Активное вещество: paracetamol Код АТХ: N02BE01 КФГ: Анальгетик-антипиретик Рег. номер: Р №003273/01 Дата регистрации: 05.02.09 Владелец рег. удост.: БИОСИНТЕЗ (Россия) группа БИОТЭК МФПДК (Россия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года — 60-120 мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 125-250 мг.
Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Хронический активный алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H1-рецепторов).
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотригином умеренно повышается выведение ламотригина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
источник
Описание актуально на 07.07.2015
Латинское название: Paracetamol
Код АТХ: N02BE01
Действующее вещество: Парацетамол (Paracetamol)
Производитель: Розфарм ООО, Фармстандарт-Лексредства, Биохимик, Фармпроект, Дальхимфарм, Ирбитский химфармзавод, Фармапол-Волга, Мега Фарм (Россия), Anqiu Lu An Pharmaceutical Co. (Китай), ООО Фармацевтическая компания «Здоровье» (Украина)
В состав Парацетамола в таблетках входит 500 или 200 мг активно действующего вещества.
В состав препарата в форме ректальных суппозиториев входит 50, 100, 150, 250 или 500 мг активно действующего вещества.
В состав Парацетамола, выпускаемого в форме сиропа, действующее вещество входит в концентрации 24 мг/мл.
таблетки (по 6 или 10 шт. в блистерах или безъячейковых упаковках);
сироп 2,4% (флаконы 50 мл);
суспензия 2,4% (флаконы 100 мл);
ректальные суппозитории 0,08, 0,17 и 0,33 г (по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачке).
Код ОКПД для Парацетамола — 24.41.20.195.
Фармакологическая группа, к которой относится средство: ненаркотические анальгетики, включая нестероидныеидругие противовоспалительные средства.
Препарат обладает антипиретическим и анальгезирующим действием.
Парацетамол — это ненаркотическое обезболивающее средство, свойства и механизм действия которого обусловлены способностью блокировать (преимущественно в ЦНС) COX-1 и COX-2, воздействуя при этом на центры терморегуляции и боли.
Препарат не обладает противовоспалительным эффектом (противовоспалительное действие настолько незначительно, что им можно пренебречь) из-за того, что влияние вещества на COX нейтрализуется в воспаленных тканях ферментом пероксидазой.
Отсутствие блокирующего действия на синтез Pg в периферических тканях определяет отсутствие у препарата отрицательного влияния на обмен воды и электролитов в организме, а также на слизистую пищеварительного канала.
Абсорбция препарата высокая, Сmax составляет от 5 до 20 мкг/мл. Концентрация в крови достигает максимума в течение 0,5-2 часов. Вещество может проходить через ГЭБ.
Парацетамол при ГВ проникает в молоко кормящей матери в количестве, не превышающем 1%.
Биотрансформируется вещество в печени. Если метаболизация осуществляется под воздействием микросомальных ферментов печени, образуются токсичные продукты промежуточного метаболизма (в частности, N-ацетил-b-бензохинонимин), которые при низком уровне глутатиона в организме могут спровоцировать повреждение и некроз клеток печени.
Запасы глутатиона истощаются при приеме 10 и более грамм парацетамола.
Два других пути метаболизма парацетамола — конъюгация с сульфатами (преобладает у новорожденных детей, в особенности у тех, которые родились раньше срока) и конъюгация с глукуронидами (преобладает у взрослых).
Конъюгированные продукты метаболизма проявляют низкую фармакологическую активность (в том числе токсическую).
Т1/2 — от 1 до 4 часов (у пожилых людей этот показатель может быть большим). Выводится главным образом в виде конъюгатов почками. Всего лишь 3% принятого парацетамола выводится в чистом виде.
Показания к применению Парацетамола:
болевой синдром (препарат принимают при зубной боли, при альгодисменорее, при головной боли, невралгии, миалгии, артралгии, мигрени);
развивающиеся на фоне инфекционных заболеваний лихорадочные состояния.
Растолченная в порошок таблетка — это экстренная помощь от прыщей (прикладывать лекарство к пораженному участку следует не более чем на 10 минут).
Когда необходимо быстро снять боль и воспаление (например, после хирургического вмешательства), а также в ситуациях, когда прием таблеток/суспензии внутрь невозможен, может быть назначено введение Парацетамола в/в.
