Раствор для внутривенного введения, 25 мг/2,5 мл
активное вещество — атракурия безилат 10 мг,
вспомогательные вещества: кислота бензолсульфоновая 32%, вода для инъекций.
Прозрачный раствор светло-желтого цвета, практически свободный от включений
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты. Миорелаксанты периферического действия. Четвертичные аммониевые соединения другие. Атракурия безилат.
Фармакокинетика
Атракурия безилат метаболизируется посредством элиминации Хофманна (неферментный процесс, который происходит при физиологических значениях рН и температуры) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Изменения значений рН крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия препарата.
Период полувыведения препарата составляет приблизительно 20 минут, объем распределения – 0.16 л/кг. Связь с белками атракурия безилата составляет 82%. Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия, не зависит от его метаболизма в печени и выведения почками, поэтому на длительность действия препарата практически не влияют нарушения функции почек, печени или кровообращения. У пациентов с низкими уровнями холинэстеразы плазмы инактивация атракурия безилата не меняется. Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрацию атракурия и его метаболитов в плазме крови, включая лауданозин. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.
Фармакодинамика
Тракриум® является высокоселективным конкурентным недеполяризующим миорелаксантом периферического действия. Вызывает временное расслабление скелетной мускулатуры, в том числе дыхательной. Не оказывает влияния на внутриглазное давление, в связи с чем может использоваться во внутриглазной хирургии.
— в качестве одного из компонентов общей анестезии для обеспечения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах или управляемой вентиляции легких и для облегчения механической вентиляции легких у пациентов отделения интенсивной терапии
При использовании препарата Тракриум® необходим мониторинг нервно-мышечной проводимости у пациентов для подбора индивидуальной оптимальной дозы.
Болюсное введение у взрослых
Препарат Тракриум® назначается в виде внутривенных инъекций.
Рекомендуемые дозы для взрослых составляют от 0,3 до 0,6 мг/кг (в зависимости от требуемой длительности нервно-мышечной блокады), которые вводятся в виде внутривенной инъекции и обеспечивают адекватную миоплегию в течение 15-35 минут.
Интубацию трахеи можно проводить в течение 90 секунд после внутривенного введения Тракриума® в дозе от 0,5 до 0,6 мг/кг.
Продолжительность полной нервно-мышечной блокады может быть увеличена введением дополнительных доз Тракриума® из расчета 0,1 — 0,2 мг/кг, что не сопровождается кумуляцией препарата.
Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости до 95% от нормальной функции происходит примерно через 35 минут от момента полной блокады.
Нервно-мышечная проводимость может быть быстро восстановлена под влиянием антихолинэстеразных препаратов (неостигмина и эдрофония) и предшествующим ему введением атропина.
После введения начальной болюсной дозы 0,3-0,6 мг/кг для поддержания нервно-мышечной блокады во время длительных хирургических операций, Тракриум® можно вводить путем непрерывной внутривенной инфузии со скоростью 0,3-0,6 мг/кг/час. Такой способ введения Тракриума® может быть рекомендован при операциях на легких и сердце.
При искусственной гипотермии тела до 25 ºС — 26 ºС, для поддержания полной миоплегии, скорость инфузии следует снижать приблизительно в 2 раза.
Детям старше одного месяца Тракриум® назначают в таких же дозах, как и взрослым, в соответствии с массой тела ребенка.
Пациентам пожилого возраста Тракриум® назначают в стандартных дозах, однако предпочтительно использовать нижний уровень рекомендованного диапазона доз и вводить препарат медленно.
Применение при нарушении функции печени или почек
При нарушении функции печени и/или почек, в том числе при терминальной стадии печеночной или почечной недостаточности, Тракриум® назначают в стандартных дозах.
Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы
У пациентов с выраженной сердечно-сосудистой патологией начальную дозу Тракриума® следует вводить в течение 60 секунд.
Применение в отделениях интенсивной терапии
Для поддержания миоплегии, после введения начальной болюсной дозы в дозе 0.3-0,6 мг/кг, Тракриум® можно вводить путем непрерывной инфузии со скоростью от 11 до 13 мкг/кг/мин (0,65-0.78 мг/кг/час). Некоторым пациентам могут потребоваться снижение скорости введения до 4.5 мкг/кг/мин (0.27 мг/кг/ч) или увеличения до 29,5 мкг/кг/мин (1.77 мг/кг/ч). Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (Т4 /Т1>0,75) после инфузии у пациентов ОИТ не зависит от продолжительности введения препарата и обычно происходит через 60 минут. При проведении клинических исследований наблюдался диапазон от 32 до 108 минут.
