Антибиотики цефазолинового ряда в таблетках

Одна из групп высокоэффективных антибиотиков – это цефалоспорины. Открыты они были еще в середине 20 века, но за последние годы получено множество новых препаратов. Существует уже пять поколений таких антибиотиков. Наиболее распространены цефалоспорины в таблетках. Они довольно эффективны против многих инфекций и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Принимать их удобно, и часто именно их выбирают врачи при лечении инфекционных заболеваний.

Еще в 40-е годы 20 века итальянский ученый Бродзу при изучении возбудителей тифа обнаружил грибок, обладающий антибактериальной активностью. Он оказался эффективен как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С. На его основе стали создаваться антибактериальные препараты, объединенные в группу цефалоспоринов. Они оказались устойчивыми к пенициллиназе и стали применяться в тех случаях, когда пенициллин был неэффективен. Первым препаратом этой группы стал «Цефалоридин».

Сейчас уже существует пять поколений цефалоспоринов, объединяющих более 50 лекарств. Кроме препаратов на основе грибка созданы и полусинтетические средства, которые являются более устойчивым и обладают широким спектром действия.

Антибактериальный эффект цефалоспоринов основан на их способности уничтожать ферменты, составляющие основу клеточной мембраны бактерий. Поэтому они проявляют активность только против растущих и размножающихся микроорганизмов. Препараты первых двух поколений были эффективны при стафилококковой и стрептококковой инфекции, но разрушались под воздействием бета-лактамаз, вырабатываемых грамотрицательными бактериями. Последние поколения препаратов, в которых основное действующее вещество, добытое из грибка, связывалось с синтетическими веществами, оказались более устойчивыми. Они применяются при многих инфекциях, но оказались неэффективными против стафилоккоков и стрептококков.

Можно разделить эти препараты на группы по разным критериям: по спектру действия, эффективности или способу введения. Но наиболее привычной является классификация их по поколениям:

— антибиотики первого поколения были получены в 60-е годы 20 века. Это «Цефалексин», «Цефазолин», «Цефадроксил» и другие. Они сейчас имеют множество аналогов и форм выпуска: в виде инъекций, таблеток, капсул или суспензии;

— второе поколение антибиотиков более устойчиво к бета-лактамазе. Часто применяются такие цефалоспорины в таблетках: «Цефуроксим аксетил» и «Цефаклор»;

— к третьему поколению относятся «Цефиксим», «Цефтибутен», «Цефотаксим» и другие;

— в четвертом поколении пока существуют только препараты для инъекций. Они уже устойчивы к бета-лактамазе и имеют более широкий спектр действия в отношении грамположительных бактерий. Это «Цефипим» и «Цефпиром»;

— недавно были получены цефалоспорины 5 поколения. В таблетках их также пока не выпускают, но инъекции этих препаратов считаются высокоэффективными против многих инфекций.

Эти препараты довольно эффективны, но не все микроорганизмы поддаются их воздействию. Бесполезными цефалоспорины могут оказаться против энтерококков, пневмококков, листерии, псевдомонады, хламидии и микоплазмы. Но легко поддаются лечению ими такие заболевания:

— цистит, пиелонефрит, уретрит и другие инфекции почек;

— инфекционные заболевания верхних дыхательных путей;

— острый и хронический бронхит;

Эффективны они и для профилактики послеоперационных инфекций.

Цефалоспорины в таблетках довольно легко переносятся, но иногда могут вызывать боли в животе, тошноту, рвоту и понос. При инъекционном применении препаратов возможно жжение и воспалительная реакция в месте введения. Обычно же цефалоспорины низкотоксичны и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Как и все антибактериальные препараты, они могут вызвать аллергические реакции и нарушения в работе печени и почек. Также возможно изменение картины крови. Обычно парентеральное лечение цефалоспоринами проводится под наблюдением врача в медицинском учреждении. Серьезных побочных действий в таких случаях удается избежать. При амбулаторном же лечении, в котором применяются цефалоспорины в таблетках, нужно строго соблюдать инструкцию и принимать дополнительно препараты для профилактики дисбактериоза. Именно поэтому такие лекарства нельзя самостоятельно использовать без назначения врача.

Цена в этом вопросе играет не последнюю роль. Ведь не нужно дополнительно покупать шприцы и растворы, оплачивать услуги медицинского персонала. Таблетки на курс лечения можно приобрести от 50 до 250 рублей, дороже стоит суспензия — около 500.

Очень важен также психологический эффект. Многие пациенты, особенно дети, очень болезненно воспринимают сам факт укола.

При инъекциях возможны местные воспалительные реакции. Именно поэтому все чаще в медицине используется метод ступенчатой терапии, когда при улучшении состояния пациента переходят на пероральный способ введения препарата. Это особенно применимо в педиатрической практике. Да и вообще для лечения детей стараются использовать антибиотики группы цефалоспоринов в таблетках. Это наиболее оправдано при терапии нетяжелых инфекций. Но в любом случае нужно опираться на рекомендации врача. Только специалист может определить, поможет ли в данном случае цефалоспорин.

Таблетки или капсулы, в которых выпускаются эти антибиотики, нужно пить строго по рекомендации врача.

Обычно назначают взрослым по 1 грамму препарата через каждые 6-12 часов. Детям же дозировка рассчитывается с учетом веса и дается лекарство не чаще трех раз в день. Для удобства дозирования выпускаются таблетки с разделительной полосой, а также сироп и суспензия, которые имеют приятный вкус. Именно в таком виде чаще всего используются цефалоспорины для лечения детей. Не применяются эти препараты только у младенцев младше 3 месяцев. Чаще всего курс лечения продолжается 7-10 дней, но все зависит от состояния пациента. Обычно после улучшения нужно продолжать прием препарата еще 2-3 дня. Лучше всего пить лекарство после еды, так лучше усваиваются цефалоспорины в таблетках. Инструкция предупреждает еще и о том, что одновременно с ними нужно принимать антигрибковые средства и препараты против дисбактериоза.

