Антиаритмические препараты последнего поколения применяемых в европе

Почти все пациенты кардиолога так или иначе сталкивались с аритмиями различного рода. Современная фармакологическая промышленность предлагает множество противоаритмических препаратов, характеристики и классификацию которых рассмотрим в этой статье.

Антиаритмические средства делятся на четыре основных класса. I класс дополнительно делится на 3 подкласса. В основе этой классификации лежит действие препаратов на электрофизиологические свойства сердца, то есть на способность его клеток вырабатывать и проводить электрические сигналы. Препараты каждого класса действуют на свои «точки приложения», поэтому их эффективность при разных аритмиях отличается.

В стенке клеток миокарда и проводящей системы сердца имеется большое число ионных каналов. Через них идет движение ионов калия, натрия, хлора и других внутрь клетки и из нее. Движение заряженных частиц формирует потенциал действия, то есть электрический сигнал. Действие антиаритмических препаратов основано на блокаде тех или иных ионных каналов. В результате прекращается течение ионов, и подавляется выработка патологических импульсов, вызывающих аритмию.

Классификация антиаритмических препаратов:

I класс – блокаторы быстрых натриевых каналов:

1. IА – хинидин, новокаинамид, дизопирамид, гилуритмал;
2. IВ – лидокаин, пиромекаин, тримекаин, токаинид, мексилетин, дифенин, априндин;
3. IС – этацизин, этмозин, боннекор, пропафенон (ритмонорм), флекаинид, лоркаинид, аллапинин, индекаинид.

II класс – бета-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол, ацебуталол, надолол, пиндолол, эсмолол, алпренолол, тразикор, корданум).
III класс – блокаторы калиевых каналов (амиодарон, бретилия тозилат, соталол).
IV класс – блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил).
Другие антиаритмические препараты (натрия аденозинтрифосфат, калия хлорид, магния сульфат, сердечные гликозиды).

Эти лекарства блокируют натриевые ионные каналы и прекращают поступление натрия в клетку. Это приводит к замедлению прохождения волны возбуждения по миокарду. В результате исчезают условия для быстрой циркуляции патологических сигналов в сердце, и аритмия прекращается.

Препараты IА класса назначаются при суправентрикулярной и желудочковой экстрасистолии, а также для восстановления синусового ритма при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) и для профилактики повторных ее приступов. Они показаны для лечения и профилактики суправентрикулярных и желудочковых тахикардий.
Наиболее часто из этого подкласса используют хинидин и новокаинамид.

Хинидин применяется при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии и пароксизмах фибрилляции предсердий для восстановления синусового ритма. Назначается он чаще в таблетках. Из побочных эффектов можно отметить расстройства пищеварения (тошнота, рвота, жидкий стул), головную боль. Использование этого лекарства может способствовать уменьшению количества тромбоцитов в крови. Хинидин может вызвать снижение сократимости миокарда и замедление внутрисердечной проводимости.

Самое опасное побочное действие – развитие особой формы желудочковой тахикардии. Она может быть причиной внезапной смерти больного. Поэтому лечение хинидином необходимо проводить под наблюдением врача и с контролем электрокардиограммы.

Хинидин противопоказан при атриовентрикулярной и внутрижелудочковой блокаде, тромбоцитопении, интоксикации сердечными гликозидами, сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, беременности.

Этот препарат применяется по тем же показаниям, что и хинидин. Он довольно часто назначается внутривенно для купирования пароксизма фибрилляции предсердий. При внутривенном введении препарата может резко снизиться артериальное давление, поэтому вводят раствор очень медленно.

Побочные эффекты препарата включают тошноту и рвоту, коллапс, изменения в крови, нарушения функции нервной системы (головная боль, головокружение, иногда спутанность сознания). При постоянном применении возможно развитие волчаночноподобного синдрома (артриты, серозиты, лихорадка). Вероятно развитие микробной инфекции в полости рта, сопровождающееся кровоточивостью десен и медленным заживлением язв и ранок. Новокаинамид способен вызвать аллергическую реакцию, первым признаком которой бывает мышечная слабость при введении препарата.

Введение препарата противопоказано на фоне атриовентрикулярной блокады, при тяжелой сердечной или почечной недостаточности. Он не должен применяться при кардиогенном шоке и артериальной гипотензии.

Эти лекарства мало влияют на синусовый узел, предсердия и атриовентрикулярное соединение, поэтому при суправентрикулярных аритмиях они неэффективны. Препараты IВ класса применяются для лечения желудочковых нарушений ритма (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия), а также для терапии аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией (передозировкой сердечных гликозидов).

Наиболее часто используемый препарат этого класса – лидокаин. Он вводится внутривенно для лечения тяжелых желудочковых нарушений ритма, в том числе при остром инфаркте миокарда.

Лидокаин может вызвать нарушение функции нервной системы, проявляющееся судорогами, головокружением, нарушением зрения и речи, расстройством сознания. При введении больших доз возможно снижение сократимости сердца, замедление ритма или аритмии. Вероятно развитие аллергических реакций (поражение кожи, крапивница, отек Квинке, кожный зуд).

Применение лидокаина противопоказано при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде. Он не назначается при тяжелых суправентрикулярных аритмиях из-за риска развития фибрилляции предсердий.

Эти лекарства удлиняют внутрисердечную проводимость, особенно в системе Гиса-Пуркинье. Эти средства имеют выраженный аритмогенный эффект, поэтому их применение в настоящее время ограничено. Из медикаментов этого класса используется в основном ритмонорм (пропафенон).

Этот препарат применяется для лечения желудочковых и суправентрикулярных аритмий, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. В связи с риском аритмогенного эффекта, лекарство должно использоваться под контролем врача.

Помимо аритмий, препарат может вызвать ухудшение сократимости сердца и прогрессирование сердечной недостаточности. Вероятно появление тошноты, рвоты, металлического привкуса во рту. Не исключено головокружение, нарушение зрения, депрессия, бессонница, изменения в анализе крови.

При повышении тонуса симпатической нервной системы (например, при стрессах, вегетативных расстройствах, гипертонической болезни, ишемической болезни сердца) в кровь выделяется большое количество катехоламинов, в частности, адреналина. Эти вещества стимулируют бета-адренорецепторы миокарда, приводя к электрической нестабильности сердца и развитию аритмий. Основной механизм действия бета-блокаторов заключается в предупреждении избыточной стимуляции этих рецепторов. Таким образом, эти препараты защищают миокард.

Кроме того, бета-адреноблокаторы понижают автоматизм и возбудимость клеток, составляющих проводящую систему. Поэтому под их влиянием замедляется сердечный ритм.

Замедляя атриовентрикулярную проводимость, бета-блокаторы снижают частоту сокращений сердца при фибрилляции предсердий.

Бета-адреноблокаторы применяются в лечении фибрилляции и трепетания предсердий, а также для купирования и профилактики суправентрикулярных аритмий. Помогают они справиться и с синусовой тахикардией.

Желудочковые аритмии хуже поддаются лечению этими препаратами, за исключением случаев, четко связанных с избытком катехоламинов в крови.

Наиболее часто для лечения нарушений ритма применяются анаприлин (пропранолол) и метопролол.
К побочным эффектам этих препаратов относят снижение сократимости миокарда, замедление пульса, развитие атриовентрикулярной блокады. Эти лекарства могут вызывать ухудшение периферического кровотока, похолодание конечностей.

Применение пропранолола ведет к ухудшению бронхиальной проходимости, что важно для больных с бронхиальной астмой. У метопролола это свойство выражено слабее. Бета-блокаторы способны утяжелять течение сахарного диабета, приводя к повышению уровня глюкозы в крови (особенно пропранолол).
Эти медикаменты влияют и на нервную систему. Они способны вызывать головокружение, сонливость, ухудшение памяти и депрессию. Кроме того, они изменяют нервно-мышечную проводимость, являясь причиной слабости, утомляемости, снижения силы мышц.

Иногда после приема бета-блокаторов отмечаются кожные реакции (сыпь, зуд, алопеция) и изменения со стороны крови (агранулоцитоз, тромбоцитопения). Прием этих средств у некоторых мужчин приводит к развитию эректильной дисфункции.

