Международное непатентованное название препарата: левофлоксацин.
Состав Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активные вещества: левофлоксацина гемигидрат 256,233 мг или 512,466 мг, эквивалентно 250 мг или 500 мг левофлоксацина. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 101), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 102), магния стеарат. Оболочка: краситель Опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид, макрогол 400).
Описание Таблетки 250 мг — белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой — «279». Таблетки 500 мг — белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой — «280».
Код ATX: [J01MA12].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo. Чувствительные микроорганизмы (МПК Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(J) (метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (CNs — лейкотоксинсодержащие;. Streptococci группы С и G (в том числе, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/UR (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы)), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/ устойчивые штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в том числе, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллино-чувствительные/устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие Р-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе, Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в том числе, Salmonella spp., Serratia marcescens). Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides jragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp. Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в том числе, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК>4 мг/л): Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Устойчивые микроорганизмы (МПК>8 мг/л): Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-устойчивые штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99%. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) — 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг средняя величина максимальной концентрации (Сmax) составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма, преимущественно, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Т½) — 6-8 ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче, за период 24 ч, обнаруживается неизмененном виде 70%, а за 48 ч — 87% принятой внутрь дозы. В кале, за период 72 ч, выявляется 4% принятой внутрь дозы. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).
Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
инфекции кожи и мягких тканей;
в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза;
осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
простатит;
септицемия / бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
интраабдоминальные инфекции.
повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
эпилепсия;
поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Способ применения и дозы Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах. Синусит: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения -10-14 дней. Обострение хронического бронхита: по 250-500 мг 1 раз/сут. Курс лечения -10-14 дней. Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения — 7-14 дней. Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 3 дня. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-10 дней. Простатит: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 28 дней. Септицемия / бактериемия: по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения — 10-14 дней. Интраабдоминалъная инфекция: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору. Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1-2 раза/сут или по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-14 дней. В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500-1000 мг левофлоксацина 1 раз/сут. Курс лечения — до 3 мес. Применение при нарушениях функции почек Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины клиренса креатинина.
* Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Клиренс креатинина
Дозы для приема внутрь*
250 мг/24ч
500 мг/24 ч
500 мг/12 ч
первая доза 250 мг
первая доза 500 мг
первая доза 500 мг
50-20 мл/мин
затем 125 мг/24 ч
затем 250 мг/24 ч
затем 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин
затем 125 мг/48 ч
затем 125 мг/24 ч
затем 125 мг/12 ч
® Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Побочное действие Частота развития побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10:100), иногда (менее 1:100), редко (менее 1:1000), очень редко (менее 1:10 000), в отдельных случаях. Со стороны системы крови и органов кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — выраженный агранулоцитоз; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), дисбактериоз; иногда -потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, повышение уровня билирубина в сыворотке крови; редко — диарея с примесью кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко — гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение АД; очень редко -сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT. Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, скованность движений, сонливость, нарушение сна; редко — парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, судороги, спутанность сознания; очень редко — психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений. Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях — обострение имеющейся порфирии. Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций — интерстициальный нефрит). Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко — разрыв ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях — рабдомиолиз. Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также — в редких случаях — отек лица, гортани); очень редко — внезапное снижение АД, анафилактический шок; в отдельных случаях -синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко — фотосенсибилизация. Прочие: иногда — астения; очень редко — стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Увеличивает период полувыведения циклоспорина. Полноту всасывания снижают лекарственные средства угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные лекарственные средства, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч). Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают судорожную готовность, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Особые указания Лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развития гемолиза. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг или 500 мг. По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.
Условия хранения Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Производитель «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.» г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия. Претензии потребителей направлять по адресу: Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.» 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1
источник
Раствор для инфузий прозрачный или слабо опалесцирующий бледно-желтого цвета.
1 мл
1 фл.
левофлоксацина гемигидрат
5.12 мг
512 мг,
что соответствует содержанию левофлоксацина
5 мг
500 мг
Вспомогательные вещества: декстроза, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.
100 мл — флаконы из полиэтилена низкой плотности (1) — пачки картонные.
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы (МПК менее 2 мг/мл)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы, лейкотоксинсодержащие штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно-чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannil), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.
