Антагонист рецепторов ангиотензина ii препараты список

Как профилактика, так и лечение сердечно-сосудистых заболеваний требует ответственного и серьезного подхода. Такого рода проблемы сегодня все чаще беспокоят людей. Поэтому многие склонны относиться к ним несколько легкомысленно. Такие люди часто либо совсем игнорируют необходимость проходить лечение, либо принимают препараты без назначения врача (по советам знакомых). Однако важно помнить: то, что какое-то лекарственное средство помогло другому, совершенно не гарантирует, что оно поможет и вам. Для формирования схемы лечения требуется достаточно знаний, навыков, которые имеют только специалисты. Также назначать какие-либо препараты можно, только учитывая индивидуальные особенности организма пациента, степень тяжести заболевания, особенности его протекания и анамнез. К тому же сегодня существует множество эффективных лекарственных средств, подобрать и назначить которые могут только специалисты. Например, это относится к сартанам — особой группе лекарственных веществ (их также называют блокаторами рецепторов ангиотензина 2). Что представляют собой эти препараты? Как действуют блокаторы рецепторов ангиотензина 2? Противопоказания к применению веществ относятся к каким группам паицентов? В каких случаях было бы уместно их применять? Какие препараты входят в данную группу веществ? Ответы на все эти и некоторые другие вопросы будут подробно рассмотрены в данной статье.

Рассматриваемая группа веществ также называется следующим образом: блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Препараты, относящиеся к этой группе лекарственных средств, были произведены благодаря тщательному изучению причин возникновения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Сегодня их применение в кардиологии становится все более распространенным.

Прежде чем начать применять прописанные лекарства, важно разобраться, как именно они действуют. Каким образом влияют на человеческий организм блокаторы рецепторов ангиотензина 2? Препараты рассматриваемой группы связываются с рецепторами, блокируя таким образом значительное повышение артериального давления. Это помогает эффективно предотвратить гипертонию. Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 являются наиболее действенными в этом отношении веществами. Специалисты уделяют им должное внимание.

Существует несколько типов сартанов, различающихся по своему химическому строению. Существует возможность выбрать подходящие пациенту блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Препараты, список которых будет приведен ниже, важно исследовать и обсудить уместность их применения со своим лечащим врачом.

Итак, выделяют четыре группы сартанов:

• Бифениловые производные тетразола.
• Небифениловые производные тетразола.
• Небифениловый нететразол.
• Нециклические соединения.

Таким образом, существует несколько типов веществ, на которые разделяются блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Препараты (список основных) представлены ниже:

Принимать вещества данной группы можно только по назначению лечащего врача. Существует несколько случаев, в которых было бы разумно использовать блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Клинические аспекты применения препаратов рассматриваемой группы следующие:

• Гипертония. Именно данное заболевание считают главным показанием к применению сартанов. Это связано с тем фактом, что блокаторы рецепторов ангиотензина 2 не оказывают негативного влияния на обмен веществ, не провоцируют эректильную дисфункцию, не ухудшают проходимость бронхов. Действие препарата начинается уже спустя две-четыре недели с момента начала лечения.
• Сердечная недостаточность. Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 угнетают действие ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чья активность и провоцирует развитие заболевания.
• Нефропатия. Вследствие сахарного диабета и артериальной гипертензии возникают серьезные нарушения в функционировании почек. Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 защищают эти внутренние органы и не позволяют выводить слишком много белка с мочой.

Эффективное вещество, входящее в группу сартанов. «Лозартан» — блокатор-антагонист рецепторов ангиотензина 2. Его отличием от других препаратов является существенное увеличение толерантности к физической нагрузке у людей, страдающих сердечной недостаточностью. Действие вещества становится максимальным уже спустя шесть часов с момента приема лекарства. Желаемый эффект достигается через три-шесть недель применения препарата.

Основными показаниями к использованию рассматриваемого лекарственного средства являются следующие:

• сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• уменьшение риска развития инсульта у тех пациентов, у которых есть предпосылки к этому.

Запрещено использовать «Лозартан» в период вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания, а также в случае наличия индивидуальной чувствительности к отдельным компонентам препарата.

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2, к коим относится рассматриваемое лекарственное средство, могут вызывать определенные побочные действия, такие как головокружение, бессонница, нарушение сна, вкуса, зрения, тремор, депрессия, расстройство памяти, фарингит, кашель, бронхит, ринит, тошнота, гастрит, зубная боль, диарея, анорексия, рвота, судороги, артрит, боль в плече, в спине, ногах, сердцебиение, анемия, нарушение функции почек, импотенция, ослабление либидо, эритема, алопеция, сыпь, зуд, отек, лихорадка, подагра, гиперкалиемия.

Принимать препарат следует один раз в сутки, независимо от приема пищи, в дозах, назначенных лечащим врачом.

Данное лекарственное средство эффективно снижает гипертрофию миокарда, которая возникает вследствие развития артериальной гипертензии. Синдрома отмены после прекращения применения препарата не появляется, хотя его и вызывают некоторые блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (описание группы сартанов помогает выяснить, к каким именно лекарственным средствам относится это свойство).

Основными показаниями к приему рассматриваемого вещества являются следующие состояния: инфаркт миокарда, первичная или вторичная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Таблетки принимаются перорально. Их следует глотать, не разжевывая. Дозу препарата назначает лечащий врач. Но максимальное количество вещества, которое можно принять в течение суток, составляет шестьсот сорок миллиграмм.

Порой могут оказывать на организм и негативное воздействие блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Побочные эффекты, которые может вызывать «Валсартан»: снижение либидо, зуд, головокружение, нейтропения, потеря сознания, синусит, бессонница, миалгия, диарея, анемия, кашель, боль в спине, вертиго, тошнота, васкулит, отеки, ринит. При возникновении любой из вышеперечисленных реакций следует немедленно обратиться к специалисту.

Рассматриваемый препарат изготавливают в виде таблеток для перорального применения. Его нужно принимать один или два раза в день в одинаковое время независимо от приема пищи. Следует тщательно придерживаться рекомендаций специалистов. Важно не прекращать принимать препарат даже тогда, когда вам станет лучше. В противном случае это может нивелировать эффективность действия лекарственного средства.

При его использовании следует быть осторожными тем пациентам, которые страдают сахарным диабетом, почечной недостаточностью или вынашивают ребенка. Обо всех этих состояниях необходимо уведомить специалистов.

Рассматриваемый препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта в довольно короткий срок. Его можно принимать независимо от приема пищи. Главным показанием к применению является артериальная гипертензия. Период полувыведения лекарственного средства составляет более двадцати часов. Препарат выводится через кишечник практически в неизмененном виде.

Запрещено принимать рассматриваемое лекарственное средство в период беременности или грудного вскармливания.

Препарат может вызывать следующие побочные действия: бессонницу, головокружение, тошноту, диареяю, депрессию, боль в животе, фарингит, сыпь, кашель, миалгию, инфекции мочевыводящих путей, пониженное артериальное давление, боль в груди, сердцебиение, анемию.

Рассматриваемое лекарственное средство следует принимать один раз в день. Рекомендуемое количество препарата для одноразового применения составляет шестьсот миллиграмм. Максимальный эффект достигается спустя две-три недели использования. «Эпросартан» может быть как частью комплексной терапии, так и главным компонентом монотерапии.

Ни в коем случае нельзя применять рассматриваемое лекарственное средство во время лактации или беременности.

Какие побочные реакции могут возникнуть при использовании «Эпросартана»? Среди них выделяют следующие: слабость, диарея, головокружение, головная боль, ринит, кашель, одышка, отеки, загрудинная боль.

Рассматриваемый препарат принимают перорально. Он за короткое время всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация вещества в крови наступает уже спустя полтора-два часа. Прием пищи не влияет на эффективность лекарства.

Если пациенту назначен гемодиализ, это не влияет на механизм действия «Ирбесартана». Данное вещество не выводится из организма человека посредством гемодиализа. Подобным образом препарат могут без опасений принимать пациенты, страдающие циррозом печени легкой или средней степени тяжести.

Лекарственное средство следует проглатывать, не прожевывая. Его применение не нужно сочетать с приемом пищи. Оптимальной начальной дозировкой считают сто пятьдесят миллиграмм в сутки. Пожилым пациентам рекомендуют начинать лечение с семидесяти миллиграмм. В процессе лечения ваш врач может принять решение об изменении дозировки (например, о ее увеличении при условии недостаточного терапевтического воздействия на организм). В этом случае пациенту могут назначить прием трехсот миллиграмм лекарственного средства или в принципе заменить основной препарат. Например, для лечения страдающих сахарным диабетом второго типа и артериальной гипертензией дозировку следует постепенно изменять от ста пятидесяти миллиграмм в сутки до трехсот миллиграмм (именно такое количество медикамента является наиболее эффективным для борьбы с нефропатией).

Существуют определенные особенности применения рассматриваемого лекарственного средства. Так, пациентам, страдающим нарушением водно-электролитного баланса, до начала лечения необходимо устранить некоторые его проявления (гипонатриемию).

Если у человека наблюдается нарушение функционирования почек, то его схема лечения может быть такой же, как если бы подобной проблемы не было. То же касается и печеночной дисфункции легкой и средней степени. В то же время при одновременном проведении гемодиализа начальное количество препарата должно быть уменьшено вдвое по сравнению с обычным и составлять семьдесят пять миллиграмм в день.

