Асельтовелир 75 инструкция по применению

1 Состав медикамента, его дозировки и форма его выпуска
2 Как действует этот препарат?
3 Показания к назначению и использованию
4 Инструкция по применению «Вальсакора»
5 Противопоказания к приему
6 Побочные действия медикамента
7 Передозировка препаратом
8 Лекарственная взаимосовместимость
9 Особенности отпуска и хранения медикамента
10 Аналоги препарата

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день.

При артериальной гипертензии достаточно часто назначают таблетки «Вальсакор». Это препарат высокого качества, чья эффективность подтверждена клиническими испытаниями. «Вальсакор» внесен в официальный регистр лекарственных средств (РЛС) для лечения сердечно-сосудистых болезней. Лекарственное средство эффективно снижает уровень системного артериального давления, помогает бороться с проявлениями сердечной недостаточности.

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Основной активный компонент лекарства «Вальсакор» — валсартан. Это также и международное непатентованное название (МНН) «Вальсакора». Кроме валсартана, в состав медикаментозного средства также входят формирующие вещества, которые обеспечивают лекарству подходящий внешний вид и длительную сохранность. «Вальсакор» производится в таблетированной форме в дозировке по 40 мг, 80 мг, 160 мг и 320 мг в упаковках на 28 и 84 таблетки (препарат в дозе 320 мг выпускается только по 28 таб. в упаковке). Кроме этого, также производится лекарство «Вальсакор H»: в его составе дополнительно идет мочегонное вещество гидрохлортиазид. «Вальсакор Н» 80 мг и «Вальсакор Н» 160 мг оба содержат по 12,5 мг гидрохлортиазида.

Действующее вещество препарата — валсартан, которое принадлежит фармакологической группе антагонистов (блокаторов) рецепторов к ангиотензину II. Вещества этой группы влияют на рецепторы к гормону ангиотензину, угнетая их чувствительность к нему, вследствие чего угнетается выработка иных компонентов, влияющих на повышение уровня артериального давления. Благодаря этому снижается общее сосудистое сопротивление, приходит в норму сердечный выброс и системное АД. Дополнительно валсартан тормозит сердечную гипертрофию, борется с ишемической патологией, улучшает функциональное состояние почек и мозговое кровообращение. Благоприятно влияет на состояние пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, уменьшая ее проявления.

Данный препарат эффективно улучшает состояние больного с сердечной недостаточностью.

Лекарственный препарат «Вальсакор» рекомендуется к использованию в следующих ситуациях:

для терапии артериальной гипертензии (гипертонической болезни);
в комплексной или монотерапии сердечной недостаточности;
для лечения симптоматической сердечной недостаточности в ранний постинфарктный период.

Кроме того, «Вальсакор» можно назначать детям старше 6-ти лет для лечения артериальной гипертензии.

Официальная инструкция по применению медикаментозного средства регламентирует, что количество «Вальсакора» и способ его использования зависит от возраста пациента и вида патологического состояния. Для терапии при высоком давлении (гипертонии) у взрослых такой медикамент следует принимать не больше, чем 80 мг единожды в сутки. В зависимости от ответа организма, дозировку возможно повышать до 160-ти мг или 320-ти мг в день. При особо высоких цифрах АД назначают «Вальсакор H»: он дополнительно оказывает мочегонный эффект, вследствие чего давление снижается быстрее.

При лечении постинфарктного состояния, медпрепарат принимается изначально в дозе 20 мг дважды в сутки, затем дозировка постепенно увеличивается. Для терапии сердечной недостаточности медикамент необходимо принимать в дозе 40 мг дважды в день. В зависимости от реакции организма пациента, указанную дозу рекомендуют постепенно поднимать до наиболее адекватной дозы. При назначении этого средства при повышенном давлении детям доза рассчитывается индивидуально в зависимости от возраста ребенка и его веса.

Употребление препарата не зависит от приема пищи.

«Вальсакор» принимается вне зависимости от приема еды. Таблетки следует записать достаточным объемом воды. Количество препарата подбирается лечащим врачом в индивидуальном порядке. Также любые корректировки в объем назначенной дозы вносить может только врач, самостоятельно делать это запрещено.

Применение препарата «Вальсакор» противопоказано в следующих ситуациях:

персональная непереносимость валсартана или иных компонентов лекарства;
недостаточность печеночных и/или почечных функций в тяжелой степени;
холестаз и билиарный цирроз печени;
период беременности;
период кормления грудью;
стеноз (сужение) почечных артерий.

Побочные эффекты «Вальсакора» могут проявиться при персональных особенностях организма или в том случае, если препарат долго принимается. К нежелательным явлениям этого мед. средства относятся:

аллергические реакции;
анемия, тромбоцитопения;
повышенная утомляемость, головные, мышечные, суставные боли, головокружение;
чрезмерное снижение уровня системного давления (артериальная гипотензия);
нарушение почечных функций.

Передозировка «Вальсакором» грозит резким падением давления.

В случае передозировки «Вальсакором» у пациента резко падает уровень артериального давления, вследствие чего угнетается сознание, становится возможным развитие сосудистого коллапса и шока. Коррекция передозировки зависит от тяжести состояния больного. При слабовыраженных патологических симптомах рекомендуется промывание желудка и назначение сорбентов («Энтеросгель», «Сорбекс», «Белый уголь»). В случае тяжелой передозировки рекомендуется детоксикационная терапия физиологическим солевым раствором, контроль гемодинамики и стабилизация кровообращения. Гемодиализ в таких ситуациях малоэффективен.

