Как профилактика, так и лечение сердечно-сосудистых заболеваний требует ответственного и серьезного подхода. Такого рода проблемы сегодня все чаще беспокоят людей. Поэтому многие склонны относиться к ним несколько легкомысленно. Такие люди часто либо совсем игнорируют необходимость проходить лечение, либо принимают препараты без назначения врача (по советам знакомых). Однако важно помнить: то, что какое-то лекарственное средство помогло другому, совершенно не гарантирует, что оно поможет и вам. Для формирования схемы лечения требуется достаточно знаний, навыков, которые имеют только специалисты. Также назначать какие-либо препараты можно, только учитывая индивидуальные особенности организма пациента, степень тяжести заболевания, особенности его протекания и анамнез. К тому же сегодня существует множество эффективных лекарственных средств, подобрать и назначить которые могут только специалисты. Например, это относится к сартанам — особой группе лекарственных веществ (их также называют блокаторами рецепторов ангиотензина 2). Что представляют собой эти препараты? Как действуют блокаторы рецепторов ангиотензина 2? Противопоказания к применению веществ относятся к каким группам паицентов? В каких случаях было бы уместно их применять? Какие препараты входят в данную группу веществ? Ответы на все эти и некоторые другие вопросы будут подробно рассмотрены в данной статье.
Рассматриваемая группа веществ также называется следующим образом: блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Препараты, относящиеся к этой группе лекарственных средств, были произведены благодаря тщательному изучению причин возникновения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Сегодня их применение в кардиологии становится все более распространенным.
Прежде чем начать применять прописанные лекарства, важно разобраться, как именно они действуют. Каким образом влияют на человеческий организм блокаторы рецепторов ангиотензина 2? Препараты рассматриваемой группы связываются с рецепторами, блокируя таким образом значительное повышение артериального давления. Это помогает эффективно предотвратить гипертонию. Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 являются наиболее действенными в этом отношении веществами. Специалисты уделяют им должное внимание.
Существует несколько типов сартанов, различающихся по своему химическому строению. Существует возможность выбрать подходящие пациенту блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Препараты, список которых будет приведен ниже, важно исследовать и обсудить уместность их применения со своим лечащим врачом.
Итак, выделяют четыре группы сартанов:
- Бифениловые производные тетразола.
- Небифениловые производные тетразола.
- Небифениловый нететразол.
- Нециклические соединения.
Таким образом, существует несколько типов веществ, на которые разделяются блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Препараты (список основных) представлены ниже:
Принимать вещества данной группы можно только по назначению лечащего врача. Существует несколько случаев, в которых было бы разумно использовать блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Клинические аспекты применения препаратов рассматриваемой группы следующие:
- Гипертония. Именно данное заболевание считают главным показанием к применению сартанов. Это связано с тем фактом, что блокаторы рецепторов ангиотензина 2 не оказывают негативного влияния на обмен веществ, не провоцируют эректильную дисфункцию, не ухудшают проходимость бронхов. Действие препарата начинается уже спустя две-четыре недели с момента начала лечения.
- Сердечная недостаточность. Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 угнетают действие ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чья активность и провоцирует развитие заболевания.
- Нефропатия. Вследствие сахарного диабета и артериальной гипертензии возникают серьезные нарушения в функционировании почек. Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 защищают эти внутренние органы и не позволяют выводить слишком много белка с мочой.
Эффективное вещество, входящее в группу сартанов. «Лозартан» — блокатор-антагонист рецепторов ангиотензина 2. Его отличием от других препаратов является существенное увеличение толерантности к физической нагрузке у людей, страдающих сердечной недостаточностью. Действие вещества становится максимальным уже спустя шесть часов с момента приема лекарства. Желаемый эффект достигается через три-шесть недель применения препарата.
Основными показаниями к использованию рассматриваемого лекарственного средства являются следующие:
- сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- уменьшение риска развития инсульта у тех пациентов, у которых есть предпосылки к этому.
Запрещено использовать «Лозартан» в период вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания, а также в случае наличия индивидуальной чувствительности к отдельным компонентам препарата.
Блокаторы рецепторов ангиотензина 2, к коим относится рассматриваемое лекарственное средство, могут вызывать определенные побочные действия, такие как головокружение, бессонница, нарушение сна, вкуса, зрения, тремор, депрессия, расстройство памяти, фарингит, кашель, бронхит, ринит, тошнота, гастрит, зубная боль, диарея, анорексия, рвота, судороги, артрит, боль в плече, в спине, ногах, сердцебиение, анемия, нарушение функции почек, импотенция, ослабление либидо, эритема, алопеция, сыпь, зуд, отек, лихорадка, подагра, гиперкалиемия.
Принимать препарат следует один раз в сутки, независимо от приема пищи, в дозах, назначенных лечащим врачом.
Данное лекарственное средство эффективно снижает гипертрофию миокарда, которая возникает вследствие развития артериальной гипертензии. Синдрома отмены после прекращения применения препарата не появляется, хотя его и вызывают некоторые блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (описание группы сартанов помогает выяснить, к каким именно лекарственным средствам относится это свойство).
Основными показаниями к приему рассматриваемого вещества являются следующие состояния: инфаркт миокарда, первичная или вторичная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Таблетки принимаются перорально. Их следует глотать, не разжевывая. Дозу препарата назначает лечащий врач. Но максимальное количество вещества, которое можно принять в течение суток, составляет шестьсот сорок миллиграмм.
Порой могут оказывать на организм и негативное воздействие блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Побочные эффекты, которые может вызывать «Валсартан»: снижение либидо, зуд, головокружение, нейтропения, потеря сознания, синусит, бессонница, миалгия, диарея, анемия, кашель, боль в спине, вертиго, тошнота, васкулит, отеки, ринит. При возникновении любой из вышеперечисленных реакций следует немедленно обратиться к специалисту.
Рассматриваемый препарат изготавливают в виде таблеток для перорального применения. Его нужно принимать один или два раза в день в одинаковое время независимо от приема пищи. Следует тщательно придерживаться рекомендаций специалистов. Важно не прекращать принимать препарат даже тогда, когда вам станет лучше. В противном случае это может нивелировать эффективность действия лекарственного средства.