Это уже изученные, давно применяемые и распространенные лекарства. Многие из них существуют в разных формах:

— в порошке для приготовления раствора для инъекций;

— в порошке для приготовления суспензии;

— в таблетках, содержащих разную дозировку действующего вещества;

Все эти препараты довольно часто назначаются при лечении нетяжелых инфекций верхних дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей. От первого к третьему поколению этих антибиотиков наблюдается повышение активности против грамотрицательных бактерий, но грамположительные микроорганизмы становятся к ним более устойчивыми.

Антибиотики этой группы, относящиеся к 4-му и 5-му поколениям, появились сравнительно недавно. Они относятся к полусинтетическим антибактериальным препаратам и обладают широким спектром действия.

Пока такие лекарства применяются только в виде инъекций, именно так они лучше всего действуют. Ученым не удается добиться, чтобы таблетки цефалоспоринов так же быстро всасывались, при этом не теряя своей активности. Из четвертого поколения чаще всего применяются такие препараты: «Максипим», «Цефепим», «Изодепом», «Кайтен», «Ладеф», «Мовизар» и другие. Все они используются в стационарных условиях для лечения тяжелых инфекций. Недавно появились и антибиотики 5-го поколения — «Цефтозолан» и «Цефтобипрола Медокарил». Они оказались еще более эффективны против большинства известных микроорганизмов.

источник

Одним из наиболее распространённых классов антибактериальных препаратов, являются цефалоспорины. По своему механизму действия они относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки и имеют мощный бактерицидный эффект. Вместе с пенициллинами, карбапенемами и монобактамами образуют группу бета-лактамных антибиотиков.
Содержание:

Список препаратов для удобства представлен пятью группами поколений.

Парентеральные или внутримышечные (далее в/м):

Пероральные, т.е. формы для перорального употребления, таблетированные либо в виде суспензий (далее пер.):

• Цефалексин ® (Цефалексин ® , Цефалексин-АКОС ® ).
• Цефадроксил ® (Биодроксил ® , Дуроцеф ® ).

• Цефуроксим ® (Зинацеф ® , Аксетин ® , Кетоцеф ® , Цефурус ® , Цефуроксим натрия ® ).
• Цефокситин(Цефокситин натрия ® , Анаэроцеф ® , Мефоксин ® ).
• Цефотетан ® (Цефотетан ® ).

• Цефаклор ® (Цеклор ® , Верцеф ® , Цефаклор Стада ® ).
• Цефуроксим-аксетил ® (Зиннат ® ).

• Цефотаксим ® .
• Цефтриаксон ® (Рофецин ® , Цефтриаксон-АКОС ® , Лендацин ® ).
• Цефоперазон ® (Медоцеф ® , Цефобит ® ).
• Цефтазидим (Фортум ® , Вицеф ® , Кефадим ® , Цефтазидим ® ).
• Цефоперазон/сульбактам ® (Сульперазон ® , Сульперацеф ® , Сульзонцеф, Бакперазон ® , Сульцеф ® ).

• Цефепим ® (Максипим ® , Максицеф ® ).
• Цефпиром ® (Цефвнорм ® , Изодепом ® , Кейтен ® ).

• Цефтобипрол ® (Зефтера ® ).
• Цефтаролин ® (Зинфоро ® ).

В таблице ниже представлена эффективность цефалоспоринов по отношению к известным бактериям от – (устойчивость микроорганизмов к действию лекарства) до ++++ (максимальная эфф.).

* Антибиотики группы цефалоспоринов, названия (с анаэробной активностью): Мефоксин ® , Анаэроцеф ® , Цефотетан ® + все представители третьего, четвёртого и пятого поколений.

В 1945 годы итальянский профессор Джузеппе Бротцу во время изучения способности сточных вод к самоочищению, выделил штамм гриба, способного продуцировать вещества, подавляющие рост и размножение грамположительной и грамотрицательной флоры. Во время дальнейших исследований, препарат из культуры Cephalosporium acremonium был опробован на больных с тяжёлыми формами брюшного тифа, что привело к быстрой положительной динамике заболевания и скорейшему выздоровлению пациентов.

Первый антибиотик цефалоспоринового ряда — цефалотин ® , был создан в 1964 году американской фармацевтической кампанией Эли Лилли.

Источником для получения послужил цефалоспорин С ® — природный продуцент плесневых грибов и источник 7-аминоцефалоспорановой кислоты. В медицинской практике используют полусинтетические антибиотики, полученные при помощи ацилирования по аминогруппе 7-АЦК.

В 1971 году был синтезирован цефазолин, ставший основным антибактериальным препаратом целого десятилетия.

Первым препаратом и родоначальником второго поколения стал, полученный в 1977 году, цефуроксим ® . Самый часто применяемый в медицинской практике антибиотик – цефтриаксон ® , был создан в 1982 году, активно применяется и «не сдаёт позиции» по сегодняшний день.

Прорывом в лечении синегнойной инфекции можно назвать получение в 1983 г. цефтазидима ® .

Несмотря на наличие сходства в структуре с пенициллинами, определяющего подобный механизм антибактериального действия и наличие перекрёстных аллергий, цефалоспорины обладают расширенным спектром влияния на патогенную флору, высокую устойчивость к действию бета-лактамаз (ферментам бактериального происхождения, разрушающим структуру противомикробного средства с бета-лактамным циклом).

