Атропин – холинолитический препарат, блокатор м-холинорецепторов.
Атропин выпускают в следующих формах:
- Раствор для инъекций с содержанием в 1 мл 1 мг атропина сульфата (в ампулах по 1 мл);
- Глазные капли 1% с содержанием в 1 мл 10 мг атропина сульфата (в полиэтиленовых флаконах-капельницах по 5 мл).
Атропин является антихолинергическим и спазмолитическим средством. Его активное вещество – ядовитый алкалоид, который содержится в листьях и семенах растений семейства пасленовых, таких как белена, красавка, дурман. Основная химическая особенность препарата заключается в его способности блокировать м-холинореактивные системы организма, которые расположены в сердечной мышце, органах с гладкой мускулатурой, центральной нервной системе и секреторных железах.
Применение Атропина способствует уменьшению секреторной функции желез, расслаблению тонуса гладкомышечных органов, расширению зрачка, повышению внутриглазного давления и параличу аккомодации (способности глаза менять фокусное расстояние). Ускорение и возбуждение сердечной деятельности после применения лекарства объясняется его способностью снимать тормозящие влияния блуждающего нерва. Влияние препарата на центральную нервную систему происходит в виде стимуляции дыхательного центра, а при использовании токсических доз возможно двигательное и психическое возбуждение (судороги, зрительные галлюцинации).
- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
- Спазмы желчных протоков, гладкомышечных органов ЖКТ, бронхов;
- Гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, стоматологические вмешательства);
- Брадикардия;
- Острый панкреатит;
- Кишечная и почечная колика;
- Синдром раздраженной толстой кишки;
- Бронхоспазм;
- Бронхит с гиперсекрецией;
- AV-блокада;
- Ларингоспазм;
- Отравление антихолинэстеразными веществами и м-холиномиметиками.
Также Атропин применяют при проведении рентгенологических исследований желудочно-кишечного тракта, для премедикации перед хирургическими операциями и в офтальмологии (для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза, исследования глазного дна, лечения спазма центральной артерии сетчатки, кератита, ирита, хориоидита, иридоциклита, эмболии и некоторых травм глаза).
Применение Атропина противопоказано при гиперчувствительности к входящим в состав препарата компонентам.
Раствор для инъекций
В зависимости от показаний Атропин вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно по 0,25-1 мг, кратность применения – до 2 раз в день.
Взрослым для устранения брадикардии внутривенно вводят 0,5-1 мг, при необходимости через 5 минут введение препарата повторяют. Детская дозировка определяется массой тела – 0,01 мг/кг.
Для премедикации Атропин вводят внутримышечно за 45-60 минут до анестезии:
- Взрослые – по 0,4-0,6 мг;
- Дети – по 0,01 мг/кг.
Глазные капли
При применении Атропина в офтальмологии 1-2 капли 1% раствора закапывают в больной глаз, кратность применения (определяется показаниями) – до 3 раз в день с соблюдением интервала 5-6 часов. В некоторых случаях возможно введение 0,1% раствора:
- Субконъюнктивально – по 0,2-0,5 мл;
- Парабульбарно – по 0,3-0,5 мл.
Для электрофореза вводят 0,5% раствор Атропина с анода через веки.
При системном применении Атропина могут развиваться:
- Тахикардия;
- Сухость во рту;
- Затруднение мочеиспускания;
- Головокружение;
- Запор;
- Фотофобия;
- Мидриаз;
- Паралич аккомодации;
- Нарушение тактильного восприятия.
При применении Атропина при лечении глазных болезней в некоторых случаях могут возникать:
- Отек конъюнктивы и гиперемия глазного яблока и век;
- Гиперемия кожи век;
- Сухость во рту;
- Фотофобия;
- Тахикардия.
Атропин следует применять с осторожностью при болезнях сердечно-сосудистой системы, при которых нежелательно увеличение частоты сердечных сокращений:
- Тахикардия;
- Мерцательная аритмия;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Артериальная гипертензия;
- Митральный стеноз.
Также Атропин необходимо применять с осторожностью при тиреотоксикозе, остром кровотечении, рефлюкс-эзофагите, повышенной температуре тела, повышении внутриглазного давления, болезнях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся непроходимостью, гестозе, сухости во рту, неспецифическом язвенном колите, хронических заболеваниях легких, печеночной и почечной недостаточности, гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, миастении, детском церебральном параличе, повреждении мозга у детей, болезни Дауна.
