Меню

Аторвастатин от чего эти таблетки

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, на изломе ядро белого цвета.

1 таб.
аторвастатина кальция тригидрат 10.84 мг
что соответствует содержанию аторвастатина 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 43.71 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 0.5 мг, повидон К-25 — 2.5 мг, кальция карбонат — 17.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг, магния стеарат — 0.95 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 1.71 мг, макрогол-4000 — 0.45 мг, титана диоксид — 0.84 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
90 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая — около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие «первого прохождения» через печень, преимущественно в месте действия.

Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

T 1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T 1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Со стороны нервной системы: > 1% — бессонница, головокружение; Со стороны органов чувств: Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% — боль в груди; Со стороны системы кроветворения: Со стороны дыхательной системы: > 1% — бронхит, ринит; Со стороны пищеварительной системы: > 1% — тошнота; Со стороны костно-мышечной системы: > 1% — артрит; Со стороны мочеполовой системы: > 1% — урогенитальные инфекции, периферические отеки; Дерматологические реакции: > 1% — алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

источник

Описание актуально на 26.01.2015

  • Латинское название: Atorvastatin
  • Код АТХ: С10АА05
  • Действующее вещество: Аторвастатин (Atorvastatinum)
  • Производитель: ЗАО «АЛСИ Фарма»

Одна таблетка содержит 21,70 или 10,85 миллиграмм аторвастатина кальция тригидрата, что соответствует 20 или 10 миллиграммам аторвастатина.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют опадрай II, магния стеарат, аэросил, крахмал 1500, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кальция карбонат.

Выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых белой оболочкой из пленки.

Данный препарат является гипохолестеринемическим – конкурентно и селективно ингибирует энзим, который регулирует скорость преобразования ГМГ-КоА в мевалонат, в дальнейшем переходящий в стеролы, в том числе и холестерин.

Уменьшение количества липопротеинов и холестерина в плазме после приема лекарства осуществляется за счет снижения синтеза холестерина в печени и активности ГМГ-КоА-редуктазы, а также повышения уровня рецепторов ЛПНП на поверхности печеночных клеток, благодаря чему повышается захват и катаболизм ЛПНП.

У людей с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, смешанной дислипидемией и ненаследственной гиперхолестеринемией при приеме данного лекарства наблюдается уменьшение аполипопротеина Б, общего холестерина и холестерин-липопротеинов с низкой плотностью.

Данный препарат уменьшает возможность развития ишемии и смертности у людей всех возрастов, имеющих инфаркт миокарда без нестабильной стенокардии и зубца Q. Также снижает частоту нефатального и фатального инсульта, общую частоту кардиоваскулярных болезней и риск развития фатальных заболеваний сердца и сосудов.

Имеет высокую абсорбцию, наибольшая концентрация в крови наблюдается по прошествии от одного до двух часов после приема. Биодоступность невысокая в связи с пресистемным клиренсом активного вещества в слизистой оболочке желудка и эффектом «первого прохождения через печень» — составляет 12 процентов. Примерно 98 процентов принятой дозы связывается с белками плазмы. Метаболизация происходит в печени с образованием активных метаболитов и неактивных веществ. Период полувыведения составляет 14 часов. В ходе гемодиализа не выводится.

От чего таблетки Аторвастатин? Показания к применению Аторвастатина следующие:

  • для уменьшения количества холестерина и холестерина/ЛПНП у людей с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда нефармакологические методы и диетотерапия не дают должного эффекта;
  • для лечения в сочетании с диетой людей с повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке и людей с дисбеталипопротеинемией, когда не помогает диетотерапия;
  • совместно с диетой для уменьшения повышенных уровней общего холестерина, триглицеридов и аполипопротеина В и увеличения количества холестерина ЛПВП у людей с комбинированной гиперлипидемией, гетерзиготной несемейной и семейной гиперхолетеринемией, первичной гиперхолестеринемией.

Лекарство нельзя принимать при:

  • возрасте до 18 лет;
  • беременности и периоде кормления грудью;
  • печеночной недостаточности;
  • активных болезнях печени или повышении активности «печеночных» ферментов по неясным причинам;
  • повышенной чувствительности к содержимому препарата.

Следует осторожно принимать при болезнях скелетных мышц, травмах, обширных хирургических вмешательствам, неконтролируемой эпилепсии, сепсисе, артериальной гипотензии, нарушениях метаболического и эндокринного характера, нарушениях электролитного баланса высокой тяжести, печеночных болезнях в анамнезе и злоупотреблении алкоголем.