Фармакокинетика левофлоксацина при однократном и многократном введении препарата имеет линейный характер. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.
После в/в инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг в течение 1 ч здоровым добровольцам средняя величина C max в плазме составила 6.2±1.0 мкг/мл, Т max — 1.0±0.1 ч.
Связывание с белками плазмы — 30-40%.
После однократного и многократного в/в введения в дозе 500 мг средний Vd левофлоксацина составляет 89-112 л.
Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть левофлоксацина окисляется и/или дезацетилируется.
При приеме внутрь T 1/2 составляет 6-8 ч. После однократного в/в введения в дозе 500 мг T 1/2 составляет 6.4±0.7 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70%, а за 48 ч — 87% принятой внутрь или введенной в/в дозы. В кале за период 72 ч выявляется 4% принятой внутрь или введенной в/в дозы дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения КК.
Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
— внебольничная пневмония (для раствора для инфузий);
— в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза;
— осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
— неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
— септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
Доза определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
При внебольничной пневмонии — по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения — 7-14 дней.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 3 дня.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) — 250 мг 1 раз/сут. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена. Курс лечения — 7-10 дней.
При бактериальном простатите — 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 28 дней.
При септицемии/бактериемии — по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения — 10-14 дней.
При интраабдоминальных инфекциях — по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.
В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза — по 500 мг 1-2 раз/сут (500-1000 мг левофлоксацина в сутки), в зависимости от тяжести течения заболевания и применяемой схемы терапии. Курс лечения — до 3 мес.
Пациентам с незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины КК.
Клиренс креатинина
Дозы для в/в введения
250 мг/24 ч
500 мг/24 ч
500 мг/12 ч
первая доза 250 мг
первая доза 500 мг
первая доза 500 мг
50-20 мл/мин
затем 125 мг/24 ч
затем 250 мг/24 ч
затем 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин
затем 125 мг/48 ч
затем 125 мг/24 ч
затем 125 мг/12 ч
гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.
Препарат Леволет ® Р, в форме раствора для инфузий, вводят в/в капельно медленно. Продолжительность введения препарата в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин.
Раствор препарата Леволет ® Р совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы), 2.5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например, с раствором натрия гидрокарбоната).
При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием препарата в той же дозе.
Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней (за исключением бактериального простатита). Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет ® Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны системы кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — выраженный агранулоцитоз; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, ACT, дисбактериоз; иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, гипербилирубинемия; редко — диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко — гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение АД; очень редко — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна; редко — парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог и спутанность сознания; очень редко — психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений.
Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях — обострение имеющейся порфирии.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — гиперкреатининемия; очень редко — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций — интерстициальный нефрит).
Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко — разрыв сухожилия (в т.ч. разрыв ахиллова сухожилия, который может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях — рабдомиолиз.
Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также — в редких случаях — отеки лица, гортани); очень редко — резкое снижение АД, анафилактический шок; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит.
Дерматологические реакции: очень редко — фотосенсибилизация.
Прочие: иногда — астения; очень редко — стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Местные реакции: часто при в/в введении — боль, покраснение, флебит.
— поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
— повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).
Пациентам с незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в в зависимости от величины клиренса креатинина.
При тяжелой пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин может быть не эффективен.
Введение должно осуществляться в течение не менее 60 мин, во время введения может отмечаться сердцебиение и транзиторное снижение АД, редко может развиваться коллапс.
При выраженном снижении АД введение левофлоксацина прекращают.
При подозрении на развитие псевдомембранозного колита, обусловленного Clostridium difficile, лечение левофлоксацином отменяют и назначают соответствующую терапию.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолиза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Степень всасывания левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные лекарственные средства, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность.
ГКС повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (включая варфарин) необходимо контролировать свертываемость крови.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности — 2 года.
В одной таблетке Леволет Р содержится 256,233 мг. или 512,466 мг. левофлоксацина гемигидрата, что соответствует 250 мг., а также 500 мг. активно действующего лекарственного вещества левофлоксацина.