Следует соблюдать интервал не менее 1 часа между применением антацидных препаратов и Атропина.
При парабульбарном или субконъюнктивальном введении препарата с целью уменьшения тахикардии больному нужно дать таблетку валидола под язык.
В период лечения Атропином следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности и при вождении автотранспорта.
По механизму действия аналогами Атропина являются: Беллацехол, Аппамид Плюс, Цикломед, Тропикамид, Гиосциамин, Мидриацил, Циклоптик, Мидримакс, Бекарбон.
Препарат отпускается по рецепту врача. Срок годности Атропина при температуре до 25 °C составляет:
- Раствор для инъекций – 5 лет;
- Глазные капли – 3 года.
источник
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м 1 -, м 2 — и м 3 -подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.
Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.
В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.
Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.
В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.
При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.
Хорошо абсорбируется из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное.
T 1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% — в неизмененном виде, оставшаяся часть — в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Внутрь — по 300 мкг каждые 4-6 ч.
Для устранения брадикардии в/в взрослым — 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям — 10 мкг/кг.
С целью премедикации в/м взрослым — 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям — 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.
При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения — до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно — 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.
При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.
Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.
При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.
Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью — ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления — закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.
При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.
При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.
Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.
Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.
Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.
источник
Раствор для инъекций в виде бесцветной или слегка окрашенной, прозрачной жидкости.
| 1 мл | |
| атропина сульфат (в пересчете на безводное вещество) | 1 мг |
Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота раствор 1М — до рН 3.0-4.5, вода д/и — до 1 мл.
2 мл — шприцы стеклянные (1) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м 1 -, м 2 — и м 3 -подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.
Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.
В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.
Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.
В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.
При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.
Хорошо абсорбируется из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное.
T 1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% — в неизмененном виде, оставшаяся часть — в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Внутрь — по 300 мкг каждые 4-6 ч.
Для устранения брадикардии в/в взрослым — 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям — 10 мкг/кг.
С целью премедикации в/м взрослым — 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям — 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.
При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения — до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно — 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.
При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.
При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.
При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.
Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.
Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.
Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью — ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления — закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.
При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.
При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.
Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.
источник
активное вещество: атропина сульфат — 1 мг;
вспомогательные вещества: кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор, вода для инъекций
прозрачный бесцветный раствор.
Пик концентрации атропина в плазме после внутримышечного введения достигается в течение 30 минут, хотя пик действия на сердце, потливость, слюноотделение может произойти раньше (после внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты). Плазменные уровни после внутримышечного и внутривенного введения сопоставимы. Атропин широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, в грудное молоко. Период полувыведения составляет от 2 до 5 часов. До 50% принятой дозы связывается с белками. Атропин метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации до неактивных метаболитов.
Выведение осуществляется почками: около 50% дозы выводится в неизменном виде, оставшаяся часть — в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
— в анестезии для снижения риска вагусной остановки сердца и для уменьшения слюноотделения и бронхиальной секреции;
— для купирования холинергического криза миастении гравис;
— в комбинации с неостигмином для реверса эффектов антидеполяризующих миорелаксантов;
— при отравлениях антихолинэстеразными средствами (в т.ч. и фосфорорганическими соединениями);
— симптоматическое лечение синусовой брадикардии, индуцированной лекарствами или токсическими веществами, такими как пилокарпин, фосфорорганические пестициды, грибы Amanita muscaria;
— управление брадикардией во время острого инфаркта миокарда;
— во время кардиопульмонарной реанимации, чтобы противодействовать чрезмерному влиянию блуждающего нерва на сердце (синусовая брадикардия или асистолия).
Гиперчувствительность, заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; закрытоугольная и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); истощение организма.
С осторожностью: повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); заболевания с повышенным внутриглазным давлением; язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость слизистой оболочки полости рта (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждение мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические, лекарственные средства увеличивается).
источник
5 мл — флаконы.
5 мл — флакон-капельницы полиэтиленовые.
5 мл — флакон-капельницы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
10 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
10 мл — флакон-капельницы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м 1 -, м 2 — и м 3 -подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.
Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.
В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.
Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.
В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.
При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.
Хорошо абсорбируется из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное.
T 1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% — в неизмененном виде, оставшаяся часть — в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Внутрь — по 300 мкг каждые 4-6 ч.
Для устранения брадикардии в/в взрослым — 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям — 10 мкг/кг.
С целью премедикации в/м взрослым — 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям — 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.
При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения — до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно — 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.
При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.
Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.
При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.
Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью — ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления — закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.
При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.
При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.
Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.
Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.
Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.
источник
Раствор для инъекций 1мг/мл, 1мл
активное вещество – атропина сульфат 1,0 мг,
вспомогательные вещества: 0,1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Прозрачная бесцветная жидкость
Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Беладонна и её производные. Алкалоиды белладонны, третичные амины. Атропин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты. На 18% связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Проходит через гематоэнцефалитический барьер, обнаруживается в грудном молоке в следовых количествах. Выводится почками, 50% дозы в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Холинолитическое средство. Алкалоид белладонны, блокирует м-холинорецепторы гладких мышц, сердечной мышцы, синоатриального и атриовентрикулярного узлов, эндокринных желез и центральной нервной системы.
Оказывает антихолинергические дозозависимые эффекты:
— в меньших дозах – ингибирует секрецию слюнных и бронхиальных желез, потоотделение, аккомодацию глаза, расширяет зрачок, повышает внутриглазное давление и частоту сердечных сокращений;
— в больших дозах – снижает сократительную способность желудочно-кишечного тракта (включая желчевыводящие пути и пузырь), мочевыводящих путей и гладкой мускулатуры бронхов, подавляет желудочную секрецию, возбуждает центральную нервную систему.
Благодаря центральному антихолинергическому действию способен устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению частоты сердечных сокращений при незначительном изменении артериального давления и к повышению проводимости в пучке Гиса. В терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, при передозировке наблюдается вазодилатация. Является эффективным антидотом при отравлении холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами.
— при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, спазмах кишечника, остром панкреатите, для проведения рентгенологического исследования желудочно-кишечного тракта (уменьшение тонуса и двигательной активности органов)
— желчнокаменная болезнь, холецистит
— брадикардия как следствие повышения тонуса блуждающего нерва
— уменьшение секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда – потовых желез.
Препарат применяют также перед наркозом и операцией и во время хирургической операции как средство, которое предотвращает бронхо- и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Кроме того Атропина сульфат – специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.
Атропина сульфат вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно, внутрь. При отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами 0,1% раствор Атропина сульфата вводят внутривенно, руководствуясь схемами антидотной терапии этих интоксикаций с учетом использования атропина вместе с реактиваторами холинэстеразы.
Внутрь взрослым препарат назначают по 4-13 капель 0,1% раствора на прием 1-2 раза в день до еды или через 1 час после нее. Подкожно, внутримышечно и внутривенно вводят по 0,5-1 мл 0,1% раствора.
Высшие дозы для взрослых внутрь и подкожно: разовая – 0,001 г, суточная – 0,003 г. Особенно чувствительны к атропину дети первых 3 месяцев жизни. Атропин назначают детям в следующих разовых дозах из расчета на 1 кг массы тела: новорожденные и дети грудного возраста – 0,018 мг (0,018 мл 0,1% раствора); от 1 до 5 лет – 0,016 мг (0,016 мл 0,1% раствора); от 6 до 10 лет – 0,014 мг (0,014 мл 0,1% раствора); от 11 до 14 лет – 0,012 мг (0,012 мл 0,1% раствора). Длительность курса лечения определяется врачом.
— сухость во рту, носу и/или кожи
— мидриаз, паралич аккомадации
— атония кишечника и мочевыводящих путей, запор
— головная боль, головокружение, психическое и двигательное возбуждение снижение памяти (у пожилых пациентов)
— повышение глазного давления
— затруднение мочеиспускания, задержка мочи
— нарушение тактильного восприятия
закрытоугольная глаукома (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ)
тяжелая застойная сердечная недостаточность
ишемическая болезнь сердца
грыжа пищеводного отверстия диафрагмы
стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка)
обструктивные заболевания кишечника
неспецифический язвенный колит
ксеростомия (длительное применение может вызывать дальнейшее снижение слюноотделения)
миастения (состояние может ухудшиться из-за ингибирования действия ацетилхолина)
задержка мочи или предрасположенность к ней, или заболевания,
сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в том числе шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы)
детский церебральный паралич (реакция на антихолинергические средства усиливается)
период беременности и лактации.