Следует помнить о возможности синдрома отмены бета-блокаторов. Он проявляется в форме ангинозных приступов, желудочковых нарушений ритма, повышении артериального давления, учащении пульса, снижении переносимости физической нагрузки. Поэтому отменять эти медикаменты нужно медленно, в течение двух недель.

Бета-адреноблокаторы противопоказаны при острой сердечной недостаточности (отек легких, кардиогенный шок), а также при тяжелых формах хронической сердечной недостаточности. Нельзя их применять при бронхиальной астме и инсулинозависимом сахарном диабете.

Противопоказаниями являются также синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II степени, снижение систолического артериального давления ниже 100 мм рт. ст.

Эти средства блокируют калиевые каналы, замедляя электрические процессы в клетках сердца. Наиболее часто применяемый препарат из этой группы – амиодарон (кордарон). Помимо блокады калиевых каналов, он действует на адренергические и М-холинорецепторы, подавляет связывание тиреоидного гормона с соответствующим рецептором.

Кордарон медленно накапливается в тканях и так же медленно из них высвобождается. Максимальный эффект достигается лишь через 2 – 3 недели после начала лечение. После отмены препарата антиаритмическое действие кордарона также сохраняется в течение как минимум 5 дней.

Кордарон применяется для профилактики и лечения суправентрикулярных и желудочковых аритмий, мерцательной аритмии, нарушений ритма на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта. Он используется для предотвращения угрожающих жизни желудочковых аритмий у больных с острым инфарктом миокарда. Кроме того, кордарон можно применять при постоянной фибрилляции предсердий для уменьшения частоты сокращений сердца.

При длительном приеме препарата возможно развитие интерстициального фиброза легких, фотосенсибилизации, изменения цвета кожи (возможно окрашивание в фиолетовый цвет). Может изменяться функция щитовидной железы, поэтому при лечении этим препаратом необходимо контролировать уровень тиреоидных гормонов. Иногда появляются нарушения зрения, головные боли, нарушения сна и памяти, парестезии, атаксия.

Кордарон может быть причиной синусовой брадикардии, замедления внутрисердечной проводимости, а также тошноты, рвоты и запоров. Аритмогенный эффект развивается у 2 – 5% больных, принимающих это лекарство. Кордарон обладает эмбриотоксичностью.

Этот препарат не назначается при исходной брадикардии, нарушениях внутрисердечной проводимости, удлинении интервала Q-T. Он не показан при артериальной гипотензии, бронхиальной астме, болезнях щитовидной железы, беременности. При сочетании кордарона с сердечными гликозидами дозу последних необходимо уменьшить в два раза.

Эти средства блокируют медленный ток кальция, снижая автоматизм синусового узла и подавляя эктопические очаги в предсердиях. Основным представителем этой группы является верапамил.

Верапамил назначается для купирования и профилактики пароксизмов суправентрикулярной тахикардии, при лечении суправентрикулярной экстрасистолии, а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции и трепетании предсердий. При желудочковых нарушениях ритма верапамил неэффективен. Побочные эффекты препарата включают синусовую брадикардию, атриовентрикулярную блокаду, артериальную гипотензию, в некоторых случаях – снижение сократительной способности сердца.

Верапамил противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, тяжелой сердечной недостаточности и кардиогенном шоке. Препарат не следует использовать при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, так как это приведет к увеличению частоты сокращений желудочков.

Натрия аденозинтрифосфат замедляет проводимость в атриовентрикулярном узле, что позволяет использовать его для купирования суправентрикулярных тахикардий, в том числе на фоне синдрома Вольфа -Паркинсона-Уайта. При его введении часто возникает покраснение лица, одышка, давящая боль в груди. В некоторых случаях появляется тошнота, металлический привкус во рту, головокружение. У ряда больных может развиться желудочковая тахикардия. Препарат противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, а также при плохой переносимости этого средства.

Препараты калия помогают уменьшить скорость электрических процессов в миокарде, а также подавляют механизм re-entry. Хлорид калия применяется для лечения и профилактики почти всех суправентрикулярных и желудочковых нарушений ритма, особенно в случаях гипокалиемии при инфаркте миокарда, алкогольной кардиомиопатии, интоксикации сердечными гликозидами. Побочные эффекты – замедление пульса и атриовентрикулярной проводимости, тошнота и рвота. Одним из ранних признаков передозировки калия являются парестезии (нарушения чувствительности, «мурашки» в пальцах кистей). Препараты калия противопоказаны при почечной недостаточности и атриовентрикулярной блокаде.

Сердечные гликозиды могут применяться для купирования суправентрикулярных тахикардий, восстановления синусового ритма или снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий. Эти препараты противопоказаны при брадикардии, внутрисердечных блокадах, пароксизмальной желудочковой тахикардии и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. При их использовании необходимо следить за появлением признаков дигиталисной интоксикации. Она может проявиться тошнотой, рвотой, болью в животе, нарушениями сна и зрения, головной болью, носовыми кровотечениями.

источник

Эта группа сердечно-сосудистых медикаментов создана специально для лечения аритмий.

Тема настоящей статьи — антиаритмические препараты, их классификация, особенности применения и цены самых популярных и востребованных представителей группы.

Кардиологи в таких случаях используют медикаменты из разных фармакологических групп с разным механизмом действия.

Оптимальная классификация препаратов для терапии аритмий выглядит следующим образом:

Таблица создана с учетом внушительного количества действующих веществ.

Дополнительно она отражает их влияние на здоровье беременных женщин и их потомства ( препараты, возле которых указаны буквы C и D, противопоказаны будущим мамам ; точные данные о безвредности наименований с символом B отсутствуют).

Антиаритмический эффект всех средств обусловлен их специфическим влиянием на:

Внутриклеточную транспортировку ионов (в основном натрия, кальция, калия);

Электрофизиологические процессы в сердечных клетках;

Обмен веществ и ионов во всем организме.

Критерии, влияющие на выбор средства с антиаритмическим действием:

Состояние нервной системы;

Баланс электролитов в крови;

Наименования медикаментов расположены по классам в соответствии с таблицей.

Вещества 1 класса регулируют фазы потенциала действия. В настоящее время ряд препаратов этого класса не производится и не применяется из-за низкой эффективности и серьезных побочных эффектов.

Активное вещество представлено прокаинамидом — модифицированной молекулой новокаина.

Производится российским производителем в форме таблеток и инъекционного раствора.

Лечение аритмии обусловлено кардиодепрессивным действием.

Подавляет проведение электрических импульсов, угнетает мышечный аппарат миокарда.

Не оказывает серьезного влияния на артериальное давление.

В инъекциях применяется для купирования острых состояний.

Обратите внимание! Инъекционный раствор вводится внутривенно только в условиях стационара.

Лекарство противопоказано при некоторых нарушениях сердечного ритма:

Почечная и сердечная недостаточность тяжёлой формы, гипертония также являются ограничениями к приему лекарства.

При приеме таблеток нужно придерживаться определённых правил:

Таблетки пить строго натощак, за 1 час до приема пищи;

Требует частого применения — до 4 раз в сутки.

Во время терапии необходимо следить за работой сердца и регулярно измерять артериального давления.

Несмотря на отсутствие прямого гипотензивного действия, у лиц пожилого возраста может вызывать чрезмерное снижение давления.

Раздражает слизистую желудка, отрицательно влияет на систему крови.

При приеме медикамента могут появляться симптомы диспепсии — горечь во рту, тошнота и рвота, боли в эпигастрии.

Может вызывать сонливость, заторможенность, головокружения, головные боли, усиливающиеся из-за снижения давления.

Антиаритмическая активность обусловлена блокировкой натриевых каналов, локализованных в клеточных мембранах.

Уменьшает автоматизм миокарда, подавляет очаги возбуждения.

Не оказывает ярко выраженного кардиодепрессивного действия.

Практически не затрагивает уровень артериального давления, хотя в некоторых случаях может его незначительно снижать.

Отличается быстрым наступлением эффекта и кратковременным действием. Находит широкое применение как экстренная помощь в условиях стационара при острых кардиологических состояниях, например, при инфаркте миокарда или тяжёлых желудочковых аритмиях.

