Ацетазоламид таблетки 250 мг 30

Описание актуально на 19.09.2015

Ацетазоламид – мочегонное средство, которое избирательно ингибирует фермент карбоангидразу. Вещество находится в списке важнейших и жизненно необходимых лекарственных средств. Его редко используют в качестве диуретика, чаще в виде противоотечного средства.

Молекулярная масса соединения = 222,3 грамма на моль. Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка, который не имеет запаха. Средство мало растворимо в спирте, воде, ацетоне, нерастворимо в хлороформе, углероде четыреххлористом. Вещество легко растворяется в растворах щелочей.

Диуретическое, противоэпилептическое, противоглаукомное.

Вещество – избирательный ингибитор фермента карбоангидразы (в почках). Этот фермент отвечает за стимулирование реакции гидратации диоксида углерода и является катализатором реакции диссоциации угольной кислоты.

В результате происходит снижение реабсорбции бикарбоната, ионов калия и натрия, усиливается диурез, повышается водородный показатель мочи, стимулируется процесс реабсорбции аммиака. Средство не оказывает влияния на процессы выделения ионов хлора.

Способность вещества угнетать фермент карбоангидразу ресничного тела приводит к значительному снижению секреции водянистой влаги и давления внутри глаза. Также происходит заметное замедление пароксизмальных разрядов нейронов, что обуславливает противоэпилептическую активность лекарства.

После приема таблеток, вещество хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Максимальной своей концентрации, достигая в течение 120 минут. Средство преодолевает плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Биотрансформации лекарство не подвергается, выводится из организма через почки в не измененном виде. Продолжительность действия вещества – до 12 часов.

При проведении экспериментов на животных было установлено, что данное средство проявляет эмбриотоксическое и тератогенное действие, при использовании дозировок, которые в 10 раз превышают максимально рекомендуемые.

при отечном синдроме любой степени выраженности, в сочетании с алкалозом;
пациентам с черепно-мозговой гипертензией;
при первичной и вторичной глаукоме;
в рамках кратковременного леченияглаукомыперед операцией, чтобы снизить внутриглазное давление;
при смешанных формах эпилепсии в сочетании с противосудорожными средствами;
во время малых и больших эпилептических припадков у детей;
для снятия отеков, которые вызваны приемом других лекарств или легочно-сердечной недостаточностью;
чтобы сократить время акклиматизации туристов с горной болезнью.

Ацетазоламид не рекомендуется к приему:

при аллергии на вещество или другие сульфонамиды;
пациентам с гипонатриемией и гипокалиемией;
при недостаточной функции надпочечников;
лицам с больными почками или печенью;
при циррозе печени или мочекаменной болезни;
пациентам с гиперхлоремическим ацидозом;
в течение длительного времени при хронической декомпенсированной закрытоугольной глаукоме;
кормящим грудью женщинам;
при уремии и сахарном диабете.

Во время лечения препаратом могут наблюдаться:

сонливость, нарушение вкусовых ощущений и слуха, близорукость, судороги, дезориентация в пространстве, шум в ушах, парестезии;
гипокалиемия, нарушение баланса электролитов, метаболический ацидоз;
рвота, понос, потеря аппетита, заболевания печени, мелена, тошнота;
аллергические реакции, крапивница, полиурия, светобоязнь, глюкозурия, гематурия.

Таблетки принимают внутрь.

При отеках используют по 250 мг препарата 1-2 раза в день. Лекарство принимают курсами по 5 дней, с 2-х дневным перерывом между ними.

Для купирования и лечения эпилептических приступов назначают от 250 до 500 мг вещества в сутки, за один прием. Препарат принимают в течение 3 дней, затем делают перерыв на 4 суток и возобновляют терапию.

Для детей от 4 месяцев до года рекомендуется использовать по 50 мг в день, распределенные на 2 приема.

В возрасте от 3 до 5 лет используют от 50 до 125 мг лекарства, за 2 приема.

Детям старше 5 назначают от 125 до 250 мг средства один раз в день.

Для лечения хронической глаукомы назначают 125-500 мг препарата 1-3 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.

Также для лечения различных видов глаукомы можно использовать офтальмологический раствор Ацетазоламида. Как правило, применяют 0,2-0,3% раствор метилцеллюлозы и гидроксиэтилцеллюлоза, иногда добавляют бета-адреноблокаторы.

При “горняшке” (горной болезни) рекомендуется принимать лекарство 2-3 раза в день. Начинать лечение рекомендуется за 1-2 суток до восхождения, и продолжаться в течение еще 2-х суток или более.

При передозировке наиболее вероятно произойдет усиление частоты и силы побочных реакций. Рекомендуется производить поддерживающую и симптоматическую терапию.

Средство увеличивает плазменную концентрацию циклоспорина, что сопровождается токсическим действием на почки.

