Анжелик и анжелик микро отличия

Наступление климакса — весьма непростое время для женщины. В ходе менопаузы сокращается количество гормонов, необходимых для нормальной работы всего организма. Это не может не повлиять на здоровье представительницы прекрасного пола. Новейшие разработки позволяют восполнить недостаток гормонов. К таким препаратам относится Angeliq Micro.

В чудодейственный состав лекарственного средства Анжелик Микро входят гормоны дроспиренон и эстрадиол. Этот препарат показан женщинам во время менопаузы и в период постменопаузы с целью проведения заместительной гормональной терапии. За счет своих составляющих медикамент имеет следующее воздействие:

• Бета-эстрадиол, являющийся самым важным гормоном после эстрогена, обеспечивает эффективное замещение необходимых веществ. Он поддерживает в норме уровень инсулина и концентрацию глюкозы в крови, помогает правильно работать сосудам. За счет этого гормона костная ткань остается плотной.
• Дроспиренон выводит избыток воды и натрия из организма, избавляет от отечности, нормализует давление. Помимо этого, вещество помогает держать вес в норме и служит профилактикой облысения.

Медикамент успешно устраняет симптомы климакса, выраженные в средней или тяжелой форме. Лекарство изготавливают только в форме таблеток, покрытых оболочкой в виде пленки. Они имеют выпуклую, круглую форму.

В блистере содержится 28 таблеток. В одной упаковке может быть 1 или 3 таких блистера, т. е. можно приобрести 28 или 84 таблетки. В каждую коробку производитель помещает специальный карман для блистеров. Это приспособление позволяет носить препарат в сумочке.

Медики утверждают, что регулярный прием средства Анжелик Микро улучшает состояние костной ткани и служит профилактикой возникновения остеопороза. Лекарство восполняет запасы коллагена, делает кожу более гладкой, а морщины менее заметными.

Исследования доказали, что терапия с использования одних эстрогенов может способствовать развитию аденомиоза, а значит вызвать появление образований на поверхности эндометрия. Поэтому медикамент содержит комбинацию прогестогенов.

Уже после завершения первого курса приема эти вещества нормализуют уровень холестерина. Уменьшается риск появления новообразований эндометрия. Препарат снижает вероятность развития рака толстой кишки.

Многим женщинам интересно, чем отличается Анжелик Микро и Анжелик. На самом деле, разница лишь в количестве гормонов в составе. Лекарственное средство Angeliq содержит 2 мг дроспиренона и 1 мг эстрадиола. Angeliq Micro же состоит из 0,25 мг дроспиренона и 0,5 мг эстрадиола. Препараты производит одна немецкая компания — Байер.

Ввиду такого отличия Анжелик Микро от Анжелик медики имеют возможность абсолютно точно выбрать дозировку с учетом индивидуальных особенностей каждой женщины. Если же появится необходимость увеличить дозировку, можно будет просто перейти на аналогичное средство с большим содержанием нужных веществ.

Оба лекарства принимают для заместительной гормональной терапии. Они успешно избавляют от проявлений климакса, которые обусловлены недостатком эстрогенов. Препараты помогут при следующих симптомах:

• Приливы различной интенсивности.
• Повышенное потоотделение.
• Проблемы со сном.
• Состояние депрессии и повышенной нервозности.

Нельзя самостоятельно назначать себе медикаменты с содержанием гормонов. Эта задача стоит перед квалифицированным специалистом после обследования женщины. Врач максимально точно определит дозировку и назначит нужное лекарство.

Если женщина ранее не принимала никаких средств с содержанием эстрадиол или ей был показан переход с иного непрерывного курса, она может принимать лекарство начиная с любого дня. Если пациентка уже начала другой курс заместительной ГТ и ей назначили переход, необходимо завершить предшествующее лечение, а после уже принимать Angeliq Micro.

Согласно инструкции по применению Анжелик Микро не имеет значения, в какое время дня будет принята первая таблетка. Но следует учитывать то, что в дальнейшем нужно будет употреблять препарат в те же часы, что и в первый раз.

Полноценный цикл приема подразумевает принятие 28 таблеток. Лекарство нужно пить ежедневно по одной штуке. Это можно сделать до, после или во время еды. Следует обратить внимание на то, что пилюлю нельзя жевать. Нужно глотать таблетку и запивать ее водой.

Если женщина не смогла принять медикамент вовремя, нужно сделать это при любой последующей возможности. Если же перерыв в приеме превысил 24 часа, уже нет смысла принимать лекарство. При пропуске более двух таблеток, нужно быть готовой к появлению вагинальных кровотечений. Существуют некоторые особенности приема:

• Лекарство нельзя принимать девушкам до 18 лет.
• Пациентки имеющие некоторые патологии печени чаще всего легко переносят прием медикамента. Однако следует воздержаться от применения, если есть ярко выраженные тяжелые патологии этого органа.
• Лекарство можно применять при болезнях почек в малозначительной или средней форме. Препарат нельзя применять при сложных патологиях почек.

Категорически запрещено проводить ГТ во время беременности и грудного вскармливания. Если же пациентка забеременела во время курса лечения, необходимо прекратить прием препарата. Исследования на животных показали, что лекарства с содержанием гормонов негативно влияют на развитие плода.

Хотя не существует подобных доказательств, подтверждающих вред для человека, не следует подвергать риску здоровье ребенка. Медикамент нельзя принимать во время лактации, поскольку гормоны проникают в молоко.

Подробная инструкция по применению Анжелик Микро с ценой и отзывами поможет избежать ошибок. Важно учитывать то, что прием средства запрещен при следующих симптомах:

• Вагинальные кровоизлияния, имеющие неустановленную этиологию.
• Рак груди или подозрение на эту болезнь.
• Диагностируемое или вероятное предраковое состоянием с гормонозависимыми образованиями.
• Доброкачественные или злокачественные опухоли печени.
• Тяжелые патологии печени или почек.
• Обострение стенокардии, ТЭЛА или артериального тромбоза.
• Состояние, создающее вероятность возникновения тромбоза вен или артерий, предрасположенность к данному заболеванию.
• Тромбоз ТЭВ, ГВ.
• Нарушение в работе надпочечников.
• Недолеченная гиперплазия.
• Гипертриглицеридемия в сильно выраженной форме.
• Порфириновая болезнь.
• Непереносимость отдельных компонентов лекарственного средства.
• Возраст до 18 лет.
• Беременность и период лактации.
• Наследственная невосприимчивость лактозы или ее дефицит, синдром мальабсорбции.

Если же такие состояния появились во время принятия лекарства, необходимо сразу же прервать прием препарата. Помимо этого, существуют относительные противопоказания:

• Эндометриоз.
• Сахарный диабет.
• Фибромиома матки.
• Наследственная гипербилирубинемия.
• Внутрипеченочный холестаз, появившийся во время прошлого периода вынашивания ребенка.

Кроме того, терапия с участием искусственных гормонов проводится с большой острожностью, если имеется ряд патологий. К ним относятся:

• Если в семейном анамнезе был зафиксирован диагноз рак груди.
• Есть наследственный риск тромбообразования.
• Большой стаж курения.
• Развившиеся слабоумие.
• Патологии желчного пузыря.
• СКВ.
• Отечность, появившаяся в результате неправильной работы сердца.
• ГТГ в умеренном течение.
• Хроническая форма дефицита кальция.
• Эндометриоз.
• БА.
• Мигрень.
• Эпилепсия.
• Гиперкалиемия.

Препарат нельзя использовать в целях контрацепции. Если у пациентки появилось подозрение на беременность, необходимо прекратить прием и уточнить ее отсутствие или наличие.

Курс приема гормоносодержащих лекарственных средств может спровоцировать риск развития венозной ТЭ. Вероятность возникновения обычно повышается в первый год приема цикла.

Если препарат назначают женщине, имеющей риск развития тромбов, необходимо соотносить пользу и вероятные последствия приема. В случае применения нужно регулярно отслеживать состояние здоровья пациентки. Крайне аккуратно нужно быть, если существует наследственный фактор, семейная предрасположенность.

Необходимо помнить о том, что в ходе терапии более 5 лет, в два раза увеличивается риск возникновения рака яичников, эндометрия и груди. У женщин старше 60-ти лет риск инсульта повышается в 1,5 раза.

В период лечения с участием этого медикамента у некоторых пациенток возможно появление опухолей печени. На эту патологию могут указывать боли в области живота, уплотнение печени, внутреннее кровоизлияние или подозрение на него. Эстрогены способствуют образованию камней. Вероятность развития ЖКБ возрастает в 2−4 раза.