Раствор обладает хорошей переносимостью. В редких случаях отмечаются судороги.

Наиболее часто встречающиеся побочные явления:

Чрезмерное снижение давления;

Польские таблетки с аритмогенным действием.

Терапевтический эффект от приема лекарства обусловлен блокирующим влиянием на клеточные мембраны и их проницаемость.

Снижает проводимость и сократимость миокарда.

Улучшение наступает спустя 1-2 дня после начала лечения.

Список показаний для назначения препарата аналогичен другим мембраностабилизаторам.

Применение медикамента ограничено при тяжелых патологиях сердца органической природы.

Не совместим с другими препаратами I класса.

Таблетки принимают 2-3 раза в день.

Негативно влияет на внутрижелудочковую проводимость, сократимость миокарда, оказывает аритмогенное действие (провоцирует появление аритмии), особенно после перенесённого инфаркта миокарда.

Головокружение, пошатывание при ходьбе, вялость и головные боли – наиболее часто встречающиеся побочные эффекты. Как правило, после адаптации (спустя 3-4 дня после начала приема) эти симптомы сходят на нет.

Активное вещество представлено пропафенононом, веществом класса C1.

Антиаритмическая эффективность обусловлена мембраностабилизирующим и местноанестезирующим воздействием на кардиомиоциты (сердечные клетки).

На фоне сердечной недостаточности уменьшает сократительную способность миокарда.

Подавляет электрофизиологические процессы в сократительных волокнах, волокнах Пуркинье. Благодаря этому снижается скорость реполяризации, а ЭРП удлиняется.

Выраженность эффекта выше в участках с ишемией.

Терапевтическое действие сохраняется около 12 ч.

Применение препарата целесообразно для лечения:

Трепетаний, фибрилляций предсердий, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;

Экстрасистолии (желудочковой и наджелудочковой).

Указанное средство является резервным и применяется в тех случаях, когда другие медикаменты оказывается малоэффективными.

При приеме таблеток возможны следующие побочные эффекты:

Нарушение сердечного ритма;

Ухудшение работы пищеварительного тракта с сопутствующим дискомфортом;

Повышенная утомляемость, вялость.

Препарат противопоказан при тяжёлой форме сердечных заболеваний, в том числе при хронической сердечной недостаточности и/или инфаркте миокарда.

Особая осторожность требуется при лечении:

Больных с бронхиальной астмой и другими патологиями, характеризующимися сужением просвета бронхов;

Пациентов с кардиостимулятором;

При замедленном сердечном ритме и пониженном давлении антиаритмическое средство использовать нельзя.

Американский оригинальный препарат с пропафеноном в таблетках.

Отличается высоким качеством.

Доступный заменитель Ритмонорма и Пропанорма от македонского изготовителя.

Главное преимущество — доступная стоимость.

При выработке в организме адреналина и катехоламинов раздражаются бета-адренорецепторы в миокарде. Возникает аритмия и нестабильность электрофизиологических процессов.

Антиаритмический эффект адреноблокаторов обусловлен блокирующим влиянием на специфические участки – бета-адренорецепторы, расположенные в клетках сердца и коронарных сосудах.

Такие рецепторы встречаются не только в сердечно-сосудистой системе, но и в других органах — в матке и бронхах.

Одни препараты действуют на все адренорецепторы и являются неселективными, другие – выборочно, только на расположенные в сердце и сосудах (селективные средства).

При выборе лекарства врач учитывает этот момент, чтобы исключить нежелательные побочные явления.

В настоящее время используются оба класса бета-адреноблокаторов.

Препарат содержит пропранолол.

При приеме таблеток отмечаются следующие фармакологические эффекты:

Снижается возбудимость и сократимость миокарда, его потребность в кислороде;

Сокращаются эктопические очаги возбуждения;

Угнетается автоматизм синусового узла;

Снижается артериальное давление.

Стабильный эффект отмечается через 2 недели курсового лечения.

Лекарство не является селективным, поэтому оказывает воздействие на другие системы и органы:

Повышает тонус матки и усиливает её сокращения;

Подавляет центральную нервную систему (в больших дозировках);

Сокращает синтез водянистой влаги в камере глаза, тем самым снижает внутриглазное давление;

Стимулирует тонус бронхов.

Нашел применение при лечении:

Диффузном токсическом зобе;

Для профилактики приступов мигрени.

Таблетки нельзя использовать при вазомоторном рините.

Ряд болезней сердца и сосудов являются ограничением к применению, среди них:

Уреженная частота сердечного ритма;

Острые и тяжелыеткардиологические патологии;

Облитерирующие заболевания артерий;

Нарушение метаболических процессов, включая сахарный диабет.

Режим дозирования зависит от диагноза.

Кратность применения — 2-3 раза в сутки.

Оригинальный английский продукт с метопрололом селективно действует на бета-адренорецепторы.

Лекарство снижает влияние катехоламинов, вырабатывающихся при стрессе.

Препятствует учащению сердцебиения, сократимости сердца и повышению давления.

Отличие данного антиаритмического средства — пролонгированный эффект за счёт замедленного высвобождения. Концентрация лекарственного вещества в плазме крови постоянна и гарантирует стойкий клинический эффект в течение суток.

Благодаря замедленному всасыванию обладает мягким действием и не вызывает побочных эффектов, обусловленных одномоментным приемом высокой дозы. При приеме таблеток с модифицированным высвобождением отсутствуют слабость, резкое снижение давления и брадикардия, характерные для бета-адреноблокаторов с коротким действием.

Терапевтический эффект продолжается около суток, поэтому достаточно принять 1 таблетку в день.

Оказывает кардиотропное действие. Препятствует развитию частого осложнения — гипертрофии левого желудочка, возникающей при патологиях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся повышением давления в кровяном русле.

Уменьшает вероятность повторных инфарктов миокарда.

Обратите внимание! Таблетки можно принимать после излечения острой фазы инфаркта.

Ограничения к применению аналогичны другим бета-адреноблокаторам.

источник

Антиаритмические препараты последнего поколения применяемых в европе. Антиаритмические препараты — список самых эффективных с описанием состава, показаниями и ценами Клинические эффекты при блокаде натриевых каналов

Антиаритмические препараты – лекарственные средства, применяемые для нормализации ритма сердечных сокращений. Эти химические соединения относятся к различным фармакологическим классам и группам. Они предназначены для лечения и препятствуют их возникновению. Антиаритмики не увеличивают продолжительность жизни, а используются с целью контроля клинических симптомов.

Антиаритмические средства назначают кардиологи при наличии у пациента аритмии патологического характера, которая ухудшает качество жизни и может привести к развитию тяжелых осложнений. Антиаритмические препараты оказывают положительное воздействие на организм человека. Принимать их следует длительно и только под контролем электрокардиографии, которую проводят не реже одного раза в три недели.

Клеточная стенка кардиомиоцитов пронизана большим количеством ионных каналов, через которые перемещаются ионы калия, натрия, хлора. Подобное движение заряженных частиц приводит к формированию потенциала действия. Аритмия обусловлена аномальным распространением нервных импульсов. Чтобы восстановить ритм сердца, необходимо снизить активность и прекратить циркуляцию импульса. Под воздействием противоаритмических препаратов закрываются ионные каналы и уменьшается патологическое влияние на сердечную мышцу симпатического отдела нервной системы.

Выбор антиаритмического средства определяется видом аритмии, наличием или отсутствием структурной патологии сердца. При соблюдении необходимых условий безопасности эти лекарства улучшают качество жизни больных.

Антиаритмическая терапия в первую очередь проводится с целью восстановления синусового ритма. Больные лечатся в кардиологическом стационаре, где им внутривенно или перорально вводят антиаритмические препараты. При отсутствии положительного терапевтического эффекта переходят к . Пациенты без сопутствующей хронической патологии сердца могут восстановить синусовый ритм самостоятельно в амбулаторных условиях. Если приступы аритмии возникают редко, являются короткими и малосимптомными, больным показано динамическое наблюдение.

