Апротекс инструкция по применению при панкреатите

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Апротекс

Описание: белый или почти белый лиофилизированный порошок

Код ATX: [В02АВ01]

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Поливалентный ингибитор протеаз, оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое, гемостатическое действие. Инактивирует протеиназы плазмы (плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин, в т.ч. активирующие фибринолиз), кровяных клеток и тканей, которые играют важную роль в патофизиологических процессах. Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического действия плазмина и блокадой активизации плазминогена аутогенными активаторами. Наличие антипротеазной активности определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать апротинин для профилактики и лечения различных форм шока, при ангионевротическом отёке.
Фармакокинетика
После внутривенного введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. Инактивируется в желудочно-кишечном тракте, часть разрушается в печени. Период полувыведения (T_½) из плазмы крови — около 150 мин. Терминальный T_½ — 7-10 часов. Медленно разрушается под действием лизосомальных ферментов почек до неактивных продуктов и выводится в течение 5-6 ч.

Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз, профилактика послеоперационного панкреатита.
Гиперфибринологические кровотечения:
- посттравматические;
- послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких);
- кровотечения до, во время и после родов (в т. ч. при эмболии околоплодными водами), полименорея;
- осложнения тромболитической терапии;
Профилактика кровотечений во время хирургических операций на открытом сердце с использованием аппарата искусственного кровообращения;
Лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический);
Коагулопатии, характеризующие вторичным гиперфибринолизом;
Профилактика эмболий (послеоперационные, при политравмах);
Профилактика послеоперационного паротита.

Противопоказания
Повышенная чувствительность апротинину, другим компонентам препарата, белку крупного рогатого скота; синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) (за исключением фазы коагулопатии); беременность (I и III триместры); период лактации.
С осторожностью
Кардиопульмональные шунтирующие операции, глубокая гипотермия, остановка кровообращения в ходе операции с использованием аппарата искусственного кровообращения (риск развития почечной недостаточности и летального исхода), аллергические реакции в анамнезе; предшествующее лечение апротинином, а также пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.

Беременность и период лактации
Возможно применение в II триместре беременности только по жизненным показаниям. Клинический опыт применения апротинина в период лактации недостаточен. При необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить (на время применения препарата).

Способ применения и дозы
Апротекс вводят только в положении «лежа», внутривенно струйно медленно (максимально — 5 мл в минуту) или капельно.
Содержимое 1 флакона растворяют в 2 мл (для дозировки 10000 АТрЕ) или 20 мл (для дозировки 100000 АТрЕ) изотонического раствора хлорида натрия. Обычно назначают следующие режимы дозирования:
При кровотечениях
Начальная доза составляет 300000 АТрЕ (399000 КИЕ), последующие — 140000 АТрЕ (186200 КИЕ) через каждые 4 часа внутривенно струйно до нормализации гемостаза.
При остром панкреатите
200000-300000 АТрЕ (266000-399000 КИЕ) внутривенно струйно медленно, затем внутривенно капельно — 200000-300000 АТрЕ (266000-399000 КИЕ) в сутки. Лечение проводят вплоть до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов.
Профшактика послеоперационного панкреатита 200000 АтрЕ (266000 КИЕ) в сутки внутривенно струйно.
При шоковых состояниях
Начальная доза составляет 200000-300000 АТрЕ (266000-399000 КИЕ), затем 140000 АТрЕ (186000 КИЕ) внутривенно струйно через каждые 4 часа. При коагулопатиях. характеризующихся вторичным гиперфибринолизом Назначают в дозе 750000 АтрЕ (1 млн. КИЕ) и более.
Профилактика жировой эмболии
Вначале медленно внутривенно в дозе 200000 АТрЕ (266000 КИЕ), затем ежедневно медленно внутривенно вводят 200000 АТрЕ (266000 КИЕ).
Возможно местное применение
При длительном незначительном кровотечении марлевую салфетку, пропитанную раствором препарата в дозе 75000 АТрЕ (100 000 КИЕ), прикладывают к очагу кровотечения.
Больным с панкреанекрозом и экссудатом в брюшной полости, содержащим ферменты раствор Апротекса можно вводить внутрибрюшинно (в дополнение к внутривенному применению).
Детям
При нарушениях гемостаза вводят в суточной дозе 15000 АТрЕ (20000 КИЕ) на кг массы тела.

Побочное действие
Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия. Использование больших доз апротинина (6 млн — 9 млн АТрЕ, что соответствует 8-12 млн КИЕ) во время повторных операций шунтирования на коронарных сосудах может приводить к повышению риска развития инфаркта миокарда.
Со стороны центральной нервной системы: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: преходящие тошнота, рвота (при быстром введении).
Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительном введении).
Прочие: миалгия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).
Ингибирует эффекты фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы, алтеплазы.
Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови).
Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и реомакродекса.

