Антибиотик – вещество «против жизни» — препарат, который используют для лечения болезней, вызванных живыми агентами, как правило, различными болезнетворными бактериями.
Антибиотики делятся на множество видов и групп по самым различным основаниям. Классификация антибиотиков позволяет наиболее эффективно определить сферу применения каждого вида препарата.
1. В зависимости от происхождения.
- Природные (натуральные).
- Полусинтетические – на начальной стадии производства вещество получают из натурального сырья, а затем продолжают искусственно синтезировать препарат.
- Синтетические.
Строго говоря, собственно антибиотиками являются только препараты, полученные из натурального сырья. Все остальные медикаменты носят название «антибактериальные препараты». В современном мире понятие «антибиотик» подразумевает все виды препаратов, способных бороться с живыми возбудителями болезни.
- из плесневых грибов;
- из актиномицетов;
- из бактерий;
- из растений (фитонцидов);
- из тканей рыб и животных.
2. В зависимости от воздействия.
- Антибактериальные.
- Противоопухолевые.
- Противогрибковые.
3. По спектру воздействия на то или иное количество различных микроорганизмов.
- Антибиотики с узким спектром действия.
Данные препараты предпочтительны для лечения, поскольку воздействуют целенаправленно на определенный вид (или группу) микроорганизмов и не подавляют здоровую микрофлору организма больного. - Антибиотики с широким спектром воздействия.
4. По характеру воздействия на клетку бактерии.
- Бактерицидные препараты – уничтожают возбудителей болезни.
- Бактериостатики – приостанавливают рост и размножение клеток. Впоследствии иммунная система организма должна самостоятельно справиться с оставшимися внутри бактериями.
5. По химической структуре.
Для тех, кто изучает антибиотики, классификация по химическому строению является определяющей, поскольку структура препарата определяет его роль в лечении различных заболеваний.
1. Бета-лактамные препараты
1. Пенициллин – вещество, вырабатываемое колониями плесневых грибов вида Penicillinum. Природные и искусственные производные пенициллина обладают бактерицидным эффектом. Вещество разрушает стенки клеток бактерий, что приводит к их гибели.
Болезнетворные бактерии приспосабливаются к медикаментам и становятся резистентны к ним. Новое поколение пенициллинов дополнено тазобактамом, сульбактамом и клавулановой кислотой, которые защищают препарат от разрушения внутри клеток бактерий.
К сожалению, пенициллины часто воспринимаются организмом как аллерген.
Группы пенициллиновых антибиотиков:
- Пенициллины натурального происхождения – не защищены от пеницилиназы – фермента, которые вырабатывают модифицированные бактерии и которые разрушают антибиотик.
- Полусинтетики – устойчивы к воздействию бактериального фермента:
биосинтетический пенициллин G — бензилпенициллин;
аминопенициллин (амоксициллин, ампициллин, бекампицеллин);
полусинтетический пенициллин (препараты метициллина, оксациллина, клоксациллина, диклоксациллина, флуклоксациллина).
Используется в лечении болезней, вызванных бактериями, устойчивыми к воздействую пенициллинов.
Сегодня известно 4 поколения цефалоспоринов.
- Цефaлексин, цефадроксил, цепoрин.
- Цефaмезин, цефуроксим (aксетил), цефазoлин, цефаклор.
- Цефотaксим, цефтриaксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
- Цефпиром, цефепим.
Цефалоспорины также вызывают аллергические реакции организма.
Цефалоспорины применяют при хирургических вмешательствах, чтобы предотвратить осложнения, при лечении ЛОР-заболеваний, гонореи и пиелонефрита.
2. Макролиды
Обладают бактериостатическим эффектом – предотвращают рост и деление бактерий. Макролиды воздействуют непосредственно на очаг воспаления.
Среди современных антибиотиков макролиды считаются наименее токсичными и дают минимум аллергических реакций.
Макролиды накапливаются в организме и применяются короткими курсами 1-3 дня. Применяются при лечении воспалений внутренних ЛОР-органов, легких и бронхов, инфекций органов малого таза.
Эритрoмицин, рокситромицин, кларитрoмицин, азитромицин, азaлиды и кетолиды.
Группа препаратов натурального и искусственного происхождения. Обладают бактериостатическим действием.
Используют тетрациклины в лечении тяжелых инфекций: бруцеллеза, сибирской язвы, туляремии, органов дыхания и мочевыводящих путей. Основной недостаток препарата — бактерии очень быстро приспосабливаются к нему. Наиболее эффективен тетрациклин при местном применении в виде мазей.
- Природные тетрациклины: тетрaциклин, окситетрациклин.
- Полусентитеческие тетрациклины: хлортетрин, доксициклин, метациклин.
Аминогликозиды относятся к бактерицидным высокотоксичным препаратам, активным в отношении грамотрицательных аэробных бактерий.
Аминогликозиды быстро и эффективно уничтожают болезнетворные бактерии даже при ослабленном иммунитете. Для запуска механизма уничтожения бактерий требуются аэробные условия, то есть антибиотики данной группы не «работают» в мертвых тканях и органах со слабым кровообращением (каверны, абсцессы).
Применяют аминогликозиды в лечении следующих состояний: сепсис, перитонит, фурункулез, эндокардит, пневмония, бактериальное поражение почек, инфекции мочевыводящих путей, воспаление внутреннего уха.
Препараты-аминогликозиды: стрептомицин, кaнамицин, амикaцин, гентамицин, неoмицин.
Препарат с бактериостатическим механизмом воздействия на бактериальных возбудителей болезни. Применяется для лечения серьезных кишечных инфекций.
Неприятным побочным эффектом лечения левомицетином является поражение костного мозга, при котором происходит нарушение процесса выработки кровяных клеток.
Препараты с широким спектром воздействия и мощным бактерицидным эффектом. Механизм воздействия на бактерии заключается в нарушении синтеза ДНК, что приводит к их гибели.
