Антибиотики с пенициллином для детей

Пенициллиновые антибиотики — описание, виды, инструкция по применению, форма выпуска и механизм действия

Первыми антибиотиками стали препараты пенициллинового ряда. Лекарства помогли спасти от инфекций миллионы людей. Препараты эффективны и в наше время – их постоянно модифицируют, совершенствуют. На основе пенициллинов разработаны многие популярные противомикробные средства.

Первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, являются пенициллины (Penicillium). Их родоначальником считается бензилпенициллин. Вещества принадлежат к широкому спектру β-лактамных антибиотиков. Общим признаком бета-лактамной группы является наличие в структуре четырехчленного бета-лактамного кольца.

Пенициллиновые антибиотики угнетают синтез особого полимера – пептидогликана. Он вырабатывается клеткой для построения мембраны, а пенициллины препятствуют образованию биополимера, что приводит к невозможности формирования клетки, вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель микроорганизма. На клеточную структуру человека или животных лекарство не оказывает губительного воздействия по причине того, что в их клетках пептидогликан отсутствует.

Пенициллины хорошо сочетаются с другими лекарственными препаратами. Их эффективность ослабевает при комплексном лечении совместно с бактериостатиками. Пенициллиновый ряд антибиотиков эффективно применяется в современной медицине. Это возможно благодаря следующим свойствам:

Низкая токсичность. Среди всех антибактериальных препаратов пенициллины обладают наименьшим списком побочных эффектов, при условии правильного назначения и соблюдения инструкции. Лекарства разрешены к применению в терапии новорожденных и беременных женщин.
Широкий спектр действия. Современные антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Вещества устойчивы к щелочной среде желудка и пенициллиназе.
Биодоступность. Высокий уровень абсорбции обеспечивает способность бета-лактамов быстро распространяться по тканям, проникая даже в ликвор головного мозга.

Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия. Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов. Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.

Бензилпенициллин продуцируется плесневыми грибами Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По молекулярному строению действующее вещество относится к кислотам. Для медицины его химическим способом соединяют с калием либо натрием, получая в результате соли. Они являются основой порошков для инъекционных растворов, которые быстро всасываются в ткани. Лечебный эффект наступает уже через 10-15 минут после введения, но уже через 4 часа действие вещества заканчивается. Это вызывает потребность многократных инъекций.

Активное вещество быстро проникает в слизистые и легкие, в меньшей степени – в кости, миокард, синовиальную и цереброспинальную жидкости. Для пролонгации действия препаратов, бензилпенициллин соединяют с новокаином. Полученная соль в месте укола образует лекарственное депо, откуда вещество медленно и постоянно поступает в кровь. Это помогло сократить количество инъекций до 2 р/д с сохранением терапевтического эффекта. Данные препараты направлены на продолжительное лечение сифилиса, стрептококковой инфекции, ревматизма.

Биосинтетические пенициллины активны в отношении большинства патогенных микроорганизмов, кроме спирохет. Для лечения инфекций средней тяжести применяется производная бензилпенициллина – феноксиметилпенициллин. Вещество устойчиво к воздействию соляной кислоты сока желудка, поэтому производят его в форме таблеток и применяют перорально.

источник

Детские антибиотики широкого спектра и направленного действия — список препаратов в таблетках и суспензиях

Чтобы победить некоторые инфекции, которые могут возникнуть у ребенка, рекомендуется давать ему антибиотики для детей. Одни родители вовсе опасаются использовать такие препараты, другие, наоборот, считают их панацеей. Антибактериальные средства при правильном их приеме не навредят ребенку. Читайте, какие из них помогут вам вылечить малыша от тех или иных болезней.

Так называют препараты, как природные, так и синтетические, подавляющие жизнедеятельность бактерий и некоторых грибов, являющихся возбудителями тяжелых инфекционных заболеваний. Против болезней вирусной природы антибиотики не помогают. У таких лекарств есть очень много побочных действий, поэтому детей ими можно лечить только по назначению врача. Как правило, их прописывают, если заболевание протекает в тяжелой форме.

Препараты предназначены для лечения бактериальных и инфекционных заболеваний. Маленькому пациенту они назначаются, если организм самостоятельно не может побороть возбудителя. Лечебный процесс лучше проводить в стационаре, чтобы врач постоянно мог контролировать состояние маленького пациента. В первые дни заболевания антибиотикотерапия не применяется. Если недуг не проходит, доктор устанавливает природу возбудителя и назначает медикамент, который будет эффективен против него.

Есть перечень заболеваний, при которых лечение антибиотикотерапией обязательно:

пневмония;
менингит;
острый и хронический синусит;
инфекции мочевыводящей системы;
острый и средний отит;
скарлатина;
острый гайморит;
стрептококковый тонзиллит;
паратонзиллит;
острый пиелонефрит;
гнойная ангина.

Не лишним будет перечислить и те заболевания и состояния, при которых применять антибиотикотерапию ребенку бесполезно:

Острая респираторная вирусная инфекция (ОРВИ).
Повышение температуры тела.
Кишечные инфекции, сопровождающиеся жидким стулом.

Отличить вирусную болезнь (ОРВИ) от бактериальной бывает сложно, поэтому иногда доктор может назначить препараты, руководствуясь состоянием малыша, а не точным диагнозом. Это происходит в случае, если:

Грудничку меньше трех месяцев и более трех суток температура его тела не опускается ниже 38 градусов.
Появилась стреляющая боль в ухе и из него вытекает жидкость.
После улучшения состояние здоровья снова ухудшилось на шестой день болезни.
На миндалинах появился налет.
Подчелюстные лимфоузлы увеличились.
Из носа пошли гнойные выделения, голос стал гнусавым, появилась боль в области лба или носовых пазух.
Сухой кашель длится дольше 10 дней.