Особые указания
Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением апротинина вводят антигистаминные препараты. В случае развития аллергической реакции введение апротинина следует немедленно прекратить. Риск развития аллергических реакций возрастает у пациентов с предшествующим лечением апротинином (в течение 15 дней и до 6 месяцев).
При ДВС-синдроме применять препарат можно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического действия гепарина. С осторожностью следует назначать пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 10000 АТрЕ и 100000 АТрЕ во флаконах.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке с перегородками или специальными гнездами из картона.
По 30, 50, 85, 100 флаконов с инструкциями по применению, из расчета одна инструкция на десять флаконов, в коробке из картона (для стационаров).

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 до 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

источник

Апротекс – поливалентный ингибитор протеаз плазмы с антифибринолитическим, антипротеолитическим, гемостатическим действием.

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного (в/в) введения: лиофилизированный порошок почти белого или белого цвета (во флаконах: в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов; для стационаров – в картонной коробке 30, 50, 85 или 100 флаконов);
раствор для инфузий: прозрачная слегка окрашенная или бесцветная жидкость (в стеклянных прозрачных флаконах: по 10 мл – в картонной пачке 1, 5, 10 или 25 флаконов; по 50 мл – в картонной пачке 1 или 5 флаконов).

действующее вещество: апротинин – 10 000 антитрипсиновых единиц (АТрЕ) или 100 000 АТрЕ;
вспомогательные компоненты: лактоза, натрия гидроксид.

действующее вещество: апротинин – 10 000 калликреин инактивирующих единиц (КИЕ);
вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.

острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, профилактика послеоперационного панкреатита, панкреонекроз;
профилактика эмболий при политравмах и после операции;
гиперфибринолитические кровотечения в посттравматическом, послеоперационном (особенно после операции на легких, предстательной железе) периоде, при полименорее, до родов, во время и после них, при эмболии околоплодными водами;
осложнения тромболитической терапии;
коагулопатия, характеризующаяся вторичным гиперфибринолизом;
профилактика кровотечений при хирургическом вмешательстве на открытом сердце с применением аппарата искусственного кровообращения;
травматический, эндотоксический или гемолитический шок (лечение и профилактика развития);
профилактика послеоперационного паротита.

I и III триместры беременности;
синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) (кроме фазы коагулопатии);
грудное вскармливание;
гиперчувствительность к белку крупного рогатого скота;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Апротекс пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе, при кардиопульмональных шунтирующих операциях, остановке кровообращения при проведении операции с применением аппарата искусственного кровообращения, глубокой гипотермии, предшествующей терапии апротинином, в случае приема миорелаксантов за 2-3 дня до введения препарата, во II триместре беременности (только по жизненным показаниям).

Лиофилизат и раствор вводят в/в струйно (медленно, до 5 мл в минуту) или капельно и внутрибрюшинно. Во время применения Апротекса пациент должен находиться в горизонтальном положении.

Лиофилизат
Для приготовления раствора из лиофилизата к содержимому 1 флакона с дозировкой 10 000 АТрЕ добавляют 2 мл изотонического раствора хлорида натрия, с дозировкой 100 000 АТрЕ – 20 мл.

Рекомендованный суточный режим дозирования:

кровотечения: начальная доза – 300 000 АТрЕ, затем в/в струйно через каждые 4 часа по 140 000 АТрЕ до нормализации гемостаза;
острый панкреатит: в/в струйно (медленно) – 200 000-300 000 АТрЕ однократно, затем в/в капельно – 200 000-300 000 АТрЕ в сутки. Лечение продолжают до нормализации лабораторных показателей и клинического состояния больного;
профилактика послеоперационного панкреатита: в/в струйно – 200 000 АТрЕ;
шоковые состояния: начальная доза – 200 000-300 000 АТрЕ, затем в/в струйно по 140 000 АТрЕ через каждые 4 часа;
коагулопатия, определяющаяся вторичным гиперфибринолизом: по 750 000 АТрЕ и выше;
профилактика жировой эмболии: в/в (медленно) – 200 000 АТрЕ ежедневно.

При панкреонекрозе с выпотом в брюшную полость, содержащим ферменты, в дополнение к в/в введению Апротекс можно назначать внутрибрюшинно.

Кроме этого, раствор лиофилизата применяют местно при лечении длительных незначительных кровотечений. Для этого пропитанную раствором (75 000 АТрЕ) марлевую салфетку прикладывают к месту кровотечения.

При нарушениях гемостаза у детей препарат назначают из расчета по 15 000 АТрЕ на 1 кг веса ребенка в сутки.