При разведении препарата Тракриум® нижеследующими инфузионными растворами до концентрации 0.5 мг/мл полученный раствор можно хранить при температуре не выше 30 оС в течение указанного времени.
Инфузионные растворы
Период стабильности
Раствор натрия хлорида для внутривенных инфузий (0,9%)
Раствор глюкозы для внутривенных инфузий (5%)
Раствор Рингера для инъекций
Раствор натрия хлорида (0,18%) и глюкозы (4%) для внутривенных инфузий
Раствор Хартмана для инъекций
Нежелательные реакции, приведенные ниже, сгруппированы по частоте встречаемости: очень часто: >1/10, часто: >1/100 и 1/1000 и 1/10000 и
источник
Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.
| 1 мл | |
| атракурия безилат | 10 мг |
Вспомогательные вещества: бензолсульфоновая кислота — до pH 3.00-3.65, бензиловый спирт — 0.009 мл, вода д/и — до 1 мл.
2.5 мл — ампулы темного стекла (10) — кассеты из ПВХ (1) — пачки картонные.
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. В терапевтических дозах обладает незначительной м-холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью.
Действие развивается быстро, что позволяет провести интубацию в первые 90 сек с момента введения в дозах 500-600 мкг/кг.
В дозах 200-600 мкг/кг оказывает прогнозируемый, пропорциональный величине введенной дозы паралич скелетных мышц, который продолжается 15-35 мин.
Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения антихолинэстеразных средств происходит через 35 мин и не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма.
После в/в введения спонтанно метаболизируется путем элиминации Хофманна (неэнзимный процесс, который происходит при физиологических значениях рН и температуры тела), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы. Это приводит к образованию лауданозина и других метаболитов. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.
Связывание атракурия безилата с белками плазмы составляет около 80%.
T 1/2 атракурия безилата составляет приблизительно 20 мин, лауданозина — около 3 ч. Выводится с мочой и с желчью главным образом в виде метаболитов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная артериальная гипотензия.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях — судороги (у предрасположенных пациентов).
Аллергические реакции: чувство жара, бронхоспазм (может быть обусловлен увеличением выброса гистамина); редко — анафилактоидные реакции.
Прочие: гиперемия кожных покровов.
Нервно-мышечная блокада, вызванная атракурия безилатом, может усиливаться при применении галотана, изофлурана, энфлурана.
Возможно усиление интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелксантами, в т.ч. атракурия безилатом, при одновременном применении некоторых антибиотиков (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин), антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретиков (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики, ацетазоламид), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов (триметафан, гексаметоний).
Введение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с атракурия безилатом может вызвать более выраженную нервно-мышечную блокаду, что можно было бы ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракурия безилата.
При применении деполяризующих миорелаксантов с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, возможно развитие длительной и глубокой релаксации, которую трудно устранить антихолинэстеразными средствами.
При одновременном применении с препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в т.ч. при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относятся антибиотики, пропранолол, окспренолол, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.
На фоне длительного лечения противосудорожными препаратами возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной атракурия безилатом.
С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к гистамину.
У пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными электролитными расстройствами возможны проявления повышенной чувствительности при применении недеполяризующих миорелаксантов, в т.ч. атракурия безилата.
Для увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, не следует использовать деполяризующие миорелаксанты.
Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атракурия безилат и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в количествах, которые не имеют клинического значения.
Неизвестно, выделяется ли атракурия безилат и его метаболиты с грудным молоком.
источник
Миорелаксация для проведения интубации трахеи и искусственной вентиляции легких (ИВЛ), расслабление скелетных мышц во время хирургических операций и для проведения ИВЛ в отделениях интенсивной терапии (ОИТ).
раствор для внутривенного введения
— повышенная чувствительность к атракурия безилату, цисатракурия безилату, бензолсульфоновой кислоте и бензиловому спирту.
— дети: период новорожденности (до 1 месяца).
— повышенная чувствительность к гистамину.
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
У предрасположенных пациентов атракурия безилат может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Следует соблюдать осторожность при введении пациентам с гиперчувствительностью к гистамину в анамнезе. Безопасность атракурия не была установлена у пациентов с бронхиальной астмой.
