Артрозан инструкция по применению таблетки побочные эффекты

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Препарат: АРТРОЗАН®
Активное вещество препарата: meloxicam
Кодировка АТХ: M01AC06
КФГ: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2
Регистрационный номер: ЛС-001013
Дата регистрации: 09.12.05
Владелец рег. удост.: ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА ОАО

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, допускается наличие мраморности.

1 таб.
мелоксикам
7.5 мг
-«-
15 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, тринатрия цитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие связано с ингибированием активности ЦОГ-2 — специфического фермента, участвующего в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам блокирует ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам.

Css достигаются в течение3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы – более 99%.

Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и при дозе 7.5 мг составляет 0.4-1 мкг/мл, а при дозе 15 мг — 0.8-2 мкг/мл. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax плазмы крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5`-карбоксимелоксикам (60% от дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5`-гидроксиметилмелоксикама (9% от дозы). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 — 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести

мелоксикама существенно не меняется.

— анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева);

— других воспалительных и дегенеративных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.

При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; после достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза составляет 15 мг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут во время еды.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, кровотечение из ЖКТ (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов.

Со стороны дыхательной системы: обострение течения бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Дерматологические реакции: повышенная фоточувствительность.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), зуд, кожная сыпь, крапивница.

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— почечная недостаточность тяжелой степени (без проведения гемодиализа);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— «аспириновая» бронхиальная астма;

— детский возраст до 15 лет;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у лиц пожилого возраста и у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе.

Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. У таких пациентов повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

Пациенты, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.

Пациенты должны быть информированы о том, что при появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата может вызвать развитие нежелательных эффектов (головная боль, головокружение, сонливость). Поэтому следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания механизмов, требующих концентрации внимания.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение 1 ч после приема препарата); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.

При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, тиклопидином, варфарином), а также с тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте. Срок годности – 2 года.

источник

Широкая потребность в нестероидных противовоспалительных препаратах обусловлена распространенностью острого и хронического болевого синдрома, связанного с воспалительным процессом. По данным, приведенным в медицинской литературе, боль, возникающая при поражении различных структур опорно-двигательного аппарата, встречается почти у половины населения земного шара.

Артрозан, один из немногих препаратов класса НПВС, который практически не вызывает побочных эффектов и может назначаться длительно для лечения артрозов, артритов, остеохондроза и других поражений хрящевой ткани.

Основным компонентом медикамента Артрозан является вещество мелоксикам, который в соответствии с фармакологической классификацией относится к селективным ингибиторам фермента циклооксигеназы второго типа. По химической структуре данное соединение принадлежит к классу оксикамов. Производителем лекарства является фармацевтическая корпорация «Фармсинтез», Россия, поэтому цена медикамента в аптеках гораздо ниже, чем у зарубежных НПВС на основе мелоксикама.

Выпускается Артрозан в виде:

раствора для внутримышечных инъекций в ампулах по 1 мл (в каждом миллилитре содержится 6 мг активного компонента);
таблеток с дозировкой мелоксикама 15 мг;
таблеток, содержащих 7,5 мг действующего вещества.

Мелоксикам отличается от подавляющего большинства НПВС. Это первый синтезированный селективный ингибитов циклооксигеназы, который действует исключительно на изоформу этого фермента второго типа. Что это означает? Клинически воспалительный процесс проявляется в виде боли, припухлости, покраснения пораженного сустава. Однако симптоматические признаки являются следствием сложного каскада ферментативных реакций.

Под влиянием ряда патологических факторов (аутоиммунный процесс, недостаток кровообращения в структурах, окружающих хрящевую ткань, травмы и т.д.) в тканях активизируется синтез циклооксигеназы второго типа, которая в свою очередь стимулирует высвобождение большинства медиаторов воспаления. Но помимо «патологической» ЦОГ-2, во многих органах присутствует другая, «физиологическая» форма данного фермента — ЦОГ-1.

Неселективные НПВС наряду с ингибированием «воспалительной» ЦОГ-2, угнетают активность и ЦОГ-1, что проявляется множеством нежелательных реакций. Артрозан выгодно отличается на этом фоне. По анальгезирующей активности он не только не уступает, но и превосходит большинство НПВС, а риск возникновения «классических» для данной группы медикаментов побочных эффектов со стороны пищеварительной системы минимален. Вероятность развития осложнений присутствует только у пациентов с сопутствующими патологиями желудочно-кишечного тракта.

В таком случае доктора рекомендуют курс лечения наружными НПВС в виде крема, мази или геля. Благодаря своей безопасности Артрозан можно приобрести в аптеке без рецепта от врача.

