Артрозилен ампулы инструкция по применению

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

1 мл	1 амп.
кетопрофена лизиновая соль	80 мг	160 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, лимонная кислота, вода д/и.

2 мл — ампулы темного стекла (6) — поддоны пластмассовые (1) — пачки картонные.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральной pH, за счет чего почти не раздражает ЖКТ.

Фармакокинетика
Всасывание
Время достижения С_max при парентеральном введении 20-30 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч.

Распределение
До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V_d -0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм и выведение
Кетопрофен в основном метаболизируется в печени.
Выводится с мочой, 60-80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

— при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза;
— в послеоперационном периоде;
— после травм и при воспалительных процессах.

Пациентам пожилого возраста следует назначать не более 1 амп./сут.

Парентерально препарат следует вводить непродолжительно (до 3 дней), затем переходят на прием препарата внутрь или на применение суппозиториев.

В/в введение препарата допускается только в стационаре. Для увеличения времени действия препарата рекомендуется проведение медленной в/в инфузии. Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 мин.

Раствор для инфузии готовят на основе 50 мл или 500 мл следующих водных растворов: 0.9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы.

При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно.

Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор следует использовать немедленно.

Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии): при ионофорезе препарат наносят на отрицательный полюс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния.

Со стороны кожи подкожных тканей: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь, усиление потоотделения.

Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (отек слизистой оболочки полости рта, отек глотки, периорбитальный отек).

Прочие: периферические отеки, бледность, нарушение менструального цикла.

С осторожностью следует назначать препарат при анемии, бронхиальной астме, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите, а также пациентам пожилого возраста.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема препарата Артрозилен, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием Артрозилена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Применение Артрозилена при бронхиальной астме может спровоцировать приступ бронхиальной астмы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.

На фоне одновременного применения с препаратом Артрозилен снижается эффективность урикозурических препаратов, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов; снижается эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков.

Одновременное применение препарата Артрозилен с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение Артрозилена с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Препарат Артрозилен при одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное применение Артрозилена с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кетопрофен при одновременнном применении повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

источник

Гель для наружного применения 5% прозрачный, светло-желтого цвета, с характерным запахом.

100 г
кетопрофен лизина (кетопрофена лизиновая соль)	5 г,
что соответствует содержанию кетопрофена	3.125 г

Вспомогательные вещества: карбомер — 1 г, троламин — 1.9 г, полисорбат 80 — 0.8 г, этанол 95% — 5 г, метилпарагидроксибензоат — 0.1 г, ароматизатор лавандово-неролиевый — 0.2 г, вода очищенная — 86 мл.

30 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
50 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении — через 45-60 мин, в/м введении — через 20-30 мин, в/в введении — через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. C ss в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T 1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения — около 2 ч, после в/м введения — 1.27 ч, после в/в введения — 2 ч.

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли.

В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Применяют внутрь, в/м, в/в (в виде инфузии), ректально или наружно в соответствующих лекарственных формах.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля — зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции почек.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) — возможно уменьшение их действия; с тромболитиками — повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином — повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития — возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.

При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

источник

Артрозилен — уколы на основе кетопрофена, предназначенные для купирования острой боли при артрозе голеностопного сустава, ревматизме и других заболеваниях скелетно-мышечной системы. Препарат принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Его активный компонент кетопрофен является производным пропионовой кислоты и входит в перечень жизненно важных для человека лекарственных средств.

Применение препарата позволяет уменьшить выраженность воспалительного процесса, устраняет болевой синдром и снижает температуру тела. Артрозилен обладает противопоказаниями и может привести к развитию системных побочных эффектов. Чтобы избежать отрицательного действия препарата на организм, использовать его следует по рекомендации врача.

Уколы Артрозилен производятся в Италии фармацевтической компанией Домпе Фармачеутичи С.п.А. Препарат выпускается в виде прозрачного бесцветного или светло-желтого стерильного раствора, предназначенного для внутримышечного или внутривенного введения. Лечебная жидкость разлита по 2 мл в ампулы из темного стекла. Ампулы расфасованы по 6 штук в пластиковые поддоны. Внутри каждой фирменной упаковки находится 1 поддон с ампулами и инструкция по применению к лекарственному раствору.

Фармакологическое действие Артрозилену обеспечивает кетопрофен, представленный в нем в виде лизиновой соли. Его концентрация в 1 мл раствора составляет 80 мг. Дополнительно в состав средства входят гидроокись натрия, лимонная кислота и стерильная вода.