Специалисты не рекомендуют использовать рассматриваемое лекарственное средство несовершеннолетним, так как не установлено, насколько оно безопасно и эффективно для пациентов такого возраста.

«Ирбесартан» строго противопоказан для использования женщинам, которые вынашивают ребенка, так как он прямым образом воздействует на процесс развития плода. Если беременность наступила в момент прохождения терапии, последнюю следует немедленно отменить. Рекомендуется перейти на использование альтернативных препаратов еще до начала планирования беременности. Рассматриваемый препарат запрещено применять в период грудного вскармливания, так как нет информации в отношении того, проникает ли данное вещество в грудное молоко.

Поддерживать свое здоровье — личная обязанность каждого человека. И чем старше возраст, тем больше усилий для этого придется прилагать. Однако фармацевтическая индустрия оказывает в этом неоценимую помощь, постоянно работая над созданием более совершенных и более эффективных лекарственных препаратов. В том числе активно используются в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями и рассмотренные в данной статье блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Препараты, перечень которых был приведен и подробно рассмотрен в данной статье, должны быть использованы и применены по назначению лечащего врача, который хорошо ознакомлен с текущим состоянием здоровья пациента, и только под его постоянным контролем. Среди таких лекарственных средств выделяют «Лозартан», «Эпросартан», «Ирбесартан», «Телмисартан», «Валсартан» и «Кандесартан». Назначают рассматриваемые препараты только в следующих случаях: при наличии гипертонии, нефропатии и сердечной недостаточности.

При желании начать самолечение важно помнить об опасности, которая с этим связана. Во-первых, при использовании рассматриваемых лекарственных средств важно точно соблюдать дозировку и время от времени ее корректировать в зависимости от текущего состояния пациента. Провести все эти процедуры правильным образом сможет только профессионал. Так как только лечащий врач может на основании обследования и результатов анализов назначить уместные дозировки и точно сформировать схему лечения. Ведь терапия окажется эффективной исключительно в том случае, если пациент будет придерживаться рекомендаций доктора.

С другой стороны, важно всеми силами способствовать улучшению собственного физического состояния путем соблюдения правил здорового образа жизни. Таким пациентам необходимо правильным образом скорректировать режим сна и бодрствования, поддерживать водный баланс, а также отрегулировать пищевые привычки (ведь некачественное питание, не обеспечивающее организм достаточным количеством необходимых полезных веществ, не даст возможности восстанавливаться в нормальном ритме).

Выбирайте качественные лекарства. Берегите себя и своих близких. Будьте здоровы!

источник

Антагонисты рецепторов ангиотензина II. Пути образования и рецепторы. Основные эффекты. Показание, противопоказание и побочные действия. Список препаратов.

В 1998 г. исполнилось 100 лет со дня открытия ренина шведским физиологом Р. Тигерштедтом. Спустя почти 50 лет после этого, в 1934 г., Гольдблатт и соавторы на модели ренинзависимой АГ впервые доказали ключевую роль этого гормона в регуляции уровня АД. Синтез ангиотензина II Браун-Менендесом (1939) и Пейджем (1940) явился еще одной ступенью на пути к оценке физиологической роли ренин-ангиотензи-новой системы. Разработка первых ингибиторов ренин-ангиотензиновой системы в 70-х годах (тепротида, саралазина, а затем — каптоприла, эналаприла и др.) впервые позволила повлиять на функции этой системы. Следующим событием стало создание соединений, селективно блокирующих рецепторы ангиотензина II. Их избирательная блокада является принципиально новым подходом к устранению негативных эффектов активации ренин-ангиотензиновой системы. Создание этих препаратов открыло новые перспективы в лечении АГ, сердечной недостаточности, диабетической нефропатии.

В соответствии с классическими представлениями основной эффекторный гормон ренин-ангиотензиновой системы ангиотензин II образуется в системном кровотоке в результате каскада биохимических реакций. В 1954 г. L. Skeggs и группа специалистов из Кливленда установили, что ангиотензин представлен в циркулирующей крови двумя формами: в виде декапептида и октапептида, впоследствии получивших название ангиотензин I и ангиотензин II.

Ангиотензин I образуется в результате его отщепления от ангиотензиногена, вырабатываемого клетками печени. Реакция осуществляется под действием ренина. В дальнейшем этот неактивный декаптид подвергается воздействию АПФ и в процессе химической трансформации превращается в активный октапептид ангиотензин II, являющийся мощным вазоконстрикоторным фактором.

Помимо ангиотензина II физиологические эффекты ренин-ангиотензиновой системы осуществляются еще несколькими биологически активными веществами. Наиболее важным из них является ангиотензин(1-7), образующийся преимущественно из ангиотензина I, а также (в меньшей степени) — из ангиотензина II. Гептапептид(1-7) оказывает вазодилатирующее и антипролиферативное действие. На секрецию альдостерона он, в отличие от ангиотензина II, не оказывает влияния.

Под воздействием протеиназ из ангиотензина II образуется еще несколько активных метаболитов — ангиотензин III, или ангиотензин(2-8) и ангиотензин IV, или ангиотензин(3-8). С ангиотензином III связаны процессы, способствующие повышению АД, — стимуляция рецепторов ангиотензина и образование альдостерона.

Исследования последних двух десятилетий показали, что ангиотензин II образуется не только в системном кровотоке, но и в различных тканях, где обнаружены все компоненты системы ренин—ангиотензин (ангиотензиноген, ренин, АПФ, рецепторы ангиотензина), а также выявлена экспрессия генов ренина и ангиотензина II. Значение тканевой системы обусловлено ее ведущей ролью в патогенетических механизмах формирования заболеваний сердечно-сосудистой системы на органном уровне.

В соответствии с концепцией о двухкомпонентности ренин-ангиотензиновой системы системному звену отводят ведущую роль в ее кратковременных физиологических эффектах. Тканевое звено ренин-ангиотензиновой системы обеспечивает долговременное действие на функцию и структуру органов. Вазоконстрикция и освобождение альдостерона в ответ на стимуляцию ангиотензином являются немедленными реакциями, возникающими в течение секунд, в соответствии с их физиологической ролью, которая заключается в поддержке кровообращения после кровопотери, дегидратации или при ортостатических изменениях. Другие эффекты — гипертрофия миокарда, сердечная недостаточность — развиваются в течение длительного периода. Для патогенеза хронических заболеваний сердечно-сосудистой системы медленные ответы, осуществляемые на тканевом уровне, более важны, чем быстрые, реализуемые системным звеном ренин-ангиотензиновой системы.

Помимо АПФ-зависимого превращения ангиотензина I в ангиотензин II установлены альтернативные пути его образования. Было выявлено, что накопление ангиотензина II продолжается, несмотря на почти полную блокаду АПФ с помощью его ингибитора эналаприла. В последующем было установлено, что на уровне тканевого звена ренин-ангиотензиновой системы образование ангиотензина II происходит без участия АПФ. Превращение ангиотензина I в ангиотензин II осуществляется с участием других ферментов — тонина, химаз и катепсина. Эти специфические протеиназы способны не только конвертировать ангиотензин I в ангиотензин II, но и отщеплять ангиотензин II непосредственно от ангиотензиногена без участия ренина. В органах и тканях ведущее место занимают независимые от АПФ пути образования ангиотензина II. Так, в миокарде человека около 80% его образуется без участия АПФ.

В почках содержание ангиотензина II в два раза превосходит содержание его субстрата ангиотензина I, что свидетельствует о превалировании альтернативного образования ангиотензина II непосредственно в тканях органа.

Основные эффекты ангиотензина II осуществляются через его взаимодействие со специфическими клеточными рецепторами. В настоящее время выделено несколько типов и подтипов ангиотензиновых рецепторов: АТ1, АТ2, АТ3 и АТ4. У человека обнаружены только АТ1, — и АТ2-рецепторы. Первый тип рецепторов подразделяется на два подтипа — АТ1А и АТ1В. Ранее считали, что АТ1А- и АТ2В-подтипы имеются только у животных, но в настоящее время они идентифицированы и у человека. Функции этих изоформ окончательно не ясны. АТ1А-рецепторы превалируют в гладкомышечных клетках сосудов, сердце, легких, яичниках и в гипоталамусе. Преобладание АТ1А-рецепторов в гладких мышцах сосудов свидетельствует об их роли в процессах вазоконстрикции. В связи с тем что АТ1В-рецепторы превалируют в надпочечниках, матке, передней доле гипофиза, можно полагать, что они вовлечены в процессы гормональной регуляции. Предполагается наличие АТ1С — подтипа рецепторов у грызунов, однако точная их локализация не установлена.

Известно, что все сердечно-сосудистые, а также экстракардиальные эффекты ангиотензина II опосредуются преимущественно через АТ1 -рецепторы.

Они обнаружены в тканях сердца, печени, мозга, почек, надпочечников, матки, эндотелиальных и гладкомышечных клетках, фибробластах, макрофагах, периферических симпатических нервах, в проводящей системе сердца.