Как и другие нестероидные противовоспалительные лекарства, Артрозан оказывает выраженный обезболивающий и жаропонижающий эффект, нормализует проницаемость капилляров, снижая отечность и возвращая суставам функциональную активность, тормозит воспалительный процесс на ферментативном уровне. При приеме внутрь в форме таблеток, Артрозан на 80-90% всасывается из пищеварительного тракта вне зависимости от приема пищи (алкоголь также не влияет на фармакодинамику лекарства, но повышает риск развития нежелательных реакций).

Биодоступность препарата в виде уколов выше и составляет почти 100%. Связывается с белками плазмы крови на 99,5%, попадает в окружающую хрящевую ткань синовиальную жидкость, где его содержание достигает 60% от общего объема.

источник

1 таблетка содержит
активное вещество: мелоксикам — 7,5 мг или 15 мг;
вспомогательные вещества:
для дозировки 7,5 мг — крахмал картофельный 64,5 мг, лактозы моногидрат 100 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) 3,2 мг, натрия цитрат 18,8 мг, магния стеарат 2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4 мг;
для дозировки 15 мг — крахмал картофельный 94,5 мг, лактозы моногидрат 150 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) 4,5 мг, натрия цитрат 27 мг, магния стеарат 3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 6 мг.

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.

нестероидный противовоспалительный препарат

Код АТХ: [M01AC06]

Фармакодинамика
Артрозан ® — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.
Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.
Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней лечения. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7,5 мг минимальная концентрация (Cmin) составляет 0,4 мкг/мл, максимальная концентрация (Cmax) — 1,0 мкг/мл; при использовании дозы 15 мг Сmin — 0,8 мкг/мл, Cmax — 2,0 мкг/мл. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов, (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата), принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует.
Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% максимальной концентрации в плазме.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов.

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), остеохондроза и других воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом.

гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
ранний послеоперационный период после аорто-коронарного шунтирования;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения);
цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (клиренс креатинина менее 30 мл /мин); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
детский возраст до 15 лет;
беременность; период грудного вскармливания.

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ИБС, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярное заболевание, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, болезнь периферических сосудов, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин; язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori.
Длительное применение НПВП, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин) должны обязательно учитываться при назначении мелоксикама.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7,5-15 мг.
Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. По необходимости доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
Остеоартроз, остеохондроз и другие воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0,1-1% — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или 12-перстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; менее 0,1% — перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1% — анемия; 0,1-1% — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0,1-1% — крапивница; менее 0,1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% — бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы: более 1% — головокружение, головная боль; 0,1-1% — шум в ушах, сонливость; менее 0,1% — эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% — периферические отеки; 0,1-1% — повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, гиперемия лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1% — гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; менее 0,1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1% — конъюнктивит, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1% — ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. При передозировке препарата — промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

при одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений желудочно-кишечного тракта;
при одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних;
при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
при одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
при одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови);
при одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через желудочно-кишечный тракт
при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).
У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется для приема женщинам, планирующим беременность.

Применение препарата может вызывать возникновение головной боли, головокружения и сонливости. При возникновении этих явлений следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 7,5 мг, 15 мг.
По 10, 15, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, допускается незначительная мраморность.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 64.5 мг, лактозы моногидрат — 100 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25) — 3.2 мг, натрия цитрат — 18.8 мг, магния стеарат — 2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Артрозан ® — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. При приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. C ss достигаются в течение 3-5 дней лечения. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7.5 мг C min составляет 0.4 мкг/мл, С max — 1.0 мкг/мл; при использовании дозы 15 мг C min — 0.8 мкг/мл, С max — 2.0 мкг/мл. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов, (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата), принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует. Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% С max в плазме.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. V d небольшой и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T 1/2 мелоксикама составляет 15-20 часов.

Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч.:

— анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7.5-15 мг.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит : 15 мг в сутки. По необходимости доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

Остеоартроз, остеохондроз и другие воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом: 7.5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0,1-1% — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; менее 0,1% — перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1% — анемия; 0.1-1% — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0.1-1% — крапивница; менее 0.1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% — бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: более 1% — головокружение, головная боль; 0.1-1% — шум в ушах, сонливость; менее 0.1% — эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% — периферические отеки; 0.1-1% — повышение АД, ощущение сердцебиения, гиперемия лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% — гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; менее 0.1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0.1% — конъюнктивит, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0.1% — ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

— гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат;

— ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП ( в т.ч. в анамнезе);

— обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (КК менее 30 мл /мин); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

— детский возраст до 15 лет;

— период грудного вскармливания.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ИБС, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярное заболевание, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, болезнь периферических сосудов, ХПН с КК 30-60 мл/мин; язвенное поражение ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori. Длительное применение НПВП, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикоидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин) должны обязательно учитываться при назначении мелоксикама.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано при хронической почечной недостаточности (у больных, не подвергающихся гемодиализу (клиренс креатинина менее 30 мл /мин)) и при прогрессирующем заболевании почек, в т.ч. подтвержденной гиперкалиемии.