При его использовании следует быть осторожными тем пациентам, которые страдают сахарным диабетом, почечной недостаточностью или вынашивают ребенка. Обо всех этих состояниях необходимо уведомить специалистов.
Рассматриваемый препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта в довольно короткий срок. Его можно принимать независимо от приема пищи. Главным показанием к применению является артериальная гипертензия. Период полувыведения лекарственного средства составляет более двадцати часов. Препарат выводится через кишечник практически в неизмененном виде.
Запрещено принимать рассматриваемое лекарственное средство в период беременности или грудного вскармливания.
Препарат может вызывать следующие побочные действия: бессонницу, головокружение, тошноту, диареяю, депрессию, боль в животе, фарингит, сыпь, кашель, миалгию, инфекции мочевыводящих путей, пониженное артериальное давление, боль в груди, сердцебиение, анемию.
Рассматриваемое лекарственное средство следует принимать один раз в день. Рекомендуемое количество препарата для одноразового применения составляет шестьсот миллиграмм. Максимальный эффект достигается спустя две-три недели использования. «Эпросартан» может быть как частью комплексной терапии, так и главным компонентом монотерапии.
Ни в коем случае нельзя применять рассматриваемое лекарственное средство во время лактации или беременности.
Какие побочные реакции могут возникнуть при использовании «Эпросартана»? Среди них выделяют следующие: слабость, диарея, головокружение, головная боль, ринит, кашель, одышка, отеки, загрудинная боль.
Рассматриваемый препарат принимают перорально. Он за короткое время всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация вещества в крови наступает уже спустя полтора-два часа. Прием пищи не влияет на эффективность лекарства.
Если пациенту назначен гемодиализ, это не влияет на механизм действия «Ирбесартана». Данное вещество не выводится из организма человека посредством гемодиализа. Подобным образом препарат могут без опасений принимать пациенты, страдающие циррозом печени легкой или средней степени тяжести.
Лекарственное средство следует проглатывать, не прожевывая. Его применение не нужно сочетать с приемом пищи. Оптимальной начальной дозировкой считают сто пятьдесят миллиграмм в сутки. Пожилым пациентам рекомендуют начинать лечение с семидесяти миллиграмм. В процессе лечения ваш врач может принять решение об изменении дозировки (например, о ее увеличении при условии недостаточного терапевтического воздействия на организм). В этом случае пациенту могут назначить прием трехсот миллиграмм лекарственного средства или в принципе заменить основной препарат. Например, для лечения страдающих сахарным диабетом второго типа и артериальной гипертензией дозировку следует постепенно изменять от ста пятидесяти миллиграмм в сутки до трехсот миллиграмм (именно такое количество медикамента является наиболее эффективным для борьбы с нефропатией).
Существуют определенные особенности применения рассматриваемого лекарственного средства. Так, пациентам, страдающим нарушением водно-электролитного баланса, до начала лечения необходимо устранить некоторые его проявления (гипонатриемию).
Если у человека наблюдается нарушение функционирования почек, то его схема лечения может быть такой же, как если бы подобной проблемы не было. То же касается и печеночной дисфункции легкой и средней степени. В то же время при одновременном проведении гемодиализа начальное количество препарата должно быть уменьшено вдвое по сравнению с обычным и составлять семьдесят пять миллиграмм в день.
Специалисты не рекомендуют использовать рассматриваемое лекарственное средство несовершеннолетним, так как не установлено, насколько оно безопасно и эффективно для пациентов такого возраста.
«Ирбесартан» строго противопоказан для использования женщинам, которые вынашивают ребенка, так как он прямым образом воздействует на процесс развития плода. Если беременность наступила в момент прохождения терапии, последнюю следует немедленно отменить. Рекомендуется перейти на использование альтернативных препаратов еще до начала планирования беременности. Рассматриваемый препарат запрещено применять в период грудного вскармливания, так как нет информации в отношении того, проникает ли данное вещество в грудное молоко.
Поддерживать свое здоровье — личная обязанность каждого человека. И чем старше возраст, тем больше усилий для этого придется прилагать. Однако фармацевтическая индустрия оказывает в этом неоценимую помощь, постоянно работая над созданием более совершенных и более эффективных лекарственных препаратов. В том числе активно используются в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями и рассмотренные в данной статье блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Препараты, перечень которых был приведен и подробно рассмотрен в данной статье, должны быть использованы и применены по назначению лечащего врача, который хорошо ознакомлен с текущим состоянием здоровья пациента, и только под его постоянным контролем. Среди таких лекарственных средств выделяют «Лозартан», «Эпросартан», «Ирбесартан», «Телмисартан», «Валсартан» и «Кандесартан». Назначают рассматриваемые препараты только в следующих случаях: при наличии гипертонии, нефропатии и сердечной недостаточности.
При желании начать самолечение важно помнить об опасности, которая с этим связана. Во-первых, при использовании рассматриваемых лекарственных средств важно точно соблюдать дозировку и время от времени ее корректировать в зависимости от текущего состояния пациента. Провести все эти процедуры правильным образом сможет только профессионал. Так как только лечащий врач может на основании обследования и результатов анализов назначить уместные дозировки и точно сформировать схему лечения. Ведь терапия окажется эффективной исключительно в том случае, если пациент будет придерживаться рекомендаций доктора.
С другой стороны, важно всеми силами способствовать улучшению собственного физического состояния путем соблюдения правил здорового образа жизни. Таким пациентам необходимо правильным образом скорректировать режим сна и бодрствования, поддерживать водный баланс, а также отрегулировать пищевые привычки (ведь некачественное питание, не обеспечивающее организм достаточным количеством необходимых полезных веществ, не даст возможности восстанавливаться в нормальном ритме).
Выбирайте качественные лекарства. Берегите себя и своих близких. Будьте здоровы!