При приеме данных таблеток могут наблюдаться:

  • обострение подагры, мастодиния, увеличения массы тела (очень редко);
  • альбуминурия, гипогликемия, гипергликемия (очень редко);
  • петехии, экхимозы, себорея, экзема, повышенное потоотделение, ксеродермия, алопеция;
  • синдром Лайелла, мультиформная экссудативная эритема, фотосенсибилизация, отек лица, ангионевротический отек, крапивница, контактный дерматит, кожная сыпь и зуд (редко);
  • нарушение эякуляции, импотенция, снижение либидо, эпидидимит, метроррагия, нефроуролитиаз, вагинальное кровотечение, гематурия, нефрит, дизурия;
  • контрактуры суставов, мышечный гипертонус, кривошея, рабдомиолиз, миалгия, артралгии, миопатия, мозит, тендосиновит, бурсит, судороги ножных мышц, артрит;
  • тенезмы, кровоточивость десен, мелена, ректальное кровотечение, нарушение функций печени, холестатическая желтуха, панкреатит, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, желчная колика, гепатит, гастроэнтерит, язвы слизистой оболочки рта, глоссит, эзофагит, стоматит, рвота, дисфагия, отрыжка, ощущение сухости в ротовой полости, повышение или снижение аппетита, боли в животе, гастралгия, метеоризм, диарея или запор, изжога, тошнота;
  • носовое кровотечение, обострение бронхиальной астмы, диспноэ, пневмония, ринит, бронхит;
  • тромбоцитопения, лимфоаденопатия, анемия;
  • стенокардия, аритмия, флебит, повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, болевые ощущения в груди;
  • потеря вкусовых ощущений, паросмия, глаукома, глухота, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, нарушение аккомодации, сухость конъюнктивы, звон в ушах, амблиопия;
  • потеря сознания, гипестезия, депрессия, мигрень, гиперкинезы, паралич лицевого нерва, атаксия, эмоциональная лабильность, амнезия, периферическая невропатия, парестезии, кошмары, сонливость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, бессонница.

Согласно инструкции по применению Аторвастатина, препарат принимается во время приема пищи или независимо от приема пищи в любое время дня. Доза подбирается в зависимости от исходного уровня холестерина/ЛПНП, индивидуального эффекта и цели лечения. Перед началом применения лекарства рекомендуется стандартная гиполипидемическая диета, которой необходимо следовать на протяжении всего лечебного периода.

Читайте также:  Рецепт на латинском языке энтерофурил

Начальная доза составляет 10 миллиграмм один раз в сутки, далее может повышаться максимум до 80 миллиграмм один раз в сутки. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначается 80 миллиграмм один раз в сутки. При почечной недостаточности и других болезнях почек доза в корректировке не нуждается. При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.

При передозировке может развиться рабдомиолиз и нарушения функций печени. В таких случаях необходимо провести промывание желудка, после чего принять энтеросорбентные препараты. Если необходимо, можно провести симптоматическое лечение.

Одновременный прием с ингибиторами протеаз увеличивает концентрацию активного вещества в плазме крови. Одновременный прием с лекарствами, которые снижают концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе с Спиронолактоном, Кетоконазолом и Циметидином) увеличивает возможность снижения эндогенных стероидных гормонов.

При одновременном приеме с никотиновой кислотой, эритромицином, фибратами и циклоспоринами увеличивает возможность развития миопатии при лечении другими лекарствами этого класса.

Симвастатин и Аторвастатин — что лучше?

Симвастатин – это естественный статин, а Аторвастатин – более современный статин синтетического происхождения. Хотя они имеют разные пути метаболизма и химическое строение, они оказывают похожий фармакологический эффект. Также они имеют одинаковые побочные действия, но Симвастатин стоит намного дешевле Аторвастатина, поэтому по ценовому фактору Симвастатин является более лучшим выбором.

Приобрести можно только по рецепту.

Хранить в сухом и темном месте. Температура воздуха не должна превышать 25 градусов.

Хранить препарат можно в течении трех лет.

Аналогами Аторвастатина являются:

Цена аналогов немного ниже самого Аторвастатина.

Отзывы об Аторвастатине на форумах свидетельствуют о высокой эффективности препарата, но стоит учитывать, что препарат нельзя сочетать с многими другими веществами.

