Антибиотик цефтриаксон к какой группе относится

Описание актуально на 21.07.2015

• Латинское название: Ceftriaxone
• Код АТХ: J01DD04
• Действующее вещество: Цефтриаксон (Ceftriaxone)
• Производитель: ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница (Украина), Shreya Life Sciences Pvt. Ltd. (Индия), ЗАО ЛЕККО (Россия)

В состав лекарства входит цефтриаксон — антибиотик из класса цефалоспоринов (β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-АЦК).

Согласно Википедии, цефтриаксон — это антибиотик, бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.

Вещество представляет собой слабо гигроскопичный мелкокристаллический порошок желтоватого или белого цвета. В одном флаконе препарата содержится 0,25, 0,5, 1 или 2 грамма стерильной натриевой соли цефтриаксона.

Порошок 0,25/0,5/1/2 г для приготовления:

• раствора д/и;
• раствора для инфузионной терапии.

Цефтриаксон в таблетках или сиропе не выпускается.

Бактерицидное. Препарат III поколения из группы антибиотиков “Цефалоспорины”.

Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз Грам (+) и Грам (-) микроорганизмов.

• Грам (+) аэробов — St. aureus (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, группы viridans);
• Грам (-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, вульгарного протея и протея mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., некоторых штаммов синегнойной палочки;
• анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..

In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii, Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Устойчивые к метициллину Staphylococcus, многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis) и Streptococcus группы D к цефалоспориновым антибиотикам (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.

• биодоступность — 100%;
• Т Сmax при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа;
• связь с плазменными белками — от 83 до 96%;
• Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).

У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции. Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.

Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:

• почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%);
• с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.

В аннотации указывается, что показаниями к применению Цефтриаксона являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями. Внутривенные инфузии и уколы лекарства назначают для лечения:

• инфекций брюшной полости (в т.ч. при эмпиеме желчного пузыря, ангиохолите, перитоните), ЛОР-органов и дыхательных путей (эмпиема плевры, пневмония, бронхит, абсцесс легких и т.д.), костной и суставной ткани, мягких тканей и кожи, урогенитального тракта (включая пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, эпидидимит);
• эпиглоттита;
• инфицированных ожогов/ран;
• инфекционных поражений челюстно-лицевой области;
• бактериальной септицемии;
• сепсиса;
• бактериального эндокардита;
• бактериального менингита;
• сифилиса;
• шанкроида;
• клещевого боррелиоза (болезни Лайма);
• неосложненной гонореи(в том числе в случаях, когда заболевание вызвано микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу);
• сальмонеллеза/сальмонеллоносительства;
• брюшного тифа.

Препарат применяют также для периоперационной профилактики и для лечения пациентов с ослабленным иммунитетом.

Несмотря на то, что при различных формах сифилиса препаратом выбора является пенициллин, его эффективность в некоторых случаях может быть ограниченной.

К применению антибиотиков-цефалоспоринов прибегают как к резервному варианту при непереносимости препаратов группы пенициллина.

Ценными свойствами препарата являются:

• наличие в его составе химических веществ, которые обладают способностью подавлять образование клеточных мембран и мукопептидный синтез в стенках клеток бактерий;
• способность быстро проникать в органы, жидкости и ткани организма и, в частности, в ликвор, который у больных сифилисом претерпевает множество специфических изменений;
• возможность применения для лечения беременных женщин.

Наиболее эффективно лекарство в случаях, когда возбудителем болезни является Treponema pallidum, поскольку отличительная особенность Цефтриаксона — высокая трепонемоцидная активность. Положительный эффект проявляется особенно ярко при в/м введении препарата.

Лечение сифилиса с применением препарата дает хорошие результаты не только на ранних стадиях развития болезни, но также в запущенных случаях: при нейросифилисе, а также при вторичном и скрытом сифилисе.

Поскольку Т1/2 Цефтриаксона составляет приблизительно 8 часов, лекарство может одинаково успешно применяться как при стационарной, так и при амбулаторной схеме лечения. Препарат достаточно вводить больному 1 раз в сутки.

Для превентивного лечения средство вводят в течение 5 суток, при первичном сифилисе — 10-тидневным курсом, ранний скрытый и вторичный сифилис лечатся за 3 недели.

При незапущенных формах нейросифилиса больному на протяжении 20 дней вводят однократно по 1-2 г Цефтриаксона, на поздних стадиях болезни лекарство вводят по 1 г/сут. в течение 3 недель, после чего выдерживают интервал продолжительностью в 14 дней и в течение 10 дней проводят лечение аналогичной дозировкой.

При остром генерализованном менингите и сифилитическом менингоэнцефалите дозу повышают до 5 г/сут.

Несмотря на то, что антибиотик эффективен при различных поражениях носоглотки (в том числе при ангине и при гайморите), его, как правило, редко используют в качестве препарата выбора, в особенности, в педиатрии.

При ангине лекарство допускается вводить через капельницу в вену или в виде обычных уколов в мышцу. Однако в подавляющем большинстве случаев больному назначают внутримышечные инъекции. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Готовая смесь при комнатной температуре остается стабильной в течение 6 часов после приготовления.

Детям при ангине Цефтриаксон назначают в исключительных случаях, когда острая ангина осложняется сильным нагноением и воспалительным процессом.

Подходящая дозировка определяется лечащим врачом.

Во время беременности препарат назначают в тех случаях, когда не эффективны антибиотики группы пенициллина. Хотя лекарство проникает через плацентарный барьер, оно не оказывает существенного влияния на здоровье и развитие плода.

При гайморите антибактериальные средства являются препаратами первой линии. Полностью проникая в кровь, Цефтриаксон задерживается в очаге воспаления в нужных концентрациях.

Как правило, лекарство назначают в комбинации с муколитиками, сосудосуживающими средствами и т.д.

Как колоть препарат при гайморите? Обычно больному Цефтриаксон назначают вводить в мышцу дважды в день по 0,5-1 г. Перед инъекцией порошок смешивают с Лидокаином (предпочтительно использовать однопроцентный раствор) или водой д/и.

Лечение длится не менее 1 недели.

Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.

• период новорожденности при наличии у ребенка гипербилирубинемии;
• недоношенность;
• почечная / печеночная недостаточность;
• энтерит, НЯК или колит, ассоциированный с применением антибактериальных средств;
• беременность;
• лактация.

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

• реакций гиперчувствительности — эозинофилии, лихорадки, кожного зуда, крапивницы, отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы,сывороточной болезни, анафилактического шока, озноба;
• головной боли и головокружения;
• олигурии;
• нарушений функции органов пищеварения (тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, диарея, глоссит, формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидомикоз и прочие суперинфекции);
• нарушения гемопоэза (анемия, в том числе гемолитическая;лимфо-, лейко-, нейтро-, тромбоцито-, гранулоцитопения; тромбо-илейкоцитоз,гематурия, базофилия, кровотечения из носа).

Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.

Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, глюкозурия.

Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.

Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.

В инструкции производителя и справочнике Видаль указывается, что препарат можно вводить в вену или в мышцу.

Дозировка взрослым и для детей старше 12-ти лет — 1-2 г/сут. Антибиотик вводят однократно или 1 раз в 12 часов в половинной дозе.

В особо серьезных случаях, а также, если инфекция спровоцирована умеренно чувствительным к Цефтриаксону возбудителем, дозу повышают до 4 г/сут.

При гонорее рекомендуется однократное введение в мышцу 250 мг препарата.

В профилактических целях перед инфицированной или предположительно инфицированной операцией в зависимости от степени опасности инфекционных осложнений больному за 0,5-1,5 часа до хирургического вмешательства следует однократно ввести 1-2 г Цефтриаксона.

Для детей первых 2 недель жизни лекарство вводят 1 р./сут. Доза рассчитывается по формуле 20-50 мг/кг/сут. Высшая доза — 50 мг/кг (что связано с недоразвитостью ферментной системы).

Оптимальная дозировка детям до 12 лет (включая грудных детей) также подбирается в зависимости от веса. Суточная доза варьирует в пределах от 20 до 75 мг/кг. Детям, вес которых более 50 кг, Цефтриаксон назначают в той же дозе, что и взрослым.

Превышающую 50 мг/кг дозу следует вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью как минимум 30 минут.

При бактериальном менингите лечение начинают с однократного введения 100 мг/кг/сут. Высшая доза — 4 г. Как только будет выделен возбудителя и определена его чувствительность к препарату, дозу снижают.

Отзывы о препарате (в частности, о его применении у детей) позволяют сделать вывод, что средство весьма эффективно и доступно, но его существенным недостатком является сильная болезненность в месте укола.Что касается побочных эффектов, то их, по мнению самих пациентов, не больше, чем при использовании любого другого антибиотика.

Длительность лечения зависит от того, какой патогенной микрофлорой вызвано заболевание, а также от особенностей клинической картины. Если возбудителем являются Грам (-) диплококки рода Neisseria, наилучших результатов удается достичь за 4 дня, если чувствительные к препарату энтеробактерии, — за 10-14 дней.

Для разведения антибиотика используются раствор Лидокаина (1 или 2%) или вода для инъекций (д/и).

При использовании воды д/и следует учитывать, что в/м инъекции препарата очень болезненны, поэтому если растворителем является вода, неприятные ощущения будут как во время укола, так и некоторое время после него.

Воду для разведения порошка берут обычно в тех случаях, когда использование Лидокаина невозможно из-за наличия у больного аллергии на него.

Оптимальный вариант — однопроцентный раствор Лидокаина. Воду д/и лучше использовать в качестве вспомогательного средства, при разведении препарата Лидокаином 2%.

Новокаин при использовании его для разведения препарата снижает активность антибиотика, одновременно с этим повышая вероятность развития у больного анафилактического шока.

Если отталкиваться от отзывов самих пациентов, то в них отмечается, что Лидокаин лучше, чем Новокаин, снимает боль при введении Цефтриаксона.

Кроме того, применение не свежеприготовленного раствора Цефтриаксона с Новокаином, способствует усилению болевых ощущений во время инъекции (раствор сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления).

Если в качестве растворителя все же используется Новокаин, его на 1 г препарата берут в объеме 5 мл. Если взять меньшее количество Новокаина, порошок может не полностью раствориться, и игла шприца забьется комочками лекарства.

Для инъекции в мышцу 0,5 г препарата растворяют в 2 мл однопроцентного раствора Лидокаина (содержимое одной ампулы); на 1 г препарата берут 3,6 мл растворителя.

Дозировку 0,25 г разводят аналогично тому, как и 0,5 г, то есть содержимым 1 ампулы 1% Лидокаина. После этого готовый раствор набирают в разные шприцы по половине объема в каждый.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в каждую ягодицу).

Разведенный Лидокаином препарат не предназначен для внутривенного введения. Его разрешается вводить строго в мышцу.

Для разведения 1 г препарата берут по 1,8 мл воды д/и и двухпроцентного Лидокаина. Чтобы развести 0,5 г препарата, также смешивают 1,8 мл Лидокаина с 1,8 мл воды д/и, но для растворения используют только половину получившегося раствора (1,8 мл). Для разведения 0,25 г препарата берут 0,9 мл приготовленного аналогичным образом растворителя.

Приведенная методика проведения внутримышечных инъекций практически не используется в педиатрической практике, поскольку Цефтриаксон с новокаином может вызвать у ребенка сильнейший анафилактический шок, а в комбинации с лидокаином — может способствовать возникновению судорог и нарушению работы сердца.

По этой причине оптимальным растворителем в случае применения препарата у детей является обычная вода д/и. Невозможность применения обезболивающего в детском возрасте требует еще более медленного и аккуратного введения лекарства, чтобы снизить болевые ощущения во время укола.

Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды (стерильной). Препарат вводится медленно в течение 2-4 минут.

При проведении инфузионной терапии препарат вводится в течение как минимум получаса. Для приготовления раствора 2 г порошка разводят в 40 мл свободного от Ca раствора: декстрозы (5 или 10%), NaCl (0,9%), фруктозы (5%).

Цефтриаксон предназначен исключительно для парентерального введения: производители не выпускают таблетки и суспензии по причине того, что антибиотик контактируя с тканями организма, проявляет высокую активность и сильно раздражает их.

Дозировка для кошек и для собак подбирается с учетом массы тела животного. Как правило, она составляет 30-50 мг/кг.

Если используется флакон 0,5 г, следует ввести в него 1 мл двухпроцентного Лидокаина и 1 мл воды д/и (или 2 мл Лидокаина 1%). Интенсивно встряхнув лекарство до полного растворения комочков, его набирают в шприц и вводят больному животному в мышцу или под кожу.

Дозировка кошке (Цефтриаксон 0,5 г обычно используется для мелких животных — для кошек, котят и т.д.), если на 1 кг веса врач назначил вводить 40 мг Цефтриаксона, составляет 0,16 мл/кг.

Для собак (и других крупных животных) берут флаконы по 1 г. Растворитель берут в объеме 4 мл (2 мл Лидокаина 2% + 2 мл воды д/и). Собаке весом 10 кг, если доза составляет 40 мг/кг, нужно ввести 1,6 мл готового раствора.

При необходимости введения Цефтриаксона в/в через катетер для разведения используют стерильную дистиллированную воду.