источник
Среди основных факторов развития ишемической болезни и инсультов как главных причин смертности в России — гипертоническая болезнь, которая характеризуется подъемами артериального давления выше 140/80 мм.рт.ст. Лечение артериальной гипертонии — длительный, чаще всего пожизненный процесс. В этой ситуации необходим грамотный подход к выбору гипотензивной терапии, характеризующейся значительной антигипертензивной эффективностью, положительным влиянием на органы, подвергающиеся пагубному влиянию повышенного давления, минимальными побочными эффектами и удобными способами применения. Согласно современным рекомендациям, одними из основных групп препаратов, использующихся в лечении артериальной гипертонии, являются блокаторы ангиотензиновых рецепторов 2 в качестве единственного препарата или в комбинациях с другими средствами.
Механизм действия и фармакологические эффекты
Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны) – это класс гипотензивных препаратов, механизм действия которых основан на торможении активности ренин–ангиотензин–альдостероновой системы (РААС) – главного гормонального регулятора артериального давления (АД) и объема крови в организме.
БРА ингибируют (затормаживают) ангиотензиновые рецепторы первого типа, посредством которых осуществляются негативные влияния ангиотензина II, а именно:
- повышение АД за счет сужения сосудов;
- увеличение обратного захвата ионов Na + в канальцах почек;
- усиление выработки альдостерона, адреналина и ренина – основных сосудосуживающих гормонов;
- стимулирование структурных изменений в стенке сосудов и сердечной мышце;
- активация активности симпатической (возбуждающей) нервной системы.
Чрезмерная активность рецепторов ангиотензина 2 приводит к появлению вредных, часто опасных для жизни изменений внутренних органов (табл. 1).
Активность рецепторов 1-го типа ангиотензина 2 в отношении внутренних органов:
| Пораженный орган | Изменения | Заболевание |
|---|---|---|
| Головной мозг | Атеросклероз | Инсульт |
| Сосудистая стенка | Вазоконстрикция. Гипертрофия стенки. Дисфункция эндотелия | Артериальная гипертония |
| Сердце | Гипертрофия левого желудочка. Фиброз. Ремоделирование. Апоптоз | Инфаркт миокарда. Сердечная недостаточность |
| Почки | Снижение клубочковой фильтрации. Протеинурия. Повышенное высвобождение альдостерона. Гломерулосклероз | Хроническая почечная недостаточность |
БРА, избирательно действующие на 1-й тип рецепторов, снижают тонус сосудов, улучшают диастолическую функцию миокарда, стимулируют уменьшение гипертрофии сердечной мышцы, снижают секрецию гормонов альдостерона, норадреналина, эндотелина. БРА по своим свойствам похожи на активность другого класса гипотензивных препаратов – ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ ): оба препарата значительно улучшают функцию почек. Рекомендован переход с блокаторов ангиотензина II на ингибиторы АПФ в случае, если первые вызывают кашель.
Таблетки от сердечной недостаточности: показания и противопоказания, побочные эффекты
Метаболические эффекты и классификация
Блокаторы рецепторов ангиотензина, особенно Лозартан, обладают урикозурическим (способствующим выведению мочевой кислоты с мочой ) эффектом. Подобное свойство дает дополнительные преимущества комбинированной терапии с тиазидными диуретиками. Большинство препаратов перечня БРА способны повышать инсулиновую чувствительность периферических тканей. Данный эффект обусловлен симпатолитическим действием, улучшением эндотелиальной функции и расширением периферических сосудов.
Также было доказано влияние БРА на особые рецепторы PPRAγ, что напрямую обеспечивает повышение чувствительности к инсулину на уровне клетки и стимулирует противовоспалительный ответ, уменьшает уровень триглицеридов и свободных жирных кислот. Современные исследования демонстрировали возможность предупреждения развития сахарного диабета 2 типа при приеме БРА.
| Признак классификации | Группы | Примеры препаратов |
|---|---|---|
| Химическая структура | Бифениловые/небифениловые производные тетразола/негетероциклические соединения | Лозартан, Ирбесартан, Тазосартан, Кандесартан/Телмисартан, Эпросартан/Валсартан |
| Наличие фармакологической активности | Активные препараты/пролекарства | Эпросартан, Ирбесартан, Валсартан, Ирбесартан/Олмесартан, Лозартан, Кандесартан, Азилсартан |
| Механизм взаимодействия | Конкурентный/неконкурентный механизм | Эпросартан, Лозартан/Валсартан, Телмисартан, Ирбесартан, Олмесартан |
Препараты для нормализации артериального давления: классификация, побочные эффекты, противопоказания
Все препараты высокоактивны в крови, имеют хорошую биодоступность и длительно действуют при приеме внутрь, поэтому их рекомендуется принимать один раз в день. БРА преимущественно выводятся печенью и в малой степени почками, что делает возможным их осторожное применение при почечной недостаточности. Поскольку БРА сходны по активности с иАПФ, блокаторы ангиотензина II не следует назначать при стенозе обеих почечных артерий. Эпросартан и Телмисартан относительно противопоказаны при заболеваниях печени и желчных протоков, так как более 90% их концентрации элиминируется печенью. Клиническая фармакология основного списка препаратов представлена в таблице 3.
Фармакокинетические параметры антагонистов рецепторов ангиотензина II:
| Препарат | Биодоступность(%) | Связь с белками плазмы (%) | Максимальная концентрация (ч ) | Период полувыведения (ч) | Печеночная экскреция (%) | Почечная э кскреция (%) |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Валсартан | 23 | 94-97 | 2-4 | 6-7 | 70 | 30 |
| Ирбесартан | 60-80 | 96 | 1,5-2 | 11-15 | Более 75 | 20 |
| Кандесартан | 42 | Более 99 | 4 | 9 | 68 | 33 |
| Лозартан | 33 | 99 | 1-2 | 2 (6-7) | 65 | 35 |
| Телмисартан | 42-58 | Более 98 | 0,5-1 | 24 | Более 98 | Менее 1 |
| Эпросартан | 13 | 98 | 1-2 | 5-9 | 70 | 30 |
БРА влияют на нейрогуморальные взаимодействия в организме, включающие основные регуляторные системы: РААС и симпато-адреналовой системы (САС), ответственных за повышение АД, появление и прогрессирование сердечно-сосудистых патологий.