В отношении пациентов, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к другим миорелаксантам, также требуется соблюдать осторожность при введении атракурия безилата, так как выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (более 50 %). Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к атракурия безилату может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией gravis, другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями электролитного баланса.
Внутривенно (болюс или инфузия).
Доза устанавливается индивидуально и зависит от возраста, состояния пациента, сопутствующих заболеваний, необходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады. Для определения индивидуальной дозы следует проводить мониторинг нервно-мышечной функции в течение всего периода применения препарата.
Атракурия безилат является высокоселективным конкурентным недеполяризующим миорелаксантом периферического действия, снижая чувствительность н-холинорецепторов скелетных мышц к ацетилхолину, блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает временное расслабление скелетной мускулатуры (в том числе дыхательной). Обладает быстрым началом действия (в течение 2-2,5 минут), что позволяет произвести интубацию трахеи в первые 90 секунд с момента его введения в дозе 0,5-0,6 мг/кг. По скорости развития нервно-мышечной блокады голосовых связок гортани, необходимого для проведения интубации трахеи, превосходит векурония бромид и панкурония бромид.
В дозе 0,2-0,6 мг/кг вызывает прогнозируемое, пропорциональное величине введенной дозы расслабление скелетных мышц продолжительностью 20-35 минут. Миорелаксирующее действие наступает и прекращается быстрее, чем при введении панкурония бромида. Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения атракурия безилата (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения ингибиторов холинэстеразы происходит через 35 минут и не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма. Начало действия в 2-5 раза быстрее других недеполяризующих миорелаксантов.
В терапевтических дозах обладает незначительной м-холино- и ганглиоблокирующей активностью. Способствует высвобождению гистамина.
Атракурия безилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление, поэтому может применяться в офтальмологической хирургической практике.
источник
Международное наименование — atracurium besylate
Состав и форма выпуска
Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета. 1 мл содержит атракурия безилата 10 мг.
Вспомогательные вещества: бензолсульфоновая кислота — до pH 3.00-3.65, бензиловый спирт — 0.009 мл, вода д/и — до 1 мл.
2.5 мл — ампулы темного стекла (10) — кассеты из ПВХ (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа.
Фармако-терапевтическая группа
Миорелаксирующее средство периферического действия.
Фармакодинамическое действие
Высокоселективный недеполяризующий периферический миорелаксант средней продолжительности действия. Блокирует н-холинорецепторы концевой пластинки нервно-мышечного синапса и препятствует связыванию с ними ацетилхолина по типу конкурентного антагонизма и деполяризации мембран клеток скелетных мышц.
Угнетает нервно-мышечную передачу возбуждения и вызывает расслабление скелетной мускулатуры. Вызывает быстрый и легкообратимый миорелаксантный эффект.Действие развивается в течение 1–2 мин; после в/в введения в дозах 0,4–0,5 и 0,5–0,6 мг/кг интубация возможна через 2–2,5 и 1,5 мин соответственно.
Максимальный эффект при введении доз в интервале 0,11–0,6 мг/кг достигается через 1,7–10 мин и зависит от вводимой дозы (после дозы 0,4–0,5 мг/кг — через 3–5 мин). Средняя эффективная доза, вызывающая миорелаксацию на 95%, — 0,26 мг/кг.
Длительность эффекта дозы 0,3–0,6 мг/кг при сбалансированной анестезии составляет 15–35 мин; продолжительность миорелаксации не коррелирует с уровнем псевдохолинэстеразной активности плазмы крови и не зависит от функционального состояния печени и почек. Обладает незначительной кумулятивной способностью, продолжительность действия при повторном введении не увеличивается.
Фармакокинетика Атракурия безилата
После в/в введения спонтанно метаболизируется путем элиминации Хофманна (неэнзимный процесс, который происходит при физиологических значениях рН и температуры тела), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы.
Это приводит к образованию лауданозина и других метаболитов. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью. Связывание атракурия безилата с белками плазмы составляет около 80%. T1/2 атракурия безилата составляет приблизительно 20 мин, лауданозина — около 3 ч. Выводится с мочой и с желчью главным образом в виде метаболитов.
Для миорелаксации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах (при наличии средств для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).
Режим дозирования и способ применения
Индивидуальный. Вводят в/в струйно, болюсом, капельно. Доза, в зависимости от способа введения и клинической ситуации, варьирует от 100 мг/кг до 600 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: чувство жара, бронхоспазм (может быть обусловлен увеличением выброса гистамина); редко — анафилактоидные реакции.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях — судороги (у предрасположенных пациентов).