Цена Аторвастатина 10 мг на территории России составляет в среднем от 150 рублей. Цена Аторвастатина Тева на территории Украины составляет в среднем 330 гривен, цена Аторвастатина 20 мг – в среднем 200 гривен.

источник

Аторвастатин — самый изученный препарат класса статинов. Считается наиболее оптимальным гиполипидемическим средствам по соотношению цена — качество. Но официальная инструкция к его применению достаточно сложна для восприятия. Особенно это касается разделов о непосредственном влиянии действующего вещества на липидный обмен и о его превращениях в организме от момента поступления в пищеварительный тракт до выведения.

Поэтому есть смысл разобрать описание Аторвастатина доступными словами: от чего он помогает, каковы его побочные действия и противопоказания, и есть ли аналоги у лекарства. Стоит взвесить ожидаемую пользу и возможный вред длительного применения этого средства против «плохого» холестерина. Также желательно провести сравнение препарата с другими популярными статинами (Розувастатином, Ловастатином, Симвастатином), и определиться: что же, все-таки, лучше. Не мешало бы выяснить, сколько стоит Аторвастатин в аптеках, и можно ли приобрести его без рецепта.

Аторвастатин (на латыни – Аtorvastatinum) выпускается только в таблетированной форме. Для предотвращения губительного действия окружающей среды (влаги, света, температуры) на компоненты препарата, а также для целенаправленного всасывания лекарства в нижнем отделе желудка и начальном отрезке кишечника, их покрывают пленочной оболочкой. Цвет пленки зависит от производителя. Обычно это – белая, но иногда желтоватая, голубоватая или коричневатая оболочка. Форма и вид у таблеток также разный: они или округлые или капсулообразные, с гладкой поверхностью или с гравировкой цифр на разных сторонах.

Но главное в лекарстве не вид, а активное вещество. Это аторвастатина кальция тригидрат. Но так как для достижения необходимого терапевтического эффекта основную роль играет именно содержание в препарате самого аторвастатина, то дозировки средства ориентируют именно на него. Так в аптечной сети можно встретить Аторвастатин с содержанием 10, 20, 30, 40, 60 и 80 мг действующего соединения. Меньших его доз (1 или 5 мг), даже в комбинированных гиполипидемических средствах, не бывает.

В одной ячейковой контурной палетке размещается 10 или 15 таблеток. В упаковке может находиться единственная палетка, а может и больше – до 10. Зачастую большое количество таблеток выпускается в полимерных банках. Бывают и другие дозировки препаратов этой фарм-группы, основным веществом которых выступает аторвастатин. Но у них уже иные, не международные (МНН), а торговые названия (Аторис, Липримар, Новостат, Тулип и т. д.).

Оригинальный препарат Аторвастатин российского производства находится в следующей нише кодирования:

  • код по анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) – С10АА;
  • код по Российскому классификатору ОКПД2–20.10.149;
  • по регистру лекарственных средств России (РЛС) средство относится к фармакологической группе «статины».

Аторвастатин – это не единственный компонент лекарства. В его состав входят вспомогательные вещества: карбонат кальция, целлюлоза, молочный сахар, крахмал, диоксид кремния, стеарат магния, поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк. О них стоит знать аллергикам, так как реакция может развиться на микродозы и этих соединений.

Аторвастатин отпускается по рецепту, который врач выписывает на латинском языке. И даже если недобросовестные аптекари готовы свободно продать лекарство, без консультации врача принимать его не стоит. Ведь перед лечением и в его процессе необходимо контролировать функцию печени.

Состояния, при которых назначают статины, называют дислипидемиями. В переводе на простой язык это нарушение жирового обмена. Оно очень долго ничем не проявляется, и только при интенсивном отложении «плохого» холестерина в сосудистых стенках начинаются типичные атеросклеротические симптомы. В начальной же стадии липидный дисбаланс выявляется исключительно лабораторно. Анализ называется липидограммой, в него входят основные показатели жирового обмена – триглицериды, холестерин, как общий, так и входящий в жиробелковые комплексы, белки-переносчики холестерола, а также коэффициент атерогенности.

Без определения липидного профиля (второе название липидограммы) невозможно установить дозировку и вид статина, который будет приниматься больным длительное время (а, возможно, — и всю жизнь). Кроме того, липидограмма необходима для контроля уже начатого лечения. На анализ сдается венозная кровь после определенной несложной подготовки: без нее результаты могут быть искажены.

