Меню

Арител кор инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое наименование
Арител ® Кор

Международное непатентованное название
Бисопролол

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,5 мг, крахмал картофельный 18 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 54 мг, повидон 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20 мг, магния стеарат 1 мг;
состав пленочной оболочки: Селекоат AQ-02140 3 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 400) 0,33 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 0,45 мг, титана диоксид 0,39 мг, краситель солнечный закат желтый 0,03 мг.

Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидной формы с риской на обеих сторонах. На поперечном разрезе два слоя: внутренний слой почти белого цвета.

Код ATX: [С07АВ07]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.

Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала терапии.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови, рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика
Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет примерно 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3 А4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения — 10 — 12 часов.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания к применению
— хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
— артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ и другим бета-адреноблокаторам; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; кардиогенный шок; коллапс; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт.ст); выраженные нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; период лактации; одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО(-)В); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев; феохромоцитома (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов); строгая диета.

Применение во время беременности и в период кормления грудью
Во время беременности препарат Арител ® Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода — принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Арител ® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если необходим прием препарата Арител ® Кор в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы
Таблетки препарата Арител ® Кор следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него.
Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Хроническая сердечная недостаточность
Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Арител ® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Арител ® Кор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом Арител ® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в сутки. Необходимо наблюдение за индивидуальной адаптацией пациента к назначенной дозе. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно увеличивать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно проводиться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимально рекомендованная доза при хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг препарата Арител ® Кор 1 раз в сутки.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Арител ® Кор или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг бисопролола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг бисопролола 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения при всех показаниях
Лечение препаратом Арител ® Кор обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени:

  • При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует коррекции дозы.
  • При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

    Пожилые пациенты:
    Коррекции дозы не требуется.

    К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.

    Побочное действие
    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
    -очень часто ≥1/10;
    -часто ≥1/100, Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    Не рекомендуемые комбинации
    — при лечении хронической сердечной недостаточности:
    Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

    — при лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии:
    Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

    Комбинации, требующие особой осторожности
    — при лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии:
    Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

    — при лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии:
    БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

    Читайте также:  Аскорбиновая кислота для чего в ампулах

    Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

    Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

    Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

    Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

    Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

    Одновременное применение препарата с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

    Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

    Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

    Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

    Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО(-)В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

    Особые указания
    Не прерывайте лечение препаратом резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

    Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

    Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

    Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

    У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

    Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    При применении у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

    При гипертиреозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза), например, тахикардию. Резкая отмена препарата у больных с гипертиреозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

    При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального значения.

    При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Арител ® Кор.

    Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

    В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что Вы принимаете препарат Арител ® Кор. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

    Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

    В случае появления у пациентов нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

    Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

    Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг
    По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
    По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения
    В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    2 года.
    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производитель/организация принимающая претензии
    ЗАО «Канонфарма продакшн»
    Россия, 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105.

    источник

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидной формы, с риской на обеих сторонах; на поперечном разрезе два слоя: внутренний почти белого цвета.

    1 таб.
    бисопролол (в форме фумарата) 2.5 мг

    Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.5 мг, крахмал картофельный — 18 мг, лактозы моногидрат (сахар мполочный) — 54 мг, повидон — 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг, магния стеарат — 1 мг.

    Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 — 3 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1.8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 400) — 0.33 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) — 0.45 мг, титана диоксид — 0.39 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.03 мг).

    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
    20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
    20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
    30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

    Селективный бета 1 -адреноблокатор. Не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

    Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

    При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови, рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

    Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала терапии.

    Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. В незначительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (приблизительно 10%), вследствие чего биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

    Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.

    Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

    Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

    Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. Т 1/2 — 10-12 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

    • хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
    • артериальная гипертензия;
    • ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии.

    Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи. Таблетки необходимо запивать небольшим количеством жидкости; не следует разжевывать таблетки или растирать в порошок.

    Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

    Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Арител ® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

    Читайте также:  Аскорбиновая кислота с глюкозой от чего

    Предварительным условием для лечения препаратом Арител ® Кор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

    Лечение ХСН препаратом Арител ® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг (1/2 таб. по 2.5 мг) 1 раз/сут. Необходимо наблюдение за индивидуальной адаптацией пациента к назначенной дозе. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно увеличивать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение дозы следует проводить не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

    Максимальная рекомендуемая доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз/сут. Если пациент плохо переносит максимальную рекомендуемую дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

    Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

    Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Арител ® Кор или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

    Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

    Во всех случаях режим дозирования врач подбирает каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

    Начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут.

    Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

    Продолжительность лечения при всех показаниях

    Лечение препаратом Арител ® Кор обычно проводится длительно.

    При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени коррекция дозы обычно не требуется.

    При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует осуществлять с особой осторожностью.

    У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Со стороны ЦНС: часто — головокружение*, головная боль*; редко — потеря сознания.

    Психические нарушения: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

    Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

    Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.

    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

    Со стороны кожных покровов: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

    Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение потенции.

    Со стороны лабораторных показателей: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (ACT, АЛТ).

    Прочие: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

    * У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы появляются обычно в начале курса лечения, неярко выражены и проходят в течение 1-2 недель после начала лечения.