Для избежания передозировки запрещено самостоятельно менять дозировку, предписанную лечащим врачом.

Не рекомендуется принимать медикаментозное средство одновременно с препаратами из фармгруппы блокаторов ренин-ангиотензинной системы, препаратами лития, калия. С осторожностью следует использовать «Вальсакор» и нестероидные противовоспалительные средства, поскольку при такой комбинации эффект от «Вальсакора» ослабляется. Одновременное использование с иными антигипертензивными средствами («Амлодипин», «Дигоксин», препараты из группы блокаторов бета-адреналовых рецепторов) и некоторыми другими лекарствами на основе индометацина, глибенкламида не выявило никакого особого взаимодействия валсартана и этих компонентов. «Вальсакор» можно комбинировать с «Атенололом», «Варфарином», «Амлодипином», их аналогами и иными сходными медикаментами.

Это медикаментозное средство отпускается в аптеках, только если присутствует рецепт от лечащего врача. Без письменного врачебного назначения приобрести медикамент невозможно. Каких-либо особых требований по хранению «Вальсакора» нет. Препарат рекомендуется сберегать в сухом темном месте при температуре, которая не превышает 30 °C. Следует держать медсредство в месте, недоступном для детей.

Аналогами называются лекарственные препараты с одинаковым активным компонентом в составе. Основная их разница состоит в ином производителе и торговом названии. Зачастую средства также отличаются по цене и качеству. Аналогами «Вальсакора», которыми возможно его заменить, являются такие препараты, как «Валз», «Диокор», «Вазар», «Диован», «Сакорд», «Ванатекс», «Валсартан-Зентива». Определить, какой из этих препаратов лучше назначить, может только лечащий врач. Самостоятельно взаимозаменять медикаменты запрещено.

Сегодня гипертония – это распространенная болезнь сердечно-сосудистой системы. Для нее свойственно повышенное давление, показатели которого выше 140/90 мм рт. ст. Зачастую артериальная гипертензия отмечается при спазме сосудов.

Как правило, гипертоническая болезнь развивается при нарушении кровообращения. Еще одной распространенной причиной является сердечная недостаточность. Ведь эта патология может привести к инфаркту и инсульту, являющихся смертельно-опасными болезнями.

Поэтому сразу после диагностирования гипертонии необходимо начинать лечение, которое нормализует давление и поможет предупредить развитие осложнений. Сегодня популярным антигипертензивным средством является Моксарел, что подтверждают отзывы врачей и гипертоников.

Моксарел – распространенное антигипертензивное средство. Действующее вещество препарата – моксонидин (0.2 – 0.4 мг). Вспомогательные компоненты:

стеарат магния;
моногидрат лактозы;
кроскармеллоза натрия;
микрокристаллическая целлюлоза;
повидон К-30;
коллоидный диоксид кремния.

Препарат выпускается в дозировке 0,2 -0,3 мг действующего вещества в каждой таблетке. В одной упаковке из алюминиевой фольги и пленки ПВХ может содержаться от 10 до 30 таблеток: 1-3 ячейковые упаковки – по 10 таблеток, 1-4 упаковки – по 14 или 15 таблеток, 1-2 упаковки – по 30 таблеток.

Фармакодинамика. Моксарел – это гипотензивный препарат, имеющий центральный механизм действия. Моксонидин селективный активизирует имидазолин-чувствительные рецепторы, участвующие в рефлекторной и тонической регуляции СНС в стволовых структурах мозга. Вследствие чего уменьшается периферическая симпатическая активность и снижаются показатели АД.

Моксарел отличается от прочих симпатолитических препаратов тем, что он имеет незначительное родство с α1-адренорецепторами. Это приводит к минимальной вероятности появления успокаивающего действия и пересыхания оболочки ротовой полости.

Регулярное применение препарата снижает системное сосудистое сопротивление, вследствие чего понижается артериальное давление. Также Моксарел повышает индекс чувствительности к инсулину при ожирении, умеренной АГ и инсулинорезистентности.

Фармакокинетика, всасывание. Моксонидин всасывается в верхних отделах ЖКТ. Биодоступность средства около 90%.

Максимальная концентрация достигается через 1 час после применения. Употребление пищи на оказывает влияния на фармакокинетику лекарства.

Метаболизм. Ведущий метаболит — дегидрированный моксонидин. В сравнении с моксонидином ф/а дегидрированного моксонидина составляет 10%.

Выведение. Время полувыведения действующего вещества и метаболита – от 2.5 до 5 часов. На протяжении 24 часов более 90% препарата выводят почки и лишь 1% кишечник.

Стоит заметить, что у пожилых пациентов отмечались несущественные колебания фармакокинетических показателей моксонидина. При почечной недостаточности выведение действующего вещества в большей степени коррелирует с клиренсом креатинина. Так, при таком заболевании равновесные концентрации в крови и конечный Т1/2 в 1.5-2 раза больше, нежели при нормальной функции почек. При почечной недостаточности (тяжелая форма) равновесные концентрации в крови и конечный Т1/2 в три раза выше, чем при естественной работе почек.