Синтез этих ферментов обуславливает естественную резистентность микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам.

Все медикаменты этого класса отличаются:

• бактерицидным влиянием на болезнетворные микроорганизмы;
• лёгкой переносимостью и, относительно низким количеством побочных реакций в сравнении с другими противомикробными средствами;
• наличием перекрёстных аллергических реакций с другими бета-лактамами;
• высоким синергизмом с аминогликозидами;
• минимальным нарушением микрофлоры кишечника.

К преимуществу цефалоспоринов можно также отнести хорошую биодоступность. Антибиотики цефалоспоринового ряда в таблетках имеют высокую степень усвояемости в пищеварительном тракте. Всасываемость средств увеличивается при употреблении во время или сразу после приёма пищи (исключение составляет цефаклор ® ). Парентеральные цефалоспорины эффективны и при в/в, и при в/м способах введения. Обладают высоким индексом распространения в тканях и внутренних органах. Максимальные концентрации медикаментов создаются в структурах легких, почек и печени.

Высокие уровни лекарственного средства в желчи обеспечивают цефтриаксон ® и цефоперазон ® . Наличие двойного пути выведения (печень и почки) позволяет эффективно использовать их у пациентов с наличием острой или хронической почечной недостаточностью.

Цефотаксим ® , цефепим ® , цефтазидим ® и цефтриаксон ® способны проникать через гематоэнцефалический барьер, создавая клинически значимые уровни в спинномозговой жидкости и назначаются при воспалениях оболочек головного мозга.

Лекарства с бактерицидным механизмом действия максимально активны против организмов, находящихся в фазах роста и размножения. Поскольку стенка микробного организма образована высокополимерным пептидогликаном, они действуют на уровне синтеза его мономеров и нарушают синтез поперечных полипептидных мостиков. Однако, в силу биологической специфичности возбудителя, между разными видами и классами возможны появления различных, новых структур и способов функционирования.

Микоплазма и простейшие не содержат оболочки, а некоторые виды грибов содержат хитиновую стенку. В следствие подобной специфики строения, перечисленные группы возбудителей не чувствительны к действию бета-лактамов.

Естественная устойчивость истинных вирусов к противомикробным средствам обуславливается отсутствием молекулярной мишени (стенка, мембрана) для их действия.

Помимо природной, обусловленной видовыми морфофизиологическими особенностями вида, устойчивость может быть приобретенной.

Наиболее весомой причиной формирования толерантности, является нерациональная антибиотикотерапия.

Хаотическое, необоснованное самоназначение медикаментов, частая отмена с переходом на другое средство, применение одного лекарства с короткими промежутками времени, нарушение и занижение прописанных в инструкции дозировок, а также преждевременная отмена антибиотика — приводят к появлению мутаций и возникновению устойчивых штаммов, не реагирующих на классические схемы лечения.

Клинические исследования доказали, что длительные временные промежутки между назначением антибиотика полностью восстанавливают чувствительность бактерий к его воздействию.

• Быстрая устойчивость, по стрептомициновому типу. Развивается на макролиды, рифампицин ® , налидиксовую кислоту.
• Медленная, по пенициллиновому типу. Специфична для цефалоспоринов, пенициллинов, тетрациклинов, сульфаниламидов, аминогликозидов.

Бактерии продуцируют ферменты, инактивирующие химиотерапевтические лекарственные средства. Синтез микроорганизмами бета-лактамаз разрушает структуру препарата, обуславливая устойчивость к пенициллинам (чаще) и цефалоспоринам (реже).

Чаще всего резистентность характерна для:

• стафило— и энтерококков;
• кишечной палочки;
• клебсиеллы;
• микобактерий туберкулёза;
• шигеллы;
• псевдомонад.

На данный момент используется в хирургической практике для профилактики операционных и послеоперационных осложнений. Применяется при воспалительных процессов кожи и мягких тканей.

Не эффективны при поражении мочевыводящих и верхних дыхательных путей. Используются в терапии стрептококкового тонзиллофарингита. Обладают хорошей биодоступностью, однако не создают высоких, клинически значимых концентраций в крови и внутренних органах.

Эффективно у пациентов с негоспитальными пневмониями, хорошо сочетаемо с макролидами. Являются хорошей альтернативой ингибиторозащищённым пенициллинам.

1. Рекомендован для лечения среднего отита и острых синуситов.
2. Не используется при поражении нервной системы и мозговых оболочек.
3. Используется для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного прикрытия хирургического вмешательства.
4. Назначается на нетяжёлые воспалительные заболевания кожных покровов и мягких тканей.
5. Входит в состав комплексного лечения инфекций мочевыводящих путей.

Часто используется ступенчатая терапия, с назначением парентерально Цефуроксима ® натрия, с последующим переходом на пероральный приём Цефуроксима ® аксетила.

Не назначается на острые средние отиты, из-за с низких концентраций в жидкости сред. уха. Эффективен для лечения инфекционно-воспалительных процессов костей и суставов.

Используются при менингитах бактериальной природы, гонорее, инфекционных заболеваниях нижних дыхательных путей, кишечных инфекциях и воспалении желчевыводящих путей.

Хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, могут использоваться при воспалительных, бактериальных поражениях нервной системы.

Являются препаратами выбора для лечения больных, имеющих почечную недостаточность. Выводятся через почки и печень. Изменение и корректировка дозы, необходимы только при комбинированной почечной и печеночной недостаточности.

Цефоперазон ® практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер, поэтому не используется при менингите.

Является единственным ингибииторозащищённым цефалоспорином.

Состоит из сочетания цефоперазона ® с ингибитором бета-лактамаз сульбактамом.