Раствор для инфузий
Рекомендованное дозирование:

кровотечения и кровоизлияния, связанные с гиперфибринолизом: в/в капельно – 100 000-200 000 КИЕ, при интенсивном кровотечении – до 500 000 КИЕ;
обострение хронического панкреатита: однократно 25 000 КИЕ в час, курс лечения – 3-6 дней. Максимальная суточная доза – 50 000 КИЕ;
острый панкреатит: начальная доза – 500 000-1 000 000 КИЕ, далее следует в течение 2-6 дней постепенно снижать дозу до 50 000-300 000 КИЕ, лечение продолжают до полного исчезновения ферментной токсемии;
коагулопатия в сочетании с вторичным гиперфибринолизом: 1 000 000 КИЕ и выше;
профилактика кровотечений при хирургической операции (до, во время и после вмешательства): в/в струйно или капельно – 200 000-400 000 КИЕ в первые сутки, затем по 100 000 КИЕ в течение следующих двух дней;
акушерская практика: начальная доза – 1 000 000 КИЕ, затем по 200 000 КИЕ каждый час до момента полной остановки кровотечения. Одновременно показано местное применение с помощью пропитанных препаратом тампонов в концентрации 100 000 КИЕ, их следует прикладывать к очагу кровотечения;
послеоперационный период, профилактика повреждения поджелудочной железы: начальная доза – 200 000 КИЕ, затем по 100 000 КИЕ через каждые 6 часов в течение двух дней после операции;
нарушение гемостаза у детей: из расчета по 20 000 КИЕ на 1 кг веса тела.

При остром некрозе поджелудочной железы с ферментным выпотом в брюшную полость, на фоне в/в применения апротинина больным дополнительно вводят раствор интраабдоминально.

пищеварительная система: на фоне быстрого введения – тошнота и рвота преходящего характера;
сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления; на фоне высоких (6 000 000- 9 000 000 АТрЕ, или 8 000 000-12 000 000 КИЕ) доз апротинина – повышение риска развития инфаркта миокарда при повторном шунтировании коронарных сосудов;
аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, конъюнктивит, ринит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактический шок;
нервная система: спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции;
местные реакции: при длительной терапии – тромбофлебит в месте инъекции;
прочие: миалгия.

Из-за большого риска анафилаксии применение Апротекса рекомендуется начинать после проведения теста на определение гиперчувствительности. Для этого необходимо в/в ввести больному 1 мл (10 000 КИЕ) апротинина. При отсутствии в течение 10 минут после введения пробной дозы признаков аллергической реакции можно приступать к введению терапевтической дозы, в противном случае – применение апротинина запрещено.

При необходимости назначения препарата пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций следует предварительно вводить антигистаминные средства. При появлении симптомов аллергии введение апротинина отменяют немедленно. Предшествующая (в период от 2 до 24 недель) терапия препаратом повышает риск развития аллергических реакций.

При тромбогеморрагическом синдроме препарат можно применять только после устранения всех нарушений свертывания крови на фоне одновременного профилактического назначения гепарина.

Из-за риска развития почечной недостаточности и летального исхода с особой осторожностью необходимо применять Апротекс при остановке кровообращения в ходе операции с использованием аппарата искусственного кровообращения. При использовании экстракорпорального кровообращения в процессе операции на сердце у больных, получающих высокие дозы апротинина, следует поддерживать время активированной свертываемости крови на уровне выше 750 секунд. Уровень гепарина измеряют с помощью титрующего гепарино-протромбинового теста.

Влияние препарата на способность больного к управлению транспортными средствами и механизмами не установлено.

Апротекс подавляет действие урокиназы, стрептокиназы, алтеплазы и других фибринолитических средств.

Потенцирует эффект гепарина, при добавлении апротинина к гепаринизированной крови время свертывания цельной крови увеличивается.

Одновременное применение с препаратами декстрана вызывает взаимное усиление действия.

Фармацевтически совместим только с растворами электролитов и декстрозы.

Аналогами Апротекса являются: Трасколан, Гордокс, Веро-наркап, Аэрус, Ингипрол для инъекций, Ингитрил, Контрикал, Трасилол 500000.

Хранить при температуре до 25 °C, лиофилизат – в защищенном от света месте.

Срок годности: лиофилизат – 3 года; раствор – 2 года.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Первая волна цветения подходит к концу, но на смену распустившимся деревьям уже с начала июня придут злаковые травы, которые будут тревожить страдающих аллергие.

источник

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белого или почти белого порошка.

1 фл.
апротинин	10 тыс.АТрЕ

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия гидроксид.

Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белого или почти белого порошка.

1 фл.
апротинин	100 тыс.АТрЕ

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия гидроксид.

Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.