Инструкция по применению препарата Коринфар: показания и противопоказания к приему
Показания и противопоказания
Основные показания к назначению блокаторов ангиотензиновых рецепторов:
- артериальная гипертония;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН функциональных классов II–IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации NYHA в комбинациях препаратов, при невозможности применения или неэффективности терапии иАПФ) в комплексном лечении;
- увеличение процента больных, перенесших острый инфаркт миокарда, осложненный недостаточностью левого желудочка и/или систолической левожелудочковой дисфункцией, при стабильной гемодинамике;
- уменьшение вероятности развития острых нарушений мозгового кровообращения (инсультов) у больных с артериальной гипертонией и левожелудочковой гипертрофии;
- нефропротективная функция у пациентов с сахарным диабетом второго типа, ассоциированным с протеинурией с целью ее снижения, регрессирования патологии почек, уменьшения риска прогрессирования хронической почечной недостаточности до терминальной стадии (предупреждение проведения гемодиализа, вероятности повышения концентрации креатинина сыворотки крови).
Противопоказания к применению БРА: индивидуальная непереносимость, двустороннее стенозирование артерий почек или стеноз артерии единственной почки, беременность, лактация.
По данным исследований, препараты БРА имеют минимальное количество зафиксированных побочных эффектов. В отличие от похожего класса антигипертензивных препаратов иАПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II существенно реже вызывают кашель. При увеличении дозировок и сочетании с приемом мочегонных средств возможно развитие реакций гиперчувствительности, ортостатической гипотензии.
В случае назначения БРА у пациентов с хронической почечной недостаточностью или недиагностированным стенозом почечных артерий возможно развитие гиперкалиемии, нарастание креатинина и мочевины крови, что требует уменьшения дозировок лекарства. Данных о повышении риска развития онкологических заболеваний при длительном приеме блокаторов рецепторов ангиотензина в результате многочисленных исследований не выявлено.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II могут вступать в фармакодинамические взаимодействия, изменяя проявление гипотензивного эффекта, увеличением концентрации калия в сыворотке крови при комбинировании с калийсберегающими диуретиками и калийсберегающими препаратами. Фармакокинетическое взаимодействие возможно также с Варфарином и Дигоксином (таблица 4).
Лекарственное взаимодействие блокаторов рецепторов ангиотензина II:
| Взаимодействующий препарат | Антагонисты рецепторов ангиотензина II | Результат взаимодействия |
|---|---|---|
| Алкоголь | Лозартан, Валсартан, Эпросартан | Усиление гипотензивного эффекта |
| Гипотензивные препараты, диуретики | Все | Усиление гипотензивного эффекта |
| Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики | Все | Ослабление гипотензивного эффекта |
| Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие препараты | Все | Гиперкалиемия |
| Варфарин | Валсартан, Телмесартан | Уменьшение максимальной концентрации в крови, увеличение протромбинового времени |
| Дигоксин | Телмисартан | Увеличение максимальной концентрации в крови |
Список препаратов и их торговые названия
В настоящее время в условиях рыночной экономики существует значительное число торговых марок препаратов, содержащих одно и то же действующее вещество. Для выбора подходящего препарата обязательно необходима консультация специалиста.
Список наиболее назначаемых БРА и их торговые названия:
| Действующее вещество | Торговые названия (компания-производитель) | Особенности препарата |
|---|---|---|
| Валсартан | Валз (Actavis Group hf.), Вальсакор (KRKA), Валсартан-СЗ (Северная звезда), Диован (Novartis Pharma) | Применяется у больных после перенесенного острого нарушения коронарного кровотока (инфаркта миокарда). Следует аккуратно применять в случае необходимости управления транспортными средствами, поскольку возможно нарушение концентрации внимания |
| Ирбесартан | Апровель (Санофи Клир ЭсЭнСи), Ирсар (Канонфарма продакшн ЗАО) | Не рекомендуется для применения у пациентов, страдающих первичным гиперальдостеронизмом, в случае высоких стадий хронической почечной недостаточности, у больных, недавно перенесших пересадку почки |
| Кандесартан | Ангиаканд (Канонфарма продакшн ЗАО ), Ордисс (Teva), Ксартен (ВЕРТЕКС ЗАО) | Во время лечения может возникать головокружение и повышенная усталость. Это следует принимать во внимание до начала работы с техникой или управления автотранспортом |
| Лозартан | Лориста (КРКА-Рус), Вазотенз (СиЭнВиТи ФАРМА ЛИМИТЕД), Лозап (Zentiva a.s) | Назначается чаще всего. Обладает дополнительным урикозурическим эффектом. Может рекомендоваться в комплексной терапии подагры |
| Телмисартан | Телсартан (Dr. Reddy’s), Микардис (Boehringer Ingelheim Pharma) | Достоверно предупреждает развитие острых нарушений мозгового кровообращения и острых нарушений коронарного кровотока (инфаркт миокарда), обладает выраженным нефропротективным эффектом |
Перед началом применения подобных лекарственных средств обязательно нужно проконсультироваться с врачом.
источник
В человеческом организме протекает множество биохимических реакций. Большую роль в этом процессе имеют гормоны. С помощью этих химических соединений головной мозг передает указания внутренним органам.