Эффективен при анаэробных процессах, может быть назначен в качестве однокомпонентной терапии воспалительных заболеваний малого таза и брюшной полости. Также, активно используется при госпитальных инфекциях тяжёлой степени, не зависимо от локализации.

Антибиотики цефалоспорины хорошо сочетаются с метронидазолом ® для лечения интраабдоминальных и тазовых инфекций. Являются препаратами выбора для тяжёлых, осложнённых инф. мочевыводящих путей. Применяются при сепсисе, инфекционных поражениях костной ткани, кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Назначаются при нейтропенической лихорадке.

Охватывают весь спектр активности 4-го и действуют на пенициллинорезистентную флору и MRSA.

• до 18 лет;
• пациентам с судорожными припадками в анамнезе, эпилепсией и почечной недостаточностью.

Цефтобипрол ® (Зефтера ® ) является наиболее эффективным средством для терапии инфекций диабетической стопы.

Используется в/в и в/м введение.

1. Назначение антацидов существенно снижает эффективность проводимой антибактериальной терапии.
2. Цефалоспорины не рекомендовано сочетать с антикоагулянтами и антиагрегантами, тромболитиками — это повышает риск кишечного кровотечения.
3. Не комбинируются с петлевыми диуретиками, в виду риска нефротоксического эффекта.
4. Цефоперазон ® имеет высокий риск дисульфирамоподобного эффекта при употреблении алкоголя. Сохраняется до нескольких дней после полной отмены препарата. Может стать причиной гипопротромбинемии.

Как правило, хорошо переносятся больными, однако, следует учитывать высокую частоту перекрёстных аллергических реакций с пенициллинами.

Наиболее часто встречаются диспепсические расстройства, редко — псевдомембранозный колит.

Возможны: дисбактериоз кишечника, кандидоз полости рта и влагалища, транзиторное повышение трансаминаз печени, гематологические реакции (гипопротромбинемия, эозинофилия, лейко- и нейтропения).

При введении Зефтеры возможно развитие флебитов, извращение вкуса, возникновение аллергических реакций: отёка Квинке, анафилактического шока, бронхоспастических реакций, развитие сывороточной болезни, появление мультиформной эритемы.

Реже возможно появление гемолитической анемии.

Цефтриаксон ® не назначается новорождённым, из-за высокого риска развития ядерной желтухи (в следствие вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы крови), не назначается пациентам с инфекциями желчевыводящих путей.

Цефалоспорины 1-4 поколения используют для лечения женщин, в период беременности, без ограничений и риска тератогенного эффекта.

Пятое – назначается в случаях, если положительный эффект для матери выше возможного риска для будущего ребёнка. Мало проникают в грудное молоко, однако назначение в период лактации может стать причиной дисбактериозов слизистой полости рта и кишечника у ребёнка. Также, не рекомендовано использовать пятое поколение, Цефиксим ® , Цефтибутен ® .
У новорождённых детей рекомендованы более высокие дозировки в связи с замедленной почечной экскрецией. Важно помнить, что Цефипим ® разрешен только с двухмесячного возраста, а Цефиксим ® с шестимесячного.
У пациентов пожилого возраста необходимо проводить коррекцию дозировок, основываясь на результатах исследования функции почек и биохимического анализа крови. Это связано с возрастным замедлением экскреции цефалоспоринов.

При патологии функции печени, необходимо снижать используемые дозировки и контролировать печёночные пробы (АЛАТ, АСАТ, тимоловую пробу, уровень общего, прямого и непрямого билирубина).

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Антибиотик Цефазолин выпускается только в форме сухого порошка, предназначенного для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Порошок упакован в стеклянные флаконы и герметично укупорен.

На латинском языке название препарата пишется следующим образом – cefazolin, которое и представляет собой международное название антибиотика. Коммерческие названия могут отличаться от международного, поскольку каждая фармацевтическая фирма может выпускать препарат с действующим веществом цефазолин, но давать ему запоминающееся и простое наименование. Например, антибиотик цефазолин выпускается под следующими коммерческими названиями – Амзолин, Анцеф, Атралцеф, Вулмизолин, Золин, Золфин, Интразолин, Ифизол, Кефзол, Лизолин, Нацеф и т.д. Однако есть антибиотики, название которых совпадает с международным наименованием вещества, например, Цефазолин-АКОС, Цефазолин-Сандоз и т.д. Все перечисленные препараты являются одним и тем же – антибиотиком цефазолином, который применяется стандартно, вне зависимости от названия и фирмы-производителя. Может отличаться только качество самого препарата, произведенного различными фармацевтическими заводами.

Цефазолин относится к полусинтетическим антибиотикам из группы бета-лактамов. Данные антибиотики убивают патогенные бактерии, разрушая их клеточную стенку. Цефазолин способен уничтожать многие типы микроорганизмов, поэтому относится к антибиотикам широкого спектра действия. По сравнению с другими препаратами из группы цефалоспоринов первого поколения, он является самым безопасным лекарством, поскольку обладает минимальной токсичностью.

Основной и главный терапевтический эффект Цефазолина – это уничтожение патогенного микроорганизма, вызвавшего инфекционно-воспалительное заболевание. Соответственно, препарат эффективно вылечивает инфекции и воспаления, вызванные микробами, на которые Цефазолин действует губительно.