Оказывает антифибринолитическое, гемостатическое, антипротеолитическое действие. Апротинин является поливалентным ингибитором протеиназ. Инактивирует протеиназы (плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин) плазмы, кровяных клеток и тканей, которые играют важную роль в патофизиологических процессах. Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического действия плазмина и блокадой активации плазминогена аутогенными активаторами. Антипротеазная активность определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Ингибируя плазмин, понижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать апротинин для профилактики и лечения различных форм шока, при ангионевротическом отеке.

После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.

T 1/2 из плазмы крови — около 150 мин. Терминальный T 1/2 — 7-10 ч.

Медленно разрушается под действием лизосомальных ферментов почек и выводится с мочой.

острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, профилактика послеоперационного панкреатита,
панкреонекроз;
гиперфибринолитические кровотечения: посттравматические, послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких); до, во время и после родов (в т. ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея.
осложнения тромболитической терапии;
операции на открытом сердце с использованием аппаратов искусственного кровообращения и др.;
лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический);
послеоперационный паротит.

Апротинин вводят только в положении лежа в/в струйно (медленно, максимально 5 мл/мин) или капельно. Содержимое 1 флакона растворяют в 2 мл (для дозировки 10 000 АТрЕ) или 20 мл (для дозировки 100 000 АТрЕ) изотонического раствора хлорида натрия. Обычно назначают следующие режимы дозирования:

Начальная доза составляет 300 тыс.АТрЕ (399 000 КИЕ), последующие — 140 тыс. АТрЕ (186 200 КИЕ) через каждые 4 ч в/в струйно до нормализации гемостаза.

В/в струйно вводят 200 тыс.-300 тыс. АТрЕ (266 тыс. — 399 тыс. КИЕ) препарата, затем в/в капельно вводят 200 тыс.-300 тыс. АТрЕ (266 тыс. — 399 тыс. КИЕ)/сут. Лечение проводят вплоть до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов.

Профилактика послеоперационного панкреатита:

Вводят в/в струйно 200 тыс. АтрЕ (266 тыс. КИЕ)/сут.

Начальная доза составляет 200 тыс.-300 тыс. АТрЕ (266 тыс. — 399 тыс. КИЕ) затем 140 тыс. АТрЕ (186 тыс. КИЕ) в/в струйно через каждые 4 ч.

Больным с панкреонекрозом и экссудатом в брюшной полости, содержащим ферменты.

Апротинин можно вводить дополнительно внутрибрюшинно.

Апротинин вводят в суточной дозе 14 тыс. АТрЕ (18620 КИЕ) на кг массы тела.

Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции : крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота (при быстром введении).

Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительном введении).

Прочие: бронхоспазм, миалгия.

ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии);
беременность (I и III триместры);
кормление грудью;
гиперчувствительность.

Противопоказан в I и III триместрах беременности (во II триместре применение возможно только в случае крайней необходимости).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Апротинина вводят антигистаминные препараты. В случае развития аллергической реакции и появления симптомов шока введение Апротинина следует немедленно прекратить.

Лечение тяжелых анафилактических реакций: наряду с общепринятыми мерами по оказанию неотложной помощи немедленно в/в вводят эпинефрин (0.05-0.1 мг). При необходимости повторно назначают ГКС в высоких дозах, применяют плазмозаменители.

При синдроме ДВС применять препарат можно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического действия гепарина.

С осторожностью следует назначать пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.

По возможности апротинин не следует комбинировать с другими лекарственными средствами, особенно с β-лактамными антибиотиками (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы, алтеплазы.

Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной вызывает увеличение времени свертывания цельной крови).

Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и реомакродекса.

Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 0 до 20°С.

источник

Описание актуально на 28.05.2015

Латинское название: APROTEX
Код АТХ: В02АВ01
Действующее вещество: Апротинин (Aprotininum)
Производитель: ЛЭНС-ФАРМ ООО (Россия), дочерняя компания ОАО «Верофарм»

Порошок лиофилизат для инфузий во флаконе 10, 50 мл, картонная пачка по 1, 5, 10 флаконов.

Антипротеолитическое, антифибринолитическое, гемостатическое.

Фармакодинамика

Апротекс инактивирует протеиназы плазмы, кровяных клеток и тканей, имеющих важное значение в течении патофизиологических процессов. Терапевтический эффект препарата обусловлен инактивацией протеолитического эффекта плазмина и блокировкой активизации плазминогена.

Антипротеазная активность препарата определяет его эффективность при различных поражениях поджелудочной железы. Апротекс тормозит процесс фибринолиза, понижает фибринолитическую активность крови, обладает гемостатическим действием при коагулопатиях. Его свойство блокировать калликреин-кининовую системы используется при ангионевротическом отёке, для лечения и профилактики различных форм шоковых состояний.