В основе стандартной классификации противоаритмических средств лежит их способность воздействовать на выработку электрических сигналов в кардиомиоцитах и их проведение. Их подразделяют на четыре основных класса, каждый из которых имеет свой путь воздействия. Эффективность лекарств при разных видах аритмии будет отличаться.

Мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов – «Хинидин», «Лидокаин», «Флекаинид». Мембраностабилизаторы воздействуют на функциональность миокарда.
– «Пропранолол», «Метапролол», «Бисопролол». Они снижают смертность от острой коронарной недостаточности и предупреждают рецидивы тахиаритмий. Лекарства данной группы координируют иннервацию сердечной мышцы.
Блокаторы калиевых каналов – «Амиодарон», «Соталол», «Ибутилид».
– «Верапамил», «Дилтиазем».
Прочие: , седативные препараты, транквилизаторы, нейротропные средства оказывают комбинированное влияние на функции миокарда и его иннервацию.

Наиболее распространенным препаратом из группы антиаритмиков 1А класса является «Хинидин» , который изготавливают из коры хинного дерева.

Это медикаментозное средство блокирует проникновение ионов натрия в кардиомиоциты, понижает тонус артерий и вен, обладает раздражающим, обезболивающим и жаропонижающим действием, угнетает деятельность головного мозга. «Хинидин» обладает выраженной антиаритмической активностью. Он эффективен при различных видах аритмий, но вызывает побочные эффекты при неправильном дозировании и применении. «Хинидин» оказывает влияние на ЦНС, сосуды и гладкую мускулатуру.

Принимая препарат, его не следует разжевывать, чтобы не получить раздражения слизистой ЖКТ. Для лучшего защитного эффекта рекомендуют принимать «Хинидин» во время еды.

действие препаратов различных классов на ЭКГ

Антиаритмик 1В класса – «Лидокаин» . Он обладает антиаритмической активностью благодаря способности увеличивать проницаемость мембран для калия и блокировать натриевые каналы. Только значительные дозы препарата могут повлиять на сократимость и проводимость сердца. Лекарство купирует приступы желудочковой тахикардии в постинфарктном и раннем послеоперационном периоде.

Чтобы остановить аритмический приступ, необходимо ввести внутримышечно 200 мг «Лидокаина». При отсутствии положительного терапевтического эффекта инъекцию повторяют спустя три часа. В тяжелых случаях лекарство вводят внутривенно струйно, а затем переходят к внутримышечным уколам.

Антиаритмики 1С класса удлиняют внутрисердечную проводимость, но обладают выраженным аритмогенным эффектом, что ограничивает в настоящее время их применение.

Наиболее распространенным средством данной подгруппы является «Ритмонорм» или «Пропафенон» . Это лекарство предназначено для лечения экстрасистолии — особой формы аритмии, обусловленной преждевременным сокращением сердечной мышцы. «Пропафенон» – антиаритмический препарат с прямым мембраностабилизирующим действием на миокард и местноанестезирующим эффектом. Он замедляет приток ионов натрия в кардиомиоциты и снижает их возбудимость. «Пропафенон» назначают лицам, страдающим предсердными и желудочковыми аритмиями.

Антиаритмики 2 класса — бета-адреноблокаторы. Под влиянием «Пропранолола» расширяются сосуды, снижается артериальное давление, тонус бронхов повышается. У больных нормализуется сердечный ритм, даже при наличии устойчивости к сердечным гликозидам. При этом тахиаритмическая форма трансформируется в брадиаритмическую, сердцебиение и перебои в работе сердца исчезают. Препарат способен накапливаться в тканях, то есть присутствует эффект кумуляции. Из-за этого при использовании его в пожилом возрасте, дозы необходимо снижать.

Антиаритмики 3 класса – блокаторы калиевых каналов, замедляющие электрические процессы в кардиомиоцитах. Самый яркий представитель данной группы – «Амиодарон» . Он расширяет коронарные сосуды, блокирует адренорецепторы, понижает артериальное давление. Препарат препятствует развитию гипоксии миокарда, снижает тонусвенечных артерий, уменьшает ЧСС. Дозировка для приема подбирается только врачом в индивидуальном порядке. Из-за токсического действия препарата, его прием необходимо постоянно сопровождать контролем давления и других клинических и лабораторных показателей.

Антиаритмик 4 класса – «Верапамил» . Это высокоэффективное средство, улучшающее состояние больных с тяжелыми формами стенокардии, гипертонии и аритмии. Под воздействием препарата расширяются коронарные сосуды, увеличивается коронарный кровоток, повышается устойчивость миокарда к гипоксии, нормализуются реологические свойства крови. «Верапамил» накапливается в организме, а затем выводится почками. Выпускают его в виде таблеток, драже и инъекции для внутривенного введения. Лекарство имеет достаточно мало противопоказаний и хорошо переносится пациентами.

В настоящее время существует множество препаратов, которые оказывают антиаритмическое действие, но не входят в данную фармацевтическую группу. К ним относятся:

Холинолитики, которые используют для увеличения частоты сердечных сокращений при брадикардии – «Атропин» .
Сердечные гликозиды, предназначенные для урежения сердечного ритма – «Дигоксин», «Строфантин» .
«Сульфат магния» применяется для купирования приступа особой желудочковой тахикардии, называемой «пируэт». Она возникает при выраженных электролитных нарушениях, в результате длительного приема некоторых антиаритмических препаратов, после жидкой белковой диеты.

Антиаритмическим действием обладают лекарства растительного происхождения. Список современных и наиболее распространенных препаратов:

Негативные последствия антиаритмической терапии представлены следующими эффектами:

Заболевания сердечно-сосудистой — частая причина смерти, особенно сред лиц зрелого и пожилого возраста. Болезни сердца провоцируют развитие других опасных для жизни состояний, таких как аритмия. Это достаточно серьезное для здоровья состояние, не допускающее самостоятельного лечения. При малейшем подозрении на развитие данного недуга необходимо обратиться за медицинской помощью, пройти полноценное обследование и полный курс антиаритмического лечения под наблюдением специалиста.

В медицине для нормализации ритма сокращений сердца используют антиаритмические лекарственные средства. Такие препараты предназначены только для контроля клинических симптомов заболеваний, при которых нарушена работа сердечной мышцы. На продолжительность жизни антиаритмики никак не влияют. В зависимости от характера изменений ритма сердца назначают антиаритмические средства из разных фармакологических групп и классов. Прием их должен быть длительным и под строгим контролем электрокардиографии.

Мышечные клетки сердца, называемые кардиомиоцитами, пронизаны большим количеством ионных каналов. Аритмия напрямую связана с их работой. Она развивается следующим образом:

Через кардиомиоциты происходит перемещение ионов натрия, калия и хлора.
За счет движения этих частиц формируется потенциал действия – электрический сигнал.
В здоровом состоянии кардиомиоциты сокращаются синхронно, поэтому сердце работает нормально.
При аритмии этот налаженный механизм дает сбой, что приводит к нарушению распространения нервных импульсов.

Для восстановления нормального сокращения сердца и применяются антиаритмические средства. Лекарства помогают уменьшить активность эктопического водителя ритма. Дословно эктопия означает возникновение чего-либо не в том месте. При эктопическом ритме электрическое возбуждение сердца возникает в любой части проводящих волокон миокарда, но только не в синусовом узле, что и является аритмией.

Препараты против аритмии действуют за счет блокады тех или иных ионных каналов, что помогает остановить циркуляцию патологического импульса. Основными показаниями к применению таких лекарств являются тахиаритмии и брадиаритмии. Определенные лекарства назначают с учетом клинических симптомов патологии и наличия или отсутствия структурных патологий сердца. Аритмии, при которых назначают антиаритмики, бывают связаны со следующими заболеваниями:

ишемическая болезнь сердца (ИБС);
расстройства центральной нервной системы (ЦНС);
стрессы;
гормональные нарушения в период беременности, менопаузы;
воспалительные заболевания сердца (ревмокардиты, миокардиты);
нарушения баланса электролитов при гиперкальциемии и гипокалиемии;
гиперфункция щитовидной железы и другие эндокринные патологии;
нейроциркуляторная дистония.