    • кардиогенный шок;
    • коллапс;
    • острая сердечная недостаточность;
    • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
    • AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);
    • синоатриальная блокада;
    • СССУ;
    • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст);
    • выраженные нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно;
    • бронхиальная астма тяжелой степени;
    • ХОБЛ тяжелой степени;
    • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
    • метаболический ацидоз;
    • одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
    • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
    • период лактации;
    • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

    С осторожностью следует применять препарат при проведении десенсибилизирующей терапии; стенокардии Принцметала; гипертиреозе; сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокаде I степени; выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин); выраженных нарушениях функции печени; псориазе; рестриктивной кардиомиопатии; врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; феохромоцитоме (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов); соблюдении строгой диеты.

    При беременности препарат Арител ® Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода следует применять альтернативные методы терапии. Необходимо тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии.

    Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Поэтому применение препарата Арител ® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин).

    Не следует резко прерывать лечение препаратом и изменять рекомендуемую дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

    Контроль состояния пациентов, принимающих бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

    Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

    Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

    У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

    Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

    При гипертиреозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза), например, тахикардию. Резкая отмена препарата у пациентов с гипертиреозом противопоказана, поскольку это может усилить симптоматику.

    При сахарном диабете применение препарата может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального значения.

    При одновременном применении с клонидином прием последнего может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Арител ® Кор.

    Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

    В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Пациенту следует предупредить врача-анестезиолога о том, что он принимает препарат Арител ® Кор.

    Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

    Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других антигипертензивных средств, но при этом следует строго следить за дозой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

    В случае появления у пациентов нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

    Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

    Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

    Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Читайте также:  Сердечные гликозиды обладают положительным эффектом

    Симптомы: AV-блокада, брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

    Лечение: при возникновении передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

    При выраженной брадикардии — в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

    При чрезмерном снижении АД — в/в введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.

    При AV-блокаде пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение альфа- и бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

    При обострении течения ХСН — в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

    При бронхоспазме — применение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -симпатомиметиков и/или аминофиллина.

    При гипогликемии — в/в введение декстрозы (глюкозы).

    При лечении хронической сердечной недостаточности антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.

    При лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

    Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

    Комбинации, требующие соблюдения особой осторожности

    При лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда. Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.

    При лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

    Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.

    Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

    Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

    Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии (в частности, тахикардия) могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

    Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

    Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

    НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

    Одновременное применение препарата с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

    Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

    Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным гипотензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

    Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

    Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

    Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

    источник

    Описание актуально на 09.07.2015

    • Латинское название: Aritel®
    • Код АТХ: C07AB07
    • Действующее вещество: Бисопролол*
    • Производитель: Канонфармапродакшн ЗАО (Россия)

    В 1 таблетке бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг.

    Крахмал картофельный, повидон, гипромеллоза, лактоза, кремния диоксид, целлюлоза, магния стеарат, тальк, — как вспомогательные вещества.

    Таблетки в пленочной оболочке 5 мг и 10 мг.

    Высокоселективный β1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное и противоаритмическое действие. Уменьшает частоту сокращений сердца (при нагрузке и в покое), потребность его в кислороде, сердечный выброс, угнетает возбудимость и проводимость. ОПСС в первые сутки применения препарата увеличивается, затем возвращается к исходному, и снижается при длительном приеме.

    Гипотензивное действие сопряжено с угнетением ренин-ангиотензиновой системы и уменьшением минутного объема крови.

    Антиангинальный эффект объясняется уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде вследствие урежения ЧСС и удлинения диастолы.

    Антиаритмическое действие реализуется за счет устранения факторов, провоцирующих аритмию: тахикардии, артериальной гипертензии и замедлением AV-проведения.

    В средних дозах практически не влияет на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, поджелудочной железы, периферических артерий. Не влияет на углеводный обмен, не задерживает ионы натрия в организме.

    При приеме внутрь всасывается около 90% препарата. Cmax в крови отмечается через 1-3 ч. Связывается с белками крови на 30%. T1/2 около 10-12 ч. В неизменном виде выводится преимущественно с мочой.

    • нарушениях ритма (желудочковая экстрасистолия, синусовая тахикардия);
    • хронической сердечной недостаточности;
    • стенокардии напряжения;
    • артериальной гипертензии;
    • профилактике приступов стенокардиии инфаркта миокарда.
    • декомпенсированнаяхроническая сердечная недостаточность;
    • острая сердечная недостаточность;
    • кардиогенный шок;
    • брадикардия;
    • AV блокада II и III степени;
    • тяжелое течениебронхиальной астмы;
    • гипотензия;
    • синдром Рейно;
    • период лактации;
    • прием с ингибиторами МАО;
    • непереносимость лактозы и галактозы;
    • повышенная чувствительность к препарату;
    • возраст до 18 лет.

    С осторожностью назначается при стенокардии Принцметала, гипертиреозе, сахарном диабете 1 типа, AV блокаде I степени, выраженной почечной и печеночной недостаточности, врожденных пороках сердца с гемодинамическими нарушениями.