Существуют веские причины для срочной отмены приема лекарств. К неблагоприятным состояниям относятся:

• Возникновение тромбозов или подозрение на их развитие.
• Возобновление эндометриоза.
• Мигрени, нехарактерные головные боли.
• Повышенное артериальное давление.
• Нарушение функции печени.

Если медикамент вызвал появление или повторное возникновение хлоазмы, женщине нужно избегать длительного воздействия солнечных лучей. Следует оберегать кожу от влияния УФ-излучения.

При совмещении с другими медикаментами, следует учитывать вероятные реакции. Будут актуальны следующие замечания:

• Действие лекарства может усиливаться при совмещении с противомикробными и противосудорожными препаратами. К таким средствам относятся Невирапин, Фенитоин, Рифампицин, Фенобарбитал и др, а также медикаменты со зверобоем в составе. Такой результат может проявиться при перекрестном приеме с Гризеофульвином и Окскарбазепином. В результате могут происходить маточные кровотечения, эффективность лечения резко снижается.
• Пенициллины и тетрациклины могут уменьшать количество экстрадиола.
• Во время терапии нельзя злоупотреблять спиртными напитками. Эталон увеличивает содержание экстрадиола.
• Женщинам с высоким артериальным давлением нужно учитывать то, что Angeliq может способствовать его снижению. Поэтому, если пациентке требуется медикамент для нормализации АД, стоит сообщить лечащему врачу о приеме этого средства.
• При диабете возможно незначительное повышение уровня калия.

Гормоны синтетического происхождения могут повлиять на результаты анализов, такие как данные о работе ЩЖ, печени и надпочечников. Необходимо предупредить медицинского работника о приеме гормоносодержащего препарата.

Производить замену лекарственного средства должен только лечащий врач. Препараты похожие на Анжелик Микро:

• Силует. Медикамент произведен в Венгрии и имеет диеногест и этинилэстрадиол в составе. Иногда используется для лечения кожных заболеваний и нарушений работы МЦ в результате гормонального дисбаланса. Стоимость: 642 р. (21 табл.), 1443 р. (63 табл.).
• Дивина. Применяется для избавления от климатических проявлений и предотвращения риска остеопороза. Состоит из натурального экстрадиола и медроксипрогестерона. Этот препарат можно принимать долгое время. Существенным недостатком является возможное увеличение веса. Стоимость: 725 р. (21 табл.).

В интернете можно встретить множество отзывов о лекарстве Анжелик и Анжелик Микро.

В течение 10 лет меня беспокоили приливы. После 50 лет это стало совершенно невыносимо. Перепробовала множество лекарств, но все бесполезно. Результат появился с 15 таблетки. Приливы полностью прекратились и пропали проблемы со сном.

Принимала лекарство более 6 лет. Действие препарата ощутила через три недели. Никаких побочных эффектов не наблюдалось. Даже минимальных. В весе не прибавила, хотя очень этого боялась. Много энергии и сил.

Моей маме удалили матку и яичники в 44 года. Гинеколог назначил заместительную гормональную терапию. Буквально через неделю у нее пропали отеки, а через два месяца мама перестала страдать от головной боли и бессонницы.

При отсутствии противопоказаний препарат Angeliq Micro станет надежным помощников в борьбе с симптомами климакса. Это средство улучшит настроение и подарит жизненные силы в этот период.

источник

Климакс – очень непростой период в жизни женщины. В начале своего визита он преподносит даме букет неприятных симптомов, а потом обостряет, накопившиеся к этому времени болезни и провоцирует новые. В молодости большинство болезней протекает практически не заметно.

Это связанно с действием гормонов. С приближением менопаузы количество гормонов в организме уменьшается. Поэтому, появляется необходимость принимать препараты, содержащие недостающие гормоны. Анжелик Микро относится к таким средствам.

Лекарственный препарат производит всемирно известная германская фирма Байер Хелсикэр Фармасьютикал (Bayer HealthCare Pharmaceuticals) . Препарат выпускают только в одной лекарственной форме – таблетках, покрытых пленочной оболочкой. Таблетки имеют круглую форму. Обе стороны выпуклые. На одной из сторон есть специальная гравировка – в центре шестиугольника размещены две буквы: EL.

Производитель упаковывает по 28 таблеток в один блистер. В картонной коробке может находиться 1 или 3 блистера, соответственно, можно купить 28 или 84 таблетки. Заботясь о своих потребителях, Байер в каждую коробку помещает кармашек для ношения блистеров.

Женщинам очень удобно пользоваться таким приспособлением. Ведь, препарат назначают на длительный период времени, и его необходимо будет носить в сумочке.

У Анжелик Микро отличие от Анжелик только в дозировке гормонов. Препарат Анжелик имеет следующий состав активных веществ: эстрадиол 1 мг и дроспиренон 2 мг. Тогда, как Анжелика Микро содержит: эстрадиола 0,5 мг, а дроспиренона 0,25 мг. Оба лекарственные препараты производит компания Байер.

Препарат Анжелика Микро, имеет в своем составе очень маленькую дозу гормонов. Поэтому, врачи имеют возможность максимально точно подобрать дозировку лекарства с учетом анализов пациентки. Если со временем возникает необходимость назначить даме существенно большую дозу гормонов, то будет рекомендовано перейти на прием другого препарата. Например, Анжелики.

Кроме активных компонентов препарат содержит такие вспомогательные вещества:

• 50,45 мг моногидрата лактозы;
• 14,4 мг кукурузного крахмала;
• 9,6 мг прежелатинизированного кукурузного крахмала;
• 4 мг повидона;
• 0,8 мг магния стеарата.

Препарат Анжелика будет отличаться только количеством одного составляющего вещества (лактозы моногидрат 48,2 мг), а остальные ингредиенты в идентичной дозировке. Оба гормональные препараты имеют белое ядро таблетки.

Гормональный препарат Анжелика Микро отличается от Анжелики внешним видом. У него пленочная оболочка желтого цвета.

Состав оболочки следующий:

• 1,0112 мг гипромеллоза (5сР);
• 0,2024 мг макрогола 6000;
• 0,2024 мг талька;
• 0,464 мг диоксида титана;
• 0,12 мг красителя железа оксида желтого.

Препарат Анжелика покрыт пленочной оболочкой розового цвета. В ее состав входят первые три компонента в такой же дозе, количество диоксид титана увеличено до 0,5438 мг, а нужный цвет дает 0,0402 мг красителя железа оксид красного.

Оба препарата используются для проведения заместительной гормональной терапии при средней или тяжелой тяжести протекания климактерического синдрома. Они эффективно устраняют симптомы климакса, которые обусловлены недостаточной выработкой женского полового гормона эстрогена вследствие наступления климактерического периода.

Гормональные средства избавят даму от таких симптомов:

• приливов, включая приступы сильной интенсивности;
• повышенной потливости;
• нарушений сна;
• депрессивного состояния;
• повышенной нервозности;
• плохого настроения.

Именно, он определит какую именно дозу активных веществ необходимо пациентке и назначит конкретный препарат. Приятным бонусом будет то, что оба препарата являются отличной профилактикой постменопаузального остеопороза.

Во время климакса яичники постепенно «засыпают» и в организме женщины начинается дефицит половых гормонов: эстрогенов и прогестерона.

В результате таких изменений развивается климактерический синдром, который характеризуется проявлением таких специфических симптомов: приливы, излишнее потоотделение, нарушение сна, ухудшение настроения, плаксивость и другие.

Заместительная гормональная терапия, как раз и направлена на устранение этих симптомов или уменьшение интенсивности их проявления. Гормональное лекарство Анжелика Микро имеет в своем составе такие гормоны: 17β-эстрадиол и дроспиренон. Кратко охарактеризуем их особенности.

Эстрадиол – является женским половым гормоном группы эстрогенов. В организме дамы его в основном вырабатывают яичники, а в небольших количествах синтезируют надпочечники и плацента. Гормон 17β-эстрадиол, не только по химическим, но и по биологическим характеристикам идентичен эстрадиолу, который вырабатывается в женском организме.

Достаточный уровень эстрогена необходим для нормального функционирования органов репродуктивной системы: матки, влагалища и молочных желез. Эстрадиол не только влияет на нормальную работу этих органов, а также обеспечивает другие положительные эффекты. Так, понижается общий уровень холестерина, а также концентрация триглицеридов и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Триглицериды – это тип жиров, которые являются производными от глицерина. Они поступают в организм вместе с едой и служат главным источником энергии. Липопротеиды низкой плотности – это соединения белков с холестерином.