Критерий для классификации антиаритмических – их основное воздействие на выработку электрических импульсов в кардиомиоцитах. Разные антиритмики проявляют определенную эффективность только по отношению к конкретным видам аритмии. С учетом этого фактора выделяют такие группы антиаритмических препаратов:

Антиаритмики 1 класса – мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов. Влияют непосредственно на функциональные способности миокарда.
Антиаритмики 2 класса – бета-блокаторы. Действуют за счет снижения возбудимости сердечной мышцы.
Антиаритмики 3 класса – блокаторы калиевых каналов. Это противоаритмические препараты нового поколения. Замедляют поток ионов калия, тем самым удлиняя время возбуждения кардиомиоцитов. Это помогает стабилизировать электрическую активность сердца.
Антиаритмики 4 класса – антагонисты кальция, или блокаторы медленных кальциевых каналов. Способствуют удлинению времени нечувствительности сердца к патологическому импульсу. В результате аномальное сокращение устраняется.
Прочие антиаритмические лекарства. Сюда относятся транквилизаторы, антидепрессанты, сердечные гликозиды, седативные препараты, нейротропные средства. Они оказывают комплексное влияние на миокард и его иннервацию.
Препараты на растительной основе с антиаритмогенным действием. Эти лекарства отличаются более мягким воздействием и меньшим числом побочных эффектов.

Это антиаритмические препараты 1 класса. Их основное действие – остановка поступления ионов натрия в кардиомиоциты. В результате происходит замедление волны возбуждения, проходящей по миокарду. Так устраняются условия для быстрой циркуляции эктопических сигналов в сердце. Итог – аритмия прекращается. Блокаторы натриевых каналов делятся еще на 3 подкласса в зависимости от влияния на время реполяризации (возвращения разности потенциалов, возникшей при деполяризации, к исходному уровню):

1А – удлиняют время реполяризации;
1В – укорачивают время реполяризации;
1С – никак не влияют на время реполяризации.

Используются эти антиаритмические препараты при экстрасистолии – желудочковой и суправентрикулярной. Показанием к их применению является и мерцательная аритмия. Это нарушение ритма сердца, при котором предсердия сокращаются часто и хаотично и наблюдается фибрилляция отдельных групп предсердных мышечных волокон. Основное действие препаратов 1А класса – торможение быстрой деполяризации (удлинение реполяризации) потенциала действия в миокарде. За счет этого восстанавливается нормальный синусовый ритм сокращений сердца. Примеры таких лекарств:

Хинидин. Понижает тонус вен и артерий, блокирует проникновение ионов натрия в клетки миокарда, проявляет жаропонижающее и обезболивающее действия. Показания: мерцательная аритмия, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, частая экстрасистолия. Принимать Хинидин нужно за полчаса до еды. Стандартная дозировка – 200–300 мг до 4 раз в день. противопоказания: декомпенсация сердца, беременность, идиосинкразия. Из побочных эффектов возможны тошнота, рвота, диарея, аллергия, угнетение сердечной деятельности.
Новокаинамид. Уменьшает возбудимость сердца, подавляет эктопические очаги возбуждения, проявляет местноанестезирующее действие. Показан при экстрасистолии, пароксизмах мерцания предсердий, пароксизмальной тахикардии. Начальная доза – 1 таблетка за 1 ч. до или спустя 2 ч. после еды. Затем дозу повышают до 2–3 штук в сутки. Поддерживающая дозировка – 1 таблетка через каждые 6 ч. Новокаинамид запрещен при нарушении проводимости сердца и выраженной сердечной недостаточности. Из его побочных эффектов отмечаются общая слабость, бессонница, тошнота, головная боль, резкое падение артериального давления.

Эти антиаритмические препараты при мерцательной аритмии неэффективны, поскольку они оказывают слабое воздействие на синусовый узел, степень проводимости и сократимости миокарда. Кроме того, такие лекарства укорачивают время реполяризации. По этой причине они не используются и при суправентрикулярной аритмии. Показания к их применению:

экстрасистолия;
пароксизмальная тахикардия;
аритмии, спровоцированные передозировкой сердечных гликозидов.

Представителем антиаритмиков 1В класса является местный анестетик Лидокаин. Его активный компонент увеличивает проницаемость мембран для ионов калия и одновременно блокирует натриевые каналы. На сократимость сердца Лидокаин влияет в значительных дозировках. Показания к применению:

желудочковые аритмии;
купирование и профилактика повторных фибрилляций желудочков у больных с острым коронарным синдромом;
повторные пароксизмы желудочковой тахикардии, в том числе в постинфарктном и раннем послеоперационном периоде.

Для купирования аритмического приступа внутримышечно вводят 200 мг Лидокаина. Если терапевтический эффект отсутствует, то процедуру повторяют через 3 часа. При тяжелой форме аритмии показано струйное внутривенное введение и последующее внутримышечное. Противопоказания Лидокаина:

синоатриальная блокада;
выраженная брадикардия;
кардиогенный шок;
синдром Адама-Стокса;
беременность;
лактация;
синдром слабости синусового узла;
сердечная недостаточность;
нарушения внутрижелудочковой проводимости.

Внутривенные и внутримышечные инъекции Лидокаина с осторожностью используют при хронической сердечной недостаточности, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, печеночной и почечной дисфункции. Побочные эффекты препарата:

эйфория;
головокружение;
головная боль;
дезориентация;
нарушения сознания;
рвота, тошнота;
коллапс;
брадикардия;
понижение давления.

Аритмогенное действие антиаритмических препаратов этой группы привело к ограничению их использования. Их основной эффект – удлинение внутрисердечной проводимости. Представителем таких антиаритмиков является лекарство Ритмонорм на основе пропафенона. Этот активный компонент замедляет приток крови ионов натрия в кардиомиоциты, уменьшая тем самым их возбудимость. Показания к применению Ритмонорма:

выраженная желудочковая пароксизмальная тахиаритмия, представляющая угрозу жизни;
наджелудочковые пароксизмальные тахиаритмии;
AV-узловая и наджелудочковая тахикардия у лиц с пароксизмальной фибрилляцией предсердий.

Таблетки Ритмонорм принимают внутрь, проглатывая целиком, чтобы не почувствовать их горький вкус. Взрослым с массой тела от 70 кг назначают 150 мг до 3 раз в день. Через 3–4 суток дозировку можно увеличить до 300 мг по 2 раза. Если вес пациента менее 70 кг, лечение начинают с более низкой дозы. Ее не повышают, если терапия длится менее 3–4 дней. Среди распространенных побочных эффектов Ритмонорма выделяют тошноту, рвоту, металлический привкус во рту, головокружение, головную боль. Противопоказания к применению этого препарата:

инфаркт миокарда в последние 3 месяца;
синдром Бругада;
изменения водно-электролитного баланса;
возраст до 18 лет;
миастения гравис;
обструктивная хроническая болезнь легких;
совместное применение с Ритонавиром;
выраженные изменения миокарда.

Антиаритмики 2 класса называются бета-блокаторами. Их основные действия – снижение артериального давления и расширение сосудов. По этой причине они часто используются при гипертонической болезни, инфаркте миокарда, недостаточности кровообращения. Кроме снижения давления, бета-адреноблокаторы способствуют нормализации пульса, даже если у пациента есть устойчивость к сердечным гликозидам.

Препараты данной группы эффективны при повышении тонуса симпатической нервной системы на фоне стресса, вегетативного расстройства, гипертонии, ишемии. Из-за этих патологий в крови повышается уровень катехоламинов, включая адреналин, который действует на бета-адренорецепторы миокарда. Бета-блокаторы препятствуют такому процессу, предупреждая чрезмерную стимуляцию сердца. Описанными свойствами обладают:

Анаприлин. Основан на пропранололе, который является адреноблокатором неизбирательного действия. Уменьшает частоту сердечных сокращений, снижает сократительную силу миокарда. Показания: синусовая, мерцательная и наджелудочковая тахикардия, артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, профилактика приступов мигрени. Принимать начинают по 40 мг 2 раза в день. За сутки доза не должна превышать 320 мг. При нарушениях сердечного ритма рекомендуют принимать по 20 мг 3 раза в сутки с постепенным увеличением до 120 мг, разделенных на 2–3 приема. Противопоказания: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, синотриальная блокада, сердечная недостаточность, бронхиальная астма, метаболический ацидоз, склонности к бронхоспазму, вазомоторный ринит. Из побочных реакций возможно развитие мышечной слабости, синдрома Рейно, сердечной недостаточности, рвоты, боли в животе.
Метопролол. Это кардиоселективный адреноблокатор, обладающий антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. Препарат показан при гипертонии, инфаркте миокарда, суправентрикулярной, желудочковой, и мерцательной аритмии, синусовой и предсердной тахикардии, трепетании и фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии. Суточная дозировка – 50 мг 1–2 раза. Побочные эффекты Метопролола многочисленны, поэтому их стоит уточнить в подробной инструкции к препарату. Противопоказано лекарство при кардиогенном шоке, острой сердечной недостаточности, лактации, внутривенном вливании Верапамила, артериальной гипотензии.