Лекарство предназначено для симптоматической терапии, снижения интенсивности воспаления и боли на момент использования. На прогрессирование болезни оно влияния не оказывает.
Что такое Парацетамол? Это ненаркотическое средство с выраженной антипиретической эффективностью, которое позволяет купировать боль с минимально возможными негативными последствиями для организма.
Целесообразность использования препарата от простуды обусловлена тем, что характерными симптомами эпизода простудного заболевания являются: высокая (часто скачкообразная) температура, усиливающаяся по мере повышения температуры тела слабость, общее недомогание, болевой синдром (выражается, как правило, в виде мигрени).
Основным преимуществом применения Парацетамола от температуры является то, что жаропонижающее действие препарата приближено к естественным механизмам охлаждения тела.
Воздействуя на ЦНС, средство локализует действие в гипоталамусе, что способствует нормализации процесса терморегуляции и позволяет активизировать защитные механизмы организма.
Кроме того, в сравнении с большинством других НПВП, препарат действует избирательно и провоцирует минимальное количество побочных явлений.
Препарат эффективен при любой боли умеренной интенсивности. Однако предназначен он для симптоматического лечения. Это значит, что лекарство помогает устранить симптомы, не устраняя при этом вызвавшую их появление причину. Использовать его следует разово.
Побочные эффекты чаще всего проявляются в виде реакций гиперчувствительности. Симптомы аллергии на препарат: крапивница, зуд кожи, появление сыпи, отек Квинке.
Иногда прием препарата может сопровождаться нарушениями гемопоэза (агранулоцитозом, тромбоцитопенией, панцитопенией, лейкопенией, нейтропенией) и диспептическими явлениями.
При длительном приеме высоких доз возможно гепатотоксическое действие.
Дозировка взрослым и детям старше 12 лет (при условии, что масса их тела превышает 40 кг) — до 4 г/сут. (20 таб. по 200 мг или 8 таб. по 500 мг).
Доза Парацетамола МС, Парацетамола УБФ и препаратов других производителей, которые выпускаются в таблетированной форме, составляет 500 мг (при необходимости — 1 г) на 1 прием. Принимать Парацетамол в таблетках можно до 4 р./сут. Лечение продолжают в течение 5-7 дней.
Давать ребенку детский Парацетамол в таблетках можно с 2-летнего возраста. Оптимальная дозировка Парацетамола в таблетках для детей младшего возраста — 0,5 таб. 200 мг через каждые 4-6 ч. С 6 лет следует давать ребенку по целой таблетке 200 мг при той же кратности применений.
Парацетамол в таблетках 325 мг применяется с 10-тилетнего возраста. Детям 10-12 лет его назначают принимать по внутрь по 325 мг 2 или 3 р./сут. (не превышая максимально допустимой дозы, которая для указанной группы пациентов составляет 1,5 г/сут.).
Взрослым и детям старше 12-тилетнего возраста рекомендуется принимать по 1-3 таблетки через каждые 4-6 ч. Интервалы между приемами не должны быть меньше 4 ч, а доза большей, чем 4 г/сут.
При лактации и при беременности Парацетамол не числится в списке запрещенных препаратов. Если принимать его при кормлении ребенка грудью в терапевтической дозе и через рекомендуемые инструкцией интервалы, концентрация в молоке не превысит 0,04-0,23% от общей дозы принятого лекарства.
Инструкция на свечи: как часто можно принимать и через какое время действует препарат в форме суппозиториев?
Свечи предназначены для ректального применения. Вводить суппозитории в прямую кишку следует после очищения кишечника.
Взрослым показан прием по 1 таб. 500 мг от 1 до 4 р/сут.; высшая доза — 1 г на прием или 4 г/сут.
Дозу препарата в свечах для детей рассчитывают в зависимости от веса ребенка и его возраста. Детские свечи 0,08 г применяются с трехмесячного возраста, свечи 0,17 г рекомендованы для детей от 12 месяцев до 6 лет, свечи 0,33 г используются для лечения детей 7-12 лет.
Вводят их по одному, выдерживая между введениями как минимум 4-часовые интервалы, по 3 или 4 шт. в течение дня (в зависимости от состояния ребенка).