Признаками передозировки препарата являются судороги и возбуждение ЦНС. Перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны для снижения концентрации Цефтриаксона. Лекарство не имеет антидота.

В одном объеме фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами.

Подавляя микрофлору кишечника, препятствует образованию в организме витамина К. По этой причине применение препарата в комбинации со средствами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразоном, НПВП), может спровоцировать кровотечение.

Эта же особенность Цефтриаксона способствует усилению действия антикоагулянтов при их совместном применении.

В сочетании с петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксичности.

Для приобретения требуется рецепт на латыни.

Рецепт на латинском (образец):
Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. В прилагаемом растворителе. В/м, 1 р./сут.

Беречь от света. Оптимальная температура хранения — до 25°С.

При применении без медицинского контроля препарат может спровоцировать осложнения, поэтому флаконы с порошком следует держать в недоступном для детей, месте.

Препарат применяется в условиях стационара. У пациентов, которые находятся на гемодиализе, а также при одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточности, следует держать под контролем показатели плазменной концентрации Цефтриаксона.

При длительном лечении требуется регулярное наблюдение за картиной периферической крови и показателями, характеризующими функцию почек и печени.

Иногда (редко) при УЗИ желчного пузыря могут отмечаться затемнения, которые указывают на наличие осадка. Затемнения исчезают после прекращения курса лечения.

Ослабленным больным и пожилым пациентам в ряде случаев целесообразно назначать в дополнение к Цефтриаксону витамин К.

При нарушении баланса воды и электролитов, а также при артериальной гипертензии следует контролировать уровень натрия в плазме крови. Если лечение длительное, больному показано проведение общего анализа крови.

Как и другие цефалоспорины, препарат обладает способностью вытеснять связанный с сывороточным альбумином билирубин, в связи с чем его с осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией (и, в частности, у недоношенных детей).

Препарат не оказывает влияния на скорость нервно-мышечной проводимости.

Аналоги Цефтриаксона в уколах: Цефтриаксон-ЛЕКСВМ (Каби, Джодас, КМП, Промед, Виал, Эльфа), Цефтриабол, Цефсон, Цефаксон, Тороцеф, Хизон, Цефограм, Медаксон, Лораксон, Ифицеф.

Аналоги в таблетках: Панцеф, Супракс Солютаб, Цефорал Солютаб, Цефпотек, Спектрацеф.

Оба препарата относятся к группе “Цефалоспорины”, но Цефтриаксон является антибиотиком III поколения, а Цефазолин — это препарат I поколения.

Важной особенностью цефалоспориновых антибиотиков I поколения является то, что они не эффективны в отношении листерий и энтерококков, имеют узкий спектр действия и низкий уровень активности в отношении Грам (-) бактерий.

Цефазолин применяют в основном в хирургии для периоперационной профилактики, а также для лечения инфекций мягких тканей и кожи.

Назначение его для лечения инфекций мочеполовой системы и респираторного тракта не может рассматриваться как обоснованное, что связано с узким спектром противомикробной активности и высокой резистентностью к нему среди потенциальных возбудителей.

Цефотаксим и Цефтриаксон являются базовыми антимикробными средствами группы цефалоспоринов III поколения. Препараты практически идентичны по своим бактерицидным свойствам.

Не следует употреблять алкоголь в период лечения препаратом. Сочетание “Цефтриаксон + этанол” может спровоцировать симптомы, сходные с симптомами сильнейшего отравления, а в некоторых случаях привести к смерти больного.

Препарат противопоказан в первом триместре беременности. При необходимости назначения кормящей женщине, ребенка следует перевести на смеси.

Отзывы о Цефтриаксоне при беременности подтверждают то, что препарат действительно представляет собой очень мощное и очень действенное антибактериальное средство, которое способно не только вылечить основное заболевание, но и предупредить развитие его осложнений.

Учитывая то, что препарат (как и другие антибиотики) обладает побочными эффектами, его назначают только в случаях, когда потенциально возможные осложнения болезни могут навредить больше, чем применение лекарства (в частности, при инфекциях урогенитального тракта, которым очень подвержены беременные женщины).

Цефтриаксон — отзывы врачей подтверждают этот факт — это сильнодействующий антибиотик, который помогает вылечить болезнь в короткие сроки и с минимальным количеством побочных эффектов. Его разрешается применять для детей и при беременности (исключение — 1 триместр).

По мнению самих пациентов, главным минусом препарата является то, что уколы очень болезненны.

В отзывах об уколах Цефтриаксона детям для облегчения процедуры мамы (по совету лечащего врача) рекомендуют использовать крем Эмла, который является местным анестетиком. Его наносят примерно за полчаса на предполагаемое место укола.

Цена уколов Цефтриаксона варьирует в зависимости от того, какой компанией он произведен, а также от количества ампул в каждой упаковке и концентрации активного вещества в флаконе.

Цена Цефтриаксона в Украине — от 6,6 грн за флакон 0,5 г. При этом существенной разницы между ценами в столичных аптеках и аптеках других городов (Харькова, Днепропетровска, Львова) нет.

Цена Цефтриаксона в российских аптеках — от 17 рублей за флакон.

Купить таблетки Цефтриаксон невозможно. Препарат предназначен исключительно для парентерального введения.

источник

Антибиотик Цефтриаксон в уколах: к какой группе антибиотиков относится, для чего назначают взрослым и детям, инструкция по применению, аналоги

Ряд антибактериальных средств – цефалоспорины, к которым относится антибиотик «Цефтриаксон», были впервые обнаружены в 1948 году. Исследователи установили, что они являются более устойчивыми к разрушительному действию бактериальных ферментов, чем, например, пенициллины. В 1964 году из культуры клеток ученым удалось выделить чистое вещество, что и положило начало производству фармацевтических препаратов под названием группа антибиотиков цефалоспорины.

Антибиотик представлен натриевой солью цефтриаксона. В основе его химической формулы лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота. В ампулах находится абсолютно стерильное вещество в виде порошка белого цвета.

Средство антибактериальной терапии относится к ряду цефалоспоринов. Это класс веществ, отличающихся наибольшей устойчивостью к ферментам, вырабатываемым бактериальной клеткой. Чем выше подобная устойчивость, тем больше влияния антибиотик может оказать на патоген.

Всего рассматриваемый класс насчитывает пять групп соединений, иначе они называются поколениями. В основе такой классификации лежит химическая структура самого вещества и его степень устойчивости к ферментам бактерий. По данной классификации цефтриаксон относится к третьему поколению, что говорит о его весьма широком спектре действия и достаточной резистентности (устойчивости) к β-лактамазам (ферментам бактерий, разрушающим лекарство).

Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Исследования показали, что его биодоступность при этом не меняется. Антибиотик имеет свойство накапливаться в межклеточном веществе, поэтому он одинаково хорошо проникает во все биологические ткани и жидкости.

На протяжении суток лекарство сохраняет свою активность, поэтому каждая последующая доза вводится только спустя 24 часа.

До 96% исходного вещества связывается с белками крови. Причем эта реакция имеет обратную зависимость. Чем выше дозировка препарата, тем меньше антибиотика осядет на белке альбумине.

Наивысшее содержание препарата определяется в крови спустя, приблизительно, три часа от момента введения. Период полувыведения из организма у взрослых пациентов – около 8-и часов. У младенцев в возрасте до полумесяца длительность этого отрезка времени может растягиваться на сутки. Распад вещества на метаболиты в организме лиц пожилого возраста затягивается и происходит в интервале от 8 до 24 часов.

Антибиотик выводится вместе с биологическими жидкостями – уриной и желчью. При недостаточности почек он в большей степени экскретируется печенью и, наоборот, при печеночной недостаточности основная часть метаболитов покидает организм через почки.

В кишечнике действующее вещество переходит в не перевариваемую форму, а затем удаляется вместе с переработанными пищевыми массами.

Действие лекарства заключается в нарушении синтеза строительных компонентов микробной клеточной стенки. Таким образом, в его присутствии в бактериальной клетке происходят непоправимые структурные изменения, вследствие чего она погибает.

Иными словами, препарат имеет бактерицидный эффект. Он уничтожает уже имеющиеся бактерии и препятствует образованию новых.

Согласно испытаниям, проведенным вне живого организма, т. е. в пробирке, препарат губительно действует на:

• большинство штаммов стафилококков (за исключением Staphylococcus spp.);
• многие грам-отрицательные палочки, в том числе сальмонеллу, возбудителей менингита, сифилиса, кишечных и мочеполовых инфекций;
• ряд патогенов и бактерий, считающихся условно опасными, размножающихся в исключительно бескислородной среде (такие как, например, клостридии и бактероиды, которые являются частью кишечной флоры).

Результаты действия антибиотика вне живого организма и конкретно на человеке либо животном могут отличаться. Поэтому выводы, сделанные при испытании в пробирке, считаются условными. Чувствительность у каждого конкретного лица выявляется индивидуально в ряде лабораторных проб.

Уколы «Цефтриаксон» назначают взрослым и детям для терапии бактериальных инфекций, вызванных восприимчивыми к препарату микроорганизмами.

• заболевания кишечного тракта и дыхательных путей (в особенности воспаления легких), в том числе, носа и горла;
• воспаления уха;
• мочеполовые инфекции (к примеру, гонорея);
• патологические процессы, затрагивающие оболочки мозга;
• инфекции почек;
• бактериальные поражения костей, суставов и мышечных тканей.

Уколы также назначаются в качестве профилактики для предупреждения развития бактериальных инфекций в послеоперационный период.

Уколы ставятся внутривенно или внутримышечно. Для внутримышечного введения грамм порошка разводится 3,5 мл 1%-го раствора «Лидокаина». Игла заносится глубоко в ягодичную мышцу. Единовременно в одну мышцу можно вводить не более одного грамма препарата.

Для внутривенного введения готовится раствор. Разводить антибиотик «Цефтриаксон» нужно в пропорции: грамм порошка на 10 мл стерильной воды. Лекарство вводится в вену очень медленно на протяжении 2 – 4 минут.

Инъекция делается один раз в 24 часа. Длительность лечения зависит от самого заболевания. Любая терапия не должна превышать срок 14 дней (чаще, не больше 8 – 10 дней).

Всем пациентам старше 12 лет назначается единовременная доза в 1 г. При нарушении функции печени, но сохранении функции почек норма не уменьшается. В обратной ситуации при сохранении функции печени, но нарушении работы почек доза также остается прежней.

При снижении работоспособности обоих органов необходимо тщательно следить за концентрацией препарата в крови.

• В особо тяжелых случаях норма лекарства может увеличиваться до четырех грамм в сутки.
• При лечении гонореи назначают 0,25 г внутримышечно единовременно и однократно.
• Для подготовки перед операцией при условии вероятного бактериального заражения пациенту вводится один – два грамма порошка за полтора часа до начала манипуляций.

Препарат не следует одновременно назначать с аминогликозидами ввиду непредсказуемости результата лечения. Исключения могут составлять лишь сложные случаи, например, такие, как обширное поражение синегнойной палочкой, где речь идет о спасении жизни. В этой ситуации обозначенные группы лекарств вводятся в стандартных дозах, но строго раздельно.

Детская дозировка рассчитывается в зависимости от возраста и веса. Минимальная норма составляет 20 мг на килограмм веса.

Для новорожденных до двухнедельного возраста максимальное количество препарата на одно введение – 50 мг/кг. Для всех детей старше этого возраста плоть до 12 лет назначается не более 75 мг/кг на одно применение.

Исключения составляют случаи бактериального менингита. В этой ситуации на начальном этапе лечения всем пациентам, не достигшим 12-летнего возраста, в том числе новорожденным, вводят по 100 мг вещества на кг веса.

Сразу после того, как удается выявить патоген и определить, к каким препаратам у него нет устойчивости, дозировку уменьшают до стандартной. Лечение, в зависимости от возбудителя, продолжается от 4 до 14 дней.

На этапе первого триместра беременности лечение антибиотиком противопоказано. В более поздних периодах вопрос о целесообразности применения решает врач.

Поскольку рассматриваемый препарат способен выделяться вместе с грудным молоком, на период лечения стоит рассматривать вопрос об отлучении либо временном прекращении кормления.

Поскольку оба вещества и алкоголь, и лекарственное средство угнетают функцию печени, их совместно применение недопустимо. В результате употребления спиртных напитков в период лечения возможно развитие токсического шока – сильнейшего поражения печени.

Рассматриваемый препарат химически несовместим с другими средствами, содержащими кальций, а также иными лекарствами из класса антибиотиков. Все эти препараты нельзя совмещать в одном флаконе, а нужно вводить по отдельности.

Следует знать, что обозначенное средство уменьшает всасываемость витамина К, а также усиливает действие препаратов, снижающих вязкость крови. Поэтому одновременное применение с антикоагулянтами может спровоцировать развитие кровотечений.

Перед решением вопроса о проведении терапии, проводится опрос пациента на предмет определения его сверхчувствительности к антибиотикам цефалоспоринового ряда. При наличии гиперчувствительности указанные лекарственные средства не назначаются.

