Антибиотик азитромицин действующее вещество

Особенности применения уколов Азитромицин

Азитромицин – полусинтетическое антибактериальное средство с широким спектром активности. Препарат эффективен относительно разных видов патогенной бактериальной флоры. С препаратом Азитромицин уколы показаны только для внутривенного капельного введения при тяжёлых инфекционно-воспалительных процессах, смешанной инфекции.

Струйное или внутримышечное введение недопустимо, так как химическое вещество оказывает выраженное токсическое воздействие на слизистые, мягкие ткани. При попадании в мышцы антибиотик раздражает нервные окончания, провоцируя сильную боль, инфильтрацию, может привести к местному некрозу.

Форма выпуска и состав

Основное действующее вещество – азитромицина цитрат (антибиотик группы макролидов), выделенный из дигидрата азитромицина. Выпускается в форме лиофилизата (высушенное вещество в виде хлопьев, гранул) для изготовления раствора, суспензии, таблеток и капсул для приема внутрь.

Вспомогательные вещества в растворе – лимонная кислота (консервант), натрия гидроксид (буферный агент для получения нужной pH приготовленного раствора).

Дополнительные компоненты в капсулах, таблетках:

целлюлоза (обеспечивает однородность и прочность таблеткам);
лактоза (обеспечивает активность антибиотикам, не сбраживается);
повидон (загуститель);
магния стеарат (защищает от поглощения влаги);
кремния диоксид (вещество для высокоскоростного таблетирования);
натрия лаурилсульфат (увеличивает растворимость).

Формы выпуска Азитромицина:

лиофилизат для инъекций − 500 мг – 10 % в 1 флаконе;
лиофилизат для суспензий белого или кремового цвета – 200 мг – 5 % во флаконе 30 мл;
капсулы – 250, 500 мг по 3, 6 штук в контурной упаковке;
двояковыпуклые белые таблетки в плёночной оболочке – 125 мг, 500 мг (3 или 6 штук).

Фармакологические свойства

По анатомо-терапевтическо-химической классификации препарату присвоен код J01FA10.

Азитромицин обладает бактериостатическими свойствами – останавливает процесс размножения бактерий, вызывает бактериостаз (полную задержку размножения и роста микроорганизма, но не его уничтожение). Это действие обратимо. Если пациент нарушает схему лечения, прекращает принимать антибиотик после купирования симптомов, активность бактерий может возобновиться. Этому способствуют высококонцентрированные белки, которые содержатся в крови, гное.

Фармакодинамика

Азитромицин обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, внутриклеточных, атипичных патогенов. Препарат угнетает биосинтез белковых соединений такой патогенной флоры:

стрептококки;
стафилококки;
гемофильная палочка (Пфайффера, Дюкрея);
моракселла катаралис;
бордетеллы;
боррелии;
нейссерии;
бруцеллы;
клостридии;
хеликобактерии;
трепонема;
пропионибактерии;
гарденеллы;
микоплазма, уреаплазма, хламидии.

Препарат действует на возбудителей – как вне клетки, так и внутри неё. В высоких дозах может оказывать бактерицидный эффект (уничтожает микроорганизмы). Некоторые бактерии приобретают устойчивость к азитромицину (энтерококки, определённые виды стафилококков).

Фармакокинетика

Антибиотик беспрепятственно проникает через кровь в мягкие ткани, мочеполовые, дыхательные органы. Активное вещество быстро распределяется в клетках организма и достигает там высокой терапевтической концентрации – в 50 раз выше, чем в кровяной плазме. Объём распределения вещества – около 30 л/кг. К месту воспаления транспортируется лейкоцитами, где высвобождается и вступает в связь с бактериями. Связывание с протеинами крови зависит от концентрации инъецированного состава: примерно 50 % при 0,05 мкг/мл и 7 % — при 1 мкг/мл. Проникает через мембрану патогенной клетки и останавливает в ней биохимические процессы. В инфекционном очаге концентрация вещества на 35 % выше. После последнего приёма или инъекции активность лекарства длится 5-7 дней.