Фармакокинетика

Препарат после его введения внутривенно распределяется быстро во внеклеточном пространстве, накапливается кратковременно в печени. Инактивируется Апротекс в желудочно-кишечном тракте, частично разрушается в печени и почках под действием лизосомальных почечных ферментов. Выводится из организма в течение шести часов.

При операциях на поджелудочной железе как профилактическое средство.
Острый панкреатит, панкреонекроз, обострение хронического панкреатита.
Гиперфибринологические, посттравматические, операционные кровотечения.
До ипосле родовые кровотечения.
В комплексе медикаментозных средств терапии шоковых состояний.
Операции на открытом сердце.
Послеоперационный паротит.
Потребность в искусственном кровообращении.

Индивидуальная гиперчувствительность к апротинину, ДВС-синдром, беременность (особенно в 1 и 3 триместры); период грудного вскармливания.

С осторожностью назначать при глубокой гипотермии, наличии в анамнезе аллергических реакций, кардио-пульмональных шунтирующих операциях, при нахождении больного на искусственном кровообращении, предшествующем лечении больного апротинином.

При беременности назначение препарата возможно по жизненным показаниям только во 2-м триместре. При жизненной необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание на время применения препарата необходимо прекратить.

Снижение А/Д, тошнота, рвота, тромбофлебит в месте укола, галлюцинации, психотические реакции, спутанность сознания, миалгия, аллергические реакции.

Содержимое флакона растворяют в зависимости от необходимой дозировки в 2 мл (10000 АТрЕ) или 20 мл (100000 АТрЕ) изотонического р-ра хлорида натрия. Схемы назначения следующие:

При кровотечениях различного генеза. Начальная доза 300000 АТрЕ, последующие дозы — 140000 АТрЕ через каждые четыре часа струйно внутривенно до нормализации гемостаза.

Для профилактики послеоперационного панкреатита — суточная доза 200000 АтрЕ в/в струйно. При остром панкреатите — в суточных дозах 200000-300000 АТрЕ, в/в, медленноструйно, а затем внутривенно капельно – в суточной дозе 200000-300000 АТрЕ до нормализации показателей лабораторных анализов и клинической картины заболевания.

При шоковых состояниях — первоначальная доза 200000-300000 АТрЕ, затем поддерживающие дозы через каждые 4 часа по 140000 АТрЕ в/в струйно.

Для профилактики жировой эмболии— начальная доза 200000 АТрЕ, затем ежедневно по 200000 АТрЕ медленно в/в. Детям — суточная доза 15000 АТрЕ/кг массы тела при нарушениях гемостаза.

Местное применение — при незначительном длительном кровотечении салфетку, пропитанную раствором Апротекса, в дозе 75000 АТрЕ прикладывают к очагу кровотечения.

Инструкция по применению Апротекса указывает на строгое соблюдение правил введения препарата: препарат можно вводить в положении «лежа» и только медленно внутривенно струйно (не более 5 мл/минуту) или капельным способом.

Препарат несовместим с другими лекарственными средствами (кроме растворов декстрозы и электролитов). Апротекс ингибирует действие фибринолитических средств, усиливает действие гепарина, усиливает взаимные действия Реомакродекса и Апротинина при их совместном назначении.

Особые указания — при наличии риска развития аллергических реакций пациенту необходимо ввести антигистаминные препараты. При появлении аллергической реакции введение препарата нужно немедленно прекратить.

Хранить в сухом месте. Температура хранения не выше 20°C. Список Б.

Веро-наркап, Аэрус, Гордокс, Ингитрил, Контрикал, Ингипрол для инъекций, Трасилол 500000, Трасколан и другие аналоги Апротекса.

Купить Апротекс в Москве можно во всех аптеках по цене от 454 до 570 рублей за упаковку (10 тыс. АТрЕ №10).

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

источник

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белого или почти белого порошка.

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия гидроксид.

Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белого или почти белого порошка.

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия гидроксид.

Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.

T 1/2 из плазмы крови — около 150 мин. Терминальный T 1/2 — 7-10 ч.

Медленно разрушается под действием лизосомальных ферментов почек и выводится с мочой.

— острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, профилактика послеоперационного панкреатита,

— гиперфибринолитические кровотечения: посттравматические, послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких); до, во время и после родов (в т. ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея.

— осложнения тромболитической терапии;

— операции на открытом сердце с использованием аппаратов искусственного кровообращения и др.;

— лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический);

— ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии);

— беременность (I и III триместры);

Профилактика послеоперационного панкреатита:

Вводят в/в струйно 200 тыс. АтрЕ (266 тыс. КИЕ)/сут.