Кетопрофена лизиновая соль при внутримышечном или внутривенном введении проявляет выраженную обезболивающую, противовоспалительную и жаропонижающую активность, уменьшает отечность суставов и повышает их подвижность. Действие главного компонента обусловлено его отрицательным влиянием на циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2 и торможением биосинтеза простагландинов. Артрозилен оказывает антибрадикининовый эффект, стабилизирует мембраны лизосом и тормозит высвобождение из них ферментов, провоцирующих воспаление и разрушение соединительной ткани.

Препарат практически не влияет на состояние слизистой оболочки органов пищеварительного тракта и не провоцирует катаболическое действие на суставные хрящи.

Артрозилен в ампулах применяется для устранения острой боли в суставах и мышцах. Он показан к использованию при:

ревматизме;
артрите (ревматоидном, псориатическом, реактивном и т.д.);
артрозе различной локализации;
подагре;
анкилозирующем спондилите;
бурсите;
остеохондрозе позвоночника;
синовите;
тендосиновите;
энтезопатии;
миалгии;
состояниях после травм и хирургических вмешательств.

Лекарственный раствор Артрозилен предназначен для введения внутривенно или внутримышечно. Лечение препаратом следует проводить в стационарных условиях под наблюдением врача.

Суточная дозировка средства и длительность его применения зависят от клинической картины и определяются специалистом. Максимальный срок лечения препаратом не должен превышать 3 дней подряд. Содержимое ампулы необходимо использовать сразу после ее вскрытия.

Оставшееся после проведения инъекции лекарство хранить нельзя. Его следует утилизировать вместе с распечатанной ампулой.

У лекарственного раствора Артрозилен имеются противопоказания, со списком которых больному необходимо ознакомиться перед началом его применения. Препарат запрещается использовать при:

повышенной чувствительности к веществам, входящим в его состав;
индивидуальной непереносимости НПВС;
почечной недостаточности;
язве желудка и 12-перстной кишки;
гранулематозном энтерите;
дивертикулезе толстой кишки;
аспириновой бронхиальной астме;
нарушении свертываемости крови;
беременности;
кормлении грудью.

Раствор для инъекций Артрозилен не используется в лечении детей и подростков. Назначать его разрешается пациентам старше 18 лет.

Препарат необходимо использовать с осторожностью в лечении пожилых пациентов и лиц, страдающих хронической сердечной недостаточностью, бронхиальной астмой, тяжелыми патологиями печени, алкоголизмом, гипертонической болезнью, периферическими отеками, анемией и сепсисом.

Артрозилен отрицательно влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому во время его применения человеку необходимо воздержаться от управления транспортным средством или работы на потенциально опасных объектах.

Раствор для инъекций Артрозилен может привести к развитию у пациента нежелательных реакций со стороны различных органов и систем. К самым распространенным побочным эффектам от лекарственного средства относятся:

болезненные ощущения в животе;
изъязвление слизистой оболочки ЖКТ;
тошнота;
запор или диарея;
головокружение;
нервозность;
цистит;
отеки;
изменения артериального давления (гипертензия или гипотензия);
учащение пульса;
аллергические проявления (сыпь и зуд на коже, отек Квинке);
усиленное потоотделение;
нарушение менструального цикла.

Кроме перечисленных реакций побочные действия от препарата могут проявляться в виде снижения остроты зрения, галлюцинаций, увеличения размеров печени и селезенки, печеночной недостаточности, изменений в химическом составе крови, бронхоспазма, ларингоспазма, синдрома Стивенса-Джонсона.

При возникновении описанных эффектов больному следует проконсультироваться с врачом по поводу возможности продолжения лечения.

В период использования Артрозилена пациентам следует с осторожностью применять препараты, с которыми он может вступать в лекарственное взаимодействие.

Инъекционный раствор нежелательно сочетать с антацидами, глюкокортикоидами, НПВС, метотрексатом, колестирамином, верапамилом, цефамандолом, тиклопидином, гепарином, спиронолактоном, пробенецидом, трамадолом, периферическими вазодилататорами, антитромботическими препаратами.

Также не рекомендуется применять уколы Артрозилен одновременно с пероральными гипогликемическими средствами, литий- и этанолсодержащими препаратами, вальпроевой кислотой и антагонистами витамина K.

Данные о передозировке лекарственным раствором Артрозилен отсутствуют. Специалисты допускают, что превышение суточной дозы препарата может спровоцировать у больного усиление нежелательных реакций.

На эффективность Артрозилена указывают многочисленные отзывы пациентов. Люди, использующие лекарственный раствор для купирования сильной боли, отмечают его быструю обезболивающую способность и продолжительное действие (до 12 часов).

Раствор для инъекций Артрозилен предназначен для рецептурной реализации в аптеках. Средняя цена одной упаковки с препаратом составляет 200 рублей. Хранить ампулы с лечебной жидкостью следует в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре воздуха не выше 25°C.