На максимальную концентрацию вещества в крови влияет приём пищи (увеличивает её до 31 %). В связи с этим изменяется фармакокинетика.

Препарату характерен пролонгированный период полувыведения, он медленно покидает ткани – в течение 2-4 суток. Период полувыведения из плазмы крови составляет от 11 до 14 часов после однократной инъекции, приближается по продолжительности к нескольким дням – при курсовом применении.

Антибиотик распадается в печени на метаболиты. 50 % вещества в неизменном виде выводится кишечником, 6 % − почками с мочой в течение трёх дней. У мужчин старше 65 лет показатели динамики не меняются. У пожилых женщин азитромицин концентрируется в тканях на 30-50 % больше.

Показания и противопоказания

Азитромицин в уколах назначают пациентам, которые нуждаются в неотложной инфузионной терапии при тяжёлых инфекциях органов малого таза, грудной клетки (негоспитальная пневмония).

Другие показания к использованию антибиотика:

инфекции верхних отделов респираторного тракта и ЛОР-органов – синуситы, фарингит, ларингит, ангина, тонзиллит, отит;
болезни нижних отделов дыхательной системы – острые бронхиты, обострение их хронической формы, пневмония, в том числе и атипичная;
бактериальные воспаления мочеполовой системы, вызванные хламидиями, микоплазмой, уреаплазмой – уретрит, цистит, цервицит;
микробные заболевания кожи – угри (кроме тяжёлой формы), рожа (острое рецидивирующее поражение кожи стрептококком), импетиго (стрептодермия), дерматозы, спровоцированные вторичным инфицированием;
болезнь Лайма на начальной стадии – мигрирующая эритема, вызванная клещами, приводит к тяжёлым нарушениям со стороны сердца, суставов, центральной нервной системы.

Азитромицин противопоказан при высокой чувствительности или индивидуальной непереносимости макролидов или любого вспомогательного компонента. Препарат опасен при болезнях почек и печени тяжелой стадии. С осторожностью и под контролем лабораторных показателей крови и мочи антибиотик назначают пациентам при аритмиях, хронических почечных и печёночных расстройствах.

Инструкция по применению уколов Азитромицин

Раствор Азитромицина показан для парентерального введения внутривенно, исключение − дети до 16 лет. Инъекционное введение внутримышечно (уколы) запрещено. Дозировка назначается в индивидуальном порядке с учётом таких факторов:

диагноз, степень тяжести болезни;
возраст пациента, общее состояние;
чувствительность возбудителя.

Режим дозирования

Взрослым при пневмонии объём антибиотика составит 500 мг однократно внутрикапельно в течение 2 дней. С третьих суток переходят на приём капсул и суспензий.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях у женщин (цистит, сальпингит, эндометрит) первые сутки вводят Азитромицин внутрикапельно дозировкой 500 мг. Со второго дня переходят на пероральный приём по 250 мг раз в день.

Дозировка для пожилых пациентов не требует корректировки.

Больным с нарушениями функциональности почек, у которых замедлена клубочковая фильтрация до 10-80 мл/мин, можно назначать стандартную схему лечения. Если почечная недостаточность тяжёлой стадии, с показателями клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин, от применения капельницы лучше отказаться и найти альтернативные методы терапии.

Техника введения

Препарат вводят только внутрикапельно с очень медленной скоростью. В зависимости от концентрации раствора (определяет лечащий врач), длительность инфузии составляет от 1 часа до 3 часов. Максимальная концентрация не должна превышать 2 мг/мл.

Инструкция по приготовлению раствора для инъекций (инфузионного вливания):

приготовление первичного концентрата путём введения 4,8 мл воды для инъекций в ампулу с лиофилизатом, порошок 2 г растворяют до получения прозрачной и бесцветной жидкости путём встряхивания. В 1 мл полученного концентрата – 100 мг азитромицина;
разведение 5 мл концентрата в общем растворе для инфузий (раствор Рингера, 5-процентный раствор глюкозы, 0,9-процентный натрия хлорид);
концентрация конечного раствора зависит от количества порошка и растворителя. На 500 мл – 1 мг/1 мл, на 250 мл − 2 мг/2 мл.