Об АТ2 -рецепторах известно значительно меньше, чем о рецепторах АТ1-типа. АТ2 -рецептор впервые был клонирован в 1993 г., установлена его локализация на Х-хромосоме. Во взрослом организме АТ2-рецепторы представлены в высоких концентрациях в мозговом слое надпочечников, в матке и яичниках, обнаружены они также в сосудистом эндотелии, сердце и различных областях мозга. В эмбриональных тканях АТ2-рецепторы представлены значительно шире, чем во взрослых и являются в них преобладающими. Вскоре после рождения АТ2-рецептор «выключается» и активируется при определенных патологических состояниях, таких, как ишемия миокарда, сердечная недостаточность, повреждение сосудов. То, что АТ2-рецепторы наиболее широко представлены в тканях плода и их концентрация резко снижается в первые недели после рождения, свидетельствует об их роли в процессах, связанных с клеточным ростом, дифференциацией и развитием.

Считают, что АТ2-рецепторы опосредуют апоптоз — запрограммированную гибель клетки, являющуюся закономерным следствием процессов ее дифференциации и развития. Благодаря этому стимуляция АТ2-рецепторов оказывает антипролиферативное действие.

АТ2-рецепторы считают физиологическим противовесом АТ1-рецепторов. Очевидно, они контролируют избыточный рост, опосредованный через АТ1-рецепторы или другие факторы роста, а также уравновешивают вазоконстрикторный эффект стимуляции АТ1-рецепторов.

Полагают, что основным механизмом вазодилатации при стимуляции АТ2-рецепторов является образование оксида азота (NО) эндотелием сосудов.

Влияние ангиотензина II на сердце осуществляется как прямо, так и опосредованно — через повышение симпатической активности и концентрации альдостерона в крови, увеличение постнагрузки вследствие вазоконстрикции. Прямое действие ангиотензина II на сердце заключается в инотропном эффекте, а также в усилении роста кардиомиоцитов и фибробластов, что способствует гипертрофии миокарда.

Ангиотензин II участвует в процессах прогрессирования сердечной недостаточности, вызывая такие неблагоприятные эффекты, как повышение пред- и постнагрузки на миокард в результате веноконстрикции и сужения артериол с последующим увеличением венозного возврата крови к сердцу и повышением системного сосудистого сопротивления; альдостеронзависимую задержку жидкости в организме, ведущую к увеличению объема циркулирующей крови; активацию симпатико-адреналовой системы и стимуляцию процессов пролиферации и фиброэластоза в миокарде.

Взаимодействуя с АТ,-рецепторами сосудов, ангиотензин II оказывает вазоконстрикторное действие, приводящее к повышению АД.

Повышению ОПСС способствует также обусловленная ангиотензином II гипертрофия и гиперплазия гладкомышечных клеток, гиперпродукция коллагена стенкой сосудов, стимуляция синтеза эндотелина, а также инактивация NO-обусловленной релаксации сосудов.

Вазоконстрикторные эффекты ангиотензина II в различных отделах сосудистого русла неодинаковы. Наиболее выраженная вазоконстрикция вследствие его воздействия на АТ,-рецепторы наблюдается в сосудах брюшины, почек и кожи. Менее значимый вазоконстрикторный эффект проявляется в сосудах мозга, легких, сердца и скелетных мышц.

Почечные эффекты ангиотензина II играют существенную роль в регуляции уровня АД. Активация АТ1-рецепторов почек способствует задержке натрия и, следовательно, жидкости в организме. Этот процесс реализуется посредством увеличения синтеза альдостерона и прямого действия ангиотензина II на проксимальный отдел нисходящего канальца нефрона.

Сосуды почек, особенно эфферентные артериолы, чрезвычайно чувствительны к ангиотензину II. Повышая сопротивление афферентных почечных сосудов, ангиотензин II вызывает уменьшение почечного плазмотока и снижение скорости клубочковой фильтрации, а сужение эфферентных артериол способствует увеличению клубочкового давления и появлению протеинурии.

Локальное образование ангиотензина II оказывает определяющее влияние на регуляцию функции почек. Он прямо действует на почечные канальцы, повышая реабсорбцию Na+, способствует сокращению мезангиальных клеток, что уменьшает общую площадь поверхности клубочков.

Эффекты, обусловленные влиянием ангиотензина II на ЦНС, проявляются центральными и периферическими реакциями. Воздействие ангиотензина на центральные структуры вызывает повышение уровня АД, стимулирует высвобождение вазопрессина и адренокортикотропного гормона. Активация ангиотензиновых рецепторов периферических отделов нервной системы приводит к усилению симпатической нейротрансмиссии и угнетению обратного захвата норадреналина в нервных окончаниях.

Другие жизненно важные эффекты ангиотензина II — это стимуляция синтеза и освобождения альдостерона в клубочковой зоне надпочечников, участие в процессах воспаления, атерогенеза, регенерации. Все эти реакции играют важную роль в патогенезе заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Попытки достичь блокады ренин-ангиотензиновой системы на уровне рецепторов предпринимались давно. В 1972 г. был синтезирован пептидный антагонист ангиотензина II саралазин, однако он не нашел терапевтического применения из-за короткого периода полувыведения, частичной агонистической активности и необходимости внутривенного введения. Основой для создания первого непептидного блокатора ангиотензиновых рецепторов явились исследования японских ученых, которые в 1982 г. получили данные о наличии у производных имидазола способности блокировать АТ1-рецепторы. В 1988 г. группой исследователей во главе с Р. Timmermans был синтезирован непептидный антагонист ангиотензина II лосартан, ставший прототипом новой группы антигипертензивных средств. Применяется в клинике с 1994 г.

В дальнейшем был синтезирован ряд блокаторов АТ1-рецепторов, однако в настоящее время клиническое применение нашли только несколько препаратов. Они различаются между собой по биодоступности, уровню абсорбции, распределению в тканях, скорости элиминации, наличию или отсутствию активных метаболитов.

Эффекты антагонистов ангиотензина II обусловлены их способностью связываться со специфическими рецепторами последнего. Обладая высокой специфичностью и предотвращая действие ангиотензина II на уровне тканей, эти препараты обеспечивают более полную блокаду ренин-ангиотензиновой системы по сравнению с ингибиторами АПФ. Преимуществом блокаторов АТ1-рецепторов перед ингибиторами АПФ является также отсутствие повышения уровня кининов при их применении. Это позволяет избежать таких нежелательных побочных реакций, обусловленных накоплением брадикинина, как кашель и ангионевротический отек.

Блокада АТ1-рецепторов антагонистами ангиотензина II приводит к подавлению его основных физиологических эффектов:

• вазоконстрикции
• синтеза альдостерона
• освобождения катехоламинов из надпочечников и пресинаптических мембран
• выделения вазопрессина
• замедление процесса гипертрофии и пролиферации в стенке сосудов и миокарде

Основным гемодинамическим эффектом блокаторов АТ1-рецепторов является вазодилатация и, следовательно, снижение уровня АД.

Антигипертензивная эффективность препаратов зависит от исходной активности ренин-ангиотензиновой системы: у больных с высокой активностью ренина они действуют более сильно.

Механизмы, через которые антагонисты ангиотензина II снижают сосудистое сопротивление, следующие:

• подавление вазоконстрикции и гипертрофии сосудистой стенки, обусловленных ангиотензином II
• снижение реабсорбции Na+ вследствие прямого действия ангиотензина II на почечные канальцы и через снижение освобождения альдостерона
• устранение симпатической стимуляции, обусловленной ангиотензином II
• регуляция барорецепторных рефлексов за счет ингибирования структур ренин-ангиотензиновой системы в ткани головного мозга
• увеличение содержания ангиотензина который стимулирует синтез вазодилататорных простагландинов
• снижение высвобождения вазопрессина
• модулирующее действие на эндотелий сосудов
• усиление образования оксида азота эндотелием за счет активации АТ2-рецепторов и брадикининовых рецепторов повышенным уровнем циркулирующего ангиотензина II

Все блокаторы АТ1-рецепторов оказывают длительное антигипертензивное действие, которое продолжается в течение 24 ч. Оно проявляется через 2—4 нед терапии и достигает максимума к 6—8-й неделе лечения. Большинство препаратов оказывают дозозависимое снижение АД. Они не нарушают его нормальный суточный ритм. Имеющиеся клинические наблюдения свидетельствуют, что при длительном назначении блокаторов ангиотензиновых рецепторов (в течение 2 лет и более) устойчивость к их действию не развивается. Отмена лечения не приводит к «рикошетному» повышению АД. Блокаторы АТ1-рецепторов не снижают уровень АД, если он находится в пределах нормальных значений.

При сравнении с антигипертензивными препаратами других классов отмечено, что блокаторы АТ1-рецепторов, оказывая аналогичный антигипертензивный эффект, вызывают меньше побочных эффектов и лучше переносятся больными.

Снижение уровня АД при применении блокаторов АТ1-рецепторов не сопровождается повышением ЧСС. Это может быть обусловлено как уменьшением периферической симпатической активности, так и центральным действием препаратов вследствие угнетения активности тканевого звена ренин-ангиотензиновой системы на уровне структур головного мозга.

Особенно важное значение имеет блокада активности этой системы непосредственно в миокарде и сосудистой стенке, что способствует регрессии гипертрофии миокарда и сосудистой стенки. Блокаторы АТ1-рецепторов не только угнетают факторы роста, действие которых опосредуется через активацию АТ1-рецепторов, но и воздействуют на АТ2-рецепторы. Подавление АТ1-рецепторов способствует усилению стимуляции АТ2-рецепторов вследствие увеличения содержания ангиотензина II в плазме крови. Стимуляция АТ2-рецепторов замедляет процессы роста и гиперплазии гладких мышц сосудов и эндотелиальных клеток, а также подавляет синтез коллагена фибробластами.