Применение с осторожностью при хронической почечной недостаточности с КК — 30-60 мл/мин.

Противопоказано детям до 15 лет.

Применение с осторожностью.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется для приема женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможностью возникновения головной боли, головокружения и сонливости, в период лечения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. При передозировке препарата — промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

При одновременном применении с другими НПВП (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

источник

Артрозан – селективный нестероидный противовоспалительный препарат, применяемый для уменьшения воспаления и купирования болевого синдрома.

Препарат Артрозан выпускают в двух лекарственных формах:

Светло-желтые цилиндрические таблетки Артрозан, содержащие 7,5 и 15 мг мелоксикама. Вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, тринатрия цитрат, магния стеарат, крахмал картофельный, повидон и кремния диоксид коллоидный. По 20 таблеток в контурных упаковках;
Зеленовато-желтый прозрачный раствор для внутримышечного введения, содержащий в 1 мл 6 мг мелоксикама. В ампулах по 2,5 мл, по 3 и 10 ампул в упаковке.

Препарат Артрозан оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие.

По сравнению с неселективными нестероидными противовоспалительными средствами Артрозан по отзывам улучшает качество жизни при необходимости длительного приема обезболивающих препаратов.

Согласно инструкции Артрозан применяют в качестве симптоматической терапии при лечении:

Ревматоидного артрита;
Анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева);
Остеоартроза;
Других дегенеративных и воспалительных заболеваний, которые сопровождаются болевым синдромом.

Артрозан по инструкции противопоказано применять при:

Обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
«Аспириновой» бронхиальной астме;
Тяжелой и печеночной и почечной недостаточности;
Повышенной чувствительности к действующему веществу – мелоксикаму или другим компонентам таблеток и раствора для уколов Артрозан.

Период лактации и беременность также являются противопоказаниями к применению Артрозана. Инъекции не применяют в возрасте до 18 лет, таблетки – до 15 лет.

Уколы Артрозаном применяют только в первые несколько дней лечения один раз в день по 7,5 или 15 мл, после чего лечение продолжают таблетками. Из-за риска развития побочных эффектов препарат рекомендуется применять в минимальных эффективных дозах. Уколы Артрозаном следует вводить только внутримышечно и не рекомендуется смешивать препарат в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Таблетки Артрозан принимают один раз в день, желательно во время еды. Максимальная суточная доза – 15 мг. Дозировка зависит от заболевания:

При остеоартрозе принимают одну таблетку Артрозана 7,5 мг, при отсутствии эффекта дозу можно увеличить вдвое;
Рекомендуемая суточная доза при ревматоидном артрите – 15 мг, после улучшения дозу можно уменьшить до 7,5 мг в день;
При анкилозирующем спондилоартрите принимают одну таблетку Артрозана 15 мг в день.

Согласно инструкции к Артрозану, при передозировке могут проявиться боли в эпигастрии, нарушение сознания, тошнота, остановка дыхания, рвота, острая почечная и печеночная недостаточность, асистолия.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Артрозана с антигипертензивными препаратами, метотрексатом, диуретиками, циклоспорином, препаратами лития и некоторыми другими лекарственными средствами. Риск возникновения кровотечений из желудочно-кишечного тракта увеличивается при одновременном применении Артрозана с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая ацетилсалициловую кислоту.

Артрозан применяют с осторожностью при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в анамнезе и в пожилом возрасте.

Артрозан, отзывы подтверждают, может вызывать различные нежелательные эффекты:

Обострение течения бронхиальной астмы и кашель;
Спутанность мыслей, головную боль, шум в ушах, головокружение, дезориентацию и нарушение сна;
Гематурию, интерстициальный нефрит, отеки, инфекцию мочевыводящих путей, почечный медуллярный некроз, протеинурию, почечную недостаточность;
Анемию, тромбоцитопению, лейкопению;
Повышение артериального давления, тахикардию, ощущение приливов;
Рвоту и тошноту, боль в животе, эзофагит, стоматит, диарею или запор, перфорацию желудка или кишечника, сухость во рту. Значительно реже Артрозан по отзывам вызывает метеоризм, гепатит, колит и повышение активности печеночных ферментов;
Конъюнктивит и нечеткость зрения;
Повышенную фоточувствительность и лихорадку;
Анафилактоидные реакции, кожную сыпь, аллергический васкулит, многоформную экссудативную эритему, отек губ и языка, токсический эпидермальный некролиз, зуд и крапивницу.

Препарат Артрозан отпускается по рецепту, срок хранения раствора для инъекций – 5 лет, таблеток – 2 года.

источник

Описание актуально на 01.07.2014

Латинское название: Artrozan
Код АТХ: M01AC06
Действующее вещество: Мелоксикам (Meloxicam)
Производитель: ОАО Фармстандарт- УфаВита, Россия

Таблетки Артрозан содержат действующего вещества мелоксикама 7,5 мг + вспомогательные вещества (коллоидный диоксид кремния, моногидрат лактозы, цитрат натрия, картофельный крахмал, повидон, стеарат магния).