Если сравнивать эффективность сиропа Парацетамол с эффективностью суппозиториев (именно эти лекарственные формы чаще всего назначаются детям), то первый действует быстрее, а вторые — дольше.
Поскольку использование суппозиториев более удобно и безопасно в сравнении с таблетками, их применение тем актуальнее, чем младше ребенок. То есть свечи с Парацетамолом для новорожденных являются оптимальной лекарственной формой.
Токсическая доза для ребенка составляет 150 (и более) мг/кг. То есть, если ребенок весит 20 кг, смерть от препарата может наступить уже при приеме 3 г/сут.
При подборе разовой дозы используется формула: 10-15 мг /кг 2-3 раза в сутки, через 4-6 часов. Высшая доза Парацетамола детям не должна превышать 60 мг/кг/сут.
Сироп детский разрешается применять для лечения малышей старше 3-х месяцев. Детская суспензия, поскольку в ее составе нет сахара, может использоваться с 1 месяца.
Разовая доза сиропа для детей 3-12 месяцев — ½-1 ч. ложка, для детей от 12 месяцев до 6 лет — 1-2 ч. ложки, для детей 6-14 лет — 2-4 ч. ложки. Кратность применений варьирует от 1 до 4 раз в сутки (давать ребенку лекарство следует не чаще, чем 1 раз в 4 ч).
Суспензия для детей дозируется аналогично. Как давать детям до 3-х месяцев препарат, может сказать только лечащий врач.
Дозировка детского Парацетамола должна подбираться также с учетом массы тела ребенка. Доза не должна превышать 10-15 мг/кг на 1 прием и 60 мг/кг/сут. То есть, если ребенку 3 года, дозировка препарата (при среднем весе в 15 кг) будет — 150-225 мг на 1 прием.
Если в указанной дозе сироп или суспензия детская не оказывают нужного действия, препарат необходимо заменить аналогом с другим действующим веществом.
Иногда для снятия лихорадочного состояния применяется сочетание Парацетамола и Анальгина (при температуре 38,5°C и выше, которая плохо сбивается). Дозировка препаратов следующая:
Парацетамол — согласно инструкции с учетом веса/возраста;
Анальгин — 0,3-0,5 мг/кг.
Данное сочетание не может использоваться часто, т.к. применение Анальгина способствует необратимым изменениям состава крови.
Врачи скорой помощи, чтобы сбить очень высокую температуру, применяют препарат в комбинации с антигистаминными средствами и другими анальгетиками-антипиретиками.
Один из вариантов так называемой “тройчатки” — “Анальгин + Аспирин + Парацетамол”. В качестве дополнения к Парацетамолу могут использоваться составы: Но-шпа + Супрастин, Но-шпа + Анальгин или Анальгин + Супрастин.
Но-шпа (ее можно заменить папаверином) способствует открытию спазмированных капилляров, антигистаминные препараты (Супрастин, Тавегил) усиливают действие антипиретиков.
Через сколько начинает действовать препарат, зависит от того, когда он был принят. Чтобы эффект наступил как можно быстрее, лекарство принимают через час-два после еды. Если выпить его сразу после еды, действие развивается медленнее.
В качестве жаропонижающего препаратаможно применять не более 3 дней подряд.
Длительность курса, если препарат используется для купирования боли, не должна превышать 5 дней. Целесообразность дальнейшего применения должен определить врач.
Принимая Парацетамол от зубной боли или от головы, следует помнить, что препарат снимает симптомы, но не лечит основное заболевание.
Симптомы передозировки, которые проявляются в первые сутки:
тошнота;
бледность кожных покровов;
рвота;
абдоминальная боль;
анорексия;
метаболический ацидоз;
нарушение обмена глюкозы.
Через 12-48 ч могут появиться признаки дисфункции печени.
Тяжелое отравление провоцирует:
Наиболее тяжелое последствие передозировки — смерть.
Лечение предполагает на введение больному в течение 8-9 ч ацетилцистеинаи метионина, которые являются предшественниками синтеза глутатиона, а также донаторов SH-групп.
Дальнейшее лечение зависит от того, как давно был принят препарат и какова его концентрация в крови.