На сегодняшний день Цефазолин эффективен в отношении следующих патогенных микроорганизмов:

• Золотистый стафилококк (Staphylococcus aureus);
• Эпидермальный стафилококк (Staphylococcus epidermidis);
• Бета-гемолитические стрептококки из группы А;
• Гноеродный стрептококк (Streptococcus pyogenes);
• Диплококк пневмонийный (Diplococcus pneumoniae);
• Гемолитический стрептококк (Streptococcus hemolyticus);
• Виридальный стрептококк (Streptococcus viridans);
• Кишечная палочка (Escherichia coli);
• Клебсиеллы (Klebsiella spp.);
• Протей (Proteus mirabilis);
• Энтеробактерии (Enterobacter aerogenes);
• Гемофильная палочка (Haemophilus influenzae);
• Сальмонеллы (Salmonella spp.);
• Шигеллы (Shigella disenteriae и т.д.);
• Нейссерии (Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis);
• Коринебактерии (Corynebacterium diphtheriae);
• Возбудитель сибирской язвы (Bacillus anthracis);
• Клостридии (Clostridium pertringens);
• Спирохеты (Spirochaetoceae);
• Трепонемы (Treponema spp.);
• Лептоспиры (Leptospira spp.).

Это означает, что Цефазолин способен вылечить инфекцию любого органа, вызванную вышеперечисленными патогенными микроорганизмами. К сожалению, ввиду частого и необоснованного использования антибиотиков, их спектр действия неуклонно сокращается, поскольку появляются устойчивые типы микроорганизмов. Поэтому через 5 лет данный список бактерий, на которые губительно действует Цефазолин, может существенно измениться.

Антибиотик не действует на синегнойную палочку, микобактерию туберкулеза, вирусы, грибки и простейшие микроорганизмы (трихомонады, хламидии и др.).

Уколы ставят в части тела, где хорошо развит мышечный слой, например, в бедро, плечо, ягодицу и др. Внутривенно Цефазолин может вводиться в виде уколов или капельницы.

Порошок следует разводить в необходимой человеку дозировке. Например, если требуется ввести 0, 5 г, то берется флакон с соответствующей дозировкой порошка Цефазолин. Нельзя взять флакон с дозировкой 1 г и разделить его пополам, чтобы получить дозу в 500 мг. Но для получения дозы в 1 г можно взять два флакона по 500 мг или четыре по 250 мг.

Внутривенно уколы Цефазолин в дозировке менее 1 г вводятся в виде медленной инъекции. Раствор вводят в вену в течение 3 – 5 минут. Если внутривенно вводится Цефазолин в дозировке более 1 г, то следует воспользоваться капельницей. Раствор антибиотика в таком случае вводится не менее 30 минут.

Растворы антибиотика необходимо готовить непосредственно перед применением. Качественный раствор должен быть прозрачным и не содержать никаких примесей, взвешенных частиц, осадка или мути. Допускается легкий желтоватый оттенок готового раствора, который является нормой и не свидетельствует о порче препарата. Если же полученный раствор не прозрачный, использовать его нельзя. Также не допускается использование раствора, приготовленного заранее. В исключительных случаях допускается хранение готового раствора в холодильнике не дольше 2 дней.

Дозировка Цефазолина определяется тяжестью патологии. Взрослые, не страдающие почечной недостаточностью, должны получать антибиотик в следующих дозировках:
1. Инфекции легкой степени, вызванные кокками (стафилококки, стрептококки) требуют применения Цефазолина в дозе 500 мг – 1 г через каждые 12 часов. Можно вводить по 500 мг каждые 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 1,5 – 2 г.
2. Острые неосложненные инфекции мочевых путей (уретрит, цистит и т.д.) – Цефазолин вводят по 1 г через каждые 12 часов. Суточная доза антибиотика составляет 2 г.
3. Пневмония, вызванная пневмококками, требует введения Цефазолина по 500 мг через каждые 12 часов. Суточная дозировка антибиотика составляет 1 г.
4. Инфекции тяжелой или средней степени требуют применения Цефазолина по 500 мг – 1 г через каждые 6 – 8 часов. Суточная доза составляет 3 – 4 г.
5. Инфекции, угрожающие жизни, лечатся введением 1 – 1,5 г Цефазолина через каждые 6 часов. При этом в сутки человек получает 4 – 6 г антибиотика.

Возможно увеличение дозировки Цефазолина до 12 г в сутки при тяжелом состоянии человека, когда стоит вопрос жизни и смерти. Пожилые люди, не имеющие нарушений функции почек, получают Цефазолин в обычной взрослой дозировке.

Люди, страдающие почечной недостаточностью, получают Цефазолин в меньших дозах. Конкретная дозировка и интервал введения определяются значением коэффициента фильтрации креатинина (КК) согласно пробе Реберга. Суточная, разовая дозы и интервал введения Цефазолина для людей с почечной недостаточностью отражены в таблице:

Если функция почек у человека — нестабильная, необходимо постоянно контролировать клиренс креатинина с помощью пробы Реберга. В этом случае дозу Цефазолина определяют каждый день, в зависимости от лабораторных показателей.

Уколы Цефазолина назначаются курсом на 7 – 14 дней. Не допускается применение антибиотика менее чем 5 дней, поскольку возбудитель инфекции может быть уничтожен не полностью, и тогда разовьются устойчивые типы, лечить которые очень сложно. Также не рекомендуется применять Цефазолин дольше 14 дней, поскольку в этом случае тоже могут сформироваться устойчивые подвиды микроорганизмов.

Цефазолин применяется не только с лечебной целью, но и для профилактики присоединения инфекции при различных хирургических вмешательствах. Профилактическая дозировка препарата определяется объемом оперативного вмешательства, и его длительностью. Если операция длится менее 2 часов и объем ее небольшой, то для профилактики инфекции вводят 1 г Цефазолина внутримышечно, за 30 – 60 минут до ее начала. Если же операция продолжается более 2 часов, тогда схема введения Цефазолина следующая: 1 г внутримышечно за 30 минут до начала, затем по 0,5 – 1 г внутривенно через каждые 2 часа в течение проведения хирургического вмешательства.