Препараты могут быть природного или синтетического происхождения. Малышам удобнее давать медикаменты в виде суспензий или таблеток, но в особенно тяжелых случаях назначают и инъекции. Каждая группа препаратов воздействует на определенные типы возбудителя. Иногда целесообразнее назначать антибиотики широкого спектра, хотя они и имеют много побочных действий. Это происходит в таких случаях:

Нет времени на определение возбудителя болезни. Если инфекция очень тяжелая и быстро распространяется, применяется такая тактика лечения.
Бактерии-возбудители антибиотикорезистентны к препаратам узкого спектра действия. Если лекарства уже применялись прежде, организм может не отреагировать на их действие.
Возбудителей несколько.

Назначаются при острых синуситах, отитах, тонзиллите, скарлатине, кожных инфекциях. Лекарства пенициллинового ряда часто вызывают аллергию и привыкание. Постепенно организм перестает реагировать на их воздействие. Однако, в этой категории больше всего лекарственных средств, которые можно назначать с самого рождения. Перечень препаратов пенициллиновой группы:

Амоксициллин (с рождения до 5 лет – в суспензии, доза подбирается по весу и возрасту ребенка);
Амоксиклав (антибиотик суспензия для детей от года);
Аугментин (порошок для суспензий разрешен с рождения);
Ампициллин;
Флемоксин Солютаб (разрешен с рождения, дозировку рассчитывают по весу);
Амосин.

Антибиотики такого типа разрешены по строгим показаниям. Как правило, их назначают при тяжелых воспалениях легких, обострении хронического тонзиллита, коклюше, сильной ангине, синусите, остром отите от трех месяцев. Не убивают бактерии, а препятствуют их действию. Препараты группы макролидов:

Препараты этой группы назначают при тяжелых и острых инфекциях. Они полусинтетические, действуют на организм мягче, чем пенициллины, очень редко вызывают аллергию и считаются более эффективными. Препараты цефалоспоринового ряда, которые разрешается назначать детям:

Цефиксим (суспензию дают от полугода, а капсулы – подросткам старшего возраста, от 12 лет);
Цефотаксим;
Панцеф;
Зиннат;
Цефуроксим;
Аксетил;
Цефтриаксон;
Зинацеф (помогает при инфекциях органов дыхания, менингите, болезнях суставов, выпускается в виде порошка для инъекций)
Цефорал Солютаб;
Супракс (цефалоспориновый препарат третьего поколения, выпускаемый в гранулах для изготовления суспензий, разрешен от полугода);
Цефалексин.

Препараты этой группы эффективны против множества бактерий и некоторых грибов. Самые распространенные препараты:

Универсальные препараты, которые устойчивы не только к бактериям, но и к другим антибиотикам. Назначаются для лечения инфекций мочеполовых путей, органов дыхания. Перечень препаратов:

Препараты этой группы очень сильные, поэтому детям младше 18 лет они не назначаются. Среди множества побочных действий стоит выделить то, что фторхинолы нарушают формирование хрящей. Перечень лекарств этой группы:

От заболеваний, вызванных грибковыми возбудителями, удастся избавиться с помощью таких лекарств:

Давая антибиотики детям, маме и папе нужно соблюдать несколько правил:

Делать выбор препарата, определять дозировку и схему лечения должен только лечащий врач, когда удастся подтвердить бактериальную инфекцию. Самолечение антибиотиками может привести к ужасным последствиям, особенно если речь идет о неокрепшем организме.
Прием антибактериальных препаратов должен осуществляться строго по часам, в одно и то же время.
Чтобы запить таблетку или суспензию, нужно использовать только чистую негазированную воду.
Одновременно следует давать препараты для восстановления микрофлоры в органах ЖКТ. Их и витамины для укрепления иммунитета нужно принимать и некоторое время после завершения антибиотикотерапии.
Тактику лечения нужно немедленно скорректировать, если малышу становится хуже или его состояние не меняется уже двое суток, пошли очень сильные побочные реакции или благодаря лабораторным исследованиям крови или другого биоматериала удалось выявить возбудителя.
Если выяснилось, что инфекция не бактериальная, прием антибиотиков нужно прекратить.
Не следует сочетать антибактериальные препараты с антигистаминными, иммуномодуляторами, противогрибковыми средствами.
Если средство правильно подобрано, ребенку станет легче на вторые-третьи сутки. Однако, это не значит, что лечение следует прекращать. Принимать антибиотик нужно столько дней, сколько рекомендовал врач.

Прежде чем давать антибиотик, нужно убедиться в том, что неприятные симптомы вызваны бактериальной инфекцией. Кашель и насморк могут наблюдаться при таких болезнях:

бактериальном бронхите;
туберкулезе;
воспалении легких;
плеврите;
ангине;
поражении дыхательных путей микоплазмами либо хламидиями;
гнойном трахеите.

Самым разумным будет сдать мокроту на анализ для определения возбудителя, чтобы подобрать самый подходящий антибиотик. Однако, при очень плохом самочувствии, на это нет времени и тогда назначаются антибиотики широкого спектра для детей. Лекарство выбирают с учетом возраста и веса пациента. Какой детский антибиотик при кашле и насморке может быть назначен:

Пенициллины. При насморке, сухом или влажном кашле может быть прописан Амоксициллин, Амоксиклав, Флемоксин Солютаб, Аугментин, Оспамокс.
Цефалоспорины. Эти лекарства назначают, если препараты пенициллинового ряда не дали эффекта или уже были задействованы пару месяцев назад: Цефиксим, Цефуроксим, Супракс, Цефотаксим.
Макролиды. Средства этой группы, которые прописывают от кашля и насморка: Сумамед, Рулид, Макропен, Азитромицин, Кларитромицин, Азитромицин, Клацид.

Мягче и безопаснее воздействуют на организм антибиотиктерапия для местного применения. Если у ребенка насморк, то некоторые препараты используют в качестве капель в нос. Антибиотики при простуде для детей местного применения:

Начать стоит с того, что такой симптом в большинстве случаев характерен для вирусных инфекций, а антибиотики при ОРВИ у детей (как и у взрослых) неэффективны. Какие признаки говорят о том, что температура поднялась из-за бактериального заболевания:

Недавно ребенок переболел простудой, но вскоре после выздоровления все симптомы недуга вернулись.
Температура больше 38 градусов держится три дня. Жаропонижающие и противовирусные средства при этом не действуют.
Сначала болит горло, потом появляется насморк, а уже позже поднимается температура. Если симптомы возникают постепенно и медленно, то инфекция, вероятно, бактериальная, а не вирусная.