Фторхинолоны применяются для местного лечения глаз и ушей, вследствие сильного побочного эффекта. Препараты оказывают воздействие на суставы и кости, противопоказаны при лечении детей и беременных женщин.
Применяют фторхинолоны в отношении следующих возбудителей болезней: гонококк, шигелла, сальмонелла, холера, микоплазма, хламидия, синегнойная палочка, легионелла, менингококк, туберкулезная микобактерия.
Препараты: левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.
Антибиотик смешанного типа воздействия на бактерии. В отношении большинства видов оказывает бактерицидный эффект, а в отношении стрептококков, энтерококков и стафилококков – бактериостатическое воздействие.
Препараты гликопептидов: тейкопланин (таргоцид), даптомицин, ванкомицин (ванкацин, диатрацин).
8. Противотуберкулезные антибиотики
Препараты: фтивaзид, метазид, сaлюзид, этионамид, протионамид, изониазид.
9. Антибиотики с противогрибковым эффектом
Разрушают мембранную структуру клеток грибов, вызывая их гибель.
10. Противолепрозные препараты
Используются для лечения проказы: солюсульфон, диуцифон, диафенилсульфон.
11. Противоопухолевые препараты – антрациклинновые
Доксорубицин, рубомицин, карминомицин, акларубицин.
12. Линкозамиды
По своим лечебным свойствам очень близки к макролидам, хотя по химическому составу – это совершенно другая группа антибиотиков.
Препарат: делацин С.
13. Антибиотики, которые применяются в медицинской практике, но не относятся ни к одной из известных классификаций.
Фосфомицин, фузидин, рифампицин.
Классификация антибиотиков по группам, таблица распределяет некоторые виды антибактериальных препаратов в зависимости от химической структуры.
| Группа препаратов | Препараты | Сфера применения | Побочные эффекты |
| Пенициллин | Пенициллин. Аминопенициллин: aмпициллин, амоксициллин, бекaмпициллин. Полусинтетические: метициллин, оксациллин, клоксaциллин, диклоксациллин, флуклоксациллин. |
Антибиотик с широким спектром воздействия. | Аллергические реакции |
| Цефалоспорин | 1 поколение: Цефалексин, цефадроксил, цепорин. 2: Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор. 3: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон. 4: Цефпиром, цефепим. |
Хирургические операции (для предотвращения осложнений), ЛОР-заболевания, гонорея, пиелонефрит. | Аллергические реакции |
| Макролиды | Эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиды и кетолиды. | ЛОР-органы, легкие, бронхи, инфекции органов малого таза. | Наименее токсичны, не вызывают аллергических реакций |
| Тетрациклин | Тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрин, доксициклин, метациклин. |
Бруцеллез, сибирская язва, туляремия, инфекции дыхательных и мочевыводящих органов. | Вызывает быстрое привыкание |
| Аминогликозиды | Стрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин. | Лечение сепсиса, перитонитов, фурункулеза, эндокардита, пневмонии, бактериального поражения почек, инфекций мочевыводящих путей, воспаления внутреннего уха. | Высокая токсичность |
| Фторхинолоны | Левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. | Сальмонелла, гонококк, холера, хламидия, микоплазма, синегнойная палочка, менингококк, шигелла, легионелла, туберкулезная микобактерия. | Воздействуют на опорно-двигательный аппарат: суставы и кости. Противопоказаны детям и беременным женщинам. |
| Левомицетин | Левомицетин | Кишечные инфекции | Поражение костного мозга |
Основная классификация антибактериальных препаратов осуществляется в зависимости от их химической структуры.
источник
Антибиотик – вещество «против жизни» — препарат, который используют для лечения болезней, вызванных живыми агентами, как правило, различными болезнетворными бактериями.
Антибиотики делятся на множество видов и групп по самым различным основаниям.
Классификация антибиотиков позволяет наиболее эффективно определить сферу применения каждого вида препарата.
1. В зависимости от происхождения.
- Природные (натуральные).
- Полусинтетические – на начальной стадии производства вещество получают из натурального сырья, а затем продолжают искусственно синтезировать препарат.
- Синтетические.
Строго говоря, собственно антибиотиками являются только препараты, полученные из натурального сырья.
Все остальные медикаменты носят название «антибактериальные препараты». В современном мире понятие «антибиотик» подразумевает все виды препаратов, способных бороться с живыми возбудителями болезни.
- из плесневых грибов;
- из актиномицетов;
- из бактерий;
- из растений (фитонцидов);
- из тканей рыб и животных.
В зависимости от воздействия.
- Антибактериальные.
- Противоопухолевые.
- Противогрибковые.
3. По спектру воздействия на то или иное количество различных микроорганизмов.
- Антибиотики с узким спектром действия.
Данные препараты предпочтительны для лечения, поскольку воздействуют целенаправленно на определенный вид (или группу) микроорганизмов и не подавляют здоровую микрофлору организма больного. - Антибиотики с широким спектром воздействия.
По характеру воздействия на клетку бактерии.
- Бактерицидные препараты – уничтожают возбудителей болезни.
- Бактериостатики – приостанавливают рост и размножение клеток.
Впоследствии иммунная система организма должна самостоятельно справиться с оставшимися внутри бактериями.
5. По химической структуре.
Для тех, кто изучает антибиотики, классификация по химическому строению является определяющей, поскольку структура препарата определяет его роль в лечении различных заболеваний.
1. Бета-лактамные препараты
Пенициллин – вещество, вырабатываемое колониями плесневых грибов вида Penicillinum. Природные и искусственные производные пенициллина обладают бактерицидным эффектом. Вещество разрушает стенки клеток бактерий, что приводит к их гибели.
Болезнетворные бактерии приспосабливаются к медикаментам и становятся резистентны к ним.
Новое поколение пенициллинов дополнено тазобактамом, сульбактамом и клавулановой кислотой, которые защищают препарат от разрушения внутри клеток бактерий.
К сожалению, пенициллины часто воспринимаются организмом как аллерген.