При применении Атропина сульфата с ингибиторами моноаминоксидазы возникают аритмии сердца, с хинидином, новокаинамидом — наблюдается суммация холинолитического эффекта. При приеме внутрь совместно с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, которое приводит к взаимному ослаблению эффектов.
При боли, обусловленной спазмом гладких мышц, препарат часто вводят с анальгетиками (промедол, морфин, анальгин и др.). С особой осторожностью препарат назначают пациентам с выраженной гипертермией, открытоугольной глаукомой, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензии, хроническим заболеванием легких, острой кровопотерей, гипертиреозом, преклонным возрастом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В случаях передозировки – максимально выраженное побочное действие.
По 1 мл препарата помещают в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона.
При наличии на ампуле кольца излома или точки излома скарификатор или диск режущий керамический в пачку не вкладываются.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.
Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Адрес: ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.
Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.
Электронный адрес: phoenix@gncls.com
Доверенное лицо на территории Республики Казахстан
Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс» 050004,
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Маметовой, 54
источник
Описание актуально на 17.02.2016
- Латинское название: Atropine
- Код АТХ: S01FA01
- Действующее вещество: Атропин (Atropine)
- Производитель: ДАЛЬХИМФАРМ ОАО, Россия
В составе препарата содержится основное вещество атропина сульфат и дополнительные составляющие в зависимости от его формы.
Основная форма выпуска Атропина: инъекционный раствор и глазные капли. Раствор упакован в ампулы 1 мл, а глазные капли во флаконы-капельницы по 5 мл.
Препарат обладает холинолитическим действием, способным блокировать М-холинорецепторы.
Атропин – это алкалоид, который также содержится в некоторых растениях, например, красавке, дурмане, белене и других. В медицине используется вещество, называемое атропина сульфат. Следует отметить, что форма выпуска этого компонента представляет собой зернистый или кристаллический порошок белого цвета, не имеющий запаха. Он легко растворяется в воде или этаноле, проявляет устойчивость к хлороформу и эфиру.
Фармакологическая группа, в которую входит этот препарат, является холинолитической. При этом механизм действия включает блокирование м-холинорецепторов.
Применение данного вещества приводит к амидриазу, параличу аккомодации, повышению внутриглазного давления, тахикардии и ксеростомии. Также отмечено угнетение секреции бронхиальных, потовых и прочих желез. Происходит расслабление в гладкой мускулатуре бронхов, желче- или мочевыводящих органов, ЖКТ, то есть вещество действует, как антагонист, и проявляет спазмолитический эффект.
В больших дозировках возможно возбуждение нервной системы. Когда вводится Атропин в/в, проявление максимального эффекта отмечается спустя 2-4 минут, а если используются глазные капли, то через 30 минут.
Проникая в кровь, вещество на 18% вступает в связь с белками плазмы, возможно прохождение через ГЭБ. Выведение осуществляется при помощи почек, в неизменной форме на 50%.
Основные показания к применению:
- язвенная болезнь желудкаи 12-перстной кишки;
- пилороспазм;
- острый панкреатит;
- холецистит;
- холелитиаз;
- гиперсаливация;
- кишечные, желчные и почечные колики;
- симптоматическая брадикардия;
- отравление м-холиностимуляторами или антихолинэстеразными средствами, при которых это эффективный антидот;
- бронхиальная астма;
- бронхиты, бронхоспазмы.
Назначение препарата в офтальмологии рекомендуется при:
- необходимости расширить зрачок и достичь паралича аккомодации для исследования глазного дна;
- создании функционального покоя во время воспалений и травмы глаз.
Известны противопоказания, при которых этот препарат не назначают. А именно при:
- гиперчувствительности к его компонентам.
В офтальмологии использование глазных капель не рекомендовано при:
- закрытоугольной глаукоме;
- открытоугольной глаукоме;
- кератоконусе;
- детском возрасте до 7 лет.