В качестве вспомогательных соединений в состав препарата входит кукурузный крахмал, кросповидон, Avicel РН 101 и Avicel РН 102 (МКЦ), диоксид кремния коллоидный, гипромеллоза, стеарат магния.
В оболочке лекарственного средства содержится белый краситель OY 58900 Opadry (макрогол 400, гипромеллоза 5 сР, а также диоксид титана).
В 100 мл. раствора Леволет Р для инфузий содержится 512 мл. активно действующего вещества левофлоксацинагемигидрата, а также такие вспомогательные соединения как вода для инъекций (не более 100 мл.), декстроза (5 000 мл.),кислота хлористоводородная (0,117 мл.), а также гидроксид натрия (2,857 мл.).
Лекарство выпускают в виде белых двояковыпуклых таблеток ( 250 или 500 мг) капсуловидной формы с нанесенным на одной стороне тиснением «RDY» , покрытых специализированной оболочкой.
Леволет Р может представлять собой прозрачный или же бледно-желтый раствор для инфузий.
Это лекарство широкого спектра действия обладает противомикробными, а также бактерицидными свойствами.
Лекарственное соединение, входящее в состав препарата, блокирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV, тем самым нарушая суперспирализацию, которая запускает процесс синтеза и «сшивки» разрывов ДНК. Таким образом, лекарство вызывает морфологические преобразования в цитоплазме, в стенках клеток, а также в мембранах.
Препарат активно борется с анаэробными (Bacteroides fragilis, Veillonella spp.), аэробными грамположительными (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae.) и грамотрицательными (Escherichia coli, Morganella morganii), а также чувствительными, умеренно чувствительными и устойчивыми вредоносными микроорганизмами.
Препарат отличается своим линейным характером при приеме. После попадания в организм раствор Леволета Р действует аналогично таблетированной форме лекарственного средства. Поэтому внутривенный или пероральный способ приема препарата можно считать взаимозаменяемыми.
Это лекарство быстро проникает в ткани внутренних органов. Небольшое количество препарата может дезацетилироваться или же окислиться в печени. Выводится лекарственное соединение при помощи почек.
Такой антибиотик, как Леволет Р рекомендован к использованию при следующих инфекционных, а также воспалительных заболеваниях:
Препарат противопоказан при наличии у пациентов:
С большой осторожностью препарат следует назначать пожилым людям, а также пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Со стороны кровеносной, пищеварительной, нервной, сердечно-сосудистой, мочеполовой и костно-мышечной системымогут возникнуть следующие побочные эффекты во время использования лекарства:
лейкопения;
анемия;
тошнота;
дисбактериоз;
боли в животе;
диарея;
гепатит;
потеря аппетита;
тахикардия;
судороги;
коллапс сосудистый;
головокружения;
сонливость;
депрессивные состояния;
головная боль;
парестезия;
дрожь в руках;
нарушение вкуса, зрения, обоняния;
обострения порфирии;
ухудшение функций почек;
разрыв сухожилий;
гипогликемия;
мышечные боли;
рабдомиолиз.
Помимо того, применение препарата может провоцировать аллергические реакции в виде зуда, высыпаний и покраснения кожных покровов, анафилактического шока, лихорадки, флебита, эпидермального некролиза, васкулита, крапивницы, синдрома Стивенса-Джонсона, аллергического пневмонита и другие.
Стоит отметить, что дозировка лекарственного средства, как и график приема препарата, зависит в первую очередь от состояния пациента, тяжести его заболевания, а также чувствительности вредоносных микроорганизмов к активно действующим веществам. Однако, средняя продолжительность лечения будет составлять не более 14 дней.
В соответствии с инструкцией по применению Леволета 500 мг. и 250 мг. таблетки принимают непосредственно перед едой или в перерывах между пищей, запивая большим количеством воды и не разжевывая. Как и в случае с другими антибиотиками, применение Леволет Р целесообразно начинать по прошествии минимум 48 часов с момента эрадакции вредоносных микроорганизмов, а также нормализации температуры тела.
Корректировка дозировки препарата требуется в случаях лечения пациентов с нарушениями функций почек.
При несоблюдении рекомендаций по дозировке препарата могут проявляться такие симптомы как тошнота, спутанность сознания, поражение слизистых ЖКТ, судороги, увеличение интервала QT,а так же головокружение.