Постоянное применение препарата позволяет контролировать кумуляцию в организме при умеренной и тяжелой почечной недостаточности. При терминальной почечной недостаточности, когда пациенты находятся на гемодиализе, равновесные концентрации и конечный Т1/2 в 4-6 раз больше, чем при нормальной работе почек.

Стоит заметить, что во время проведения гемодиализа Моксарел в небольшом количестве выводится из организма.

Инструкция по применению гласит, что главное показание к использованию препарата – артериальная гипертензия.

Таблетки принимают перорально, независимо от приема еды. Как правило, начальная доза средства – 0.2 мг в день. Допустимая разовая суточная доза – 0.4 мг. Наибольшая доза, которую можно принять за 24 часа, составляет 0.6 мг, причем ее делят на 2 приема.

Начальная доза при умеренной и тяжелой форме почечной недостаточности и для тех, кто находится на гемодиализе – 0.2 мг в 24 часа. При необходимости, если препарат переносится хорошо, суточная доза увеличивается до 0.4 мг.

Невзирая на то, что до сегодняшнего времени не проводились исследования, подтверждающие, что прекращение лечения моксолидином может привести к увеличению давления, не рекомендуется резко останавливать прием препарата. Дозировку лучше уменьшать постепенно на протяжении 14 дней.

Если Моксарел принимался совместно с бета-адреноблокаторами, то при остановке лечения, вначале отменяются бета-адреноблокаторы и только по прошествии 2-3 дней прекращается прием моксонидина.

Кроме того, инструкция по применению сообщает, что в процессе лечения важно постоянно контролировать показатели АД, ЧСС и делать ЭКГ. Причем чтобы не навредить здоровью, прием препарата должен быть постепенным, что подтверждают отзывы врачей. Также в процессе лечения средством Моксарел нельзя употреблять алкоголь.

Влияние моксонидина на управление транспортным средством либо другими сложными механизмами не было изучено. Однако, препарат может вызывать такие реакции, как сонливость и головокружение, поэтому в процессе занятия потенциально опасными видами деятельности нужно проявить осторожность.

После приема Моксарела могут развиться такие побочные эффекты:

ЦНС – головная боль, обморок, головокружение.
ЖКТ – диспепсия, пересыхание слизистой рта, рвота, тошнота, диарея.
Сердечно-сосудистая система – брадикардия, сильное уменьшение давления, ортостатическая гипотензия.
Органы слуха – звон в ушах.
Соединительные ткани и скелетно-мышечная система – боль в шее или спине.
Подкожные ткани и кожа – ангионевротический отек и кожная сыпь.

Кроме того, могут отмечаться общие нарушения и расстройства в зоне введения (периферические отеки, астения). Иногда происходят нарушения психики, такие как нервозность и бессонница.

Противопоказания к приему Моксарела:

возраст до 18 и от 75 лет;
гиперчувствительность к составляющим препарата;
сильные нарушения сердечного ритма;
грудное скармливание;
тяжела форма почечной недостаточности и проведение гемодиализа;
атриовентрикулярная блокада;
непереносимость лактозы;
сильная брадикардия, когда ЧСС меньше 50 ударов в минуту;
совместное использование с трициклическими антидепрессантами и хроническая/острая сердечная недостаточность.

Более того, инструкция по применению сообщает, что Моксарел и его аналоги с особой осторожностью следует применять при сердечной недостаточности (хронической), нарушении функционирования почек, когда КК больше 30 мл/мин., и тяжелых болезнях коронарных сосудов.

Также моксонидин нужно пить осторожно при тяжелой ИБС либо нестабильной стенокардии. Кроме того, препарат может навредить организму, если принимать его при атриовентрикулярной блокаде I степени, тяжелой форме почечной недостаточности (больше 9 баллов согласно классификации Чайлд-Пью) и нарушении в работе почек, когда КК больше 30 мл/мин.

При передозировке могут возникнуть такие симптомы, как гипергликемия, головная боль, тахикардия, сильное седативное действие и кратковременное увеличение давления. Также развиваются такие проявления, как сонливость, нарушение сознания, сильное понижение АД, угнетение дыхания, головокружение, боль и рвота в эпигастральной зоне. Еще отмечалось пересыхание слизистой рта, сильная утомляемость, брадикардия и астения.

В случае передозировки специфического антидота нет. При выраженном понижении давления нужно ввести жидкость, позволяющую восстановить объем допамина и циркулирующей крови.

Приступ брадикардии можно купировать Атропином. Также при передозировке снизить либо убрать парадоксальное гипертензивное действие помогут антагонисты альфа-адренорецепторов.

В тяжелых случаях необходимо контролировать сознание, не допуская угнетения дыхательной функции.

Инструкция по применению гласит, что, если сочетать Моксарел с другими антигипертензивными лекарствами создает аддитивный эффект.

Трициклические антидепрессанты понижают действие гипотензивных препаратов центрального действия. Поэтому их нежелательно принимать вместе с моксонидином.

Также Моксарел усиливает эффект трициклические антидепрессантов, снотворных средств, транквилизаторов, успокаивающих препаратов и этанола. Кроме того, препарат и его аналоги могут улучшать когнитивные функции у больных, принимающих Лоразепам.

Сочетание моксонидина с производными бензодиазепина усиливает седативное действие последних. Если применять Моксарел и бета-адреноблокаторы одновременно, то это приведет к усилению брадикардии и сильному дромотропному и инодромотроному эффекту. Также при совместном приеме моксонидина с Моклобемидом фармакодинамического действия нет.