Абсолютным противопоказанием является первый триместр вынашивания и период лактации. «Цефтриаксон» при беременности на более поздних сроках назначается только после сопоставления всех рисков и выгоды.

• недоношенным младенцам;
• новорожденным с признаками желтухи;
• лицам, имеющим в анамнезе поражения кишечника, ассоциированные с применением антибактериальных средств;
• людям с тяжелыми нарушениями в работе системы мочевыделения и кроветворения.

При введении препарата у пациентов может наблюдаться болезненность в месте укола, вплоть до развития тромбофлебита. Сразу после введения вещества ощущается жжение кончика языка, металлический привкус во рту, посторонние запахи, головокружение, недомогание, озноб.

Среди более сильных реакций отмечались кожные проявления различной степени тяжести от простых высыпаний до сложных дерматитов и эритем, а также анафилактический шок. По мере продолжения терапии могут наблюдаться нарушения в работе кишечника, развитие микозов различной локализации, воспаление слизистой рта с появлением мелких язвочек, всевозможные смещения в картине крови.

При признаках передозировки делается упор на снятие симптомов.

Существует ряд аналогов, содержащих то же действующее вещество, но выпускаемых под другими торговыми наименованиями: «Азаран», «Броадсеф-С», «Лендацин», «Лораксон», «Медаксон», «Рофецин», «Стерицеф», «Тороцеф», «Цефаксон», «Цефсон», «Цефтриабол», «Цефтрифин».

источник

Показания:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, пансинусит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры);
— инфекции мочевыводящих путей (пиелит, цистит, острый и хронический пиелонефрит, простатит, неосложненная гонорея);
— инфекционные заболевания кожи и мягких тканей (рожа, бактериальные дерматиты, фурункулез, импетиго, раневые инфекции);
— инфекционные заболевания суставов и костей (тендовагинит, бурсит, артрит, остеомиелит);
— инфекции органов брюшной полости (перитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря);
— инфекционные болезни: болезнь Лайма (спирохетоз), тифозный озноб, сальмонеллез, сальмонеллоносительство;
— менингит;

Противопоказания:
Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам, гиперчувствительность к лидокаину (внутримышечное введение). Беременность.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, дисбактериоз;
Со стороны крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, а также снижение уровня гемоглобина и эозинофилия;
Аллергические реакции: крапивница, зуд, дерматит, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отеки, мультиформная экксудативная эритема, анафилактические реакции, в отдельных случаях – анафилактический шок;
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия);
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение;
При инъекционном введении возможно развитие нежелательных местных реакций. При внутримышечном введении отмечают боль в месте инъекции. При внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита;

Фармакологические свойства:
Цефтриаксон – полусинтетический антибиотик группы бета-лактамов, цефалоспорин III поколения, обладает бактерицидным действием, механизм которого связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (включая штаммы продуцирующие пенициллиназу), S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы А (S.pyogenes), стрептококов группы В (S.agalactiae), группы Viridans, стрептококков неэнтерококковой группы D; грамотрицательных аэробов: E.coli, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая K.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, продуцирующие пенициллиназу), N. meningitidis, Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (в том числе S.typhi), Serratia spp. (включая S.marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Y.enterocolitica), Treponema pallidum; анаеробов: Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp. (однако большинство штаммов C.difficile обладаютрезистентностью), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (за исключением F.mortiferum и F.varium).
Препарат активен в отношении к микроорганизмам, стойким к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам.
К действию прапарата устойчивы: стафилококки, резистентные к метициллину; большинство штаммов энтерококков (в том числе St.faecalis) и стрептококки группы D; много штаммов бета-лактамазопродуцирующих Bacteroides spp.(B.fragilis).
После внутримышечного введения биодоступность Цефтриаксона составляет 100%, его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2 – 3 часа. После внутривенного введения препарат быстро проникает в тканевую жидкость, где на протяжении 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации по отношению к чувствительным микроорганизмам. С белками плазмы связывается на 85% — 95%, при этом степень связывания уменьшается с увеличением концентрации. Цефтриаксон хорошо проникает в органы и жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костные ткани, проникает сквозь плаценту, в небольшом количестве (3 – 4%) выделяется с грудным молоком. При менингите у детей, в том числе новорожденных, препарат проникает в воспаленные мозговые оболочки, при этом концентрация его в цереброспинальной жидкости составляет 17% от концентрации в плазме. Препарат выделяется в неизменном виде на 50 – 60% почками и 40 – 50% – с желчью. При почечной недостаточности фармакокинетика препарата почти не изменяется, отмечается только незначительное увеличение периода полувыведения. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет около 8 часов, у новорожденных в возрасте до 8 дней и у людей преклонного возраста старше 75 лет увеличивается в два-три раза.

Способ применения и дозы:
Препарат Цефтриаксон используют для парентерального (внутримышечного и внутривенного) введения.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают в суточной дозе 1000 – 2000 мг. (вводят 1 раз в сутки или в половинной дозе 2 раза в сутки). В тяжелых случаях суточная доза составляет до 4000 мг., и эту дозу вводят в 2 приема с интервалом в 12 часов.
Для профилактики послеоперационных осложнений вводят однократно 1000 – 2000 мг. (в зависимости от степени опасности заражения), за 30 – 90 минут до начала операции. Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы только при клиренсе ниже 10 мл/мин.
Для людей преклонного возраста дозы соответствуют дозам для взрослых больных.
При неосложненной гонорее однократно внутривенно вводят 250 мг. препарата.
Суточная доза Цефтриаксона для недоношенных детей и детей до 2 недель составляет 20 – 50 мг/кг. массы тела, для детей от 2 недель до 12 лет — 20 – 80 мг/кг., вводится 1 раз в сутки.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг/кг. (но не более 4000 мг) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
Продолжительность лечения Цефтриаксоном зависит от характера и степени тяжести патологического процесса и определяется данными бактериологических исследований. Обычно продолжительность лечения составляет 4 – 14 суток, но при тяжелых инфекционных заболеваниях может потребоваться более длительная терапия. При большинстве инфекционных болезней лечение продолжается как минимум еще 48 – 72 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.

Форма выпуска:
Порошок для инъекций во флаконах по 500 мг. или 1000 мг., по 5 флаконов в пенале.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При применении Цефтриаксона в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз. Нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек. Раствор Цефтриаксона не следует смешивать или одновременно вводить с другими антимикробными препаратами или растворами в связи с фармацевтической несовместимостю.

Внимание! Перед применением медикамента ЦЕФТРИАКСОН необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

источник

Группа антибиотиков Цефтриаксон выпускается в виде мелкозернистого порошка во флаконах по 0,25, 1 и 2 грамма. Основным действующим веществом лекарства является цефтриаксон.