Какие препараты могут быть назначены при заболевании, один из симптомов которого – жар:

Ампициллин;
Цефтриаксон;
Амоксициллин;
Клацид;
Аугментин;
Супракс;
Сумамед;
Цефикс;
Флемоксин Солютаб;
Цефазолин;
Флемоклав Солютаб;
Цефотаксим;
Азитромицин;
Кларитромицин.

Чем младше малыш, тем строже должны быть показания для назначения антибактериальных препаратов. Доктор обязан убедиться в том, что инфекция бактериальная, и лишь тогда прописывать то или иное лекарство. Не следует давать ребенку антибиотики с первых дней болезни, нужно дать организму шанс самостоятельно побороться. Как правило, антибактериальные препараты назначают новорожденным на 3-5 сутки, если лечение другими средствами не дало результатов. Исключения, при которых антибиотикотерапию нужно начинать сразу:

менингококковая инфекция;
воспаление легких;
хронические патологии;
гнойная ангина.

Грудным малышам предпочтительнее давать антибиотики в форме суспензии или порошка, растворяемого в воде. Дозировку определяет только врач, рассчитывая ее на основании веса ребенка, его возраста. Какие препараты могут быть назначены с самого рождения:

Детям крайне нежелательно назначать аминогликозиды, потому что эти препараты могут дать осложнения на почки, слуховой аппарат, многие другие органы. Не рекомендуется лечить маленького пациента тетрациклинами, серьезно влияющими на хрящевую и костную ткань. Антибактериальные препараты с относительно маленьким перечнем побочных действий:

Пенициллины: Аугментин, Амоксиклав, Флемоксин Солютаб, Амоксицилин, Оксациллин, Ампициллин.
Цефалоспорины: Аксетин, Зиннат, Зинацеф, Цефалексин, Цефилим, Цефексим.
Макролиды: Сумамед, Хемомицин, Азитромицин, Эритромицин, Кларитромицин.
Фторхинолы: Моксимак, Левофлоксацин, Моксифлоксацин, Авелокс, Ципрофлоксацин.

Антибиотики для ребенка следует приобретать только при наличии рецепта врача. Их вы можете купить в интернет-магазине, выбрав в каталоге и заказав нужный. Цена зависит от множества факторов. С приблизительной стоимостью препаратов вы можете ознакомиться в таблице ниже:

Первыми, как известно, Землю заселили бактерии. Их миллионы, они везде: в воде, воздухе, в почве, внутри и вокруг каждого из нас. «Хорошие бактерии» нам помогают, а вот «плохие» часто вызывают довольно тяжелые заболевания. Сегодня каждый, даже далекий от медицины, человек имеет вполне конкретные представления об антибиотиках, и ориентируется как минимум в нескольких названиях препаратов. На слуху и термин «антибиотики широкого спектра действия». Давайте разберемся, что же это такое и начнем с самого начала.

Первый антибиотик был получен в 1928 году англичанином Александром Флемингом. Это был «Пенициллин», но он оказался быстро разрушающимся, и не прошел даже экспертную комиссию в медицинском клубе. Только 10 лет спустя американцы Говард Флори и Эрнст Чейн выделили антибиотик как отдельный устойчивый к окружающей среде вид, и сразу испытали на раненых в госпиталях Второй Мировой войны.

Начиная с 1943 года, пенициллин запустили в массовое производство, и через 2 года Флори и Чейн были удостоены Нобелевской премии.

Антибиотики – это группа веществ (полусинтетических, животных или растительных), способных уничтожать бактерии, микроорганизмы, грибки.

Антибиотики условно делятся на бактерицидные и бактериостатические. Первые — ребята убойного нрава, они сразу без лишней лирики уничтожают вредителя, вторые — интеллектуалы, у них научный и долгосрочный подход — они блокируют способность противника к размножению.

Одни антибиотики эффективнее справляются с одним видом бактерий, другие — с другим. Но есть такие «борцы» за наше здоровье, которые способны уничтожать совершенно разных микробов. Это и есть те самые антибиотики широкого спектра действия.

Не всегда бывает понятно, какие именно бактерии, грибки или условно-патогенная флора вызвали заболевание, а времени на лабораторные исследования нет: ребенок нуждается в неотложной помощи. В таких случаях врачи и назначают антибиотики широкого спектра действия. К примеру, при менингите у карапуза вопрос жизни и смерти может решиться за считанные часы, а лабораторные пробы будут готовы только через 2-3 суток. Пока доктора разбираются, что стало причиной тяжелого недуга у малыша, на борьбу с неизвестными вредителями незамедлительно выходят антибиотики широкого спектра действия.

Обладают в основном бактерицидным действием. Они разрушают клеточные стенки бактерий. Эффективно и быстро уничтожают стафилококки, возбудителей гонореи, кишечной палочки, сальмонеллы, коклюша. Самые заметные представители ряда — «Амоксициллин» и «Ампициллин».

Привычные сегодня антибактериальные препараты меньше века назад совершили настоящую революцию в медицине. Человечество получило мощное оружие для борьбы с инфекциями, ранее считавшимися смертельными.

Первыми стали антибиотики пенициллины, спасшие многие тысячи жизней ещё во время Второй мировой войны, и актуальные в современной медицинской практике. Именно с них началась эра антибиотикотерапии и благодаря им получены все остальные противомикробные лекарства.

В этом разделе представлен полный перечень актуальных на сегодняшний день противомикробных лекарственных средств. Помимо характеристики основных соединений, приводятся все торговые названия и аналоги.

Бензилпенициллина калиевая и натриевая соли

Влияют преимущественно на грамположительные микроорганизмы. В настоящее время большинство штаммов выработало устойчивость, однако спирохеты всё ещё чувствительны к веществу.