После операции для предотвращения инфекции вводят по 0,5 – 1 г Цефазолина через каждые 6 – 8 часов, в течение суток. Если операция была обширной, сложной и длительной, можно продлить курс профилактического применения антибиотика до 3 – 5 суток. При этом необходимо вводить Цефазолин строго через каждые 6 – 8 часов, чтобы в крови человека постоянно поддерживалась необходимая концентрация антибиотика.

Если у человека имеется аллергия на пенициллиновые антибиотики или карбапенемы, необходимо применять Цефазолин осторожно. При развитии признаков аллергической реакции следует немедленно прекратить использование антибиотика, или прекратить введение.

Не рекомендуется одновременно с Цефазолином использовать антибиотики-аминогликозиды (например, Канамицин, Стрептомицин, Гентамицин и т.д.), поскольку в этом случае значительно увеличивается риск повреждения почек.

Для внутримышечной инъекции порошок Цефазолин можно развести в стерильной воде, Лидокаине или Новокаине. Поскольку укол антибиотика — очень болезненный, предпочтительнее разводить порошок в Лидокаине или Новокаине, которые являются обезболивающими препаратами.

Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции во флакон с порошком вводят 2 – 3 мл стерильной воды, 0,5% Лидокаина или 2% Новокаина. После чего флакон интенсивно встряхивается, вплоть до полного растворения порошка и образования прозрачной жидкости.

Для внутривенной инъекции порошок Цефазолин растворяют в стерильной воде. При этом необходимо не менее 10 мл воды, чтобы обеспечить введение препарата в течение 3 – 5 минут. Допускается разводить антибиотик минимум в 4 мл воды, из расчета на 1 г порошка.

Раствор для внутривенной инфузии (капельницы) готовится с использованием 100 – 150 мл основного растворителя. В качестве растворителя применяется следующие препараты:

• стерильный физиологический раствор;
• 5 % или 10 % раствор глюкозы;
• раствор глюкозы в физиологическом растворе;
• раствор глюкозы в растворе Рингера;
• 5 % или 10 % раствор фруктозы на воде для инъекций;
• раствор Рингера;
• 5 % раствор бикарбоната натрия.

Чаще всего в бытовых условиях применяются внутримышечные инъекции Цефазолина. Поэтому рассмотрим подробно, как правильно разводить порошок в растворах анестетиков Лидокаина и Новокаина.

Для разведения порошка Цефазолина потребуется 2% Новокаин или 0,5% Лидокаин, которые продаются в аптеках в запаянных ампулах. Также понадобятся стерильные шприцы. Методика приготовления раствора Цефазолина на Новокаине или Лидокаине для внутримышечного введения:
1. Аккуратно надпилить и отломить кончик ампулы с 2% раствором Новокаина или 0,5% Лидокаином.
2. Открыть стерильный шприц, надеть иглу и опустить ее в ампулу с Новокаином или Лидокаином.
3. Набрать необходимо количество Новокаина или Лидокаина в шприц (2 или 4 мл).
4. Вынуть шприц из ампулы с Новокаином или Лидокаином.
5. Снять металлическую крышку с флакона с порошком Цефазолина.
6. Проткнуть иглой шприца резиновую крышку флакона с Цефазолином.
7. Аккуратно выдавить все содержимое шприца во флакон с порошком.
8. Не вынимая шприца, покачать флакон, чтобы порошок полностью растворился.
9. Набрать готовый раствор в шприц.
10. Вынуть шприц из резиновой пробки, перевернуть его вверх иглой.
11. Постучать пальцем по поверхности шприца в направлении от поршня к игле, чтобы пузырьки воздуха собрались у основания.
12. Надавить на поршень шприца, чтобы выпустить воздух.
13. Сделать внутримышечную инъекцию.

Количество Лидокаина или Новокаина определяется дозировкой Цефазолина. Для разведения 500 мг Цефазолина понадобится 2 мл раствора Новокаина или Лидокаина. А для разведения 1 г Цефазолина необходимо 4 мл Новокаина или Лидокаина.

Цефазолин у младенцев может применяться только при наличии острой необходимости и угрозе жизни ребенка. В данном случае антибиотик применяют только под наблюдением врача.

Дозировка Цефазолина у детей определяется тяжестью патологии и массой тела ребенка. Именно по массе рассчитывается суточная доза антибиотика, которая делится на 2 – 4 введения. Если ребенок при этом страдает почечной недостаточностью, то на дозировку влияет еще и показатель клубочковой фильтрации (КК), определенный согласно пробе Реберга.

Дозировки Цефазолина для детей, не страдающих патологией почек, следующие:

• При легких и среднетяжелых инфекциях суточная дозировка вычисляется из расчета 25 – 50 мг антибиотика на 1 кг массы ребенка. Полученное количество делят на 2 – 4 введения в сутки.
• При тяжелых инфекциях дозировка вычисляется из расчета 100 мг Цефазолина на 1 кг массы ребенка. Вычисленная суточная дозировка делится на 3 – 4 введения.
• Новорожденные и недоношенные с массой тела менее 2 кг получают Цефазолин в разовом количестве 20 мг на 1 кг, через каждые 12 часов. То есть суточная доза антибиотика составляет 40 мг на 1 кг массы тела.
• Детям старше 7 дней, и с массой более 2 кг, суточную дозу препарата определяют из расчета 60 мг на 1 кг веса.

У новорожденных и детей младше 1 месяца скорость выведения Цефазолина — низкая, поэтому превышать рекомендованные дозировки не рекомендуется.

