Атенолол никомед показания к применению

Атенолол Никомед – кардиоселективный бета₁-адреноблокатор с антигипертензивным, антиаритмическим, антиангинальным действием.

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, капсуловидные, белого цвета, с разделительной риской и гравировкой «AB55» или «AB57» (30 шт. в пластиковом флаконе).

действующее вещество: атенолол – 50 мг («AB55») или 100 мг («AB57»);
вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, магния стеарат, магния карбонат, желатин;
состав оболочки: титана диоксид, пропиленгликоль, гипромеллоза E15, тальк.

артериальная гипертензия;
нарушения сердечного ритма: профилактика наджелудочковых тахиаритмий, синусовая тахикардия;
профилактика приступов стабильной стенокардии (кроме стенокардии Принцметала).

кардиогенный шок, гиповолемический шок и другие шоковые состояния;
синоатриальная (SA) блокада;
атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;
выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 40 ударов в минуту);
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или острая сердечная недостаточность;
синдром слабости синусового узла;
стенокардия Принцметала;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) при инфаркте миокарда ниже 100 мм ртутного столба);
кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности;
одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
феохромоцитома (при отсутствии сопутствующей терапии альфа-адреноблокаторами);
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Атенолол Никомед при AV-блокаде I степени, компенсированной хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете 1 и 2 типа, гипогликемии, метаболическом ацидозе, аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, эмфиземе легких, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), печеночной недостаточности, миастении, хронической почечной недостаточности, феохромоцитоме (только на фоне одновременного применения альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикозе, псориазе, депрессии (включая анамнез), в период беременности, у пациентов в пожилом возрасте.

Таблетки принимают внутрь перед едой, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости.

Кратность приема – 1 раз в сутки.

Рекомендованный режим дозирования:

артериальная гипертензия: начальная доза – 50 мг, стабильный гипотензивный эффект наступает после 1-2 недель регулярного приема. В случае недостаточного гипотензивного эффекта суточную дозу можно повысить до 100 мг. Более высокие дозы применять не следует, они не способствуют усилению гипотензивного действия;
стенокардия: начальная доза – 50 мг, при отсутствии оптимального терапевтического эффекта после одной недели терапии, дозу повышают до 100–200 мг в сутки.

При нарушении выделительной функции почек и у пациентов пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

При почечной недостаточности дозу назначают с учетом клиренса креатина (КК):

КК 15–35 мл/мин: не более 50 мг в сутки или 100 мг 1 раз в 2 дня;
КК меньше 15 мл/мин: не более 50 мг 1 раз в 2 дня или 100 мг 1 раз в 4 дня.

Находящимся на гемодиализе больным назначают по 25 или 50 мг, таблетку следует принимать сразу после каждой процедуры диализа, в стационаре, поскольку возможно значительное снижение АД. Пожилым пациентам начальную дозу следует назначать в размере 25 мг, затем для достижения клинического эффекта ее можно повысить под контролем АД и ЧСС. Поскольку суточная доза выше 100 мг повышает риск развития побочных эффектов, не усиливая терапевтический эффект, ее не рекомендуется применять.

со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – похолодание ног, гипотензия, брадикардия; редко – аритмии, развитие или обострение хронической сердечной недостаточности, боль в груди, AV-блокада, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, обморок, нарушения проводимости сердца, синдром Рейно;
со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, запор, диарея, тошнота, рвота; редко – холестаз, сухость слизистой оболочки рта;
со стороны нервной системы: часто – мышечная слабость, астения; нечасто – нарушения сна (бессонница, сонливость); редко – психозы, головная боль, кошмарные сновидения, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, кратковременная потеря памяти, головокружение, беспокойство, парестезии конечностей (при перемежающейся хромоте и синдроме Рейно), нарушения вкуса, судороги; очень редко – миастения;
со стороны дыхательной системы: редко – заложенность носа, бронхоспазм, одышка (на фоне приема высоких доз, индивидуальная предрасположенность), хрипы;
со стороны органов чувств: снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, нарушение зрения, болезненность и сухость глаз;
со стороны кожных покровов: редко – кожный зуд, сыпь, пурпура, обратимая алопеция, обострение псориаза; очень редко – волчаночноподобный синдром, псориазоподобная кожная сыпь, реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, ангионевротический отек);
со стороны эндокринной системы: нечасто – симптомы гипертиреоза, гипогликемия (на фоне применения инсулина), гипергликемия (у больных сахарным диабетом 2 типа);
лабораторные показания: нечасто – увеличение активности печеночных ферментов; редко – лейкопения, агранулоцитоз, гипербилирубинемия, тромбоцитопения; очень редко – положительный результат теста на антинуклеарные антитела;
прочие: редко – снижение потенции; очень редко – снижение либидо.