Прочие: гиперемия кожных покровов.
Противопоказания к применению Атракурия безилата
Повышенная чувствительность к атракурия безилату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атракурия безилат и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в количествах, которые не имеют клинического значения.
Неизвестно, выделяется ли атракурия безилат и его метаболиты с грудным молоком.
Особые указания при приеме Атракурия безилата
С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к гистамину.
У пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными электролитными расстройствами возможны проявления повышенной чувствительности при применении недеполяризующих миорелаксантов, в т.ч. атракурия безилата.
Для увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурием безилатом, не следует использовать деполяризующие миорелаксанты.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Нервно-мышечная блокада, вызванная атракурия безилатом, может усиливаться при применении галотана, изофлурана, энфлурана.
Возможно усиление интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелксантами, в т.ч. атракурия безилатом, при одновременном применении некоторых антибиотиков (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин), антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретиков (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики, ацетазоламид), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов (триметафан, гексаметоний).
Введение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с атракурием безилатом может вызвать более выраженную нервно-мышечную блокаду, что можно было бы ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракурия безилата.
При применении деполяризующих миорелаксантов с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, возможно развитие длительной и глубокой релаксации, которую трудно устранить антихолинэстеразными средствами.
При одновременном применении с препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в т.ч. при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относятся антибиотики, пропранолол, окспренолол, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.
На фоне длительного лечения противосудорожными препаратами возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной атракурия безилатом.
Применение препарата атракурия безилат только по назначению врача, инструкция дана для справки!
Гимнастика для беременных – как не навредить ребенку?
источник
Тракриум: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Tracrium
Действующее вещество: атракурия безилат (Atracurii Besilas)
Производитель: ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А. (GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A) (Италия)
Актуализация описания и фото: 11.09.2018
Цены в аптеках: от 1052 руб.
Тракриум – высокоселективный недеполяризующий миорелаксант периферического действия.
Лекарственная форма препарата – раствор для внутривенного (в/в) введения: прозрачная жидкость, светло-желтая либо бесцветная (по 2,5 мл или 5 мл в ампулах, имеющих керамическое пятно голубого цвета и два цветных кольца на верхней части; по 5 ампул в пластиковом поддоне, в пачке картонной 1 поддон и инструкция по применению Тракриума).
В 1 мл раствора содержатся:
- активный компонент: атракурия безилат – 10 мг;
- дополнительные компоненты: раствор бензолсульфоновой кислоты, вода для инъекций.
Активный компонент Тракриума – атракурия безилат, является высокоселективным миорелаксантом периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Механизм его действия заключается в уменьшении чувствительности Н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, благодаря чему возбуждение мышечного волокна и его сокращение становятся невозможными.
Атракурия безилат способствует высвобождению гистамина.
Прямого влияния на внутриглазное давление вещество не оказывает, поэтому может применяться в офтальмологической хирургической практике.
Атракурия безилат инактивируется посредством процесса, происходящего при физиологических значениях pH и температуры без участия ферментов (элиминация Хоффмана), и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Проведенные у пациентов с низким уровнем псевдохолинэстеразы исследования плазмы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата остаются неизменными.
Изменения значений pH крови и температуры тела в физиологических пределах на продолжительность действия активного вещества влияют незначительно.
Зависимость продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной введением Тракриума, от метаболизма атракурия безилата в печени или почках, или его экскреции не отмечена. Поэтому вероятность того, что длительность действия препарата может изменяться при нарушениях кровообращения, нарушениях почечной или печеночной функций крайне мала.
Гемодиафильтрация и гемофильтрация минимально влияют на концентрацию атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин – главный метаболит) в плазме крови. Влияют ли гемоперфузия и гемодиализ на концентрацию атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови, неизвестно.
Более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата наблюдались у пациентов блока интенсивной терапии (БИТ), имеющих нарушения почечной и/или печеночной функции. На нервно-мышечную проводимость метаболиты не влияют.
Тракриум применяют в качестве компонента общей анестезии в следующих случаях:
- обеспечение проведения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры во время хирургических вмешательств либо при управляемой вентиляции легких;
- облегчение проведения ИВЛ (искусственной вентиляции легких) у пациентов БИТ.