Грамокс-Д, Оспен, Стар-Пен, Оспамокс

Показан для лечения стрептококковых и пневмококковых инфекций. По сравнению с солями калия и натрия действует более продолжительно, так как медленнее растворяется и всасывается из внутримышечного депо.

Бензилпенициллин-КМП ( -G, -Тева, -G 3 мега)

Используется при хроническом ревматизме с профилактической целью, а также для терапии инфекционных заболеваний средней и лёгкой тяжести протекания, вызванных стрептококками.

Бензициллин-1, Молдамин, Экстинциллин, Ретарпин

Обладает сходным с предыдущими группами терапевтическим эффектом, однако в кислой желудочной среде не разрушается. Выпускается в виде таблеток.

V-Пенициллин, Клиацил, Оспен, Пенициллин-Фау, Вепикомбин, Мегациллин Орал, Пен-ос, Стар-Пен

Активен относительно стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу. Характеризуется невысокой противомикробной активностью, против неустойчивых к пенициллину бактерий совершенно не эффективен.

Оксамп, Ампиокс, Оксамп-Натрий, Оксамсар

Расширенный спектр противомикробной активности. Помимо основного спектра воспалительных заболеваний ЖКТ, лечит и вызванные эшерихиями, шигеллами, сальмонеллами.

Ампициллин АМП-КИД (-АМП-Форте, -Ферейн, -АКОС, -тригидрат, -Иннотек), Зетсил, Пентриксил, Пенодил, Стандациллин

Применяется для лечения воспалений дыхательных и мочевыводящих путей. После выяснения бактериального происхождения язвы желудка используется для эрадикации Хеликобактер Пилори.

Флемоксин солютаб, Хиконцил, Амосин, Оспамокс, Экобол

В спектр противомикробного действия входят синегнойная палочка и энтеробактерии. Усвояемость и бактерицидное воздействие – выше, чем у Карбенициллина.

Аналогично предыдущему, однако повышен уровень токсичности.

Исипен, Пипрацил, Пициллин, Пипракс

За счёт ингибитора расширен спектр антимикробной активности по сравнению с незащищённым средством.

Аугментин, Флемоклав солютаб, Амоксиклав, Амклав, Амовикомб, Верклав, Ранклав, Арлет, Кламосар, Рапиклав

Сулациллин, Либокцил, Уназин, Сультасин

Основное показание для употребления – внутрибольничные инфекции.

Представленная информация носит ознакомительный характер и не является руководством к действию. Все назначения делаются исключительно врачом, а терапия проходит под его контролем.

Несмотря на невысокую токсичность пенициллинов, их бесконтрольное употребление приводит к тяжёлым последствиям: формирование резистентности у возбудителя и переход болезни в хроническую форму, трудно поддающуюся излечению. Именно по этой причине к АБП первого поколения большинство штаммов патогенных бактерий сегодня устойчиво.

Использовать для антибактериальной терапии следует именно тот медикамент, который был назначен специалистом. Самостоятельные попытки подыскать дешёвый аналог и сэкономить могут привести к ухудшению состояния.

Например, дозировка действующего вещества в дженерике может отличаться в большую или меньшую сторону, что негативно скажется на ходе лечения.

Когда заменить лекарство приходится по причине острой нехватки финансов, необходимо попросить об этом врача, так как только специалист сможет подобрать оптимальный вариант.

Препараты пенициллиновой группы относятся к так называемым бета-лактамам – химическим соединениям, имеющим в своей формуле бета-лактамное кольцо.

Этот структурный компонент имеет решающее значение в терапии бактериальных инфекционных заболеваний: он препятствует выработке бактериями особого биополимера пептидогликана, необходимого для построения клеточной оболочки. В результате мембрана не может сформироваться, и микроорганизм погибает. На клетки человека и животных разрушительного воздействия не оказывается по той причине, что пептидогликана в них нет.

Медпрепараты на основе продуктов жизнедеятельности плесневых грибов получили широкое распространение во всех областях медицины благодаря следующим свойствам:

Высокая биодоступность – лекарства быстро всасываются и распространяются по тканям. Ослабление гематоэнцефалического барьера при воспалении оболочек мозга способствует и проникновению в ликвор.
Обширный спектр антимикробного действия. В отличие от химпрепаратов первого поколения, современные пенициллины эффективны в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и положительных бактерий. Также они устойчивы к пенициллиназе и кислой среде желудка.
Самая низкая токсичность среди всех АБП. Они разрешены к употреблению даже во время беременности, а правильный приём (по назначению врача и согласно инструкции) почти полностью исключает развитие побочных эффектов.

В процессе исследования и экспериментов было получено множество медпрепаратов с различными свойствами. Например, при принадлежности к общему ряду, пенициллин и ампициллин не одно и тоже. Все пенициллиновые АБП хорошо совместимы с большинством остальных лекарственных средств. Что касается комплексной терапии с другими видами антибактериальных препаратов, то совместное употребление с бактериостатиками ослабляет эффективность пенициллинов.

Тщательное изучение свойств первого антибиотика показало его несовершенство. Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия и низкую токсичность, природный пенициллин оказался чувствителен к особому разрушающему ферменту (пенициллиназе), вырабатываемому некоторыми бактериями. Кроме того, он полностью терял свои качества в кислой желудочной среде, поэтому использовался исключительно в виде инъекций. В поисках более эффективных и устойчивых соединений были созданы различные полусинтетические лекарственные средства.

На сегодняшний день пенициллиновые антибиотики, полный список которых приведён ниже, подразделяются на 4 основные группы.

Производимый плесневыми грибами Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum бензилпенициллин является кислотой по молекулярному строению. Для медицинских целей химическим путём он соединяется с натрием или калием, образуя соли. Полученные соединения используются для приготовления инъекционных растворов, которые быстро всасываются.

Терапевтический эффект отмечается уже через 10-15 минут после введения, однако длится не более 4 часов, что требует частых повторных инъекций в мышечную ткань (в особых случаях можно натриевую соль вводить внутривенно).