Группы пенициллиновых антибиотиков:
- Пенициллины натурального происхождения – не защищены от пеницилиназы – фермента, которые вырабатывают модифицированные бактерии и которые разрушают антибиотик.
- Полусинтетики – устойчивы к воздействию бактериального фермента:
биосинтетический пенициллин G — бензилпенициллин;
аминопенициллин (амоксициллин, ампициллин, бекампицеллин);
полусинтетический пенициллин (препараты метициллина, оксациллина, клоксациллина, диклоксациллина, флуклоксациллина).
Используется в лечении болезней, вызванных бактериями, устойчивыми к воздействую пенициллинов.
Сегодня известно 4 поколения цефалоспоринов.
- Цефaлексин, цефадроксил, цепoрин.
- Цефaмезин, цефуроксим (aксетил), цефазoлин, цефаклор.
- Цефотaксим, цефтриaксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
- Цефпиром, цефепим.
Цефалоспорины также вызывают аллергические реакции организма.
Цефалоспорины применяют при хирургических вмешательствах, чтобы предотвратить осложнения, при лечении ЛОР-заболеваний, гонореи и пиелонефрита.
Макролиды
Обладают бактериостатическим эффектом – предотвращают рост и деление бактерий. Макролиды воздействуют непосредственно на очаг воспаления.
Среди современных антибиотиков макролиды считаются наименее токсичными и дают минимум аллергических реакций.
Макролиды накапливаются в организме и применяются короткими курсами 1-3 дня.
Применяются при лечении воспалений внутренних ЛОР-органов, легких и бронхов, инфекций органов малого таза.
Эритрoмицин, рокситромицин, кларитрoмицин, азитромицин, азaлиды и кетолиды.
Группа препаратов натурального и искусственного происхождения. Обладают бактериостатическим действием.
Используют тетрациклины в лечении тяжелых инфекций: бруцеллеза, сибирской язвы, туляремии, органов дыхания и мочевыводящих путей.
Основной недостаток препарата — бактерии очень быстро приспосабливаются к нему. Наиболее эффективен тетрациклин при местном применении в виде мазей.
- Природные тетрациклины: тетрaциклин, окситетрациклин.
- Полусентитеческие тетрациклины: хлортетрин, доксициклин, метациклин.
Аминогликозиды относятся к бактерицидным высокотоксичным препаратам, активным в отношении грамотрицательных аэробных бактерий.
Аминогликозиды быстро и эффективно уничтожают болезнетворные бактерии даже при ослабленном иммунитете. Для запуска механизма уничтожения бактерий требуются аэробные условия, то есть антибиотики данной группы не «работают» в мертвых тканях и органах со слабым кровообращением (каверны, абсцессы).
Применяют аминогликозиды в лечении следующих состояний: сепсис, перитонит, фурункулез, эндокардит, пневмония, бактериальное поражение почек, инфекции мочевыводящих путей, воспаление внутреннего уха.
Препараты-аминогликозиды: стрептомицин, кaнамицин, амикaцин, гентамицин, неoмицин.
Препарат с бактериостатическим механизмом воздействия на бактериальных возбудителей болезни. Применяется для лечения серьезных кишечных инфекций.
Неприятным побочным эффектом лечения левомицетином является поражение костного мозга, при котором происходит нарушение процесса выработки кровяных клеток.
Препараты с широким спектром воздействия и мощным бактерицидным эффектом. Механизм воздействия на бактерии заключается в нарушении синтеза ДНК, что приводит к их гибели.
Фторхинолоны применяются для местного лечения глаз и ушей, вследствие сильного побочного эффекта.
Препараты оказывают воздействие на суставы и кости, противопоказаны при лечении детей и беременных женщин.
Применяют фторхинолоны в отношении следующих возбудителей болезней: гонококк, шигелла, сальмонелла, холера, микоплазма, хламидия, синегнойная палочка, легионелла, менингококк, туберкулезная микобактерия.
Препараты: левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.
Антибиотик смешанного типа воздействия на бактерии. В отношении большинства видов оказывает бактерицидный эффект, а в отношении стрептококков, энтерококков и стафилококков – бактериостатическое воздействие.
Препараты гликопептидов: тейкопланин (таргоцид), даптомицин, ванкомицин (ванкацин, диатрацин).
8. Противотуберкулезные антибиотики
Препараты: фтивaзид, метазид, сaлюзид, этионамид, протионамид, изониазид.
Антибиотики с противогрибковым эффектом
Разрушают мембранную структуру клеток грибов, вызывая их гибель.
10. Противолепрозные препараты
Используются для лечения проказы: солюсульфон, диуцифон, диафенилсульфон.
11. Противоопухолевые препараты – антрациклинновые
Доксорубицин, рубомицин, карминомицин, акларубицин.
12. Линкозамиды
По своим лечебным свойствам очень близки к макролидам, хотя по химическому составу – это совершенно другая группа антибиотиков.
Препарат: делацин С.
Антибиотики, которые применяются в медицинской практике, но не относятся ни к одной из известных классификаций.
Фосфомицин, фузидин, рифампицин.
Классификация антибиотиков по группам, таблица распределяет некоторые виды антибактериальных препаратов в зависимости от химической структуры.
| Группа препаратов | Препараты | Сфера применения | Побочные эффекты |
| Пенициллин | Пенициллин. Аминопенициллин: aмпициллин, амоксициллин, бекaмпициллин. Полусинтетические: метициллин, оксациллин, клоксaциллин, диклоксациллин, флуклоксациллин. |
Антибиотик с широким спектром воздействия. | Аллергические реакции |
| Цефалоспорин | 1 поколение: Цефалексин, цефадроксил, цепорин. 2: Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор. 3: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон. 4: Цефпиром, цефепим. |
Хирургические операции (для предотвращения осложнений), ЛОР-заболевания, гонорея, пиелонефрит. | Аллергические реакции |
| Макролиды | Эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиды и кетолиды. | ЛОР-органы, легкие, бронхи, инфекции органов малого таза. | Наименее токсичны, не вызывают аллергических реакций |
| Тетрациклин | Тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрин, доксициклин, метациклин. |
Бруцеллез, сибирская язва, туляремия, инфекции дыхательных и мочевыводящих органов. | Вызывает быстрое привыкание |
| Аминогликозиды | Стрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин. | Лечение сепсиса, перитонитов, фурункулеза, эндокардита, пневмонии, бактериального поражения почек, инфекций мочевыводящих путей, воспаления внутреннего уха. | Высокая токсичность |
| Фторхинолоны | Левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. | Сальмонелла, гонококк, холера, хламидия, микоплазма, синегнойная палочка, менингококк, шигелла, легионелла, туберкулезная микобактерия. | Воздействуют на опорно-двигательный аппарат: суставы и кости.