- детский возраст до 1 месяца;
- известная гиперчувствительность к гистамину;
- известная повышенная чувствительность к компонентам Тракриума: атракурию (цисатракурию), бензолсульфоновой кислоте.
Относительные противопоказания (препарат назначают с осторожностью):
- указания в анамнезе на повышенную чувствительность к действию гистамина (у данной группы больных, в связи с предрасположенностью, введение Тракриума может вызвать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина);
- известная гиперчувствительность к другим миорелаксантам [так как выявлена высокая (свыше 50%) частота встречаемости перекрестной сенсибилизации между миорелаксантами];
- тяжелая миастения, прочие нервно-мышечные заболевания и тяжелые нарушения электролитного баланса (как и в случае применения других недеполяризующих миорелаксантов, у этой категории пациентов может отмечаться гиперчувствительность к Тракриуму).
При введении Тракриума в виде в/в инъекций взрослым пациентам диапазон доз составляет 0,3–0,6 мг/кг (в зависимости от того, какая продолжительность полной блокады требуется), что обеспечивает адекватную миоплегию на протяжении 15–35 минут.
После внутривенного введения в дозах 0,5–0,6 мг/кг эндотрахеальную интубацию допустимо проводить, как правило, спустя 1,5 минуты.
Если необходимо пролонгирование полной нервно-мышечной блокады, осуществляют дополнительное введение препарата в дозе 0,1–0,2 мг/кг. При условии правильного введения дополнительных доз Тракриума миорелаксирующий эффект не кумулируется.
Примерно через 35 минут после полной нервно-мышечной блокады наблюдается спонтанное восстановление проводимости, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от нормальной нервно-мышечной функции.
Быстро устранить нервно-мышечную блокаду, вызываемую атракурия безилатом, можно применением антихолинэстеразных средств в стандартных дозах (к примеру, эдрофоний и неостигмин) в сочетании с предварительным или одновременным введением атропина (при условии отсутствия признаков рекураризации).
После введения начальной болюсной дозы (0,3–0,6 мг/кг) применение Тракриума можно продолжить путем длительной в/в инфузии со скоростью 0,3–0,6 мг/кг/ч с целью поддержания нервно-мышечной блокады в течение продолжительного хирургического вмешательства.
Препарат можно вводить посредством в/в вливания в процессе операции кардиопульмонарного шунтирования с рекомендованной для инфузии скоростью. При индуцированной гипотермии с температурой тела 25–26 °С скорость инактивации Тракриума уменьшается, в связи с чем для поддержания полной миорелаксации при низких температурах скорость инфузии должна быть уменьшена приблизительно в 2 раза.
- дети: детям в возрасте 2 лет и старше Тракриум назначают в дозах, аналогичных таковым для взрослых пациентов, в пересчете на массу тела. При галотановой анестезии начальная доза атракурия безилата для детей в возрасте от 1 месяца до 2 лет равна 0,3– 0,4 мг/кг. Детям требуется более частое применение поддерживающих доз Тракриума, чем взрослым;
- пациенты пожилого возраста: данной категории пациентов разрешается применять препарат в стандартных дозах. При этом раствор следует вводить медленно, используя начальную дозу, которая меньше нижнего значения диапазона доз;
- пациенты БИТ: после введения раствора в начальной болюсной дозе 0,3–0,6 мг/кг в случае необходимости можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады посредством проведения продолжительной инфузии, скорость которой составляет 11–13 мкг/кг/мин (0,65–0,78 мг/кг/ч). При этом в режиме дозирования важно учесть существование широких межиндивидуальных различий (он может изменяться во времени). Одним пациентам требуется проводить инфузию с более низкой скоростью, составляющей 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), другим – с более высокой, равной 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч). У пациентов, находящихся на интенсивной терапии, при окончании инфузии Тракриума зависимость скорости спонтанного восстановления после нервно-мышечной блокады от продолжительности введения отсутствует. Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four T4/T1 > 0,75), как правило, отмечается примерно через 60 минут. В ходе клинических исследований данный период варьировал от 32 до 108 минут после инфузии (зависимость скорости спонтанного восстановления от длительности введения Тракриума не отмечалась);
- пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями: при наличии сердечно-сосудистых заболеваний с выраженными клиническими симптомами начальную дозу препарата следует вводить в течение 1 минуты;
- пациенты с нарушениями почечной/печеночной функции: данной категории пациентов разрешается применять Тракриум в стандартных дозах при любой степени нарушения почечной/печеночной функции, включая недостаточность конечной стадии.