Они переносят холестерин из печени к тканям органов. Повышенный уровень холестерина, а также высокая концентрация триглицеридов и ЛПНП провоцирует у человека развитие очень серьезного заболевания – атеросклероза сосудов и его не менее опасных осложнений – артериальной гипертензии, инсульта, и инфаркта.

Таким образом, прием гормона положительно влияет на метаболизм липидов в печени и работу стенок кровеносных сосудов. В крови снижается уровень глюкозы и концентрация инсулина.

Эстрадиол не дает развиваться такому опасному и очень распространённому среди женщин, переживших менопаузу, заболеванию – остеопороз. Болезнь приводит к тому, что кости становятся тонкими и хрупкими, а соответственно, подверженными переломам.

Кроме того, обеспечение достаточного уровня эстрадиола в организме положительно влияет на внешний вид женщины. Количество коллагена напрямую зависит от количества этого гормона в крови.

Когда уровень эстрадиола не уменьшается, то не меняется количество коллагена, а соответственно, замедляется процесс образования морщин. Плотность кожи дамы остается такой же. Она выглядит моложе своих ровесниц.

Врачами давно выявлено, что применение препаратов с эстрогенами повышает частоту развития гиперплазии эндометрия, соответственно, риск развития рака матки. Для предотвращения такого исхода эстрогены необходимо принимать в комбинации с прогестагенами. Анжелика Микро включает синтетический прогестаген дроспиренон.

Тем самым, применение лекарства не приводит к гиперплазии эндометрия или развитию рака матки, а также обеспечивает контроль над кровотечениями. Дроспиренон увеличивает скорость выведения из организма женщины воды и натрия.

Лекарство, как и многие другие гормональные препараты, имеет довольно обширный список противопоказаний. Есть заболевания при, которых средство нельзя назначать чтобы не вызвать негативных последствий.

• кровотечение с влагалища по не выясненной причине;
• рак молочной железы (нельзя принимать препарат даже при подозрении на эту болезнь);
• гормонозависимая злокачественная опухоль;
• гормонозависимое предраковое состояние;
• новообразования печени, как доброкачественные, так злокачественные;
• при всех тяжелых болезнях печени;
• надпочечниковая недостаточность;
• почечная недостаточность;
• тяжелые заболевания почек;
• инсульт;
• острый инфаркт миокарда;
• обострения тромбоза глубоких вен;
• венозная тромбоэмболия, в том числе легочной артерии;
• гиперплазия эндометрия матки (патологическое разрастание тканей эндометрия);
• порфирия (редкая разновидность патологии печени, при которой гемоглобин синтезируется неправильно);
• непереносимость лактозы или врожденный дефицит лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (наследственное заболевание, при котором есть врожденная недостаточность ферментов, которые превращают галактозу в глюкозу).

Препарат категорически нельзя принимать: беременным, женщинам кормящим грудью, а также пациенткам, не достигшим 18-летнего возраста. Лекарство может навредить дамам, у которых есть предрасположенность к артериальному или венозному тромбозу.

Если у женщины обнаруживается непереносимость какого-то компонента, то лекарство необходимо сразу прекратить принимать. В том случае, когда пациентка забеременела во время приема ЗГТ, то ей необходимо сразу отказаться от гормонального средства и обратиться к лечащему врачу.

Производитель выделил целый список болезней, во время которых гормональное средство можно принимать только при более тщательном контроле лечащего врача.

• оттеки при хронической сердечной недостаточности;
• сахарный диабет;
• гиперплазия эндометрия в начальной стадии;
• эндометриоз (клетки эндометрия разрослись за пределами своего слоя в матке);
• миома матки (доброкачественная опухоль в мышечном слое матки);
• заболевания желчного пузыря;
• холестатическая желтуха (при которой нарушается отток желчи в двенадцатиперстную кишку – как правило, является симптомом очень серьезных болезней, в том числе гепатита В и С);
• холестатический зуд во время предшествующей беременности (за несколько недель до появления желтухи у 0,1-2% беременных начинает очень сильно чесаться кожа);
• синдром Жильбера (наследственная болезнь, связанная с дефектом гена, который участвует в обмене билирубина в организме, что приводит к периодическому заболеванию желтухой в умеренной форме);
• синдром Дубина-Джонсона (наследственное доброкачественное заболевание, которое проявляется непостоянной желтухой с повышением билирубина);
• синдром Ротора (редкое наследственное заболевание, которое проявляется умеренной желтушностью кожи);
• наследственная предрасположенность к развитию тромбозов и тромбоэмболии (у родственников болезнь проявлялась в молодом возрасте);
• прямая наследственная предрасположенность к раку молочной железы (болела мама);
• системная красная волчанка (тяжелое заболевание, при котором иммунная система воспринимает клетки организма, как чужеродные и борется с ними);
• деменция (приобретенное по разным причинам слабоумие, которое проявляется в деградации мышления, памяти и социального поведения);
• тромбоз сосудов сетчатки;
• умеренная форма гипертриглицеридемии (повышенный уровень триглицеридов в плазме крови натощак со временем приводит к развитию сердечно-сосудистых заболеваний);
• тяжелая гипокальциемия (недостаточность кальция в организме);
• гиперкалиемия (избыток содержания общего калия в организме) и состояния, предрасполагающие к ее развитию;
• гемангиомы печени (врожденные доброкачественные опухоли, которые представляют клубочки сосудов);
• эпилепсия;
• бронхиальная астма;
• гиперхолестеринемия (повышенный уровень холестерина в крови).

Следует знать, что особого контроля врача при проведении заместительной гормональной терапии этим препаратом требуют не только женщины, имеющие описанные выше тяжелые и часто довольно редкостные заболевания.

Современные стратегии применения ЗГТ во время климактерического периода, как раз базируются на использовании микродоз женских половых гормонов. Важно чтобы ЗГТ препаратом Анжелика Микро имела непрерывный характер. В таком случае у пациентки не будет регулярных кровотечений, которые часто случаются, при проведении ЗГТ циклами.

У некоторых дам первые месяцы применения ЗГТ даже микродозами гормонов вызывает мажущие выделения или кровотечения. Это не является причиной прекращения лечения. Со временем частота выделений будет сокращаться. Действие гормонального препарата проявляется через 2 недели от начала его приема. Максимальный эффект следует ожидать через 6 недель от старта ЗГТ.

Дозировка и комбинация активных веществ гормонального препарата эффективно препятствует дальнейшему развитию возникшей у дамы ранее гиперплазии эндометрия. Результаты проведенных производителем исследований показали, что у 71-77% женщин, принимающих препарат на протяжении года, было зафиксировано атрофию эндометрия.

Применение лекарственного препарата не вызывает оттеков. У пациенток, страдающих гипертонией, постоянное применение микродоз гормонов приводит к снижению артериального давления. Поэтому, очень многие «гипертоники со стажем» после 8 недель применения этого препарата либо снижают дозы применяемых ими лекарств, либо вовсе от них отказываются.

Инструкция по применению препарата предусматривает, что начинать ЗГТ дама может в любой день цикла. Если она до этого принимала непрерывно другое комбинированное гормональное лекарство, то переходить на препарат Микро можно в любой день. Но когда дама применяла ЗГТ циклами, то начинать лечение препаратом Микро можно только в начале менструального цикла.

Таблетки принимают ежедневно по 1 штуке не зависимо от приема пищи. Таблетка имеет оболочку и поэтому ее не разжевывают, а глотают и запивают малым количеством чистой воды. Принимать препарат желательно в одно и то же время суток. Если дама забыла выпить вовремя таблетку, то ее нужно принять.

Когда опоздание приема таблетки превышает 24 часа, то принимать дополнительную таблетку нельзя. У дамы получится один пропущенный день – это не опасно, а если она на протяжении суток примет 2 таблетки, то это приведет к передозировке действующих веществ. Следует помнить, что пропуск приема нескольких таблеток подряд спровоцирует начало кровотечения.

Лечение должно быть обязательно непрерывным. После того, как закончилась одна упаковка женщина сразу приступает к следующей упаковке. Обязательно нужно заранее сделать запас медикамента. Важно помнить, что препарат не является контрацептивным средством. Поэтому, женщина, которая ведет половую жизнь, должна побеспокоиться о средствах контрацепции.

Как мы уже упоминали, при наступлении беременности необходимо сразу прекратить прием препарата и посетить гинеколога.