Противопоказаны детям и беременным женщинам. |
| Левомицетин | Левомицетин | Кишечные инфекции | Поражение костного мозга |
Основная классификация антибактериальных препаратов осуществляется в зависимости от их химической структуры.
АЗОТИСТЫЕ ВЕЩЕСТВА — содержат азот и входят в состав пищи, кормов, в почвенные растворы и перегной, а также готовятся искусственно для технического применения…
АНАБОЛИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА — лек. синтетич. препараты, стимулирующие синтез белка в организме и кальцификацию костной ткани. Действие А. в. проявляется, в частности, в увеличении массы скелетной мускулатуры…
БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА — бактериостатики, вещества, обладающие свойством временно приостанавливать размножение бактерий.
Выделяются многими микроорганизмами , а также некоторыми высшими растениями…
алкилирующие вещества — вещества, обладающие способностью вводить одновалентные радикалы углеводородов жирного ряда в молекулы органических соединений…
Большой медицинский словарь
антигормональные вещества — лекарственные вещества, обладающие свойством ослаблять или прекращать действие гормонов …
Большой медицинский словарь
антисеротониновые вещества — лекарственные вещества, угнетающие синтез серотонина или блокирующие различные проявления его действия…
Большой медицинский словарь
антиферментные вещества — лекарственные вещества, избирательно подавляющие активность определенных ферментов …
Большой медицинский словарь
антифолиевые вещества — лекарственные вещества, являющиеся антиметаболитами фолиевой кислоты; обладают цитостатическим противоопухолевым действием …
Большой медицинский словарь
бактерицидные вещества — химические вещества, обладающие свойством бактерицидности, применяемые в качестве дезинфицирующих средств или для химиопрофилактики и химиотерапии инфекционных болезней…
Большой медицинский словарь
Активность вещества — способность вещества изменять поверхностное натяжение, адсорбируясь в поверхностном слое на границе раздела фаз.Источник: Справочник дорожных…
АНТИИЗОТИПНЫЕ ВЕЩЕСТВА — См. АНТИИЗОТИПИЯ…
БАЛАНС ВЕЩЕСТВА — количественное выражение перераспределения элементов в процессе замещения исходных перерабатываемых п.
минер. новообразованиями вновь возникающих г. п. и руд, показывающее изменение содер…
АЛЛЕЛОПАТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА — вещества-ингибиторы , выделяемые листьями и корнями высших растений и являющиеся защитной реакцией на различные негативные раздражители …
Бактериостатические вещества — антибиотики, ионы металлов , химиотерапевтические средства и другие вещества, задерживающие полностью размножение бактерий или другие микроорганизмов, т. е. вызывающие Бактериостаз…
Большая Советская энциклопедия
Бактерицидные вещества — вещества, способные убивать бактерии и другие микроорганизмы…
Большая Советская энциклопедия
АНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА — делающие организм или часть его нечувствительным к боли …
Словарь иностранных слов русского языка
По способу получения антибиотики делят на:
3 полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).
Антибиотики по происхождению делят на следующие основные группы:
синтезируемые грибами (бензилпенициллин, гризеофульвин, цефалоспорины и др.);
актиномицетами (стрептомицин, эритромицин, неомицин, нистатин и др.);
3. бактериями (грамицидин, полимиксины и др.);
4. животными (лизоцим, экмолин и др.);
выделяемые высшими растениями (фитонциды, аллицин, рафанин, иманин и др.);
6. синтетические и полусинтетические (левомецитин, метициллин, синтомицин ампициллин и др.)
Антибиотики по направленности (спектру) действия относят к следующим основным группам:
1) активные преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов, главным образом антистафилококковые, — природные и полусинтетические пенициллины, макролиды, фузидин, линкомицин, фосфомицин;
2) активные в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов (широкого спектра действия) — тетрациклины, аминогликозиды, левомицетин (хлорамфеникол), полусинтетические пенициллины и цефалоспорины;
3) противотуберкулезные — стрептомицин, канамицин, рифампицин, биомицин (флоримицин), циклосерин и др.;
4) противогрибковые — нистатин, амфотерицин В, гризеофульвин и др.;
5) действующие на простейших – доксициклин, клиндамицин и мономицин;
6) действующие на гельминтов — гигромицин В, айвермектин;
7) противоопухолевые — актиномицины, антрациклины, блеомицины и др.;
8) противовирусные препараты – ремантадин, амантадин, азидотимидин, видарабин, ацикловирин и др.
9) иммуномодуляторы – циклоспорин антибиотик.