Преимуществом Аторвастатина является его эффективность в терапии всех видов гиперхолестеринемии (наследственной и приобретенной). Он снижает уровень «плохого» холестерина и транспортных белков, способных откладываться в стенках артерий. Одновременно повышает концентрацию «хороших» липопротеидов и увеличивает количество рецепторов, захватывающих холестерин для внутриклеточного потребления или утилизации. Кроме того, Аторвастатин уменьшает содержание в крови триглицеридов, но это не значит, что его можно принимать для похудения.

Механизм действия активного вещества основан на подавлении главного фермента, катализирующего образование холестерина печеночными клетками. Называется фермент гидроксиметилглутарил-коэнзимА-редуктаза, а Аторвастатин, соответственно, — ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. Именно это качество препарата позволяет не только остановить рост уже возникших атеросклеротических бляшек, но и предотвратить их появление у людей с повышенным риском развития атеросклероза. Поэтому его могут назначить при генетической предрасположенности к гиперхолестеринемии еще в молодом возрасте или заядлым курильщикам и гипертоникам после 55 лет.

Сосуды статин не лечит, но при ишемической болезни сердца или церебральном атеросклерозе предотвращает такие осложнения, как инфаркт или инсульт. Показаниями к его приему являются и острые формы ИБС, состояния после них, перенесенные острые нарушения мозгового кровообращения. Назначают Аторвастатин и в послеоперационном периоде в сосудологии и кардиологии. А наилучшие результаты достигаются при комплексном приеме препарата с другими гиполипидемическими средствами и в сочетании с иными методами коррекции жирового обмена (диета, умеренная физнагрузка, отказ от вредных привычек).

Метаболизм препарата осуществляют печеночные клетки, и если их функция резко нарушена, Аторвастатин противопоказан. Это касается не только явной патологии печени с острой или хронической недостаточностью, но и скрытых процессов, при которых содержание в крови печеночных ферментов повышено (в 3 раза и более). Такие изменения могут быть после перенесенных в прошлом заболеваниях печени, электролитном дисбалансе, эндокринной патологии, нарушениях метаболизма, сепсисе.

Абсолютным противопоказанием к использованию Аторвастатина является непереносимость любого его компонента.

Что до совместимости с алкоголем, то употреблять спиртное при одновременном приеме любого лекарственного препарата нежелательно. А так как токсическое влияние «градусных» напитков особенно сказывается на печени, то при лечении статинами они противопоказаны.

Исследований в данном направлении не проводилось, и никто не знает, как Аторвастатин влияет на плод и попадает ли он в грудное молоко. Поэтому беременным его не назначают, а при категорической необходимости его приема в период лактации, ребенка переводят на искусственное вскармливание. В связи с этим женщинам репродуктивного возраста во время приема статина рекомендуется пользоваться адекватными методами контрацепции, чтобы вероятность беременности приблизить к нулю.

Аторвастатин назначают лишь взрослым, и предназначен он как для лечения нарушений липидного обмена, так и для профилактики сердечно-сосудистых осложнений на фоне уже развившегося атеросклероза сосудов. Влияние статина на детский и подростковый организм изучено недостаточно, поэтому врачи не рискуют использовать его у пациентов до 18 лет.

Вероятность побочных явлений невысока: побочка встречается в 1–3% случаев длительного приема Аторвастатина.

  1. Чаще всего это неврологические симптомы в виде бессонницы, головной боли, синдрома «хронической усталости».
  2. В связи с тем, что действующее вещество влияет на работу печени, может развиться диспепсия – вздутие, тошнота, понос или запор, боли в области живота.
  3. Иногда возникают периодические боли в мышцах.
  4. Более редкими побочными эффектами инструкция называет аллергии (от кожного зуда до анафилаксии), снижение потенции, нарушение чувствительности периферических нервов, судороги, суставные боли.
  5. Крайне редко развивается лекарственный гепатит или панкреатит, происходят изменения в составе крови: снижение количества тромбоцитов, повышение уровня печеночных ферментов.
  6. В единичных случаях был зафиксирован рабдомиолиз – разрушение мышечных волокон с последующей закупоркой почечных канальцев продуктами их распада, приводящей к острой почечной недостаточности.

Отдельное внимание стоит уделить больным сахарным диабетом обоих типов. Диабетическая ангиопатия – обязательное проявление болезни. А это не что иное, как ускорение атеросклеротического поражения сосудов. Диабетикам назначают Аторвастатин при обнаружении дислипидемии. Повышает ли он сахар в крови? Ответ неоднозначный: все индивидуально, препарат может не влиять на уровень глюкозы, а может вызывать незначительную гипо- или гипергликемию. Применение статинотерапии при сахарном диабете 1 и 2 типа подразумевает регулярный контроль сахаров.