Моксарел выделяется посредством канальцевой секреции. Поэтому он может взаимодействовать с прочими средствами, которые выделяются путем канальцевой секреции.

Популярные аналоги Моксарела – это:

Физиотенз (производитель Россия, Германия), стоимость от 245 рублей;
Моксонидин (Россия, Израиль), цена – 105-252 рубля;
Тензотран (Исландия, Израиль), цена от 300 рублей;
Альбарел (Венгрия), стоимость – 315-688 рублей;
Моксонитекс (Швейцария, Германия, Словения) цена – 172 – 352 рубля;

Гемитон – известный аналог моксонидина. Чаще всего его назначают для купирования гипертонического криза, исключением является наличие феохромоцитомы. В офтальмологии препаратом лечат открытоугольную глаукому.

Иногда при гипертонических кризах, не включая феохромоцитому, используют Клофелин.

Также он может назначаться при АГ, если терапия комплексная, и абстинентном синдроме опийной наркомании.

Моксарел и его аналоги следует хранить в темном месте, температура в котором должна быть не более 25 градусов. Срок годности – 3 года. Стоимость препарата – таблетки (30 штук, по 0.2 мг) от 200 рублей; таблетки (14 шт., по 0.4 мг) от 231 рублей. Видео в этой статье ответит на основные вопросы по проблемам препаратов от давления.

Мочегонные препараты при высоком давлении рекомендуется принимать после консультации с врачом. Данные лекарства входят в комплексное лечение гипертонии.

Мочегонные таблетки обладают симптоматическим действием. С помощью таких препаратов сосудистая патология не излечивается, а только снижается кровяное давление, уменьшается нагрузка на сердце.
При этом через почки выводятся избытки жидкости и солевых соединений. Применяя диуретики при гипертонии с другими препаратами, можно нормализовать давление на несколько дней. Если у пациента проблемы с почками, сердцем либо печенью, тогда мочегонные таблетки снижают отечность.

Показания к применению диуретиков при гипертонии:

пациенты пожилого возраста;

выше нормы верхнее артериальное давление;
сопутствующая сердечная недостаточность;
остеопороз.

Для диуретиков характерны следующие отрицательные свойства:

снижение уровня калия;
задержка кальция в организме;
повышение концентрации холестерина;
снижение потенции у мужчин;
нарушенный сон.

Список препаратов при повышенном давлении назначает врач в каждом случае индивидуально. При этом специалист учитывает тяжесть течения гипертонии, наличие сопутствующий заболеваний. Медики выделяют следующие виды мочегонных средств:

тиазидные (Метолазон, Политиазид) — снижают изолированное систолическое давление;
петлевые (Лазикс, Фуросемид) — выводят из организма пациента все типы солевых соединений;
калийсберегающие (Амтлорид) — выводят с мочой избыточное количество натрия, при этом калий остается в организме;
антагонисты альдостерона (Альдактон) — отвечают за блокировку гормона, который удерживает соли в организме.

Тиазидовые диуретики производятся в форме таблеток. Их назначает врач в комплексе с другими средства (для снижения АД и уменьшения отеков). Действие препаратов направлено на блокировку обратного транспорта натрия и хлора, что способствует уменьшению количества плазмы и жидкости. При длительном приеме ТД у пациента могут наблюдаться следующие реакции:

Отличие тиазидовых диуретиков от петлевых:

из организма выводятся вещества, необходимые для работы сердца, в небольшом количестве;
продолжительное действие (дольше 18 часов).

Пациенты легко переносят диуретики за счет их мягкого эффекта. Так как мочевой пузырь наполняется физиологическим методом, поэтому такие препараты можно пить на работе. С помощью данных средств можно снизить количество следующих побочных эффектов:

гипокалиемии;
гиперлипопротеинемии;
аритмии.

Список мочегонных тиазидовых диуретиков при гипертонии:

Эзидрекс, Гипотиазид — это средние диуретики (с учетом силы и продолжительности действия). Они способствуют увеличению вывода натрия, хлора и калия. При этом сохраняется кислотно-щелочное равновесие. Препараты принимают после еды. Их действие наблюдается через 2 часа после приема. Такие медикаменты принимают прерывисто, а в тяжелых случаях — на протяжении длительного периода. Гипотиазид требует соблюдения диеты. Рацион больного должен состоять из продуктов, богатых калием. Пациентам, страдающим от почечной патологии, не рекомендуется сочетать с калийсберегающим диуретиком и препаратом калия;
Индапамид, Арифон, Памид — эти препараты сочетают в себе гипотензивный и диуретический эффекты одновременно. При этом не оказывается отрицательное влияние на функции почек;
Хлорталидон, Гигротон — это нетиазидные СД, обладающие средним и выраженным действием на протяжении 3 суток;
Клопамид — по составу похож на Гипотиазид.