Это антиаритмические препараты 3 класса. Они замедляют электрические процессы в кардиомиоцитах за счет блокады проникновения в эти клетки ионов калия. В этой категории антиаритмиков чаще используют Амиодарон. Он основан на одноименном компоненте, который проявляет коронаровазодилатирующее, антиаритмическое и антиангинальное действия. Последнее обусловлено блокадой b-адренергических рецепторов. Дополнительно Амиодарон снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Показания к применению:

пароксизм мерцания;
профилактика фибрилляции желудочков;
желудочковая тахикардия;
трепетание предсердий;
парасистолия;
желудочковая и предсердная экстрасистолии;
аритмии на фоне коронарной и хронической сердечной недостаточности;
желудочковые аритмии.

Начальная доза Амиодарона составляет 600–800 мг в сутки, которую разделяют на несколько приемов. Суммарная дозировка должна составлять 10 г, ее достигают за 5–8 суток. После приема могут наблюдаться головокружение, головные боли, слуховые галлюцинации, фиброз легких, плеврит, проблемы со зрением, нарушения сна и памяти. Противопоказан Амиодрон при:

кардиогенном шоке;
коллапсе;
гипокалиемии;
синусовой брадикардии;
недостаточном выделении гормонов щитовидной железы;
тиреотоксикозе;
приеме ингибиторов МАО;
синдроме слабого синусового узла;
в возрасте до 18 лет.

Антиаритмики 4 класса – это блокаторы медленных кальциевых каналов. Их действие заключается в блокаде медленного тока кальция, что помогает подавить эктопические очаги в предсердиях и снизить автоматизм синусового узла. Данные препараты часто применяются при гипертонии, поскольку они способны снижать артериальное давление. Примеры таких лекарств:

Верапамил. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действиями. Показания: мерцательная тахиаритмия, синусовая, суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, стабильная стенокардия напряжения, гипертония. Запрещен Верапамил при беременности, лактации, выраженной брадикардии, артериальной гипотензии. Дозировка составляет 40–80 мг в сутки. После приема могут возникнуть покраснение лица, брадикардия, тошнота, запор, головокружение, головная боль, увеличение массы тела.
Дилтиазем. Действует тем же образом, как и Верапамил. Дополнительно улучшает коронарный и мозговой кровоток. Дилтиазем используется после перенесенного инфаркта миокарда, при гипертонии, диабетической ретинопатии, стенокардии напряжения, наджелудочковых тахикардиях, приступах мерцательной аритмии. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показаний. Противопоказания Дилтиазема: атриовентрикулярная блокада, тяжелое течение гипертонии, фибрилляция и трепетание предсердий, почечная недостаточность, лактация. Возможные побочные эффекты: парестезии, депрессия, головокружения, утомляемость, брадикардия, запоры, тошнота, сухость во рту.

Существуют препараты, не относящиеся к антиаритмическим, но обладающие этим эффектом. Они помогают при пароксизмальной тахикардии, легких приступах мерцательной аритмии, желудочковой и суправентрикулярной экстрасистолиях. Примеры подобных лекарств:

Сердечные гликозиды: Коргликон, Строфантин, Дигоксин. Применяются для восстановления синусового ритма, купирования суправентрикулярной тахикардии.
Препараты, содержащие ионы магния и калия: Панангин, Аспаркам. Помогают уменьшить скорость электрических процессов в миокарде. Показаны при желудочковых и суправентрикулярных нарушениях ритма.
Холинолитики: Атропин, Метацин. Это противоаритмические препараты при брадикардии.
Сульфат магния. Используется при аритмии типа «пируэт», возникающей после жидкой белковой еды, длительного приема некоторых антриаритмиков и выраженных электролитных нарушений.

Более безопасными являются растительные препараты, в том числе и антиаритмические. Кроме нормализации частоты сердечных сокращений, большинство из них проявляют седативные, болеутоляющие и спазмолитические действия. Примеры таких препаратов:

Валериана. Содержит экстракт одноименного растения. Оказывает седативное, антиаритмическое, желчегонное и болеутоляющее действия. Принимать в день нужно по 1– 2 таблетки или 20–40 капель 3 раза. Противопоказания: первый триместр беременности, дефицит лактазы, сахаразы или изомальтазы, возраст до 3 лет, глюкозо-галактозная абсорбция. Из побочных эффектов возможны сонливость, запор, заторможенность, слабость мышц. Цена – 50 таблеток – 56 р.
Пустырник. Основан на экстракте одноименного растения. Проявляет гипотензивный и седативный эффекты. Дозировка составляет 14 мг 3–4 раза за сутки. Противопоказание – высокая чувствительность к составу препарата. Побочные реакции: сыпь, раздражения и покраснения на коже. Цена таблеток – 17 р.
Ново-пассит. Содержит экстракты хмеля, мелиссы, зверобоя, боярышника и гвайфенезин. Обладает седативным действием. Препарат принимают по 1 таблетке 3 раза за сутки. Побочные реакции: головокружение, рвота, запор, спазмы, тошнота, повышенная сонливость. Запрещено средство при миастении, в возрасте до 12 лет. Цена – 660 р. за 60 таблеток.
Персен. Содержит экстракты мелиссы, перечной мяты, валерианы. Проявляет успокаивающее, седативное и спазмолитическое свойства. Принимают лекарство 2–3 раза за сутки по 2–3 таблетки. После приема возможно развитие запоров, сыпи на коже, бронхоспазма, гиперемии. Противопоказания Персена: артериальная гипотензия, непереносимость фруктозы, беременность, лактация, возраст менее 12 лет, желчекаменная болезнь.

Препараты класса I подразделяются на три подгруппы: IA, IB, 1C, различающиеся по их влиянию на фазы потенциала действия. Препараты класса IA увеличивают продолжительность потенциала действия (удлиняют реполяризацию) и ЭРП, препараты класса IB укорачивают потенциал действия и ЭРП, а препараты 1C мало влияют на эти параметры.
Класс IA
Дизопирамид
Хинидин, прокаинамида хлорид (Новокаинамид),дизопирамид (Ритмодан, Ритмилен).
Хинидин является алкалоидом коры хинного дерева (правовращающий изомер хинина). Хинидин блокирует быстрые натриевые каналы клеточной мембраны и поэтому уменьшает скорость быстрой деполяризации в фазе 0, вследствие чего уменьшает проводимость волокон Пуркинье, сократительного миокарда и в меньшей степени атриовентрикулярную проводимость. Блокируя натриевые каналы, хинидин замедляет медленную спонтанную деполяризацию в фазе 4 и поэтому снижает автоматизм в волокнах Пуркинье.
Хинидин блокирует калиевые каналы, вследствие чего замедляет процесс реполяризации (выход ионов К+ из клетки) и увеличивает продолжительность потенциала действия. Это приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода.
Хинидин практически не оказывает прямого влияния на синоатриальный узел, в котором деполяризация как в фазу 0, так и в фазу 4 определяется входом ионов Са2+, но он угнетает передачу возбуждения с блуждающего нерва на сердце (анти- холинергическое действие) и таким образом может вызвать повышение автоматизма синоатриального узла и умеренную тахикардию. В терапевтических дозах хинидин лишь умеренно снижает скорость проведения возбуждения по атриовентрикулярному узлу.
Хинидин снижает сократимость миокарда и расширяет периферические сосуды (блокирует а-адренорецепторы), вследствие чего вызывает умеренное снижение артериального давления.
Хинидин эффективен как при желудочковых, так и при наджелудочковых нарушениях сердечного ритма. Его назначают внутрь при постоянной и пароксиз

