результате которого синтезируются простагландины и другие простаноиды, отражен на рис. 1.
В процессе альтерации (1-ой стадии воспаления) из клеточной мембраны высвобождаются фосфолипиды, которые под действием фермента фосфорилазы А2 метабо- лизируются до арахидоновой кислоты. В свою очередь, арахидоновая кислота метаболизируется двумя путями: циклооксигеназным и липооксигеназным.
В процессе альтерации (1-ой стадии воспаления) из клеточной мембраны высвобождаются фосфолипиды, которые под действием фермента фосфорилазы А2 метабо- лизируются до арахидоновой кислоты. В свою очередь, арахидоновая кислота метаболизируется двумя путями: циклооксигеназным и липооксигеназным.
Фосфолипидный слой клеточоной мембраны
auto 0pt auto;padding:1pt 4pt 1pt 4pt;»>
— Фосфолипаза А,
| Арахидоновая кислота | ||
| ЦОГ | ||
V7
| Энодоперекиси | Лейкотриены | ||||
V7
Простагландины Простациклины Тромбоксан
Рис. 1. Метаболизм арахидоновой кислоты
В процессе альтерации (1-й стадии воспаления) из кле-* точной мембраны высвобождаются фосфолипиды, которые под действием фермента фосфорилазы А2 метаболи- зируются до арахидоновой кислоты. В свою очередь, ара
хидоновая кислота метаболизируется двумя путями: циклооксигеназным и липооксигеназным.
В норме направленность вектора ферментативных превращений циклических эндоперекисей зависит от типа клеток, в которых происходит метаболизм арахидоновой кислоты. Так, в тромбоцитах из большей части циклических эндоперекисей образуются тромбоксаны, в клетках сосудистого эндотелия образуется преимущественно простациклин и т.д. и т.п. Эти медиаторы играют в организме важную физиологическую роль: стимулируют выработку защитной слизи (муцина) в желудке, обеспечивая целостность слизистой ЖКТ, регулируют функцию тромбоцитов, сосудистый тонус, почечный кровоток и др.
В условиях патологии они: являются медиаторами воспалительной реакции (вызывают локальное расширение сосудов, отек, экссудацию и другие эффекты 2-й стадии воспаления); сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамин, брадикинин) и понижают порог болевой чувствительности; повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию пирогенов, образующихся в организме под влиянием микробов, вирусов, токсинов. Под действием липооксигеназы (ЛОГ) из арахидоновой кислоты образуются лейкот- риены, в том числе медленнореагирующая субстанция анафилаксии (МРСА). НПВП подавляют только ЦОГ, поэтому опи блокируют развитие только 2-й стадии воспаления. Они не влияют на активность фосфорилазы А2, т.е. не ослабляют повреждения клеточных мембран (1-ая фаза воспаления), и не блокируют ЛОГ. Кроме того, они не влияют непосредственно на процессы пролиферации и фибро- зирования (3-ая фаза воспаления), однако, ослабляя экссудацию, они опосредованно снижают степень пролиферации. По силе противовоспалительного действия средних доз различные ИПВП могут
быть расположены в следующей последовательности: индометацин -> флурбипрофен -> диклофенак натрия -> пироксикам -» кетопрофен -> напроксен -> ибупрофен —» амидопирин -> аспирин.
По анальгезирующему эффекту ЫПВП располагаются в несколько иной последовательности: диклофенак натрия индометацин -> флурбипрофен —» амидопирин —> пироксикам -» пирпрофен -» напроксен -» ибупрофен -> аспирин ->■ кетопрофен (НПВП не действуют на механорецепторы, а значит, не уменьшают боль, связанную с механическими повреждениями).
По периоду полувыведения из организма НПВП можно разделить на «короткоживущие» (аспирин, диклофенак, флурбипрофен, ибупрофен, индометацин, сургам) и «долгоживущие» (напроксен, пироксикам, фенилбутазон, сулиндак). Препараты с большим периодом полувыведения (14 и более часов) назначают 2 раза в день, а некото-; рые и 1 раз в день. Существуют также «ретардные» формы «короткоживущих» НПВП, например, ибупрофена (солпафлекс).