Список мочегонных препаратов из петлевой группы:

Фуросемид, Лазикс — принимаются внутрь на голодный желудок. Действие препаратов наблюдается через 30-60 мин. после приема. Для ускорения процесса действия Фуросемид вводят внутривенно. При этом 1/2 препарата выводится с мочой через 4-6 часов после приема внутрь и через несколько часов после внутривенного использования;

Торасемид — оказывает длительное терапевтические действие. Препарат показан при гипертонии с сердечной и почечной недостаточностью;
Буметанид, Юринекс — быстро всасываются, оказывая диуретическое действие через 30 мин. после приема. Применяется при гипертонии с отеками ног;
Пиретанид — сильный диуретик, который снижает свертываемость крови, блокируя вазодилататор. Препарат показан при гипертонии 1-2 степени. Его включают в комбинированное лечение сложной формы гипертонии;
Этакриновая кислота или Урегит — это сильные мочегонные таблетки, которые действуют кратковременно. Урегит принимают в комплексе с Фуросемидом. Противопоказания к приему Этакриновой кислоты:анурия, печеночная кома, нарушенный кислотно-щелочной баланс.

Медикаменты петлевой группы не сберегают калий, увеличивают объем вывода натрия, кальция и прочих микроэлементов. Поэтому препараты этой группы принимаются в комплексе с медикаментами, которые компенсируют потерю микроэлементов (Оротат, Панангин).

КСД — это легкие диуретики, которые обладают длительным эффектом. Препарат начинает действовать на 2 день после приема. Если у пациента гипертония сопровождается отеком, тогда ему рекомендуется принимать Триамтерен. Это средство снимает отек через 3 часа после приема. Препараты калийсберегающей группы принимаются при гипертонии в качестве вспомогательного средства.
Поэтому специалисты назначают пациентам таблетки группы КСД в сочетании с тиазидовыми (Триамтерен+Гипотиазид).

С учетом количества Триамтерена можно получить хорошее мочегонное средство (Макзид, Диазид). Аналогичным способом можно получить комплексный препарат модуретик. В его состав входят амилорид, урегит, гипотиазид.

Терапевты выделяют следующий список эффективных калийсберегающих средств при гипертонии:

Спиронолактон, Альдактон — препараты легкого действия, обладающие длительным действием. Такие медикаменты проявляются через 3-5 дней после приема, продолжая поддерживать давление в норме на протяжении 3-6 дней. Таблетки данной группы можно принимать в сочетании с другими мочегонными либо гипотензивными средствами (при отеках). Противопоказания к применению Верошпирона:
гинекомастия, гормональный сбой;

Триамтерен, Дайтек — легкие диуретики, по действию похожи на Спиронолактон. Обладает незначительным самостоятельным мочегонным эффектом. Препарат начинает действовать через 2-5 ч после приема и продолжается в течение 13-15 часов. Триамтерен у пациентов пожилого возраста может вызвать следующие побочные реакции: гиперкалиемия, поражение почек, откладывание калия в канальцах, изменение цвета мочи;
Амилорид — слабый мочегонный препарат, который выводит из организма пациента хлор и натрий. При этом сберегается калий. Чтобы уменьшить объем потери калия, Амилорид назначается в комбинации с модуретиком.

При применении диуретиков при гипертонии пациент должен соблюдать следующие рекомендации врача:

уменьшение потребления соленой пищи;
чтобы восстановить уровень калия в организме, рекомендуется прием витаминов и продуктов с данным минералом;
при калийсберегающей мочегонной терапии из рациона больного исключают пищу, богатую калием;
нельзя употреблять алкоголь и пить снотворные препараты. В противном случае усилится выраженность побочных реакций от приема диуретиков при гипертонии;
перед приемом медикаментов необходимо изучить инструкцию на наличие противопоказаний и побочных эффектов;
мочегонные таблетки рекомендуется пить утром, так как их прием вечером может нарушить сон из-за желания опорожнить мочевой пузырь;
в процессе курса лечения диуретиками рекомендуется постоянно измерять АД, придерживаясь советов лечащего врача относительно контроля работоспособности почек;
чтобы оценить реакцию организма на действие таблеток, необходимо систематически консультироваться с врачом, своевременно проходить лабораторные исследования.

Мочегонная терапия при гипертонии может вызвать следующие побочные реакции:

утомляемость;
изменение функций почек;
привыкание организма к препарату (в таком случае увеличивается дозировка либо назначается другое медикаментозное средство);
нарушение электролитов из-за аритмии или судорог мышц;
сухость во рту;
увеличение концентрации глюкозы и мочевой кислоты (поэтому данные препараты не рекомендуется принимать пациентам с сахарным диабетом и подагрой);
повышается содержание холестерина в плазме.

Если пациент принимает мочегонные препараты для лечения гипертонии постоянно, тогда ему необходимо 1 раз в месяц сдавать анализ крови для определения уровня магния, калия и липидного спектра.

При ухудшении состояния больного необходимо проконсультироваться с врачом.

источник

Описание актуально на 18.02.2017

Латинское название: Oseltamyvirum
Код АТХ: J05AH02
Химическая формула: C₁₆H₂₈N₂O₄
Код CAS: 196618-13-0

(3R,4R,5S)-4-(Ацетиламино)-5-амино-3-(1-этилпропокси)-1-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир

Осельтамивир – противовирусное средство, ингибитор нейроминидаз, производное аминоциклогексенкарбоновой кислоты. Средство было одобрено к использованию в 1999 году. По физическим свойствам – это белое кристаллическое вещество. Молекулярная масса = 312,4 грамма на моль. Выпускают в виде порошка и капсул для приготовления суспензии.

