Арифон ретард таблетки от давления

Арифон ретард – лекарственный препарат гипотензивного и диуретического действия.

Выпускается в форме таблеток с контролируемым высвобождением, покрытых пленочной оболочкой, круглых, двояковыпуклых, белого цвета (по 30 шт. в блистерах, в картонной упаковке один блистер).

действующее вещество: индапамид – 1,5 мг;
вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, повидон, лактозы моногидрат, магния стеарат;
пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, глицерол, магния стеарат, макрогол 6000.

Индапамид является производным сульфонамида с индольным кольцом. По своим свойствам он близок к тиазидным диуретикам, ингибирующим обратное всасывание ионов натрия в кортикальном слое петли нефрона. В результате увеличивается выделение ионов хлора, натрия и в меньшей степени ионов магния и калия, что приводит к повышению диуреза и гипотензивному эффекту.

Антигипертензивное действие индапамида обусловлено также улучшением эластичности крупных артерий, снижением общего периферического и артериолярного сосудистого сопротивления.

Арифон ретард уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка.

При определенной дозе тиазидоподобные и тиазидные диуретики достигают плато терапевтического действия, однако частота нежелательных побочных явлений продолжает увеличиваться при последующем повышении дозы. В связи с этим не рекомендуется увеличивать дозу Арифона ретард, если при приеме назначенной дозы терапевтический эффект не достигнут.

В проведенных исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией, включая больных с сахарным диабетом, показано, что препарат не влияет на липидный обмен (в том числе уровень холестерина, триглицеридов и липопротеинов высокой и низкой плотности) и показатели углеводного обмена.

Действующее вещество Арифона ретард находится в особом матриксе-носителе, за счет которого обеспечивается его постепенное контролируемое высвобождение в пищеварительной системе. Высвободившийся индапамид полностью и быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При приеме пищи время всасывания незначительно повышается, но на полноту абсорбции это не влияет.

После перорального применения однократной дозы препарата максимальная плазменная концентрация достигается спустя 12 часов. Повторные приемы Арифона ретард сглаживают колебания плазменных концентраций действующего вещества в промежутках между приемами. Показатели всасывания препарата индивидуальны у каждого пациента.

Примерно 79% индапамида связывается с плазменными белками. Период полувыведения препарата – 14–24 часа. Равновесная концентрация индапамида в плазме достигается спустя 7 дней. Кумуляции препарата при повторных приемах не наблюдается.

Около 70% Арифона ретард выводится в виде неактивных метаболитов с мочой и примерно 22% – через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические показатели не изменяются.

Повышенное артериальное давление (артериальная гипертензия) – показание к Арифону ретард.

нарушения функции печени тяжелой степени;
печеночная энцефалопатия;
пониженная концентрация ионов калия в крови (гипокалиемия);
нарушения функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
галактоземия, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как в состав таблеток входит лактоза);
гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства или другим производным сульфонамида.

Относительные (препарат применяют с осторожностью):

удлинение интервала QT;
нарушения водно-электролитного баланса;
сахарный диабет;
гиперпаратиреоз;
нарушения функции почек и/или печени;
повышенный уровень мочевой кислоты;
одновременный прием других антиаритмических препаратов или лечение ослабленных пациентов;
детский и подростковый возраст младше 18 лет.

Таблетки Арифон ретард принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуемая доза – по одной таблетке в сутки, желательно в утренние часы.

У пациентов с артериальной гипертензией при увеличении дозы препарата не наблюдается увеличения гипотензивного эффекта, но усиливается диуретическое действие.

При назначении Арифона ретард пожилым пациентам рекомендуется контролировать уровень креатинина в плазме с учетом возраста, пола и массы тела больного. Препарат можно назначать в суточной дозе 1,5 мг лицам пожилого возраста, имеющим нормальную или незначительно нарушенную функцию почек.

Побочные эффекты в большинстве случаев зависят от дозы препарата.

Во время лечения могут возникать нежелательные явления со стороны следующих систем и органов:

желудочно-кишечный тракт, печень и желчевыводящие пути: нечасто – рвота; редко – сухость слизистой ротовой полости, запор, тошнота; очень редко – нарушения функции печени, панкреатит; частота неизвестна – гепатит, печеночная энцефалопатия (у больных с недостаточностью функции печени);
сердечно-сосудистая система: очень редко – выраженное понижение артериального давления, аритмия; частота неизвестна – аритмия по типу «пируэт» (иногда с летальным исходом);
центральная и периферическая нервная система: редко – головная боль, астения, парестезии, вертиго; частота неизвестна – обморок;
кроветворная система: очень редко – лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз;
мочевыделительная система: очень редко – недостаточность функции почек;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: реакции гиперчувствительности (в основном дерматологического характера); у больных с предрасположенностью к астматическим и аллергическим реакциям: часто – сыпь макулопапулезная; нечасто – ревматическая пурпура; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, крапивница и/или отек Квинке, синдром Стивенса – Джонсона; частота неизвестна – ухудшение течения системной красной волчанки, фоточувствительность;
лабораторные исследования: очень редко – гиперкальциемия; частота неизвестна – гипокалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации глюкозы и мочевой кислоты в крови, повышение активности ферментов печени, увеличение интервала QT на электрокардиограмме.

Согласно инструкции, Арифон ретард даже в очень высоких дозах (до 40 мг) не оказывает токсического действия.

Интоксикация препаратом, в первую очередь, проявляется нарушением водно-электролитного баланса (уменьшением уровня калия и натрия в крови). Также могут наблюдаться следующие симптомы: головокружение, рвота, тошнота, спутанность сознания, судороги, сонливость, уменьшение артериального давления, олигурия или полиурия.

Лечение передозировки заключается в удалении препарата из организма (активированный уголь внутрь и/или промывание желудка) и последующем восстановлении водно-электролитного баланса.

До назначения препарата, а также регулярно во время лечения необходимо контролировать содержание ионов натрия в крови (особенно у пожилых пациентов и больных с циррозом печени). Во время терапии диуретиками также следует периодически определять уровни калия, кальция и глюкозы в плазме крови.

У пациентов с подагрой лечение препаратом может приводить к увеличению частоты возникновения приступов или обострению течения заболевания.

При развитии реакций фоточувствительности прием препарата следует прекратить. Если дальнейшее лечение диуретиками необходимо, рекомендуется защитить кожные покровы от влияния искусственных ультрафиолетовых или солнечных лучей.

По показаниям Арифон ретард не следует назначать профессиональным спортсменам, поскольку при применении индапамида возможны положительные результаты при проведении допинг-тестов.

Индапамид не влияет на психомоторные способности организма, однако у некоторых пациентов при снижении артериального давления могут развиваться различные индивидуальные реакции на лечение, особенно в начале или при одновременном применении других гипотензивных препаратов. В этих ситуациях способность управлять автотранспортом или работать с другими потенциально опасными механизмами может снижаться.