Очень многих перед приёмом любого лекарственного препарата интересует, как он будет влиять на организм в целом. После приема таблетки концентрация эстрадиола в крови будет постепенно изменяться на протяжении 24 часов. По сути, до приема следующей таблетки. Попадая в организм эстрадиол полностью абсорбируется.

Дамы, принимающие это гормональный препарат, могут управлять автомобилем или другими средствами передвижения, а также работать со сложными механизмами, требующими концентрации внимания и быстрой реакции.

Лекарство не вызывает сонливости, замедления реакции или других подобных побочных явлений.

Прежде чем принимать лекарственный препарат необходимо изучить все возможные побочные эффекты. Самым распространенным негативным проявлением, сопровождающим прием таблеток, являются боли в молочных железах. По результатам исследований, которые проводил производитель, на боль в молочных железах пожаловалась каждая пятая женщина.

У некоторых наблюдалось увеличение размера молочных желез. Были зафиксированы случаи возникновения доброкачественных новообразований в молочных железах. При проведении заместительной гормональной терапии этим лекарством, впрочем, как и другими аналогичными препаратами, на протяжении нескольких первых месяцев у дамы будут идти кровянистые выделения. Этот симптом имеет временный характер.

При продолжении терапии частота кровотечений постепенно уменьшится. Некоторые пациентки сталкиваются в начале приема препарата с такими симптомами, как тошнота, вздутие живота, желудочно-кишечные расстройства. Другие дамы жалуются на боли в ногах, которые мучают несколько дней, а потом проходят.

Возможны боли в спине, как правило, в области таза. Иногда, женщины наблюдают проявления варикозного расширения вен, тромбоза вен или поверхностного тромбофлебита. У некоторых представительниц женского пола появляется отдышка. Более редко встречаются мышечные судороги. Как только гормональный фон дамы урегулируется, то все симптомы пройдут.

Комбинированный препарат, содержащий микродозы женских половых гормонов, очень эффективно применяется для заместительной гормональной терапии во время постменопаузального этапа.

Активное действующие вещество лекарства эстрадиол, не только восполняет дефицит эстрогенов, возникающий в женском организме после менопаузы, но устраняет симптомы климакса, предупреждает развитие остеопороза, а также за счет устранения сухости слизистой влагалища убирает болезненные ощущения во время полового контакта. Тем самым, делая жизнь женщины яркой и полноценной. Желаем вам крепкого здоровья!

Милые дамы, надеемся, что информация была вам полезной. А что вы знаете об этом препарате?

источник

Наш сайт сотрудничает с дипломированными специалистами в сфере акушерства, гинекологии и репродукции. Задайте свой вопрос в комментариях и получите ответ в течение 48 часов.

Климакс — это естественной процесс угасания репродуктивной функции, который наступает после 45 лет. Обусловлен он тем, что в организме сокращается выработка определенных гормонов, а это сказывается на работе всех органов и нередко проявляется неприятной симптоматикой. Ранние признаки проявляются на фоне психосоматики, но в большинстве случаев — это последствия дисбаланса гормонов. В таком случае специалисты назначают антиклимактерические средства: растительные и синтетические; гормональные и гомеопатические. На современном фармацевтическом рынке таковых насчитываются сотни, но не все они достаточно эффективны. Наибольшей результативностью славится гормонозамещающая терапия (ЗГТ), и Анжелик Микро относится к средствам данной терапии. В данной статье изложены отзывы о препарате Анжелик Микро и особенности его использования при климаксе.

Многолетний опыт медицины показал, что самым эффективным средством в облегчении климактерия является ЗГТ. Период прекращения детородной функции характеризуется нарушением гормонального баланса: одни гормоны оказываются в дефиците, другие — в переизбытке. Чтобы выровнять этот дисбаланс, специалисты назначают гормональные препараты, в которых содержатся недостающие гормоны. Т. е. когда организм самостоятельно не может выработать эстроген, его вводят в организм искусственно в виде синтетических гормонов, которые моделируют его действие и влияние на организм.

Препарат Анжелик Микро часто используется в гормонозаместительной терапии. В состав его входят синтетические гормоны, которые попадая в организм, превращаются в естественные гормональные вещества и выполняют их функции. Таким образом организм возвращается к своему привычному режиму работы. Это помогает устранить такие симптомы при менопаузе, как раздражительность, резкая смена настроения, апатия, стрессы, беспричинная грусть, повышенная утомляемость, приливы, обильная потливость, учащенное сердцебиение, скачки артериального давления и температуры тела, боли в различных участках тела, ломкость костей, заметное старение кожи и прочее. Также активные вещества средства помогают остановить дистрофию органов репродуктивной системы и стабилизировать менструальный цикл.

Основными активными веществами медикамента являются:

Составляющий, который является синтетическим аналогом человеческого эстрадиола, обеспечивает замещение этого гормона до, после и при менопаузе. Эстрадиол является самым влиятельным гормоном среди эстрогенов. Его активность связана с работой гипоталамуса, гипофиза, женских органов, костных тканей. Он отвечает за поддержание нужной концентрации инсулина и глюкозы в крови, за нормальную плотность стенок сосудов и корректную работу стенок сердечной мышцы. Благодаря ему показатели минеральной плотности костной ткани остаются в норме.

Специалисты утверждают, что длительное применение таблеток Анжелик при климаксе заметно приводит в норму состояние костей и помогает избежать переломов, а также предотвратить остеопороз. Вещество помогает восполнить истощившийся запас коллагена, что возвращает упругость кожным покровам и разглаживает морщины. Но исследования показали, что терапия одними лишь эстрогенами может развить при климаксе аденомиоз и как следствие — вызвать развитие новообразований в эндометрии. Именно по этой причине средство включает в свою комбинацию прогестагеноподобные вещества.

Синтетический гормон, проявляющий подобное прогестеронам действие, производный от спиронолактона. Проявляет гестагенные, антиминералокортикоидные, антигонадотропные и антиандрогенные функции. Он отвечает за нормализацию артериального давления за счет выведения излишков натрия и воды, что также провоцирует отечность, дискомфорт молочных желез. Также вещество обладает антиандрогенными свойствами, что помогает избежать облысения и увеличения веса.

Комбинация этих гормоноподобных веществ заметно снижает уровень содержания холестерина в крови. Уже после первого курса приема средства снижается риск образования опухолей эндометрия, а также рака толстой кишки.

Отмечается, что эстрадиол в полной мере абсорбируется, причем достаточно скоро. Метаболизируется в эстрон, эстриол и эстрон сульфат, происходит это в основном в печени, почках, кишечнике, скелетных мышцах и половых органах. Биодоступность составляет 5%, достигается уже спустя 28 часов после приема лекарства. Полная необходимая концентрация вещества в организме достигается после 5 дней приема. Выводится с помощью почек и кишечника.

Дроспиренон быстро абсорбируется в полной мере. Биодоступность составляет 75-85%. В большинстве своем метаболизируется и выводится через почки и кишечник. Наибольшая концентрация также проявляется спустя 5 дней приема.

Также в небольших дозах препарат Анжелик плюс содержит магний и железо, что также благотворно сказывается на купировании большинства симптомов климакса.

Вспомогательными веществами являются крахмал кукурузный и кукурузный прежелатинизированный, моногидрат лактозы, стеарат магния, повидон.

Лекарство выпускается в форме таблеток желтого цвета, которые имеют круглую форму, выпуклую с двух сторон. Имеют пленочную оболочку. Внутри таблетки имеют белый цвет.

Как принимать Анжелик при климаксе правильно? Перед применений препарата необходимо обратиться к специалисту и пройти комплексную диагностику для исключения ряда заболеваний, которые являются противопоказаниями для применения таблеток. Правильную дозировку средства также может определить лишь доктор, учитывая особенности вашего организма и течение климактерического периода.

Принимать лекарство можно сразу после окончания курса терапии другими гормональными веществами (опять же, с разрешения врача).

Упаковка содержит 28 таблеток. Инструкция предписывает прием их по 1 штуке в день в одинаковое время перорально, запивая водой. Пить таблетки можно независимо от употребления еды. Рекомендуется избегать пропуска лекарства. Если это произошло, нужно выпить его как можно скорее, но если прошло больше суток, то еще одну таблетку пить не стоит, так как это может спровоцировать обильное влагалищное кровотечение.