Повышение артериального давления – ответ организма на некоторые вещества, а процесс их химических превращений можно изменить лекарствами так, что давление останется нормальным.
| Антиотензин | Это олигопептидный гормон. Он вызывает повышение кровяного давления, сужение сосудов и высвобождение гормона альдостерона из коры надпочечников в кровь. |
| Ангиотензиноген | Это белок из класса глобулиров. В его состав входит 453 аминокислоты. Этот белок постоянно вырабатывается (в основном — в печени) и поступает в кровь. Его уровень повышается под действием эстрогена, кортикостероидов, тиреоидного гормона и ангиотензина II. |
| Ангиотензин I | Образуется из ангиотензиногена. Это происходит под действием ренина, который вырабатывается почками. Его выработка происходит только при некоторых условиях. |
| Ангиотензин II | Получается из ангиотензина I под действием АПФ. Он сужает сосуды и увеличивает синтез альдостерона. Сужение сосудов провоцирует рост давления. |
Именно система ангиотензина – мишень для лекарств, которые предназначены для снижения давления.
| Сердечно-сосудистая система | Ангиотензин сужает артерии и вены, из-за чего повышается давление. |
| Почки | Сужаются эфферентные почечные артериолы и повышается давление в почках. |
| Надпочечники | Провоцируется потеря калия и задержка натрия. |
| Нервная система | Ангиотензин вызывает появление чувства жажды. Также провоцируется высвобождение норадреналина. |
Если уровень АТ2 долгое время остается высоким, то:
- утолщаются стенки сосудов, а их внутренний диаметр уменьшается;
- сердце вынуждено сокращаться с большей силой, чтобы преодолевать сопротивление суженных сосудов (приводит увеличению размеров сердца, истощению клеток мышцы, дистрофии, сердечной недостаточности);
- ухудшается кровообращение органов и тканей из-за спазма сосудов (страдают почки, мозг, сердце, зрение; клетки истощаются и гибнут, замещаются соединительной тканью);
- уменьшается чувствительность к инсулину.
Бета-адреноблокаторы снижают силу и частоту сокращений сердца. Имеют побочные эффекты со стороны дыхательной системы, поэтому подходят не всем пациентам.
Антагонисты кальция блокируют кальций, который поступает в волокна гладких мыщц и расслабляет их. Эти препараты тоже снижают частоту пульса, хотя могут вызвать и тахикардию.
Миотропные средства блокируют поступление кальция в клетки другим путем. Эти лекарства назначают при начальных стадиях гипертонии.
Нитраты обычно вызывают резкое снижение давление, что ухудшает самочувствие больного. Средства назначают при инфаркте миокарда и стенокардии.
Альфа-адреноблокаторы, ганглиоблокаторы относятся к мощным гипотензивным средствам. Их не назначают пациентам с глаукомой, тяжелыми неврологическими и сердечными патологиями.
Спазмолитики действуют путем ускоренного разрушения норадреналина. Препараты не подходят людям с язвенной болезнью желудка или 12-перстной кишки и не рекомендуются при гастритах. В настоящее время спазмолитики редко используют против высокого артериального давления.
Мочегонные средства снижают давление путем вывода с мочой воды и ионов натрия. Для снижения артериального давления эффективны не все препараты.
Осмотические средства не используются при очень высоком давлении, поскольку на первом этапе могут его повысить. Они выводят ионы натрия и калия. Это негативно влияет на работу сердца.
Центральные альфа-стимуляторы достаточно эффективны, но имеют множество побочных эффектов – слабость, сонливость, нарушения координации движений.
Ингибиторы АПФ отличаются мягким действием и как правило хорошо переносятся пациентами.
Антагонисты ангиотензина II снижают систолическое и диастолическое артериальное давление. Они практически не влияют на работу сердца. Побочные эффекты незначительны и отмечаются редко.
Блокаторы рецепторов – один из классов препаратов для устранения проблем с артериальным давлением у человека. Названия лекарств из этой категории заканчиваются на «-артан». Эти препараты обладают множеством положительных эффектов:
- улучшают прогноз больных гипертонией;
- защищают сердце, почки, мозг;
- имеют минимум побочных эффектов;
- не уступают по эффективности препаратам других классов;
- не влияют на уровень общего холестерина в крови, глюкозы, триглицеридов, мочевой кислоты;
- не блокируют другие гормональные рецепторы и ионные каналы.
- антагонисты рецепторов ангиотензина;
- сартаны;
- блокаторы рецепторов ангиотензина-II.
Антагонисты ангиотензина II (АТ2) избирательно соединяются с АТ1 рецепторами. Из-за этого:
- АТ2 не может соединится с АТ1 рецепторами, потому что с ними уже соединен антагонист (уменьшено влияние АТ2 на артериальное давление);
- АТ2 вступают в соединение с АТ2 рецепторами (начинаются процессы, после которых снижается артериальное давление);
- увеличивается уровень АТ1 и АТ2 в ткани и крови, из-за чего увеличивается и уровень ангиотензина (оказано сосудорасширяющее действие и увеличен вывод натрия и воды м мочой).
По химической структуре различают:
- бифениловые производные тетразола;
- небифениловые нететразоловые соединения;
- негетероциклические соединения.
К третьей группе относится валсартан.
Существует множество лекарств, которые относятся к антагонистам рецепторов ангиотензина. Они отличаются действующими веществами и их дозировкой.
| Действующее вещество | Препараты |
| Кандесартан | Атаканд. |
| Ирбесартан | Апровель. |
| Лозартан |
|
| Валсартан |
|
| Лозартан |
|
| Ирбесартан |
|
| Кандерсартан |
|
| Олмесартана медоксомил | Кардосал 10 (20, 40) |
| Телмисартан | Микардис Прайтор ТЕЛМИСАРТАН-РИХТЕР |
| Теветен | Эпросартан |
Есть информация о том, что больные, которым были назначены сартаны, употребляют эти средства долговременно и стабильно, чего нельзя сказать о других препаратах. Это связано с низкой частотой побочных эффектов и высокой эффективностью лекарств.
Антагонисты рецепторов ангиотензина обычно принимают 1 раз в день в таблетках. Давление равномерно понижается через примерно 2 часа от приёма таблетки и остается нормальным на протяжении 24 часов.
Эффективность снижения давления индивидуальна. Она может быть рассчитана по анализам крови. Лечебный эффект проявляется на 2-4 неделях терапии. Он усиливается к 6-8 недели лечения.
Эффективность снижения артериального давления большей частью лекарств зависит от дозировки. Препараты не нарушают суточный ритм.
Не рекомендуется приём алкогольных напитков во время лечения, поскольку они изменяют концентрацию препарата в крови. Употребление спиртного приводит к тому, что лечение не имеет нужной эффективности.
Механизм действия блокаторов рецепторов ангиотензина II таков, что препараты не снижают давление, если оно находится в пределах нормы.