Арифон ретард не рекомендуется назначать беременным женщинам для лечения физиологических отеков, так как диуретические средства могут вызывать фетоплацентарную ишемию и нарушать развитие плода.

Индапамид секретируется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.

Арифон ретард не следует применять у детей и подростков младше 18 лет (отсутствует достаточное количество клинических данных по применению препарата в этой возрастной группе).

Арифон ретард противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Препарат противопоказан пациентам с печеночной энцефалопатией. Тиазидные диуретики, назначаемые больным с печеночной недостаточностью, могут привести к развитию печеночной энцефалопатии (требуется немедленная отмена препарата).

Арифон ретард в суточной дозе 1,5 мг можно назначать пожилым пациентам с нормальной функцией почек или с незначительным нарушением функции почек. Во время лечения необходимо контролировать уровень креатинина в плазме с учетом возраста, пола и массы тела больного.

При одновременном применении некоторых препаратов могут наблюдаться следующие лекарственные взаимодействия:

препараты лития: повышение плазменной концентрации лития (требуется тщательный подбор доз и контроль содержания лития в плазме);
антиаритмические препараты класса I A и класса III, фенотиазины, бензамиды, бутирофеноны, бепридил, дифеманил, галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин, винкамин (внутривенно), цизаприд, мизоластин, астемизол, эритромицин (внутривенно), спарфлоксацин: развитие желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»);
нестероидные противовоспалительные средства для системного применения: уменьшение гипотензивного эффекта индапамида и развитие острой почечной недостаточности (при значительной потере жидкости);
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: повышение риска внезапного падения артериального давления и/или острой почечной недостаточности;
амфотерицин B (внутривенно), тетракозактиды, системные глюко- и минералокортикоиды, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику кишечника: повышение вероятности развития гипокалиемии;
баклофен: усиление гипотензивного эффекта Арифона ретард;
сердечные гликозиды: усиление токсического действия сердечных гликозидов;
калийсберегающие диуретики: развитие гипокалиемии или гиперкалиемии (может потребоваться корректировка режима дозирования);
йодсодержащие контрастные вещества: увеличение риска развития острой почечной недостаточности;
антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты: усиление гипотензивного эффекта препарата и повышение риска развития ортостатической гипотензии;
соли кальция: развитие гиперкальциемии;
циклоспорин, такролимус: повышение уровня креатинина в плазме;
глюкокортикостероиды, тетракозактид для системного применения: уменьшение гипотензивного действия индапамида.

Аналогами Арифона ретард являются: Вазопамид, Индапамид, Индапамид МВ Штада, Индапамид ретард, Индап, Индапрес, Ипамид, Индапен, Индиур, Лорвас, Софтензиф, Равел СР, Хемопамид.

Хранить при температуре не более 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности препарата составляет 2 года.

Согласно отзывам, Арифон ретард является эффективным препаратом для снижения артериального давления и борьбы с отеками. Пациенты отмечают, что он прекрасно регулирует давление и при этом действует мягко. Лишь в некоторых отзывах говорится о том, что Арифон ретард не помог или оказался неэффективен при очень высоком давлении.

К недостаткам препарата, особенно часто упоминающимся в отзывах, относятся: высокая стоимость (некоторые аналоги существенно дешевле), привыкание и уменьшение эффекта со временем, некоторые тяжелые побочные явления и непереносимость.

Цена на Арифон ретард в таблетках 1,5 мг (30 шт. в упаковке) составляет от 300 до 390 рублей.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

Описание актуально на 26.12.2015

Латинское название: Arifon
Код АТХ: C03BA11
Действующее вещество: Индапамид
Производитель: Les Laboratoires Servier (Франция)

1 таблетка содержит 2,5 мг активно действующего вещества индапамид, а также дополнительные вещества: стеарат магния, крахмал, тальк, лактоза, повидон.

Состав оболочки таблетки: воск, макрогол, диоксид титана, гидроксипропилметилцеллюлоза, глицерин, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.

Арифон выпускается в таблетированном виде. Пролонгированная форма медикамента Арифон Ретард выпускается в капсулах.

Гипотензивный препарат, диуретик.

Активным компонентом выступает индапамид. Лекарственное средство оказывает вазодилатирующее воздействие.

По своему фармакологическому механизму действия Арифон схож с тиазидными диуретиками: нарушается процесс реабсорбции ионов натрия в кортикальном отделе в петле Генле.

Препарат усиливает выведение ионов хлора, натрия с мочой, а также магния и калия. Лекарственный препарат избирательно блокирует «медленные» кальциевые каналы, уменьшает ОПСС, повышает эластичность артериальных стенок. Арифон не оказывает влияния на обмен углеводов, содержание липидов в крови, способствует уменьшению размеров гипертрофированного левого желудочка.

Медикамент уменьшает чувствительность стенок сосудов к воздействию норадреналина, ангиотензина-2, стимулирует выработку простациклина, простагландинов, уменьшает выработку стабильных, свободных кислородных радикалов.

Назначение высоких дозировок не влияет на уровень снижения кровяного давления пропорционально диурезу. При регулярном применении стабильный результат наблюдается на второй неделе терапии.

Лекарство назначают при эссенциальной гипертензии.

Медикамент противопоказан при тяжелой патологии почечной системы, при анурии, энцефалопатии, гипокалиемии, непереносимости Индапамида, при сахарном диабете с кетоацидозом (декампенсированная форма), при остром нарушении кровоснабжения головного мозга, при галактоземии, непереносимости лактозы.

При патологии водно-электролитного обмена, при гипонатриемии, ХСН, ИБС, асците, умеренной почечной недостаточности, при грудном вскармливании, гиперпаратиреозе, подагре, лицам пожилого возраста, при вынашивании беременности Арифон назначают с осторожностью.

Выраженность побочных эффектов носит дозозависимый характер.

Пищеварительный тракт: боли в эпигастрии, диарея, запоры, диспепсические расстройства, тошнота, сухость во рту, гастралгия, рвота, нарушения аппетита.

Нервная система: нервозность, головокружения, головные боли, астения, вертиго, сонливость, астения, быстрая утомляемость, ажитация, раздражительность, спазм мышц, нервозность, недомогания, вялость, летаргия, депрессия, нарушения сна.

Органы чувств: конъюнктивит, нарушения зрительного восприятия.

Дыхательная система: синусит, кашель, фарингит, ринит.

Сердечно-сосудистая система: гипокалиемия отражается на ЭКГ, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, аритмия.

Мочевыделительная система: полиурия, никтурия.

Также возможно развитие аллергического ответа, болей за грудиной, гриппоподобного синдрома, болей в спине, инфекционных поражения, гипергликемии, гиперурикемии, гиперкальциемии, повышение азота мочевины в плазме, гиперкреатининемия, гипохлоремия, васкулит, сыпь, зуд, крапивница.