Кроме того, НПВП различаются по степени необратимости ингибирования ЦОГ. Выделяют: Препараты (пироксикам, ибупрофен, сулиндак и др.), ингибирующие ДОГ путем быстрого и обратимого образования комплекса фермент-ингибитор. Препараты (индометацин, фторбипрофен и др.), также быстро образующие обратимый комплекс фермент- ингибитор, но изменяющие конформацию ЦОГ, что приводит к формированию вторичного стабильного комплекса фермент-ингибитор. После удаления НПВП активность фермента восстанавливается медленнее. Аспирин, который необратимо связывается с ЦОГ и вызывает ковалентную модификацию комплекса фермент- ингибитор.
Существует два изофермента ЦОГ: первый изофермент — ЦОГ-1 (конститутивный, существующий в норме) — контролирует выработку простаноидов, регулиру
ющих физиологические функции, а второй — ЦОГ-2 (индуцированный) — участвует в синтезе простагландинов при воспалении (рис. 2). ЦОГ-2 в норме отсутствует и образуется под действием тканевых факторов, индуцирующих воспалительную реакцию (цитокины и др.).
Ї!
ЦОГ-1
| TXA | Pfll. эндотелия, | РдЕ по1** | |
| тромбоцитов | СЛИЗИСТОЙ ЖКТ | ИТД |
Физиологические функций
►Г Побочные аффекты НПВП ]
Рис. 2. Эффекты простагландинов в зависимости от блокады ЦОГ-1 или ЦОГ-2
Физиологические
стимулы
Таким образом можно констатировать, что противовоспалительное действие НПВП обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а нежелательные реакции — ингибированием ЦОГ-1. Соотношение активности НПВП в плане блокирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2 позволяет судить об их потенциальной токсичности: чем меньше величина коэффициента ЦОГ-1/ЦОГ-2, тем более селективен препарат в отношении ЦОГ-2 и, соответственно, менее токсичен. Это объясняет различия в побочных эффектах различных НПВП.
Так, пироксикам и индометацин имеют большую активность против ЦОГ-1 по сравнению с ЦОГ-2, поэтому они имеют набольшую гастродуоденотоксичность. Напротив, ибупрофен наименее токсичен для ЖКТ и в этом аспекте является «золотым стандартом* для сравнения с другими неселективными НПВП (см. рис. 3). Например, у пациентов, принимающих диклофенак и аспирин, вероятность развития гастродуоденопатий соответственно в 2 и 5 раз выше по сравнению с теми, кто принимает ибупрофен. Следует подчеркнуть, что для каждого НПВП относительный риск гастродуоденопатий увеличивается с увеличением дозировки.
Пироксикам Кетопрофен 
Ибупрофен Диклофенак Аспирин Сулиндак Напроксен
Перспективной является разработка нового типа НПВП, обладающих способностью высокоселективно ин
гибировать ЦОГ-2, т.е. иметь высокую противовоспалительную активность и минимальную токсичность. К таким препаратам относятся нимесулид (Найз) и некоторые другие.
Наибольшее применение НПВП нашли в ревматологии. Эти препараты играют главную роль в патогенетической терапии ревматизма, реактивных артритов и кол- лагенозов (прежде всего — ЮРА): уменьшается степень артритического синдрома — от снижения воспалительного выпота до профилактики анкилозирования суставов, уменьшается симптоматика серозитов и т.д. Лечение кардитов различной этиологии также не обходится без назначения НПВП: снижается степень экссудативного отека миокарда, восстанавливаются автоматизм и проводимость, повышается чувствительность к кардиотонической терапии.
Однако в подавляющем большинстве случаев назначения НПВП у детей речь идет о лечении гипертермического синдрома. Патофизиологическим обоснованием этой терапии служит активное вмешательство НПВП в термогенез организма в условиях инфекционного воспаления.