Применение Атенолола Никомед следует сопровождать регулярным контролем АД и ЧСС (ежедневно – в начале лечения, затем 1 раз в 3-4 месяца). Кроме этого 1 раз в 4-5 месяцев у больных сахарным диабетом проверяют уровень концентрации глюкозы в крови, а у пациентов пожилого возраста – проводят исследование функции почек.

Больной должен быть обучен методике самостоятельного подсчета ЧСС и предупрежден о необходимости обращения к врачу при ЧСС меньше 50 ударов в минуту.

У пациентов с тиреотоксикозом препарат может маскировать тахикардию и другие клинические признаки болезни. Противопоказано резко отменять терапию, поскольку возможно усиление симптоматики. При сахарном диабете прием препарата может скрывать вызванную гипогликемией тахикардию. Атенолол почти не усиливает гипогликемию, развившуюся на фоне применения инсулина, и не задерживает процесс восстановления до нормальных значений уровня концентрации глюкозы в крови.

Отмену препарата у больных с ишемической болезнью сердца следует проводить путем постепенного (в течение двух и более недель) снижения дозы, поскольку резкая отмена сопряжена с риском увеличения частоты или тяжести приступов стенокардии.

Применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов у больных с обструктивными патологиями дыхательных путей следует назначать только при абсолютных показаниях или рекомендовать прием бета₂-адреномиметиков.

При бронхоспастических заболеваниях препарат можно применять в случае неэффективности и/или непереносимости других гипотензивных средств. Лечение рекомендуется проводить, строго соблюдая режим дозирования, чтобы не допустить развитие бронхоспазма.

При плановой хирургической операции прием препарата следует отменить за 48 часов до начала анестезии, в качестве анестетика используют препарат с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

В случае комбинированной терапии с клонидином прием Атенолола Никомед следует отменять на 1-3 дня раньше, чтобы не вызвать синдром «отмены».

Резерпин и другие снижающие запасы катехоламинов средства могут усилить эффект бета-адреноблокаторов, поэтому при сочетании данных препаратов больным необходимо обеспечить тщательный контроль АД, чтобы избежать выраженного его снижения или брадикардии.

При депрессии, развитие которой связано с приемом бета-адреноблокаторов, терапию рекомендуется прекратить.

Внутривенно вводить верапамил можно не ранее чем через 48 часов после последнего приема препарата.

Резкая отмена препарата может вызвать развитие тяжелых аритмий и инфаркта миокарда, поэтому прекращать терапию следует путем постепенного снижения дозы в течение двух и более недель, на 25% каждые 3-4 дня.

Пациентам с контактными линзами следует учесть влияние препарата на снижение продукции слезной жидкости.

На фоне применения Атенолола Никомед у больных пожилого возраста может развиваться артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм ртутного столба), нарастающая брадикардия (меньше 40 ударов в минуту), AV-блокада, желудочковые аритмии, выраженные нарушения функции печени и/или почек или бронхоспазм, в этом случае необходимо снизить дозу или отменить лечение.

Перед проведением исследований по определению содержания катехоламинов, ванилилминдальной кислоты, норметанефрина в моче и крови, титров антинуклеарных антител следует за 1-2 дня прекратить прием препарата.

Курение снижает эффективность бета-адреноблокаторов.

Действие препарата может вызывать нарушение концентрации внимания и снижать скорость психомоторных реакций, поэтому пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

При одновременном применении Атенолола Никомед:

верапамил или дилтиазем – вызывают взаимное усиление действия;
инсулин, пероральные гипогликемические средства – усиливают свой эффект;
разные группы гипотензивных средств, нитраты – вызывают повышение гипотензивного действия;
нифедипин – возможно значительное снижение АД;
эстрогены, НПВП, глюкокортикостероиды – ослабляют антигипертензивный эффект препарата;
амиодарон, сердечные гликозиды – повышают риск нарушения AV проводимости и развития брадикардии;
производные ксантина, эрготамина – снижают эффективность атенолола;
лидокаин – снижает скорость выведения, повышается риск его токсического действия;
производные фенотиазина – способствуют повышению уровня концентрации в сыворотке крови каждого из препаратов;
резерпин, метилдопа, клонидин, верапамил – могут вызвать выраженную брадикардию;
эуфиллин, теофиллин – могут вызвать взаимное снижение терапевтических эффектов;
циметидин – замедляет метаболизм, повышая концентрацию в плазме крови;
трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, снотворные и седативные средства, этанол – усиливают угнетающий эффект на центральную нервную систему;
кумарины, недеполяризующие миорелаксанты – удлиняют период своего действия;
ингаляционные средства для наркоза (производные углеводородов) – повышают риск развития артериальной гипертензии, угнетения функции миокарда;
экстракты аллергенов для кожных проб, используемые для иммунотерапии аллергены – способствуют повышению риска развития тяжелых системных аллергических или анафилактических реакций.