Согласно инструкции по применению, Арифон рекомендуется принимать в утренние часы. Начальная доза индапамида при артериальной гипертонии составляет 1,25-2,5 мг в сутки.

Арифон ретард назначают с утра в дозе 1,5 мг.

В случае неэффективности терапии в течение месяца к лечению добавляют медикаменты с другим принципом воздействия.

Не рекомендуется увеличивать дозировку лекарственного средства из-за риска увеличения выраженности побочных эффектов.

Проявляется чрезмерным падением кровяного давления, угнетением дыхания, нарушениями в работе пищеварительной системы, рвотой, слабостью, тошнотой, водно-электролитными нарушениями. У лиц, страдающих циррозом печени, развивается печеночная кома.

Требуется проведение симптоматической терапии, коррекция водно-электролитного баланса, промывание желудка. Специфический антидот не разработан.

Арифон замедляет выведение лития из организма с мочой, что ведет к его накоплению, нефротоксическому воздействию.

При применении йодсодержащих контрастных препаратов в высоких дозировках возрастает риск развития патологии почечной системы. Перед введением йодсодержащих контрастных медикаментов требуется восстановление потерянной жидкости.

На фоне применения препарата Арифон возможно снижение эффективности непрямых антикоагулянтов, производных индандиона, производных кумарина.

Лекарственное средство способно усиливать выраженность блокады нервно-мышечной передачи, которая формируется при приеме недеполяризующих миорелаксантов.

Глюкокортикостероиды, тиазидные и петлевые салуретики, тетракозактид, слабительные медикаменты, амфотерицин В могут стать причиной гипокалиемии.

Дигиталисная интоксикация регистрируется при одновременном приеме сердечных гликозидов.

Внутривенное введение эритромицина, астемизола, винкамина, трефенадина, сультоприда, пентамидина, дизопирамида, хинидина, соталола, амиодарона, бретилия тозилата вызывают аритмии по типу пирует из-за синергидного воздействия.

Тетракозактид, глюкокортикостероиды, адреностимуляторы снижают выраженность гипотензивного эффекта препарата, обратный эффект регистрируется при назначении баклофена.

Острая почечная недостаточность, артериальная гипотензия развиваются на фоне дополнительного приема ингибиторов АПФ.

Антипсихотические медикаменты, трициклические, имипраминовые антидепрессанты повышают вероятность развития ортостатической гипотензии, усиливают выраженность гипотензивного эффекта.

Гиперкреатининемия диагностируется при применении циклоспорина.

В недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Требуется систематический контроль над уровнем ионов магния, натрия, калия в плазме крови, концентрацией остаточного азота, мочевой кислоты, сахара в крови, уровня рН.

У пациентов, которые принимают слабительные медикаменты, сердечные гликозиды необходимо следить за уровнем креатинина, калия.

Более тщательное наблюдение требуется пациентам с циррозом печени.

Особое внимание необходимо обратить на пациентов с асцитом, отечностью из-за риска метаболического алкалоза, который возрастает при печеночной энцефалопатии.

Первый контроль над уровнем калия в крови проводят в течение недели.

Диагностирование гиперкальциемии при лечении препаратом Арифон ретард может свидетельствовать о недиагностированном гиперпаратиреозе.

Крайне важно регулярно оценивать динамику изменения сахарной кривой.

В первые дни терапии возможно возмещение потерянной жидкости, требуется контроль над работой почечной системы.

При проведении допинг-контроля на фоне приема препарата Арифон возможно получение недостоверного результата.

Безопасность назначения детям, эффективность лекарственного средства у лиц данной возрастной группы не установлены.

Аналогами можно назвать препараты: Вазопамид, Индап, Индапамид, Индапен, Индапрес, Индиур, Ипамид, Лорвас, Равел, Софтензиф, Хемопамид.

Оба препарата содержат одинаковое действующее вещество индапамид. Считается, что Арифон работает эффективнее и создает меньше побочных эффектов, однако, при этом стоит дороже.

Следует помнить, что оба лекарства обладают одинаковым действием, являясь препаратами-дженериками.

Форма Ретард представляет собой таблетки с контролируемым высвобождением и содержит в одной таблетке 1,5 мг активного вещества вместо 2,5 мг.

Форма Ретард предполагает снижение проявления побочных эффектов.

Согласно отзывам врачей, Арифон действительно эффективен по показаниям к применению. Препарат помогает контролировать давление, уменьшает отеки, работает мягко.

Негативные мнения содержат отзывы о серьезных побочных эффектах лекарственного средства.

Цена Арифона в таблетках по 2,5 мг составляет 410 рублей за упаковку в 30 штук.

источник

От чего назначают препарат Арифон Ретард и как его принимать, показания, дозировка, аналоги и побочные действия

Арифон Ретард прописывается для уменьшения отеков и снижения давления у больных различных возрастных групп (но достигших 18 лет). Препарат оказывает мягкое действие, и эффект достигается достаточно быстро. Медикамент помогает снять симптомы гипертонии, улучшить состояние стенок сосудов и вывести избыточную жидкость из организма.

Препарат изготавливается в таблетированной форме, упаковывая в блистеры. Для более легкого проглатывания, средство покрыто растворимой оболочкой из пленки.

В качестве действующего вещества выступает индапамид. В каждой лекарственной форме активного компонента содержится 1,5 мг.

В составе также присутствуют дополнительные соединения. Пленка состоит из глирецола, макрогола, стеарата магния и диоксид титана.

От чего поможет средство? Арифон ретард в терапевтических дозах вызывает следующее действие:

повышает мочеотделение путем угнетения реабсорбции в структурах почки;
снижение давления;
уменьшение гипертрофических изменений;
препарат не влияет на обменные процессы.

Антигипертензивное лекарственное средство, по своей структуре сходное с сульфонамидом. Арифон ретард по действию схож с тиазидными мочегонными препаратами, ингибирующие обратное всасывание солей. Начинает выделяться больше ионов натрия, хлора и соединений калия и магния. Такой эффект способствует усилению диуреза и гипотензии.

При клинических испытаниях гипотензивное действие сохраняется сутки.

Арифон ретард помогает улучшить эластичность магистральных сосудов и снизить их сопротивление. Этим и обусловлено лечебное действие.

А также уменьшается гипертрофический очаг в левом желудочке.

Тиазидные и тиазидоподобные средства с мочегонным эффектом быстро достигают максимума действия, частота возникновения побочных эффектов нарастает при увеличении дозировки препарата. Поэтому стараются не корректировать дозу, если необходимый эффект не достигнут.

В экспериментах с участием больных, страдающих гипертензий, было выявлено, что действующее соединение не изменяет обмен липидов и углеводов.

Арифон ретард — это препарат с постепенным выделением активного вещества. Оно расположено в носителе, который высвобождает препарат. Медикамент всасывается в кишечнике и далее распределятся про кровотоку. Наибольшая концентрация препарата обнаруживается через 12 часов после приема. При постоянном применении медикамента происходит выравнивание концентрации, что помогает достичь лучшего фармацевтического эффекта.