На протяжении всего периода лечения Тракриумом, как и в случае применения прочих миорелаксантов, необходимо осуществлять мониторинг нервно-мышечной функции с целью определения режима дозирования в каждом отдельном случае.
Частота побочных реакций классифицирована по системам органов и определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и 1 /3 суток;
На протяжении установленного периода разведенный совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата 0,5 мг/мл и более раствор Тракриума остается стабильным при дневном освещении и температуре, не превышающей 30 °С.
Аналогами Тракриума являются Атракуриум-Медарго, Атракурия безилат, Риделат-С, Атракуриум-Ново, Нотриксум и др.
Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света, при температуре от 2 до 8 °С (не подвергать замораживанию).
Из-за специфики применения препарата отзывы о Тракриуме в сети отсутствуют.
Цена на Тракриум за упаковку из 5 ампул по 2,5 мл составляет от 498 до 690 руб., по 5 мл – от 969 до 1080 руб.
Тракриум 10 мг/мл раствор для внутривенного введения 5 мл 5 шт.
Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность «Лечебное дело».
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.
Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.
Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.
Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.
Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.
74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.
В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.
Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.
Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.
Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.
Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.
В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.
В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.
Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.
Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.
Першение в горле и сухой кашель доставляют дискомфорт в любое время года. Причин у этого состояния может быть много. И избавиться от неприятных ощущений без точ.
источник
Регистрационный номер: П N015100/01
Торговое название препарата: Тракриум ®
Международное непатентованное название (МНН): Атракурия безилат.
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения.
Состав:
Активное вещество: Атракурия безнлат 1 10,0 мг
Вспомогательные вещества:
Кислоты бензилсульфоновой раствор 32% (м/об) q.s. до рН 3,0-3,8
Вода для инъекций до 1,0 мл
Примечания: 1 . Используется 10% избыток атракурия безилата, но это не отражено в приведенных выше цифрах.
Описание: Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: недеполяризующий миорелаксант периферического действия.
Код ATX М03АС04
Фармакологические свойства
Механизм действия
Атракурия безилат — высокоселективный недеполяризующий миорелаксант конкурентного типа действия. Атракурия безилат уменьшает чувствительность Н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина.
Фармакодинамические эффекты:
Атракурия безилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление.
Таким образом, атракурия безилат применим в офтальмологической хирургической практике.
Фармакокинетика
Метаболизм
Атракурия безилат инактивируется посредством элиминации Хофманна (процесса, который происходит при физиологических значениях рН и температуры без участия ферментов) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Исследования плазмы у пациентов с низким уровнем псевдохолинэстеразы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата не меняются.
Изменения значений рН крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия атракурия безилата.
Выведение
Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия безилата, не зависит от его метаболизма в печени или почках или экскреции. Поэтому маловероятно, что длительность действия препарата изменяется при нарушениях функций почек, печени или нарушениях кровообращения.
Особые группы пациентов
Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) в плазме крови. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.
У пациентов блока интенсивной терапии (БИТ) с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.
- в качестве компонента общей анестезии для обеспечения проведения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах, или управляемой вентиляции легких, и для облегчения проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ) у пациентов в блоке интенсивной терапии (БИТ).
Противопоказания
- известная повышенная чувствительность к атракурию, цисатракурию или бензилсульфоновой кислоте, любым другим компонентам препарата.
- Известная повышенная чувствительность к гистамину
С осторожностью
У предрасположенных пациентов Тракриум может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Следует соблюдать осторожность при введении Тракриума пациентам с указаниями в анамнезе на повышенную чувствительность к эффектам гистамина.
Осторожность также требуется при введении Тракриума пациентам, у которых наблюдались реакции повышенной чувствительности к другим миорелаксантам, т.к. выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (более 50%). (см. Противопоказания).
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к Тракриуму может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями электролитного баланса.
Способ применения и дозы
Таблица фармацевтической совместимости Тракриума с некоторыми инфузионными растворами приведена в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие взаимодействия».
Группы пациентов
- Инъекционное применение у взрослых
Тракриум вводят внутривенно в виде инъекций. Для взрослых диапазон доз составляет 0,3-0,6 мг/кг (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 мин.
После внутривенного введения в дозах 0,5-0,6 мг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, как правило, по прошествии 90 сек.