источник

Описание актуально на 11.11.2014

Латинское название: Artrosilene
Код АТХ: M02AA10
Действующее вещество: Кетопрофен (Ketoprofen)
Производитель: Dompe Farmaceutici (Италия)

В состав капсул входит активный компонент: кетопрофен, представленный в форме лизиновой соли. Дополнительные составляющие: диэтилфталат, карбопол, повидон, магния стеарат, полимеры акриловой и метакриловой кислоты, тальк, титана диоксид, желатин, индиготин и хинолиновый желтый.
Инъекционный раствор также содержит действующее вещество: кетопрофен – лизиновую соль. Вспомогательные компоненты: лимонная кислота, натрия гидроксид, вода стерильную.
Суппозитории Артрозилен включают в свой состав активное вещество: кетопрофен, в форме лизиновой соли. Вспомогательные составляющие: глицериды полусинтетические.
Препарат в виде геля состоит из активного вещества: кетопрофена – лизиновой соли. Дополнительные компоненты: полисорбат, карбопол, ТЕА, этанол, ароматизатор неролен или лаванда, метилпарабен и вода подготовленная.
Аэрозоль содержит активное вещество: кетопрофен – лизиновую соль. Вспомогательные компоненты: неролен или лаванда, полисорбат 80, ППГ, бензиловый спирт, ПВП, вода подготовленная.

Выпускается Артрозилен в нескольких фармакологических формах, а именно в виде:

геля для наружного применения 30-50г;
капсул для приёма внутрь по 10 штук в упаковке;
инъекционного раствора в ампулах 2 мл по 6 штук в упаковке;
ректальных суппозиториев по 10 штук в упаковке;
наружного аэрозоля 25 мл.

Для всех форм Артрозилена характерно анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Проявление противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего эффекта обеспечивается способностью кетопрофена ингибировать ЦОГ-1 и -2, угнетать синтез ПГ. Кроме того, для препарата свойственна антибрадикининовая активность, стабилизация лизосомальных мембран и торможение высвобождения их из состава ферментов, которые способствуют разрушению тканей в случаях хронического воспаления. Снижается выделение цитокинов, замедляется активность нейтрофилов.

Применение Артрозилена позволяет снизить утреннюю скованность, припухлость суставов, повысить объём движений.

Входящая в состав препарата кетопрофена лизиновая соль, представляет собой быстрорастворимую молекулу с нейтральной рН. Поэтому Артрозилен практически не оказывает раздражающего влияния на ЖКТ.

Наружное использование спрея или геля оказывает местный противовоспалительный, антиэкссудативный и анальгетический эффект. При этом проявляется высокое местное лечебное действие на пораженные суставы, сухожилия, связки, мышцы. Лечение препаратом при суставном синдроме позволяет ослабить боли в суставах, как в спокойном состоянии, так и при движении, снижается утренняя скованность и припухлость суставов. Установлено, что Артрозилен не оказывает разрушающего влияния в отношении суставного хряща.

При приёме капсул активное вещество полноценно всасывается из ЖКТ, с биодоступностью выше 80%. Максимальная концентрация достигается спустя 4-10ч с момента приёма, в зависимости от дозировки. При этом терапевтический эффект сохраняется 4-24 ч. Употребление еды может понизить концентрацию вещества в организме. Внутри организма отмечена полноценная связь кетопрофена с белками плазмы. Вещество способно проникать гистогематические барьеры, в ткани и синовиальную жидкость, где и происходит его распределение. Метаболизм кетопрофена происходит в печени, подвергаясь глюкуронидации с выработкой сложных эфиров и глюкуроновой кислоты. Выведение метаболитов осуществляется в составе мочи и незначительная часть с каловыми массами.

Действие инъекционного раствора проявляется через 20-30 минут и сохраняется в течение 18-20 ч. Активное вещество полноценно абсорбируется связываясь с белками плазмы. Препарат проникает сквозь гистогематические барьеры в ткани и физиологические жидкости, равномерно распределяясь в организме. Метаболизм происходит при участии ферментов печени, которые преимущественно выводятся почками, в течение 24 ч.

При использовании препарата в виде ректальных суппозиториев его действие проявляется в течение 45-60 минут. Максимальная концентрация вещества имеет прямую зависимость от принятой дозировки. В организме кетопрофен полноценно абсорбируется, связываясь с белками плазмы. Отмечено проникновение вещества сквозь гистогематические барьеры, распределяясь в тканях и важных органах. Метаболизм происходит в печени, с выработкой эфиров и глюкуроновой кислоты. Выведение метаболитов происходит в составе мочи.

Применение наружных средств геля и аэрозоля отмечено медленным всасыванием. При этом действие вещества проявляется в течение короткого времени и сохраняется в течение 5-8 ч. Биодоступность составляет примерно 5%.