Скорость всасывания из желудка замедляется при употреблении пищи, но содержание в крови не снижается.

Активное вещество в крови соединятся с белками, которые выполняют роль переносчиков. Связывание становится максимальным после недельного лечения препаратом. Химическое соединения после завершения действия подвергается биохимическим модификациям и выводится почечным аппаратом. Происходит снижение эффекта, и если повторить прием препарата, то действие полностью прекращается.

Арифон ретард назначают в следующих случаях:

эссенциальная гипертензия;
симптоматическая гипертензия, которая развивается как признак основной патологии.

Препарат не назначают для терапии стойкого повышения АД при:

повышенной восприимчивости к действующему веществу;
тяжелой стадии заболеваний почек;
сбоях работы печени;
гипокалиемии;
при непереносимости лактозы, так как это соединение присутствует в составе оболочки.

А так же читайте: действие Престариума и Занидипа на артериальное давление

Арифон ретард с осторожностью принимают при следующих состояниях:

нарушении работы почечного аппарата, смещении кислотно-щелочного равновесия;
общем ослаблении организма;
диабете;
повышенном содержании мочевой кислоты.

А также лекарственное средство не назначают больным младше 18 лет. Так как клинические испытания для данной возрастной группы не проводятся.

Как применять? Арифон ретард нужно применять 1 раз в день, с утра до еды или после. Таблетку необходимо проглотить целиком, запив обильным количеством воды.

Прием должен быть ежедневным без перерыва.

При повышении дозы увеличивается мочегонный эффект, но гипотензивный не изменяется.

При применении этого лекарства могут возникнуть нежелательные эффекты, которые зависят от дозы. При ее повышении могут возникнуть следующие последствия:

снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, агранулоцитоз и анемия;
головные боли, головокружения, возможны обмороки;
резкое снижение давления и сбои сердечного ритма;
диспепсические нарушения, иногда развивается панкреатит;
замедление работы почек;
замедление выделения желчи;
повышение фоточувствительности и аллергической реакции.

Арифон ретард в режиме дозирования до 40 мг не провоцирует токсических эффектов в организме. При сильном отравлении медикаментом наблюдается снижение количества ионов в крови.

Развивается тошнота, рвота, пониженное АД, слабость, сонливость, проблемы с мочевыделением.

Для того чтобы устранить последствия необходимо, как можно скорее вывести препарат. Для этого делают промывание, и назначают терапию для нормализации электролитного баланса.

Можно ли принимать Арифон ретард при беременности? В во время вынашивания ребенка диуретики не прописывают. Их нельзя применять для устранения отеков при этом состоянии. Диуретики провоцируют ишемию и проблемы в развитии эмбриона.

Индапамид выделяется с грудным молоком, поэтому средство в период кормления грудью не используют.

При прописывании тиазидных диуретиков при дисфункции печени развивается энцефолопатия. Тогда прием прекращают и подбирают другой препарат. При печеночной энцефолопатии Арифонретард прописывать нельзя.

Арифон ретард не прописывают при расстройстве работы почек.

Тиазидные мочегонные средства хорошо действуют при отсутствии отклонений или при легких патологиях.

В начале терапии у пациента иногда диагностируется снижение фильтрации — это вызывается потерей воды и соединений натрия. Количество мочевины и креатинина возрастает. Эти изменения быстро проходят. При серьезных нарушениях может сильно ухудшиться состояние пациента.

Из-за недостатка клинических исследований не рекомендуется назначать препарат до 18 лет.

Эта группа пациентов нуждается в контроле количества креатинина в крови.

Прописывают Арифон ретард пациентам только без отклонений в работе почек.

При лечении этим препаратом часто развивается гипокалиемия. Поэтому важно контролировать содержание ионов у пациентов с отеками, отклонениями функционирования печени и почек. Низкое количество калия приводит к аритмиям.

Препарат влияет на печень и ее функцию, может развиться энцефалопатия. Иногда возникает чувствительность к солнечному свету.

У спортсменов индапамид может обнаруживаться в крови при тестах на допинг. Реакция организма не меняется, но из-за резкого падения давления в начале курса советуют отказаться от вождения автомобиля.

А так же читайте: Лозап и Лозартан для лечения повышенного АД

При подборе средства нужно учитывать лекарственные взаимодействия, которые возникают в организме:

Арифон ретард при совместном применении с соединениями лития может спровоцировать передозировку этим соединением из-за замедления мочеотделения;
антиаритмики и антибиотики способствуют повышению риска развития аритмии;
нестероидные соединения снижают выраженность антигипертензивного эффекта;
стероиды и стимуляторы моторики желудка снижают содержание калия в крови;
баклофен усиливает основное действие;
метформин смещает кислотное равновесие;
антидепрессанты, нейролептики резко снижают давление;
циклоспорин увеличивает концентрацию креатинина.

Известно несколько препаратов с аналогичным эффектом. Из отечественных это:

Медикамент хранят вдали от детей. Температура хранения не должна превышать 30°С. Срок годности с момента изготовления 2 года. По истечении этого периода препарат утилизируют.

Дополнительную информацию о том как принимать препарат Арифон Ретард для лечения гипертонии вы можете узнать на видео ниже:

Арифон ретард – хорошее средство для снижения давления и избавления от отеков. Но при терапии важно контролировать показатели ионов и учитывать все ограничения.

источник

Арифон ретард: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Arifon retard

Действующее вещество: Индапамид (Indapamide)

Производитель: Les Laboratoires Servier (Франция)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 293 руб.

Арифон ретард – диуретик, антигипертензивный препарат.

Лекарственная форма – таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, белого цвета (в блистере по 15 шт., в картонной пачке 2 блистера; в блистере по 30 шт., в картонной пачке 1, 3, 10 или 30 блистеров).

действующее вещество: индапамид – 1,5 мг;
вспомогательные компоненты: повидон, гипромеллоза, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
состав пленочной оболочки: макрогол 6000, глицерол, гипромеллоза, титана диоксид, магния стеарат.

Активное вещество препарата – индапамид, сульфонамидное производное хиназолина, тиазидоподобный диуретик и вазодилататор, обладающий антигипертензивным действием.

Фармакологические свойства индапамида близки к тиазидным диуретикам, которые действуют путем ингибирования обратной абсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Это вызывает увеличение выделения с мочой ионов хлора, натрия, в меньшей степени – ионов калия и магния, сопровождающееся усилением диуреза и гипотензивным действием препарата.

При использовании индапамида в режиме монотерапии в дозе, не оказывающей выраженного диуретического действия, клиническими исследованиями II и III фаз был зафиксирован его антигипертензивный эффект, сохраняющийся в течение 24 часов. Это обусловлено влиянием вещества на улучшение эластичности крупных артерий, уменьшение сопротивления артериальных сосудов и общего периферического сопротивления сосудов.