Читайте также:  Иммунодефицит вторичный код по мкб 10

Дозировку лекарственного средства назначает врач в зависимости от степени и вида дислипидемии. Он же определяет и сколько дней или месяцев будет длиться курс лечения. Параллельно может быть прописан еще один или несколько препаратов, назначаемых при повышенном холестерине, а также стандартная гиполипидемическая диета при их приеме. Опытный специалист научит пить правильно чистую воду и дозировать физическую нагрузку.

Тем не менее пациент должен точно знать, в какое время суток лучше принимать лекарства (утром или вечером), чем их запивать, пить таблетки до еды или после.

  1. Скорость и степень снижения «плохого» холестерина в крови не зависит от приема пищи.
  2. Концентрация действующего вещества в крови на 30% выше при утреннем приеме таблеток, по сравнению с вечерним. Но, лекарство, выпитое на ночь, оказывает больший эффект на печень, которая интенсивнее работает в ночные часы. Поэтому нет разницы, в какое время суток будет принята таблетка. Главное – чтобы в один и тот же час.
  3. Для легкого прохождения лекарственного препарата по пищеварительному тракту, его лучше запивать – чистой негазированной водой. Можно и чем-нибудь другим, но только не грейпфрутовым соком, который усиливает всасывание статина и тем самым увеличивает его концентрацию в крови.
  4. Начинают терапию с минимальных доз (10 мг), и через 2, 3 или 4 недели назначают липидограмму. Связано это с тем, что терапевтический эффект начинает проявляться только после двухнедельного приема, достигая максимума к концу месяца. По липидограмме врач ориентируется, как менять дозировку.
  5. Максимальная доза Аторвастатина зависит от вида дислипидемии, начальных ее цифр, наличия/отсутствия патологии печени, совместного приема лекарственных средств других групп. От этого зависит и сколько по времени нужно будет его принимать.

Не будем вдаваться в химические подробности совместимости Аторвастатина с иными лекарственными средствами. Просто следует запомнить, что некоторые антибиотики, противогрибковые, фибраты, ингибиторы цитохрома, никотиновая кислота и Циклоспорин способны привести к повышению концентрации аторвастатина в крови. Такое состояние чревато развитием тяжелой степени миопатии в виде рабдомиолиза. Станин при совместном применении сам может увеличить содержание в плазме отдельных лекарств, например, Дигоксина, оральных контрацептивов.

Другие средства от «плохого» холестерина (Колестипол), а также антациды способны приводить к снижению концентрации аторвастатина. При приеме с антикоагулянтами (в частности – с Варфарином) в начальном периоде лечения повышается свертываемость крови, но в течение 2 недель показатели возвращаются в норму. Остальные наиболее часто сочетаемые препараты (Амлодипин, Циметидин, Феназон), не вступают во взаимодействие со статином.

Перед назначением Аторвастатина медики пытаются добиться восстановления липидного баланса диетой, физической нагрузкой, снижением массы тела. В сущности, такая тактика сохраняется и весь период лечения статином. Непосредственно перед первым приемом препарата проводят контроль функции печени. Затем он становится постоянным: через 1,5 недели после начала терапии, через 3 месяца, а потом – каждые полгода и после каждого изменения дозировки.

Кроме того, перед началом терапии пересматривают схемы лечения сопутствующих заболеваний. При повышенном давлении, гипотиреозе, ожирении, патологии печени подбирают совместимые лекарственные средства или меняют дозировку применяемых, согласно аннотации. Также пациентов предупреждают о возможности появления миопатии, в связи с чем о любой мышечной боли они обязаны сообщать лечащему врачу.

Минимальный курс лечения рассчитан не на пару дней, и будет длиться столько, сколько скажет специалист. Обычно минимум составляет несколько месяцев. Ведь липидный дисбаланс развивался на протяжении годов или даже десятилетий. И исправлять его тоже придется длительно. Поэтому вопроса о том, можно ли самостоятельно сделать перерыв, не должно быть: таблетки необходимо пить постоянно. Без перерыва Аторвастатин можно принимать годами, а как долго это придется делать в каждом конкретном случае – подскажет липидограмма.

