Антибиотики эритромицин или азитромицин

Азитромицин, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 шт.

Инструкция на Азитромицин

Состав

1 таб. азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 36 мг, лактозы моногидрат — 33.464 мг, повидон (К-30) — 26 мг, кросповидон — 26 мг, натрия лаурилсульфат — 1.3 мг, кремния диоксид коллоидный — 6.6 мг, магния стеарат — 6.6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 12 мг, тальк — 4 мг, титана диоксид — 2.2 мг, макрогол 4000 — 1.8 мг.

Описание

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. К Азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Str.pyogenes, Str.agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, S.viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Clamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Азитромицин: Показания

Способ применения и дозы

Внутрь, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг (таблетки Азитромицин 250 и 500 мг):

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) и акне средней степени тяжести) – 500 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) – 1000 мг в сутки в первый день за один прием, далее по 500 мг в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

При показании угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести в 1, 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг 1 раз в день, затем делают перерыв с четвертого по седьмой день, с восьмого дня лечения принимают по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Курсовая доза 6,0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis(уретрит,

цервицит) для лечения неосложненного уретрита/цервицита назначают в дозе 1000 мг однократно.

Детям от 3 до 12 лет с массой тела до 45 кг (таблетки Азитромицин 125 мг):

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей – из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При фарингите/тонзиллите, вызванным Streptococcus pyogenes — 20 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза – 500 мг.

При лечении начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) – 20 мг/кг 1 раз в

сутки в первый день, затем из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2 по 5 день (курсовая

При нарушении функции почек.

При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени тяжести

коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

При применении у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Азитромицин: Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Азитромицин: Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалами в 24 ч. Азитромицин следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных средств. Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у таких пациентов. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.

Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола.

Препараты, тормозящие перистальтику кишечника противопоказаны. Поскольку возможно удлинение интервала QТ у пациентов, получающих макролиды, включая азитромицин, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QТ: заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), пожилой возраст, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала QТ, одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал QТ (в том числе антиаритмические средства ІА и ІІІ классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны). Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении гравис. Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Азитромицин следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Препарат не следует принимать более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Источник статьи: http://m.uteka.ru/product/azitromicin-1805/

Азитромицин, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 шт.

Инструкция на Азитромицин

Состав

  • Активное вещество: азитромицина дигидрат 524.052 мг;
  • Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный — 85 мг, кроскармеллоза натрия — 18 мг, кальция гидрофосфат — 231.25 мг, магния стеарат — 12.75 мг, натрия лаурилсульфат — 3 мг;
  • Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5 — 14.6 мг, титана диоксид — 6.2 мг, макрогол 6000 — 1.4 мг, тальк — 2.5 мг, эмульсия симетикона SE4 (вода — 67.4%, силоксаны и силиконы — 30%, целлюлоза метилированная — 2.5%, сорбиновая кислота — 0.1%) — 100 мкг, полисорбат 80 — 200 мкг.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой в блистере 3 шт. в инд/упаковке.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь азитромицин хорошо всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью.

После однократного приема внутрь 500 мг азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Азитромицин быстро распределяется в организме. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для эрадикации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза.

Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%). Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Связывание с белками плазмы — 7-50% (обратно пропорционально концентрации в крови).

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

У азитромицина длительный T — 35-50 ч. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде: 50% — через кишечник, 6% — почками.

Азитромицин: Показания

  • Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
  • инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит);
  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).

Клиническая фармакология

Антибиотик группы макролидов — азалид.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг 1 раз/сут.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести — по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза — 6 г. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток — с интервалом в 7 дней.

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — 1 г (2 таб. по 500 мг) однократно.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день — по 500 мг ежедневно (курсовая доза — 3 г).

Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Принимая во внимание, что среди пожилых пациентов могут быть люди с наличием аритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт.

При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано детям до 12 лет.