В составе 1 мл раствора для внутримышечного введения находится 6 мг мелоксикама и дополнительные вещества (глицин, хлорид натрия, вода, полоксамер, гликофурол, одномолярный р-р натрия гидроксида).

Препарат выпускают в виде:

таблеток различных оттенков желтого цвета, с фасок, риской, плоской формы, в упаковках по 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75 и 100 штук;
раствора для внутримышечного введения, прозрачного, желто-зеленого, 5 мл ампулы по 3,5 и 10 штук в упаковке.

Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Действующее вещество мелоксикам — производная оксикама. Он оказывает противовоспалительное действие, блокируя синтез простглантинов и фермент цикооксигеназу-2, которая принимает участие в цикле арахидоновой кислоты.

Под действием мелоксикама, активность медиаторов воспалительного процесса и проницаемость сосудистых стенок значительно снижается, происходит торможение реакций со свободными радикалами. Обезболивание происходит благодаря снижению активности взаимодействия простглантинов и нервных окончаний.

Устойчивая максимальная концентрация достигается в течение трех –пяти дней. Хорошо связывается с белками в плазме крови (99 % и выше). Метаболизируется в печени, образуя 4 метаболита. Они не играют роли в фармакодинамических процессах. Метаболиты выводятся с калом и мочой, за период от 15 до 20 часов.

Лекарство назначают при различных воспалениях суставов, которые сопровождаются болевым синдромом:

лекарственная аллергияили же особая чувствительность к компонентам препарата, в том числе группе НПВС;
язва желудка и 12-перстой кишки;
бронхиальная астма;
полипы в носу и носовой полости;
кровотечения и (или) кровоизлиянияв области желудка, кишечника и т.п.;
тяжелые формы сердечной, почечной и печеночной недостаточности;
возраст до 15 лет;
гемофилия;
гиперкалиемия;
беременность и лактация.

Таблетки принимают один раз в сутки, вместе с едой, запивая водой. Рекомендуемая суточная доза составляет от 7,5 мг до 15 мг, в зависимости от интенсивности болевого синдрома и течения заболевания.

Если препарат невозможно принимать перорально, могут назначить внутримышечные инъекции.

Уколы Артрозана, инструкция по применению

Уколы Артрозана назначают при острой боли, в течение первых нескольких дней болезни. Уколы лекарства производят внутримышечно, глубоко в ткани. Суточная доза составляет от 7,5 до 15 мг, причем терапию начинают с малых доз и повышают до достижения необходимого эффекта.

Не стоит превышать рекомендуемую дозировку, возможно увеличения риска возникновения побочных эффектов.

Симптомами передозировки являются

несварение желудка;
боли в эпигастральной области, возможные кровотечения в желудке;
нарушения сознания;
рвота и тошнота;
асистолия;
остановка дыхания;
нарушения в работе почек и печени.

Терапия – промывание желудка, энтеросорбенты, симптоматическая.

с понижающими давление препаратами, снижается их эффективность;
с диуретиками и циклоспрорином, значительно увеличивается риск возникновения почечной недостаточности;
с антагонистами витамина К, фибринолитиками, гепарином,ингибиторами обратного захвата серотонина– могут возникать кровотечения.

Не допускать взаимодействия препарата с водой, прямыми солнечными лучами, хранения при температуре выше 25 градусов. Хранить в недоступном для детей месте.

У таблеток – 2 года, у раствора для инъекций – 5 лет.

Использование лекарства может маскировать инфекционные заболевания, протекающие в организме.

При использовании средства больше 14-ти дней, следует производить контроль функций печени и почек.

Если у пациента есть предрасположенность к возникновению язвы желудка и 12-перстной кишки, использовать Артрозан стоит с особой осторожностью.

При возникновении эффектов, связанных со снижением скорости психомоторных реакций, работу с механизмами и вождение автотранспорта следует на время прекратить.

Аналогами Артрозана являются: мелоксикам, матарен, Мелбек, медсикам, мовалис, би-ксикам, Лем, м-кам, Мовасин, месипол, мирлокс, амелотекс, мелоксам, мелокс, мелофлам, мовикс.

Отзывы об уколах Артрозана хорошие. Препарат сравнительно недорогой и достаточно эффективный. Многим помог справиться с болевым синдромом при различных заболеваниях суставов. Прием таблеток, оказывает такое же действие, как и уколы. Из минусов отмечаются побочные эффекты в виде головных болей, болей в желудке и головокружения, но происходит это нечасто.

Цена таблеток Артрозан 15 мг, 225 рублей за 20 штук.

Цена уколов Артрозан составляет порядка 219 рублей за 3 ампулы по 2,5 мл.

источник