Курс лечения

Продолжительность курса рассчитывают с тем учетом, что Азитромицин активно действует в организме в течение недели после последнего применения.

Стандартный терапевтический курс при пневмонии составляет 7-10 дней. В гинекологии препарат прописывают курсом не более 5-7 дней.

Побочные эффекты и передозировка

При использовании в высоких концентрациях возможно воспаление в месте введения препарата. Наиболее частыми побочными эффектами являются проявления со стороны органов пищеварения – тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, жидкий стул. Независимо от возраста, у женщин при лечении воспалительных процессов репродуктивной системы часто развиваются анорексия, сыпь и раздражение на коже, вагинит из-за подавления естественной флоры влагалища, одышка, головокружение.

Другие возможные негативные явления:

иммунитет – реакции гиперчувствительности, отёк Квинке, анафилаксия;
органы кроветворения – снижение уровня лейкоцитов, эритроцитов;
нервная система – головные боли, сонливость, судороги, расстройство чувствительности (онемение конечностей), нарушение восприятия вкуса, мышечное бессилие;
психика – резкая смена настроения, агрессивность, галлюцинации, возбуждение, бред;
сердце и сосуды – аритмия, учащённое сердцебиение, приливы, трепетание желудочков, гипертония;
органы слуха – снижение остроты слуха, шум в ушах;
желудочно-кишечный тракт – неинфекционный гепатит, желтуха, печёночная недостаточность, изменение цвета и внешнего вида языка;
респираторный тракт – неравномерное дыхание, носовые кровотечения;
мышечный каркас – боли в мышцах спины, шеи, суставах, ломота в конечностях.

Типичные признаки передозировки – тошнота, рвота, ухудшение слуха, боли в животе. При их появлении показаны пероральный приём активированного угля и симптоматическая терапия.

Особые указания и предостережения

С осторожностью Азитромицин назначают пациентам, в анамнезе которых есть аллергия, независимо от её этиологии. Антибиотик может спровоцировать тяжёлые аллергические реакции.

Так как Азитромицин выводится через печень, препарат нежелательно прописывать больным с тяжёлыми функциональными расстройствами печени, инфекционным поражением органа (вирусные гепатиты, цирроз).

Во время лечения антибиотиком изменяется естественная флора в кишечнике, что приводит к чрезмерному росту клостридий. Это создаёт риск таких серьёзных последствий, как ассоциированная диарея, колит, летальный исход (из-за высокого продуцирования токсинов).

При беременности и лактации

Нет данных о полной безопасности применения Азитромицина у беременных и кормящих женщин. Допустимо назначение антибиотика при отсутствии альтернативного лечения (крайне редко, под контролем лабораторных показателей, УЗИ плода).

Назначение для детей

Исследований по применению препарата в области педиатрии не проводилось. Сведения о допустимости использования средства у детей отсутствуют. Во избежание непредвиденных опасных последствий для жизни, рекомендуется воздержаться от назначения антибиотика детям до 16-18 лет.

Взаимодействие с препаратами

При одновременном приёме со средствами от изжоги биодоступность лекарства снижается на 25 %. Поэтому интервал между использованием препаратов должен быть не менее 1 часа.

Антибиотик повышает концентрацию кардиотонических и противоаритмических средств. Это нужно учитывать у пациентов с хронической патологией сердечно-сосудистой системы.

Азитромицин не влияет на активность антикоагулянтов, противоэпилептических, антигистаминных, противовирусных, гормональных препаратов.

Взаимодействие с алкоголем

Одновременный приём антибиотика и спиртных напитков противопоказан. Азитромицин в сочетании с крепким алкоголем отказывает выраженное токсическое воздействие на печень и может привести к тяжёлым последствиям. Снижается также противомикробная активность препарата, и возрастает риск развития суперинфекции.