По спектру действия – числу видов микроорганизмов, на которые, действуют антибиотики:
- препараты влияющие преимущественно на грамположительные бактерии (бензилпенициллин, оксациллин, эритромицин, цефазолин);
- препараты влияющие преимущественно на грамотрицательные бактерии (полимиксины, монобактамы);
- препараты широкого спектра действия, действующие на грамположительные и грамотрицательные бактерии (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды, тетрациклины, стрептомицин, неомицин);
Антибиотики относят к следующим основным классам химических соединений:
бета-лактамные антибиотики, основу молекулы составляют бета-лактамное кольцо: природные (бензилпенициллин, феноксиметил-пенициллин), полусинтетические пенициллины (действующие на стафилококки — оксациллин, а также препараты широкого спектра действия — ампициллин, карбенициллин, азлоциллин, паперациллин и др.), цефалоспорины — большая группа высокоэффективных антибиотиков (цефалексин, цефалотин, цефотаксим и др.), обладающих различным спектром антимикробного действия;
аминогликозиды содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом), молекулы — природные и полусинтетические препараты (стрептомицин, канамицин, гентамицин, сизомицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин и др.);
3. тетрациклины природные и полусинтетические, основу их молекулы составляют четыре конденсированных шестичленных цикла — (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин, доксициклин);
4. макролиды содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками, — (эритромицин, олеандомицин — основные антибиотики группы и их производные);
анзамицины имеют своеобразную химическую структуру, в которую входит макроциклическое кольцо (наиболее важное практическое значение имеет рифампицин — полусинтетический антибиотик);
6. полипептиды в своей молекуле содержат несколько сопряжённых двойных связей — (грамицидин С, полимиксины, бацитрацин и др.);
7. гликопептиды (ванкомицин, тейкопланин и др.);
8. линкозамиды — клиндамицин, линкомицин;
9. антрациклины — одна из основных групп противоопухолевых антибиотиков: доксорубицин (адриамицин) и его производные, акларубицин, даунорубицин (рубомицин) и др.
По механизму действия на микробные клетки антибиотиков разделяют на бактерицидные (быстро приводящие к гибели клеток) и бактериостатические (задерживающие рост и деление клеток) (таблица 1)
— Типы действия антибиотиков на микрофлору.
| Бактерицидный | Бактериостатический |
| Пенициллины Цефалоспорины Полимиксины Стрептомицин Неомицин Нистатин | Тетрациклины Левомицетин Эритромицин Олеандомицин |
Характер этих эффектов определяется особенностями молекулярных механизмов действия, по которым их относят к следующим основным группам:
1)подавляющие синтез ферментов и определенных белков клеточной стенки микроорганизмов — бета-лактамы (пенициллины и цефалоспорины), монобактамы, карбапенемы, циклосерин, бацитрацины, группа ванкомицина и циклосерин;
2)воздействующие на синтез белка и функции рибосом микробных клеток (тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды, макролиды, линкомицин);
3)подавляющие функции мембран и обладающие разрушающим эффектом на микробные клетки (полимиксины, грамицидины, противогрибковые антибиотики — нистатин, леворин, амфотерицин В и др.);
4)воздействующие на метаболизм нуклеиновых кислот (ДНК и РНК) опухолевых клеток, что свойственно, для группы противоопухолевых антибиотиков — антрациклинов, актиномицинов и др.
Механизм действия антибиотиков на клеточном и молекулярном уровнях является основой рационального лечения антибиотиками, строго нацеленного на этиологический фактор процесса.
Например, высокая избирательность действия бета-лактамных антибиотиков (пенициллинов и цефалоспоринов) связана с тем, что объектом их действия являются специфические белки клеточной стенки микроорганизмов, отсутствующие в клетках и тканях человека.
Поэтому антибиотики группы пенициллинов являются наименее токсичными. Напротив, противоопухолевые антибиотики обладают низкой избирательностью действия и, как правило, оказывают токсическое действие на нормальные ткани.
Дата публикования: 2014-11-03; Прочитано: 6383 | Нарушение авторского права страницы
studopedia.org — Студопедия.Орг — 2014-2018 год.(0.001 с)…
Основные группы антибиотиков и их представители, механизмы действия антибиотиков, антибиотики широкого спектра действия.
Антибиотики (противомикробные препараты)- это группа лекарственных препаратов, которые используются в лечении инфекционных заболеваний, вызванных бактериями, грибами и некоторыми другими микроорганизмами.
Антибиотиков либо препятствуют размножению бактерий и других микробов, либо приводят к их гибели.
Различают несколько основных групп антибиотиков, каждая из которых наиболее эффективна против определенных видов бактерий. Выбор того или иного антибиотика осуществляется врачом на основании предполагаемого возбудителя заболевания.
Антибиотики — это лекарства, выделенные из бактерий или грибов, используемые в лечении инфекционных заболеваний. С развитием науки, в арсенале врачей появились антибактериальные средства, полученные химическим путем, действующие так же, как и антибиотики.
Для удобства, мы будем называть антибиотиками и лекарства, полученные искусственным путем.
Различают 2 основных типа действия антибиотиков на бактерии: бактериостатический и бактерицидный.
Антибиотики с бактериостатическим эффектом не позволяют бактериям размножаться. Антибиотики с бактерицидным эффектом приводят к гибели бактерий.
Каждая группа антибиотиков эффективна против определенных типов бактерий, что связано с различными механизмами действия этих лекарств.
Ниже представлены наиболее распространенные группы антибиотиков, а также основные заболевания, при которых они применяются.
Пенициллины – это группа антибиотиков, которая включает следующие лекарственные средства: Амоксициллин, Ампициллин, Оксациллин, Пенициллин, Аугментин, Карбенициллин, Азлоциллин и др.
Пенициллины действуют бактерицидно. Они разрушают оболочку бактерий и приводят к их гибели.
Пенициллины относятся к антибиотикам широкого спектра действия, так как они эффективны в отношении большого числа бактерий: стрептококков, стафилококков, возбудителей сифилиса, гонореи, менингита и др.
Пенициллины используются в лечении воспалительных заболеваний дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (гайморит, ангина), а также некоторых других заболеваний.
Цефалоспорины, также как и пенициллины, разрушают оболочку бактерий и обладают бактерицидным действием. Цефалоспорины это большая группа антибиотиков, которая включает 5 поколений лекарственных средств:
Цефалоспорины 1 поколения: Цефазолин, Цефалексин (Лексин).
Как правило, эти антибиотики используются в лечении заболеваний кожи и мягких тканей (мышц, подкожно-жировой клетчатки), вызванных стафилококками и стрептококками: фурункул, карбункул, рожистое воспаление и др.