Обратите внимание, что, как и все гормональные препараты, этот — имеет обширный ряд противопоказаний к применению. Сюда относится:

• Индивидуальная непереносимость любого из компонентов средства.
• Все виды опухолей молочной железы или подозрения на них.
• Гормонозависимые опухоли или их симптомы.
• Влагалищные кровотечения необычного характера и их неустановленные причины.
• Все виды заболеваний или злокачественные опухоли печени.
• Нарушения почечных функций, их заболевания, а также почечная и надпочечная недостаточность.
• Стенокардия, тромбоэмболия, острый артериальный тромбоз или высокий риск этих заболеваний.
• Венозная тромбоэмболия или тромбоз глубоких вен, предрасположенность к этим заболеваниям.
• Гиперплазия, порфирия.
• Непереносимость лактозы, врожденный или наследственный дефицит лактазы, галактозно-глюкозная мальабсорбция.
• Беременность и период кормления.
• Только после тщательной диагностики и с разрешения специалиста следует принимать медикамент при эндометриозе, миоме матки, сахарном диабете, заболеваниях желчного пузыря, гипокальциемии, бронхиальной астме, эпилепсии.

Следует исключить во время терапии курение и употребление спиртных напитков.

Побочные эффекты наблюдались лишь у 4% пациенток. Они могут выражаться в различных аллергических реакциях, влагалищных кровотечениях, болях в животе, отсутствии апетита, а также головными болями, головокружениями и мажущими влагалищными выделениями.

В случае самолечения и отсутствии исключения некоторых заболеваний и противопоказаний, это средство может вызвать венозные и артериальные тромботические осложнения, а также нежелательные опухоли.

Не рекомендуется совмещать препарат Анжелик при климаксе с другими гормональными медикаментами или принимать таблетки в качестве контрацептивов.

Передозировка может спровоцировать обильные маточные кровотечения, расстройства ЖКТ в виде рвоты, тошноты, метеоризма, диареи.

На данный момент существует масса зарубежных и отечественных антиклимактерических средств. Они различны по своему составу и форме выпуска. Кто-то является поклонником гомеопатии или фитогормонов, таких как Менопейс, Ременс, Климаксан. Другие же доверяют только гормональным средствам и ГЗТ, благодаря их максимальной эффективности и комплексности действия. Среди гормональных препаратов аналогом Анжелик Плюс по составу в части комбинации гормонов является лишь Фемостон. Однако первый пользуется большей популярностью из-за большей концентрации гормона в лекарстве, и как следствие — большей результативностью.

Мнения медицинских специалистов о лекарстве Анжелик при климаксе разнятся. Одни категорически исключают гормонозаместительную терапию из-за ряда противопоказаний и наличию риска развития опухолей, иные твердо уверены в его эффективности.

Гинекологи отмечают, что не всегда удается вовремя выявить определенные заболевания, симптомы которых схожи с проявлениями климактерия на всех его стадиях. Да и гормональный фон с наступлением пременопаузы меняется настолько быстро, что за период обследования и назначения терапии клиническая картина может поменяться в корне, и назначенные препараты окажутся не только не эффективными, а могут даже навредить и спровоцировать развитие серьезных заболеваний и ухудшить самочувствия. Поэтому врачи, назначая, этот медикамент, учитывают и сопоставляют возможный риск с предполагаемой пользой.

Но те эксперты, которые все же выбрали гормональную терапию, полностью исключив противопоказания, в своих отзывах отмечают 95% успешных случаев в ее применении.
Касательно применения данного средства, специалисты выделяют его на фоне других за счет максимальной эффективности.

Данное лекарство назначают также для поддержания организма в период искусственного климакса. Но в одном мнение врачи сходятся всегда: не следует использовать это средство в качестве контрацептивов.

Среди представительниц женского пола лекарство Анжелик при климаксе пользуется большой популярностью, поскольку подавляющее большинство тех, кто им воспользовались, почувствовали его положительный и эффективный результат.
Пациентки, в первую очередь, отмечают нормализацию психоэмоционального состояния, что существенно улучшает качество жизни в этот период. Согласно отзывам о Анжелик у женщин, начавших его прием, пропадает раздражительность, апатия, сонливость, плохое настроение и климактерические неврозы, жизнь приобретает новые яркие краски, возвращается и даже увеличивается работоспособность.

Уменьшается количество, а чаще всего полностью пропадают мучительные приливы жара, которым на смену часто приходит озноб, дрожь или обильная потливость.
После приема препарата у большинства женщин пропали головные, спинные боли, а также болезненные ощущения в органах таза. Перестали болеть суставы и пришел в норму опорно-двигательный аппарат.

Практически все представительницы прекрасного пола наслаждаются заметным омоложением кожи и уменьшением количества морщин, упругостью и эластичностью кожных покровов. Ко многим вернулось либидо, улучшилось качество половой жизни, исчезла сухость и раздражительность половых органов.

Можно с уверенностью говорить о том, что при отсутствии противопоказаний Анжелик Микро станет результативным и полезным средством в борьбе с проявлениями климакса и улучшит самочувствие в этот период.

источник

Действующие вещества: эстрадиола гемигидрат (микронизированный) в пересчете на эстрадиол 0,500 мг, дроспиренон (микронизированный) 0,250 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 50,450 мг, крахмал кукурузный -14,400 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 9,600 мг, повидон — 4,000 мг, магния стеарат — 0,800 мг;
Оболочка
Лак желтый 2,0000 мг или (альтернативно): гипромеллоза (5 сР) 1,0112 мг, макрогол-6000 0,2024 мг, тальк 0,2024 мг, титана диоксид 0,4640 мг, краситель железа оксид желтый 0,1200 мг.

Фармакодинамика

Препарат Анжелик® Микро содержит 17В-эстрадиол, химически и биологически идентичный эндогенному человеческому эстрадиолу, и синтетический прогестаген дроспиренон. 17В-эстрадиол обеспечивает замещение гормона во время и после менопаузы. Добавление дроспиренона обеспечивает контроль над кровотечениями и противодействует развитию вызванной эстрогенами гиперплазии эндометрия.

Угасание функции яичников, сопровождаемое уменьшением продукции эстрогенов и прогестерона, приводит к развитию менопаузального синдрома, который характеризуется вазомоторными и органическими симптомами. Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) показана для лечения этих симптомов.
Из всех натуральных эстрогенов эстрадиол является наиболее активным и обладает наибольшей аффинностью (силой связывания) по отношению к эстрогеновым рецепторам. Органы-мишени для эстрогенов включают в себя, в частности, матку, гипоталамус, гипофиз, влагалище, молочные железы, кости (остеокласты).
Прочие эффекты эстрогенов включают: снижение концентрации инсулина и глюкозы в крови, опосредованные рецепторами вазоактивные эффекты и независимое от рецепторов воздействие на гладкомышечные клетки стенок сосудов. Рецепторы эстрогенов были идентифицированы в сердце и коронарных артериях.
Пероральный прием натуральных эстрогенов имеет преимущества в случаях гиперхолестеринемии благодаря более благоприятному влиянию на метаболизм липидов в печени.
Терапия препаратом Анжелик® Микро в течение 2 лет приводила к увеличению минеральной плотности костной ткани приблизительно на 3-5%, в то время, как при приеме плацебо минеральная плотность костной ткани снижалась примерно на 0,5%. Была обнаружена значительная статистическая разница между показателями минеральной плотности костной ткани в костях таза у пациенток в группах активного лечения (с остеопенией и без остеопении), по сравнению с плацебо. Также отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани во всем теле и в поясничном отделе позвоночника у пациенток из группы активного лечения.
Продолжительная ЗГТ снижает риск переломов периферических костей у женщин в постменопаузе без остеопороза.
ЗГТ также положительно влияет на содержание коллагена в коже, плотность кожи, и может задержать процесс образования морщин.
Монотерапия эстрогенами обладает дозозависимым стимулирующим действием на митозы и пролиферацию эндометрия и, таким образом, повышает частоту развития гиперплазии эндометрия и, следовательно, риск развития рака эндометрия. Во избежание развития гиперплазии эндометрия, необходима комбинация с прогестагенами.