Индапамид вызывает уменьшение гипертрофии левого желудочка сердца.

При выборе оптимальной дозы тиазидоподобные и тиазидные диуретики достигают вершины терапевтического действия и дальнейшее увеличение дозы только линейно повышает частоту нежелательных эффектов. Поэтому в случае отсутствия клинически значимых результатов от приема рекомендованной дозы, увеличивать ее далее нецелесообразно.

Арифон ретард не оказывает влияния на показатели липидного обмена (включая уровень триглицеридов, липопротеидов высокой и низкой плотности, холестерина) и на показатели обмена углеводов, в том числе при сахарном диабете.

Постепенное контролируемое высвобождение индапамида происходит в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), этому способствует размещение активного вещества в специальном матриксе-носителе внутри таблетки.

После высвобождения индапамид в полной мере быстро всасывается из ЖКТ. Наличие пищи в ЖКТ оказывает незначительное влияние на увеличение времени всасывания препарата, но не на полноту абсорбции. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 12 часов после приема однократной дозы внутрь. В ходе дальнейшего лечения колебания уровня концентрации препарата в плазме крови между повторными приемами сглаживается. Вариабельность показателей всасывания препарата носит индивидуальный характер.

Связывание индапамида с белками плазмы составляет около 79%, равновесная концентрация препарата достигается после 7 дней регулярного приема. Повторный прием не вызывает кумуляции.

После биотрансформации 70% активного вещества в виде неактивных метаболитов выводится с мочой и 22% – с калом.

Период полувыведения длится 14–24 часа.

При почечной недостаточности фармакокинетика препарата не изменяется.

Показанием к Арифону ретард является артериальная гипертензия.

тяжелая степень почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) меньше 30 мл/мин];
выраженные нарушения функции печени;
печеночная энцефалопатия;
непереносимость лактозы, галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за наличия в составе лактозы);
гипокалиемия;
период беременности;
грудное вскармливание;
возраст до 18 лет;
гиперчувствительность к производным сульфонамида или компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность назначая препарат пациентам с удлиненным интервалом QT, нарушениями функции почек и/или печени, в сочетании с другими антиаритмическими средствами, при сахарном диабете, гиперпаратиреозе, нарушении водно-электролитного баланса, повышенном уровне мочевой кислоты, ослабленном состоянии больного.

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком (не нарушая целостности оболочки), запивая водой.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. в сутки, желательно в утреннее время.

со стороны центральной нервной системы (ЦНС): редко – головная боль, вертиго, астения, парестезии; частота неизвестна – обморок;
со стороны системы кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия;
со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – выраженное снижение артериального давления (АД), аритмия; частота неизвестна – аритмия типа «пируэт» (вплоть до летального исхода);
со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – нарушение функции печени; частота неизвестна – на фоне имеющейся печеночной недостаточности возможно развитие печеночной энцефалопатии, гепатит;
со стороны пищеварительной системы: нечасто – рвота; редко – ощущение сухости во рту, тошнота, запор; очень редко – панкреатит;
со стороны мочевыделительной системы: очень редко – почечная недостаточность;
дерматологические реакции: при предрасположенности к аллергическим и астматическим ответам – реакции гиперчувствительности; часто – макулопапулезная сыпь; нечасто – геморрагический васкулит; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна – фоточувствительность, при острой форме системной красной волчанки – ухудшение течения заболевания;
лабораторные показатели: гипокалиемия (уровень калия в плазме крови меньше 3,2 ммоль/л после 4–6 недель лечения); очень редко – гиперкальциемия; частота неизвестна – развитие гипокалиемии, гипонатриемия, дегидратация, гиповолемия, ортостатическая гипотензия, метаболический алкалоз компенсаторного характера, гипохлоремия, повышение уровня концентрации глюкозы и мочевой кислоты в крови, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение интервала QT на электрокардиограмме.

Поскольку даже очень высокие дозы индапамида (до 40 мг) не оказывают токсического действия, острое отравление препаратом может возникнуть только у больных с нарушенным водно-электролитным балансом (гипонатриемия, гипокалиемия).

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, понижение АД, судороги, спутанность сознания, полиурия или олигурия, вследствие гиповолемии приводящие к анурии.

Лечение: срочное промывание желудка, назначение активированного угля, меры, направленные на восстановление нормального водно-электролитного баланса.

При развитии на фоне приема диуретика реакций фоточувствительности лечение следует прекратить. В случае необходимости продолжения терапии препаратом, больному следует избегать воздействия на кожные покровы прямых солнечных или искусственных ультрафиолетовых лучей.

До начала курса терапии Арифоном ретард по показаниям необходимо проверить состояние водно-электролитного баланса у больного.

Тиазидные диуретики могут вызывать гипонатриемию (иногда с крайне тяжелыми последствиями), поэтому требуется регулярный контроль содержания ионов натрия в плазме крови, особенно у больных с циррозом печени и лиц пожилого возраста. Первоначальное уменьшение содержания натрия в плазме крови может и не вызывать развития патологических симптомов.

Существует риск развития гипокалиемии на фоне резкого снижения плазменной концентрации уровня калия. Гипокалиемия у больных пожилого возраста, ослабленных пациентов, при одновременном приеме других антиаритмических или увеличивающих интервал QT средств, у пациентов с циррозом печени, асцитом, периферическими отеками, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью усиливает токсический эффект Арифона ретард и повышает риск развития аритмий. Тяжелая форма аритмии (желудочковая аритмия типа «пируэт») может привести к летальному исходу. Нельзя допускать развития гипокалиемии у этих больных при увеличенном (врожденном или приобретенном) интервале QT, поэтому через 7 дней после начала применения препарата следует провести первый анализ на содержание ионов калия в крови.

Возможно снижение выведения ионов кальция почками, вызывающее преходящее незначительное повышение уровня кальция в плазме крови. Перед исследованием функции паращитовидных желез прием препарата следует отменить.

Пациентам с сахарным диабетом требуется контроль концентрации глюкозы в крови, особенно при гипокалиемии.

При подагре возможно обострение или увеличение частоты возникновения приступов подагры.

В полной мере Арифон ретард эффективен только при нормальной или незначительно нарушенной функции почек (содержание креатинина в плазме крови не ниже 25 мг/л). Пациентам пожилого возраста нормальный уровень креатинина в плазме крови следует рассчитывать с учетом возраста, веса тела и пола.

При проведении допинг-контроля у спортсменов индапамид может давать положительный результат.

Действие препарата не вызывает нарушения психомоторных реакций пациента. Но из-за возможного развития индивидуальных побочных эффектов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, особенно в начале применения препарата.

Согласно инструкции, Арифон ретард противопоказан в период беременности. Использовать его для лечения физиологических отеков нельзя, поскольку диуретические препараты могут способствовать проявлению фетоплацентарной ишемии и нарушению развития плода.

Индапамид выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации не рекомендуется.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности.