Условия продажи и хранения

Лекарство отпускается по рецепту врача. Срок хранения до вскрытия флакона указан на этикетке (3 года с даты изготовления). Приготовленный раствор для инфузии не подлежит хранению, готовится непосредственно перед введением. Оставшийся или неизрасходованный раствор подлежит утилизации. Хранение разведённого порошка в холодильнике или при комнатной температуре запрещено.

Аналоги

Абсолютный аналог Азитромицина – Сумамед (производители – Республика Хорватия/Израиль).

Препараты аналогичного действия на основе азитромицина:

Азиаар (Индия/Великобритания);
Азинорт (Индия/США);
Азитрал (Индия);
Азитромицин-Кредофарм (Индия/Кипр);
Азитромицин-Фармекс (Украина).

Другие эффективные аналоги – Кларитромицин-МБ (Индия/Великобритания), Кларицид ВВ (Франция/Германия), Клацид ВВ (Франция/Германия), Ровамицин (Франция/Украина).

Источник статьи: http://ovakcine.ru/inekciya/osobennosti-primeneniya-ukolov-azitromitsin

Азитромицин: инструкция по применению, при коронавирусе, аналоги

Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия из группы 15- членных макролидов. Известен под торговыми названиями Сумамед, Хемомицин, Азитрал, Азитромицин, Экомед, Зи-фактор, Азитрус форте, Азитрокс, Суматролид солюшен. Еще совсем недавно препарат уступил свои ведущие позиции 16-членному макролиду Джозамицину (Вильпрофену) и респираторному фторхинолону Левофлоксацину (Леволету).

И только эпидемия COVID-19 расставила все по своим местам.

Препарат относится к азалидам. Механизм его действия основан на подавлении образования белка микробных клеток. В результате микроорганизм тормозится в росте и развитии (бактериостатический эффект). Высокие концентрации лекарственного вещества вызывают гибель бактерий.

Отличительная особенность, как и других представителей макролидов, — способность влиять на внутриклеточных возбудителей, укрывающихся в клетках организма-хозяина и ускользающих от действия многих других антибиотиков. Дополнительно оказывает слабую противовоспалительную активность, усиливая способность нейтрофилов пожирать инфекционные агенты.

При каких инфекциях применяют

Действующее вещество лекарства обладает активностью в отношении:

грамположительных стрептококков, золотистого стафилококка, энетрококков,
грамотрицательных аэробов: гемофильной палочки, легионеллы, моракселлы, гонококка,
также к лекарству чувствительны анаэробные клостридии, хламидии, микоплазмы, боррелии.

Препарат и его аналоги показаны для лечения бактериальных инфекций:

кожи, подкожной клетчатки — угри, рожистое воспаление, бактериальная экзема, импетиго, вторично инфицированные раны или дерматозы, фурункулы;
ротоглотки — стоматит, фарингит, ангина, тонзиллит), носа и придаточных пазух (гайморит, фронтит, этмоидит), уха (отит);
дыхательных путей — острый бронхит и обострение хронического, пневмония, в том числе, атипичная (см. антибиотики при пневмонии);
неосложненной хламидийной инфекции мочевыводящих и половых путей,
начальных стадий боррелиоза (болезни Лайма), ее профилактики.

Превращения в организме

После приема таблетированной формы лекарство всасывается и быстро распределяется в органах и тканях. Первая таблетка усваивается примерно на 37%, последующие работают по накопительному принципу. Максимальная концентрация в кровяной плазме отмечается через 2-3 часа. Примерно половина препарата связывается с белками плазмы.

К воспалительному очагу доставляется фагоцитами. Проникает через клеточные стенки, гематоэнцефалический барьер. Легко поступает в ткани, где накапливается в 10-50 раз сильнее, чем в крови. Очаг инфекции накапливает азитромицин на 30% эффективнее, чем здоровая ткань.

Метаболизм происходит в печени. Его продукты не имеют противомикробной силы. Период полувыведения (когда активность теряется вполовину) составляет 35-50 часов. Из тканей средство выводится медленнее. Отмечается накопительный эффект (после приема последней таблетки лечебная концентрация сохраняется до недели). Выводится в основном в неизмененном виде: на 6% почками, 50% — через кишечник.