Влияние блокаторов АТ1 -рецепторов на процессы гипертрофии и ремоделирования миокарда имеет терапевтическое значение влечении ишемической и гипертензивной кардиомиопатии, а также кардиосклероза у пациентов с ИБС. В экспериментальных работах показано, что препараты этого класса повышают коронарный резерв. Это связано с тем, что колебания коронарного кровотока зависят от тонуса коронарных сосудов, диастолического перфузионного давления, конечно-диастолического давления в ЛЖ—факторов, модулируемых антагонистами ангиотензина II. Блокаторы АТ1-рецепторов также нейтрализуют участие ангиотензина II в процессах атерогенеза, уменьшая атеросклеротическое поражение сосудов сердца.

Почки — орган-мишень при АГ, на функцию которого блокаторы АТ1-рецепторов оказывают существенное влияние. Блокада АТ1-рецепторов в почках способствует снижению тонуса эфферентных артериол и увеличению почечного плазмотока. При этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется или увеличивается.

Блокаторы АТ1-рецепторов, способствуя дилатации эфферентных почечных артериол и уменьшению внутриклубочкового давления, а также подавляя почечные эффекты ангиотензина II (повышение реабсорбции натрия, нарушение функции мезангиальных клеток, активация процессов склерозирования клубочков), предупреждают прогрессирование почечной недостаточности. Благодаря избирательному снижению тонуса эфферентных артериол и, следовательно, снижению внутриклубочкового давления, препараты уменьшают протеинурию у больных с гипертензивной и диабетической нефропатией.

Однако необходимо помнить, что у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии блокаторы АТ1-рецепторов могут вызывать повышение уровня креатинина в плазме крови и острую почечную недостаточность.

Блокада АТ,-рецепторов оказывает умеренное натрийуретическое действие посредством прямого подавления реабсорбции натрия в проксимальном канальце, а также вследствие угнетения синтеза и высвобождения альдостерона. Снижение обусловленной альдостероном реабсорбции натрия в дистальном канальце способствует некоторому диуретическому эффекту.

Лосартан, единственный препарат из блокаторов АТ1-рецепторов, оказывает дозозависимое урикозурическое действие. Этот эффект не зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы и употребления поваренной соли. Механизм его еще окончательно не ясен.

Блокаторы АТ, -рецепторов замедляют нейротрансмиссию, угнетая периферическую симпатическую активность посредством блокады пресинаптических адренергических рецепторов. При экспериментальном интрацеребральном введении препаратов происходит подавление центральных симпатических ответов на уровне паравентрикулярных ядер. В результате действия на ЦНС снижается высвобождение вазопрессина, уменьшается чувство жажды.

В настоящее время единственным показанием к применению блокаторов АТ1-рецепторов является АГ. Целесообразность их применения у пациентов с ГЛЖ, хронической сердечной недостаточностью, диабетической нефропатией уточняется в процессе клинических испытаний.

Отличительной особенностью нового класса антигипертензивных препаратов является хорошая, сравнимая с плацебо, переносимость. Побочные эффекты при их применении наблюдаются значительно реже, чем при использовании ингибиторов АПФ. В отличие от последних, применение антагонистов ангиотензина II не сопровождается накоплением брадикинина и появлением обусловленного этим кашля. Значительно реже наблюдается также ангионевротический отек.

Подобно ингибиторам АПФ, эти средства могут вызывать достаточно быстрое снижение АД при ренинзависимых формах АГ. У больных с двусторонним сужением почечных артерий почек возможно ухудшение функции почек. У пациентов с ХПН существует риск развития гиперкалиемии в связи с угнетением высвобождения альдостерона в процессе лечения.

Применение блокаторов АТ1-рецепторов в период беременности противопоказано, в связи с возможностью нарушений развития плода и его гибели.

Несмотря на вышеупомянутые нежелательные эффекты, блокаторы АТ1-рецепторов являются наиболее хорошо переносимой больными группой антигипертензивных препаратов с наименьшей частотой развития побочных реакций.

Антагонисты АТ1-рецепторов хорошо сочетаются практически со всеми группами антигипертензивных средств. Особенно эффективно их сочетание с диуретиками.

Представляет собой первый непептидный блокатор АТ1-рецепторов, ставший прототипом этого класса антигипертензивных препаратов. Он является производным бензилимидазола, не имеет агонистической активности к АТ1-рецепторам, которые блокирует в 30 000 раз активнее,чем АТ2-рецепторы. Период полувыведения лосартана короткий — 1,5— 2,5 ч. При первом прохождении через печень лосартан подвергается метаболизму с образованием активного метаболита ЕРХ3174, который в 15— 30 раз активнее лосартана и имеет более длительный период полувыведения — от 6 до 9 ч. Основные биологические эффекты лосартана обусловлены этим метаболитом. Как и лосартан, он характеризуется высокой селективностью к АТ1-рецепторам и отсутствием агонистической активности.

Биодоступность лосартана при приеме внутрь составляет только 33%. Его выведение осуществляется с желчью (65%) и мочой (35%). Нарушение функции почек незначительно влияет на фармакокинетику препарата, тогда как при дисфункции печени клиренс обоих действующих агентов уменьшается, а концентрация их в крови повышается.

Некоторые авторы полагают, что повышение дозы препарата более 50 мг в сутки не дает дополнительного антигипертензивного эффекта, тогда как другие наблюдали более существенное снижение АД при повышении дозы до 100 мг/сут. Дальнейшее повышение дозы не приводит к повышению эффективности препарата.

Большие надежды связывали с применением лосартана у больных с хронической сердечной недостаточностью. Основанием послужили данные исследования ELITE (1997), в котором терапия лосартаном (50 мг/сут) в течение 48 нед способствовала снижению риска смерти на 46% у больных с хронической сердечной недостаточностью по сравнению с каптоприлом, назначавшимся по 50 мг 3 раза в сутки. Поскольку это исследование было проведено на сравнительно небольшом контингенте (722) больных, было предпринято более масштабное исследование ELITE II (1992), включившее 3152 пациента. Целью явилось изучение влияния лосартана на прогноз больных с хронической сердечной недостаточностью. Однако результаты этого исследования не подтвердили оптимистический прогноз — смертность больных на фоне лечения каптоприлом и лосартаном была практически одинаковой.

Ирбесартан представляет собой высокоспецифический блокатор АТ1-рецепторов. По химической структуре он относится к производным имидазола. Обладает высоким сродством к АТ1-рецепторам, в 10 раз превосходя по селективности лосартан.

При сравнении антигипертензивного эффекта ирбесартана в дозе 150— 300 мг/сут и лосартана в дозе 50— 100 мг/сут отмечено, что через 24 ч после приема ирбесартан более значительно снижал ДАД, чем лосартан. Через 4 нед терапии повышать дозу для достижения целевого уровня ДАД ( Телмисартан

Телмисартан оказывает ингибирующее действие на АТ1-рецепторы, в 6 раз превосходящее таковое лосартана. Является липофильным препаратом, благодаря чему хорошо проникает в ткани.

Сравнение антигипертензивной эффективности телмисартана с другими современными средствами показывает, что он не уступает ни одному из них.

Эффект телмисартана является дозозависимым. Повышение суточной дозы с 20 мг до 80 мг сопровождается двукратным усилением действия на САД, а также более существенным уменьшением ДАД. Повышение дозы более 80 мг в сутки не дает дополнительного снижения АД.

Стойкое снижение САД и ДАД наступает через 2—4 нед регулярного приема, как и других блокаторов АТ1-рецепторов. Усиление эффекта наблюдается через 8 нед. Суточное мониторирование АД свидетельствует, что валсартан не нарушает нормальный циркадный ритм, а показатель Т/Р составляет, по разным данным, 60—68%. Эффективность не зависит от пола, возраста и расы. Валсартан не уступает по антигипертензивной эффективности амлодипину, гидрохлоротиазиду и лизиноприлу, превосходя их по переносимости.

В исследовании VALUE, которое начато в 1999 г. и включает 14 400 больных с АГ из 31 страны, сравнительная оценка эффективности влияния валсартана и амлодипина на конечные точки позволит решить вопрос о наличии у них, как у сравнительно новых препаратов, преимуществ по влиянию на риск развития осложнений у больных с АГ по сравнению с диуретиками и бета-адреноблокаторами.

источник

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день.

В каких случаях препарат будет не только снижать давление, но и улучшать (или облегчать) течение сопутствующих заболеваний. Препараты, снижающие артериальное давление, перечисленные ниже.

При выборе препарата при повышенном давлении нужно учитывать:

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

• Наличие сопутствующих заболеваний;
• Степень поражения тех органов, которые больше всего страдают от гипертензии – сосудов, печени, сердца и т.д;
• Такие факторы как возраст, избыточная масса тела, наследственность, особенности питания;
• Реакцию организма на препарат от давления;
• Возможность взаимодействия с лекарствами, которые человек вынужден принимать и т.д.