Препарат снижает действенность урикозурических средств. Сопутствующее применение высоких доз средства повышает эффект антикоагулянтов за счет снижения выработки в печени прокоагулянтов.
Препараты, индуцирующие микросомальное окисление в печени, этанол и гепатотоксические средства стимулируют продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что может спровоцировать развитие тяжелых интоксикаций даже при незначительной передозировке.
Эффективность препарата снижается при длительном лечении барбитуратами. Этанол провоцирует развитие острого панкреатита. Препараты, подавляющие микросомальное окисление в печени снижают риск возникновения гепатотоксических эффектов.
Длительное совместное применение с другими НПВП может привести к развитию почечного папиллярного некроза, «анальгетической» нефропатии, наступлению терминальной (дистрофической) стадии почечной недостаточности.
Одновременный прием препарата (в высоких дозах) и салицилатовв течение длительного времени повышает вероятность развития рака мочевого пузыря или почки. Дифлунисалповышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50 % и, следовательно, риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксические средства усиливают гематотоксичность препарата, спазмолитики — задерживают его всасывание,энтеросорбенты и холестерин — снижают биодоступность.
Беречь от света и влаги, хранить в недоступном для детей месте. Оптимальная температура для хранения сиропа — не ниже 18°C (замораживать препарат запрещено), суппозиториев — не выше 20°C.
Свечи и сироп — 2 года, таблетки — 3 года.
Препарат не является антибиотиком, его действие направлено на уменьшение боли и снижение температуры. Антибиотики подавляют рост и размножение бактерий.
Достоверно известно, что средство не оказывает никакого влияния на показатели артериального давления (АД).
Препарат может способствовать нормализации давления лишь косвенно, если его повышение является реакцией на боль (уменьшая ее выраженность Парацетамол снижает и показатели АД).
Препараты разных производителей могут незначительно отличаться составом вспомогательных компонентов и ценой. Основой же является одно и то же вещество.
Таким образом, разницы в том, от чего Парацетамол МС помогает и от чего Парацетамол УБФ в таблетках, нет.
Рецепт на латинском (образец): Rp: Sup. Paracetamoli 0,05 (0,1; 0,25) D.t.d. N 10 in sup.
Rp: Tab. Paracetamoli 0,2 D.t.d. N 1 уп. S. ½ таблетки 2-3 р/д
Ибупрофен (Нурофен) обладает более широким спектром действия и более благоприятно, в сравнении с Парацетамолом, влияет на температурную кривую. Эффект от его применения наступает быстрее (уже через 15-25 минут) и сохраняется дольше (до 8 часов), кроме того, препарат считается менее вредным и реже провоцирует аллергические реакции.
Ибупрофен лучше своего аналога снимает критически высокую температуру. Повторно (для контроля гипертермии) его применяют значительно реже, чем Парацетамол.
Сила антипиретического действия сопоставима, однако, ибупрофен, помимо обезболивающего и жаропонижающего действия, также эффективно снимает воспаление в периферических тканях. Это связано с тем, что парацетамол действует преимущественно в ЦНС, а ибупрофен — подавляет синтез Pg не столько в ЦНС, сколько в воспаленных периферических тканях.
То есть при выраженном периферическом воспалении выбор следует делать в пользу Нурофена и других препаратов на основе ибупрофена.
Отвечая на вопрос “Что выбрать, Парацетамол или Нурофен?”, врачи рекомендуют начинать лечение детей младшего возраста с монотерапии Ибупрофеном. При необходимости экстренно снизить температуру можно использовать любой из препаратов. Последующее лечение необходимо согласовать с врачом. Следует знать, что суппозитории с ибупрофеном противопоказаны детям с весом до 6 кг, а суспензия — детям до 3 месяцев.
Можно ли чередовать Нурофен ил Парацетамол?
Применение парацетамола и ибупрофена вместе может быть оправдано, если температура плохо сбивается при использовании каждого из препаратов в монотерапии. Средства используют попеременно. В зависимости от ситуации, врач, например, может посоветовать дать ребенку Нурофен, а через 10 минут поставить ему суппозиторий с Парацетамолом.
Если сравнивать препараты, то они оказывают одно и то же действие, когда необходимо снизить высокую температуру.