Если ребенок страдает почечной недостаточностью, то алгоритм определения дозировки Цефазолина — следующий:
1. Вычислить дозу по массе тела, как для ребенка, не страдающего патологией почек.
2. Провести пробу Реберга и оценить клиренс креатинина.
3. Вычислить дозу Цефазолина, которую можно вводить ребенку, согласно соотношениям, отраженным в таблице:

Однако первую дозу Цефазолина детям, страдающим почечной недостаточностью, вводят полностью. А затем все последующие уменьшают до необходимого количества, зависящего от клиренса креатинина.

Детям уколы Цефазолина следует разводить исключительно на растворах Новокаина или Лидокаина. Причем лучше выбрать тот анестетик, который обладает лучшим обезболивающим действием у данного конкретного ребенка. В большинстве случаев Лидокаин оказывает более выраженное обезболивающее действие, поэтому рекомендуется использовать именно этот препарат для приготовления раствора Цефазолина для уколов. Если есть возможность, можно сделать ребенку один укол Цефазолина с Новокаином, и один – с Лидокаином, чтобы сам малыш оценил, какой раствор оказывает лучшее обезболивающее действие.

Порошок Цефазолин для внутримышечных уколов детям разводят непосредственно перед применением. Дозу антибиотика менее 500 мг разводят в 2 мл Новокаина или Лидокаина. А доза более 500 мг требует 4 мл Лидокаина или Новокаина. Последовательность действий разведения Цефазолина — следующая:
1. Вскрыть ампулу с Лидокаином или Новокаином, опустить кончик иглы шприца в раствор.
2. Набрать необходимое количество раствора – 2 или 4 мл Новокаина или Лидокаина.
3. Проткнуть иглой крышку флакона с порошком Цефазолина.
4. Вылить Новокаин или Лидокаин во флакон и, не вынимая иглы, энергично перемешать содержимое для получения раствора.
5. Аккуратно втянуть в шприц все содержимое флакона.
6. Вынуть шприц из флакона и сделать внутримышечный укол.

На сегодняшний день испытания Цефазолина проводились только на беременных крысах. Причем препарат в больших дозах не вызывал тератогенного действия, то есть не приводил к формированию врожденных уродств плода. Однако подобные контролируемые исследования на беременных женщинах по понятным причинам не проводились.

Цефазолин также проникает и в грудное молоко, хотя там он выявляется в небольших концентрациях. Однако при необходимости его применения в период кормления грудью следует перевести ребенка на искусственные смеси на время лечения.

Внутримышечно следует вводить Цефазолин только в те части тела, где у человека хорошо развит мышечный слой. Обычно это передняя и боковая поверхность бедра, ягодицы, плечи или брюшной пресс. Поскольку укол весьма болезненный, а в месте введения нередко образуется уплотнение, рекомендуется менять области вкалывания по очереди. Например, один укол ставится в ягодицу, второй – в бедро, третий – в плечо, четвертый – в брюшной пресс. Затем снова начинают с ягодицы, и так чередуют места введения Цефазолина до самого конца курса лечения.

Внутримышечную инъекцию следует делать медленно – не менее 3 – 5 минут, постепенно вводя лекарство. Иглу следует вводить глубоко в мышцу, чтобы лекарство не попало в подкожную жировую клетчатку. После введения Цефазолина не следует греть место укола, поскольку это может привести к развитию асептического воспаления. При проведении инъекций Цефазолина следует соблюдать общие требования к выполнению данных медицинских манипуляций:
1. Обработать место укола антисептиком (70 % спирт и т.д.).
2. Использовать только стерильный шприц со стерильной иглой.
3. Выпустить воздух из шприца с готовым раствором.
4. Расположить иглу вертикально к поверхности кожи и ввести ее глубоко в мышцу.
5. Медленно давить на поршень, вводя лекарство в течение 3 – 5 минут.
6. Введя весь раствор, вынуть иглу, придерживая ее за край, надетый на шприц.
7. Обработать место укола антисептиком.

Многие люди применяют для внутримышечных уколов Цефазолина (особенно детям) иглы для внутривенных инъекций, стремясь уменьшить болевые ощущения. Однако этого делать нельзя, поскольку тонкая игла для внутривенных инъекций довольно часто выскальзывает и уходит в толщу мышц, оставаясь там на долгие годы и доставляя человеку неудобство. Хирурги часто сталкиваются с подобными явлениями, когда им приходится доставать иглы от шприцов из ягодиц и бедер, которые отломались и ушли в «мышцу» несколько лет назад. К тому же использование более тонкой иглы не уменьшает болезненности введения Цефазолина.

Длительность применения Цефазолина зависит от тяжести инфекции и скорости выздоровления. Курс лечения длится от 7 до 14 дней. Нельзя применять инъекции Цефазолина менее 5 и более 15 дней, поскольку в этом случае имеется высокий риск развития устойчивых к антибиотику типов микроорганизмов. Данные устойчивые микроорганизмы способны вновь вызвать инфекцию, которую придется снова лечить, только с применением другого, еще более сильного антибиотика. К сожалению, велик риск, что и к другому антибиотику микроорганизм может оказаться устойчивым. В этом случае прогноз для жизни неблагоприятный, поскольку в мире очень мало антибиотиков, способных справиться с устойчивыми микробами. И если они не помогают, то можно рассчитывать только на иммунитет заболевшего.

Именно поэтому к применению антибиотиков, в том числе Цефазолина, необходимо относиться ответственно. Нельзя бросать уколы, как только человеку станет лучше, считая лечение оконченным. Минимум 5 суток уколов Цефазолина необходимо сделать, преодолевая болезненность и нежелание. Особенно это касается детей. Ведь ребенок быстрее и проще, чем взрослый, может «приобрести» устойчивые типы микробов, которые будут постоянно вызывать инфекции, трудно поддающиеся лечению.