Снижают эффективность Леволета Р антацидные лекарственные средства, а кроме того, препараты, содержащие сукральфат, соли железа, магния и алюминия.Не стоит применять совместно с данным лекарственным средствомЦиметидин, Теофиллин, ГКС, НПВП и препараты, оказывающие влияние на канальцевую секрецию.
Приобрести лекарство можно только по рецепту врача.
Данное лекарственное средство запрещено замораживать и нужно хранить в сухом, недоступном для детей месте, защищенном от света при температуре не выше 25°С.
Чтобы избежать фотосенсибилизации (повреждения кожных покровов) во время лечения следует избегать как естественных (солнце), так и искусственных (солярий) ультрафиолетовых излучений. При появлении колита, признаков тендинита или же аллергических реакций нужно незамедлительно прекратить использование препарата.
При наличии в анамнезе повреждений головного мозга, стоит помнить, что при лечении Леволетом Р у пациентов могут возникать судороги,принедостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолиза.
При использовании данного лекарства по возможности стоит избегать деятельности, сопряженной с усиленной концентрацией внимания, например, управление транспортным средством.
К основным структурным аналогам Леволета Р по активно действующему лекарственному соединению можно отнести:
Ивацин;
Левофлокс;
Глево;
Левофлоксабол;
Лефлобакт;
ОД Левокс;
Ремедиа;
Танфломед;
Эколевид;
Флексид.
Леволет Р как и другие антибиотики теряет свои отличительные лекарственные свойства при употреблении алкоголя во время лечения.
Препарат запрещено использовать в процессе лечения пациентов, не достигших 18-летнего возраста.
Лекарство запрещено принимать в период лактации и беременности.
Поскольку мнения пациентов об эффективности препарата разделились, в свободных источниках можно найти достаточно противоречивые отзывы на Леволет 500 мг., 250 мг. и раствор для дифузий. С одной стороны, люди говорят о достаточно бюджетной стоимости препарата, а с другой – о внушительном списке побочных действий, которые дают повод усомниться в пользе лекарственного средства.
Средняя цена Леволета 500 мг. (в 1 картонной упаковке 10 таблеток) варьируется в пределах 300-400 рублей.
Производитель: Dr. Reddy`s laboratories, LTD (Индия)
Актуализация описания и фото: 23.10.2018
Леволет Р – противомикробный препарат, фторхинолон.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, капсуловидные, имеют белый или почти белый цвет; по 250 и 500 мг – с гравировкой RDY на одной стороне и «279» (для таблеток 250 мг) или «280» (для таблеток 500 мг) – на другой (в блистере по 10 таблеток, в картонной упаковке 1 блистер);
раствор для инфузий 5 мг/мл: прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость бледно-желтого цвета (по 100 мл в полупрозрачном флаконе из полиэтилена низкой плотности с градуировочной шкалой и петлей на донной части, в картонной упаковке 1 флакон).
Состав 1 таблетки (250/500/750 мг):
активное вещество: гемигидрат левофлоксацина – 256,233/512,466/768,7 мг (что соответствует 250/500/750 мг левофлоксацина);
пленочная оболочка: опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 cP, диоксид титана, макрогол 400).
активное вещество: гемигидрат левофлоксацина – 512 мг (что соответствует 500 мг левофлоксацина);
вспомогательные компоненты: декстроза, кислота хлористоводородная, гидроксид натрия, вода для инъекций.
Левофлоксацин относится к фторхинолонам, обладает широким спектром действия, противомикробными и бактерицидными свойствами. Блокирует топоизомеразу IV и ДНК-гиразу, а также нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота), ингибирует синтез молекулы ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в клеточной стенке, цитоплазме, мембранах бактерий.
Препарат обладает эффективностью как в условиях in vitro, так и in vivo против анаэробных (Bacteroides fragilis, Veillonella spp. и др.), аэробных грамположительных (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae и др.) и грамотрицательных (Escherichia coli, Morganella morganii и др.) микроорганизмов.