После перорального приема Осельтамивир гидролизуется до активной формы осельтамивира карбоксилата. Вещество ингибирует нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В, препятствуя их нормальной репликации, процессу проникновения внутрь здоровых клеток. Существует 9 подтипов нейраминидазы вируса гриппа А и 16 подтипов гемагглютинина, их комбинации определяют разные штаммы одного вируса. Наиболее распространенными и представляющими угрозу здоровью человека являются штаммы H3N2 и H1N1.

Тем не менее, некоторые виды и новые штаммы гриппа не чувствительны к лечению Осельтамивиром. Наблюдается перекрестная резистентность между штаммами, устойчивыми к занамивиру и агентами, устойчивыми к данному веществу. Лекарство не обладает канцерогенными, мутагенными свойствами, не влияет на фертильность и раннее эмбриональное развитие.

После приема внутрь лекарство быстро усваивается в пищеварительном тракте, под действием печеночных эстераз превращается к активный метаболит карбоксилат. В крови обнаруживается порядка 75% метаболита и 5% неизмененного вещества. Плазменная концентрация средства находится в прямой зависимости от принятой дозы. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры. Степень связывания с белками крови составляет порядка 42% (у метаболитов данное значение не достигает и 3%).

Период полувыведения лекарства из плазмы крови – от 1 до 3 часов, метаболитов – до 10 часов. Вещество выводится с помощью почек (клубочковая фильтрация) и с каловыми массами. Коррекция дозировки лекарства не требуется в возрасте от 12 лет и у пожилых пациентов.

для лечения гриппа у взрослых и детей от 1 года;
в качестве профилактического средства для взрослых и подростков при повышенном риске инфицирования;
для профилактики гриппа у детей от одного года.

Лекарство противопоказано к приему:

при хронической почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту;
при заболеваниях печени;
пациентами с аллергией на активное вещество.

Наиболее распространенные симптомы, которые могут проявиться при лечении Осельтамивиром:

рвота, болезненные ощущения в животе, тошнота, понос;
головные боли, нарушения сна, головокружение, заложенность носа;
усталость, слабость, кашель и болезненные ощущения в горле;
отечность, аллергические, в том числе анафилактические реакции, крапивница, дерматит;
колит, повышение активности ферментов печени, тревожность, кошмарные сновидения, судороги.

У детей чаще проявлялись: абдоминальные боли, расстройства слуха, кровь из носа, конъюнктивит.

Лекарство назначают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Лечение Осельтамивиром рекомендуется начинать не позднее, чем на 2 сутки после проявления первых симптомов заболевания. В среднем дозировка составляет 75 мг, дважды в день. Курс лечения – 5 дней. Увеличение суточной дозировки нецелесообразно.

Для профилактики применяют от 75 до 150 мг средства в сутки на протяжении 6 недель.

При почечной недостаточности проводят корректировку дозировки. Показан прием не более 75 мг в день.

Не зарегистрированы случаи передозировки лекарством. При разовом приеме сверхбольших доз наблюдаются: тошнота и рвота. Лечение – симптоматическое.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию в 3 раза повышают плазменную концентрацию Осельтамивира и его активного метаболита. Однако коррекция дозировки не требуется.

С особой осторожностью лекарство применяют в педиатрической практике.

Нет данных о безопасности приема вещества, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту.

Средство не эффективно при лечении других вирусных заболеваний или бактериальных инфекций.

Не установлена эффективность и безопасность использования препаратов Осельтамивира у иммунокомпрометированных больных, при заболеваниях дыхательной и сердечно-сосудистой системы, через 40 часов после проявления первых симптомов гриппа.

Во время постмаркетинговых исследований были зарегистрированы случаи развития тяжелых кожных реакций, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, многоформной эритемы; аномального поведения, делирия, галлюцинаций. Очень редко выше перечисленные реакции приводили к летальному исходу.

Лечение препаратом проводится у детей от года. Требуется соблюдать осторожность, при необходимости скорректировать суточную дозировку.

При лечении беременных и кормящих женщин необходимо соблюдать осторожность.

Синонимы Осельтамивира: Номидес, Осельтамивир Канон, Тамифлю, Осельтамивира фосфат.

Некоторые отзывы о Осельтамивире:

“… Во время сезона гриппа переболели все в семье. Хорошо, что вовремя начали принимать это средство. Болезнь прошла без осложнений, из побочных реакций я ничего не заметила”;
“… Около года назад принимала это лекарство. Начала пить таблетки через несколько часов, как поднялась высокая температура. Через 5 дней лечения – никаких симптомов заболевания. Побочных реакций не было. Но от обычного ОРВИ мне лекарство совсем не помогло”;
“… Выписал врач — дала своему ребенку, а он практически сразу почувствовал тошноту, была рвота. Решили лечиться без этого препарата”.

Стоимость препарата Тамифлю составляет порядка 1000 рублей за 10 таблеток по 75 мг.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

источник

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

ядро: активное вещество: клопидогрела гидросульфат 97,875 мг, в пересчете на клопидогрел 75,000 мг; вспомогательные вещества: лактоза, безводная 108,125 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,00 мг, крахмал прежелатинизированный 12,00 мг, макрогол 6000 8,00 мг, касторовое масло, гидрогенизированное 4,00 мг;

оболочка: гипромеллоза 6ср 5,60 мг, титана диоксид (Е171) 1,46 мг, тальк 0,50 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,04 мг, пропиленгликоль 0,40 мг.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

*Вид на поперечном разрезе: белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.