Больным с панкреонекрозом и экссудатом в брюшной полости, содержащим ферменты.

Апротинин можно вводить дополнительно внутрибрюшинно.

Апротинин вводят в суточной дозе 14 тыс. АТрЕ (18620 КИЕ) на кг массы тела.

Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота (при быстром введении).

Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительном введении).

Прочие: бронхоспазм, миалгия.

Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы, алтеплазы.

Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и реомакродекса.

С осторожностью следует назначать пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.

источник

Апротекс – гемостатическое средство; поливалентный ингибитор протеиназ плазмы, антипротеолитического и антифибринолитического действия.

Лекарственные формы Апротекса:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного (в/в) введения: почти белого или белого цвета лиофилизированный порошок [по 10 тыс. или 100 тыс. антитрипсиновых единиц (АТрЕ) во флаконе, 1, 5 или 10 флаконов в картонной пачке; 30, 50, 85 или 100 флаконов в картонной коробке (для стационаров)];
раствор для инфузий: бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость (по 10 мл в стеклянном прозрачном флаконе, 1, 5, 10 или 25 флаконов в картонной пачке; 20, 30, 50 или 80 флаконов в картонной коробке; по 50 мл в стеклянном прозрачном флаконе, 1 или 5 флаконов в картонной пачке).

Состав лиофилизата в 1 флаконе:

активное вещество: апротинин – 10 тыс. или 100 тыс. АТрЕ;
дополнительные компоненты: лактоза, натрия гидроксид.

активное вещество: апротинин – 10 тыс. калликреин инактивирующих единиц (КИЕ);
дополнительные компоненты: вода для инъекций, натрия хлорид.

панкреонекроз;
панкреатит: острый, хронический (в период обострения), а также послеоперационный (в целях профилактики);
различные формы шока: эндотоксический, гемолитический, травматический (лечение/профилактика);
гиперфибринолитические кровотечения: посттравматические, послеоперационные (преимущественно при оперативных вмешательства на легких, предстательной железе), при полименорее; до, во время родов и после них (в т. ч. на фоне эмболии околоплодными водами);
коагулопатии, сочетающиеся со вторичным гиперфибринолизом;
послеоперационный паротит (профилактика);
эмболии: послеоперационные, при политравмах (профилактика).

Также препарат показан при осложнениях тромболитической терапии и для профилактики кровотечений в ходе хирургических операций на открытом сердце с применением аппарата искусственного кровообращения.

синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) кроме фазы коагулопатии;
I и III триместры беременности;
период кормления грудью;
гиперчувствительность к какому-либо составляющему средства, белку крупного рогатого скота.

Относительные (необходимо применять с осторожностью):

глубокая гипотермия;
кардиопульмональное шунтирование;
остановка кровообращения при осуществлении операций с применением аппарата искусственного кровообращения (из-за угрозы развития почечной недостаточности и летального исхода);
предшествующая терапия апротинином;
аллергические реакции в анамнезе;
получение миорелаксантов за 2–3 дня до начала курса;
II триместр беременности (исключительно по жизненным показаниям).

Апротекс следует вводить в/в струйно медленно (с максимальной скоростью до 5 мл в минуту) или капельно. Во время процедуры пациенту необходимо находиться в положении лежа.

Для приготовления раствора лиофилизированный порошок, находящийся в 1 флаконе, разводят в изотоническом (0,9%) растворе хлорида натрия: в 2 мл – для дозировки 10 тыс. АТрЕ или в 20 мл – для дозировки 100 тыс. АТрЕ.

Рекомендуемый режим дозирования в сутки:

послеоперационный панкреатит (профилактика): в/в струйно – 200 тыс. АТрЕ;
острый панкреатит: в/в струйно медленно – 200–300 тыс. АТрЕ, затем в той же дозе в/в капельно; курс длится до нормализации показателей лабораторных исследований и общего состояния больного;
кровотечения: назначают начальную дозу 300 тыс. АТрЕ, а в дальнейшем через каждые 4 часа по 140 тыс. АТрЕ в/в струйно до нормализации гемостаза;
коагулопатии, определяющиеся вторичным гиперфибринолизом: вводят от 750 тыс. АТрЕ и выше;
шоковые состояния: начальная доза – 200–300 тыс. АТрЕ, затем через каждые 4 часа по 140 тыс. АТрЕ в/в струйно;
жировая эмболия (профилактика): в дозе 200 тыс. АТрЕ в/в медленно, ежедневно.