мальной формах мерцательной аритмии предсердий, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии.
В медицинской практике хинидин используют в виде хинидина сульфата, назначают внутрь. Хинидин практически полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта. Биодоступность в среднем составляет 70-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы крови — 60-80%. Метаболизируется в печени, выводится почками (около 20% — в неизмененном виде); t)/2 составляет 6-7 ч. Почечная экскреция препарата увеличивается при изменении реакции мочи в кислую сторону.
Побочные эффекты хинидина — снижение сократимости миокарда, артериальная гипотензия, внутрисердечный блок; тошнота, рвота, диарея, головокружение, звон в ушах, нарушения слуха, зрения; тромбоцитопения. У части больных (в среднем у 5%) хинидин, как и многие другие антиаритмические средства, оказывает аритмогенное действие (возможны желудочковые нарушения ритма типа «пируэт»).
Прокаинамид на электрофизиологические параметры сердца действует подобно хинидину. В отличие от хинидина меньше снижает сократимость миокарда, обладает менее выраженными антихолинергическими свойствами, не блокирует а-адренорецепторы, но оказывает умеренное ганглиоблокирующее действие. Так же, как хинидин, прокаинамид применяют при желудочковых и наджелудочковых тахиаритмиях, экстрасистолии. Препарат назначают не только внутрь, но и внутривенно (при необходимости быстрого достижения эффекта).
При приеме внутрь прокаинамид всасывается быстрее, чем хинидин. Биодоступность — 75-95%, незначительно связывается с белками плазмы крови (15- 20%). Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — N-аце- тилпрокаинамида. По скорости метаболизма прокаинамида выделяют медленные и быстрые «ацетиляторы», у которых существенно различается продолжительность действия препарата. Прокаинамид выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. Активный метаболит экскретируется медленнее, чем прокаинамид, при нарушении функции почек может кумулировать в организме.
Побочные эффекты — снижение артериального давления (вследствие ганг- лиоблокирующего действия), нарушение проводимости; тошнота, рвота, диарея, судороги, аллергические реакции, проявляющиеся в виде лихорадки, болей в суставах и мышцах, кожной сыпи и реже в виде синдрома, подобного системной красной волчанке, агранулоцитоза; возможны нервно-психические расстройства.
Дизопирамид оказывает выраженное антиаритмическое действие, по свойствам сходен с хинидином. Снижает сократимость миокарда, обладает выраженными м-холиноблокирующими свойствами.
Показания к применению такие же, как у хинидина, препарат назначают внутрь. Хорошо всасывается из кишечника (биодоступность порядка 80%), связывается с белками плазмы крови, метаболизируется в печени. Выводится в основном почками (t1/2 6-8 ч).
Побочные эффекты — значительное снижение сократимости миокарда, атриовентрикулярный блок, аритмогенное действие. В связи с выраженной м-холи- ноблокирующей активностью возникают такие побочные эффекты как сухость во рту, паралич аккомодации, обстипация (запор), задержка мочеиспускания.
Класс IB
Лидок айна гидрохлорид (Ксикаин, Ксилокаин), мексилетин (Мекситил), фенитоин (Дифенин).

Лидокаина гидрохлорид
Препараты класса IB в сравнении с препаратами класса IA в меньшей степени уменьшают проводимость; они уменьшают длительность потенциала действия, вследствие чего укорачивается эффективный рефрактерный период.
Лидокаин применяют как местноанестезирующее и антиаритмическое средство. Оба эффекта связаны с блокадой натриевых каналов клеточных мембран. Лидокаин уменьшает проводимость в волокнах Пуркинье и снижает автоматизм волокон Пуркинье и рабочего миокарда. Подавляет эктопические очаги возбуждения. В отличие от хинидина лидокаин не удлиняет, а укорачивает потенциал действия и эффективный рефрактерный период. Лидокаин назначают только при желудочковых аритмиях (тахиаритмии, экстрасистолии). Является препаратом выбора при желудочковых аритмиях, связанных с инфарктом миокарда. Так как лидокаин обладает низкой биодоступностью при введении внутрь, его вводят внутривенно (капельно). Связывается с белками плазмы крови (на 50- 80%), метаболизируется в основном в печени. Быстро исчезает из плазмы крови; X — порядка 2 ч. При патологии печени скорость метаболизма лидокаина снижается.
Лидокаин переносится хорошо, но возможны побочные эффекты: нарушения со стороны ЦНС (сонливость, спутанность сознания, судорожные реакции), артериальная гипотензия, снижение атриовентрикулярной проводимости.
Мексилетин является структурным аналогом лидокаина, эффективным при приеме внутрь. Мексилетин эффективен при приеме внутрь (биодоступность составляет 90-100%), действует длительно. Препарат можно вводить и внутривенно. Применяют при желудочковых аритмиях. Побочные эффекты — брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, возможны аритмии, тошнота, рвота, неврологические нарушения.
Фенитоин был синтезирован как противосудорожное (противоэпилепти- ческое) средство. Затем у препарата была обнаружена антиаритмическая активность, по электрофизиологическим характеристикам сходная с активностью лидокаина. Фенитоин применяют при желудочковых аритмиях, в том числе вызванных сердечными гликозидами. Вводят фенитоин внутрь и внутривенно (в виде натриевой соли).
Фенитоин всасывается из желудочно-кишечного тракта медленно, в крови связывается с белками плазмы (на 80-96%); метаболизируется в печени, метаболиты в основном выделяются почками. В связи с замедленным выведением из организма (X — более 24 ч) возможна кумуляция.
При внутривенном введении фенитоина возможны острые реакции в виде гипотензии и аритмий. При длительном введении внутрь возникают побочные эффекты со стороны ЦНС (атаксия, нистагм, спутанность сознания), кроветвор- ны^органов, ЖКТ. Препарат вызывает гиперплазию десен.
Класс 1C
Пропафенон (Ритмонорм), флекаинид, морацизина гидрохлорид (Этмозин), этацизин.

fO-HCI
«чо-с2н5
Препараты этого класса уменьшают скорость деполяризации в фазу 0 и фазу 4 за счет торможения транспорта ионов натрия, мало влияют на продолжительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период.
Так как эти препараты обладают выраженными аритмогенными свойствами (аритмии возникают у 10-15% больных), они используются в основном при нарушениях ритма, рефрактерных к действию других антиаритмических средств.
Пропафенон относится к типичным антиаритмическим средствам класса 1C; кроме выраженной блокады натриевых каналов обладает некоторой (3-адре- ноблокирующей активностью и слабо блокирует кальциевые каналы. Применяют как при желудочковых, так и при наджелудочковых аритмиях при неэффективности других антиаритмических средств. Вводят внутрь и внутривенно.
При введении внутрь пропафенон хорошо всасывается из кишечника, но подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень (биодоступность варьирует от 4 до 40%). Более 90% больных относятся к фенотипу быстрого метаболизма пропафенона, а около 10% — к фенотипу медленного метаболизма. Различия в скорости метаболизма связаны с генетическими факторами. В процессе метаболизма образуется 2 фармакологически активных вещества.
Из побочных эффектов отмечаются: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, нарушение сна, брадикардия, бронхоспазм. Препарат обладает выраженными аритмогенными свойствами, в связи с чем его применяют при неэффективности или непереносимости других антиаритмических средств.
Флекаинид в связи с блокадой натриевых каналов уменьшает скорость быстрой деполяризации (фаза 0), вследствие чего замедляет проводимость в волокнах Пуркинье, в атриовентрикулярном узле, пучке Гиса. Мало влияет на скорость реполяризации, в незначительной степени снижает сократимость миокарда. Применяют в виде флекаинида ацетата при желудочковых аритмиях в случае неэффективности других антиаритмических средств. Вводят внутрь, иногда внутривенно. Из побочных эффектов встречаются тошнота, головная боль, головокружение, нарушение зрения. Аритмогенный эффект препарата отмечен в 5-15% случаев.
Морацизин — производное фенотиазина, препарат смешанного типа действия, проявляет свойства блокаторов натриевых каналов трех классов 1C, IB, 1А. Морацизин угнетает проводимость в атриовентрикулярном узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье, практически не влияет на скорость реполяризации. Сократимость миокарда существенно не изменяет. Морацизин эффективен как при желудочковых, так и наджелудочковых аритмиях, из-за аритмогенных свойств применяют при аритмиях, рефрактерных к другим антиаритмическим препаратам. Препарат можно вводить внутрь и внутривенно.
Побочные эффекты: аритмогенное действие, сердцебиение, головная боль, повышенная утомляемость и слабость, диарея и др.
Этацизин близок по химическому строению к морацизину, блокирует не только натриевые, но и кальциевые каналы. Показания к применению такие же, как для морацизина. Препарат назначают внутрь и внутривенно. Побочные

Глава 19 Ф Антиаритмические срелства ❖ 277
эффекты более выраженные и проявляются чаще, чем у морацизина (в особенности при внутривенном введении).