Эти лекарственные средства хорошо проникают в лёгкие и слизистые, а в цереброспинальную и синовиальную жидкости, миокард и кости – в меньшей степени. Однако при воспалениях мозговых оболочек (менингит) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается, что позволяет успешно излечиваться.

Чтобы продлить действие препарата, природный бензилпенициллин соединяется с новокаином и другими веществами. Полученные соли (новокаиновая, Бициллин-1, 3 и 5) после внутримышечной инъекции образуют в месте укола лекарственное депо, откуда действующее вещество поступает в кровь постоянно и с небольшой скоростью. Такое свойство позволяет уменьшить количество введений до 2 раз в сутки при сохранении терапевтического эффекта калиевой и натриевой солей.

Данные препараты применяются для продолжительной антибиотикотерапии хронического ревматизма, сифилиса, очаговой стрептококковой инфекции.
Феноксиметилпенициллин – ещё одна форма бензилпенициллина, предназначенная для лечения инфекционных заболеваний средней тяжести. Отличается от описанных выше устойчивостью к соляной кислоте желудочного сока.

Это качество позволяет выпускать лекарство в виде таблеток для перорального применения (от 4 до 6 раз в сутки). К биосинтетическим пенициллинам в настоящее время резистентно большинство патогенных бактерий, кроме спирохет.

Природный бензилпенициллин неактивен относительно штаммов стафилококка, вырабатывающих пенициллиназу (этот фермент разрушает бета-лактамное кольцо действующего вещества).

Долгое время пенициллин не применялся для лечения стафилококковой инфекции, пока в 1957 году на его основе не был синтезирован оксациллин. Он подавляет активность бета-лактамаз возбудителя, однако неэффективен против болезней, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину штаммами. К этой группе относятся также клоксациллин, диклоксациллин, метициллин и другие, почти не применяемые в современной медицинской практике ввиду повышенной токсичености.

Сюда входят две подгруппы противомикробных средств, предназначенные для перорального применения и обладающие бактерицидным действием по отношению к большинству патогенных микроорганизмов (как грам+, так и грам-).

По сравнению с предыдущим группами, эти соединения обладают двумя значительными преимуществами. Во-первых, они активны по отношению к более широкому спектру возбудителей, во-вторых, выпускаются в таблетированной форме, что существенно облегчает употребление. К недостаткам относится чувствительность к бета-лактамазе, то есть аминопенициллины (ампициллин и амоксициллин) непригодны для лечения стафилококковых инфекций.

Однако в комбинации с оксациллином (Ампиокс) становятся устойчивыми.

Препараты хорошо всасываются и действуют продолжительное время, что сокращает кратность употребления до 2-3 раз в 24 часа. Основными показаниями к употреблению являются менингит, синуситы, отиты, инфекционные заболевания мочевыводящих и верхних дыхательных путей, энтероколиты и эрадикация Хеликобактера (возбудителя язвы желудка). Распространённым побочным эффектом аминопенициллинов является характерная сыпь неаллергической природы, которая сразу исчезает после отмены.

Представляют собой отдельный пенициллиновый ряд антибиотиков, из названия которых становится понятным предназначение. Антибактериальная активность схожа с аминопенициллинами (за исключением псевдомонад) и ярко выражена в отношении синегнойной палочки.

По степени эффективности подразделяются на:

Карбоксипенициллины, клиническая значимость которых в последнее время уменьшается. Карбенициллин, ставший первым из этой подгруппы, эффективен также против протея, устойчивого к ампициллину. В настоящее время почти все штаммы обладают резистентностью к карбоксипенициллинам.
Уреидопенициллины более действенны относительно синегнойной палочки, могут также назначаться от воспалений, вызванных клебсиеллами. Самые эффективные – Пиперациллин и Азлоциллин, из которых только последний сохраняет актуальность в медицинской практике.

На сегодняшний день подавляющее большинство штаммов синегнойной палочки устойчиво к карбоксипенициллинам и уреидопенициллинам. По этой причине их клиническое значение уменьшается.

Ампицилиновая группа антибиотиков, высокоактивная по отношению к большинству болезнетворных организмов, разрушается пенициллиназообразующими бактериями. Поскольку бактерицидное действие устойчивого к ним оксациллина существенно слабее, чем у ампициллина и амоксициллина, были синтезированы комбинированные медикакменты.

В соединении с сульбактамом, клавуланатом и тазобактамом антибиотики получают второе бета-лактамное кольцо и, соответственно, невосприимчивость к бета-лактамазам. Кроме того, ингибиторы обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая основное действующее вещество.

Ингибиторзащищёнными препаратами успешно лечат тяжёлые внутрибольничные инфекции, штаммы которых резистентны к большинству лекарств.

Обширный спектр действия и хорошая переносимость пациентами сделали пенициллин оптимальным средством терапии инфекционных заболеваний. На заре эры антимикробных лекарств бензилпенициллин и его соли являлись препаратами выбора, однако на данный момент большинство возбудителей к ним резистентны. Тем не менее, современные полусинтетические пенициллиновые антибиотики в таблетках, инъекциях и других лекарственных формах занимают одно из ведущих мест в антибиотикотерапии в самых разных областях медицины.

Ещё первооткрыватель отметил особую эффективность пенициллина в отношении возбудителей респираторных болезней, поэтому наиболее широко препарат используется именно в этой сфере. Практически все они губительно воздействуют бактерии, вызывающие синуситы, менингиты, бронхиты, пневмонию и прочие заболевания нижних и верхних дыхательных путей.

Ингибиторзащищённые средства лечат даже особенно опасные и стойкие внутрибольничные инфекции.

Спирохеты – одни из немногих микроорганизмов, сохранивших восприимчивость к бензилпенициллину и его производным. Эффективны бензилпенициллины и по отношению к гонококкам, что позволяет успешно лечить сифилис и гонорею с минимальным отрицательным воздействием на организм пациента.