Цефалоспорины 2 поколения: Цефахлор, Цефуроксим (Зинацеф), Цефокситин и др. как правило, используются в лечении инфекционных заболеваний дыхательных путей (бронхит, пневмония), заболеваний ЛОР-органов (тонзиллит, ангина, синуситы) и некоторых других.
Цефалоспорины 3 поколения: Цефексим, Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтазидим (Орзид) и др. довольно широко применяются в лечении различных инфекционных заболеваний дыхательной системы (бронхит, пневмония и др.), ЛОР-органов (ангина, фарингит, гайморит, отит и др.), а также эффективны при менингите, пиелонефрите, цистите, гинекологических заболеваниях (эндометрит, цервицит) и т.д.
Цефалоспорины 4 поколения: Цефепим используется в лечении тяжелых инфекционных заболеваниий, при которых другие лекарства неэффективны: бронхит, пневмония, перитонит (воспаление брюшины), пиелонефрит, менингит и др.
Цефалоспорины 5 поколения: Цефтобипрол используется в лечении тяжелых инфекциий у людей с ослабленным иммунитетом (например, при сахарном диабете) и эффективен при заболеваниях, вызванных кишечной палочкой (e.coli), синегнойной палочкой, стафилококком, устойчивым к другим антибиотикам и др.
Макролиды – это антибиотики широкого спектра действия, включающие следующие лекарственные средства: Азитромицин (Сумамед), Эритромицин, Вильпрафен, Кларитромицин (Клацид), Ровамицин и др.
Макролиды обладают бактериостатическим действием. Основным преимуществом этой группы антибиотиков является способность проникать внутрь клеток, в которых иногда «прячутся» микробы. Как правило, антибиотики из группы макролидов используются в лечении инфекций, вызванных хламидиями (хламидиоз), микоплазмами (микоплазмоз), токсоплазмами (токсоплазмоз), а также при инфекционных заболеваниях ушей (отиты), горла (фарингиты) и др.
Тетрациклины включают следующие лекарственные средства: Доксициклин, Тетрациклин, Юнидокс, Миноциклин и др. Данная группа антибиотиков оказывает бактериостатический эффект.
Тетрациклины применяются в лечении хламидиоза, микоплазмоза, сифилиса, гонореи, а также холеры, сыпного тифа и других инфекционных заболеваний.
К аминогликозидам относят: Гентамицин, Неомицин, Канамицин, Амикацин и др. Как правило, эти антибиотики используются в лечении заболеваний мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелонефрит), фурункулеза (появление множества фурункулов) и некоторых других инфекциях.
Фторхинолоны – это группа антибактериальных средств, в которую входят: Ципрофлоксацин, Левофлоксацин, Моксифлоксацин, Норфлоксацин, Офлоксацин и др.
Фторхинолоны нарушают синтез генетического материала бактерий, что приводит к их гибели. Как правило, антибиотики этой группы используются при инфекционных заболеваниях дыхательной системы (бронхиты, пневмонии), мочевыводящих органов (циститы, уретриты), ЛОР-органов (синуситы, отиты), а также простатите, менингите и др.
Левомецитин — это антибиотик широкого спектра действия, который применяется при брюшном тифе, бруцеллезе, менингите и некоторых других инфекционных заболеваниях.
Сульфаниламиды — это антибактериальные средства, к которым относят Стрептоцид, Ко-тримоксазол, Сульфадиазин, Бисептол, Триметоприм, Сульфален и др. Сульфаниламиды оказывают бактериостатический эффект и применяются при различных заболеваниях мочевыводящих путей (циститы, пиелонефриты), пищеварительной системы (гастроэнтериты, энтероколиты), дыхательной системы (бронхиты, пневмонии) и др.
Метронидазол — это антибактериальный препарат, который выпускается под различными торговыми названиями: Клион, Метрогил, Трихопол, Флагил и др. Данный препарат используется в лечении различных заболеваний, включая бронхиты, пневмонии, лямблиоз, амебиаз, трихомониаз и др.
Среди антибактериальных средств в особую группу выделяют энтеросептики (средства, используемые в лечении заболеваний пищеварительной системы) и уросептики (средства, эффективные при инфекциях мочевыводящих путей).
Энтеросептики: Энтерол, Энтерофурил, Эрсефурил, Интетрикс и др. эффективны в лечении инфекционной диареи. Подробнее о лечении диареи читайте в статье Диагностика поноса. Как лечить понос?
К уросептикам относятся Фурацилин, Фурадонин, 5-НОК, Фуразолидон, Невиграмон, Триметоприм и др. Эти лекарства выводятся из организма преимущественно с мочой, в связи с чем именно в мочевыводящих органах создается необходимая концентрация лекарства.
Уросептики используются в лечении цистита, пиелонефрита, уретрита.
Подробнее об антибактериальном лечении отдельных заболеваний см. в статье Лечение антибиотиками.
В мире существует огромное число бактерий, отличающихся друг от друга строением, особенностями питания и размножения. В связи с этим, не каждый антибиотик способен эффективно бороться со всеми типами микробов.
Антибиотики, которые воздействуют на различные типы бактерий, и эффективные в лечении большого числа заболеваний, называют антибиотиками широкого спектра действия.
Эти антибиотики используются в лечении заболеваний дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синуситы, ангина, отит и др.), пищеварительной системы (сальмонеллез, дизентерия и др.), мочевыводящей системы (цистит, уретрит, пиелонефрит и др.), половых органов (гонорея, сифилис, хламидиоз и др.)
К антибиотикам широкого спектра действия относят: пенициллины (амоксициллин, аугментин и др.), макролиды (эритромицин, кларитромицин и др.), тетрациклины (доксициклин и др.), фторхинолоны (левофлоксацин и др.), левомецитин и некоторые другие.