Фармакокинетика активного вещества, левофлоксацина, носит линейный характер как при однократном, так и при многократном введении препарата. При пероральном приеме всасывается быстро и почти полностью вне зависимости от приемов пищи. Биодоступность составляет 99%. Таблетированная форма Леволет Р действует аналогично раствору для инфузий, в связи с чем пероральный и внутривенный способы приема препарата считаются взаимозаменяемыми. Средний объем распределения после внутривенного введения в дозе 500 мг составляет от 89 до 112 л (как единичного, так и многократного). Связь левофлоксацина с белками плазмы варьирует в пределах 30– 40%. После в/в инфузии 500 мг левофлоксацина на протяжении 1 часа здоровым добровольцам максимальная концентрация вещества (Сmах) составила 6,2 ± 1 мкг/мл, при приеме таблетированной формы препарата в дозе 250 и 500 мг – 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно. Тmах раствора – 1 ± 0,1 ч, Тmах таблеток – 1–2 ч.
Левофлоксацин за короткий промежуток времени проникает в ткани внутренних органов.
После разового в/в введения Леволет Р 500 мг период полувыведения (Т1/2) составляет 6,4 ± 0,7 ч. При приеме препарата в форме таблеток Т1/2 равен 6–8 часам. В небольших количествах левофлоксацин метаболизируется и/или окисляется в печени. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 70% от общего клиренса составляет почечный клиренс. Менее 5% экскретируется в виде метаболитов. В моче спустя сутки обнаруживается неизмененном виде 70%, спустя двое суток – 87% введенной дозы. В кале спустя трое суток выявляется 4% введенной дозы.
Снижение клиренса препарата и его выведения почками у пациентов с почечной недостаточностью зависит от уровня клиренса креатинина.
Леволет Р показан при инфекционно-воспалительных поражениях легкой, а также средней степени тяжести, вызванных микроорганизмами, обладающими чувствительностью к препарату: инфекции нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита), кожи и мягких тканей, ЛОР-органов, интраабдоминальные инфекции, неосложненные и осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (в т. ч. пиелонефрит), лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в комплексе с другими лекарственными средствами), простатит, а также септицемия и бактериемия, связанные с перечисленными заболеваниями.
Леволет Р показан при инфекционно-воспалительных поражениях легкой, а также средней степени тяжести, вызванных микроорганизмами, обладающими чувствительностью к препарату: неосложненные и осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (в т. ч. пиелонефрит), интраабдоминальные инфекции, внебольничная пневмония, лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в комплексе с другими лекарственными средствами), бактериальный простатит, а также септицемия и бактериемия, связанные с перечисленными заболеваниями.
эпилепсия;
возраст до 18 лет;
беременность и период грудного вскармливания;
поражения сухожилий при ранее проводимой терапии хинолонами;
повышенная сенситивность к компонентам Леволет Р, а также к иным хинолонам.
Дополнительно для таблеток 750 мг: нарушение функции почек при КК 50 мл/мин):
инфекционные поражения кожи и мягких тканей: 500 мг в сутки за 1 или 2 приема, в случае осложненных инфекций доза может быть увеличена до 750 мг в сутки, длительность применения – 7–14 дней;
синусит: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 10–14 дней; в случае острого бактериального синусита – 750 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 5 дней;
туберкулез (лекарственно-устойчивые формы): 500–1000 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – до 90 дней;
хронический бронхит в фазе обострения: 250–500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 10–14 дней;
пневмония (внебольничная): по 500 мг 1–2 раза в сутки, длительность применения – 7–14 дней; либо 750 мг 1 раз в сутки, длительность лечения – 5 дней;
инфекции мочевыводящих путей (неосложненные): 250 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 3 дня;
осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): 250 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 7–10 дней; в случаях тяжелой инфекции – по 750 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 5 дней;
интраабдоминальная инфекция: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 7–14 дней (в составе комбинированной терапии с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору);
простатит: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 28 дней;
септицемия/бактериемия: по 500 мг 1–2 раза в сутки, длительность применения – 10–14 дней.
Препарат Леволет Р применяют внутривенно.
Доза препарата зависит от характера и тяжести инфекции, а также от чувствительности предполагаемого возбудителя.