При сочетанном приеме лекарства и примидина снижается плазменная концентрация последнего, ослабляется его противосудорожное действие.

Сочетание вещества с другими диуретиками (теофиллин) приводит к потенцированию их диуретического эффекта.

Антихолинэстеразные средства усиливают проявления мышечной слабости у пациентов, больных миастенией и принимающих данное лекарство.

При сочетанном приеме с салицилатами, препаратами наперстянки, эфедрином, карбамазепином, недеполяризующими миорелаксантами повышается вероятность развития интоксикации.

Сочетание вещества с препаратами лития может привести к повышению содержания лития в моче. Также может развиться острая интоксикация.

Лекарство повышает эффективность инсулина и других пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Ацетазоламид может вызвать остеомаляцию.

Чтобы избежать метаболического ацидоза лекарство не рекомендуется принимать более 5 дней без перерыва.

Особую осторожность следует соблюдать во время лечения пожилых пациентов или больных с нарушениями в работе почек.

Если во время прохождения терапии у пациента наблюдаются изменения показателей крови, уровня электролитов в сыворотке, то лечение необходимо прекратить.

Лекарство не рекомендуется к применению в первые 3 месяца беременности. Во время кормления грудью лечение необходимо прервать.

Торговое название Ацетазоламида: Диакарб, Ацетазоламид.

Некоторые отзывы о препарате Диакарб:

“… У меня обнаружили повышенное внутричерепное давление. Врач прописал мочегонные таблетки Диакарб. Со своей задачей лекарство справилось, только и успевала добегать до туалета. Давление снизилось, исчезли синяки под глазами, спала отечность с ног и пальцев. Еще дополнительно, чтобы предотвратить нарушения в электролитном балансе мне выписали Аспаркам. Эффектом в целом довольна”;
“… Лекарство моему ребенку в 4 месяца назначили от слабовыраженного гидроцефального синдрома. Во время лечения ребенок был беспокойным, возбужденным, плохо спал. Однако после того, как пропили весь курс, УЗИ показало, что здоровье ребенка в норме”.

Стоимость 30 таблеток Диакарб, дозировкой по 250 мг составляет примерно 200-260 рублей.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

источник

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

1 таб.
ацетазоламид	250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 120 мг, повидон К25 — 18 мг, кроскармеллоза натрия — 8 мг, магния стеарат — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
24 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
24 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
24 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
24 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
24 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
24 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
12 шт. — банки (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
24 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема в дозе 500 мг C max активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема. Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.

Ацетазоламид не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Возможно: гипокалиемия, мышечная слабость, судороги, покраснение кожных покровов, отсутствие аппетита, метаболический ацидоз, кожный зуд.

При длительном назначении описаны случаи развития нефролитиаза, преходящей гематурии и глюкозурии, гемолитической анемии, лейкопении, агранулоцитоза, парестезий, дезориентации.

Ацетазоламид противопоказан в I триместре, во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Ацетазоламид не следует применять более 5 дней подряд из-за повышения риска развития метаболического ацидоза.

С осторожностью применяют у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза. Ацетазоламид может усилить проявления остеомаляции, вызванной противосудорожными препаратами, повысить риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов дигиталиса, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов. В то же время ацетазоламид повышает клиническую эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении с антихолинэстеразными препаратами усиливается мышечная слабость у пациентов с миастенией.

При одновременном применении повышается риск развития токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с диуретиками, теофиллином потенцируется диуретическое действие.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение экскреции лития с мочой. Описан случай развития интоксикации литием (при значительном повышении его концентрации в плазме крови) после терапии ацетазоламидом в течение 1 месяца.

Аммония хлорид вызывает ацидоз и ослабляет действие ацетазоламида (не следует применять одновременно).

При одновременном применении с ацетазоламидом повышается клиническая эффективность инсулина, пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации примидона в сыворотке крови, уменьшение его противосудорожного действия, выраженная остеомаляция; с фенитоином, фенобарбиталом — выраженная остеомаляция.

Имеются сообщения о том, что при одновременном применении значительно и быстро увеличивается концентрация циклоспорина в плазме крови, которая может сопровождаться токсическим действием на почки.

источник

Действующее вещество: ацетазоламид – 250,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 120,00 мг, повидон-К25 – 18,00 мг, кроскармеллоза натрия – 8,00 мг, магния стеарат – 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,00 мг.

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской и фаской.