Показатель артериального давления может зависеть от:

1. Тонуса сосудов. Питание мозга осуществляется за счет кровотока, который зависит от регулярного и последовательно расслабления и сокращения стенок сосудов. Если сокращение кровеносных сосудов длительное и сильное, то давление повышается.
2. Количества циркулирующей крови. Чем больше крови приходится перекачивать, тем быстрее и чаще нужно биться сердцу. Все это отражается на повышенных показателях давления.
3. Работы почек. Почки вырабатывают особый фермент – ренин. Его назначение – превращение белка ангиотензина в ангиотензин 1. Последний под влиянием ангиотензинпревращающего фермента превращается в ангиотензин 2. Он то и вызывает спазм артериол, который и отвечает за возросший столбик давления. Таким образом, чтобы добиться снижения давления, нужно воздействовать на вышеперечисленные факторы фармакологически – путем приема соответствующих препаратов.

Наиболее часто для снижения повышенного давления доктора назначают прием препаратов таких классов антигипертензивных препаратов.

Ангиотензин 2 (о нем мы писали выше) вызывает сужение просвета кровеносных сосудов, задержку жидкости, утолщение мышечных волокон сердца и сосудов (гипертрофии). Подавлять АПФ (ангиотензинпревращающий фермент) позволяет прием таких препаратов как:

• Зофеноприл, Каптоприл (составляют сульфидрильную группу);
• Лизиноприл, Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Моэксиприл, Эналаприл, Спираприл, Рамиприл, Цилазаприл (карбоксильная группа);
• Фозиноприл (фосфильная группа).

Так, каптоприл следует принимать 2-3 раза в день (этот препарат снижает нижнее артериальное давление), эналаприл и зофеноприл – дважды в день, лизиноприл, физиноприл и другие – только раз в сутки. Есть и другие особенности: рамиприл назначается при очень высоком риске сердечно-сосудистых осложнений, периндоприл предотвращает повторные инфаркты миокарда.

Эффект от приема ингибиторов АТФ более выражен при ограниченном употреблении соли.

Противопоказания: 2-сторонний стеноз почечных артерий, гиперкалийемия, беременность (может нарушить нормальное развитие плода), повышенная чувствительность, ангионевратический отек, возраст до 18 лет.

Возможные побочные действия: головная боль, сухой кашель (у 10-15% принимающих), тошнота, диарея, гиперкалийемия, повышение уровня креатинина и мочевины в крови (для их контроля нужно раз в 3-6 месяцев делать лабораторные исследования).

Этот класс антигипертензивных средств начал применяться с 1980 года. Препараты, в него входящие, также воздействуют на ангиотензин 2. В частности, они блокируют высвобождение альдостерона – гормона, который регулирует давление через механизмы натрия и калия и препятствуют развитию гипертрофии миокарда.

Сартаны переносятся гипертониками лучше, чем ингибиторы АТФ. Так, гипертоники в разы реже жалуются на сухой кашель после, прием препаратов сартана не влияет на функцию почек, да и привыкания к ним не возникает.

Блокаторы АТ1-рецепторов можно принимать при:

• Сахарном диабете;
• Не- и диабетической нефропатии;
• Гормональных и метаболических нарушениях;
• Случаях, когда ингибиторы АТФ не подходят;
• Фибрилляции предсердий и т.д.

• Кандесартан;
• Лозартан;
• Телмисартан;
• Ирбесартан;
• Эпросартан;
• Валсартан;
• Олмесартан и др.

Лозартан снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инсульта лучше, чем атенолон. Аналогично действуют эпросартан и кандесартан, но последний рекомендуется применять также при хронической сердечной недостаточности. Ирбесартан считается препаратом выбора при сопутствующем сахарном диабете 2 типа и микроальбуминурии.

Возможные побочные эффекты: головная боль, отеки, головокружение, дискомфорт в эпигастральной области, кашель, шелушение кожи на ладонях, слабость.

Противопоказания: нарушения функции почек, период беременности и лактации, индивидуальная чувствительность к основному веществу препарата или его компонентам.

Все блокаторы имеют длительный период полувыведения, поэтому принимать их достаточно 1 раз в день. Для возрастания эффективности препаратов сартана их рекомендуется комбинировать с тиазидовыми диуретиками.

Кардосал – препарат, понижающий давление нового поколения. Он успешно используется в России с 2009 года. В ходе испытаний он показал себя как лекарство, позволяющее контролировать давление на протяжении 24 часов благодаря одному утреннему приему. Крайне редко возникает индивидуальная непереносимость препарата и такие побочные эффекты, как слабые головные боли, кашель, суставные боли.

Препараты-диуретики используются для снижения повышенного давления с 1950 гг. Считается, что лечение диуретиками увеличивает продолжительность жизни гипертоников и улучшает их качество жизни. Среди прочих их достоинств – низкая стоимость, положительное влияние на заболевания сердца и сосудов, а также хорошая переносимость.

Принцип действия диуретиков таков: они подавляют процесс обратного всасывания веществ и воды из мочи в кровь и лимфу, а также уменьшают объем циркулирующей плазмы. Кроме этого, диуретики перемещают клетки натрия во внеклеточное пространство, снижая тем самым ритм сокращения сердца и сосудов.

Для лечения артериальной гипертонии применяются три группы препаратов-диуретиков:

Тиазидовые препараты расширяют просвет сосудов, действуют как мочегонное, не ведет к задержке мочевой кислоты и не влияют на липидный спектр крови. Более того, тиазидовые замедляют развитие остеопороза в пожилых гипертоников (в том числе у женщин в постменопаузе).

• Гидрохлортиазид;
• Индапамид (наиболее безопасный препарат для диабетиков);
• Ксипамид;
• Клопамид;
• Хлортиазид;
• Метолазон.

Петлевые диуретики назначают людям с почечной недостаточностью.

Антогонисты альдостерона обладают низким мочегонным и калийсберегающим свойством. Их применяют для усиления действия тиазидовых препаратов, но самостоятельно не назначаются.

Принимают вышеперечисленные препараты в утренние часы в 1-2 приема (утром натощак и до еды в середине дня), причем при лечении следует ограничить потребление соли до 2 гр.

При длительном лечении гипертонии следует не прибегать к высоким дозам, а комбинировать диуретики с ингибиторами АТФ, b-адреноблокаторами, или принимать комбинированные препараты типа теноретик (в его составе диуретик и b-адреноблокатор) или капозид (ингибитор АТФ+диуретик).

Возможные побочные эффекты: гипокалиемия, гипергликемия (больным сахарным диабетом показаны только диуретики в низких дозах), гипомагниемия, повышение вязкости крови, гиперлипидемия (корректируется диетой, бедной жирами). Петлевые диуретики могут вызывать снижение слуха, гипотонию, а калийсберегающие – импотенцию, кожные высыпания и повреждения почек.

Противопоказания: подагра, гипокалийемия, непереносимость сульфаниламидных препаратов, беременность и лактация (хотя в США с 2011 г. разрешено снижать давление у беременных гидрохлортиазидом в низких дозах), почечная недостаточность. С осторожностью принимают диуретики в высоких дозах при сахарном диабете 1 типа и желудочковой аритмии.

Адреноблокаторы – это препараты, которые вызывают блокаду рецепторов к гормонам надпочечников — адреналину и норадреналину. Эти гормоны отвечают за снижение или увеличение силы сокращений сердца, расширение и сужение сосудов, повышение давления.

• Лечении гипертонии, которая сочетается с хронической формой ишемической болезни сердца;
• Лечении гипертонии, протекающей после инфаркта;
• Стенокардии, тахиаритмии, аневризме аорты.

Препараты, понижающие артериальное давление этого класса специалисты делят на:

α-адреноблокаторы, т.е. те, которые сбивают давление, но не расширяют сосуды:

• воздействующие на все рецепторы типа бета (соталол, пропранолол, окспренолол, тимолол и др.)
• действующие только на бета-1 рецепторы, влияют только на сердечную мышцу (бисопролол, атенолол, метопролол и др.)

b-адреноблокаторы, снижающие давление на фоне расширения сосудов:

• воздействующие на все рецепторы типа бета (лабетолол, буциндолол и др.)
• действующие только на бета-1 рецепторы (небиволол, карведилол и др.)

Не включается в классификацию эсмолол – блокатор ультракороткого действия, применяющийся только для купирования криза и острых коронарных синдромов.

Возможные побочные эффекты: обострение астмы, гипотония, синусовая брадикардия, у больных сахарным диабетом развитие гипогликемии, сидром отмены, который выражается в резком повышении давления и развитии инфаркта, психическая депрессия, кошмарные сны, бессонница у пожилых людей, запор, тошнота.

Прием пропранола может спровоцировать развитие импотенции. Согласно исследованиям, она развивается у 14% мужчин.

Противопоказания: обструктивные заболевания легких, нарушение сердечной проводимости, заболевания периферических сосудов.

Изначально препараты этого класса использовались для лечения стенокардии, но с конца 70-х годов их включили и в перечень лекарств, снижающих системное артериальное давление. Они воздействуют на кальциевые каналы L-типа, которые располагаются на поверхности мембраны кардиомиоцитов миокарда, клеток сердечной мускулатуры и ее проводящей системы, контролируя процессы их сокращения и возбуждения.

Если говорить о химической структуре антагонистов кальция, то все препараты можно выделить три их группы:

1. Фенилалкиламины (галлопамил, галлапамил, тиапамил и др).
2. Бензотиазепины (клентиазем, дилтиазем).
3. Дигидропиридины (амлодипин, фелодипин, нисолдипин, лацидипин, исрадипин и др.)

Если же говорить о влиянии антагонистов кальция на тонус нервной системы, то препараты можно разделить на замедляющие пульс (дилтиазем и верапамил) и увеличивающие пульс (все дигидропиридины).