источник
Антибиотики — это группа лекарственных средств, которые способны угнетать рост и развитие живых клеток. Наиболее часто их используют для лечения инфекционных процессов, вызванных различными штаммами бактерий. Первый препарат был обнаружен в 1928 году британским бактериологом Александром Флемингом. Однако, некоторые антибиотики также назначают при онкологических патологиях, как компонент комбинированной химиотерапии. На вирусы эта группа лекарственных средств практически не действует, за исключением некоторых тетрациклинов. В современной фармакологии термин «антибиотики» все чаще заменяется «антибактериальными препаратами».
Первыми синтезировали лекарственные средства из группы пенициллинов. Они помогли существенно снизить летальность таких заболеваний, как пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. Со временем из-за активного использования антибиотиков у многих микроорганизмов начала возникать стойкость к ним. Поэтому важной задачей стал поиск новых групп антибактериальных препаратов.
Постепенно фармацевтические компании синтезировали и начали выпускать цефалоспорины, макролиды, фторхинолоны, тетрациклины, левомицетин, нитрофураны, аминогликозиды, карбапенемы и другие антибиотики.
Основной фармакологической классификации антибактериальных препаратов является разделение за действием на микроорганизмы. За этой характеристикой различают две группы антибиотиков:
- бактерицидные — лекарственные средства вызывают гибель и лизис микроорганизмов. Это действие обусловлено способностью антибиотиков ингибировать синтез мембран или подавлять продукцию компонентов ДНК. Данным свойством владеют пенициллины, цефалоспорины, фторхинолоны, карбапенемы, монобактамы, гликопептиды и фосфомицин.
- бактериостатические — антибиотики способны угнетать синтез белков микробными клетками, что делает невозможным их размножение. Как результат, ограничивается дальнейшее развитие патологического процесса. Это действие характерно для тетрациклинов, макролидов, аминогликозидов, линкозаминов и аминогликозидов.
За спектром действия различают также две группы антибиотиков:
- с широким — препарат можно использовать для лечения патологий, вызванных большим числом микроорганизмов;
- с узким — медикамент влияет на отдельные штаммы и виды бактерий.
Еще существует классификация антибактериальных препаратов по их происхождению:
- природные — получают из живых организмов;
- полусинтетические антибиотики являются модифицированными молекулами природных аналогов;
- синтетические — их производят полностью искусственно в специализированных лабораториях.
Описание различных групп антибиотиков
Исторически первая группа антибактериальных препаратов. Имеет бактерицидный эффект на широкий спектр микроорганизмов. Пенициллины различают следующих групп:
- природные пенициллины (синтезируются в нормальных условиях грибами) — бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин;
- полусинтетические пенициллины, которые имеют большую стойкость против пенициллиназ, что значительно расширяет их спектр действия — медикаменты оксациллина, метициллина;
- с расширенным действием — препараты амоксициллина, ампициллина;
- пенициллины с широким действием на микроорганизмы — медикаменты мезлоциллина, азлоциллина.
Чтобы уменьшить резистентность бактерий и увеличить шанс успеха антибиотикотерапии, к пенициллинам активно добавляют ингибиторы пенициллиназ — клавулановую кислоту, тазобактам и сульбактам. Так появились препараты «Аугментин», «Тазоцим», «Тазробида» и другие.
Применяют данные медикаменты при инфекциях дыхательной (бронхите, синусите, пневмониях, фарингите, ларингите), мочеполовой (цистите, уретрите, простатите, гонорее), пищеварительной (холецистите, дизентерии) систем, сифилисе и поражениях кожи. Из побочных эффектов наиболее часто встречаются аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек).
Пенициллины также являются наиболее безопасными средствами для беременных и младенцев.
Эта группа антибиотиков владеет бактерицидным действием на большое количество микроорганизмов. Сегодня выделяют следующие поколения цефалоспоринов:
- I — препараты цефазолина, цефалексина, цефрадина;
- II — медикаменты с цефуроксимом, цефаклором, цефотиамом, цефокситином;
- III — препараты цефотаксима, цефтазидима, цефтриаксона, цефоперазона, цефодизима;
- IV — медикаменты с цефепимом, цефпиромом;
- V — препараты цефторолина, цефтобипрола, цефтолозана.
Подавляющее большинство данных медикаментов существует только в инъекционной форме, поэтому их используют преимущественно в клиниках. Цефалоспорины являются наиболее популярными антибактериальными средствами для использования в стационарах.
Данные препараты применяют для лечения огромного количества заболеваний: пневмоний, менингитов, генерализации инфекций, пиелонефритов, циститов, воспаления костей, мягких тканей, лимфангитов и других патологий. При использовании цефалоспоринов часто встречается гиперчувствительность. Иногда наблюдаются транзиторное снижение клиренса креатинина, боли в мышцах, кашель, повышение кровоточивости (из-за уменьшения витамина К).
Являются довольно новой группой антибиотиков. Как и остальные бета-лактамы, карбапенемы имеют бактерицидный эффект. К данной группе медикаментов остаются чувствительны огромное количество различных штаммов бактерий. Также карбапенемы проявляют стойкость против ферментов, которые синтезируют микроорганизмы. Данные 
свойства привели к тому, что их считают препаратами спасения, когда остальные антибактериальные средства остаются неэффективными. Однако, их использование строго ограничено из-за опасений развития стойкости бактерий. К этой группе препаратов относятся меропенем, дорипенем, эртапенем, имипенем.
Используют карбапенемы для лечения сепсиса, пневмонии, перитонита, острых хирургических патологий брюшной полости, менингита, эндометрита. Также назначают данные препараты пациентам с иммунодефицитами или на фоне нейтропении.
Среди побочных эффектов нужно отметить диспепсические расстройства, головную боль, тромбофлебит, псевдомембранозный колит, судороги и гипокалиемию.
Монобактамы действуют преимущественно только на грамотрицательную флору. В клинике используется только одно действующее вещество из данной группы — азтреонам. С его преимуществ выделяется устойчивость к большинству бактериальных энзимов, что делает его препаратом выбора при неэффективности лечения пенициллинами, цефалоспоринами и аминогликозидами. В клинических рекомендациях азтреонам рекомендуется при энтеробактерной инфекции. Он применяется только внутривенно или внутримышечно.