Клинические наблюдения показывают, что длительный прием не вызывает привыкания, а отмена лекарства не провоцирует «рикошетное» повышение артериального давления.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II защищают внутреннюю оболочку кровеносных сосудов от разрушения. Препараты позволяют сохранитьоптимальный диаметр просвета сосудов и избежать избыточной нагрузки ни гладкую мускулатуру. Увеличение мышцы левого предсердия прекращается, возможно возвращение к нормальным размерам.
Замедляется или полностью останавливается развитие функциональной недостаточности сердечной мышцы. Не происходит накопления лишней жидкости в тканях и поддерживается правильный электролитный баланс.
Препараты имеют большое значение для сохранения тканей почек, предупреждают развитие почечной недостаточности. Нормализуется циркуляция крови и почках и уменьшаются либо прекращаются потери белка с мочой.
Регулярный прием правильно подобранных лекарств повышает устойчивость пациентов к физическим нагрузкам и повышает уровень их общей двигательной активности.
Механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина позволяет применять их не только для снижения давления, но и для:
- регрессии гипертрофии левого желудочка сердца;
- улучшения почечной функции при диабетической нефропатии;
- улучшения показателей при сердечной недостаточности.
Существует точка зрения, что препараты этой группы могут повысить риск развития фатального инфаркта миокарда. Эта теория пока не имеет серьезных доказательств.
Другие результаты приема блокаторов рецепторов ангиотензина- II:
- улучшение диастолической функции;
- уменьшение гипертрофии массы левого желудочка сердца;
- снижение выделения белка с мочой;
- уменьшение желудочковой артимии;
- уменьшение инсулинорезистентности;
- увеличение почечного кровотока.
Лекарства из группы сартанов часто комбинируют с мочегонными препаратами. Таким образом эффективность можно поднять с 56-70% до 80-85%. Тиазидные диуретики усиливают и удлиняют действие сартанов.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II назначают при заболеваниях и симптомах:
- диабетическая нефропатия;
- сердечная недостаточность;
- протеинурия / микроальбуминурия;
- перенесенный инфаркт миокарда;
- гипертрофия левого желудочка сердца;
- метаболический синдром;
- фибрилляция предсердий;
- непереносимость ингибиторов АПФ.
Антагонисты рецепторов ангиотензина строго противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также людям с гиперчувствительностью к препарату. Препараты с осторожностью применяются у женщин детородного возраста, если есть возможность незапланированной беременности, поскольку они негативно влияют на развитие плода.
Не рекомендуется применять лекарства этой категории при тяжелой печеночной или почечной недостаточности и при обструкции желчевыводящих путей. Механизм действия этих препаратов может ухудшить функции почек, если уже имелись их нарушения.
Большинство препаратов противопоказаны при:
- беременности и кормлении;
- артериальной гипотензии;
- дегидратации;
- возрасте до 18 лет;
- непереносимости лактозы;
- синдроме нарушенного всасывания глюкозы или галактозы, галактоземии.
Побочные эффекты сравнимы с плацебо. Иногда отмечают:
- головную боль;
- слабость;
- головокружение;
- горечь во рту;
- мышечные боли;
- сонливость или бессонницу;
- астению;
- аллергические реакции;
- мигрень;
- тошноту.
В 0,5-0,8% от всех случаев встречается сухой кашель. Побочные явления обычно выражены слабо и не требуют отмены препараты.
Индивидуальный подбор лекарства должен осуществлять специалист. Некоторые из них продаются без рецепта врача, но его консультацию получить необходимо. Самолечение в вопросах регуляции артериального давления может быть опасно для жизни!
Наличие других диагнозов, помимо гипертонии, может изменить решение врача в выборе препарата, поэтому важно полностью описать специалисту состояние своего здоровья.
Абсолютное большинство покупателей препаратов из категории антагонистов рецепторов ангиотензина начинают их приём по рекомендации врача. Лекарства назначают при первом же приёме у специалиста, либо при неэффективности других препаратов. Люди отмечают в качестве плюса удобство приёма – как правило, требуется 1 таблетка в день, либо её часть. Некоторым принимающим лекарства людям препараты кажутся слишком слабыми, поскольку не происходит резкого снижения давления. Большинство из них отмечает, что лучше всего действуют таблетки, которые индивидуально подобрал врач.
Часть пациентов замечают увеличение частоты пульса во время лечения. Если это доставляет дискомфорт, то для нормализации количества ударов им назначают специальные препараты. Головная боль и другие побочные эффекты встречаются достаточно редко. Огромный ассортимент позволяет подобрать лекарство с минимальными нежелательными воздействиями.
Лекарства, в состав которых входят мочегонные компоненты, иногда раздражают пациентов возникновением частых позывов к мочеиспусканию. Тем не менее, большинство отмечает высокую эффективность этих препаратов.
Лекарство «Лозап Плюс» пью уже 2 года. Мне хватает четвертинки от одной таблетки в сутки. Это средство мне прописал третий врач, к которому я попал, а остальные лекарства на меня почти не действовали. Единственный минус – приходится пить таблетки для контроля за пульсом, из-за Лозапа он стал стабильно больше 100 ударов в минуту.
Препарат «Теветен-плюс» прописали моей бабушке из-за высокого давления. Отпускается он по рецепту врача, стоит допустимо (меньше 1000 рублей). Врач сказал, что эффект будет через 3 недели, но давление перестало высоко подниматься уже через пару дней. Бабушка лекарством довольна.
Лечу гипертонию «Диованом» уже 5 лет. Проблемы с давлением были всегда, а с этим лекарством чувствую себя прекрасно. Никаких побочных эффектов не замечал. Единственный минус – дороговато стало покупать, но искать другие средства не буду.
У меня всегда было повышенное давление, но однажды я попала из-за него в больницу. Терапевт назначит «Теветен-плюс». Цена его меня неприятно удивила, а на давление он мне не повлиял никак. Во время приёма болела голова. Врач отменил лекарство и назначил другое. Он рассказал мне, что такие средства подбираются индивидуально. Нет такого, которое подошло бы всем. Я не говорю, что это плохое лекарство, но призываю не терпеть побочные эффекты – есть множество другие препаратов.