При внутривенном введении минимальная терапевтическая концентрация сохраняется в крови на протяжении суток. При курсовом лечении на протяжении 5 дней около 14% от дозы выводятся почками на протяжении суток. При этом период полувыведения составляет от 65 до 72 часов. Его значительная протяженность объясняется накоплением антибиотика в тканях.

Формы выпуска, режим дозирования

Антибиотики с действующим веществом азитромицин под разными торговыми названиями выпускаются:

В виде таблеток по 500 и 250 мг. В упаковках по 3 или 6 таблеток.
Существует также порошок для приготовления суспензий с концентрацией 200 мг в 5 мл готового раствора и 100 мг в 5 мл.
Для внутривенного введения производятся флаконы с лиофилизированным порошком (азитромицин 500 мг) для приготовления раствора.

Схемы для приема внутрь

Таблетки взрослым и детям старше 12 лет с массой >45 кг:

При инфекциях кожи, мягких тканей, ЛОР-патологиях, заболеваниях дыхательных путей — 500 мг однократно в сутки 3 дня (курсовая доза -1,5 г).
При акне вульгарис — по 500 мг в сутки 3 дня, затем (после недельного перерыва) по 500 мг 1 раз в неделю на протяжении 9 недель.
При мочеполовых инфекциях (неосложненный острый цервицит, уретрит) — 1 грамм однократно.
При болезни Лайма 1 стадии (мигрирующая эритема) 1 г в первые сутки, со 2-х по 5-е ежедневно по 500 мг.

У лиц старше 65 лет при назначении важно помнить о возможности развития аритмий, в т.ч. желудочковой тахикардии. При нарушении функции почек, если клиренс креатинина более 40 мл/мин, как и при умеренном нарушении печеночной функции коррекция доз не требуется.

Инструкция по применению таблеток азитромицина рекомендует принимать вовнутрь:

не разжевывая,
за час до приема пищи или через два часа после,
запивать их водой,
суспензию принимают с использованием дозировочной ложки.

В детской практике предпочтительно использование таблеток по 250 мг и порошка для суспензий с разной концентрацией действующего вещества. Расчет дозы ведется по формуле 10 мг на 1 кг веса в сутки. Продолжительность курса (средний — от 3 до 5 дней) определяется патологией.

Если в аптеке нет таблеток для взрослых 500 мг.

Сумамед форте, Азитрокс, Хемомицин, Азитромицин ЭКО — порошок для приготовления суспензий 200 мг. азитромицина в 5 мл. — вариант, который можно использовать как взрослым при отсутствии таблеток, так и детям. Выпускается в дозировках на 15, 30 и 37, 5 мл. готовой суспензии.

Для ее приготовления с помощью мерного шприца, приложенного к порошку во флаконе добавляется кипяченая охлажденная вода в следующих объемах:

флакон с 16,74 г. порошка для 15 мл. раствора требует 9,5 мл воды, получается 20 мл суспензии хранится не более 5 дней,
флакон с 29, 295 г. на 30 мл. требует 16, 5 мл. воды, получается 35 мл. суспензии хранится до 10 суток,
флакон с 35, 5783 г. на 37, 5 мл. требует 20 мл. воды, получается 42, 5 мл. суспензии, срок хранения 10 суток.

Если для детей расчет дозы — 10 мл. на кг веса в сутки, то для взрослого доза — 500 мг. в сутки (2, 5 дозировочных ложки по 5 мл.) однократно в день. Таким образом, взрослому на курсовой прием 5 дней потребуется: 12, 5 мл. в день или:

3 флакона по 15 мл.,
2 флакона по 30 мл.,
2 флакона по 42, 5 мл.

Внутривенно

Внутривенно вводят капельно. При концентрации 1 мг/мл капельница рассчитана на 3 часа, при концентрации 2 мг/мл — на 1 час. Более высокие концентрации могут вызвать воспалительные изменения вены (флебит).