Фармакодинамика
Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) – фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препаратов ацетазоламида обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.
Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.
Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и ионов натрия эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция ионов натрия в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект ацетазоламида.
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.
Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната (НСО 3- ) активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов натрия.
Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию ионов НСО 3- . В отсутствие достаточного количества ионов НСО 3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдается через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня. Ацетазоламид применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Фармакокинетика
Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени – в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка пациентов, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
Острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

повышенная чувствительность к ацетазоламиду, другим сульфонамидам и/или компонентам препарата;
острая почечная недостаточность;
тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
уремия;
печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
рефрактерная гипокалиемия;
рефрактерная гипонатриемия;
метаболический ацидоз;
гипокортицизм;
болезнь Аддисона;
декомпенсированный сахарный диабет;
длительное применение при хронической закрытоугольной глаукоме, поскольку сниженное внутриглазное давление может скрыть ухудшение глаукомы и позволить развиться органическому закрытию угла;
беременность (I триместр);
период грудного вскармливания;
детский возраст до 3 лет.

отеки печеночного и почечного генеза;
одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки);
легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза);
беременность (II и III триместр);
пожилой возраст;
нарушение водно-электролитного баланса;
нарушение функции печени;
у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей;
сахарный диабет.

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата у беременных не проводилось. Поэтому в период беременности препарат противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах – применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Ацетозоламид грудное вскармливание необходимо прекратить.

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.
В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.
Отечный синдром
В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Ацетазоламид 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.
При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек).
Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима и ограничения приема хлорида натрия.
Глаукома
Ацетазоламид следует принимать в составе комплексной терапии.
Взрослым при открытоуголъной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.
При острых приступах глаукомы: препарат назначают по 250 мг 4 раза в сутки.
Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы препарат назначают в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема.
После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.
Эпилепсия
Дозы для взрослых: 250-500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При одновременном применении Ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза у взрослых 1000 мг.
Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в день, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза – 750 мг.
Острая «высотная» болезнь
Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки.
В случае быстрого восхождения – 1000 мг в сутки.
Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.
Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия
Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.

Нежелательные реакции классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных реакций: очень часто >1/10, часто от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

источник

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

1 таб.
ацетазоламид	250 мг

источник

Слабый диуретик. Ингибирует карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает выведение с мочой Na+, K+, гидрокарбоната, не влияет на выведение Cl-, защелачивает мочу. Нарушает КОС (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Способность подавлять активность карбоангидразы в головном мозге обусловливает наличие у препарата некоторой противоэпилептической активности. Снижает образование ликвора и снижает внутричерепное давление. Длительность действия — до 12 ч.
Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, Cmax в крови — через 2 ч после приема в дозе 500 мг. Проникает через плацентарный барьер. Связь с белками плазмы — высокая. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания к применению

Отечный синдром (слабой и умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом). Черепно-мозговая гипертензия; глаукома (первичная и вторичная, острый приступ), эпилепсия (малые эпилептические припадки у детей, редкие абсансы), горная болезнь, болезнь Меньера, тетания, предменструальный синдром, подагра.
Противопоказания

Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гипокалиемия, ацидоз, гипокортицизм, болезнь Аддисона, уремия, сахарный диабет, беременность (I триместр).
С осторожностью

Отеки печеночного и почечного генеза.
Режим дозирования

Внутрь. При отечном синдроме — 250 мг 1-2 раза в сутки курсами по 5 дней с последующим двухдневным перерывом. При эпилепсии — 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4 день перерыв. При приступе глаукомы начальная доза — 250-500 мг; затем каждые 6 ч по 250 мг, через 1-2 сут постепенно снижают кратность назначения сначала до 3, затем до 2 раз в сутки. Детям 4-12 мес — 50 мг/сут в 1-2 приема; 3-5 лет — 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет — 125-250 мг однократно утром. При хронической глаукоме — по 125-250 мг 1-3 раза через день в течение 5 дней.
Побочное действие

Гипокалиемия, миастения, судороги, гиперемия кожи, парестезии, шум в ушах, снижение аппетита, метаболический ацидоз, кожный зуд.

При длительном применении — нефроуролитиаз, гематурия, глюкозурия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, дезориентация, нарушение осязания, сонливость, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, парестезии.
Взаимодействие

Усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических ЛС.

Др. диуретики и теофиллин усиливают выраженность диуретического действия ацетазоламида, кислотообразующие диуретики ослабляют.

ГКС повышают риск развития гипокалиемии.

Повышает токсичность салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина и неполяризующих миорелаксантов.
Особые указания

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

При длительном применении следует контролировать водно-электролитный баланс, картину периферической крови, КОС.

источник

Вид товара:	Лекарственные средства
Действующие вещества:	Ацетазоламид
Производитель:	ОЗОН,ООО
Страна происхождения:	Россия
Фармакотерапевтическая группа:	диуретическое средство
Форма выпуска и упаковка:	Таблетки 250 мг — 30 шук с инструкцией в уп.
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов:	Да
Беречь от детей:	Да
Все аналогичные товары

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской и фаской.