В начале лечения у больных с нормальной функцией почек на фоне приема Арифона ретард возможно понижение клубочковой фильтрации, которое является следствием гиповолемии, вызванной обезвоживанием и потерей ионов натрия. В этом случае, рост концентрации мочевины и креатинина в плазме крови проходит, как правило, без последствий. У больных с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность, поскольку такие нарушения могут вызвать ухудшение их состояния.

Применение препарата противопоказано при печеночной энцефалопатии.

Поскольку существует риск развития печеночной энцефалопатии у пациентов с печеночной недостаточностью, им следует соблюдать осторожность и при появлении симптомов прием препарата требуется немедленно прекратить.

Больным в пожилом возрасте препарат можно принимать в обычной дозе при нормальной или незначительно нарушенной функции почек. Контроль плазменного уровня креатинина следует производить с учетом возраста, веса тела и пола.

препараты лития – снижают свою экскрецию и могут вызывать повышение уровня концентрации лития в плазме крови, которое сопровождается признаками передозировки;
дизопирамид, хинидин, гидрохинидин (антиаритмические препараты класса IA), амиодарон, ибутилид, соталол, дофетилид (антиаритмические препараты класса III), хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, циамемазин, трифторперазин (фенотиазины), амисульприд, тиаприд, сульпирид, сультоприд (бензамиды), дроперидол, галоперидол (бутирофеноны), галофантрин, астемизол, бепридил, дифеманил, цизаприд, мизоластин, пентамидин, моксифлоксацин, спарфлоксацин; внутривенно (в/в): эритромицин и винкамин – могут вызывать аритмию типа «пируэт», поэтому сочетание с любым из указанных средств требует особого контроля;
нестероидные противовоспалительные средства для системного применения, включая салицилаты (в суточной дозе более 3 г), селективные ингибиторы ЦОГ-2 – могут понижать антигипертензивное действие индапамида;
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – повышают риск развития острой почечной недостаточности (чаще при стенозе почечной артерии) и/или внезапной артериальной гипотензии;
амфотерицин B (в/в), глюкокортикоиды и минералокортикоиды для системного применения, тетракозактид, стимулирующие моторику кишечника слабительные и другие средства, способные вызывать гипокалиемию – из-за аддитивного эффекта повышают риск развития гипокалиемии;
баклофен – усиливает гипотензивный эффект индапамида;
сердечные гликозиды – могут усиливать свое токсическое действие;
калийсберегающие диуретики – могут способствовать развитию гипокалиемии (большему риску подвержены больные сахарным диабетом и с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии;
метформин – повышает риск развития молочнокислого ацидоза, поэтому при уровне креатинина у мужчин больше 15 мг/л и у женщин – 12 мг/л применять данную комбинацию не рекомендуется;
йодсодержащие контрастные вещества – на фоне обезвоживания организма увеличивают риск развития острой почечной недостаточности, при необходимости их применения (особенно высоких доз) необходимо обеспечить больному компенсацию потери жидкости;
трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства – усиливают гипотензивное действие индапамида и на фоне аддитивного эффекта повышают риск развития ортостатической гипотензии;
соли кальция – могут вызывать развитие гиперкальциемии;
циклоспорин и такролимус – могут увеличить уровень содержания креатинина в плазме крови, в том числе при нормальном водном балансе организма;
глюкокортикостероиды, тетракозактид (при системном назначении) – понижают гипотензивный эффект индапамида.

Хранить при температуре до 30 °C.

По отзывам, Арифон ретард помогает при артериальной гипертонии, снижая давление и позволяя длительно контролировать его показатели. Из положительных моментов отмечается возможность применения таблеток с другими гипотензивными препаратами и более низкая вероятность негативных побочных эффектов.

Некоторые пациенты отмечают, что с течением времени терапия вызывает ощущение привыкания к препарату. Отмечают также относительно высокую стоимость, но несмотря на цену отдают предпочтение именно этому лекарственному средству.

Цена на Арифон ретард за 30 таблеток в упаковке составляет примерно 357 рублей.

источник

Арифон Ретард (Arifon retard): 5 отзывов врачей, 4 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Прекрасный препарат с хорошим мочегонным эффектом.

На самом деле индапамид, являясь мочегонным, имеет свойства антагониста кальция и прекрасен для защиты почек. Для меня индапамид — это рабочая лошадка современной рутинной кардиологической практики. Это диуретик, который должен получать почти каждый сердечный пациент.

«Арифон Ретард» относится больше к антигипертензивному средству, диуретический эффект очень «маленький». Принимаю этот препарат в лечение артериальной гипертензии в комбинации с другими препаратом, для усиления эффекта. Принимается 1 раз в сутки. Длительность лечения назначается индивидуально. Хороший препарат, цена соответствует качеству. Побочных эффектов не наблюдалось.

Препарат для лечения артериальной гипертензии. Механизм действия основан на снижении артериального давления за счёт мочегонного действия. Препарат замедленного высвобождения, что позволяет принимать его один раз в сутки. «Арифон ретард» выводит избыточные ионы натрия, тем самым нивелирует их сосудосуживающее действие на сосуды.

Удобен в применении (принимать 1 раз в день и без «мощного» мочегонного эффекта). У некоторых достаточно для нормализации АД только его одного. Но даже если этого оказалось недостаточно, арифон-ретард — достойный компонент комбинированного лечения. Тогда назначаем арифон-ретард плюс второй (иногда даже третий) препарат. Но это уже обычно при достаточно высоком (стабильно высоком) АД.

Всё понравилось. Цена приемлемая тоже. Не надо думать, что за 20 рублей вы купите что-то эффективное для лечения гипертонии.

Если арифон-ретард не помог (давление не нормализовалось) — вполне возможно, что не он плох, а давление слишком высокое, чтоб он один мог его одолеть. Оценивайте эффект через 2 недели ежедневного приема. И не надейтесь на какие-то «курсы» лечения. Если принимать, то долго. И каждый день. Не надо пить на ночь или вечером — сильно помешает вам спать из-за мочеиспускания (всё-таки мочегонное).

Периодические судороги икроножных мышц.

Цена этого препарата несколько завышена, на мой взгляд. Хотя, учитывая то, что препарат французский, хотя и расфасован в Москве, тем не менее от этого его фармакологические свойства не теряются. Более того, как и заявлено в инструкции снижает САД! Чему я, лично — безмерно рад, потому что гипертоников пруд пруди.

«Арифон» назначил терапевт. В сочетании с «Конкором». Повышение АД у меня незначительное, самое высокое было 160 на 110, но плохо чувствую себя уже при 130. И хуже всего, что давление всё время прыгало — в течение дня могло пять раз туда-сюда от 100 на 60 до 140 на 90 гулять. «Арифон» мягкий диуретик, никакого дискомфорта. В сочетании с конкором уже на второй день приема был эффект — я наконец-то вспомнила, как чувствуют себя здоровые люди. Пью неделю. Ушла тяжесть и отеки лица. Слабости и вялости не наблюдаю, как пишут некоторые. Давление ровное.