Основными показаниями к применению капсул и суппозиториев являются:

воспалительные, послеоперационные или посттравматические слабые и умеренные боли;
ревматоидный и подагрический артрит;
остеоартроз;
спондилоартриты;
воспалительное поражение околосуставных тканей.

Уколы назначают при кратковременном лечении острых болевых синдромов, сопровождающих:

заболевания костно-мышечной системы разного происхождения;
послеоперационные и посттравматические боли, связанные с воспалением.

Показаниями для назначения геля и аэрозоля являются:

заболевания опорно-двигательной системы, например – ревматоидный и псориатический артрит, остеоартрозпериферических суставов или позвоночника, анкилозирующий спондилоартрит, ревматическиеповреждения мягких тканей;
травматические поражения мягких тканей
мышечные ревматические и неревматические боли.

высокая чувствительность к препарату;
аспириновая астма;
лактация, беременность;
обострение язвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки, пептическая язва;
дивертикулит;
острая форма язвенного колита, болезнь Крона;
хроническая почечная недостаточность;
детский возраст;
гемофилия и прочие нарушения, связанные со свертыванием крови и так далее.

Аэрозоль и мазь также не рекомендуется применять при:

мокнущих дерматозах;
экземе;
нарушении целостности кожных покровов.

Соблюдать осторожность требуется при лечении пациентов, страдающих:

Применение Артрозилена может привести к развитию нарушений в деятельности органов ЖКТ, печени, нервной системы, органов чувств и кроветворения, мочеполовой, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Кроме того, возможно развитие различных нарушений кожных покровов и аллергических реакций.

При использовании наружных препаратов – геля и аэрозоля, не исключено возникновение фотосенсибилизация.

В любом случае необходима консультация специалиста.

Препарат выпускается в нескольких фармакологических формах, предназначенных для приёма внутрь, ректально, парентерально и наружно.

Таблетки для приёма внутрь назначают ежедневно по 1 штуке одновременно или после еды. Терапевтический курс может длиться 3-4 месяца.

Раствор для в/м или в/в назначают к применению по ампуле в сутки. Как правило, эта форма препарата используется для кратковременного лечения не более 3 дней в условиях стационара. Когда необходимо продолжить лечение, то допускается применение капсул или суппозиториев.

Ректальные суппозитории применяют ежедневно по 1 штуке 2-3 раза. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 480 мг. Пациентам пожилого возраста назначают суточную дозу до 2 суппозиториев.

Наружные формы аэрозоль и гель Артрозилен инструкция по применению рекомендует наносить в небольшом количестве ежедневно по 2-3 раза. При этом разовая дозировка аэрозоля составляет 1-2г. Длительность терапии устанавливает лечащий врач, но она не должна быть дольше 10 дней.

Случаи передозировки препаратами Артрозилен не описаны.

Одновременное применение с индукторами микросомального окисления в области печени – фенитоином, барбитуратами, флумецинолом, рифампицином, фенилбутазоном, трициклическими антидепрессантами повышает выработку гидроксилированных активных метаболитов.

Установлено, что Артрозилен уменьшает действенность некоторых урикозурических средств, усиливает эффективность антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, побочные эффекты минералокортикоидов, эстрогенов, а также гипотензивных и мочегонных препаратов.

Совместное использование с НПВС, ГКС, кортикотропином, этанолом способно вызвать развитие язв и кровотечений ЖКТ, повысить вероятность появления отклонений функций почек.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, цефамандолом антиагрегантами и цефотетаном увеличивается риск возникновения кровотечений.

Кроме того, данный препарат усиливает гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств, поэтому при одновременном назначении требуется перерасчёт дозы. Сочетание с вальпроатом приводит к нарушениям агрегации тромбоцитов, с верапамилом, нифедипином, литием, метотрексатом повышает их концентрацию в составе плазмы. Комбинированный приём с сантацидом и колестирамином может снизить абсорбцию Артрозилена.

При лечении капсулами, инъекционным раствором и суппозиториями требуется проведение контроля показателей периферической крови, а также состояния функций печени и почек.

Когда нужно определить 17-кетостероидов, то лекарство отменяют перед исследованием за 48 ч.

Применение кетопрофена нередко маскирует симптомы инфекционного заболевания.

Нарушения функций почек и печени требуют понижения дозировки и тщательного наблюдения состояния больных.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, может возникнуть приступ бронхиальной астмы.

При планировании беременности, рекомендуется воздержаться от применения препаратов, так как возможно понижение вероятности имплантации яйцеклетки.

Аэрозоль и гель Артрозилен нужно наносить на кожу без повреждений. Важно, чтобы лекарственное средство не попало в глаза и слизистые оболочки. Избежать проявления повышенной чувствительности или фоточувствительности можно, если защищать кожу от солнечных лучей в период всего лечения.