Мне был назначен «Атаканд». В плане давления жизнь полностью наладилась. Больше никаких скачков до 180. Каждый день пью указанную врачом дозу и максимальное значение давления было 140 на 85. В последнее время стали отекать ноги. Врач сказал, что если это не пройдет, мы будет подбирать мне другое лекарство.
В настоящее время эффективность действия сартанов в лечении гипертонии не вызывает сомнений. Расширена группа показаний к назначению антагонистов рецепторов ангиотензина II, поскольку они дают положительный эффект по многим направлениям и улучшают прогноз пациентов.
источник
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (АРА) – новый класс препаратов, которые регулируют и нормализуют артериальное давление. Не уступают по эффективности препаратам с аналогичным спектром действия, но в отличие от них имеют один неоспоримый плюс – практически не имеют побочных эффектов.
Среди положительных свойств препаратов можно также отметить то, что они благотворно влияют на прогноз пациента страдающего гипертонией, способны защищать мозг, почки и сердце от поражений.
Наиболее распространенные группы лекарств:
- сартаны;
- антагонисты рецепторов ангиотензина;
- блокаторы рецепторов ангиотензина.
Исследования этих препаратов, на данный момент, находятся пока ещё только в начальной стадии и будут продолжаться на протяжении ещё, как минимум, 4 лет. Существуют некоторые противопоказания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина 2.
Применение препаратов недопустимо при беременности и во время кормления грудью, при гиперкалиемии, а также пациентам с тяжёлой формой почечной недостаточности и двухсторонним стенозом почечных артерий. Нельзя применять эти препараты детям.
Блокаторы рецепторов ангиотензина по химическим составляющим можно разделить на 4 группы:
- Телмисартан. Небифиниловое производное тетразола.
- Эпросартан. Небифениловый нететразол.
- Валсартан. Нециклическое соединение.
- Лозартан, Кандесартан, Ирбесартан. Эта группа относится к бифениловым производным тетразола.
Существует множество торговых названий сартанов. Некоторые из них приведены в таблице:
| Валсартан | Валсафорс, Валаар, Вальсакор, Валз, Тарег, Тантордио, Нортиван, Диован |
| Лозасартан | Лозартан, Лотор, Лосакор, Лозап, Лориста, Лозарел, Вазотенз, Блоктран, Зисакар, Козаар, Карзатан |
| Телмисартан | Прайтор, Микардис |
| Эпросартан | Теветен |
| Иберсартан | Ирсан, Ибертан, Фирмаста, Апровель |
| Олмесартан | Олиместра, Кардосал |
| Кандесартан | Кандесар, Кандекор, Атаканд, Ангиаканд, Гипосарт, Ордисс |
| Азилсартан | Эдарби |
Во время того, как артериальное давление начинает понижаться в почках, на фоне гипоксии (нехватке кислорода) вырабатывается ренин. Он оказывает влияние на неактивный ангиотензиноген, который трансформируется в ангиотензин 1. На него действует ангиотензинпревращающий фермент, который и переходит в форму ангиотензина 2.
Вступая в связь с рецепторами, ангиотензин 2 резко повышает артериальное давление. АРА действуют на эти рецепторы, из-за чего и снижается давление.
Блокаторы рецепторов ангиотензина не только борются с гипертензией, но и оказывают такое действие:
- уменьшение гипертрофии левого желудочка;
- уменьшение желудочковой аритмии;
- уменьшение инсулинорезистенции;
- улучшение диастолической функции;
- снижение микроальбуминурии (выделение белка с мочой);
- улучшение работы почек у пациентов с диабетической нефропатией;
- улучшение кровообращения (при хронической сердечной недостаточности).
Сартаны могут быть использованы для профилактики структурных изменений в тканях почек и сердца, а также атеросклероза.
Кроме того, АРА в своём составе могут содержать активные метаболиты. В некоторых препаратах активные метаболиты действуют дольше самих лекарств.
Для повышения эффективности антагонисты рекомендуется принимать с тиазидными диуретиками. Мочегонные препараты не только усиливают действие АРА, но и пролонгируют их действие.
Применение блокаторов рецепторов ангиотензина 2 рекомендовано пациентам со следующими патологиями:
- Артериальная гипертензия. Гипертоническая болезнь – главное показание к применению сартанов. Антагонисты ангиотензиновых рецепторов хорошо переносятся пациентами, этот эффект можно сравнить с плацебо. Практически не вызывают неконтролируемую гипотензию. Также эти препараты, в отличие от бета-блокаторов, не влияют на обменные процессы и на половую функцию, отсутствует аритмогенный эффект. В сравнение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, АРА практически не вызывают кашель и ангионевротический отёк, не повышают концентрацию калия в крови. Блокаторы рецепторов ангиотензина редко вызывают толерантность к препарату у пациентов. Максимальный и стойкий эффект от приёма препарата наблюдается через две–четыре недели.
- Поражение почек (нефропатия). Эта патология является осложнением гипертонии и/или сахарного диабета. На улучшение прогноза влияет уменьшение выделенного белка в моче, что замедляет процесс развития почечной недостаточности. Согласно последним исследованиям АРА уменьшают протеинурию (выделение белка с мочой), защищая почки, но эти результаты ещё не до конца доказаны.
- Сердечная недостаточность. Развитие этой патологии обусловлено активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В самом начале заболевания это улучшает деятельность сердца, выполняя компенсаторную функцию. В ходе развития болезни происходит ремоделирование миокарда, что, в конечном счете, приводит к его дисфункции. Лечение при помощи блокаторов ангиотензиновых рецепторов при сердечной недостаточности обусловлено тем, что они способны избирательно подавлять активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Кроме того, среди показаний к применению блокаторов ангиотензиновых рецепторов являются такие заболевания:
- инфаркт миокарда;
- диабетическая нефропатия;
- метаболический синдром;
- фибрилляция предсердий;
- непереносимость ингибиторов АПФ.