Воспаления кишечника, вызванные патогенной микрофлорой, хорошо поддаются терапии кислотоустойчивыми медикаментами.

Особое значение имеют аминопенициллины, которые входят в состав комплексной эрадикации Хеликобактера.

В акушерско-гинекологической практике многие препараты пенициллина из списка используются как для лечения бактериальных инфекций женской половой системы, так и для профилактики инфицирования новорожденных.

Здесь пенициллиновые антибиотики тоже занимают достойное место: глазными капля, мазями и растворами для инъекций лечатся кератиты, абсцессы, гонококковые конъюнктивиты и прочие болезни глаз.

Заболевания мочевыделительной системы, имеющие бактериальное происхождение, хорошо поддаются терапии только ингибиторзащищёнными медикаментами. Остальные подгруппы неэффективны, так как штаммы возбудителей обладают высокой резистентностью к ним.

Применяются пенициллины практически во всех областях медицины при воспалениях, вызванных патогенными микроорганизмами, причём не только для лечения. Например, в хирургической практике они назначаются с целью профилактики послеоперационных осложнений.

Лечение антибактериальными медпрепаратами вообще и пенициллинами в частности должно осуществляться только по назначению врача. Несмотря на минимальную токсичность самого лекарства, его неправильное употребление серьёзно вредит организму. Чтобы антибиотикотерапия привела к выздоровлению, следует соблюдать врачебные рекомендации и знать особенности лекарственного средства.

Сфера применения пенициллина и различных препаратов на его основе в медицине обусловлена активностью вещества относительно конкретных возбудителей. Бактериостатический и бактерицидный эффекты проявляются по отношению к:

Грамположительным бактериям – гонококкам и менингококкам;
Грамотрицательным – различным стафилококкам, стрептококкам и пневмококкам, дифтерийной, синегнойной и сибироязвенной палочкам, протею;
Актиномицетам и спирохетам.

Низкая токсичность и обширный спектр действия делают антибиотики пенициллиновой группы оптимальным средством лечения ангин, пневмонии (как очаговой, так и крупозной), скарлатины, дифтерии, менингита, заражения крови, септицемии, плевритов, пиемии, остеомиелита в острой и хронической формах, септического эндокардита, различных гнойных инфекций кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей, рожи, сибирской язвы, гонореи, актиномикоза, сифилиса, бленнореи, а также болезней глаз и лор-заболеваний.

К числу строгих противопоказаний относится только индивидуальная непереносимость бензилпенициллина и прочих препаратов данной группы. Также не разрешается эндолюмбальное (инъекция в спинной мозг) введение лекарств пациентам с диагностированной эпилепсией.

В период беременности к антибиотикотерапии препаратами пенициллинового ряда следует относиться предельно осторожно. Несмотря на то, что они обладают минимальным тератогенным воздействием, назначать таблетки и уколы стоит только в случае острой необходимости, оценивая степень риска для плода и самой беременной.

Поскольку пенициллин и его производные свободно проникают из кровотока в грудное молоко, на время терапии желательно отказаться кормления грудью. Лекарство способно спровоцировать у грудничка тяжелейшую аллергическую реакцию даже при первом употреблении. Чтобы лактация не прекратилась, молоко нужно регулярно сцеживать.

Среди прочих антибактериальных средств пенициллины выгодно выделяются низкой токсичностью.

К нежелательным последствиям употребления относятся:

Аллергические реакции. Чаще всего проявляются кожной сыпью, зудом, крапивницей, повышением температуры и отёками. Крайне редко в тяжёлых случаях возможен анафилактический шок, требующий немедленного введения антидота (адреналина).
Дисбактериоз. Нарушение баланса естественной микрофлоры приводит к расстройствам пищеварения (метеоризм, вздутие, запор, диарея, боли в животе) и развитию кандидоза. В последнем случае поражаются слизистые оболочки ротовой полости (у детей) или влагалища.
Нейротоксические реакции. Негативное влияние пенициллина на центральную нервную систему проявляется повышенной рефлекторной возбудимостью, тошнотой и рвотными позывами, судорогами, иногда – комой.

Предотвратить развитие дисбактериоза и избежать аллергии поможет своевременная медикаментозная поддержка организма. Антибиотикотерапию желательно совмещать с приёмом пре- и пробиотиков, а также десенсибилизаторов (если повышена чувствительность).

Детям таблетки и инъекции назначать следует осторожно, учитывая возможную отрицательную реакцию, а к выбору конкретного препарата подходить обдуманно.

В первые годы жизни бензилпенициллин применяется в случае сепсиса, воспаления лёгких, менингита, отита. Для лечения респираторных инфекций, ангины, бронхитов и синуситов подбираются самые безопасные антибиотики из списка: Амоксициллин, Аугментин, Амоксиклав.

Организм ребёнка в гораздо большей степени чувствителен к лекарствам, чем у взрослого. Поэтому следует внимательно следить за состоянием малыша (пенициллин выводится медленно и, накапливаясь, способен вызвать судороги), а также принимать профилактические меры. К последним относятся употребление пре- и пробиотиков для защиты кишечной микрофлоры, соблюдение диеты и всестороннее укрепление иммунитета.

Открытие, совершившее настоящий переворот в медицине начала 20 столетия, было совершено случайно. Надо сказать, что антибактериальные свойства плесневых грибов были замечены людьми в глубокой древности.

Александр Флеминг — первооткрыватель пенициллина

Египтяне, например, ещё 2500 лет назад лечили воспалённые раны компрессами из заплесневевшего хлеба, однако теоретической стороной вопроса учёные занялись только в 19 веке. Европейские и российские исследователи и врачи, изучая антибиоз (свойство одних микроорганизмов уничтожать другие), предпринимали попытки извлечь из него практическую пользу.