По большей части побочные эффекты Цефазолина касаются органов желудочно-кишечного тракта, или ограничиваются повышенной чувствительностью. Если человек страдает гиперчувствительностью в отношении любых других медикаментов, то риск развития таковой и к Цефазолину также высок. Кроме того, относительно часто развивается повышенная чувствительность к антибиотику у людей, обладающих склонностью к аллергическим реакциям, бронхиальной астме, поллинозу, крапивнице и т.д.

Рассмотрим конкретные симптомы побочных эффектов Цефазолина со стороны различных систем органов.

Желудочно-кишечный тракт. Чаще всего наблюдаются побочные эффекты в виде потери аппетита, глоссита, изжоги, болей в животе, тошноты, рвоты и поноса. Реже возможно развитие кандидоза или псевдомембранозного колита. По данным лабораторных анализов возможно увеличение активности щелочной фосфатазы, АСТ и АЛТ (медикаментозный гепатит), а также повышение концентрации билирубина в крови (застойная желтуха).

Аллергические реакции. Антибиотик может вызывать развитие реакций гиперчувствительности, которые проявляются лекарственной лихорадкой, кожной сыпью (крапивница), зудом, спазмом дыхательных путей и увеличением количества эозинофилов в крови. В редких случаях возможно развитие отека Квинке (ангионевротический отек), болей в суставах, аллергического нефрита, анафилактического шока или мультиформной экссудативной эритемы.

Система крови. Достаточно редко Цефазолин способен приводить к уменьшению количества нейтрофилов, тромбоцитов и лейкоцитов в крови. Данное уменьшение клеток крови является обратимым, нормальное их количество восстанавливается после отмены препарата. Были выявлены единичные случаи нарушения свертываемости крови и формирования гемолитической анемии.

Мочевыделительная система. Возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови по данным лабораторных тестов. При применении больших доз антибиотика возможно нарушение функциональной активности почек. В таком случае дозировку Цефазолина уменьшают, а дальнейшее лечение производится под постоянным контролем концентрации мочевины и креатинина в крови.

Местные реакции. Основной местной реакцией является сильная болезненность при введении антибиотика. В некоторых случаях на месте укола может образоваться уплотнение. В редких случаях внутривенное введение антибиотика может спровоцировать развитие флебита.

Другие органы и системы. Цефазолин может приводить к развитию таких побочных эффектов, как головокружение, ощущение сдавливания в грудной клетке, судороги, дисбактериоз, присоединение другой инфекции, кандидоз (кандидозный стоматит или вагинит). При развитии кандидоза или присоединении другой инфекции необходимо решить вопрос о дальнейшей целесообразности применения Цефазолина.

При наличии аллергии на любые другие антибиотики из группы цефалоспоринов Цефазолин категорически запрещен к применению. Если у человека имеется аллергия на пенициллиновые антибиотики, то Цефазолин вводят осторожно, подготовив набор для борьбы с анафилактическим шоком, поскольку между данными двумя группами препаратов есть перекрестная аллергенность.

Также антибиотик противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания. Младенцам до 1 месяца Цефазолин не вводят, поскольку нет научно подтвержденных данных о его безопасности для новорожденных.

Цефазолин является мощным и эффективным антибиотиком, поэтому отзывы о нем преимущественно положительные. Часто этот препарат применяют для лечения ангин, когда амоксициллин оказался неэффективен. Особенно часто положительные отзывы о Цефазолине оставляют родители, которым удалось вылечить детей от какой-либо серьезной инфекции после продолжительного периода применения других антибиотиков, оказавшихся неэффективными. Также положительно отзываются о препарате взрослые, применявшие препарат для терапии острых инфекций мочеполового тракта.

Отрицательным качеством Цефазолина, по мнению большинства людей, является болезненность уколов. Однако на фоне высокой эффективности антибиотика люди воспринимают этот фактор в качестве недостатка, который, однако, вполне можно пережить и перетерпеть.

Отрицательные отзывы о Цефазолине встречаются крайне редко. Оставляют их люди, которым препарат не помог вылечить заболевание или вызвал сильную аллергическую реакцию в форме зуда. К сожалению, имеются устойчивые к Цефазолину типы микроорганизмов, а аллергия является одним из побочных эффектов препарата, поэтому он подходит не всем людям.

Стоимость Цефазолина может быть различной, в зависимости от фирмы-производителя. Ориентировочные цены Цефазолина различных дозировок и производителей представлены в таблице:

При покупке Цефазолина следует обратить внимание на целостность упаковки. Если флаконы имеют упаковку с повреждениями, не стоит приобретать препарат, поскольку он может оказаться некачественным.

Цефазолин успешно применяется ветеринарами для лечения тяжелых инфекционных заболеваний у кошек. Антибиотик помогает справиться с заражением крови, менингитом, перитонитом, инфекциями половых, мочевых и дыхательных органов, а также костей, суставов и кожи. Помимо этого Цефазолин излечивает инфекции раневых и ожоговых поверхностей.

У кошек может развиться аллергия на препарат. Также к побочным эффектам у кошек относят понос, рвоту, головокружения и зуд. В месте введения Цефазолина может сформироваться небольшое уплотнение.

Кошкам Цефазолин вводят в мышцу бедра на задней лапке. Препарат разводят в Лидокаине или Новокаине. Длительность курса терапии составляет от 5 до 10 дней. Дозировку высчитывают по весу животного, из расчета 10 мг на 1 кг массы.

Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.

источник