Что такое аспирин? Анальгетикиантипиретик на основе ацетилсалициловой кислоты, НПВП со всеми присущими препаратам из этой группы побочными эффектами.
Выбирая, что лучше от температуры, следует знать, что Аспирин быстрее и эффективнее снимает жар, но при этом риск передозировки им значительно выше, чем риск передозировки Парацетамолом, кроме того, применение Аспирина при вирусной инфекции может спровоцировать у ребенка синдром Рэя — осложнение, которое в каждом 5-м случае приводит к смертельному исходу.
Аспирин действует на те же структуры головного мозга и печени, что и отдельные вирусы, поэтому его применяют в качестве безопасного и наиболее эффективного средства при гипертермии, которой сопровождаются бактериальные инфекции(пиелонефрит, ангина и т.д.). Парацетамол же является препаратом выбора при вирусных инфекциях.
Парацетамол и Аспирин вместе входят в состав препарата Паркоцет, который применяется для лечения простуды и гриппа.
Парацетамол и алкоголь несовместимы.
В Википедии отмечается, что смертельная доза Парацетамола для взрослого — 10 и более грамм. К летальному исходу приводит тяжелое поражение печени, причиной которого является резкое уменьшение запасов глутатиона и накопление токсических продуктов промежуточного метаболизма, которые обладают гепатотоксическим действием.
У мужчин, которые систематически употребляют более 200 мл вина или 700 мл пива в день (для женщин это 100 мл вина или 350 мл пива) смертельной дозой может оказаться даже терапевтическая доза лекарства, в особенности, если между приемом Парацетамола и алкоголя прошло немного времени.
Антипиретики разрешается применять в комбинации с антибиотиками. При этом очень важно, чтобы препараты принимались не на пустой желудок, а интервал между их приемом составлял не менее 20-30 минут.
В инструкции указывается, что препарат проникает через плаценту, однако до настоящего момента не было установлено отрицательного влияние Парацетамола на развитие плода.
В ходе исследований было установлено, что применение препарата во время беременности (в особенности во второй половине беременности) повышает риск возникновения у ребенка респираторных нарушений, астмы, аллергических проявлений, хрипов.
При этом в 3 триместре токсическое действие инфекций не менее опасно, чем действие некоторых препаратов. Гипертермия у матери может стать причиной гипоксииу плода.
Прием препарата во 2 триместре (а именно с 3 месяца и примерно до 18 недели) может стать причиной возникновения у ребенка пороков развития внутренних органов, которые нередко проявляются только после рождения. В связи с этим средство назначают для эпизодического применения и только в крайних случаях.
Тем не менее, именно это средство считается наиболее безопасным анальгетиком для будущих мам.
На вопрос, можно ли пить Парацетамол при беременности на ранних сроках, однозначного ответа нет. В первые недели прием препарата может спровоцировать выкидыш и, как и любое другое лекарство, стать причиной несовместимых с жизнью пороков.
Итак, можно ли беременным Парацетамол принимать? Можно, но только при наличии показаний. Перед тем, как пить таблетку, следует взвесить все за и против. Иногда высокая температура у мамы менее опасна для плода, чем анемия или почечные колики вследствие приема лекарства.
Применение во время беременности высоких доз препарата может негативно сказаться на состоянии печени и почек. Беременным женщинам при повышении температуры на фоне гриппаили ОРВИ следует начинать прием лекарства с 0,5 таб. на 1 прием. Максимальная продолжительность лечения — 7 дней.
Парацетамол при лактации попадает в грудное молоко в минимальных количествах. Поэтому, если препарат используется при кормлении грудью не более 3 дней подряд, необходимости прекращать лактацию нет.
Оптимальная дозировка при грудном вскармливании — не более 3-4 таб. 500 мг в сутки. Принимать лекарство следует после кормления. При этом в следующий раз ребенка лучше покормить не раньше чем через 3 часа после приема таблетки.
Большая часть встречающихся в Интернете отзывов о препарате — это отзывы о детском Парацетамоле. Дети чаще всего болеют ОРВИ, а Парацетамол — это средство, которое проявляет наибольшую эффективность при указанных заболеваниях.
В целом, мамы хорошо отзываются о препарате положительные. Лекарство быстро снимает температуру, уменьшает выраженность нежелательных эффектов лихорадки и при этом хорошо переносится пациентами разных возрастов, довольно редко вызывая типичные для НПВП побочные реакции.