Рекомендуемый режим дозирования:

острый панкреатит: 0,5–1 млн КИЕ, с дальнейшим снижением дозы до 50–300 тыс. КИЕ на протяжении 2–6 дней, курс продолжают до исчезновения ферментной токсемии;
хронический панкреатит в период обострения: 25 тыс. КИЕ в час однократно в течение 3–6 дней; доза в сутки не более 50 тыс. КИЕ;
коагулопатии, сочетающиеся со вторичным гиперфибринолизом: рекомендуемая доза – 1 млн КИЕ и выше;
кровотечения и кровоизлияния, обусловленные гиперфибринолизом: 100–200 тыс. КИЕ в/в капельно, максимально (с учетом интенсивности кровотечения) до 500 тыс. КИЕ;
акушерская практика: начальная доза – 1 млн КИЕ, в дальнейшем до остановки кровотечения каждый час по 200 тыс. КИЕ;
кровотечения до, в процессе и после оперативных вмешательств (в целях профилактики): начальная доза – 200–400 тыс. КИЕ в/в струйно медленно или капельно, затем в течение последующих 2 суток по 100 тыс. КИЕ;
послеоперационный период, угроза повреждения поджелудочной железы (профилактика): рекомендованная начальная доза – 200 тыс. КИЕ, затем через каждые 6 часов по 100 тыс. КИЕ на протяжении 2 суток после операции.

При терапии панкреонекроза с наличием в брюшной полости выпота, содержащего ферменты, допускается вводить раствор внутрибрюшинно в дополнение к инъекциям в/в.

При продолжительном незначительном кровотечении возможно местное использование препарата: марлевую салфетку, пропитанную раствором в дозе 75 тыс. АТрЕ (100 тыс. КИЕ) прикладывают к очагу кровотечения.

Детям при нарушениях гемостаза Апротекс рекомендуется вводить в сутки 15 тыс. АТрЕ (20 тыс. КИЕ) на 1 кг веса тела.

нервная система: галлюцинации, спутанность сознания, психотические реакции;
сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, тахикардия; при введении высоких доз (6–9 млн АТрЕ или 8–12 млн КИЕ) усугубляется угроза возникновения инфаркта миокарда на фоне повторного шунтирования коронарных сосудов;
пищеварительная система: при быстром введении – рвота, тошнота (преходящего характера);
аллергические реакции: зуд, конъюнктивит, крапивница, бронхоспазм, ринит, анафилактические реакции (вплоть до появления анафилактического шока);
прочие реакции: миалгия;
местные реакции: при длительном введении – тромбофлебит в месте инъекции.

При наличии повышенного риска появления аллергических реакций перед началом курса лечения требуется ввести антигистаминные препараты. Если наблюдается развитие аллергической реакции использование Апротекса необходимо незамедлительно отменить. Угроза появления аллергии повышается у больных, раннее получавших апротинин (в период от 15 дней и до 6 месяцев).

Терапию Апротексом рекомендуется начинать только после получения результатов теста, позволяющих выявить наличие повышенной чувствительности. При проведении теста пациенту вводят в/в 1 мл раствора апротинина (10 тыс. КИЕ), если спустя 10 минут после введения пробной дозы отсутствуют симптомы аллергической реакции, приступают к курсу терапии. В случае появления каких-либо признаков аллергии использование препарата запрещено (ввиду возможной анафилаксии).

При ДВС-синдроме апротинин разрешено применять только после устранения проявлений данного синдрома и при одновременном профилактическом действии гепарина.

У пациентов, принимающих высокие дозы препарата, на фоне экстракорпорального кровообращения в ходе операции на сердце требуется поддерживать время активированной свертываемости на уровне более 750 секунд. Установить уровень гепарина можно при помощи гепарино-протромбинового титрующего теста.

Нет информации о влиянии Апротекса на способность управлять автотранспортом и другими сложными механизмами.

Реакции взаимодействия, которые возможны при сочетании апротинина с другими лекарственными веществами/средствами:

препараты декстрана: наблюдается взаимное повышение эффективности;
алтеплаза, урокиназа, стрептокиназа и другие фибринолитические средства: подавляется их активность;
гепарин: усиливается его действие (апротинин, в случае добавления к гепаринизированной крови, способствует увеличению времени свертывания цельной крови).

Фармацевтически Апротекс совместим только с растворами электролитов и декстрозы.

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности лиофилизата – 3 года; раствора – 2 года.

источник

Описание актуально на 17.12.2016

Латинское название: Aprotininum
Код АТХ: B02AB01
Химическая формула: C₂₈₄H₄₃₂N₈₄O₇₉S₇
Код CAS: 9087-70-1

Одноцепочечный полипептид из 58 аминокислот.

Апротинин – полипептид, антиферментный препарат, который получают их разных органов крупного рогатого скота. Средство ингибирует протеиназы. Вещество изначально было разработано и применялось в качестве лекарства от панкреатита. На данный момент при панкреонекрозе и панкреатите средство применяется реже, так как его эффективность некоторые специалисты ставят под сомнение.