• Изолированной систолической гипертонии у пожилых;
• Ишемической болезни сердца, в том числе с нарушениями ритма;
• Гипертрофии левого желудочка (препараты вызывают обратное развитие болезни);
• При таких сопутствующих заболеваниях, как подагра, сахарный диабет, язвенная болезнь, болезни почек, астма и пр.);
• Перенесенном инфаркте, в случаях, когда другие препараты противопоказаны;
• Плохой переносимости бета-блокаторов;
• Для профилактики развития ортостатической гипотонии.

Лучшей переносимостью среди антагонистов кальция обладают дилтиазем и амлодипин. Кроме этого, амлодипин является препаратом, снижающим верхнее артериальное давление. Кроме этого, лучше переносятся организмом препараты от давления в ретардных формах (с замедленным или двухфазным высвобождением).

Возможные побочные эффекты: отеки ног, гипотония, запоры, головокружение, покраснение кожных покровов, приливы, брадикардия, ухудшение углеводного обмена.

Противопоказания: беременность, синдром слабости синусового узла, сердечная недостаточность, брадикардия, цирроз печени (относительное), геморрагический инсульт, прием некоторых лекарственных препаратов.

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Если при небольшом повышении давления достаточным оказывается прием одного препарата, то лечение высокого давления в сочетании с другими заболеваниями требует назначения комбинированного препарата.

Рассмотрим некоторые типы комбинаций:

Энап-Н – эналаприл (ингибитор АТФ) + гидрохлортаизид (мочегонное). Принимать его можно на всех стадиях гипертензии, в том числе при сердечной недостаточности и нарушениях функции левого желудочка. Компоненты препарата расширяют артерии, устраняют спазмы и снижают давления не влияя на мозговое кровообращение и сердечный ритм. Дозировка: от 5 мг при легких нарушения до 40 при высоком давлении. Внимание: на фоне приема может развиться артериальная гипотензия, но она не требует отмены препарата.

Гипотэф – многокомпонентный низкодозовый, состоящий из метопролола тартрата, эналаприла и индапамида. Препарат уменьшает давление благодаря снижению количества жидкости (индапамид), расслаблению сосудов (эналаприл) и нормализации сердечной деятельности. Согласно инструкции, его применяют раз в сутки для лечения гипертензии 1 и 2 ст. у лиц старше 45 лет.

Экватор – фиксированная комбинация антагониста кальция с ингибитором АТФ в дозировке 5 мг амлодипина+10 мг лизиноприла. Препарат начинает постепенно и плавно действовать стабильно и длительно снижая давление. Его необходимо принимать 1 раз в сутки: сначала по половине, а затем по целой таблетке. Назначают Экватор при не осложненной гипертонии, при гипертонии в сочетании с ишемической болезнью сердца, стенокардией, сахарным диабетом, обструктивным заболеванием легких, для снижения давления после инсульта.

Дуплекор – комбинация статина аторвастатина и амлодипина. Его основное преимущество – возможность гибкого подбора дозировки (10 мг. для лиц с высоким уровнем риска и 20 мг для лиц с очень высоки уровнем риска со стороны сердца и сосудов). Его назначают как пожилым, так и молодым, в том числе социально активным лицам, которые стремятся контролировать давление, но хотят принимать минимальное количество лекарственных средств. Дуплекор можно принимать при ожирении, хронической ишемической болезни, а также людям, перенесшим ишемический инсульт.

Если давление возросло до критических отметок, то следует быстро его снизить. Препараты, быстро снижающие артериальное давление, это:

• Каптоприл – разрешен к применению у лиц пожилого возраста, после сердечной недостаточности и инфаркта. Сбивает давление спустя 5 минут.
• Нифедипин – препарат, снижающий высокое давление до нормального за четверть часа. Таблетку кладут под язык и дожидаются ее растворения. Противопоказания: инфаркт, церебральный склероз.
• Энап Р – после струйного введения внутривенно максимально снижает давление в пределах получаса.
• Метопролол – противопоказан при блокадах сердца и обструкции дыхательных путей. Эффект от приема этого блокатора длится до 6 часов (начинает действовать спустя 30 мин.).
• Анаприлин – препарат с горьким вкусом начинает действовать через 30 мин. Длительность его воздействия – 4 часа.
• Клофелин – применяется при почечной гипертензии, помогает справиться с «синдромом отмены».

Препараты, нормализующие артериальное давление, нельзя назначать себе самостоятельно или выбирать из перечня тех, которые подходят родственникам. Более того, понятия «лечение курсами» в лечении повышенного давления не существует: оно проводиться постоянно, на протяжении всей жизни.

Правильно подобранные таблетки от повышенного давления позволяют справиться с артериальной гипертензией. На начальном этапе заболевания обычно достаточно одного препарата. В более запущенных случаях подбирают комбинированную терапию. Чтобы добиться хороших результатов, очень важно лечиться под контролем врача.

Чтобы таблетки от давления помогли и не спровоцировали побочные эффекты, очень важно придерживаться определенных рекомендаций:

1. Начинать терапию рекомендуется с половины дозы. Для этого нужно выпить препарат и спустя 30 минут проконтролировать давление. При отсутствии эффекта объем следует увеличивать.
2. Превышать рекомендуемую врачом дозировку строго запрещено. Если таблетки от высокого давления не помогают, нужно подобрать другой препарат. Его тоже начинают принимать в половинном объеме.
3. Если средство спровоцировало появление нежелательных побочных реакций, следует отказаться от его применения и обратиться к врачу, который назначит другое лекарство.
4. Намного удобнее лечить артериальную гипертензию одним препаратом. Если требуется применять сразу несколько средств, врач может подобрать комбинированное лекарство. В его составе присутствует одновременно несколько активных ингредиентов.
5. Лучше всего подобрать лекарство, которое необходимо принимать 1 раз в сутки. Многие вещества обладают пролонгированным эффектом.
6. Средства от артериальной гипертензии следует принимать каждый день. Это нужно делать даже при нормальных показателях давления. Самостоятельно прекращать лечение строго запрещено.

Артериальная гипертензия может считаться индивидуальной патологией. Одинаковые препараты могут помогать одним пациентам, но не давать никаких результатов при лечении других. Потому так важно подбирать средство с учетом особенностей организма пациента.

Препараты от давления отличаются по принципу действия, поскольку гипертоническая болезнь развивается вследствие разных факторов. Эффективнее всего данное состояние компенсируется путем применения сразу нескольких средств.

Проявления повышенного давления быстро исчезают после употребления минимум двух средств. Комплекс препаратов подбирает врач в зависимости от данных диагностических исследований и анамнеза человека. Благодаря такому подходу удается снизить давление постепенно, что поможет избежать отрицательного воздействия на организм.

Чаще всего специалисты рекомендуют применять таблетки от высокого давления быстрого действия. К наиболее действенным средствам из этой категории относят следующее:

• Каптоприл. Этот препарат можно использовать при различных формах гипертонической болезни – первичной и симптоматической. Он успешно справляется с давлением и не оказывает негативного воздействия на сердце. Препарат полностью безопасен при наличии сердечной недостаточности. Также его можно применять для снижения давления у пациентов, которые в прошлом перенесли инфаркт.
• Капотен. Лекарство обладает широким спектром действия и оказывает быстрый эффект в случае сочетания гипертонической болезни и другой патологии сердца. Средство снижает давление в считанные минуты при психосоматическом характере повышения.
• Зокардис 30. Данное средство тоже относится к перечню средств от давления. Оно способно расширять сосуды, что позволяет устранить высокие показатели давления, не причиняя вреда сердцу.
• Эналаприл. Принцип действия медикамента базируется на мягком диуретическом эффекте и выведении лишней жидкости. Лекарство позволяет сохранить нужное количество минеральных веществ.

• Энап. Обладает примерно таким же действием, что и эналаприл. Однако этот препарат имеет лучшую всасываемость и обеспечивает быстрое достижение результатов.
• Энам. Еще один аналог эналаприла. Однако это средство является более современным. Его производят в удобной форме. Препарат рекомендуется рассасывать под языком.
• Берлиприл 10. Данное лекарство обладает другим принципом действия. Оно приводит к блокированию ферментов почек, которые отвечают за регулирование давления. Ингибиторы АПФ показаны людям, которые имеют недостаточность сердца или легких.
• Ко-ренитек. Это комбинированное средство, которое включает эналаприл и мочегонный компонент. Вещество отличается быстрым действием и помогает снижать давление. Также препарат действует достаточно долго, что делает его очень популярным.

• Рениприл. Лекарство является представителем ингибиторов АПФ. Действие вещества направлено на расщепление ангиотензина и блокирование брадикинина. Это очень важный биологически активный элемент, который расширяет сосуды.
• Лизиноприл. Еще один ингибитор АПФ. Средство имеет оптимальную стоимость и скорость достижения эффекта.
• Диротон. Лекарство является импортным аналогом лизиноприла. Однако это средство имеет более высокую скорость усвоения. Потому эффект после его применения достигается быстрее. Это лекарство нередко назначают пожилым пациентам.
• Престариум А. Средство помогает справиться с гипертонией, которая появляется на фоне хронических патологий сердца. Данное вещество можно назначать людям, которые имеют в анамнезе инсульт или острое нарушение кровообращения в мозге ишемического характера.