Аторвастатин разрешен только при отсутствии патологии печени или при легкой степени печеночной недостаточности. Тем не менее, при этом оценивается необходимость его применения и возможность замены другими, не влияющими на печень, средствами. Контроль функциональной активности гепатоцитов в случае печеночной недостаточности приобретает особое значение. Анализы необходимо делать в срок и после правильной подготовки.

Всего лишь 2% метаболитов Аторвастатина выводится с мочой. Поэтому состояние почек на его содержание в крови не влияет. Больным почечной патологией не требуется коррекции лечения: дозировка статина зависит только от уровня «плохого» холестерина.

Лекарственные средства данной фармакологической группы выпускают во многих странах, и цена Аторвастатина зависит от производителя. Впрочем, как и от дозировки в миллиграммах, и от количества штук таблеток в упаковке. Аналогами по цене выступают препараты украинского, российского, индийского и английского производства.

Стоимость месячного курса с суточной дозой 20 мг в наших аптеках колеблется в пределах 90 ± 20 грн. или 250 ± 80 руб. Израильские таблетки дороже в 1,5 раза, испанские – в 2 раза, американские и немецкие – в 3–4 раза.

Оригинальный препарат – не единственный в своем роде. На основе главного действующего вещества создана масса дженериков с похожими (например, Аторис, Атокор, Атормак или Аторвокс), а иногда – совсем непохожими (Торвакард, Тулип, Вазатор), торговыми названиями, отличающихся составом дополнительных компонентов. Некоторые из них дешевле, а некоторые – откровенно дороже. Их можно заменять один другим, но только с ведома лечащего врача.

На аптечной упаковке зачастую рядом с оригинальным названием стоит аббревиатура или еще одно слово, например, Аторвастатин СЗ или Аторвастатин МС. Эти частички обозначают разных производителей. В данных случаях речь идет о российских фармацевтических компаниях «Северная Звезда» и «Медисорб». На других упаковках можно увидеть дополнительные слова «Пранафарм», «Озон», «ЛЕКСВМ», «Вертекс», «Канонфарма», «Акрихин», «Актавис», «Биоком», «АЛСИ Фарма».

Среди импортных аналогов можно встретить «Аторвастатин Алкалоид» (Македония), «Аторвастатин Тева» (Израиль), «Ананта» (Индия), «Пфайзер» (США), «Блюфиш» (Швеция), «Ратиофарм» (Германия), «Авексима» (международная компания)… Нельзя достоверно сказать, препараты какой фирмы лучше. По сути – это синонимы, прямые аналоги. Статины с названием «Аторвастатин» содержат одно и то же активное вещество. Отличаются они только вспомогательными компонентами: таблетки можно заменять, используя в индивидуальной схеме лечения те, что с меньшими побочными эффектами. Впрочем, как и лекарства на основе аторвастатина с другими торговыми названиями.

Об этом свидетельствуют и отзывы специалистов и пациентов: больным подбирали хорошо переносимые препараты на основе аторвастатина, и на результаты липидограммы замена никак не влияла. А вот полноценно заменить фармакологическую продукцию народными средствами не получалось еще ни у кого.

Обсуждаемый препарат относится к синтетическим статинам третьего поколения. Ниже его по рангу и старше по времени выхода в терапевтическую практику синтетический Флувастатин, полусинтетические Симвастатин и Правастатин и натуральный Ловастатин. К более современным гиполипидемическим средствам относятся синтетические препараты последнего поколения Питавастатин и Розувастатин. В чем же между ними разница?

Ловастатин изготавливается на основе продуктов жизнедеятельности аспергиловых грибков. Его производство хлопотно, занимает много времени и не оправдывает потраченных средств. Это же сырье используется в процессе изготовления Симвастатина и Флувастатина. Эти статины являются пролекарствами: на липидный обмен действуют их метаболиты, а не они сами. Следовательно, до получения необходимого эффекта должно пройти определенное время. В отличие от них, Аторвастатин, Питавастатин или Розувастатин уже готовы к борьбе с «плохим» холестерином сразу после поступления в кровь.

Подобная ситуация и со степенью и скоростью влияния на организм: препараты 3 и 4 поколений являются намного эффективнее (Симвастатина – в 2 раза, Правастатина и Ловастатина – в 4 раза, Флувастатина – в 8 раз). Тем не менее, и врачей и пациентов интересует, какой статин безопаснее. А тут все зависит от химической формулы лекарства. Растворимые в жирах Ловастатин, Симвастатин и Аторвастатин, легче проникают в клетки головного мозга. И побочные эффекты со стороны ЦНС становятся более вероятны по сравнению с водорастворимыми Розувастатином, Флувастатином и Правастатином. Зато последние сильнее воздействуют на клетки печени, что может проявляться увеличением уровня печеночных ферментов в крови.