При необходимости пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно вводят Тракриум в дозе 0,1-0,2 мг/кг. Правильное введение дополнительных доз препарата не приводит к кумуляции миорелаксирующего эффекта.
Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады происходит приблизительно через 35 мин, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от нормальной нервно-мышечной функции. Нервно-мышечная блокада, вызываемая атракурием может быть быстро устранена путем применения антихолинэстеразных средств в стандартных дозах, таких как неостигмин и эдрофоний, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации). - Инфузионное применение у взрослых
После начальной болюсной дозы 0,3-0,6 мг/кг Тракриум можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительного хирургического вмешательства путем продолжительной инфузии со скоростью 0,3-0,6 мг/кг/ч. Тракриум можно вводить путем инфузии в течение операции кардионульмонарного шунтирования со скоростью рекомендуемой для инфузии. При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25° до 26°С уменьшается скорость инактивации Тракриума, таким образом, для поддержания полной миорелаксации при низких температурах скорость инфузии уменьшают примерно в 2 раза.
Дети
Детям в возрасте 2 лет и старше Тракриум назначают в таких же дозах, как и взрослым, в пересчете на массу тела.
Начальная доза Тракриума, применяемая у детей в возрасте от 1 месяца до 2 лет при галотановой анестезии, составляет 0,3 — 0,4 мг/кг. У детей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, чем у взрослых.
Пациенты пожилого возраста
Тракриум можно применять в стандартных дозах у пациентов пожилого возраста. Однако рекомендуется применять начальную дозу, которая меньше нижнего значения диапазона доз, и вводить препарат медленно.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени.
Тракриум можно применять в стандартных дозах при любой степени нарушения функции печени или почек, включая недостаточность конечной стадии.
Применение у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с выраженными клиническими симптомами начальную дозу Тракриума следует вводить в течение 60 сек.
Применение у пациентов БИТ
После введения в случае необходимости Тракриума в начальной болюсной дозе 0,3-0,6 мг/кг препарат можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады путем проведения продолжительной инфузии со скоростью 11-13 мкг/кг/мин (0,65-0,78 мг/кг/ч). Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования. Режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузии — 4.5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), так и высокая -29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч).
Скорость спонтанного восстановления после нервно-мышечной блокады при окончании инфузии Тракриума у пациентов БИТ не зависит от продолжительности введения. Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four T4/T1>0,75) обычно происходит приблизительно через 60 минут. В клинических исследованиях этот период составлял от 32 до 108 мин после инфузии Тракриума, и его скорость не зависит от длительности введения препарата.
Мониторинг
Как и при применении других миорелаксантов, В течение всего периода применения Тракриума рекомендуется мониторинг нервно-мышечной функции для определения режима дозирования в каждом отдельном случае.
Побочное действие
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100 и > 1/1000 и > 1/10000 и ® с анестетиками.
Со стороны нервной системы
Неизвестно: судороги. Имелись сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся на интенсивной терапии, получаюших и другие препараты, кроме препарата Тракриум ® Обычно у этих пациентов были предпосылки для возникновения судорог, такие как травма головы, отек головного мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия. Связь между возникновением судорог и лауданозином не установлена. В результате клинических исследований корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением судорог отсутствует.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Редко: крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Неизвестно: миопатия, мышечная слабость.
Сообщалось о нескольких случаях миопатия и/или мышечной слабости при длительно использовании миорелаксантов у тяжелобольных пациентов, находящихся в блоке интенсивной терапии. Большинство из них одновременно получали глюкокортикостероиды. Данная побочная реакция расценивается как нехарактерная для препарата Тракриум ® , связь с применением препарата не установлена.
Передозировка
Симптомы
Пролонгированный мышечный паралич и его последствия являются основными симптомами передозировки.
Лечение
Важнейшим является поддержание проходимости дыхательных путей одновременно с проведением ИВЛ под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания.
Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается.
Как только появляются признаки спонтанного восстановления его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.
Особые указания
Как и другие миорелаксанты, Тракриум вызывает паралич скелетных мышц, включая дыхательные мышцы, но не влияет на сознание. Тракриум следует вводить только во время общей анестезии под тщательным наблюдением квалифицированного анестезиолога при наличии оборудования для проведения интубации трахеи и ИВЛ.