На фоне приема Атенолола Никомед внутривенное (в/в) введение дилтиазема и верапамила может вызвать остановку сердца, йодсодержащих рентгеноконтрастных средств – повысить риск развития анафилактических реакций.

В/в введение фенитоина, применение препаратов для общей анестезии (производные углеводородов) повышают вероятность снижения АД и выраженность кардиодепрессивного эффекта.

При сопутствующей терапии ингибиторами МАО значительно усиливается гипотензивное действие препарата, поэтому данное сочетание противопоказано. Начинать применение каждого из препаратов можно только после перерыва в лечении не менее чем в 14 дней.

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Атенолол Никомед

Международное непатентованное название (МНН): атенолол

Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг: белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, капсуловидной формы, с риской для разлома и с надпечаткой АВ 55 на одной стороне.
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг: белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, капсуловидной формы, с риской для разлома и с надпечаткой АВ 57 на одной стороне.

КОД ATX: С07АВ03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ. В первые 24 часа после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течении 1 -3 суток постепенно снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и ми нутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется ко второй неделе лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и. в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — быстрая, неполная (50-60%). биодоступность -40-50%. время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефаличекий барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м 2 период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м 2 — более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.

источник

Атенолол Никомед (Atenolol Nycomed): 1 отзыв врача, 3 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска, цены от 14 до 75 руб.

«Атенолол» — оригинальный современный препарат. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное действие. Рекомендую при артериальной гипертензии, ИБС. Побочных эффектов не наблюдала.

Принимается 1 раз в сутки утром, доза и длительность терапии — индивидуально. Резко препарат отменять не рекомендуется. Имеются противопоказания, перед применением проконсультироваться с врачом.

«Атенолол Некомед» отлично подошёл от гипертонии. Терапевт периодически проводит обследование моего организма, то подтверждая, то ставя гипертонию 2 степени под вопрос. В любом случае работаю по 12 часов, колоссальное количество разговоров по телефону, я логист, и после дневной смены наблюдается повышенное давление, пульс как дробь барабана. Раньше выписывали «Анаприлин», но после него непонятное сердцебиение и хуже того, происходит обострение кожного заболевания. У меня много лет псориаз, и как только начинала принимать «Анаприлин», моментальное высыпание и обострение. После такого побочного эффекта, доктор выписала мне «Атенолол Некомед», состояние отличное, пью по системе, давление нормализовалось, самочувствие превосходное.

При подборе препараторов от давления ничего не подходило, давление вечно скакало. Врач предложил попробовать «Аненолол Никомед», результат на лицо. Давление постоянно в норме, при употреблении лекарства согласно графику приема 3 раза в день. Сердце бьет ровно без перебоев, чего раньше не наблюдали при приеме других препаратов. Плюс вполне адекватная цена на такое количество таблеток. Очень важно при гипертонии найти свой препарат. В нашем случае атенолол -спаситель!

Уже давно мучаюсь с высоким давлением. Никак не мог найти для себя подходящее лекарство. используя одно какое-то длительное время, начиналось привыкание и дозу постоянно приходилось увеличивать. Теперь перешел на Атенол, во всем устраивает. Пью уже несколько лет. Менять не хочу, побочных эффектов вроде не замечал, физические нагрузки переносятся нормально. Но его может назначить только врач, не стоит его пить без консультации с врачом. Вдруг он вам не подходит, например он противопоказан при сахарном диабете, будьте внимательны.