Существует значительный перечень ограничения к применению Атропина. Например, его использование не рекомендуется при различных заболеваниях сердечнососудистой системы, высокой температуре тела, рефлюкс-эзофагите, грыже внутренних органов, заболеваниях и нарушениях ЖКТ, повышении внутриглазного давления, неспецифическом язвенном колите и так далее.
При лечении Атропином могут развиваться побочные действия, затрагивающие деятельность нервной, сердечнососудистой, пищеварительной системы и органов чувств.
Поэтому могут возникать нежелательные эффекты в виде: головной боли, головокружения, бессонницы, спутанности сознания, эйфории, галлюцинации, мидриаза, паралича аккомодации, нарушений тактильного восприятия, синусовой тахикардии, усугубления ишемии миокарда, ксеростомии и запора. Также может развиваться лихорадка, атония мочевого пузыря и ЖКТ, задержка мочеиспускания, различные фотофобии.
В качестве местных эффектов отмечается: покалывание и увеличение внутриглазного давления, раздражение, гиперемия или гиперемия век, отёчность конъюнктивы и так далее.
Полная инструкция по применению Атропина в ампулах указывает, что формула препарата допускает принимать его внутрь, вводить в вену, мышцу или подкожно. В каждом случае нарушения устанавливается определённая дозировка и терапевтическая схема. Например, во время лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки суточная дозировка для взрослых пациентов составляет 0,25-1 мг, которые принимают до 3-х раз в день. Детская дозировка зависит от возраста ребёнка и может варьироваться в пределах 0,05-0,5 мг к 1-2-х разовому приёму в сутки. При этом максимальная суточная дозировка не может превышать 3 мг.
Применение препарата в/в, в/м и п/к допускает введение 0,25-1 мг, 1-2 раза в течение суток.
В офтальмологической практике глазные капли Атропин инструкция по применению рекомендует назначать по 1-2 глазной капле, закапывая препарат в каждый больной глаз, в среднем 2-3 раза в течение дня. Также средство может использоваться парабульбарно, при помощи электрофореза или в виде глазных ванночек.
В случаях передозировки может возникать сильная сухость во рту, с ощущением жжения, затруднённого глотания, выраженной светобоязни, покраснением и сухостью кожи, высокой температурой тела, сыпью, тошнотой, рвотой, тахикардией и артериальной гипертензией.
Влияние на нервную систему может сопровождаться беспокойством, тремором, спутанностью сознания, возбуждением, галлюцинациями и бредом, а также сонливостью и ступором. Такие состояния могут закончиться смертельным исходом, вызванным сердечнососудистой или дыхательной недостаточностью.
Особо тяжёлые случаи требуют устранения при помощи введения Физостигмина, назначения Диазепама в точных дозировках.
Необходим контроль проходимости дыхательных путей, а если развивается дыхательная недостаточность, то проводят ингаляции с кислородом и углекислым газом.
Появление лихорадки требует применения холодных компрессов или обтирания водой, обеспечения полноценного потребления жидкости. Если необходимо, проводят катетеризацию уретры, а при светобоязни пациента комнату хорошо затемняют.
Данный препарат способен ослабить влияние м-холиномиметиков и антихолинэстеразных лекарств. При этом усилить эффективность Атропина могут препараты с антихолинергической активностью, а также Дифенгидрамин и Прометазин.
Сочетание с антацидами, которые содержат Al3+ или Ca2+, может снизить абсорбцию основного вещества из ЖКТ. Некоторые трициклические антидепрессанты, Амантадин, фенотиазины, Хинидин, антигистаминные и прочие препараты с м-холиноблокирующими особенностями могут усилить развитие системных нежелательных эффектов.
Нитраты способны вызвать повышение внутриглазного давления, а Атропин – изменить параметры абсорбции Леводопы и Мексилетина.
Применение Атропина при AV блокаде дистального типа, сопровождаемого широкими комплексами QRS малоэффективно и, в общем, не рекомендуется.
Когда раствор капают в конъюнктивальный мешок, следует осторожно прижимать нижнюю слёзную точку, чтобы избежать попадания капель в носоглотку. Проведение субконъюнктивального или парабульбарного введения рекомендуется с одновременным назначением Валидола, чтобы уменьшить тахикардию.
Для хранения любой формы препарата требуется тёмное прохладное место, недоступное детям.
Для инъекционного раствора – 5 лет, для глазных капель – 3 года.
источник