Все имеющиеся сегодня на фармацевтическом рынке лекарственные средства с действующим веществом Цефтриаксон выпускаются в виде порошка для приготовления раствора.

Препарат представляет собой кристаллический порошок, как правило, белого цвета. Допускается наличие легкого желтоватого или оранжевого оттенка. Цефтриаксон отлично растворяется в воде и анестетиках с образованием прозрачного, слабожелтого или даже янтарного раствора.

Препарат выпускают в виде динатриевой соли, поэтому иногда название лекарства выглядит более сложно: Цефтриаксон натрия. Однако далеко не все производители указывают этот нюанс, и в большинстве случаев лекарство называется просто «Цефтриаксон» (на латинском языке, который врачи используют для выписывания рецептов, — Ceftriaxonum).

Препарат достаточно быстро распадается в растворенном виде, поэтому он, как и многие другие антибиотики, выпускается в виде лиофилизированного порошка для приготовления инъекционного раствора.

Для удобства дозирования существует несколько форм выпуска Цефтриаксона: флаконы по 1 грамму (предназначены для лечения взрослых пациентов), а также по 0,5 г и даже по 0,25 г. Последние две формы применяются, как правило, в детской практике.

Отметим, что разницы в составе между разными формами выпуска Цефтриаксона не существует, то есть, если в аптеке, к примеру, нет 1-граммовой дозировки, ее можно легко заменить двумя флаконами по 0,5 г.

«Цефтриаксон» выпускают в виде порошка для изготовления раствора в стеклянных бутылочках по 0.5, 1 и 2 грамма. Препарат кристаллический приблизительно молочного либо желтоватого оттенка. Лекарственное средство содержит следующее действующее вещество: цефтриаксон (1 грамм).

Данный антибиотик запрещается использовать для детей, не достигших 18-летнего возраста, так как он может привести к серьезным заболеваниям еще не сформировавшейся костной системы. В случае, если организм не воспринимает ни один из антибиотиков (их прием сопровождается сильнейшей аллергией), то зачастую назначается бисептол при гайморите.

В некоторых случаях, могут производиться и инъекции препарата. Если вам дорого здоровье и хочется как можно быстрее вылечить гайморит, не стоит заниматься назначением антибиотиков и других препаратов самостоятельно. Антибиотик обладает бактерицидным эффектом.

Антибиотик не активен в отношении метициллин-резистентных штаммов стафилококков, многих штаммов стрептококков группы D, энтерококков и бактероидов. Антибиотик проявляет устойчивость по отношению к бета-лактамазам, ферментам бактерий, обладающих разрушительным действием на цефалоспорины первых двух поколений.

Все имеющиеся сегодня на фармацевтическом рынке лекарственные средства с действующим веществом Цефтриаксон выпускаются в виде порошка для приготовления раствора. Рис. 10. Упаковка цефтриаксона.

Цефтриаксон применяется только в виде инъекций — внутривенно или внутримышечно и, желательно, чтоб лечение данным препаратом проходило в стационаре. Если есть необходимость в использовании данного препарата, то необходимо знать, как правильно разводить цефтриаксон.

Цефтриаксон характеризуется фармацевтической несовместимостью с иными антибактериальными и антимикробными лекарствами, т. е. смешивать его в одном шприце с прочими препаратами запрещено.

Задействование НПВП при терапии описываемым антибиотиком увеличивает риск возникновения кровотечений, а использование «петлевых» диуретиков — нефротоксического эффекта.

Путем лабораторных исследований официально доказано усиление влияния Цефтриаксона в комбинациях с аминогликозидами. Такие сочетания обычно применяются при обнаружении у больного развития тяжелого заболевания, угрожающего жизни.

К сожалению, большинство эквивалентных препаратов являются дорогостоящими лекарствами.

Медикамент активно воздействует на грамположительную и грамотрицательную микрофлору. Оказывает мощное бактерицидное действие. К какой группе антибиотиков относится Цефтриаксон? Так вот, он относится к цефалоспоринам ІІІ поколения. Это полусинтетический препарат широкого спектра действия.

Применение Цефтриаксона совместно с аминогликозидами (Амикацин, Неомицин, Гентамицин, Нетилмицин, Тобрамицин), петлевыми диуретиками (Торасемид, Буфенокс, Фуросемид, Бритомар, Диувер, Фурсемид, Лазикс), а также другими пероральными группами цефалоспоринов увеличивает риск токсического воздействия на почки.

Рассматриваемый препарат химически несовместим с другими средствами, содержащими кальций, а также иными лекарствами из класса антибиотиков. Все эти препараты нельзя совмещать в одном флаконе, а нужно вводить по отдельности.

Следует знать, что обозначенное средство уменьшает всасываемость витамина К, а также усиливает действие препаратов, снижающих вязкость крови. Поэтому одновременное применение с антикоагулянтами может спровоцировать развитие кровотечений.

Со стороны нервной системы и органов чувств: острый бронхит , ассоциированный с бактериальной инфекцией, воспаление легких, гайморит , бактериальный тонзиллит, острый отит);

Кроме того, уколы Цефтриаксона применяют в составе комбинированной антибиотикотерапии при сифилисе, гонорее (неосложненной), бактериальном (гнойном) менингите, брюшном тифе и других инфекционных заболеваниях.

Несмотря на то что в инструкции к Цефтриаксону (как, впрочем, и к любым другим антибиотикам) четко указаны заболевания, при которых может быть эффективен препарат, воспринимать их как инструкцию к действию самим пациентом ни в коем случае нельзя — слишком много нюансов следует учитывать при назначении лекарства.

Разобравшись с показаниями, перейдем к прямо противоположному — противопоказаниям к назначению Цефтриаксона. В первую очередь, антибиотик нельзя использовать при гиперчувствительности к нему, то есть при аллергии.

Это правило распространяется и на тех больных, у которых есть аллергия к другим цефалоспориновым препаратам. Кроме того, рекомендуется с осторожностью применять Цефтриаксон людям, у которых когда-либо было аллергия на пенициллины (Амоксициллин, Ампициллин, Аугментин или Амоксиклав и др.).

Тщательно взвешивая риск и предполагаемую пользу, назначают Цефтриаксон людям с почечной и печеночной недостаточностью, тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно неспецифическим язвенным колитом, энтеритом.

При беременности Цефтриаксон применяют в случаях, когда польза превышает возможный вред для ребенка. Антибиотик проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения лучше прекратить грудное вскармливание.