Атенолол Никомед (активное вещество — атенолол) по праву считается «золотым стандартом» среди бета-адреноблокаторов. Его действие развивается по трем важнейшим направлениям: снижение артериального давления, устранение последствий ишемии и их предупреждение, лечение и профилактика стенокардии. Собственной симпатомиметической активностью (частичным агонизмом к бета-адренорецепторам) и мембраностабилизирующим действием не обладает. Уменьшает стимулированное адреналином и норадреналином образование циклического АМФ и АТФ, снижает кальциевый ток внутрь клеток. В первые сутки после приема разовой дозы на фоне снижения минутного объема крови наблюдается реактивное повышение общей периферической сосудистой резистентности, выраженность которой впоследствии плавно возвращается на прежний уровень. К снижению артериального давления на фоне действия атенолола Никомед приводит уменьшение минутного объема крови, подавление ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, десенсибилизация бароцерепторов и непосредственное влияние на ЦНС. Антигипертензивное действие проявляется снижением систолического (верхнего) и диастолического (нижнего) артериального давления, уменьшением систолического объема и сердечного выброса. В умеренных терапевтических дозах на периферический сосудистый тонус не влияет. Антигипертензивный эффект однократно принятой дозы атенолола Никомед длится 24 часа, при регулярном курсовом приеме стабилизируется к 12-14 дню лечения. Антиангинальный (противоишемический) эффект выражается в установлении баланса между потребностью миокарда в кислороде и способностью коронарных артерий по его доставке, что достигается посредством уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижения сократимости миокарда. Препарат урежает ЧСС в покое и под нагрузкой. Антиаритмическое действие обусловлено угнетением синусовой тахикардии и основывается на устранении аритмогенного влияния симпатической нервной системы на проводящую систему миокарда, снижении скорости распространения нервных импульсов через синусовый узел, увеличении продолжительности рефракторного периода.

Препятствует проведению импульсов через предсердно-желудочковый узел в прямом и, в меньшей степени, в обратном направлениях, а также по дополнительным путям. Повышает показатели выживаемости постинфарктных пациентов (снижает риск желудочковых аритмий и стенокардических явлений). В отличие от бета-адреноблокаторов неизбирательного действия в терапевтических дозировках не оказывает влияния на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры дыхательных путей и периферических артерий. Мало влияет на метаболизм липидов. При превышении порога в 100 мг начинает проявлять бета-2-адреноблокирующий эффект. Уменьшение ЧСС (отрицательный хронотропный эффект) начинает проявляться через 1 час, достигает пика через 2-4 часа и постепенно затухает к 24 часу пребывания препарата в организме.

После перорального приема атенолол Никомед быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Его биодоступность составляет 40-50%. Пиковая концентрация действующего вещества в плазме крови отмечается через 2-4 часа. Период полувыведения препарата — 6-9 часов (у пациентов пожилого возраста и лиц, страдающих почечной недостаточностью, данный показатель несколько увеличен). Принимать атенолол Никомед следует перед приемом пищи, запивая достаточным количеством воды. Лечение артериальной гипертензии начинают с дозы в 50 мг 1 раз в день. Для достижения целевого показателя артериального давления необходимо принимать препарат как минимум 1-2 недели. При слабом терапевтическом ответе разовую дозу увеличивают вдвое, при этом последующее ее увеличение не целесообразно, т.к. не влечет за собой усиление терапевтического эффекта. При лечении стенокардии начальная доза атенолола Никомед — та же, что и при артериальной гипертензии. При отсутствии ожидаемого клинического эффекта дозу можно повысить до 100 или до 200 мг. Резкая отмена препарата не допускается: снижение дозы осуществляют плавно, по ¼ каждые -4 дня.

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на центральную нервную систему.

Антигипертензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема кровообращения. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям.

Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Абсорбция из ЖКТ быстрая, неполная (45-60%), биодоступность — 40-50%, время достижения C_max в плазме крови — 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови является сравнительно низкой и составляет менее 5%.

Практически не метаболизируется в печени. T_1/2 из плазмы крови — 6-8 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).

Нарушение функции почек сопровождается удлинением T_1/2 и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина (КК) ниже 35 мл/мин/1.73 м 2 T_1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мл/мин — более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской для разлома и тиснением «AB55».

Вспомогательные вещества: желатин — 2.1 мг, натрия лаурилсульфат — 3.3 мг, магния стеарат — 5 мг, крахмал кукурузный — 60 мг, магния карбонат — 87.5 мг.

Состав оболочки: пропиленгликоль — около 400 мкг, титана диоксид — около 800 мкг, тальк — около 800 мкг, гипромеллоза E15 — около 2.1 мг.

30 шт. — флаконы пластиковые.

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола Никомед 1 раз в сут. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением гипотензивного действия.

Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сут. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сут. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сут. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от КК. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1.73 м 2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1.73 м 2 ) значительной кумуляции атенолола не происходит.

Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:

Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м 2 )	Период полувыведения (ч)	Максимальная доза
15-35	16-27	50 мг в сут 100 мг через день
менее 15	более 27	50 мг через день 100 мг 1 раз в четыре дня

Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол Никомед назначают по 25 или 50 мг/сут сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД. У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС). Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада II-III степени, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: при нарушении AV проводимости и/или брадикардии — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина (адреналина) или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении АД — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при хронической сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — ингаляционно или парентерально — бета-адреностимуляторы. Возможно проведение гемодиализа.

При одновременном применении атенолола с инсулином, гипогликемическими средствами для приема внутрь — гипогликемизирующее действие последних усиливается. При совместном применении с гипотензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление действия этих препаратов.

Антигипертензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды.

При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV проводимости.

При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД. При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола. Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.

Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии.

Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости.

Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм).

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Очень частые (>1/10); частые (>1/100, 1/1000, 1/10 000, все

источник

Атенолол Никомед – кардиоселективный β₁-адреноблокатор, антиаритмического, антигипертензивного и антиангинального действия.

Выпускают Атенолол Никомед в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого цвета, двояковыпуклые, капсуловидные, с разделительной риской, на одной из сторон тиснение AB55 – для 50 мг или AB57 – для 100 мг (по 30 шт. в пластиковых флаконах, укупоренных навинчивающейся крышкой).

действующее вещество: атенолол – 50 или 100 мг;
дополнительные компоненты: магния стеарат, натрия лаурилсульфат, желатин, магния карбонат, крахмал кукурузный;
пленочная оболочка: гипромеллоза E15, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.

нарушения сердечного ритма: наджелудочковые тахиаритмии (профилактика), синусовая тахикардия;
артериальная гипертензия;
стабильная стенокардия, за исключением стенокардии Принцметала (профилактика приступов).

острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
шок (в т. ч. гиповолемический и кардиогенный);
выраженная брадикардия [частота сердечных сокращений (ЧСС)

Атенолол Никомед принимают перорально перед едой, 1 раз в сутки. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Рекомендуемый режим дозирования:

артериальная гипертензия: в начале терапии средство принимают по 50 мг в сутки, стабильный гипотензивный эффект достигается на протяжении 7–14 дней; при недостаточной выраженности терапевтического действия суточная доза может быть увеличена до 100 мг, принимать более высокие дозы нецелесообразно, т. к. это не приводит к усилению гипотензивного действия;
стенокардия: препарат принимают в начальной дозе 50 мг в сутки, при отсутствии желаемого результата суточную дозу повышают до 100 мг, в некоторых случаях возможно повышение дозы до 200 мг.

При наличии нарушений выделительной функции почек, а также лицам преклонного возраста, требуется коррекция дозы. Пациентам с почечной недостаточностью дозу устанавливают в зависимости от КК (клиренса креатина):

КК 15–35 мл/мин – не более 50 мг атенолола 1 раз в день или 100 мг 1 раз в 2 дня;
КК ≤ 15 мл/мин – не более 50 мг атенолола 1 раз в 2 дня или 100 мг 1 раз в 4 дня.

Больные, находящиеся на гемодиализе, принимают Атенолол Никомед в суточной дозе 25 или 50 мг сразу после проведения каждого сеанса гемодиализа в условиях стационара (ввиду возможного резкого снижения АД).

Пожилым пациентам рекомендуют использовать препарат в начальной суточной дозе 25 мг. В дальнейшем под контролем ЧСС и АД доза может быть увеличена до максимального значения – 100 мг. Принимать препарат в более высоких дозах не следует, т. к. это не усиливает эффект от терапии, но может усугубить риск развития осложнений.

нервная система: часто – мышечная слабость, астения; нечасто – бессонница/сонливость; редко – головная боль, психозы, кошмарные сновидения, головокружение, изменение вкуса, галлюцинации, спутанность сознания/кратковременная потеря памяти, депрессия, беспокойство, судороги, парестезии конечностей (при имеющейся перемежающейся хромоте и синдроме Рейно); крайне редко – миастения;
сердечно-сосудистая система: часто – гипотензия, похолодание ног, брадикардия; редко – AV-блокада, развитие/обострение ХСН, аритмии, периферические отеки, обморок, боль в груди, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, нарушения проводимости сердца;
дыхательная система: редко – хрипы, бронхоспазм, одышка (на фоне предрасположенности и приема больших доз), заложенность носа;
пищеварительная система: часто – диарея, боль в животе, рвота, запор, тошнота; редко – холестаз, сухость во рту;
эндокринная система: нечасто – гипогликемия (у пациентов, принимающих инсулин), гипергликемия (на фоне сахарного диабета 2-го типа), симптомы гипертиреоза;
органы чувств: болезненность и сухость глаз, нарушение зрения, конъюнктивит, уменьшение выработки слезной жидкости;
кожные покровы: редко – обратимая алопеция, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, пурпура; крайне редко – псориазоподобная кожная сыпь, волчаночноподобный синдром, реакции гиперчувствительности (в т. ч. крапивница, ангионевротический отек);
лабораторные показания: нечасто – усиление активности печеночных трансаминаз; редко – гипербилирубинемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения; крайне редко – положительный результат теста на антинуклеарные антитела;
прочие реакции: редко – снижение потенции; крайне редко – снижение либидо.