внебольничная пневмония: 500 или 1000 мг в сутки за 1 или 2 приема, длительность применения – 7–14 дней;
туберкулез (лекарственно-устойчивые формы): 500 или 1000 мг в сутки за 1 или 2 приема, в зависимости от тяжести заболевания и применяемой схемы лечения длительность применения может составлять до 90 дней;
бактериальный простатит: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 28 дней;
неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 3 дня;
осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): 250 мг в сутки за 1 прием (в случае тяжелой инфекции доза может быть увеличена), длительность применения – 7–10 дней;
интраабдоминальная инфекция: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 7–14 дней (в составе комбинированной терапии с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору);
септицемия/бактериемия: 500 или 1000 мг в сутки за 1 или 2 приема, длительность применения – 10–14 дней.
Вводят раствор внутривенно капельно, медленно. Введение Леволет Р 500 мг (100 мл раствора) должно продолжаться не менее 1 часа. В качестве растворителей для препарата рекомендованы к использованию следующие растворы: натрий хлорид 0,9%, раствор Рингера с декстрозой 2,5%, декстроза 5%, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Не следует смешивать левофлоксацин с гепарином, а также растворами, имеющими щелочную реакцию (например, раствор гидрокарбоната натрия).
После начала терапии раствором для инфузий, в случае положительной динамики состояния больного, можно перейти на пероральный прием препарата.
После достоверной эрадикации возбудителя или после нормализации температуры терапию следует продолжать еще по крайней мере 48–72 ч.
органы кроветворения и кровеносная система: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, выраженный агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения;
пищеварительная система: тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ, дисбактериоз, рвота, боли в животе, потеря аппетита, повышение уровня билирубина в сыворотке крови, нарушения пищеварения, диарея с примесью крови (что может свидетельствовать о воспалении в кишечнике или псевдомембранозном колите), гепатит;
сердечно-сосудистая система: снижение АД, тахикардия, сосудистый коллапс, удлинение интервала QT;
центральная и периферическая нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, скованность движений, нарушения сна, парестезии в кистях, состояние страха, беспокойство, дрожь, спутанность сознания, судороги, психотические реакции (галлюцинации, депрессия), двигательные расстройства;
органы чувств: нарушения обоняния, слуха, зрения, вкусовой и тактильной чувствительности;
обмен веществ: гипогликемия (резкое повышение аппетита, испарина, дрожь), обострение имеющейся порфирии;
мочевыделительная система: гиперкреатининемия, снижение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, из-за аллергической реакции – интерстициальный нефрит);
костно-мышечная система: поражение сухожилий (в т. ч. тендинит), мышечные и суставные боли, разрыв ахиллова сухожилия (может проявляться в течение 2-х суток после начала лечения и носить двусторонний характер), мышечная слабость (особенно у больных миастенией), рабдомиолиз;
аллергические реакции: покраснение кожи, зуд, анафилактические и анафилактоидные реакции (симптомы: бронхоспазм с возможным тяжелым удушьем, крапивница, редко – отек лица, гортани), внезапное снижение АД, синдром Стивенса – Джонсона, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, аллергический пневмонит, экссудативная мультиформная эритема, васкулит;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: фотосенсибилизация;
прочее: астения, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
При применении раствора для инфузий Леволет Р могут возникать следующие местные реакции: боль, покраснение, флебит.
В случае передозировки рекомендовано симптоматическое лечение. Диализ неэффективен.
В период терапии препаратом Леволет Р следует избегать солнечного и искусственного УФ-облучения из-за риска повреждения кожных покровов.
При первых признаках тендинита прием левофлоксацина следует немедленно прекратить.
При наличии в анамнезе поражений головного мозга, таких как инсульт, тяжелая травма существует риск развития судорог, в случае недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы – риск развития гемолиза.
В период терапии препаратом Леволет Р следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, а также при иных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Согласно инструкции, Леволет Р противопоказан при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендовано прекратить.
Леволет Р противопоказано применять у лиц, не достигших возраста 18 лет.
При нарушении функции почек требуется коррекция дозы Леволет Р в зависимости от величины КК. Дозы для приема внутрь/внутривенного введения – 250 мг/сутки, 500 мг/сутки, 500 мг/12 ч. Дальнейший режим дозирования зависит от характера и тяжести инфекции, а также от чувствительности предполагаемого возбудителя.