«Цефтриаксон» применяют, если есть признаки следующих заболеваний и недугов:

1. Менингит (инфекционное воспалительное заболевание оболочек спинного или головного мозга).
2. Менингоэнцефалит (воспаление головного мозга и его оболочек, которое в некоторых случаях затрагивает спинной мозг, провоцируя паралич).
3. Пневмония (воспаление легких — воспаление легочной ткани, как правило, инфекционного происхождения с преимущественным поражением альвеол).
4. Осложненный бронхит (заболевание нижних дыхательных путей, характеризующееся воспалением слизистой оболочки бронхов).
5. Бронхоэктатическая болезнь (врожденное или приобретенное воспалительное заболевание дыхательной системы).
6. Абсцесс легкого (неспецифическое воспаление легочной ткани, в результате которого происходит расплавление с образованием гнойно-некротических полостей).
7. Эмпиема (значительное скопление гноя внутри полого органа или полости тела вследствие затруднения оттока).
8. Заболевание, которое характеризуется поражением серозной оболочки, покрывающей легкие, внутреннюю поверхность грудной клетки с последующим развитием в ее полости жидкости.
9. Нефрит (воспалительный процесс, затрагивающий сосуды, канальцы, клубочки почки, а также ее чашечно-лоханочную систему).
10. Пиелит (воспаление почечных лоханок).
11. Пиелонефрит (воспаление почек, которое протекает в острой либо хронической форме).
12. Уретрит (воспаление мочеиспускательного канала, вызванное поражением стенки канала различного рода бактериями и вирусами).
13. Осложненная форма цистита (сепсис).
14. Фурункулез (гнойно-некротическое заболевание фолликула и околофолликулярной соединительной ткани).
15. Гнойное воспаление клетчатки.
16. Резкое воспаление нескольких рядом находящихся волосяных луковиц с развитием в коже необратимого прекращения жизненной активности клеток.
17. Гнойный воспалительный процесс волосяной луковицы, кожной железы и окружающей ткани, которое вызвано пиогенными бактериями.
18. Стрептодермия (поражение кожи, вызванное стрептококками).
19. Стафилодермия (контагиозное заболевание, поражающее волосяные фолликулы и кожу на большой глубине).
20. Пиодермия (гнойная инфекционная болезнь, возбудителями которой являются стафилококки и стрептококки).
21. Рожистое воспаление (распространенное инфекционно-аллергическое заболевание кожи и подкожной клетчатки, склонное к рецидивам).
22. Забрюшинный абсцесс (обособленная полость в ретроперитонеальном пространстве, заполненная гнойным экссудатом).
23. Дивертикулит (воспалительный процесс одного или нескольких грыжевидных выпячиваний стенок толстого или тонкого кишечника).
24. Осложнения на фоне острого аппендицита (воспаление червеобразного отростка слепой кишки разной степени выраженности).
25. Артрит септического характера (воспаление одного или нескольких суставов, которое вызвано разнообразными причинами).
26. Остеомиелит (инфекционное воспалительное заболевание, при котором страдает не только кость и костный мозг, но и весь организм в целом).
27. Бактериальное поражение суставов.
28. Кратковременное или продолжительное инфекционное заболевание придаточных носовых областей.
29. Этмоидит (воспаление различной этиологии слизистой оболочки ячеек решетчатой кости).
30. Мастоидит (воспалительное поражение сосцевидного отростка височной кости инфекционного генеза).
31. Воспаление инфекционного характера, охватывающее все анатомические отделы среднего уха).
32. Гайморит (воспаление верхнечелюстных придаточных пазух носа).
33. Зондирование полости матки (операция для определения направления полости матки, ее длины и состояния рельефа стенок).
34. Диагностическое выскабливание матки (малая операция, которая по своей сути неотличима от хирургического или вакуумного аборта).
35. Осложненный и неосложненный триппер (гонорея).
36. Инфекционное заболевание предстательной железы, которое имеет острое либо хроническое течение.
37. Загнивание ожогов и обморожений.
38. Перитонит (локальное или диффузное воспаление серозного покрова брюшной полости – брюшины).
39. Сложная инфекционная болезнь, развивающаяся при прогрессировании и распространении инфекционного процесса по организму через кровь.
40. Гнойное воспаление ран.
41. Заболевание с преимущественным поражением кожи, нервной и сердечно-сосудистой системы.

Перед решением вопроса о проведении терапии, проводится опрос пациента на предмет определения его сверхчувствительности к антибиотикам цефалоспоринового ряда. При наличии гиперчувствительности указанные лекарственные средства не назначаются.

Абсолютным противопоказанием является первый триместр вынашивания и период лактации. «Цефтриаксон» при беременности на более поздних сроках назначается только после сопоставления всех рисков и выгоды.

Цефазолин, является антибиотиком, который относится к первому поколению цефалоспоринов. У него узкий спектр действия, также он слабо действует на некоторые микроорганизмы.

Этот лекарственный препарат не эффективен перед: энтерококками, менингококками, листериями и пневмококками. Но он достаточно эффективен против стафилококка и стрептокока. Другими словами, такие препараты, относящиеся к группе цефалоспоринов первого поколения, губительны для грамположительных бактерий.

Его часто применяют перед проведением операций, как профилактическое средство. Кроме этого, его используют для уничтожения инфекционных заболеваний кожи, при перитоните, различных инфекционных патологиях мочевыводящих и дыхательных путей, а также при диагностированном гайморите.

Цефтриаксон, также антибиотик, относящийся к третьему поколению. Он прекрасно действует на микроорганизмы любого происхождения.

Этот препарат назначают для терапии тяжелых заболеваний инфекционного происхождения, возникающих в мочеполовой системе, органах дыхания, менингите спровоцированном бактериями, инфекционных воспалениях кожи, костей, уха, горла, носа (ЛОР-органов). Также он хорошо помогает, как профилактика после проведенной операции.

Поскольку Цефтриаксон относится к ряду антибиотиков, он имеет и противопоказания к применению:

• индивидуальная непереносимость;
• период вынашивания ребенка и вскармливания его грудью;
• почечная недостаточность;
• склонность к тромбообразованию;
• дисфункция ЦНС;
• заболевания кишечника;
• серьезные заболевания печени.

Лидирующие позиции по количеству продаж антибиотик Цефтриаксон завоевывал благодаря своим удивительным свойствам: спектр его воздействия на инфекционные агенты весьма широк, а побочные эффекты при терапии отмечаются крайне редко.

Являясь типичным представителем цефалоспоринов, он содержит в структуре молекул β-лактамное кольцо, за счет которого и обеспечивается лечебный эффект: под его воздействием растущая бактерия разрушается.

Следует отметить, что, помимо указанной группы медикаментов, к бета-лактамам относят и антибиотики группы пенициллинов. Последние характеризуются сниженной устойчивостью к особым ферментам — бета-лактамазам — которые вырабатываются микроорганизмами и губительно воздействуют на лекарство.