В начале курса рекомендуется ежедневно сопровождать терапию контролем ЧСС и АД, затем в ходе лечения – 1 раз в 3–4 месяца. Также 1 раз в 4–5 месяцев у пожилых пациентов следует проводить исследование деятельности почек, а у больных сахарным диабетом – контролировать уровень глюкозы в крови.

Пациентам требуется помнить о необходимости консультации с врачом при ЧСС менее 50 ударов в минуту.

Важно учитывать, что Атенолол Никомед может маскировать тахикардию, являющуюся симптомом тиреотоксикоза, или обусловленную гипогликемией при наличии сахарного диабета.

Пациентам с тиреотоксикозом противопоказано резкое прерывание приема средства, т. к. это может привести к усилению симптоматики.

Препарат не усугубляет гипогликемию, вызванную инсулином, и не препятствует восстановлению концентрации глюкозы в крови до нормальных значений.

На фоне ишемической болезни сердца резкая отмена β-адреноблокаторов может спровоцировать усиление тяжести ангинальных приступов или увеличение частоты их развития. Внезапный отказ от приема атенолола может также стать причиной возникновения инфаркта миокарда и тяжелых аритмий. Рекомендуется проводить отмену препарата постепенно, на протяжении не менее 2 недель, уменьшая дозу через 3–4 дня на 25%.

Больным с обструктивными поражениями дыхательных путей препарат допускается использовать только при абсолютных показаниях, или может быть назначено проведение терапии β₂-адреномиметиками.

При имеющихся бронхоспастических заболеваниях применение кардиоселективных адреноблокаторов возможно в случае неэффективности и/или непереносимости других гипотензивных препаратов. При этом необходимо строго соблюдать назначенную дозировку во избежание развития бронхоспазма.

Если требуется хирургическое вмешательство под наркозом, прием Атенолола Никомед нужно прекратить за 48 часов до начала операции, а в качестве анестетика использовать препарат с минимальным отрицательным инотропным действием.

При сочетании с клонидином прием атенолола следует завершить на несколько дней раньше до прекращения терапии клонидином для предупреждения развития синдрома отмены.

У пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом может отмечаться усугубление выраженности реакции гиперчувствительности при отсутствии эффекта от эпинефрина, принимаемого в обычных дозах.

При использовании лекарственных средств, уменьшающих запасы катехоламинов (резерпин и др.), возможно усиление действия β-адреноблокаторов, вследствие этого при подобных комбинациях необходим тщательный контроль АД для своевременного выявления его снижения или появления брадикардии.

В случае обнаружения у пациентов преклонного возраста бронхоспазма, выраженных функциональных нарушений печени и/или почек, желудочковых аритмий, нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), AV-блокады, артериальной гипотензии, необходимо снизить дозу или отказаться от терапии Атенололом Никомед.

Прием препарата следует отменить за 1–2 дня до проведения титров антинуклеарных антител, а также исследования концентрации в крови и моче ванилилминдальной кислоты, норметанефрина, катехоламинов.

Атенолол может снизить продукцию слезной жидкости, что следует учитывать при ношении контактных линз.

Во время терапии требуется соблюдать крайнюю осторожность при вождении транспортных средств и управлении другими механизмами.

Реакции взаимодействия, возможные при комбинации атенолола с другими лекарственными препаратами:

дилтиазем и верапамил (при внутривенном введении): возникает опасность остановки сердца (верапамил можно вводить не ранее чем спустя 48 часов после приема атенолола);
пероральные гипогликемические средства, инсулин: усиливается гипогликемический эффект;
нитраты, разные группы гипотензивных препаратов: возрастает гипотензивное действие;
верапамил, резерпин, клонидин, метилдопа: повышается вероятность развития выраженной брадикардии;
сердечные гликозиды, амиодарон: усугубляется угроза появления нарушения AV проводимости и брадикардии;
глюкокортикостероиды, эстрогены, нестероидные противовоспалительные средства: ослабляется антигипертензивный эффект атенолола;
нифедипин: значительно снижается АД;
производные ксантина, эрготамина: ослабляется действие атенолола;
фенитоин (внутривенные инъекции), средства для общей анестезии (производные углеводородов): усиливается проявление кардиодепрессивного действия и риск снижения АД;
лидокаин: возрастает риск его токсических эффектов вследствие уменьшения выведения;
эуфиллин, теофиллин: возможно взаимное ослабление терапевтического действия;
производные фенотиазина: в сыворотке крови повышается уровень содержания каждого из препаратов;
экстракты аллергенов для кожных проб, аллергены, используемые для иммунотерапии: усугубляется угроза появления анафилаксии или тяжелых системных аллергических реакций;
циметидин: увеличивается его плазменная концентрация в крови;
йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты: повышается риск возникновения анафилактических реакций;
нейролептики, тетрациклические и трициклические антидепрессанты, этанол, снотворные и седативные препараты: усугубляется угнетение центральной нервной системы;
недеполяризующие миорелаксанты, кумарины: удлиняется период их действия.

Вследствие значительного усиления гипотензивного эффекта не рекомендуется сочетанное использование Атенолола Никомед с ингибиторами МАО. Перерыв между приемами данных препаратов должен составлять не менее двух недель.

Аналогами Атенолола Никомед являются: Атенолол, Атенолол-акри, Атенолол Белупо, Атенолол-ратиофарм.

Хранить в месте недоступном для детей, защищенном от света и влаги при температуре до 25 °C.

источник

Заболевания, сопровождаемые высоким артериальным давлением, требуют применения узкоспециализированных препаратов. Одним из таких лекарственных средств является Атенолол Никомед, обладающий выраженным гипотензивным действием.

Атенолол Никомед — торговое название лекарства, которое выпускает японская фармацевтическая компания Такеда. Основное действующее вещество в составе — атенолол (лат. название atenololum), производное бензолацетамида. В международном классификаторе обозначен кодом АТХ C07AB03 (бета-адреноблокаторы).

Активное вещество представляет собой селективный бета-1-адреноблокатор. Его действие является кардиоселективным и направлено на ингибирование бета-1-адренорецепторов, расположенных в тканях сердца, на постсинаптических мембранах. Результатом воздействия становятся следующие эффекты:

снижение частоты и интенсивности сердечных сокращений;
понижение артериального давления.

Дифференцированный анализ открытого исследования, проводившегося для оценки влияния атенолола на качество жизни, показал, что препараты на его основе значительно улучшают качество трудовой деятельности, повседневной жизни и психологический статус пациентов.

Терапевтическое действие Атенолола Никомед связано с избирательным действием на кардиорецепторы.

Лекарственное средство подавляет активность бета-1- адренорецепторов, расположенных в сердце и блокирует внутриклеточные сигналы, способные спровоцировать выброс катехоламинов (норадреналин, дофамин, адреналин), снижает внутриклеточный транспорт ионов кальция (Ca2+).

Атенолол не оказывает стимулирующее воздействие на адренергические бета-рецепторы.

Выделяют несколько направлений, в которых проявляется терапевтический эффект атенолола:

Антиангинальное действие

Комплексное применение бета-1-блокаторов адренорецепторов и ангиотензина в составе стандартной лекарственной терапии хронической сердечной недостаточности уменьшает риск сопутствующих осложнений. Атенолол может применяться у пациентов с ишемической болезнью сердца, ХСН и больных в постинфарктном периоде.

Препарат также влияет на юкстагломерулярный околоклубочковый аппарат (ЮГА), расположенный в теле почечного нефрона и участвующий в регуляции кровообращения. Активное вещество подавляет секрецию ренина, который катализирует синтез следующих веществ:

ангиотензина, который вызывает повышение кровяного давления вследствие вазоконстрикции (сужения) сосудов;
минералокортикоида альдостерона, способствующего развитию гиперволемии (увеличение объема циркулирующей крови), что приводит к артериальной гипертензии и застойной сердечной недостаточности.

Понижение концентрации ренина в системе, регулирующей кровяное давление, сопровождается выраженным гипотензивным эффектом.

Лекарственное средство применяют в составе моно или комплексной терапии при артериальной гипертензии и сердечных патологиях, отягощенных усилением частоты сердечных сокращений. Есть следующие показания к применению препарата Атенолол Никомед:

сердечная недостаточность (неотягощенная, в хронической форме);
артериальная гипертензия;
инфаркт миокарда;
ишемический инсульт;
гипертонический криз;
тахикардия;

Действующее вещество не оказывает существенного влияния на гладкомышечную ткань и стенки периферических сосудов.