Врачи же говорят, что самое важное при использовании препарата — правильно выбрать лекарственную форму, правильно рассчитать требуемую дозу, помнить о том, что препарат предназначен для снятия симптомов, а не для лечения основного заболевания, и что необходимость снижения температуры не всегда оправдана.
Цена Парацетамола в таблетках — от 3,5 грн/2,3 руб. Цена детского Парацетамола в сиропе — 14 грн/40 руб., суспензию можно купить за 17 грн/64 руб. Свечи для детей стоят 10-17 грн/32-88 руб.
источник
◊ Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью и фаской, белого или белого с кремоватым или розоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне.
Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол.
Фармакокинетика
Парацетамол, при приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочнокишечного тракта. Максимальный уровень концентрации в крови достигается через 0,5-2 часа. Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма. С белками плазмы связывается 10-15 % принятой дозы. Величины объема распределения и биодоступности у детей и взрослых существенно не отличаются. Препарат проникает через плацентарный барьер. В грудное молоко кормящих матерей поступает менее 1 % от принятой дозы. Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени, около 80 % образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами, до 17 % подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом.
При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызывать некроз гепатоцитов. В период полувыведения парацетамола составляет 1,5-2,5 часа. Он может увеличиваться у больных с выраженным нарушением функции печени и пожилых пациентов. Через 24 часа после приема 85-90 % парацетамола выводится с мочой в виде глюкоронидов и сульфатов, а 3 % в неизменном виде. У детей до 10-12 лет образование коньюгатов с сульфатами является основным путем метаболизма и выведения парацетамола. Вероятность гепатотоксического эффекта у детей ниже, чем у взрослых.
Другие фармакокинетические параметры взрослых и детей не отличаются.
Фармакодинамика
Ненаркотический анальгетик. Обладает жаропонижающим и обезболивающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Потеря тепла телом при лихорадочных состояниях возрастает в результате расширения сосудов и повышения переферического кровотока. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта препарата.
инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела (ОРЗ, грипп, детские инфекции, постпрививочные реакции)
болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза, в т. ч. головная боль, зубная боль, невралгия, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах, миалгия.
Взрослым и детям старше 15 лет разовая доза внутрь – 500 мг; максимальная разовая доза – 1000 мг. Максимальная суточная доза – 4000 мг.
Детиот 6 до9лет(с массой тела 22-30 кг: разовая доза зависит от массы тела ребенка и составляет 250 мг, максимальная суточная доза 1000-1500 мг; в возрасте 9-12 лет (массой тела до 40 кг) разовая доза 500 мг, максимальная суточная доза 2000 мг; возрасте старше 12 лет(с массой тела более 40 кг) разовая доза 500 мг, максимальная суточная доза 2000-4000 мг.
Рекомендуемый интервал между приемами препарата 6-8 часов (не менее 4-х часов).
Длительность лечения составляет не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего.
Необходимость продолжения лечения препаратом решает врач.
со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе,
редко при длительном применении – нарушение функции печени
со стороны мочевыделительной системы: редко при длительном применении нарушение функции почек
со стороны системы кроветворения: редко при длительном применении -анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
При появлении побочных реакций необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата
выраженные нарушения функции печени и почек
заболевания крови, в т. ч. анемия
дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
беременность и период лактации
При одновременном приёме пациентом других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом. Кофеин может усиливать анальгезирующее действие парацетамола. Парацетамол может усиливать действие непрямых антикоагулянтов, производных кумарина, индола. При назначении в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме антигистаминных препаратов, глюкокортикоидов, рифампицина, фенобарбитала, этакриновой кислоты, алкоголя усиливается гепатотоксическое действие. При применении колестирамина в течение периода менее 1 часа после приёма парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего, а при применении метоклопрамида возможно повышение адсорбции. Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность. Не применять с другими препаратами, содержащими парацетамол. При одновременном приёме с салицилатами значительно повышается риск нефротоксического действия. Парацетамол потенцирует действие спазмолитиков.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек, при синдроме Жильбера, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также пациентам пожилого возраста. Риск развития поврежденной печени возрастает у больных алкогольным гепатозом.
Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислота в плазме.
При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Парацетамол является метгемоглобинообразователем.
При проявлении побочных эффектов следует прекратить приём препарата.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния на способность к управлению автотранспортом и механизмами.
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Симптомы: бледность кожных покровов, потливость, головокружение, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, увеличение протромбинового времени, позднее проявляется болезненность в области печени. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, коматозное состояние, и энцефалопатия, возникает звон в ушах, олигурия, коллапс, судороги.
Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, приём энтеросорбентов, назначение внутрь метионина через 8-9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина- через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривеннное введение-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетомола в крови, а также времени, прошедшего после приема.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.
Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона или аналогичного импортного.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использовать по истечении срока годности.
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
источник
Парацетамол – ненаркотический анальгетик, блокирующий циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры терморегуляции и боли.
Выпускают следующие лекарственные формы Парацетамола:
Таблетки: белые с кремоватым оттенком или белые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых или безъячейковых упаковках; 2 или 3 упаковки в пачке картонной);
Суппозитории ректальные для детей: торпедообразные, от белого с желтоватым или кремоватым оттенком до белого цвета (по 5 шт. в упаковках ячейковых контурных; 2 упаковки в пачке картонной);
Сироп (по 100 мл во флаконах; 1 флакон в картонной коробке);
Суспензия для приема внутрь (по 100 мл во флаконах темного стекла с дозировочной ложкой в комплекте; 1 комплект в пачке картонной).
Действующее вещество: парацетамол – 200 или 500 мг;
Таблетки принимают внутрь, по прошествии 1-2 ч после приема пищи с большим количеством жидкости.
Дети старше 12 лет, взрослые (включая пациентов пожилого возраста): по 500-1000 мг в день; максимальная суточная доза – 4000 мг (не более 8 таблеток по 500 мг);
Дети до 12 лет (с массой тела до 40 кг): по 2000 мг в день, разделенные на 4 приема;
Дети до 9 лет (с массой тела до 30 кг): по 1500 мг в день, разделенные на 4 приема;
Дети от 3 до 6 лет (с массой тела 15-22 кг): по 1000 мг в день, разделенные на 4 приема.
Между приемом таблеток следует соблюдать интервал 4 ч (не менее). Не рекомендуется превышать указанные дозировки.
Суточная доза при нарушениях функции печени и почек, синдроме Жильбера, а также у пациентов пожилого возраста должна быть уменьшена и увеличен интервал между приемами препарата.
При сохранении симптомов заболевания следует обратиться к врачу.
Суппозитории
Суппозитории применяют ректально: 2-4 раза в день с интервалом 4 ч (не менее).
Дозировку Парацетамола определяют в индивидуальном порядке в зависимости от возраста и массы тела ребенка. В среднем разовая доза составляет – 10-12 мг на 1 кг массы тела; максимальная суточная – 60 мг на 1 кг массы тела.
Режим дозирования (разовые дозы):
6-12 месяцев: по 0,5-1 суппозиторию;
1-3 года: по 1-1,5 суппозитория;
3-5 лет: 1,5-2 суппозитория;
5-10 лет: по 2,5-3,5 суппозитория;
10-12 лет: по 3,5-5 суппозиториев.
Допускается использование препарата у детей младше трех месяцев в случаях повышенной температуры тела, вызванной вакцинацией.
Сироп принимают внутрь: кратность приема – 3-4 раза в сутки.
Дети 3-12 месяцев: по 2,5-5 мл;
Дети 1-5 лет: по 5-10 мл;
Дети 5-12 лет: по 10-20 мл;
Взрослые и дети с массой тела более 60 кг: по 20-40 мл.
Суспензию принимают внутрь до приема пищи в неразведенном виде, запивая большим количеством жидкости. Непосредственно перед применением флакон с суспензией тщательно взбалтывают.
Рекомендуемый режим дозирования: 4 раза в день с интервалом 4 ч (не менее).
Дозировку препарата для детей определяют в зависимости от возраста и массы тела. Разовая доза составляет 10-15 мг на 1 кг массы тела; суточная – 60 мг (не более) на 1 кг массы тела.