Все цефалоспорины, являющиеся медикаментозными средствами 3-го (и выше) поколений, вводятся в организм пациента парентерально, т. е. при помощи инфузий и инъекций. Не исключение и Цефтриаксон.

Кстати, этот медицинский товар не выпускается в таблетированной форме, в виде спреев, суспензий. Препараты для уколов и капельниц готовятся методом растворения мелкокристаллического порошка антибиотика в лидокаине или воде для инъекций.

Расфасовывается лекарство по флаконам, содержащим от 0,25 до двух грамм антибактериального средства в виде натриевой соли.

Метод парентерального введения обеспечивает стопроцентную биодоступность медикамента. Инфузии позволяют добиться достижения наибольшей концентрации Цефтриаксона в крови сразу же после окончания вливаний, инъекции несколько замедляют процесс (максимальные позиции отмечаются спустя 2,5 часа).

Патологические нарушения выделительных функций указанных органов (заболевания печени, почечная недостаточность) удлиняют период выведения лекарства незначительно.

Группа антибиотиков Цефтриаксон чаще всего назначается для лечения инфекционных заболеваний. Бактерицидное действие препарата осуществляется за счет торможения образования клеточной стенки бактерии.

Бактерицидное действие Цефтриаксона обусловлено его способностью нарушать биосинтез важного белка – составляющего клеточной стенки бактерий. Будучи бета-лактамным антибиотиком, Цефтриаксон остается устойчивым к действию ферментов, разрушающих бета-лактамное кольцо, что крайне выгодно отличает его от тех же пенициллинов, к примеру, Амоксициллина.

Спектр действия Цефтриаксона очень широк. Препарат эффективен при инфицировании как грамположительными, так и грамотрицательными бактериями. Перечислим чувствительных к нему возбудителей.

1. Грамотрицательные бактерии:
   энтеробактерии, кишечные палочки, протей, клебсиеллы, псевдомонады (синегнойные палочки), сальмонеллы, ответственные за множество кишечных инфекций, а также гемофильные палочки, моракселлы, провоцирующие инфекции верхних дыхательных путей. Гонококки, ассоциированные с гонореей и др.
2. Грамположительные бактерии:
   стафилококк эпидермальный, золотистый, пневмококк, стрептококки — возбудители инфекций верхних и нижних дыхательных путей, в том числе пневмонии, тонзиллита и т.д.
3. Анаэробные бактерии:
   бактериоиды, клостридии, пептострептококки.

Немаловажно, что, к примеру, в отличие от пероральных цефалоспоринов второго поколения, Цефтриаксон всасывается быстро и полностью: его биодоступность достигает 100%. Всего через 1–3 часа после введения в крови достигается максимальная концентрация антибиотика, что, безусловно, положительно влияет на его эффективность.

Именно изобретению антибиотиков человечество обязано своей продолжительностью жизни. Благодаря данной группе лекарств, удалось побороть тяжелые патологии. Но бактерии не дремлют и со временем вырабатывают устойчивость ко всем препаратам.

По этой причине изобретаются все новые средства, способные на какое-то время дать отпор заболеваниям. К антибактериальным лекарствам нового поколения причисляются Цефалоспорины. Из этой группы предпочтение отдается в основном препарату Цефтриаксон. Давайте подробнее изучим этот антибиотик.

Предназначен полусинтетик для лечения в условиях стационара, но допустимо применение дома, если человек имеет медицинское образование.

Главным компанентом фармакологического лекарства является динатриева соль цефриаксона. Препарат представлен как порошок для создания инъекций. Вводится он только внутримышечно и внутривенно.

Порошок распределен по флаконам 10 и 20 мл. В одном пузырьке идет 500 мг, 1 или 2 г цефритриаксона. Цефтриаксон прекрасно растворяется в воде и анестетиках образуя прозрачный, слабожелтый или даже янтарный раствор.

Внутримышечные и внутривенные инъекции довольно болючие, это является основным недостатком препарата. Также он несовместим с остальными антибактериальными лекарствами.

Антибиотик успешно борется с патогенной микрофлорой, вызывающей ряд опасных заболеваний, включая сифилис, сальмонеллез, минингит, мягкий шанкр. Хоть антибиотик погашает активность большинства грамотрицательных и грамположительных микробов, некоторые виды инфекций имеют на него иммунитет.

Цефтриаксон при гайморите

Иногда, во время сильных осложнений, Цефтриаксон ставят при гайморите. Если вы не знаете как отличить гайморит от насморка читайте тут. К какой группе антибиотиков относится Цефтриаксон, мы упомянули вначале.

Иногда гайморит протекает без насморка и температуры. Все об этом вы можете прочитать здесь.

Вообще, группа цефалоспиринов была выявлена в Италии. За основу был взят изъятый из водоемов плесневой гриб цефалоспориум акремониум. В итоге антибактериальная группа получила свое название от первичного сырья.

После этого было синтезировано большое количество полусинтетических антибиотиков-цефалоспоринов. Сам антибиотик Цефтриаксон был выявлен в 1982 году. С того момента началось его активное производство как в России, так и за ее пределами.

Средство антибактериальной терапии относится к ряду цефалоспоринов. Это класс веществ, отличающихся наибольшей устойчивостью к ферментам, вырабатываемым бактериальной клеткой. Чем выше подобная устойчивость, тем больше влияния антибиотик может оказать на патоген.

Всего рассматриваемый класс насчитывает пять групп соединений, иначе они называются поколениями. В основе такой классификации лежит химическая структура самого вещества и его степень устойчивости к ферментам бактерий.

По данной классификации цефтриаксон относится к третьему поколению, что говорит о его весьма широком спектре действия и достаточной резистентности (устойчивости) к ?-лактамазам (ферментам бактерий, разрушающим лекарство).

Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Исследования показали, что его биодоступность при этом не меняется. Антибиотик имеет свойство накапливаться в межклеточном веществе, поэтому он одинаково хорошо проникает во все биологические ткани и жидкости.

До 96% исходного вещества связывается с белками крови. Причем эта реакция имеет обратную зависимость. Чем выше дозировка препарата, тем меньше антибиотика осядет на белке альбумине.

Наивысшее содержание препарата определяется в крови спустя, приблизительно, три часа от момента введения. Период полувыведения из организма у взрослых пациентов – около 8-и часов. У младенцев в возрасте до полумесяца длительность этого отрезка времени может растягиваться на сутки.

Антибиотик выводится вместе с биологическими жидкостями – уриной и желчью. При недостаточности почек он в большей степени экскретируется печенью и, наоборот, при печеночной недостаточности основная часть метаболитов покидает организм через почки.