Действующее вещество: ацетазоламид — 250,00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 120,00 мг, ПОВИДОН-К25 — 18,00 мг, кроскармеллоза натрия — 8,00 мг, магния стеарат — 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,00 мг.

Ацетазоламид является системным ингибитором карбо-ангидразы со слабой диуретической активностью. Кар-боангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препаратов ацетазоламид а обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.

Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и ионов натрия эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция ионов натрия в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект ацетазоламида.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.

Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната (НСО3-) активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов натрия. Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию ионов НСО3′. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3’увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазолами-да начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдается через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60 % от исходного уровня. Ацетазоламид применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метабол из и руется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

источник

1 таблетка содержит активное вещество: ацетазоламид – 250,00 мг.

Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) – фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препаратов ацетазоламида обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты. Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга. Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и ионов натрия эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция ионов натрия в дистальном отделе.

• Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом); • Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка пациентов, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии); • При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам; • Острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации); • Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Повышенная чувствительность к ацетазоламиду, другим сульфонамидам и/или компонентам препарата; • острая почечная недостаточность; • тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); • уремия; • печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии); • рефрактерная гипокалиемия; • рефрактерная гипонатриемия; • метаболический ацидоз; • гипокортицизм; • болезнь Аддисона; • декомпенсированный сахарный диабет; • длительное применение при хронической закрытоугольной глаукоме, поскольку сниженное внутриглазное давление может скрыть ухудшение глаукомы и позволить развиться органическому закрытию угла; • беременность (I триместр); • период грудного вскармливания; • детский возраст до 3 лет.

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу. Отечный синдром В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Ацетазоламид 1 раз всутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект. При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек). Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима и ограничения приема хлорида натрия. Глаукома Ацетазоламид следует принимать в составе комплексной терапии. Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки. При острых приступах глаукомы: препарат назначают по 250 мг 4 раза в сутки. Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы препарат назначают в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема. После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты. При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции. Эпилепсия Дозы для взрослых: 250-500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При одновременном применении Ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза у взрослых 1000 мг. Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в день, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза — 750 мг. Острая «высотная» болезнь Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки. В случае быстрого восхождения — 1000 мг в сутки. Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше.

Таблетки 250 мг. По 10, 12, 24 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

источник

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
ацетазоламид	250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 80.76 мг, повидон — 8.64 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.8 мг, кроскармеллоза натрия — 7 мг, магния стеарат — 1.8 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб ® обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.

Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na + эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих 3 дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na + в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб ® .

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na + . Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию HCO 3 — . В отсутствие достаточного количества ионов НСО 3 — увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид хорошо всасывается из ЖКТ. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг C max активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, глазном яблоке и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Коды МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G40	Эпилепсия
G93.2	Доброкачественная внутричерепная гипертензия
H40.1	Первичная открытоугольная глаукома
H40.2	Первичная закрытоугольная глаукома
H40.3	Глаукома вторичная посттравматическая
H40.4	Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
H40.5	Глаукома вторичная вследствие других болезней глаза
I50.0	Застойная сердечная недостаточность
N18	Хроническая болезнь почек
T70	Воздействие атмосферного давления и давления воды
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не следует увеличивать дозу.

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб ® 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

Диакарб ® следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы — по 250 мг 4 раза/сут.

Детям старше 3 лет при приступах глаукомы — 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Дозы для взрослых : 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозы для детей старше 3 лет : 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза — 750 мг.

Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения — 1000 мг/сут.

Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.

Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, Со стороны системы кроветворения: редко — апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы назначением бикарбоната); нечасто — жажда; редко — глюкозурия; частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто — депрессия, раздражительность; частота неизвестна — возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, парестезии, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто — «приливы», головная боль; очень редко — сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна — атаксия.

Со стороны органа зрения: редко — транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).

Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха и звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота, диарея, мелена; редко — фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна — сухость во рту, дисгевзия, печеночная недостаточность, печеночная колика.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — фотосенсибилизация; частота неизвестна — зуд, сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — усталость; нечасто — лихорадка, слабость.

острая почечная недостаточность;
уремия;
печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
гипокалиемия;
гипонатриемия;
метаболический ацидоз;
гипокортицизм;
болезнь Аддисона;
сахарный диабет;
I триместр беременности;
период лактации;
детский возраст до 3 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), II и III триместры беременности.

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб ® у беременных не проводилось. Поэтому при беременности препарат Диакарб ® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб ® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Противопоказан при печеночной недостаточности (риск развития энцефалопатии).

С осторожностью следует применять препарат при отеках печеночного генеза.

Противопоказан при острой почечной недостаточности.

С осторожностью следует применять препарат при отеках почечного генеза.

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

Диакарб ® , применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.

Препарат защелачивает мочу.

Диакарб ® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диакарб ® , особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.

Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.

Увеличивает выведение лития.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

источник