Если сравнивать между собой лекарства последних поколений, то главное, чем Аторвастатин отличается от Розувастатина и Питавастатина, – меньшей эффективностью (в 2 раза) и, соответственно, меньшим списком побочных реакций. Кроме того, на концентрацию самых современных препаратов в крови прием пищи не влияет, в то время как содержание остальных статинов зависит от времени употребления еды.

Ловастатин, Симвастатин или Аторвастатин, Розувастатин: что из них лучше скажет врач. Но с позиции доказательной медицины выбор пал на статины с синтетическими действующими веществами аторвастатином или розувастатином. К последним относится Розарт, Розукард, Мертенил, Крестор, Сувардио, Кардиолип и многие другие. Но если пациенты намерены принимать препараты только на основе лекарственных трав, то заменить синтетику может экстракт клевера (Атероклефит Эвалар).

Многие люди перед началом лечения желают знать независимое мнение врачей (терапевтов, кардиологов), а также ознакомиться с отзывами пациентов, принимавших этот статиновый препарат. После опроса специалистов и больных можно сделать такие обобщающие выводы:

  • Аторвастатин является препаратом выбора у многих медиков благодаря высокой эффективности и редким побочным реакциям;
  • большинство пациентов, принимавших таблетки от «плохого» холестерина, отмечали улучшение самочувствия, особенно те, кому пришлось статин нового поколения Розувастатин заменить на Аторвастатин в связи с частыми побочными эффектами;
  • только небольшой процент больных при приеме препарата жаловались на головокружение, слабость и головную боль, но это были люди пожилого возраста, которым назначались высокие дозы лекарственного средства.

источник

Фармакологическое средство Аторвастатин относится к группе гипохолестеринемических лекарств. Назначают взрослым пациентам в сочетании с низкожировой диетой и физическими упражнениями. Аторвастатин – инструкция по применению фармакологического препарата позволит узнать влияние компонентов лекарства на содержание ферментов в крови и метаболизм холестерина.

Читайте также:  Браунодин инструкция по применению раствор

Лекарственное средство Аторвастатин выпускается в форме таблеток бледно-желтого или молочно-белого цвета, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Препарат снижает концентрацию липидов в крови, количество общего холестерина. Уровень триглицеридов понижается благодаря ингибированию лекарством изофермента, отвечающего за синтез жиров. Комбинация Аторвастатина с кальцием помогает избежать образования артериальных бляшек, которые способны вызвать не только травмы мелких сосудов, но и эмболию.

Перед применением изучите состав и концентрацию действующего вещества. Одна таблетка гипохолестеринемического средства содержит следующие компоненты:

Количество, мг

Лекарственное средство Аторвастатин является гиполипидемическим препаратом из группы статинов. Лекарство содержит в своем составе селективный конкурентный ингибитор фермента, который ингибирует синтез холестерола в организме. Благодаря такому действию, снижается концентрация липопротеидов низкой плотности, предотвращается образование холестериновых бляшек.

При приеме внутрь таблетки от холестерина Аторвастатин, быстро всасываются через стенку тонкой кишки, попадают в кровоток. Биодоступность основного действующего вещества составляет 60% от своей максимальной концентрации. Связываемость с белками плазмы при этом достигает 95%. Компоненты препарата частично метаболизируются под воздействием печеночных ферментов, после чего выводятся из организма с мочой, калом, потом.

Медикамент при длительном применении может накапливаться в организме, например, если снижена функция почек, и оказывать некоторый токсический эффект на внутренние органы. При этом наблюдается быстропроходящая лихорадка (в ночное время), головная боль, общая слабость. В сочетании с пониженной функцией печени накопление препарата может вызвать общее отравление организма.

Лекарственный препарат Аторвастатин применяется для снижения уровня холестерина при атеросклеротическом поражении сердечно-сосудистой системы, наличии бляшек мелких и крупных капилляров. Гиполипидемический эффект достигается за счет совмещения адекватной диетотерапии и применения лекарственных средств, ингибирующих синтез холестерина в плазме крови, мышцах. Основные показания для применения:

  • инфаркт;
  • инсульт;
  • миопатия скелетных мышц;
  • тяжелая миопатия гладких мышц;
  • синдром Лайелла;
  • стенокардия;
  • наследственная или семейная гиперхолестеринемия.