При беременности применение препарата возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Азитромицин: Противопоказания

  • Нарушение функции печени тяжелой степени;
  • нарушение функции почек тяжелой степени;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 12 лет при массе тела менее 45 кг;
  • одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
  • повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам, или кетолидам, или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат:

  • При миастении; нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести;
  • при аритмиях, наличии проаритмогенных факторов у пациентов с удлиненным интервалом QT (врожденным и приобретенным) или факторами риска удлинения интервала QT (получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом;
  • при гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии или тяжелой сердечной недостаточности);
  • при одновременном применении антипсихотических препаратов (пимозид), антидепрессантов (циталопрам), фторхинолонов (моксифлоксацин, левофлоксацин), циклоспорина, терфенадина, варфарина, дигоксина.

Азитромицин: Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: часто — эозинофилия, лимфоцитопения; нечастые — лейкопения, нейтропения; редко тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: частые — головная боль, головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений; нечасто — гипестезия, сонливость, бессонница; очень редкие — беспокойство, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния (или аносмия), извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения.

Со стороны психики: нечасто — повышенная возбудимость, бессонница; редкие — ажитация; частота неизвестна — агрессивность, тревожность, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение четкости зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частые — обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при длительном приеме высоких доз); нечастые — шум в ушах; редкие — вертиго.

Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения; очень редкие — удлинение интервала QT, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны сосудов: нечасто — «приливы» крови к лицу; частота неизвестна — снижение АД.

Со стороны ЖКТ: очень частые — тошнота, метеоризм, диарея; частые — боль в животе, рвота, диспепсия; нечастые — запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редкие — изменение цвета языка.

Со стороны эндокринной системы: очень редкие — панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые — повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек; очень редкие — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечастые — метроррагия, нарушение функции яичек.

Со стороны иммунной системы: нечастые — реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек; частота неизвестна — анафилактическая реакция.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частые — кожный зуд, кожная сыпь; нечастые — реакция фотосенсибилизации, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, сухость кожи, потливость; очень редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны обмена веществ и питания: нечастые — анорексия, изменение концентрации калия.

Инфекционные заболевания: нечастые — кандидоз, в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий, вагинальные инфекции, пневмония, грибковые инфекции, бактериальные инфекции, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна — псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые — гепатит; редкие — нарушение функции печени; очень редкие — холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени); некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечастые — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна — артралгия.

Со стороны дыхательной системы: нечастые — носовое кровотечение, одышка.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость; нечасто — боль в груди, периферические отеки, астения, недомогание, отек лица, лихорадка.

Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечастые — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение активности ЩФ, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови.

Передозировка

Тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальная боль, нарушение функции печени.

Взаимодействие

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие) замедляют и снижают абсорбцию азитромицина (для пероральных форм), поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных лекарственных средств.

При совместном применении азитромицин не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови, однако существует риск развития рабдомиолиза.

При совместном применении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного действия, пациентам необходимо проводить тщательный контроль протромбинового времени.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, тем самым, увеличивая его концентрацию в плазме крови.

При условии совместного применения с циметидином за 2 ч до приема азитромицина, влияние на фармакокинетику азитромицина отсутствует.

При совместном применении азитромицина с рифабутином необходимо учитывать опасность развития нейтропении.

Нет данных о влиянии азитромицина на концентрацию в крови триазолама, мидазолама, циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, триметоприма/сульфаметоксазола при их совместном применении, однако не следует исключать возможности такого взаимодействия, т.к. известно взаимодействие макролидов с вышеперечисленными препаратами.

При совместном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможно усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данные комбинации противопоказаны.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном применении терфенадина и азитромицина.

При необходимости одновременного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза/сут) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида, но в то же время увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина — в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450.

При совместном применении азитромицин не влияет на концентрацию в плазме крови лекарственных средств: карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, цетиризина, триметоприма/сульфаметоксазола, силденафила, рифабутина и метилпреднизолона.

Источник статьи: http://uteka.ru/product/azitromicin-297211/

Моя медицина
Антибиотики эритромицин или азитромицин