Для терапии внебольничной пневмонии дозировка азитромицина взрослому — 500 мг 1 раз в сутки на протяжении как минимум 2 дней. Курс может увеличиваться до 5 капельниц. После окончания внутривенного введения пациента переводят на таблетированный препарат (500 мг в сутки) до 7-10 дня.
Для острых инфекций малого таза начало аналогичное (2 суток в/в введения) с последующим переводом на таблетки по 250 мг в сутки до 7 дня.

Нельзя вводить внутримышечно или внутривенно струйно. Внутривенно капельно не рекомендуется детям до 18 лет.

Прием азитромицина при коронавирусе

Антибактериальные препараты при ковиде назначаются в случаях доказанного присоединения бактериальной инфекции:

гнойная мокрота,
лейкоциты выше 10*10^9
повышение прокальцитонина более 0,5 нг/мл.

В зависимости от тяжести состояния при коронавирусе схема терапии может включать таблетированные препараты либо после короткого внутривенного курса осуществляется переход на таблетки.

Рациональными схемами становятся комбинации защищенных аминопенициллинов (амоксициллин+клавулановая килота, амоксициллина сульбактам), цефалоспорины (цефтриаксон, цефтаролина фосамил, цефотаксим) с азитромицином внутривенно.

Пациентам на длительной терапии глюкокортикоидами, с муковисцидозом, со вторичными бронхоэктазами, недавно принимавшим системные антибиотики, у которых высок риск развития синегнойной инфекции, рекомендуются комбинации беталактамных антибиотиков с левофлоксацином. Для них азитромицин остается альтернативным вариантом комбинации с беталактамом.
У беременных, рожениц или родильниц требуется раннее начало лечения пневмонии антибиотиками.
При вторичной вирусно-бактериальной пневмонии, вызванной вероятно пневомококком или золотистым стафилококком, азитромицин комбинируется с цефалоспорином 3 поколения.
При пневмонии, вызванной гемофильной палочкой к азитромицину добавляют цефалоспорин 4 поколения.

Если используется азитромицин при коронавирусе, дозировка его определяется способом введения (в среднем — 500 мг в сутки). Сколько дней пить при ковиде азитромицин в таблетках, решает лечащий врач. Средний курс составляет 5-7 дней.

Следует помнить, что нежелательно одновременно применять с гидроксихлорахином (плаквенилом) из-за высоких рисков развития аритмий.

Беременность и лактация

Способность азитромицина проникать через плацентарный барьер ограничивает его применение у беременных. Возможно использование лекарства в случаях, когда польза для женщины преобладает над рисками плода.

При грудном вскармливании препарат не рекомендуется. В случаях, когда его необходимо назначить, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидам, кетолидам,
Тяжелые нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина неврологические нарушения: часто — головные боли, редко — головокружения, расстройства вкуса, обоняния, слуха, шум в ушах, парестезия, нарушения сна, возбуждение, судороги, мышечная слабость, бред, галлюцинации, нарушения зрения,
сердечнососудистые осложнения: сердцебиение, приливы крови к лицу, падение АД, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия,
нечасто — носовые кровотечения, одышка,
со стороны ЖКТ: псевдомембранозный колит, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, реже — вздутие, запор, расстройства глотания, отрыжка, изъязвление слизистой рта, повышенное слюноотделение, крайне редко — изменение цвета языка, воспаление поджелудочной железы, нечасто- гепатит, холестатическая желтуха,
опорно-двигательные расстройства : мышечные боли, боль в спине, суставах, остеоартрит,
мочевыводящая система может отреагировать болезненным мочеиспусканием, редко — развитием интерстициального нефрита с острой почечной недостаточностью,
нечасто развиваются маточные кровотечения у женщин и нарушения функции яичек у мужчин,
в месте внутривенного введения может развиться воспаление.

Изменения в анализах крови: падение уровня лимфоцитов, рост эозинофилов, базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гематокрита, нечасто — рост АлАТ и АсАТ, билирубина, мочевины, креатинина, щелочной фосфатазы, хлора, сахара.

Источник статьи: http://zdravotvet.ru/azitromicin-instrukciya-po-primeneniyu-pri-koronaviruse/