Патогенез лихорадки. При воспалительной реакции организма фагоцитирующие клетки крови (нейтрофилы, моноциты) и тканевые макрофаги выделяют интерлейкин-1 (эндогенный пироген); кроме того, доказаны пирогенные свойства эндотоксина Gr-отрицательных возбудителей, обусловленные входящим в их состав липополиса- харидом клеточной мембраны. Пирогены достигают пре- оптической области передней части гипоталамуса и взаимодействует с рецепторами нейронов центра терморегуляции. При этом активизируется циклооксигеназа (ЦОГ), что приводит к повышению внутриклеточного уровня циклического аденозин-3’, 5’-монофосфата (цАМФ). Увеличение концентрации цАМФ способствует внутриклеточному накоплению ионов Са, изменению Na/Ca-соотноше- ний и перестройке активности центров теплопродукции и теплоотдачи. Это приводит к повышению образования тепловой энергии за счет усиления метаболических процессов и сократительного термогенеза. Одновременно происходит сужение сосудов кожи и подкожной клетчатки, уменьшается скорость периферического сосудистого кровотока, что приводит к снижению теплоотдачи. Устанавливается новый уровень температурного гомеостаза (на более высокой точке), что приводит к повышению температуры тела. Предотвращение активизации церебральных ЦОГ является точкой приложения для НПВП.
Клиническая эффективность препарата зависит от вида и особенностей течения заболевания у конкретного больного и его индивидуальной реакции. Индивидуальный подбор НПВП подразумевает оценку функции почек, печени, состояния желудочно-кишечного тракта, наличие сопутствующих заболеваний, которые могут явиться относительным или абсолютным противопоказанием для назначения того или иного НПВП (наличие сосудистых гипертензивных реакций, обструктивной патологии респираторного тракта, аллергии и непереносимости лекарственных веществ).
Побочные эффекты
Поражения желудочно-кишечного тракта относятся к наиболее частым и опасным побочным эффектам НПВП. Они могут проявляться диспепсией (тошнотой, рвотой, эвакуаторными расстройствами), эрозиями желудка, пептическими язвами и желудочно-кишечным кровотечением. НПВП-ассоциированные гастродуоденопатии заметно осложняют противовоспалительную терапию и даже могут угрожать жизни. Наиболее опасны в плане повреждения ЖКТ кетопрофен, индометацин и пироксикам. Повреждение желудка отчасти связано с собственной кислотностью НПВП, которая в сочетании с выраженной кислотностью содержимого желудка приводит к нарушению проницаемости клеток слизистой оболочки и становится непосредственной причиной изъязвления. Это объясняет, почему «обычная» таблетка аспирина токсичнее, чем «быстрорасворимая шипучая» форма. Однако снижение дозы, переход на парентеральный или ректальный путь введения, использование препаратов в энтеросолю- бельной оболочке, защищающей слизистую ЖКТ, слабо влияют на вероятность развития НПВП-гастродуодено- патии, т.к. это не столько местная, сколько системная реакция организма, и НПВП может действовать на слизистую ЖКТ опосредованно (через кровь).
НПВП следует назначать после еды и начинать с наименьшей дозы. После приема препарата в течение 15 мин желательно не ложиться в целях профилактики эзофагита. Нежелателен одновременный прием двух и более НПВП.
Факторами риска развития НПВП-гастродуоденопа- тии являются тяжелые стрессовые ситуации, пептическая язва в анамнезе, кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, кишечная инфекция, применение глюкокортикоидов, антикоагулянтов и др. Таким пациентам необходим тщательный клинический контроль. При подозрении на язву (болевой синдром, диспептические явления, кровотечение, анемия) показана ФГДС; выявление эрозивно-язвенных поражений верхнего отдела ЖКТ требует назначения гипосекреторных препаратов (Н,-гистами- ноблокаторы, ингибиторы Н+-К+-АТФ-азы) на 4-6, а иногда и более недель.
Нефротоксичность и нарушения ауторегуляции почечного кровотока являются второй по значимости группой нежелательных реакций НПВП, которые проявляются в виде задержки воды, гипернатриемии, роста уровня креатинина в сыворотке крови, повышения артериального давления. НПВП могут вызывать интерстициальный нефрит. Факторами риска развития почечных осложнений являются предшествующая почечная патология, цирроз печени, длительный прием НПВП, прием диуретиков и нефротоксичных антибиотиков. Наиболее токсичны фе- пилбутазон и индометацин (последний в связи с нефро- токсичностью был исключен из схемы лечения нефротического синдрома).
Геморрагический синдром может отмечаться при назначении многих НПВП, но наибольшее влияние на гемостаз имеет аспирин — наряду с антиагрегантным эффектом он обладает антикоагулянтным действием (конкурирует с К-зависимыми факторами свертывания крови — II, VII, IX и X).
источник