Клопидогрел — это пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание
аденозин дифосфата (АДФ) с P2Y_I2 рецепторами тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию гликопротеинового GPIIb /IIIа комплекса, что приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов.

Подавление агрегации тромбоцитов является необратимым и продолжается на протяжении всего жизненного цикла клеток (примерно 7-10 дней), поэтому скорость восстановления нормальной функции тромбоцитов соответствует скорости их обновления. Агрегация тромбоцитов, индуцированная другими агонистами, помимо АДФ, также ингибируется вследствие блокады усиленной активации тромбоцитов под действием АДФ.

Активный метаболит образуется под действием изоферментов CYP450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться под действием других лекарственных средств, поэтому адекватное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается не у всех пациентов.

При лечении клопидогрелом в дозе 75 мг в сутки с первого дня терапии отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии степень ингибирования агрегации тромбоцитов при применении клопидогрела в дозе 75 мг в сутки, в среднем, составляла от 40% до 60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходным значениям, в среднем, в течение 5 дней.
Клопидогрел позволяет предупредить развитие атеротромботических осложнений у пациентов с атеросклеротическим поражением сосудов любой локализации, особенно с поражением церебральных, коронарных или периферических артерий.

После однократного и повторного приема внутрь в дозе 75 мг в сутки
клопидогрел быстро всасывается. Средние значения максимальной концентрации (С_m_ах) неизмененного клопидогрела в плазме крови (2,2-2,5 нг/мл после приема внутрь разовой дозы 75 мг) достигаются примерно через 45 минут. По данным изучения экскреции почками метаболитов клопидогрела степень всасывания составляет примерно 50%.

Клопидогрел и его основной циркулирующий в плазме крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови человека в условиях in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь ненасыщаемая в широком диапазоне концентраций.

Клопидогрел активно метаболизируется в печени. В условиях in vitro и in vivo
клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый — опосредуется эстеразами и приводит к гидролизу с образованием неактивного метаболита — производного карбоксильной кислоты (85% от циркулирующих метаболитов), а другой — катализируется различными изоферментами цитохрома Р450. Вначале
клопидогрел превращается до промежуточного метаболита — 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела — тиолового производного клопидогрела. В условиях in vitro этот путь опосредуется изоферментами CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный тиоловый метаболит клопидогрела, выделенный в условиях in vitro, быстро и необратимо взаимодействует с рецепторами тромбоцитов, блокируя их агрегацию.

С_m_ах активного метаболита в плазме крови после приема нагрузочной дозы (300 мг) клопидогрела в два раза превышает С_m_ах после 4-х дневного применения клопидогрела в поддерживающей дозе (75 мг/сут). С_m_ах в плазме крови достигается примерно через 30-60 минут после приема препарата.

После приема внутрь 14 С-меченного клопидогрела примерно 50% общей радиоактивности выводится почками и примерно 46% — кишечником в течение 120 ч после дозирования. После однократного приема внутрь клопидогрела в дозе 75 мг период полувыведения (Т_1/2) составляет примерно 6 ч. Т_1/2 основного циркулирующего в плазме крови неактивного метаболита после однократного и повторного применения составляет 8 ч.

Изофермент CYP2C19 принимает участие в образовании, как активного метаболита, так и промежуточного метаболита — 2-оксо-клопидогрела. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела, а также результаты оценки агрегации тромбоцитов в условиях ex vivo отличаются в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19.

Аллель гена изофермента CYP2C19*1 соответствует полностью функциональному метаболизму, тогда как аллели генов изоферментов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются нефункциональными. Аллели генов изоферментов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются причиной снижения метаболизма у большинства представителей европеоидной (85%) и монголоидной (99%) рас. Другие аллели, связанные с отсутствием или снижением метаболизма, встречаются реже и включают, но не ограничиваются аллелями генов изоферментов CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8.

Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19 должны обладать двумя указанными выше аллелями гена с потерей функции. По данным опубликованных исследований частота генотипов с низкой активностью изофермента CYP2C19, сопровождающихся снижением метаболизма, составляет примерно 2% у представителей европеоидной расы, 4% — у лиц негроидной расы и 14% — у лиц монголоидной расы. Существуют тесты, позволяющие определить генотип изофермента CYP2C19. По данным исследования и мета-анализа, в которые включали людей с очень высокой, высокой, промежуточной и низкой активностью изофермента CYP2C19, достоверная разница экспозиции активного метаболита и средней степени ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у добровольцев с очень высокой, высокой и промежуточной активностью изофермента CYP2C19 отсутствовала. У добровольцев с низкой активностью этого изофермента экспозиция активного метаболита снизилась по сравнению с таковой у добровольцев с высокой активностью изофермента CYP2C19.

При применении клопидогрела в дозах 600 мг нагрузочная доза / 150 мг поддерживающая доза (600 мг / 150 мг) у пациентов с низким метаболизмом экспозиция активного метаболита была выше, чем при применении схемы лечения 300 мг / 75 мг. Кроме того, степень ингибирования агрегации тромбоцитов была сходной с таковой в группах пациентов с высокой активностью изофермента CYP2C19, получавших
клопидогрел по схеме 300 мг / 75 мг. Однако схема дозирования клопидогрела в группе пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 не определена в исследованиях, предполагавших изучение клинических исходов. Проведенные до настоящего времени клинические исследования имели недостаточный объем выборки для выявления различий в клиническом исходе у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела в особых группах пациентов (пациенты пожилого возраста, дети, пациенты с нарушением функции почек и печени) не изучена.