Дроспиренон оказывает очень сходные с естественным прогестероном фармакодинамические воздействия.
Прогестагенная активность
Дроспиренон является мощным прогестагеном с центральным ингибирующим действием на «гипоталамус-гипофизарно-яичниковую ось». У женщин репродуктивного возраста дроспиренон оказывает контрацептивное действие; при введении дроспиренона в виде монопрепарата овуляция подавляется. Пороговая доза дроспиренона для подавления овуляции составляет 2 мг/сутки. Полная трансформация подвергшегося ранее воздействию эстрогенов эндометрия происходит после приема дозы 4 или 6 мг/сутки в течение 10 дней (= 40 — 60 мг на цикл).
Непрерывная заместительная гормональная терапия препаратом Анжелик® Микро позволяет избежать регулярных кровотечений «отмены», которые наблюдаются при циклической или фазовой ЗГТ. В течение первых месяцев лечения кровотечения и «мажущие» выделения достаточно часто встречаются, но с течением времени их частота снижается.
Комбинация действующих веществ препарата Анжелик® Микро эффективно препятствует развитию вызванной эстрогенами гиперплазии эндометрия. После 12 месяцев терапии препаратом Анжелик® Микро у 71 -77% женщин отмечалась атрофия эндометрия.
Антиминералокортикоидная активность
Дроспиренон обладает способностью к конкурентному антагонизму с альдостероном.
Гипотензивное действие наиболее выражено у женщин с повышенным артериальным давлением (АД) при повышении доз дроспиренона. После 8 недель терапии препаратом Анжелик® Микро у пациенток с повышенным артериальным давлением показатели систолического/диастолического АД заметно снизились (снижение на 12 и 9 мм рт. ст. по сравнению с исходными показателями, по сравнению с плацебо — на 3/4 мм рт. ст.; при оценке 24 часовых амбулаторных показателей АД по сравнению с исходными показателями отмечено снижение на 5/3 мм рт. ст., по сравнению с плацебо — на 3/2 мм рт. ст.). Действие препарата становится заметным через 2 недели, в то время как максимальный эффект достигается в течение 6 недель после начала терапии.
Не ожидается соответствующих изменений АД у женщин с нормальным АД.
Женщины, которые в рамках клинического исследования получали в добавление к эстрадиолу дроспиренон, реже отмечали периферические отеки, чем принимавшие только эстрадиол.
Антиандрогенная активность
Подобно естественному прогестерону, дроспиренон обладает антиандрогенными свойствами.
Влияние на углеводный обмен
Дроспиренон не обладает ни глюкокортикоидной, ни антиглюкокортикоидной активностью, и не оказывает влияния на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность. При применении препарата Анжелик® Микро толерантность к глюкозе не нарушается.
Прочие свойства
Препарат Анжелик® Микро положительно влияет на состояние здоровья и качество жизни. По данным опросника по женскому здоровью, благоприятное воздействие препарата Анжелик® значительно превысило эффект по сравнению с монотерапией эстрадиолом (абсолютный показатель). Этот высокий показатель объясняется главным образом улучшением соматических симптомов, уменьшением выраженности ощущения беспокойства/страхов, а также когнитивных нарушений.
Наблюдательные исследования и исследование конъюгированных конских эстрогенов (ККЭ) вместе с медроксипрогестерона ацетатом (МПА), проведенное WHI (Women’s Health Initiative — Инициатива во имя здоровья женщин), свидетельствуют о снижении заболеваемости раком толстой кишки у женщин в постменопаузе, принимающих ЗГТ. В исследовании WHI при монотерапии эстрогенами с использованием ККЭ снижения данного риска не наблюдалось. Неизвестно, распространяются ли полученные данные также и на другие препараты для ЗГТ.

Фармакокинетика

Абсорбция
После приёма внутрь эстрадиол быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и «первого прохождения» через печень эстрадиол в значительной степени подвергается метаболизации, например, в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. После перорального приема биодоступность эстрадиола составляет около 5%. Максимальная концентрация эстрадиола в плазме, составляющая приблизительно 16 пг/мл, обычно достигается через 28 часов после приема таблетки. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола.
Распределение
После приёма внутрь препарата Анжелик® Микро наблюдается постепенное изменение концентрации эстрадиола в плазме крови в течение 24 часов. Из-за циркуляции эстроген сульфатов и глюкуронидов в широком диапазоне с одной стороны, кишечно-печеночной рециркуляции с другой, период полувыведения эстрадиола представляет собой сложный параметр, который зависит от всех этих процессов и находится в интервале 13-20 ч после приема внутрь.
Эстрадиол связывается неспецифически с сывороточным альбумином и специфически с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСП1 ). Свободная фракция эстрадиола в плазме составляет примерно 1-2%, а фракция вещества, связанного ГСПГ, находится в пределах 40—45%. После приема внутрь эстрадиол вызывает образование ГСПГ, который влияет на распределение сывороточных белков, вызывая увеличение ГСПГ-связанной фракции и уменьшение альбумин-связанной и несвязанной фракций, указывая на нелинейность фармакокинетики эстрадиола после приема препарата Анжелик® Микро. Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет около 1 л/кг.
Метаболизм
Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, а также частично и в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях. Эти процессы сопровождаются образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, каждый из которых обладает существенно меньшей эстрогенной активностью или вообще не имеют эстрогенной активности. Концентрация эстрона в плазме в 6 раз выше, чем эстрадиола. Концентрация в плазме крови конъюгатов эстрона в 26 раз выше, чем соответствующие концентрации свободного эстрона.
Элиминация
Клиренс эстрадиола из плазмы — около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся почками и через кишечник с периодом полувыведения, равным приблизительно 24 ч.
Равновесная концентрация
При ежедневном применении препарата Анжелик® Микро равновесная концентрация эстрадиола в плазме крови достигается приблизительно через 5 дней. Концентрация эстрадиола в плазме увеличивается приблизительно в 2 раза. В среднем концентрация эстрадиола в плазме крови находится в пределах от 12 пг/мл (минимальный уровень) до 29 пг/мл (максимальный уровень).

Абсорбция
После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. Как указано в приведенной ниже таблице, максимальные концентрации вещества в плазме крови достигаются приблизительно через 1 ч после одно- и многократного приема препарата Анжелик® Микро. Фармакокинетические характеристики дроспиренона зависят от полученной дозы в пределах 0,25-4 мг. Биодоступность составляет 76-85% и не зависит от приема пищи (при сравнении с приемом на голодный желудок).

Распределение
Максимальная концентрация дроспиренона в плазме, составляющая около 3,35 нг/мл, достигается приблизительно через 1 час после однократного и многократного приема 0,25 мг дроспиренона. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в плазме с конечным периодом полувыведения около 35-39 часов.
Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПГ и кортикоид-связывающим глобулином. Около 3-5% от общей концентрации дроспиренона в плазме не связано с белком.
Метаболизм
После приема внутрь дроспиренон в значительной степени метаболизируется. Основными метаболитами в плазме человека являются кислотная форма дроспиренона и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат. Оба метаболита образуются без участия системы цитохрома Р450. Согласно данным in vitro дроспиренон в незначительной степени метаболизируется системой цитохрома P450 3A4.
Элиминация
Клиренс дроспиренона из плазмы составляет 1,2-1,5 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизменном виде. Большая часть дозы выводится почками и через кишечник в виде метаболитов в соотношении 1,2:1,4 с периодом полувыведения около 40 часов.
Равновесная концентрация
Равновесная концентрация достигается примерно через 5 дней ежедневного приёма препарата Анжелик® Микро. Вследствие длительного периода полувыведения дроспиренона равновесная концентрация в 2-3 раза превышает концентрацию после однократного приёма.
Особые популяции

Фармакокинетика однократного перорального приема 3 мг дроспиренона в сочетании с 1 мг эстрадиола оценивалась у 10 пациенток женского пола с умеренным нарушением функции печени (класс B по классификации Чайлд-Пью) и у 10 здоровых участниц, отобранных по возрасту, массе тела и курению в анамнезе. Средние профили «концентрация-время» в плазме для дроспиренона были сопоставимы между обеими группами женщин в фазу абсорбции/распределения со схожими показателями Смакс и tмакс, что позволяет сделать вывод о том, что нарушения функции печени не влияют на степень абсорбции. Средний период полувыведения в конечной фазе был дольше примерно в 1,8 раз, а системное воздействие увеличилось в два раза, что соответствует примерно 50% снижению кажущегося перорального клиренса (CL/f) у добровольцев с умеренной степенью тяжести нарушения функции печени по сравнению с участниками с нормальной функцией печени. Наблюдаемое снижение клиренса дроспиренона у добровольцев с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести по сравнению с добровольцами с нормальной функцией печени не обусловило существенной разницы в концентрациях калия в плазме между двумя группами добровольцев. Даже при наличии сахарного диабета в анамнезе и сопутствующей терапии спиронолактоном (двух факторов, обуславливающих предрасположенность пациенток к развитию гиперкалиемии) увеличение сывороточных концентраций калия свыше верхнего предела допустимых показателей не наблюдалось. На основании этого можно сделать вывод, что дроспиренон хорошо переносится пациентками с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести (класс B по классификации Чайлд-Пью).

Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику дроспиренона (3 мг ежедневного приема в течение 14 дней) оценивалось у пациенток с нормальной функцией почек и у пациенток с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести. По достижении равновесного состояния концентрации дроспиренона в плазме в группе пациенток с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина (CLкр) — 50-80 мл/мин) были сопоставимы с таковыми в группе пациенток с нормальной функцией почек (CLкр — > 80 мл/мин). Концентрации дроспиренона в плазме в среднем были на 37% выше в группе участников с умеренной степенью тяжести нарушения функции почек (CLкр -30-50 мл/мин) по сравнению с участниками с нормальной функцией почек. Результаты линейно-регрессионного анализа показателей AUC дроспиренона (0-24 часа) в отношении клиренса креатинина выявили 3,5% повышение на фоне снижения клиренса креатинина на 10 мл/мин. Небольшое повышение не считается клинически значимым.

Влияние фактора этнической принадлежности на фармакокинетику дроспиренона (1 -6 мг) и этинилэстрадиола (0,02 мг) оценивалось у молодых и здоровых пациенток из Европы и Японии после однократного и многократного ежедневного перорального применения. По результатам оценки был сделан вывод о том, что этнические различия между жительницами Европы и Японии не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику дроспиренона и этинилэстрадиола.

Анжелик® Микро следует назначать с осторожностью при следующих заболеваниях: врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатическая желтуха или холестатический зуд во время предшествующей беременности, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет, артериальная гипертензия (см. «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Необходимо принять во внимание, что эстрогены отдельно или в сочетании с гестагенами следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях: наличие факторов риска развития тромбозов и тромбоэмболий и эстрогензависимых опухолей в семейном анамнезе (родственники 1 -й линии родства с тромбоэмболическими осложнениями в молодом возрасте или раком молочной железы), гиперплазия эндометрия в анамнезе, курение, гиперхолестеринемия, ожирение, системная красная волчанка, деменция, заболевания желчного пузыря, тромбоз сосудов сетчатки, умеренная гипертриглицеридемия, отеки при хронической сердечной недостаточности, тяжелая гипокальциемия, эндометриоз, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, гемангиомы печени, гиперкалиемия, состояния, предрасполагающие к развитию гиперкалиемии, прием лекарственных средств, вызывающих гиперкалиемию — калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и гепарина.

Дети и подростки
Препарат противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет.
Пациентки пожилого возраста
Нет данных о необходимости коррекции дозы у женщин до 65 лет. При применении препарата Анжелик® у женщин старше 65 лет следует принять во внимание информацию, представленную в подразделе «Деменция» раздела «Особые указания».
Пациентки с нарушениями функции печени
У женщин с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести дроспиренон переносится хорошо.
Препарат противопоказан к применению у женщин с тяжёлыми нарушениями функции печени (см. раздел «Противопоказания»).
Пациентки с нарушениями функции почек
У женщин с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести наблюдалось небольшое увеличение экспозиции дроспиренона, однако, предполагается, что оно не будет иметь клинического значения.
Препарат противопоказан к применению у женщин с тяжёлыми нарушениями функции почек (см. раздел «Противопоказания»).

• Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные)
• Гормонозависимые злокачественные опухоли или гормонозависимые предраковые заболевания (если известно, что у пациентки имеются подобные состояния/заболевания, это служит противопоказанием к применению препарата Анжелик® Микро)
• В эпидемиологических исследованиях ЗГТ с применением как только эстрогена, так и комбинации эстроген-прогестин связывали с небольшим увеличением риска возникновения рака яичников. Риск может быть более выражен при длительном применении препарата (несколько лет) (см. также раздел «Особые указания»).

Другие состояния

• Желчнокаменная болезнь
• Деменция
• Рак эндометрия
• Артериальная гипертензия
• Нарушения функции печени
• Гипертриглицеридемия
• Изменения толерантности к глюкозе или инсулинорезистентности
• Увеличение размеров миомы матки
• Реактивация эндометриоза
• Пролактинома
• Хлоазма
• Желтуха и/или зуд, связанные с холестазом
• Возникновение или ухудшение состояний/заболеваний, для которых взаимосвязь с применением ЗГТ точно не доказана: эпилепсия; доброкачественные заболевания молочных желез; бронхиальная астма; порфирия; системная красная волчанка; отосклероз, малая хорея
• У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут способствовать обострению симптомов
• Гиперчувствительность (включая такие симптомы, как сыпь и крапивница)

Дополнительно о серьезных нежелательных явлениях, связанных с заместительной гормональной терапией, см. раздел «Особые указания».

Взаимодействие может произойти с лекарственными препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, в результате чего повышается клиренс половых гормонов, что приводит к маточным кровотечениям и/или снижению терапевтического эффекта. Индукцию ферментов можно наблюдать уже после нескольких дней лечения. Максимальная индукция ферментов, как правило, наблюдается в течение нескольких недель. После прекращения приема препарата индукция ферментов может сохраняться в течение приблизительно 4 недель.
Препараты, увеличивающие клиренс половых гормонов (уменьшающие эффективность половых гормонов посредством индукции ферментов)
Фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, еще окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие Зверобой продырявленный.
Препараты с вариабельным влиянием на клиренс половых гормонов
При одновременном назначении с половыми гормонами многие ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (препараты для лечения ВИЧ и вирусного гепатита С) могут приводить как к увеличению, так и к снижению концентрации эстрогена, прогестина или того и другого. Данные изменения могут в некоторых случаях быть клинически значимыми.
Препараты, снижающие клиренс половых гормонов (ингибиторы ферментов)
Мощные и умеренные ингибиторы CYP3A4, к примеру, азольные антимикотики (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), верапамил, макролиды (кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повысить концентрацию эстрогенов или прогестина как по отдельности, так и вместе в плазме крови. Вещества, которые подвержены существенной конъюгации (например, парацетамол), могут повысить биодоступность эстрадиола посредством подавления системы конъюгации во время абсорбции.
В исследовании действия многократных доз комбинации дроспиренона (3 мг/сут) и эстрадиола (1,5 мг/сут) параллельное применение в течение 10 дней сильного ингибитора CYP3A4 кетоконазола увеличило AUC (area under the curve — площадь под кривой) (024 ч) дроспиренона в 2,30 раза (90% CI: 2,08, 2,54). Изменения концентрации эстрадиола не наблюдались, но AUC (0-24 ч) его менее активного метаболита эстрона увеличилась в 1,39 раза (90% CI: 1,27, 1,52).
Взаимодействие с алкоголем
Злоупотребление алкоголем во время приема препаратов для ЗГТ может привести к увеличению концентрации циркулирующего эстрадиола.
Влияние препарата Анжелик® Микро на другие лекарственные препараты
На основании исследований взаимодействия in vivo у добровольцев, принимающих омепразол, симвастатин или мидазолам в качестве маркеров, можно заключить, что клинически значимое взаимодействие дроспиренона в дозе 3 мг с другими препаратами, матаболизируемыми посредством системы цитохром P450 маловероятно.
Фармакодинамическое взаимодействие с гипотензивными и нестероидными противовоспалительными препаратами
Применение препарата Анжелик® Микро у женщин, получающих гипотензивную терапию (например, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, гидрохлоротиазид), может несколько увеличивать гипотензивный эффект.
Если у женщины повышенное артериальное давление, препарат Анжелик® Микро может снижать артериальное давление. Следует проинформировать врача, если женщина принимает какие-либо гипотензивные препараты.
Увеличение концентрации сывороточного калия при комбинированном приеме препарата Анжелик® Микро и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) или гипотензивных препаратов маловероятно. Совместное применение трех вышеуказанных типов препаратов может приводить к незначительному повышению концентрации сывороточного калия, более выраженному у женщин с сахарным диабетом.
Другие формы взаимодействия
Влияние на лабораторные тесты
Применение половых гормонов может влиять на точность результатов лабораторных тестов, включая биохимические показатели печени, щитовидной железы, надпочечников, концентрацию протеинов в плазме (например, глобулина, связывающего половые гормоны) и фракции липидов/липопротеинов, на параметры коагуляции и фибринолиза. Колебания указанных параметров обычно остаются в рамках референсных значений. Толерантность к глюкозе не нарушалась при приеме препарата Анжелик® Микро.