Повышенным артериальным давлением страдаю давно. Испытала на своем организме разные группы препаратов — от одних слабость, от других аллергия, от третьих головная боль. Давление снижается, но лучше не становится. Купила по совету терапевта «Арифон ретард», цена препарата около 300 рублей за 30 таблеток. Начала пить с утра по назначению врача. Улучшение наступило не сразу, давление с показателей 170 / 110 за десять дней упало до 130 / 90, продержалось неделю, потом достигло 120 / 80. Пропив лекарство три недели, я осознала: что-то не так. В начале приема была легкая слабость, это для меня ожидаемо было, спать хотелось больше 12-ти часов в сутки. Далее наступила апатия, не хотелось ничего делать. Было крайне неприятное состояние. После отмены «Арифона ретард» постепенно улучшалось настроение, но и давление стало расти. Прошло около месяца и давление остановилось показателях 140 /90. Даже не знаю, захочу ли я его еще раз принимать.

Хочу сказать, что у нас в семье бабуля многие годы борется с проблемой высокого давления. Поэтому у меня есть с чем сравнить и большой опыт в препаратах данной группы. Это более сильный препарат и его бабушка принимала только тогда, когда ее обычное лекарство не справлялось. Будьте осторожны — «Арифон» имеет ряд побочек за счет того, что еще действует как мочегонное и сосудорасширяющий препарат. Вымывает много полезных веществ из организма. Но и хорошо снижает давление, тут стоит отталкиваться от надобности, перекроит ли его польза нанесенный вред. Во время приема следует обильно пить жидкость.

Данный препарат мне приписал терапевт, сказал, что помогает шикарно, забуду о гипертонии. Купила. Заплатила немалую суму. Больше его не куплю. Мне кажется, что это более возрастные таблетки. Поэтому, отдала свой бабушке. Ей помогает. Этим я, конечно, довольна.

Арифон ретард (действующее вещество индапамид) — антигипертензивное лекарственное средство, принадлежащее группе диуретиков. Его ближайшие родственники по фармакологической «линии» — тиазидные диуретики. Действие препарата связано с подавлением реабсорбции в почках ионов натрия, вследствие чего увеличивается их выведение с мочой. Вслед за натрием устремляются ионы хлора и, в меньшей степени — калия и магния. Таким образом усиливается диурез, и развивается антигипертензивный эффект. При этом последний начинает проявляться на фоне относительно низких дозировок, не вызывающих выраженный диуретический эффект. Антигипертензивное действие арифона ретард обусловлено повышением эластичности артериальных стенок и уменьшением артериального и общего периферического сосудистого сопротивления. Препарат уменьшает и предупреждает прогрессирование левожелудочковой гипертрофии. У тиазидных и тиазидоподобных диуретиков есть одна характерная черта: при достижении определенной концентрации в крови их терапевтическое действие достигает плато, в то время как риск развития побочных реакций при дальнейшем повышении принимаемой дозы продолжает увеличиваться. В этой связи не следует повышать дозу препарата, если при использовании рекомендованных инструкцией доз не достигнут адекватный терапевтический эффект. В клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией было продемонстрировано, что арифон ретард не влияет на метаболизм липидов (включая общий, «хороший» и «плохой» холестерин, а также триглицериды) и углеводов, что позволяет применять препарат у диабетиков.

Арифон ретард выпускается в таблетках с замедленным высвобождением действующего вещества. Принимать препарат следует по 1 таблетке в день, оптимально — утром, после пробуждения. При увеличении дозы антигипертензивный эффект не повышается, а диуретический — усиливается.

Артериальная гипертензия является на сегодняшний день одной из самых насущных проблем отечественного здравоохранения. Выбор антигипертензивного лекарственного средства осуществляется между представителями пяти классов препаратов: ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, блокаторов рецепторов ангиотензина II и диуретиков.

Среди представителей класса диуретиков наиболее основательной доказательной базой обладает индапамид (арифон и арифон ретард). В последних рекомендациях британских клиницистов по лечению и диагностике артериальной гипертензии прямо сказано отдавать предпочтение арифону ретард перед гидрохлоротиазидом. Следует отметить, что арифон ретард — оригинальный препарат индапамида, производимый Лабораторией Сервье (Франция). Что касается так называемых «дженериков» индапамида (копий оригинального препарата, содержащих то же действующее вещество), то в России на сегодняшний день их насчитывается около 30. При этом, как показывают клинические исследования, оригинальный препарат обладает значительными преимуществами в эффективности и безопасности. Так, по результатам одного из таких испытаний, был сделан вывод, что антигипертензивный эффект арифона ретард более выражен по сравнению с дженериками индапамида. Исследователи акцентировали внимание на отчетливом превосходстве арифона ретард по степени влияния на пульсовое артериальное давление, левожелудочковую гипертрофию у пациентов пожилого возраста с систолической артериальной гипертензией. Авторы отметили также преимущество арифона ретард в плане безопасности. Так, этот препарат, в отличие от своих генерических копий, не влиял на уровень калия в плазме крови (как известно, гипокалиемия может вызывать опасные аритмии). Объяснением преимуществ арифона ретард среди препаратов индапамида в клинической эффективности и переносимости может служить различная скорость высвобождения действующего вещества, которая зависит в т.ч. от технологии производства лекарственного препарата. В первую очередь это касается дженериков с замедленным высвобождением, где индапамид помещается в специальный матрикс, от качества которого напрямую зависит эффективность и безопасность препарата.

Антигипертензивный (диуретический) препарат, производное сульфонамида, содержащее индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам, действие которых связано с ингибированием обратной абсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. Индапамид увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния, что сопровождается усилением диуреза и вызывает антигипертензивный эффект.

В клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован гипотензивный эффект, сохраняющийся в течение 24 ч.

Антигипертензивное действие индапамида связано с улучшением эластичности крупных артерий, уменьшением сопротивления артериальных сосудов и ОПСС.

Препарат способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если при приеме рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект.

В коротких, средней длительности и долгосрочных исследованиях с участием больных с артериальной гипертензией было показано, что индапамид не влияет на показатели липидного обмена (в т.ч. на уровень триглицеридов, холестерина, ЛПНП и ЛПВП) и на показатели обмена углеводов (в т.ч. у больных сахарным диабетом).

В таблетках препарата Арифон ® ретард активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, что обеспечивает постепенное контролируемое высвобождение индапамида в ЖКТ.

Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи незначительно увеличивает время всасывания препарата, не влияя при этом на полноту абсорбции. C_max в плазме крови достигается через 12 ч после приема внутрь однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами препарата сглаживаются. Существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата.

Связывание с белками плазмы составляет около 79%. C_ss достигается через 7 дней регулярного приема. При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции.