Препарат в форме капсул и раствора для инъекций отпускается по рецепту. Мазь и спрей Артрозилен являются препаратами безрецептурного отпуска.

Для хранения препарата предназначено тёмное место, защищённое от детей, при температуре до 25°C.

В современной фармакологии разработано множество средств подобного действия. Аналоги данного препарата: Кетопрофен, Кетонал, Орувель, Профенид, Кнавон, Фастум, Феброфид, Актрон, Флексен, Кетопрофен-ратиофарм, Ультрафастин, Артрум, Фламакс, Кетолист ретард, Алреумант, Асозал, Остофен, Синпрофен и так далее.

Одновременное применение данного препарата и алкоголя усиливает его действие и увеличивает риск развития ЖК-кровотечений.

Как показывают отзывы на гель Артрозилен, его эффективность проявляется не во всех случаях. Сообщения на форумах показывают, что этот препарат часто назначают при лечении подагры. Однако одновременное применение капсул и геля приносят облегчение только когда, терапия проводится на начальной стадии заболевания.

Тем не менее данный препарат хорошо помогает при лечении болей травматического характера, например, при ушибах. Встречаются сообщения о том, как при помощи Артрозилена пациенты устранили воспаления суставов. Конечно, если боль и другие нежелательные симптомы сохраняются в течение длительного времени нужно обратиться к врачу, а не пытаться выбрать лечение самостоятельно.

Цена суппозиториев для ректального использования 160 мг за 10 штук составляет 220-370 рублей.

Инъекционный раствор, чтобы ставить уколы в ампулах 2 мл, по 6 штук в упаковке стоят 160-190 рублей.

Таблетки или капсулы 320 мг по 10 штук в пачке можно купить за 270-320 рублей.

Цена геля Артрозилен 15% варьируется в пределах 270-320 рублей.

Цена спрея составляет 280-300 рублей.

источник

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

1 мл	1 амп.
кетопрофена лизиновая соль	80 мг	160 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, лимонная кислота, вода д/и.

2 мл — ампулы темного стекла (6) — поддоны пластмассовые (1) — пачки картонные.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

источник

Артрозилен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Artrosilene

Действующее вещество: кетопрофен (ketoprofen)

Производитель: Dompe Farmaceutici (Италия), ISTITUTO de ANGELI (Италия), Zellaerosol GmbH (Германия), Valpharma S.A. (Сан-Марино), Alfa Wassermann (Италия), Abiogen Pharma S.p.A. (Италия)

Актуализация описания и фото: 12.07.2018

Цены в аптеках: от 162 руб.

Артрозилен – препарат с анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Лекарственные формы выпуска Артрозилена:

капсулы: желатиновые, продолговатые, белого цвета корпус и темно-зеленая крышечка, в капсулах содержатся круглые гранулы от светло-желтого до белого цвета (по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке);
раствор для внутривенного/внутримышечного введения: прозрачный, слегка желтоватый либо бесцветный (в темных стеклянных ампулах по 2 мл, по 6 ампул в поддоне, по 1 поддону в картонной пачке);
суппозитории ректальные: от светло-желтого до белого цвета, однородные, торпедообразные (по 5 шт. в стрипах, по 2 стрипа в картонной пачке);
гель для наружного применения: прозрачный, светло-желтый, имеет характерный запах (по 30 или 50 г в алюминиевых тубах, по 1 тубе в картонной пачке);
аэрозоль для наружного применения: однородная почти белая или белая пена, которая образуется при выделении из баллона; содержимое баллона после выхода газа представляет собой прозрачную жидкость от светло-желтого до белого цвета (по 25 г в алюминиевых аэрозольных баллонах вместимостью 25 мл, по 1 баллону в картонной пачке в комплекте с защитным колпачком и насадкой-распылителем).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Артрозилена.

действующее вещество: лизиновая соль кетопрофена – 320 мг;
вспомогательные компоненты: повидон –27,857 мг; диэтилфталат – 2,286 мг; полимеры метакриловой и акриловой кислот –34,143 мг; карбоксиполиметилен – 32,857 мг; тальк –27 мг; стеарат магния –15,857 мг;
оболочка капсулы: диоксид титана (Е171), желатин; крышечка (дополнительно) – индиготин (Е132), хинолиновый желтый (Е104).

Состав 1 мл раствора для инъекций:

действующее вещество: лизиновая соль кетопрофена – 80 мг;
вспомогательные компоненты: лимонная кислота, гидроксид натрия, вода для инъекций.

действующее вещество: лизиновая соль кетопрофена – 160 мг;
вспомогательный компонент: полусинтетические глицериды.