Удалось это Александру Флемингу, британскому микробиологу, который в 1928 году, 28 сентября, обнаружил в чашках Петри с колониями стафилококка плесень. Её споры, попавшие на посевы по небрежности сотрудников лаборатории, проросли и уничтожили патогенные бактерии. Заинтересованный Флеминг тщательно изучил это явление и выделил бактерицидное вещество, названное пенициллином. Долгие годы первооткрыватель трудился над получением химически чистого устойчивого соединения, пригодного для лечения людей, однако изобрели его другие.

В 1941 году Эрнст Чейн и Говард Флори смогли очистить пенициллин от примесей и провели вместе с Флемингом клинические испытания. Результаты были настолько успешными, что уже к 43 году в США организовали массовое производство препарата, спасшего многие сотни тысяч жизней ещё во время войны. Заслуги Флеминга, Чейна и Флори перед человечеством были оценены в 1945 году: первооткрыватель и разработчики стали лауреатами Нобелевской премии.

В последующем исходный химпрепарат постоянно совершенствовался. Так появились современные пенициллины, устойчивые к кислой среде желудка, невосприимчивые к пенициллиназе и более эффективные в целом.

источник

Антибиотики пенициллинового ряда – это универсальные препараты, позволяющие своевременно и эффективно избавлять человека от бактериальных патологий. В корне этих медикаментов лежат грибы, живые организмы, что ежегодно спасают миллионы людей по всему миру.

История открытия антибактериальных средств пенициллинового ряда берет свое начало еще с 30-х годов 20 века, когда ученый Александр Флеминг, изучавший бактериальные инфекции, случайно выявил область, в которой не росли бактерии. Как показали дополнительные изыскания, таким местом в чаше, послужила плесень, что обычно покрывает несвежий хлеб.

Как оказалось, это вещество с легкостью убивало стафилококки. После дополнительных исследований, ученый смог выделить пенициллин в чистом виде, ставшим первым антибактериальным средством.

Принцип действия этого вещества, таков: во время деления клеток бактерии, для восстановления собственной нарушенной оболочки, эти вещества применяют элементы под названием пептидогликаны. Пенициллин же не позволяет образовываться этому веществу, из-за чего бактерии теряют способность не только к размножению, но и к дальнейшему развитию, и уничтожаются.

Однако не все шло гладко, через некоторое время, бактериальные клетки начали активную выработку фермента, под названием бета-лактамаза, который стал разрушать бета-лактамы, составляющие основу пенициллинов. Для решения этой проблемы в состав антибактериальных средств были добавлены дополнительные компоненты, к примеру, клавулоновая кислота.

После проникновения в организм человека, лекарственное средство с легкостью распространяется по всем тканям, биологическим жидкостям. Единственные области, куда оно проникает в очень малых количествах (до 1%), это спинномозговая жидкость, органы зрительной системы и предстательная железа.

За пределы организм препарат выводится посредством работы почек, примерно спустя 3 часа.

Антибиотическое воздействие природной разновидности препарата достигается путем борьбы с такими бактериями:

грамположительных (стафилококков, пневмококков, стрептококков, бацилл, листерий);
грамотрицательных (гонококков, менингококков);
анаэробных (клостридий, актиминоцетов, фузобактерий);
спирохет (бледной, лептоспиры, боррелии);
эффективны против синегнойной палочки.

Пенициллиновые антибиотики применяются для терапии разных патологий:

инфекционных заболеваний средней степени тяжести;
болезней ЛОР органов (скарлатины, тонзиллита, отита, фарингита);
инфекций дыхательных органов (бронхитов, воспалений легких);
заболеваний органов мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты);
гонореи;
сифилиса;
инфекций кожного покрова;
остеомиелита;
бленнореи, возникающей у новорожденных;
лептоспироза;
менингита;
актиномикоза;
бактериальных поражений слизистых и соединительных тканей.

Пенициллиновые антибиотики имеют разные способы производства, а также свойства, что позволяет разделить их на 2 большие группы.

Природные, что были открыты Флемингом.
Полусинтетические, были созданы немного позже в 1957 году.

Специалисты разработали классификацию антибиотиков группы пенициллина.

К природным относят:

феноксилметилпенициллин (Оспен, а также его аналоги);
бензатин бензилпенициллин (Ретарпен);
бензилпенициллин натриевая соль (Прокаин пенициллин).

К группе полусинтетических средств принято относить:

аминопеницллиновые (амоксициллины, ампициллины);
антистафилококковые;
антипесвдомонадные (уреидопенициллины, карбоксипенициллины);
ингибиторзащищенные;
комбинированные.

Натуральные антибиотики имеют одну слабую сторону: они могут разрушаться посредством воздействия бета-лактамазы, а также желудочного сока.

Лекарства, относимые к этой группы, имеют вид растворов для инъекционного введения:

с удлиненным действием: сюда относят заменитель пенициллина – бициллин, а также новокаиновая соль бензилпенициллинов;
с небольшимм действием: натриевые и калиевые соли бензилпенициллинов.

Пролонгированные пенициллины вводятся один раз за сутки внутримышечным путем, а новокаиновая соль – от 2 до 3 раз за день.

Пенициллиновый ряд антибиотиков состоит из кислот, который путем необходимых манипуляций соединяются с солями натрия и калия. Подобные соединения отличаются быстрым всасыванием, что позволяет использовать их для инъекционного введения.

Как правило, терапевтический эффект заметен уже спустя четверть часа после введения средства, а держится он на протяжении 4 часов (поэтому препарат требует повторного введения).

Для продления эффекта от природного бензилпенициллина, он был соединен с новокаином и некоторыми другими компонентами. Добавление к основному веществу солей новокаина, позволило удлинить достигаемый терапевтический эффект. Теперь стало возможным снизить количество инъекций до двух-трех за сутки.

Биосинтетические пенициллины используются для терапии таких заболеваний:

ревматизма хронического вида;
сифилиса;
стрептококка.

Для терапии инфекций со средней степенью тяжести, используется феноксилметилпенициллин. Эта разновидность отличается устойчивостью к разрушающему воздействию соляной кислотой, что содержится в желудочном соке.

Данное вещество выпускается в таблетках, для которых допускается пероральный прием (4-6 раз за день). Биосинтетические пенициллины работают против большинства бактерий, за исключением спирохет.