Таблетки Аторвастатин предназначены для перорального приема. Перед началом фармакологической терапии необходимо провести исследования на уровень холестерина при лечебной диете, направленной на снижение липидов и содержание холестерина, физических упражнениях и других мероприятиях. Кроме того, лечение других хронических заболеваний следует проводить до начала приема пациентом Аторвастатина.

Применение препарата следует в совокупности с антихолестериновой диетой. Суточную дозу лекарства принимают, как правило 1 р/сутки, независимо от приема пищи. Количество препарата Аторвастатин, продолжительность приема определяет лечащий врач с учетом состояния больного, стойкого уровня гиперхолестеринемии, переносимости основного компонента лекарственного средства, рисков миопатии при сердечно-сосудистых заболеваниях.

При первичной семейной гомозиготной гиперхолестеринемии, как правило, рекомендовано применение лекарственного средства в начальной дозе 10 мг/сутки. Спустя некоторое время (в зависимости от эффективности приема) после начала фармакологической терапии, дозу увеличивают до 20-40 мг. Максимальная суточная доза лекарства в сутки составляет 80-100мг в зависимости от массы тела пациента.

Отмечается повышение риска развития патологических механизмов сосудистой миопатии при одновременном назначении Аторвастатина с Циклоспорином, Эритромицином, противогрибковыми препаратами (группы азолов), фиброевой кислотой. Возможно уменьшение концентраций аторвастатина приблизительно на 30% при сочетанном применении с антацидами, сорбентами.

При длительном приеме лекарственного препарата у больного возможно развитие нежелательных реакций. Самыми распространенными и описанными являются:

  • периферическая невропатия;
  • парестезии;
  • головная боль;
  • астения;
  • миопатия;
  • миозит, судороги;
  • боль в мышцах;
  • снижение аппетита;
  • рвота;
  • тошнота;
  • нарушения стула;
  • аллергические реакции;
  • нарушения эрекции.

Лекарственное средство следует назначать с особой осторожностью людям репродуктивного возраста. Длительная терапия Аторвастатином может привести к снижению синтеза половых гормонов и временному или постоянному бесплодию. Молодым людям при необходимости назначают этот препарат в низких концентрациях и на короткое время. Следует при этом осуществлять контроль концентрации половых гормонов. Фармакологический препарат имеет следующие противопоказания к применению в комплексной терапии:

  • период беременности;
  • хронические и острые заболевания почек;
  • пониженная концентрация стероидных гормонов (например, тестостерона или эстрогена);
  • пожилой возраст (старше 75 лет);
  • эндокринные заболевания (сахарный диабет);
  • детский и подростковый возраст.

Лекарственный препарат Аторвастатин следует хранить в темном прохладном месте (например, в холодильнике) недоступном для маленьких детей, домашних животных. Кроме того, следует избегать воздействия на медикамент повышенной влажности.

Среди лекарственных препаратов с подобным действием, похожим составом выделяют следующие:

Среди аналогов Аторвастатина выделяют Симвастатин, который отличается количеством основного компонента, степенью очистки дополнительных ингредиентов. Благодаря более высокой концентрации активного вещества, Симвастатин является сильным препаратом, эффективен при сложных клинических случаях. Список побочных эффектов приблизительно одинаков у обоих лекарств. В некоторых случаях, оба средства назначают для одновременного применения, но в маленьких дозах.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, на изломе ядро белого цвета.

1 таб.
аторвастатина кальция тригидрат 21.69 мг
что соответствует содержанию аторвастатина 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 87.41 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг, натрия лаурилсульфат — 1 мг, повидон К-25 — 5 мг, кальция карбонат — 35 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8 мг, магния стеарат — 1.9 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 3.42 мг, макрогол-4000 — 0.9 мг, титана диоксид — 1.68 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
90 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая — около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие «первого прохождения» через печень, преимущественно в месте действия.

Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

T 1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T 1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Со стороны нервной системы: > 1% — бессонница, головокружение; Со стороны органов чувств: Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% — боль в груди; Со стороны системы кроветворения: Со стороны дыхательной системы: > 1% — бронхит, ринит; Со стороны пищеварительной системы: > 1% — тошнота; Со стороны костно-мышечной системы: > 1% — артрит; Со стороны мочеполовой системы: > 1% — урогенитальные инфекции, периферические отеки; Дерматологические реакции: > 1% — алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

источник