В ряде контролируемых рандомизированных, а также эпидемиологических исследований выявлен повышенный относительный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии, на фоне ЗГТ. Поэтому при назначении препарата Анжелик® Микро женщинам с факторами риска ВТЭ соотношение риска и пользы от лечения должно быть тщательно взвешено и обсуждено с пациенткой. Факторы высокого риска развития ВТЭ включают индивидуальный и семейный анамнез (наличие ВТЭ у ближайших родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность) и ожирение с индексом массы тела более 30 кг/м 2 . Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным.
Риск ВТЭ может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, после оперативного вмешательства, обширной травме, операции на нижних конечностях или в области таза, нейрохирургических операциях. В случае длительной иммобилизации или планового оперативного вмешательства прием препарата для ЗГТ следует прекратить за 46 недель до операции, возобновление приема возможно только после полного восстановления двигательной активности женщины.
Следует немедленно прекратить лечение при появлении симптомов тромботических нарушений или при подозрении на их возникновение.
Необходимо оценить соотношение индивидуального риска и пользы лечения у женщин, применяющих препараты ЗГТ совместно с антикоагулянтами.

В ходе рандомизированных контролируемых исследований при длительном применении ККЭ и МПА не было получено доказательств положительного влияния на сердечнососудистую систему. В широкомасштабных клинических исследованиях комбинации ККЭ и МПА было выявлено возможное возрастание риска ишемической болезни сердца (ИБС) в первый год применения с последующим отсутствием положительного эффекта. В одном крупном клиническом исследовании при использовании только ККЭ обнаружилось потенциальное уменьшение числа случаев ИБС среди женщин в возрасте 50-59 лет при отсутствии общего положительного эффекта среди совокупной популяции исследования.
В качестве вторичного результата в двух крупномасштабных клинических исследованиях с использованием ККЭ как в виде монотерапии, так и в сочетании с МПА было выявлено возрастание риска развития инсульта на 30-40%. Поэтому неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск на препараты для ЗГТ, содержащие другие виды эстрогенов и прогестагенов или на непероральные способы применения.

При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Исследования дают основание полагать, что правильное добавление прогестагенов к режиму дозирования исключает такое увеличение риска. Добавление дроспиренона предупреждает вызываемое эстрогенами развитие гиперплазии эндометрия. При наличии гиперплазии эндометрия в анамнезе эстрогены отдельно или в сочетании с гестагенами следует применять с осторожностью.

По данным клинических и наблюдательных исследований было обнаружено увеличение относительного риска развития рака молочной железы у женщин, применяющих ЗГТ в течение нескольких лет. Это может быть связано с более ранней диагностикой, ускорением роста уже имеющейся опухоли на фоне ЗГТ или сочетанием обоих факторов. Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности терапии, но может отсутствовать или быть сниженным при лечении только эстрогенами. Это возрастание сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин при более позднем наступлении естественной менопаузы, а также при ожирении и злоупотреблении алкоголем. Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение нескольких лет после прекращения ЗГТ.
Предположения в отношении увеличения риска развития рака молочной железы сделаны на основании результатов более чем 50 эпидемиологических исследований (риск варьирует от 1 до 2).
В двух широкомасштабных рандомизированных исследованиях с ККЭ в качестве монотерапии или в комбинации с МПА были получены расчетные показатели риска, равные 0,77 (95% доверительный интервал: 0,59 — 1,01) или 1,24 (95% доверительный интервал: 1,01 — 1,54) после приблизительно 6 лет применения ЗГТ. Неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск также и на другие препараты для ЗГТ. ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы.
При назначении препарата Анжелик® Микро женщинам с факторами риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например, родственников 1 -й степени родства с раком молочной железы) соотношение риска и пользы от лечения должно быть тщательно взвешено и обсуждено с пациенткой.

Рак яичников встречается в популяции реже чем рак молочной железы. Мета-анализ 52 эпидемиологических исследований свидетельствует о некотором увеличении относительного риска развития рака яичников у женщин, получавших заместительную гормональную терапию, в сравнении с женщинами, никогда не получавшими такое лечение (проспективные исследования: ОР 1,20, 95% ДИ 1,15-1,26; все исследования: ОР 1,14, 95% ДИ 1,10-1,19). У женщин, продолжающих получать заместительную гормональную терапию, риск развития рака яичников был еще несколько увеличен (ОР 1,43, 95% ДИ 1,31-1,56).
Другие исследования, включая исследование WHI, свидетельствуют о том, что применение комбинированных препаратов для ЗГТ может быть ассоциировано со сходным или с незначительно меньшим риском, однако риск может быть более существенным при долгосрочном применении (в течение нескольких лет).

На фоне применения половых гормонов, к которым относятся и средства для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к внутрибрюшному кровотечению, представляющему угрозу для жизни. При болях в верхней части живота, увеличенной печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Риск развития желчекаменной болезни увеличивается в 2-4 раза при лечении эстрогенами.

Имеются ограниченные данные клинических исследований о возможном повышении риска развития деменции у женщин, начинающих прием препаратов, содержащих ККЭ, в возрасте 65 лет и старше. Как наблюдалось в исследованиях, риск может быть снижен, если прием препаратов для ЗГТ, содержащих ККЭ, начат в ранней менопаузе.

Следует немедленно прекратить лечение при появлении впервые мигренеподобной боли или частой и необычно сильной головной боли, а также при появлении других симптомов — возможных предвестников тромботического инсульта головного мозга.
Взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинически выраженной артериальной гипертензии не установлена. У женщин, принимающих ЗГТ, описано небольшое повышение артериального давления, клинически значимое повышение отмечается редко. Однако в отдельных случаях при развитии на фоне приема ЗГТ стойкой клинически значимой артериальной гипертензии может быть рассмотрена отмена ЗГТ. У женщин с повышенным артериальным давлением (АД) возможно некоторое снижение АД на фоне приема препарата Анжелик®. У женщин с нормальным артериальным давлением значимых изменений АД не происходит.
При почечной недостаточности может снижаться способность выведения калия. Прием дроспиренона не влияет на концентрацию калия в плазме крови у пациенток с легкой и умеренной формами почечной недостаточности. Риск развития гиперкалиемии теоретически нельзя исключить только в группе пациенток, у которых концентрация калия в плазме крови до лечения определялась на верхней границе нормы, и которые дополнительно принимают калийсберегающие препараты.
При нетяжелых нарушениях функции печени, в том числе различных формах гипербилирубинемии, таких как синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора, необходимы наблюдение врача, а также периодические исследования функции печени. При ухудшении показателей функции печени препарат Анжелик® Микро следует отменить.
При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или предшествующего лечения половыми гормонами, прием препарата Анжелик® Микро необходимо немедленно прекратить. Необходимо особое наблюдение за женщинами при повышении концентрации триглицеридов. В подобных случаях применение ЗГТ может вызвать дальнейшее увеличение концентрации триглицеридов в крови, что повышает риск острого панкреатита.
Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости изменять схему лечения больных сахарным диабетом при проведении ЗГТ обычно не возникает. Тем не менее, женщины с сахарным диабетом при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача.
У некоторых пациенток могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например, патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия с целью исключения заболевания органического характера.
Под влиянием эстрогенов миомы матки могут увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.
Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне ЗГТ. При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить это заболевание. В случае выявления пролактиномы, пациентка должна находиться под пристальным медицинским наблюдением (включая периодическую оценку концентрации пролактина).
В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время терапии препаратом Анжелик® Микро женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения.
Следующие состояния/заболевания могут возникать или усугубляться на фоне ЗГТ, и женщины с этими состояниями/заболеваниями при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача: эпилепсия; доброкачественная опухоль молочной железы; бронхиальная астма; мигрень; порфирия; отосклероз; системная красная волчанка, малая хорея.
У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.
Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований на предмет выявления токсичности при многократном приеме доз препарата, а также генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на наличие особого риска для человека. Тем не менее, следует помнить, что половые гормоны могут способствовать росту некоторых гормонозависимых тканей и опухолей.
Медицинское обследование и консультирование

Перед началом или возобновлением приема препарата Анжелик® Микро следует подробно ознакомиться с историей болезни пациентки и провести общемедицинское и гинекологическое обследование. Частота и характер таких обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки (но не реже чем 1 раз в 6 месяцев) и должны включать измерение артериального давления, оценку состояния молочных желез, органов брюшной полости и тазовых органов, включая цитологическое исследование эпителия шейки матки.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

источник