    • головокружение;
    • брадикардия, усугубление ХСН;
    • похолодание и онемение в конечностях;
    • снижение АД;
    • повышенная утомляемость;
    • тошнота, рвота, расстройства стула.
    • потеря сознания, депрессия, бессонница;
    • кожный зуд, обострение псориаза, сыпь;
    • нарушение потенции и либидо, почечная колика;
    • мышечная слабость, судороги;
    • тромбоцитопения, агранулоцитоз;
    • гепатит;
    • бронхоспазм у больных сбронхиальной астмойи ХОЗЛ;
    • уменьшение слезотечения, конъюнктивит;
    • нарушения слуха.

    Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, до или во время еды, 1 раз в сутки.

    При хронической сердечной недостаточности начальная доза 1,25 мг/сут. В данном случае удобно применять препарат Арител Кор— 1/2 табл. по 2,5 мг. При хорошей переносимости дозу постепенно за 2 недели повышают до 2,5 -10 мг 1 раз в день. 10 мг/сут. является максимальной дозой при ХСН.

    Во время подбора дозы контролируется АД, ЧСС и симптомы выраженности ХСН. В первые дни приема возможно временное усугубление симптомов ХСН. В таких случаях дозу уменьшают, а после стабилизации состояния лечение продолжают.

    При артериальной гипертензии и ИБС— 5 мг/сут. с увеличением до 10 мг/сут. При данных заболеваниях максимальная доза может составлять 20 мг/сут. Для пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

    Инструкция по применению Аритела содержит предупреждения о том, что больные во время приема препарата должны самостоятельно контролировать ЧСС и АД.

    Проявляется симптомами: острая сердечная недостаточность, снижение АД, AV блокада, брадикардия, гипогликемия, бронхоспазм.

    Проводится симптоматическая терапия. При брадикардии — введение Атропина.

    При выраженной гипотензии назначение вазопрессоров.

    При обострении ХСН — введение диуретиков, вазодилататоров.

    При снижении уровня сахара в крови — введение глюкозы.

    При бронхоспазме бронходилататоры (β2-симпатомиметики).

    При AV блокаде — β-адреномиметики (Эпинефрин), искусственный водитель ритма.

    С сультопридом— имеется повышенный риск желудочковой аритмии.

    Антиаритмические средства (Лидокаин, Фенитоин, Хинидин, Дизопирамид, Пропафенон, Флекаинид) и БКК (Верапамил, Дилтиазем) при применении с бисопрололом снижают AV проводимость и сократительную функцию сердца.

    Клонидин, Моксонидин, Метилдопа, Рилменидин приводят к урежению ЧСС, вазодилатациии снижению сердечного выброса.

    Амиодарон усиливает нарушение AV проводимости.

    Глазные капли β-адреноблокаторов усиливают системные эффекты бисопролола.

    Средства для общей анестезии увеличивают риск кардиодепрессивного действия бисопролола.

    Сердечные гликозиды усугубляют брадикардию, а диуретики, симпатолитики, гидралазин гипотензивное действие бисопролола.

    НПВС, ГКС и эстрогены снижают гипотензивное действие бисопролола.

    Трициклические антидепрессанты, нейролептики, этиловый спирт, снотворные препараты усиливают угнетение ЦНС.

    Гипогликемическое действие сахароснижающих пероральных препаратов и инсулина усиливается.

    Алкалоиды спорыньи усиливают нарушения периферического кровообращения.

    Мефлохин (синтетический антибактериальный препарат) увеличивает риск брадикардии.

    При температуре не более 20 С.

    Аналоги Аритела, имеющие одно действующее вещество: Бипрол, Бидоп, Бисокард, Бисопролол, Арител Кор, Конкор, Коронал.

    По отзывам пациентов бета-блокаторы назначались им сразу при установлении диагноза ИБС с наличием сердечной недостаточности, поскольку эти препараты уменьшают прогрессирование сердечной недостаточности и снижают риск внезапной смерти. Длительное их применение приводит к улучшению гемодинамики, снижению степени выраженности ХСН. Бисопролол является одним их препаратов этой группы, который имеет высокую степень селективности и безопасность.

    Оригинальным препаратом бисопролола, который зарегистрирован в России, является Конкор®. Арител® — первый российский дженерик, для применения у больных с ХСН выпускается Арител® Кор в таблетках по 2,5 мг. Во многих исследованиях Арител® подтвердил свою лечебную эквивалентность оригинальному препарату.

    Лечение Арителом проводилось индивидуально, с постепенным возрастанием дозы до получения эффекта. Многим пациентам назначался бисопролол с ингибиторами АПФ, и эта комбинация была эффективнее в плане улучшения самочувствия больных, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной декомпенсации.

    По отзывам Арител является эффективным препаратом для лечения гипертонической болезни, особенно в сочетании с коронарной патологией и ХСН. Он уменьшает ишемические проявления в миокарде и предупреждает возникновение аритмий. Все больные отмечают хорошую переносимость препарата. Побочные действия встречаются достаточно редко, чащев первые дни приема препарата.

    Купить в Москве можно во многих аптеках по рецепту врача. Ориентировочная стоимость Аритела 5 мг №30: 70 — 117 руб.

    источник