Режим дозирования (разовые дозы):
Дети 1-3 месяцев: симптоматическая терапия реакций на вакцинацию – по 2,5 мл, с возможным повторным применением дозы по прошествии 4 ч (не менее). Если температура тела не уменьшается после приема повторной дозы – следует обратиться к врачу (использование Парацетамола для детей этой возрастной группы возможно только под наблюдением врача);
Дети от 3 месяцев до 1 года: по 2,5-5 мл;
Дети 1-6 лет: по 5-10 мл;
Дети 6-14 лет: по 10-20 мл.
Разовая доза суспензии для детей (в зависимости от массы тела) и взрослых:
4-8 кг: 2,5 мл;
8-16 кг: 5 мл;
16-32 кг: 10 мл;
32 кг: 15-20 мл;
Взрослые: 20 мл 4 раза в день (не более).
Все лекарственные формы Парацетамола без назначения врача не рекомендуется принимать более 5 дней в качестве обезболивающего средства, и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства.
Во время лечения Парацетамолом (любой из форм выпуска) могут возникать аллергические реакции.
Таблетки, сироп
При использовании препарата в рекомендуемых дозах, с соблюдением всех требований врача, побочные эффекты от приема бывают редко:
Эндокринная система: гипогликемия;
Пищеварительная система: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз.
Иногда возможны также: аллергические ответы (крапивница, зуд, кожная сыпь, отек Квинке) эпигастральная боль, тошнота, головокружение, синдром Лайела (токсический эпидермальный некролиз), мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона); бессонница; агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
При длительном применении в больших дозах вероятно увеличение риска нарушения кроветворной системы, функции печени и почек.
Суппозитории
Редко: нарушения кроветворения (метгемоглобинемия, тромбоцитопения, анемия).
Тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, боли в животе, тошнота, рвота; при длительном использовании в больших дозах – панцитопения, метгемоглобинемия, апластическая и гемолитическая анемия; гепатотоксическое и нейротоксическое действие.
Состояния/заболевания, при которых перед приемом Парацетамола следует проконсультироваться с врачом:
Тяжелое заболевание почек или печени;
Одновременный прием препаратов против тошноты и рвоты, лекарственных средств, понижающих уровень холестерина в крови;
Одновременная терапия антикоагулянтами и необходимость в ежедневном приеме обезболивающих препаратов в течение продолжительного времени.
При длительной терапии препаратом рекомендуется регулярный контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.
Парацетамол нельзя принимать одновременно с алкогольными напитками, а также больным, склонным к хроническому употреблению алкоголя, так как возможно токсическое поражение печени.
В виду возможной передозировки не рекомендуется принимать лекарственное средство в сочетании с иными парацетамолсодержащими препаратами.
Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови.
Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в суспензии содержится сахароза и сорбитол: в 5 мл – 0,25 ХЕ (хлебных единиц).
Влияние парацетамола на препараты/вещества при одновременном применении:
Непрямые антикоагулянты: при длительном приеме усиливает их эффект, что способствует увеличению риска развития кровотечений;
Урикозурические препараты: может снижать их активность.
Препараты/вещества, оказывающие влияние на парацетамол при одновременном применении:
Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (трициклические антидепрессанты, фенилбутазон, флумецинол, этанол, фенитоин, зидовудин, рифампицин, карбамазепин, дифенин, барбитураты): повышают риск его гепатотоксического действия при передозировках;
Барбитураты: при длительном применении снижают его эффективность;
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин): снижают риск его гепатотоксического действия;
Другие нестероидные противовоспалительные средства: повышают его нефротоксический эффект;
Дифлунисал: повышает его плазменную концентрацию на 50% (риск развития гепатотоксичности);
Миелотоксичные лекарственные средства: усиливают проявления его гематотоксичности;
Метоклопрамид и домперидон: увеличивают скорость его всасывания;
Холестирамин: снижает скорость его всасывания.
При одновременном применении парацетамола в высоких дозах с салицилатами увеличивается риск развития рака мочевого пузыря и почки; с этанолом – риск развития острого панкреатита.
Хранить в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте; таблетки, сироп – при температуре до 25 °С, суппозитории – до 15 °С.
Таблетки, сироп – 3 года;
Суппозитории – 2 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Парацетамол – ненаркотический анальгетик, блокирующий циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры терморегуляции и боли.