• Ко-перинева. Вещество является комбинированным средством для борьбы с артериальной гипертензией. Его действие напоминает щадящее мочегонное средство. Помимо этого, лекарство способствует расширению и укреплению сосудов.
• Хартил. Лекарство положительно воздействует не только на сердце и сосуды, но и на легкие. Препарат расслабляет сосуды, что помогает снизить их сопротивление. Это имеет значение для восстановления газообмена в капиллярах легких. Вещество позволяет насытить кровь кислородом и нормализовать баланс в организме.
• Парнавел. Лекарство не только снижает давление, но и способствует восстановлению эластичности изношенных сосудов. Благодаря нормализации кровообращения удается добиться восстановления миокарда. Это позволяет справиться с симптомами гипертрофии.
• Амприлан. Препарат успешно восстанавливает изношенные сосуды. Помимо этого, лекарство помогает предотвращать болезни почек и ишемические поражения сердца и мозга.

Все эти препараты для снижения давления должен подбирать врач в зависимости от особенностей каждого пациента. Прием лекарств обычно не нуждается в стационарном наблюдении. Это можно осуществлять и дома.

Таблетки для понижения давления делятся на целый ряд категорий. Каждая из них обладает специфическим принципом действия и помогает справиться с гипертонией различного происхождения.

Это достаточно обширная категорию лекарственных средств. Однако продолжают появляться лекарства от давления нового поколения, формула которых постоянно совершенствуется. Востребованность таких средств обусловлена множеством положительных свойств, которыми отличаются лекарства от давления.

Такие препараты делятся на 5 категорий в зависимости от селективности. При выборе конкретного медикамента врач обязательно должен учитывать данную особенность. Именно от этого зависит угроза появления побочных реакций и противопоказания к применению средств.

Антигипертензивное воздействие бета-блокаторов обусловлено прекращением выработки особого вещества – ренина, которое имеет мощные сосудосуживающие характеристики. К дополнительным свойствам относят способность лекарства замедлять частоту сокращений сердца и пульса. Это достигается благодаря блокированию специфических рецепторов.

В аптеках можно найти такие таблетки для снижения давления, которые входят в данную категорию:

1. Пропранолол. Данное средство назначается в разной дозировке. Врач может выписать от 40 до 480 мг лекарства в сутки. Препарат метаболизируется в печени. Максимальная активность наблюдается на протяжении 3,5-6 часов.
2. Атенолол. В среднем выписывают 10-60 мг средства в сутки. Препарат обладает длительным эффектом, который сохраняется на 6-9 часов. Поэтому вещество следует принимать дважды в сутки.
3. Бисопролол. Характерной особенностью вещества является продолжительный эффект, который сохраняется на 12 часов. Потому врачи рекомендуют принимать лекарство дважды в сутки. Вещество отличается высокой селективностью. Потому его вполне можно назначать молодым мужчинам. Лекарство не провоцирует изменения потенции, чего нельзя сказать о других средствах из этой категории.
4. Соталол. Препарат назначают 1 раз в сутки по 40-160 мг. Это обусловлено продолжительным периодом полувыведения таблеток. Он составляет 7-18 часов.
5. Акридилол. Лекарство подходит для длительного применения. Важно учитывать, что его нельзя резко отменять. Препарат отменяют постепенно на протяжении 1-2 недель. На начальном этапе лечения лекарство может сильно снижать давление. В такой ситуации проводят коррекцию дозировки. В период терапии следует отказаться от употребления алкогольных напитков.
6. Дилатренд. Вещество способствует блокированию альфа- и бета-рецепторов. Его нужно принимать 1 раз в день. Людям пожилого возраста средство выписывают в небольшой дозировке. В случае необходимости дозировку следует корректировать. Лечение осуществляют под врачебным контролем. Это особенно актуально при наличии бронхиальной астмы, диабета, патологий печени и почек.

Список препаратов от давления нового поколения можно продолжать достаточно долго, ведь их производят не только под международными наименованиями, но и под патентованными марками.

Важно учитывать, что такие лекарства обладают целым рядом побочных действий. К ним относят брадикардию, депрессивные состояния, головные боли, ухудшения памяти. Также лекарства из этой группы могут угнетать сократительные возможности миокарда, провоцируют диспепсические явления, уменьшают половое влечение и приводят к импотенции.

Такие таблетки для нормализации давления могут быть разных видов. Принцип действия лекарств из этой категории базируется на воздействии на ангиотензин-превращающий фермент. В результате данных процессов удается устранить спазм сосудов, уменьшить задержку жидкости и солей натрия в организме. Препараты из этой категории положительно сказываются на состоянии внутренней поверхности сосудов.

К наиболее действенным лекарственным средствам из этой группы стоит отнести следующее:

• Каптоприл. Лекарство действует в течение 2 часов. Потому его нельзя применять для продолжительной терапии. Помимо этого, вещество отличается специфическими вкусовыми качествами и приводит к раздражению слизистого покрова ротовой полости. Суточная дозировка средства составляет 25-100 мг. Сегодня это вещество выписывают довольно редко. Ключевым показанием к его использованию является гипертонический криз и необходимость быстрой нормализации давления.
• Периндоприл. Лекарство назначают в дозировке 4-8 мг. Средство обладает пролонгированным действием. Остаточный эффект сохраняется на 27-60 часов. Потому лекарство принимают 1 раз в сутки.
• Эналаприл. Это вещество является одним из самых популярных средств для лечения гипертонической болезни. Препарат обладает продолжительным эффектом. Его действие сохраняется на 11 часов. Средство рекомендуется принимать дважды в сутки.

• Рамиприл. Таблетки применяются для снижения давления на долгий период – 8-14 часов. Потому их нужно принимать 1 раз в сутки. Врачи назначают людям по 2,5-10 мг в день.
• Лизиноприл. Лекарство действует в течение 12 часов. Средство выписывают по 2,5-10 мг в день. Вещество рекомендуется принимать дважды в сутки.
• Моноприл. Лекарство можно использовать людям, которые страдают патологиями почек. Данный препарат производит на организм благоприятный эффект и стабилизирует давление. Наличие почечных патологий не является основанием для коррекции дозировки препарата.

Такие таблетки от гипертонии обычно переносятся нормально. Однако иногда они провоцируют нежелательные побочные эффекты. К ним относят сильное падение давления, появление кашля, белковые компоненты в моче, недостаточность почек, повышение содержания калия в организме. В более редких случаях наблюдается застой желчи, уменьшается количество лейкоцитов, появляются симптомы диспепсии.

Такие препараты от повышенного давления приводят к артериальной вазодилатации, которая представляет собой расширение просвета артерий. Это происходит благодаря инактивации тока ионов кальция через особые каналы стенки сосудов. Некоторые лекарства из категории антагонистов могут негативно влиять на ритм сердца.

К дополнительным эффектам средств из данной категории относят антиангинальное действие. Оно заключается в уменьшении угрозы появления стенокардии. Также лекарства из этой группы отличаются антисклеротическим эффектом.

К наиболее действенным средствам из категории антагонистов можно отнести следующее:

1. Нифедипин. Это средство называется дигидроперидоновым антагонистом. Таблетки влияют на сосуды, сердечную мышцу и проводящую систему. Суточная дозировка вещества составляет 30-80 мг. Назначенный врачом объем делят на 3-4 применения.
2. Фелодипин. Это вещество нового поколения отличается пролонгированным эффектом. Средство может действовать до 14 часов. Таблетки оказывают положительное воздействие на стенки сосудов, чего нельзя сказать об остальных средствах из этой категории.
3. Амлодипин. Лекарство является одним из наиболее известных антагонистов кальция. Препарат производит положительное воздействие на сердечно-сосудистую систему. Вещество не оказывает влияния на проводящую систему. Полувыведение занимает достаточно много времени – до 45 часов. Потому лекарство длительное время остается эффективным и долго сохраняет остаточную концентрацию. Данную особенность обязательно нужно учитывать при назначении вещества. Обычно врачи рекомендуют принимать 5-10 мг 1 раз в сутки.

Такие вещества относятся к разным подгруппам. В зависимости от этого делятся побочные эффекты. Дигидроперидиновые антагонисты кальция приводят к активизации симпатической нервной системы. Недигидроперидиновые вещества, такие как верапамил и дилтиазем, воздействуют на проводимость сердца и могут приводить к замедлению его сокращений.

Поскольку лекарства из этой категории способны накапливаться в организме, есть риск появления дозозависимых побочных реакций. К ним относят головные боли, гиперемию кожи лица, отеки лодыжек. Данные симптомы свидетельствуют о сильном расширении русла сосудов. В такой ситуации требуется провести коррекцию дозировки. Также стоит учитывать, что верапамил может вызывать нарушения стула, которые проявляются в виде запора.

Такие лекарства для понижения давления существенно отличаются по длительности эффекта, наличию побочных реакций, показаниям и степени выраженности мочегонного действия. Одной из самых эффективных категорий диуретиков являются петлевые препараты. Они оказывают выраженное мочегонное действие. Однако сфера применения таких лекарств при артериальной гипертензии невелика.

Для таких препаратов характерно непродолжительное действие, высокая угроза появления ионных нарушений в случае длительного использования, выраженный эффект. Все эти особенности приводят к тому, что средства чаще применяются для терапии застойных явлений. При изолированном увеличении давления такие вещества не применяют. К категории петлевых диуретиков относят торасемид и фуросемид.