К этой разновидности средств, относится несколько подгрупп медикаментов.

Аминопенициллины активно работают против: энтеробактерий, гемофильной палочки, хеликобактер пилори. Сюда относят такие препараты: ампициллинового ряда (Ампициллин), амоксициллина (Флемоксин Солютаб).

Активность обеих подгрупп антибактериальных средств распространяется на схожие виды бактерий. Однако ампициллины не слишком эффективно борются с пневмококками, но некоторые их разновидности (к примеру, Ампициллина тригидрат), с легкостью справляются с шигеллами.

Препараты этой группы используются так:

Ампициллины путем внутривенных и внутримышечных инфекций.
Амоксициллины путем перорального употребления.

Амоксициллины активно борются с синегнойной палочкой, но, к сожалению, часть представителей этой группы, могут разрушаться под воздействием бактериальных пенициллиназ.

К антистафилококковой подгруппе относят: Метициллин, Нафициллин, Оксациллин, Флуксоциллин, Диклоксациллин. Эти препараты устойчивы по отношению к стафилококкам.

Антисинегнойная подгруппа, как понятно из названия, активно борется с синегнойной палочкой, что провоцирует появление тяжелых форм ангины, цистита.

В этот список входит две разновидности препаратов:

Карбоксипенициллины: Карбецин, Тиментин (для терапии тяжелых поражений мочевыводящих путей и респираторных органов), Пиопен, динатриевый Карбинициллин (используется только у взрослых пациентов путем внутримышечного, внутривенного введения).
Уреидопенициллины: Пициллин пиперациллин (используется чаще для патологий, спровоцированных клебсиеллами), Секуропен, Азлин.

Комбинированные препараты по-другому ещё именуют ингибиторозащищенными, это значит, что они блокируют бета-лактамазы бактерий.

Список ингибиторов бета-лактамаз очень большой, наиболее распространены:

клавулоновая кислоты;
сульбактам;
тазобактам.

С целью терапии патологий со стороны органов дыхательной, мочеполовой систем, применяются такие антибактериальные составы:

амоксициллин и клавулоновая кислота (Аугментин, Амоксил, Амоксиклав);
ампициллин и сульбактам (Уназин);
тикарциллин и клавулоновая кислота (Тиментин);
пиперациллин и тазобактам (Тазоцин);
ампициллин и оксациллин (Ампиокс натрий).

Полусинтетические препараты активно применяются для борьбы с синуситами, отитами, пневмониями, фарингитами, ангинами. Для взрослых существует перечень наиболее эффективных препаратов:

Аугментин;
Амоксикар;
Оспамокс;
Амоксициллин;
Амоксиклав;
Тикарциллин;
Флемоксин Солютаб.

Для избавления от пиелонефрита (гнойного, хронического), цистита (бактериального), уретритов, сальпингитов, эндометритов, применяют:

Аугментин;
Медоклав;
амоксиклав;
Тикарциллин с клавулоновой кислотой.

Когда пациент страдает от аллергии на пенициллиновые средства, у него может проявиться аллергическая реакция в ответ на прием подобных препаратов (это может быть простая крапивница, либо тяжелая реакция с развитием анафилактического шока). При наличии подобных реакций, пациенту показано применять средства из группы макролидов.

Отдельного внимания заслуживает категория беременных женщин, для избавления их от хронического пиелонефрита, применяют:

Ампициллин;
Оксациллин (при наличии возбудителя – стафилококка);
Аугментин.

При непереносимости пенициллиновой группы, доктор может рекомендовать применение группы резервных антибиотиков по отношению к пенициллинам: цефалоспоринов (Цефазолин), либо макролидов (Кларитромицин).

На основе пенициллинов создано много антибактериальных средств, часть из них разрешена к применению у пациентов детского возраста. Эти препараты отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, что позволяет использовать их у маленьких пациентов.

Для малышей применяют ингибиторзащищенные средства, употребляемые пероральным путем.

Детям назначают такие антибиотики:

Флемоклав Солютаб;
Аугментин;
Амоксиклав;
Амоксициллин;
флемоксин.

К непенициллиновым формам относят Вильпрафен Солютаб, Юнидокс Солютаб.

Слово «солютаб» обозначает, что таблетки растворяются под воздействием жидкости. Этот факт облегчает процесс употребления лекарств маленькими пациентами.

Многие антибиотики пенициллиновой группы производятся в виде суспензий, имеющих вид сладкого сиропа. Для определения дозировки для каждого пациента, необходимо учитывать показатели его возраста и массы тела.

Назначать антибактериальные средства для детей может только специалист. Самолечение с применением подобных препаратов, не допускается.

Употреблять пенициллиновые препараты, несмотря на всю их эффективность и пользу, можно не всем категориям пациентов, инструкция к препаратам содержит перечень состояний, когда употребление таких лекарств находится под запретом.

Противопоказания:

гиперчувствительность, личная непереносимость или сильные реакции на компоненты лекарственного средства;
предыдущие реакции на цефалоспорины, пенициллины;
нарушения функционирования печени, почек.

Каждый препарат имеет собственный список противопоказаний, указанный инструкцией, с ним следует ознакомиться еще до начала проведения лекарственной терапии.

Как правило, пенициллиновые антибиотики переносятся пациентами хорошо. Но, в редких случаях, могут возникать негативнее проявления.

Побочные эффекты:

аллергические реакции проявляются кожной сыпью, крапивницей, отечностью тканей, зудом, иными высыпаниями, отеком Квинке, анафилактическим шоком;
со стороны органов ЖКТ могут появиться тошнота, эпигастральные боли, расстройства пищеварения;
кровеносная система: увеличение показателей кровяного давления, нарушения ритма сердца;
печень и почки: развитие недостаточности функционирования этих органов.

Для предотвращения развития побочных реакций, очень важно принимать антибиотики только по назначению доктора, обязательно используя вспомогательные средства (к примеру, пробиотики), что он порекомендует.

источник