действующее вещество: кетопрофен лизина (лизиновая соль кетопрофена) – 5 мг (кетопрофен – 3,125 мг);
вспомогательные компоненты: карбомер – 1 мг; троламин – 1,9 мг; полисорбат-80 – 0,8 мг; 95% этанол – 5 мг; метилпарагидроксибензоат – 0,1 мг; лавандово-неролиевый ароматизатор – 0,2 мг; очищенная вода – 0,086 мл.

действующее вещество: кетопрофен лизина (лизиновая соль кетопрофена) – 15 мг (кетопрофен – 9,375 мг);
вспомогательные компоненты: пропиленгликоль – 4 мг; полисорбат-80 – 4 мг; лавандово-неролиевый ароматизатор – 0,2 мг; повидон – 3 мг; смесь пропан-бутан – 1,25 мг; бензиловый спирт – 0,3 мг; очищенная вода – до 0,1 мл.

Кетопрофен оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Угнетает синтез простагландинов, ингибируя ЦОГ (циклооксигеназу) I и II типа. Проявляет антибрадикининовую активность, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает процесс высвобождения из них ферментов, которые при хроническом воспалении способствуют разрушению тканей. Тормозит активность нейтрофилов, уменьшает выделение цитокинов.

Благодаря применению кетопрофена уменьшается утренняя скованность и припухлость суставов, увеличивается объем движений. В отличие от кетопрофена, кетопрофена лизиновая соль представляет собой быстрорастворимую молекулу с нейтральной pH и почти не оказывает раздражающего воздействия на желудочно-кишечный тракт.

При применении аэрозоля или геля Артрозилен обеспечивается местный лечебный эффект в отношении пораженных связок, мышц, суставов, сухожилий. Кетопрофен катаболического влияния на суставной хрящ не оказывает.

капсулы: кетопрофен после перорального приема почти в полном объеме всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биологическая доступность составляет более 80%. С_mах (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается за 4–10 часов, ее величина носит дозозависимый характер и составляет 3–9 мкг/мл. Т_1/2 (период полувыведения) – 6,5 часов. Максимальный терапевтический эффект наблюдается в течение 4–24 часов. Пища снижает С_mах и удлиняет время ее достижения, при этом AUC (площадь под кривой «концентрация – время») не изменяется;
суппозитории ректальные: кетопрофен после ректального применения быстро всасывается. Время достижения C_max – от 45 до 60 минут. Величина плазменной концентрации линейно зависит от принятой дозы.
инъекционный раствор: при парентеральном введении время достижения С_mах составляет 20–30 минут. Эффективная концентрация сохраняется на протяжении 24 часов. В синовиальной жидкости терапевтическая концентрация сохраняется от 18 до 20 часов;

С белками плазмы, преимущественно с альбумином, связывается до 99% абсорбировавшегося кетопрофена. V_d (объем распределения) находится в диапазоне от 0,1 до 0,2 л/кг. Через гистогематические барьеры проникает легко, распределяется в органах и тканях. Вещество хорошо проникает в соединительные ткани и синовиальную жидкость. Хотя в синовиальной жидкости концентрация кетопрофена несколько ниже плазменной, она более стабильна (сохраняется до 30 часов).

Метаболизм кетопрофена происходит в основном в печени, где вещество подвергается глюкуронидации с последующим образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение метаболитов осуществляется с мочой. С калом выводится до 1%. Не кумулирует.

При наружном применении кетопрофен всасывается медленно.

Доза 50–150 мг геля через 5–8 часов создает уровень в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Биологическая доступность геля – примерно 5%.

Уровень кетопрофена в крови после нанесения аэрозоля составляет менее 0,1 мкг/мл, количество вещества (свободного или конъюгированного), экскретируемого в последующие 48 часов почками, эквивалентно 0,62% дозы препарата. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости эквивалентен 0,2–2 мкг/мл (зависит от нанесенной дозы).

боли слабой/умеренной интенсивности, включая боли воспалительного характера, послеоперационные/посттравматические боли (купирование);
ревматические/воспалительные болезни, включая спондилоартриты, остеоартроз, ревматоидный/подагрический артрит, воспалительное поражение околосуставных тканей (симптоматическое лечение).

Острый болевой синдром при наличии следующих заболеваний/состояний (непродолжительное лечение):

болезни костно-мышечной системы различной этиологии;
послеоперационный/посттравматический период;
воспалительные процессы.

мышечные боли неревматического/ревматического генеза;
воспалительные болезни опорно-двигательного аппарата в остром и хроническом течении, включая анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный/псориатический артрит, остеоартроз позвоночника и периферических суставов, ревматические поражения мягких тканей;
повреждения мягких тканей травматического генеза.