Классификация антиаритмических препаратов:

I класс – блокаторы быстрых натриевых каналов:

II класс – бета-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол, ацебуталол, надолол, пиндолол, эсмолол, алпренолол, тразикор, корданум).
III класс – блокаторы калиевых каналов (амиодарон, бретилия тозилат, соталол).
IV класс – блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил).
Другие антиаритмические препараты (натрия аденозинтрифосфат, калия хлорид, магния сульфат, сердечные гликозиды).

Препараты IА класса назначаются при суправентрикулярной и , а также для восстановления синусового ритма при фибрилляции предсердий () и для профилактики повторных ее приступов. Они показаны для лечения и профилактики суправентрикулярных и желудочковых тахикардий.
Наиболее часто из этого подкласса используют хинидин и новокаинамид.

Применение лидокаина противопоказано при , атриовентрикулярной блокаде. Он не назначается при тяжелых суправентрикулярных аритмиях из-за риска развития фибрилляции предсердий.

Этот препарат применяется для лечения желудочковых и суправентрикулярных аритмий, в том числе при . В связи с риском аритмогенного эффекта, лекарство должно использоваться под контролем врача.

Бета-адреноблокаторы противопоказаны при острой сердечной недостаточности ( , кардиогенный шок), а также при тяжелых формах хронической сердечной недостаточности. Нельзя их применять при бронхиальной астме и инсулинозависимом сахарном диабете.

Верапамил назначается для купирования и профилактики пароксизмов суправентрикулярной тахикардии, при лечении , а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции и трепетании предсердий. При желудочковых нарушениях ритма верапамил неэффективен. Побочные эффекты препарата включают синусовую брадикардию, атриовентрикулярную блокаду, артериальную гипотензию, в некоторых случаях – снижение сократительной способности сердца.

Карбамазепин (Тегретол, Финлепсин) является производным иминос- тильбена, наряду с выраженным противоэпилептическим эффектом оказывает нормотимическое (улучшение настроения) и антидепрессивное действие. Кроме того, карбамазепин обладает выраженной анальгетической активностью.

Противосудорожное действие препарата связано с блокадой натриевых каналов мембран нервных клеток. Уменьшает способность нейронов поддерживать высокочастотную импульсацию, типичную для эпилептогенной активности.
В дополнение к этому препарат может действовать пресинаптически, нарушая высвобождение медиатора за счет блокады пресинаптических натриевых каналов.
Является препаратом выбора для предупреждения парциальных судорог и больших судорожных припадков. Используется для ослабления нейропатической боли, в частности, при невралгии тройничного нерва (является препаратом выбора). Применяют также для профилактики маниакально-депрессивных состояний.
Карбамазепин при приеме внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ в кровь, скорость всасывания индивидуальна и подвержена колебаниям. Максимальная концентрация в плазме после приема внутрь достигается в течение 4- 5 ч. В грудном молоке концентрация вещества достигает 60% от концентрации в плазме крови матери. Метаболизируется в печени, повышает скорость собственного метаболизма за счет индукции микросомальных ферментов печени. Один из метаболитов — карбамазепин-10,11-эпоксид — обладает противосудорожной, ан- тидепрессивной и антиневралгической активностью. Выводится в основном почками (более 70%).
Карбамазепин вызывает многочисленные побочные эффекты, среди которых потеря аппетита, тошнота, головная боль, сонливость, атаксия; нарушение аккомодации; диплопия (двоение в глазах), нарушения сердечного ритма, гипонатри- емия, гипокальциемия, гепатит, аллергические реакции, лейкопения, тромбоци- топения, агранулоцитоз (требуется контроль картины крови). Существует риск развития тератогенного действия. Применение препарата при беременности возможно только по жизненным показаниям. Так как карбамазепин угнетает психомоторные реакции, его не следует назначать лицам, деятельность которых требует повышенного внимания (например, водителям автотранспорта). Карбамазепин повышает скорость метаболизма, вследствие чего снижает в крови концентрацию некоторых лекарственных веществ, в том числе противоэпилептических препаратов (клоназепама, ламотриджина, натрия вальпроата, этосуксимида и др.).

Фенитоин (Дифенин) является производным гидантоина, оказывает противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. Кроме того, препарат обладает антиаритмической активностью, в особенности при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов (см. гл. 19 «Антиаритми- ческие средства»), оказывает анальгетическое действие, в особенности при невралгии тройничного нерва.

Механизм противосудорожного действия фенитоина связывают с блокадой натриевых каналов, уменьшением вхождения в нейроны ионов натрия, что препятствует генерации и распространению высокочастотных разрядов, снижает возбудимость нейронов и препятствует их активации при поступлении к ним импульсов из эпилептогенного очага.
Используется для лечения различных форм эпилепсии, за исключением малых судорожных припадков, в частности для предупреждения парциальных судорог и больших судорожных припадков. Для предупреждения судорожных припадков фенитоин назначают внутрь в виде таблеток. Фенитоин-натрий применяют для купирования эпилептического статуса, вводят внутривенно. При приеме внутрь скорость всасывания препарата из ЖКТ в значительной степени зависит от лекарственной формы, состава таблеток (размера частиц, вспомогательных веществ), при этом время достижения максимальной концентрации вещества в крови может варьировать в пределах от 3 до 12 ч. Фенитоин интенсивно связывается с белками плазмы крови (на 90%). Метаболизируется в печени, основной неактивный метаболит — 5-(п-гидроксифенил)-5-фенилгидантоин — подвергается конъюгации с глюкуроновой кислотой. В основном выводится из организма почками в виде метаболитов. Период полуэлиминации варьирует от 12 до 36 ч в зависимости от концентрации фенитоина в плазме крови (большие значения tVj наблюдаются при высоких концентрациях вещества в крови, что связано с насыщением ферментов печени, метаболизирующих фенитоин).
Фенитоин вызывает многочисленные побочные эффекты: головокружение, возбуждение, тошноту, рвоту, тремор, нистагм, атаксию, диплопию, гирсутизм; гиперплазию десен (особенно у молодых людей), снижение уровня фолатов и мегалобластную анемию, остеомаляцию (связано с нарушением метаболизма витамина D), аллергические реакции и др. Отмечено тератогенное действие. Вызывает индукцию микросомальных ферментов в печени и таким образом ускоряет метаболизм ряда лекарственных веществ (кортикостероиды, эстрогены, теофил- лин), повышает их концентрацию в крови.
Ламотриджин (Ламиктал) блокирует натриевые каналы мембран нейронов, а также уменьшает выделение глутамата из пресинаптических окончаний (что связывают с блокадой натриевых каналов пресинаптических мембран). Ламотриджин применяют практически при всех формах эпилепсии: для предупреждения парциальных судорог, больших судорожных припадков, малых приступов эпилепсии. Назначают для лечения эпилепсии, устойчивой к другим противо- эпилептическим средствам, или как дополнение к терапии другими препаратами. Побочные эффекты: сонливость, диплопия, головная боль, атаксия, тремор, тошнота, кожные высыпания.

источник