Выпускают лекарство в виде концентрата для приготовления раствора для в/в введения и в виде лиофилизата для приготовления раствора. Активность средства выражают в различных величинах: КИЕ, Ph.Eur.U (1800 КИЕ, европейская фармакопея), АТрЕ (=1,33 КИЕ), ЕД (было принято в СССР).

Гемостатическое, антифибринолитическое, антипротеолитическое.

Лекарство проводит инактивацию важнейших протеаз, химотрипсина, трипсина, кининогеназы, калликреина, протеиназ, которые активируют процесс фибринолизиса. Средство значительно снижает активность протеолитических ферментов. Апротинин тормозит процесс фибринолиза, обладает гемостатическим действием; вызывает блокаду калликреин-кининовой системы, благодаря чему, средство можно использовать при шоковых состояниях, при ангионевротическом отеке. Вещество тормозит процесс развития абстиненции при опийной наркомании.

Лекарство вводят внутривенно, оно быстро распределяется по внеклеточному пространству. Обладает способностью накапливаться в тканях печени. Наполовину выводится из плазмы крови в течение двух с половиной часов. Разрушается вещество под действием лизосомальных ферментов печени и выделяется с мочой. Терминальное время выведения от 7 до 10 часов.

Лекарственное средство применяют:

в составе комплексной терапии острого и хронического панкреатита, панкреонекроза;
при проведении диагностики и оперативных вмешательств на поджелудочной;
в качестве профилактического средства, если существует риск развития послеоперационного паротита;
для остановки кровотечений (послеоперационное, после травмы, операции на легких, предстательной железе, после и во время родов, при полименорее);
у пациентов с отеком Квинке;
при токсическом, ожоговом, травматическом и геморрагическом шоке;
при обширных и глубоких травматических повреждениях тканей;
в составе комплексного лечения коагулопатий (с гепарином), массивных кровотечений;
при экстракорпоральном кровообращении;
для профилактики легочной эмболии, жировой эмболии.

аллергия на данное вещество;
синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания;
первый и третий триместр беременности;
грудное вскармливание;
реакции повышенной чувствительности на белковые молекулы крупного рогатого скота.

Дозировка определяется в индивидуальном порядке.

Лекарство вводят медленно капельно или струйно внутривенно.

При остром панкреатите используют от 300 тысяч до миллиона КИЕ в сутки, 2-6 дней;
При обострении хронического панкреатита – от 25 до 50 тыс. КИЕ в день в течение 3-6 дней;
Для профилактики вводят 200 тыс. КИЕ перед операцией и 100 тыс. КИЕ каждые 6 часов после.

Пациентам с гиперфибринолитической коагулопатией назначают от 1 млн КИЕ;
Детям с нарушениями гемостаза – 20 тыс. КИЕ на кг веса в сутки;
Для остановки кровотечений – вводят тампон, смоченный 100 тыс. КИЕ;
При шоке внутривенно вводится 300-400 тыс. КИЕ (поддерживающая дозировка по 200 тыс каждые 4 часа).

При смешивании Апротинина с гепаринизированной кровью наблюдается увеличение времени свертывания крови.

Сочетание средства с реомакродексом приводит к усилению сенсибилизирующего действия.

Лекарство снижает эффективность урокиназы, стрептокиназы и альтеплазы.

Вещество угнетает активность фермента сывороточной псевдохолинэстеразы. Сочетание с суксаметония хлоридом приводит к замедлению метаболизма последнего и усилению миорелаксации.

Перед началом лечения рекомендуется провести кожную пробу на наличие аллергии.

При ДВС-синдроме средство применяют в сочетании с гепарином и при устранении всех симптомов синдрома.

Особую осторожность следует проявлять, если больному в течение 2-3 дней вводили миорелаксанты.

Вещество применяется только во втором триместре беременности и с особой осторожностью, по рекомендации врача. Кормление грудью рекомендуется прервать.

Аналоги Апротинина: Апротекс, Веро-Наркап, Ингитрил, Аэрус, Гордокс, Контрикал, Трасколан, Ингипрол, Трасилол 500000.

Врачи часто назначают вещество для лечения различных патологий, в том числе и панкреатита. Отзывы пациентов в основном связанны с попыткой разобраться с дозировкой данного средства, и направлены на поиск самых дешевых торговых марок. Побочные реакции наблюдаются с той же частотой, что и указанно в инструкции.

Цена на лиофилизат Апротекс 10000 АТрЕ составляет примерно 650 рублей, 10 ампул. Раствор, готовый к внутривенному введению Гордокс 10000 КИЕ/мл можно приобрести за 200 рублей за ампулу.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

источник