Абсолютные противопоказания для Артрозилена во всех лекарственных формах:

«аспириновая триада»;
беременность (III триместр) и период лактации;
гиперчувствительность к компонентам Артрозилена, а также к ацетилсалициловой кислоте или иным нестероидным противовоспалительным препаратам.

Дополнительные абсолютные противопоказания для системного применения:

нарушения свертывания крови, включая гемофилию;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки при обострении;
язвенный колит при обострении;
дивертикулит;
болезнь Крона;
пептическая язва;
хроническая почечная недостаточность;
возраст до 18 лет.

Дополнительные абсолютные противопоказания для наружного применения:

нарушение целостности кожных покровов;
экзема;
мокнущие дерматозы;
возраст до 6 лет.

Относительные (назначение Артрозилена во всех лекарственных формах требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний):

I и II триместры беременности;
пожилой возраст.

Относительные противопоказания при системном применении Артрозилена:

табакокурение;
анемия;
алкоголизм;
сепсис;
бронхиальная астма;
сахарный диабет;
артериальная гипертензия;
отеки;
гипербилирубинемия;
алкогольный цирроз печени;
печеночная недостаточность;
дегидратация;
хроническая сердечная недостаточность;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
стоматит;
заболевания крови, включая лейкопению.

Относительные противопоказания при наружном применении Артрозилена:

эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
бронхиальная астма;
хроническая сердечная недостаточность;
печеночная порфирия при обострении;
тяжелые функциональные нарушения почек/печени;
возраст от 6 до 12 лет.

Капсулы Артрозилен принимают внутрь, предпочтительнее – одновременно/после приема пищи.

Суточная доза – 1 капсула (в 1 прием).

Возможно проведение длительного курса – от 3 до 4 месяцев.

Артрозилен применяют ректально.

Разовая доза – 1 суппозиторий, кратность применения – 2–3 раза в день.

Максимальная суточная доза – 3 суппозитория, больным пожилого возраста – не больше 2 суппозиториев в день.

При функциональных нарушениях печени/почек требуется понижение дозы.

Уколы Артрозилена вводят внутримышечно или внутривенно.

Максимально – 320 мг в день, больным пожилого возраста – 160 мг в день.

В виде уколов Артрозилен применяют непродолжительно (до 3 дней), после чего переходят на применение капсул либо суппозиториев.

Внутривенно раствор водят только в стационарных условиях. Для увеличения продолжительности действия Артрозилена рекомендовано проведение медленных внутривенных инфузий – не меньше 30 минут.

Раствор для инфузии готовится на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор хлорида натрия, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера-ацетат, Рингера-лактат раствор по Хартману, коллоидный раствор декстрана в 5% растворе декстрозы либо 0,9% растворе хлорида натрия.

При разведении Артрозилена в небольших объемах (50 мл) раствора его вводят внутривенно болюсно.

Гель и спрей Артрозилен применяют наружно.

Рекомендованная разовая доза: гель – 3–5 г (примерно соответствует объему крупной вишни), аэрозоль – 1–2 г (примерно соответствует объему грецкого ореха).

Препарат наносят 2–3 раза в день, втирая его осторожно до полного впитывания.

Длительность курса – до 10 дней (если нет иных назначений врача).

центральная и периферическая нервная система: общее недомогание, гиперкинезия, головокружение, тремор, вертиго, тревожность, перепады настроения, раздражительность, галлюцинации, нарушение зрения;
пищеварительная система: дуоденит, боли в животе, гастрит, диарея, эзофагит, стоматит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, мелена, гематемезис, увеличение уровня билирубина, печеночная недостаточность, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, увеличение размеров печени;
мочевыделительная система: болезненное мочеиспускание, отеки, цистит, гематурия;
сердечно-сосудистая система: синкопальные состояния, гипертензия, тахикардия, гипотензия, боль в грудной клетке, бледность, периферические отеки;
кроветворная система: тромбоцитопения, лейкоцитопения, лимфангит, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитоз, уменьшение протромбинового времени, васкулит, увеличение размеров селезенки;
дыхательная система: отек гортани, ощущение спазма гортани, бронхоспазм, диспноэ, ларингоспазм, ринит;
аллергические и дерматологические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), макулопапулезная сыпь, анафилактоидные реакции (отек глотки, слизистой оболочки полости рта, периорбитальный отек), зуд, эритематозная экзантема;
другие: нарушения менструального цикла, конъюнктивит, усиление потоотделения;
местные реакции при наружном применении: фотосенсибилизация, кожные проявления аллергических реакций; при продолжительном применении на обширных областях кожи – развитие системных побочных эффектов;
местные реакции при применении суппозиториев: обострение геморроя, зуд, жжение, тяжесть в аноректальной области.