Намного чаще при гипертонической болезни используют тиазидные и тиазидоподобные вещества. Нередко мочегонные препараты производят в сочетании с ингибиторами АПФ или сартанами. Причем количество мочегонного компонента невелико, а потому диуретическое действие выражено довольно слабо.

К эффективным тиазидоподобным средствам относят гидрохлортиазид. Суточная дозировка вещества составляет 12,5-25 мг. Также может применяться индапамид в объеме 2,5 мг 1 раз в сутки и хлорталидон.

Аналогичным действием обладают калийсберегающие мочегонные препараты. При гипертонической болезни их комбинируют с другими веществами. Самостоятельно такие лекарства практически не применяются.

К распространенным калийсберегающим средствам нового поколения относят спиронолактон. Данное вещество выписывают по 25-100 мг в сутки. Его нужно применять однократно в утреннее время суток. Также в эту категорию входит триамтерен. Его применяют в таком же количестве.

Подобные препараты для снижения артериального давления назначают довольно редко в силу большого количества побочных эффектов.

• Воздействие на обменные процессы в организме. Отдельные вещества способны провоцировать увеличение сахара в организме. Также существуют препараты, которые негативно сказываются на содержании мочевой кислоты. Это увеличивает вероятность появления подагры.
• Нарушение баланса ионов в организме.
• Слабость, головные боли и головокружения.
• Сильное снижение давления.
• Импотенция, ослабление либидо.
• Нарушения в структуре периферической крови.
• Развитие фотосенсибилизации.

Мочегонные препараты запрещено применять при подагре, высокой чувствительности к сульфаниламидам. Некоторые средства нельзя использовать при беременности. Поскольку диуретики отличаются многообразием, конкретное вещество для терапии гипертензии должен подбирать специалист.

Данную категорию средств нередко называют блокаторами рецепторов ангиотензина 2. Эти лекарства относятся к антигипертензивным средствам последнего поколения. Они стали применяться для лечения гипертонической болезни относительно недавно. Принцип действия лекарств базируется на блокировании рецепторов ангиотензина 2.

К наиболее действенным средствам из этой группы относят следующее:

1. Валсартан. Вещество действует в течение 6-7 часов. Суточная дозировка составляет 80-160 мг.
2. Лозартан. Лекарство действует на протяжении 6-7 часов. Препарат выписывают по 50-100 мг в сутки.
3. Ирбесартан. Препарат обладает более длительным эффектом, который сохраняется на 15 часов. Суточная дозировка средства может составлять от 150 до 300 мг.

Данная категория лекарственных средств обладает целым рядом побочных эффектов. Такие препараты способны провоцировать появление кашля, увеличение содержания калия в организме, высыпания на коже. В сложных ситуациях вещества даже вызывают отек Квинке.

К ключевым ограничениям к использованию сартанов относят индивидуальную непереносимость данных средств. Также их нельзя применять при сужении артерий почек, уменьшении количества жидкости в организме, увеличении содержания калия. Не назначают подобные вещества при беременности и лактации. Нельзя их применять и детям.

Данные вещества приводят к блокированию внутриклеточного проникновения кальция в клетки. В эту категорию препаратов входят:

Данные вещества чаще всего применяют при развитии умеренной гипертонии на начальных стадиях недуга. Помимо снижения давления, данные вещества приводят к расслаблению гладкой мускулатуры пищеварительных органов.

В эту категорию входят нитроглицерин, а также его производные. К ним относятся:

По сути, данные средства являются сильными венодилататорами. Они способствуют уменьшению тонуса вен и увеличению просвета сосудов. За счет таких особенностей удается уменьшить приток крови к сердцу и сократить его активность.

Нитраты достаточно сильно снижают показатели давления. Это может приводить к появлению головных болей, внезапной слабости, тошноты. Такие вещества следует применять при повышении давления на фоне приступа стенокардии. Также они дают хорошие результаты при развитии инфаркта миокарда.

Эффективным средством нового поколения является моксонидин. Он принадлежит к группе препаратов, которые обладают центральным действием. Принцип уменьшения давления обусловлен снижением секреции возбуждающих элементов в головном мозге.

Как следствие, наблюдается снижение тонуса блуждающего нерва, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление. Лекарство приводит к снижению частоты сокращений сердца и параметров давления. Это средство одно из немногих уменьшает инсулинрезистентность тканей. Это очень важно при наличии сахарного диабета.

Если препараты нового поколения не помогают, могут быть выписаны другие лекарства. К ним относят альфа-адреноблокаторы. Чаще всего они носят вспомогательный характер. Такие препараты от высокого давлениявключают доксазозин, празозин.

Альфа-адреноблокаторы нельзя применять беременным и кормящим женщинам. Не назначают их и детям. Помимо этого, к противопоказаниям относят наличие артериальной гипотонии и появление реакций гиперчувствительности.

Если артериальная гипертензия обусловлена стрессовыми ситуациями, помогут седативные и сосудорасширяющие препараты. К ним относят корвалол и валидол. Высокой эффективностью обладают средства, содержащие мяту, пустырник и валериану. Такие препараты можно применять и в профилактических целях.

На выбор антигипертензивного средства, помимо показаний и ограничений к использованию, влияет множество факторов. К ключевым параметрам относят следующее:

• Хроническая недостаточность сердца;
• Инфаркт миокарда в анамнезе;
• Нарушения сердечного ритма;
• Сахарный диабет и другие нарушения обмена веществ;
• Беременность;
• Патологии периферических артерий;
• Лактация;
• Атеросклероз.

Лекарства от гипертонической болезни являются основой терапии. Однако в простых случаях заболевания можно обойтись без сильнодействующих препаратов. В таких ситуациях после консультации врача можно прибегнуть к средствам народной медицины:

1. Небольшую дозировку диуретиков можно заменить настоями трав, которые оказывают мочегонное действие. К ним относят череду, можжевельник, березовые листья, толокнянку. Растения рекомендуется заваривать, придерживаясь инструкции, указанной на упаковке.
2. Хорошее воздействие на организм оказывают свежевыжатые соки. Их стоит делать из малины, калины, смородины.
3. Вместо привычного черного чая стоит употреблять травяные напитки. Их можно готовить на основе сушеных ягод и листьев шиповника.
4. Полезным средством является рассол из домашней квашеной капусты. В нем содержится много полезных элементов, которые способствуют нормализации давления.

Чтобы лекарства для снижения давления принесли пользу, очень важно скорректировать свой образ жизни. Ключевыми факторами в борьбе с артериальной гипертензией являются эмоциональная стабильность и полноценный отдых. Чем меньше человек нервничает, тем ниже угроза развития гипертонической болезни. Если патология все-таки появилась, очень важно контролировать свое состояние и держать лекарственные средства под рукой.

Немаловажное значение имеют такие факторы:

• При повышении верхнего показателя давления до 160 мм рт. ст. увеличивается угроза возникновения инсульта и инфаркта. В такой ситуации обязательно нужно принимать лекарственные препараты, назначенные врачом.
• Лечение гипертонической болезни чаще всего подразумевает применение нескольких средств, которые обладают разными типами лечебного действия. Чтобы добиться хороших результатов, можно использовать комбинированные вещества. Это избавит пациента от необходимости применения нескольких лекарств.
• Перед началом терапии нужно измерить давление самостоятельно. Приемлемый показатель находится на уровне 140/90 мм рт. ст. У людей, страдающих сахарным диабетом, данный параметр не должен превышать 130/85.
• Строго запрещено превышать назначенную врачом дозировку. Список лекарственных препаратов и объем назначает специалист. Повышенное количество антигипертензивных средств приводит к снижению давлению до критически низких отметок. Бесконтрольное использование медикаментов может стать причиной потери сознания и других побочных эффектов.
• При высоких показателях рекомендуется принимать вещества, которые обладают пролонгированным эффектом. Их нужно употреблять 1 раз в сутки – утром. Большинство современных средств отличаются продленным действием.
• Применение препаратов от гипертонии особенно важно в пожилом возрасте, поскольку с годами данное нарушение развивается естественным путем. Благодаря своевременному началу терапии удается избежать развития старческой деменции. Также это позволяет защититься от инфаркта и инсульта.
• Лечение артериальной гипертензии нужно осуществлять каждый день, четко придерживаясь врачебных рекомендаций. Если используемые вещества помогают и не приводят к ухудшению самочувствия, не следует самостоятельно отменять лекарства или делать перерывы в терапии.

Артериальная гипертензия является очень серьезным нарушением, которое может стать причиной опасных последствий. Чтобы избежать осложнений, очень важно правильно подобрать лекарства от давления последнего поколения. Благодаря этому удастся избежать тяжелых побочных эффектов и защититься от инфаркта и инсульта.

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

• лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
• телмисартан – небифениловое производное тетразола;
• эпросартан – небифениловый нететразол;
• валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

• лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
• эпросартан: теветен;
• валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
• ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
• кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
• телмисартан: микардис, прайтор;
• олмесартан: кардосал, олиместра;
• азилсартан: эдарби.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

1. Гипертоническая болезнь. Артериальная гипертензия является одним из основных показаний к применению БРА. Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции. Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 – 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность (устойчивость).
2. Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции.
   БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона.
3. Нефропатия. Поражение почек (нефропатия) является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой (протеинурию). Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время.

1. Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.
2. Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
3. Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).
БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

источник