Пациенты пожилого возраста

У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с молодыми добровольцами различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения не выявили. Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

После повторного применения клопидогрела в дозе 75 мг в сутки у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК 5-15 мл/мин) степень ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов ниже на 25%, чем у здоровых добровольцев. Однако степень удлинения времени кровотечения была сходной с таковой у здоровых добровольцев, получавших
клопидогрел в дозе 75 мг в сутки.

После применения клопидогрела в дозе 75 мг в сутки в течение 10 дней у пациентов с тяжелым нарушением функции печени степень ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов и средний показатель удлинения времени кровотечения были сопоставимы со здоровыми добровольцами.

Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, ассоциирующихся с промежуточным или сниженным метаболизмом, отличается у представителей различных расовых / этнических групп (см. подраздел «Фармакогенетика»). Имеются ограниченные литературные данные, позволяющие оценить значение генотипирования изофермента CYP2C19 на клинические исходы для пациентов монголоидной расы.

Профилактика атеротромботических осложнений:

— у взрослых пациентов с инфарктом миокарда (давностью от нескольких дней до 35 дней), с ишемическим инсультом (давностью от 7 дней до 6 месяцев) или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий;

— у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом: без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой; с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии)

Взрослые пациенты с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

— Повышенная чувствительность к клопидогрелу или любым вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

— тяжелое нарушение функции печени;

— острое кровотечение, например кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— беременность и период грудного вскармливания;

— дети до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

— Умеренные нарушения функции печени с предрасположенностью к кровотечению (ограниченный опыт применения);

— нарушение функции почек (ограниченный опыт применения);

— патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения (в т.ч. травма, хирургические вмешательства (см. раздел «Особые указания»));

— заболевания, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных);

— одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ингибиторы циклооксигеназы — 2 (ЦОГ-2);

— одновременное применение варфарина, гепарина или ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa;

— пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19 (при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие; поэтому при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах при остром коронарном синдроме или чрескожном вмешательстве на коронарных артериях частота сердечно-сосудистых осложнений может быть выше, чем у пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19);

— гиперчувствительность к другим тиенопиридинам (например,
тиклопидин, прасугрель) (см. раздел «Особые указания»).

Поскольку клинические данные о применении клопидогрела во время беременности отсутствуют, препарат не рекомендуется применять при беременности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, течение родов или постнатальное развитие.

В исследованиях на животных было доказано, что
клопидогрел и/или его метаболиты экскретируются в грудное молоко. Поэтому, при необходимости терапии
клопидогрел ом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, независимо от приема пищи, один раз в сутки.

Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19

Инфаркт миокарда, ишемический инсульт или диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий.

Препарат Зилт® принимается в дозе 75 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q)

Лечение препаратом Зилт® должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы (300 мг), а затем продолжено приемом дозы 75 мг один раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3-ему месяцу лечения. Оптимальная продолжительность лечения при этом показании официально не определена. Результаты клинических исследований подтверждают целесообразность приема клопидогрела до 12 месяцев после развития острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST.

Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Препарат Зилт® следует принимать в дозе 75 мг (1 таблетка) один раз в сутки, начиная с нагрузочной дозы, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков. Для пациентов старше 75 лет лечение препаратом Зилт® должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4-х недель. Эффективность комбинированной терапии клопидогрелом и ацетилсалициловой кислоты длительностью более 4-х недель у таких пациентов не изучалась.

Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия)

Препарат Зилт® назначают в дозе 75 мг один раз в сутки. В комбинации с клопидогрелом следует начать терапию и затем продолжить прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-100 мг в сутки.

Если пациент пропустил прием очередной дозы:

— если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата Зилт®, а затем следующую дозу принимать в обычное время;

— если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то следует принять следующую дозу в обычное время; при этом, не следует удваивать дозу.

Взрослые и пациенты пожилого возраста с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19

Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Применение препарата Зилт® в более высоких дозах (нагрузочная доза 600 мг, затем 150 мг один раз в сутки) у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 приводит к усилению антиагрегантного действия клопидогрела (см. раздел «Фармакокинетика»). Однако в клинических исследованиях по изучению клинических исходов не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела у пациентов со сниженным метаболизмом вследствие генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19.

Пациенты пожилого возраста

При сравнении фармакодинамических свойств клопидогрела у мужчин и женщин, у женщин наблюдалось меньшее ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, но различий в удлинении времени кровотечения не было. При сравнении клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений частота клинических исходов, других побочных действий и отклонений от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин, так и женщин.

Безопасность клопидогрела была исследована у пациентов, получавших терапию клопидогрелом в течение 1 года или более. Безопасность применения клопидогрела в дозе 75 мг в сутки была сопоставимой с таковой при применении ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг в сутки независимо от возраста, пола и расовой принадлежности. Ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях. Кроме того, указаны спонтанные сообщения о нежелательных реакциях.

В клинических исследованиях и постмаркетинговом наблюдении клопидогрела наиболее часто сообщалось о развитии кровотечений, главным образом, в течение первого месяца терапии.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ?1/10; часто от ?1/100 до 1/10000 до

источник