В сравнении с кетопрофеном, лизиновая соль кетопрофена побочные реакции вызывает значительно реже.

Случаи передозировки Артрозилена при системном применении не зарегистрированы. При наружном применении передозировка практически невозможна, что связано с крайне низкой системной абсорбцией кетопрофена.

Терапия: мониторинг сердечной и дыхательной деятельности. При необходимости проводится симптоматическое лечение. Специфического антидота нс существует. Гемодиализ малоэффективен.

В период терапии требуется проведение периодического контроля картины периферической крови и функционального состояния почек/печени.

При необходимости определения 17-кетостероидов Артрозилен за 2 дня до проведения исследования отменяют.

Терапия может маскировать симптомы инфекционной болезни.

При бронхиальной астме применение Артрозилена может привести к развитию приступа удушья.

Наружно препарат можно наносить только на неповрежденные области кожи. Нужно избегать попадания Артрозилена в глаза и на слизистые оболочки.

Водные растворы лизиновой соли кетопрофена, а также наружный гель можно использовать при физиотерапевтической терапии (мезотерапии, ионофорезе): при проведении ионофореза препарат наносится на отрицательный полюс.

Чтобы не допустить проявлений фото- и гиперчувствительности, на протяжении лечебного курса рекомендовано избегать воздействия на кожу солнечных лучей.

Во время применения Артрозилена от потенциально опасных видов работ, выполнение которых требует повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, нужно воздерживаться.

III триместр беременности, период грудного вскармливания: терапия противопоказана;
I и II триместры беременности: Артрозилен может применяться исключительно под врачебным наблюдением.

Возрастные ограничения по применению Артрозилена:

гель, аэрозоль: детям до 6 лет – противопоказаны; детям 6–12 лет – назначаются с осторожностью;
капсулы, инъекционный раствор, ректальные суппозитории: детям до 18 лет противопоказаны.

Артрозилен в виде капсул, раствора и суппозиториев при хронической почечной недостаточности применять противопоказано.

Аэрозоль и гель Артрозилен при тяжелых нарушениях почечной функции следует применять с осторожностью.

Применение Артрозилена требует осторожности:

капсулы, раствор и суппозитории: пациентам с алкогольным циррозом печени и печеночной недостаточностью;
гель, аэрозоль: при тяжелых нарушениях печеночной функции.

Пациентам пожилого возраста Артрозилен назначается с осторожностью.

При сочетанном применении Артрозилена с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

индукторы микросомального окисления в печени, включая этанол, трициклические антидепрессанты, фенитоин, фенилбутазон, барбитураты, рифампицин, флумецинол: усиление метаболизма кетопрофена (происходит увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов);
антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики, этанол: усиление их действия;
урикозурические, антигипертензивные препараты, диуретики: снижение их эффективности;
иные нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды, этанол, кортикотропин: увеличение вероятности образования язв и возникновения желудочно-кишечных кровотечений, функциональных нарушений почек;
минералокортикоиды, глюкокортикоиды, эстрогены: усиление выраженности их побочных действий;
инсулин и пероральные гипогликемические препараты: усиление гипогликемического действия (может потребоваться коррекция дозы);
пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, цефоперазон, цефамандол и цефотетан: увеличение вероятности возникновения кровотечений;
верапамил, нифедипин, литий, метотрексат: повышение их плазменной концентрации;
вальпроат натрия: нарушение агрегации тромбоцитов;
колестирамин, антациды: снижение абсорбции кетопрофена.

Аналогами Артрозилена являются: Феброфид, Кетопрофен, Фастум, Орувель, Спазгель, Кетоспрей, Флексен, ВАЛУСАЛ, Артрум, Кетонал, Быструмгель.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Баллон с аэрозолем перегревать нельзя.

капсулы, ректальные суппозитории – 5 лет;
раствор для инъекций, гель, аэрозоль – 3 года.

капсулы, раствор, суппозитории: по рецепту;
гель, аэрозоль: без рецепта.

Отзывы об Артрозилене различные. Часто пользователи рекомендуют его как быстродействующее обезболивающее средство. В некоторых случаях при применении препарата в виде инъекционного раствора указывают на болезненность в месте введения. Также иногда отмечают, что терапевтическое действие средства недостаточно или непродолжительно.

При наружном применении больше положительных откликов о препарате в виде геля. Спрей Артрозилен оставляет после нанесения липкую пленку и имеет неэкономный расход. Стоимость препарата оценивается как высокая.

Примерная цена на Артрозилен составляет: инъекционный раствор (6 ампул по 2 мл) –176–201 руб., капсулы (10 шт.) – 282–322 руб., гель (1 туба по 50 г) – 289–331 руб., аэрозоль (1 баллон по 25 мл) – 408–464 руб.

источник