Среди показаний к приему нужно выделить сепсис, внебольничную пневмонию, перитонит, инфекции органов таза, кожи и опорно-двигательного аппарата. Применение азтреонама иногда приводит к развитию диспепсических симптомов, желтухи, токсического гепатита, головной боли, головокружения и аллергической сыпи.
Макролиды являются группой антибактериальных препаратов, которые в основе имеют макроциклическое лактонное кольцо. Эти лекарственные средства имеют бактериостатический эффект против грамположительных бактерий, внутриклеточных и мембранных паразитов. Особенностью макролидов есть тот факт, что их количество в тканях значительно выше, нежели в плазме крови пациента.
Медикаменты также отмечаются низкой токсичностью, что позволяет их применять при беременности и в раннем возрасте ребенка. Их делят на следующие группы:
- природные, которые синтезировали в 50-60-х годах прошлого столетия — препараты эритромицина, спирамицина, джозамицина, мидекамицина;
- пролекарства (преобразуются в активную форму после метаболизма) — тролеандомицин;
- полусинтетические — медикаменты азитромицина, кларитромицина, диритромицина, телитромицина.
Макролиды применяют при многих бактериальных патологиях: язвенной болезни, бронхите, пневмонии, инфекциях ЛОР-органов, дерматозе, болезни Лайма, уретрите, цервиците, роже, импентиго. Нельзя использовать эту группу медикаментов при аритмиях, недостаточности почечной функции.
Впервые синтезировали тетрациклины более полувека тому. Данная группа владеет бактериостатическим эффектом против многих штаммов микробной флоры. В высоких концентрациях они проявляют и бактерицидное действие. Особенностью тетрациклинов является их способность накапливаться в костной ткани и эмали зубов.
С одной стороны это позволяет клиницистам активно использовать их при хроническом остеомиелите, а с другой нарушает развитие скелета у детей. Поэтому их категорически нельзя применять при беременности, лактации и в возрасте до 12 лет. К тетрациклинам, кроме одноименного препарата, относят доксициклин, окситетрациклин, миноциклин и тигециклин.
Используют их при различных кишечных патологиях, бруцеллезе, лептоспирозе, туляремии, актиномикозе, трахоме, болезни Лайма, гонококковой инфекции и риккетсиозах. Среди противопоказаний выделяют также порфирию, хронические заболевания печени и индивидуальную непереносимость.
Фторхинолоны являются большой группой антибактериальных средств с широким бактерицидным действием на патогенную микрофлору. Все препараты являются походными налидиксовой кислоты. Активное использование фторхинолонов началось с 70-х годов прошлого столетия. Сегодня их классифицируют по поколениям:
- I — препараты налидиксовой и оксолиновой кислоты;
- II — медикаменты с офлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, пефлоксацином;
- III — препараты левофлоксацина;
- IV — медикаменты с гатифлоксацином, моксифлоксацином, гемифлоксацином.
Последние поколения фторхинолонов получили название «респираторных», что обусловлено их активностью против микрофлоры, которая наиболее часто стает причиной развития пневмонии. Также они используются для лечения синуситов, бронхитов, кишечных инфекций, простатита, гонореи, сепсиса, туберкулеза и менингита.
Среди недостатков необходимо выделить то, что фторхинолоны способны влиять на формирования опорно-двигательного аппарата, поэтому в детском возрасте, при беременности и в период лактации их можно назначать только по жизненным показаниям. Первое поколения препаратов также отличается высокой гепато- и нефротоксичностью.
Аминогликозиды нашли активное применение в лечении бактериальной инфекции, вызванной грамотрицательной флорой. Они оказывают бактерицидное действие. Их высокая эффективность, которая не зависит от функциональной активности иммунитета пациента, сделала их незаменимыми средствами при его нарушениях и нейтропении. Различают следующие поколения аминогликозидов:
- I — препараты неомицина, канамицина, стрептомицина;
- II — медикаменты с тобрамицином, гентамицином;
- III — препараты амикацина;
- IV — медикаменты с изепамицином.
Назначают аминогликозиды при инфекциях дыхательной системы, сепсисе, инфекционном эндокардите, перитоните, менингите, цистите, пиелонефрите, остеомиелите и других патологиях. Среди побочных эффектов большое значение имеют токсическое воздействие на почки и снижение слуха.
Поэтому во время курса терапии необходимо регулярно проводить биохимический анализ крови (креатинин, ШКФ, мочевина) и аудиометрию. Беременным, в период лактации, больным с хронической болезнью почек или на гемодиализе аминогликозиды назначаются только по жизненным показаниям.
Гликопептидные антибиотики владеют бактерицидным эффектом широкого спектра действия. Наиболее известны из них — блеомицин и ванкомицин. В клинической практике гликопептиды являются препаратами резерва, которые назначаются при неэффективности остальных антибактериальных средств или специфической чувствительности к ним возбудителя инфекции.
Их часто комбинируют с аминогликозидами, что позволяет увеличить совокупное действие в отношении золотистого стафилококка, энтерококка и стрептококка. На микобактерии и грибы гликопептидные антибиотики не действуют.
Назначают данную группу антибактериальных средств при эндокардите, сепсисе, остеомиелите, флегмоне, пневмонии (в том числе осложненной), абсцессе и псевдомембранозном колите. Нельзя применять гликопептидные антибиотики при почечной недостаточности, повышенной чувствительности к препаратам, лактации, неврите слухового нерва, беременности и в период лактации.
К линкозамидам относят линкомицин и клиндамицин. Эти препарат проявляют бактериостатическое действие на грамположительные бактерии. Их использую преимущественно в комбинации с аминогликозидами, как средства второй линии, для тяжелых пациентов.
Линкозамиды назначают при аспирационной пневмонии, остеомиелите, диабетической стопе, некротическом фасциите и других патологиях.
Довольно часто во время их приема развивается кандидозная инфекция, головная боль, аллергические реакции и угнетение кроветворения.