При применении в рекомендованном диапазоне доз Тракриум не вызывает значимую блокаду блуждающего нерва и нервных ганглиев. Следовательно, Тракриум в рекомендованном диапазоне доз не оказывает клинически значимого воздействия на частоту сердечных сокращений и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
Пациентам со склонностью к резкому снижению артериального давления, например, с гиповолемией, Тракриум рекомендуется вводить в течение более 60 секунд.
Тракриум инактивируется в щелочной среде, и его не следует смешивать в одном шприце с тиопентоном или любыми щелочными растворами.
Если введение Тракриума производится в вену мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором. При введении других анестетиков через одну и ту же инъекционную иглу или канюлю важно, чтобы каждый препарат смывался соответствующим количеством физиологического раствора.
Раствор Тракриума гипотонический, и его нельзя вводить одновременно через одну систему с гемотрансфузией.
Клинические исследования у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии, показывают, что Тракриум не вызывает этот синдром.
У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам. В таких случаях может потребоваться повышение доз, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.
Пациенты БИТ . У пациентов БИТ, получавших Тракриум, отмечались судороги, однако, причинная связь их развития с лауданозином (метаболит атракурия безилата) не установлена (см. Нежелательные реакции).
Беременность и лактация
Фертильность
Изучение влияния на фертильность не проводилось.
Беременность
Как и другие миорелаксанты, Тракриум следует применять при беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Тракриум можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, так как при назначении в рекомендуемых дозах Тракриум проникает через плацентарный барьер в клинически незначительных количествах.
Лактация
Неизвестно, выделяется ли Тракриум с грудным молоком у человека.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие взаимодействия
Индуцированная Тракриумом нервно-мышечная блокада может усиливаться при применении средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, изофлуран, энфлуран.
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими препаратами:
- антибиотики, включая аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин;
- антиаритмические средства: пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин;
- диуретики: фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики и ацетазоламид;
- магния сульфат;
- кетамин;
- соли лития;
- ганглиоблокаторы: триметафан, гексаметоний.
В редких случаях определенные препараты вызывают обострение миастении, способствуют развитию миастении из латентной формы, а также миастенического синдрома, при которых возможно повышение чувствительности к Тракриуму. К таким препаратам относятся различные антибиотики, бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические (прокаинамид, хинидин) и противоревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и соли лития.
Развитие нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, вероятно, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, получающих противосудорожную терапию в течение длительного времени.
Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и Тракриума может вызывать чрезмерную блокаду по сравнению с ожидаемой от введения одного Тракриума в эквипотенциальной суммарной дозе. Любой эффект, обусловленный синергизмом, может изменяться при различных комбинациях препаратов. Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не следует применять для пролонгирования нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, такими как Тракриум, поскольку это может вызвать пролонгированную и сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными средствами.
Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, например, донепезил, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект Тракриума.
Фармацевтическая совместимость
Тракриум совместим со следующими инфузионными растворами в течение указанного времени:
| Инфузионный раствор | Период стабильности |
| Раствор натрия хлорида для инфузий 0,9% (BP) | 24 ч |
| Раствор глюкозы для инфузий 5% (BP) | 8 ч |
| Раствор Рингера для инъекций (USP) | 8 ч |
| Раствор натрия хлорида 0,18% и глюкозы 4% для инфузий (BP) | 8 ч |
| Раствор натрия лактата сложный для инфузий (BP) (Раствор Хартмана для инъекций) | 4 ч |
Раствор Тракриума при разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата 0,5 мг/мл и более сохраняет стабильность при дневном освещении в течение установленного периода при температуре до 30°С.
Влияние на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами
Это указание неприемлемо при использовании препарата Тракриум ® , поскольку он всегда используется только при обшей анестезии.
Примечание : торговое наименование препарата с предупредительной маркировкой ® (Тракриум ® ) используется по всему тексту Инструкции по применению.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл.
5 ампул из нейтрального стекла I типа с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул, содержащих по 2,5 мл или 5,0 мл 10 мг/мл раствора для внутривенного введения атракурия безилата, помещены в пластиковый поддон. Пластиковый поддон вместе с инструкцией по применению помещен в пачку картонную.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
При температуре 2-8°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.
Не замораживать
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
«ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А.».
GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A
43056, г. Парма. Сан Поло Ди Торриле, Страда Провинчиале Асолана, 90, Италия
Strada Provincial Asolana, 90, San Polo Di Torrile, 43056, Parma, Italy
За дополнительной информацией обращаться
ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»
источник