Индапамид подвергается биотрансформации и выводится в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой — 70% и калом — 22%.

T_1/2 составляет 14-24 ч (в среднем 18 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры препарата Арифон ® ретард не изменяются.

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 124.5 мг, гипромеллоза — 64 мг, магния стеарат — 1 мг, повидон — 8.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.4 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол — 0.219 мг, гипромеллоза — 3.642 мг, макрогол 6000 — 0.219 мг, магния стеарат — 0.219 мг, титана диоксид — 0.701 мг.

30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Назначают внутрь по 1 таб./сут, желательно утром. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

При лечении больных артериальной гипертензией увеличение дозы препарата не приводит к увеличению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.

У пациентов пожилого возраста следует контролировать плазменный уровень креатинина с учетом возраста, массы тела и пола.

Арифон ® ретард в дозе 1.5 мг/сут (1 таб.) можно назначать пациентам пожилого возраста с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек.

Индапамид даже в очень высоких концентрациях (до 40 мг, т.е. в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

Симптомы острого отравления препаратом в первую очередь связаны с нарушением водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Также могут отмечаться тошнота, рвота, снижение АД, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, приводящая к анурии (вследствие гиповолемии).

Лечение: неотложные меры, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса.

Нерекомендуемое сочетание лекарственных средств

При одновременном применении индапамида и препаратов лития может наблюдаться повышение концентрации лития в плазме крови вследствие снижения его экскреции, сопровождающееся появлением признаков передозировки. При необходимости диуретические препараты могут быть использованы в сочетании с препаратами лития, при этом следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя содержание лития в плазме крови.

Сочетания, требующие особого контроля

Препараты, способные вызывать аритмию типа «пируэт»:

антиаритмические препараты класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
другие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемизол, винкамин (в/в).

Гипокалиемия увеличивает риск развития желудочковых аритмий, особенно аритмии типа «пируэт». Следует определять уровень калия в плазме крови и, при необходимости, корректировать его до начала комбинированной терапии индапамидом и указанными выше препаратами. Необходим контроль клинического состояния пациента, контроль уровня электролитов плазмы крови, показателей ЭКГ.

У пациентов с гипокалиемией необходимо использовать препараты, не вызывающие аритмию типа «пируэт «.

При одновременном применении с НПВС (для системного применения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салицилатов (более 3 г/сут), возможно снижение антигипертензивного действия индапамида. При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (из-за снижения клубочковой фильтрации). При необходимости назначения НПВС на фоне терапии препаратом Арифон ® ретард следует компенсировать потерю воды и тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении индапамида с ингибиторами АПФ гипонатриемия у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, увеличивает риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при стенозе почечной артерии). Больным с артериальной гипертензией и сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо:

за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. В дальнейшем, при необходимости, прием диуретиков возобновить;
или начинать терапию ингибиторами АПФ с низких, постепенно увеличивающихся доз ингибиторов АПФ.

При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков. Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).

При одновременном применении индапамида с другими препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, в т.ч. с амфотерицином B (в/в), глюко- и минералокортикоидами (при системном применении), тетракозактидом, слабительными средствами, стимулирующими перистальтику кишечника, повышается риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта (требуется постоянный контроль за уровнем калия в плазме крови и, при необходимости, его коррекция). Особое внимание следует уделять больным, одновременно получающим сердечные гликозиды. Рекомендуется использовать слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника.

При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта (необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек).

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних вследствие гипокалиемии (необходимо контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ и при необходимости корректировать терапию).

Сочетания, требующие особого внимания

Одновременная терапия индапамидом и калийсберегающими диуретиками целесообразна у некоторых пациентов, однако при этом не исключается возможность развития гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии. Необходимо контролировать уровень калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.

Функциональная почечная недостаточность, которая может возникать на фоне диуретиков, особенно «петлевых», при одновременном назначении метформина повышает риск развития лактацидоза. Не рекомендуется применять метформин в комбинации с Арифоном ретард при уровне креатинина более 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Обезвоживание организма на фоне приема диуретических препаратов увеличивает риск развития острой почечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз йодсодержащих контрастных веществ. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо компенсировать потерю жидкости.

При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств наблюдается усиление гипотензивного действия индапамида и повышение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

При одновременном применении тиазидных диуретиков и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.

При одновременном применении тиазидных диуретиков с циклоспорином и такролимусом возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина, даже при нормальном содержании жидкости и ионов натрия.

При одновременном применении тиазидных диуретиков с ГКС, тетракозактидом для системного применения наблюдается уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

Большинство побочных реакций (лабораторные и клинические показатели) носят дозозависимый характер.

Частота побочных реакций, которые могут быть вызваны тиазидоподобными диуретиками, включая индапамид, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ® ретард не рекомендуется больным с непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени и почек, нарушениях водно-электролитного баланса, ослабленным больные или пациентам, получающим сочетанную терапию с другими антиаритмическими препаратами, при сахарном диабете, повышенном уровне мочевой кислоты, гиперпаратиреозе, пациентам с удлиненным интервалом QT.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Как правило, при беременности не следует назначать диуретические препараты. Не следует использовать эти препараты для лечения физиологических отеков при беременности. Диуретические препараты могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.

В связи с тем, что индапамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется назначение препарата в период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Тиазидные диуретики проявляют свою эффективность в полной мере только в случае отсутствия нарушений или при умеренно выраженных нарушениях функции почек (содержание креатинина в крови менее 2.5 мг/дл или 220 мкмоль/л).

Следует учитывать, что в начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретиков. Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий. Однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.

При назначении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков у больных с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии, особенно в случае нарушения электролитного баланса. В этом случае прием диуретиков следует немедленно прекратить.

На фоне приема тиазидных и тиазидоподобных диуретиков сообщалось о случаях развития реакций фоточувствительности. В случае развития реакций фоточувствительности на фоне приема препарата следует прекратить лечение. При необходимости продолжения терапии диуретиками, рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных лучей или искусственных ультрафиолетовых лучей.

Содержание ионов натрия в плазме крови

До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови. На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель. Все диуретические препараты могут вызывать гипонатриемию, приводящую иногда к крайне тяжелым последствиям. Необходим постоянный контроль содержания ионов натрия, т.к. первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Наиболее тщательный контроль содержания ионов натрия показан больным с циррозом печени и лицам пожилого возраста.

Содержание ионов калия в плазме крови

При терапии тиазидными и тиазидоподобными диуретиками основной риск заключается в резком снижении уровня калия в плазме крови и развитии гипокалиемии. Необходимо избегать риска развития гипокалиемии ( ® ретард, не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако у некоторых людей в ответ на снижение АД могут развиться различные индивидуальные реакции, особенно в начале терапии или при добавлении к проводимой терапии других гипотензивных средств. В этом случае способность управлять автомобилем или другими механизмами может быть снижена.

источник