Среди действий блокаторов рецепторов ангиотензина 2 отмечается также сниженный уровень холестерин липопротеидов низкой плотности и общего холестерина, улучшая показатели липидного обмена. Также эти препараты снижают показатели мочевой кислоты в крови.
Сартаны обладают следующими дополнительными клиническими эффектами:
- аритмический эффект;
- защита клеток нервной системы;
- метаболические эффекты.
Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 отличаются хорошей переносимостью организмом больного. В принципе, эти препараты не имеют специфических побочных эффектов, в отличие от других групп препаратов аналогичного действия, но могут вызывать аллергические реакции, как и любой другой препарат.
Среди немногочисленных побочных эффектов можно отметить следующие:
- головокружение;
- головная боль;
- бессонница;
- боль в животе;
- тошнота;
- рвота;
- запор.
В редких случаях пациент может наблюдать у себя такие расстройства:
- болезненные ощущения в мышцах;
- боли в суставах;
- повышение температуры тела;
- проявление симптомов ОРВИ (насморк, кашель, боль в горле).
Иногда отмечаются побочные эффекты со стороны мочеполовой и сердечно-сосудистой систем.
Как правило, препараты, блокирующие ангиотензиновые рецепторы, выпускают форме таблеток, пить которые можно не зависимо от приёма пищи. Максимально устойчивая концентрация препарата достигается спустя две недели регулярного приёма. Срок выведения из организма – минимум 9 часов.
Сартаны рекомендованы пациентам, у которых есть противопоказания к применению ингибиторов АПФ. Дозу подбирает врач исходя из индивидуальных особенностей организма больного.
Блокаторы ангиотензина 2 могут отличаться между собой по спектру действия.
Курс лечения гипертензии составляет 3 недели и более, в зависимости от индивидуальных особенностей.
Кроме того, этот препарат снижает концентрацию мочевой кислоты в крови и выводит воды натрия из организма. Дозировка корректируется лечащим врачом исходя из следующих показателей:
- Комбинированное лечение, включающее применение этого препарата с диуретиками, предполагает употребление не более 25 мг. в сутки.
- При возникновении побочных эффектов, таких как головная боль, головокружение, снижение артериального давления дозировку препарата необходимо снизить.
- У пациентов с печёночной и почечной недостаточностью препарат назначают с осторожностью и в малых дозах.
Препарат воздействует только на рецепторы АТ-1, блокируя их. Эффект от однократного приёма достигается спустя 2 часа. Назначается только лечащим врачом, так как существует риск того, что препарат может навредить.
С осторожностью подходить к использованию препарата следует пациентам, у которых наблюдаются такие патологии:
- Непроходимость жёлчных путей. Препарат выводится из организма с желчью, поэтому больным, у которых наблюдаются нарушения в работе этого органа, не рекомендуется применение валсартана.
- Реноваскулярная гипертензия. У пациентов с этим диагнозом необходим контроль уровня мочевины сыворотке крови, а также креатинина.
- Дисбаланс водно-солевого обмена. В этом случае в обязательном порядке требуется коррекция этого нарушения.
Важно! При использовании Валсартана у пациента могут наблюдаться такие симптомы, как кашель, отёки, диарея, бессонница, снижение половой функции. Во время приёма препарата появляется риск развития различных вирусных инфекций.
С осторожностью следует принимать препарат во время выполнения работ, требующих максимальной концентрации внимания.
Действие препарата направлено на:
- уменьшение нагрузки на сердце;
- устранение сосудосуживающего действия ангиотензина 2;
- снижение концентрации альдостерона.
Эффект от приема этого препарата достигается по истечении 3 часов. После завершения курса приёма Иберсартана артериальное давление планомерно возвращается к своей исходной величине.
Иберсартан не предотвращает развитие атеросклероза, в отличие от большинства антагонистов рецепторов ангиотензина, так как не влияет на липидный обмен.
Важно! Препарат предполагает ежедневный приём в одно и то же время. При пропуске приёма удваивать дозу категорически не рекомендуется.
Побочные реакции при приёме Иберсартана:
При лечении гипертензии оказывает мягкий и стойкий эффект на протяжении суток. При прекращении приёма не наблюдается резких скачков давления. Эпросартан назначают даже при сахарном диабете, так как он не влияет на уровень сахара в крови. Препарат также можно принимать пациентам с почечной недостаточностью.
Эпросартан имеет следующие побочные эффекты:
- кашель;
- насморк;
- головокружение;
- головная боль;
- диарея;
- боль за грудиной;
- одышка.
Побочные реакции, как правило, носят кратковременный характер и не требуют корректировки дозы или полной отмены препарата.
Препарат не назначают беременным, во время кормления грудью и детям. Не назначают Эпросартан пациентам со стенозом почечных артерий, а также при первичном гиперальдостеронизме.
Наиболее сильный препарат среди сартанов. Вытесняет ангиотензин 2 из связи с рецепторами АТ-1. Может назначаться пациентам с нарушением в работе почек, при этом дозировка не меняется. Однако в некоторых случаях может вызывать гипотонию даже в малых дозах.
Телмисартан противопоказан пациентам с такими нарушениями:
- первичный альдостеронизм;
- тяжёлые нарушения функции печени и почек.
Не назначают препарат во время беременности и в период лактации, а также детям и подросткам.
Среди побочных эффектов применения Телмисартана можно отметить:
- диспепсию;
- диарею;
- ангионевротический отёк;
- боли в пояснице;
- боли в мышцах;
- развитие инфекционных заболеваний.
Телмисартан относится к группе препаратов, которые действуют по накоплению. Максимальный эффект от применения может быть достигнут спустя месяц регулярного приёма препарата. Поэтому важно не корректировать самостоятельно дозировку в первые недели приёма.
Несмотря на то, что препараты, блокирующие ангиотензиновые рецепторы имеют минимум противопоказаний и побочных эффектов принимать их следует с осторожностью ввиду того, что эти средства находятся ещё на стадии изучения. Корректную дозу для лечения повышенного артериального давления у больного может назначать исключительно лечащий врач, так как самолечение может привести к нежелательным последствиям.
источник