В исследованиях эффективности атенолола отмечался высокий риск развития сахарного диабета при длительном приеме

Препарат назначают не только для лечения заболеваний в период их острого или хронического течения, но и для профилактики. В профилактических целях его применяют при тахикардии, мерцательной аритмии, хронической сердечной недостаточности. В составе комплексной терапии Атенолол Никомед эффективен для лечения феохромоцитомы, гипертонических мигреней, тиреотоксикоза в стадии гипертиреоза, гипертрофии левого желудочка, синдрома ранней реполяризации желудочков (при выраженном гипертензивном течении), гипертрофической обструктивной физиологической кардиомиопатии.

Есть несколько патологических состояний, при которых применение Атенолола ограничено. Лекарство противопоказано к применению в следующих случаях:

индивидуальная непереносимость компонентов;
беременность и период грудного вскармливания;
низкое артериальное давление (АД ниже 90/60);
брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту);

С осторожностью назначают лекарственное средство, если диагностировано наличие хронических обструктивных легочных патологий, а также при миастении, метаболическом ацидозе, заболеваниях периферических артериол и сосудов с облитерацией, псориазе, почечной и печеночной недостаточности, депрессии, в пожилом и детском возрасте.

При употреблении Атенолола Никомед необходимо учитывать его взаимодействие с другими препаратами.

Средства, использующиеся для наркоза, а также антиаритмические лекарства повышают риск развития брадикардии и сердечной недостаточности.

Пациентам, принимающим инсулин и сахароснижающие средства, требуется коррекция дозы, во избежание развития гипогликемии. Запрещен одновременный прием атенолола с ингибиторами моноаминоксидазы, алкоголем, седативными и нейролептиками.

Прием Атенолола Никомед может спровоцировать развитие некоторых негативных последствий. В клинических исследованиях зафиксированы проявляющиеся со стороны ЦНС головная боль, головокружения, астенический синдром, нарушение фаз сна, галлюцинации, спутанность сознания, парестезия, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно развитие брадикардии, резкое падение артериального давления, AV-блокада, тахиаритмия, васкулит, тромбоцитопения, феномен Рейно.

Среди других побочных эффектов наблюдались следующие проявления:

Доказанным негативным эффектом действующего вещества является снижение либидо и эректильная дисфункция, возникающие при длительном курсовом лечении. При неправильном приеме лекарственного средства возможен синдром отмены.

Атенолол Никомед выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Принимают их перорально, не разжевывая, поскольку пленочная оболочка предохраняет слизистую желудка от повреждений. Таблетки пьют перед приемом пищи, запивая водой.

Начальная доза препарата для взрослых составляет 25-50 мг/сутки. Повышение дозы должно проходить постепенно, не ранее чем через 1 неделю после начала приема, не более чем на 200 мг/сутки. В зависимости от заболевания, есть несколько схем лечения атенололом:

Инфаркт миокарда

Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. При длительном курсовом применении официальная инструкция рекомендует однократный прием лекарства, в утренние часы. Чтобы избежать синдрома отмены, дозу уменьшают постепенно, на 25 мг в день.

Кроме японского лекарственного средства Атенолол Никомед в аптеках есть его дженерики, в которых содержится идентичное действующее вещество. В таблице приведены некоторые аналоги и их сравнительная стоимость.

Название	Дозировка действующего вещества, мг	Количество таблеток в упаковке	Стоимость, руб
Атенолол Белупо	25	30	30
Тенторик	50	28	193
Теночек	50	28	382
Атенолол Renewal	50	30	39

Производитель таблеток Атенолол Никомед фармацевтическая компания Такеда (Япония) объявил о сокращении участия на российском рынке. С апреля 2019 г компания прекратила поставки нескольких товарных марок, в числе которых Атенолол Никомед, Метронидазол Никомед и Амитриптилин Никомед. Заменить их можно любым дженериком, которые выпускают другие производители.

Терапевтическое применение препарата Атенолол Никомед рассчитано на лечение сердечных патологий и артериальной гипертензии. Он обладает следующими характеристиками:

оказывает выраженное гипотензивное действие;
снижает частоту сердечных сокращений;
устраняет аритмические факторы.

Лекарство можно употреблять как для лечения сердечных патологий, так и для профилактики гипертензивных последствий.

Поскольку продажа Атенолола Никомед в России больше не производится, лекарство можно заменить дженериками. Аналогичные лекарственные средства с идентичным действующим веществом представлены в аптеках в большом ассортименте. Есть также комбинированные препараты, с содержанием хлорталидона и других активных веществ.

источник