Меню

Андрокур депо инструкция по применению

Вспомогательные вещества: бензилбензоат — 618.6 мг, масло касторовое — 353.4 мг.

3 мл — ампулы темного стекла (3) в комплекте с ампульным ножом или скарификатором — пачки картонные.

Антиандрогенный препарат пролонгированного действия. Конкурентно связывается с тканевыми рецепторами андрогенов. Уменьшает или полностью устраняет влияние андрогенов на органы-мишени (в т.ч. предстательную железу). Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

При лечении Андрокуром Депо наблюдается снижение полового влечения и потенции, а также снижение функции гонад. Эти явления обратимы и проходят после отмены препарата.

Всасывание и распределение

После в/м введения Андрокура Депо ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. C max достигается через 2-3 дня и составляет 180±54 нг/мл. После этого наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с T 1/2 4±1.1 сут. C ss достигается примерно через 5 недель применения Андрокура Депо.

Ципротерона ацетат почти полностью связывается с белками (альбумином) плазмы крови (только 3.5-4% находится в свободном виде). Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетические параметры ципротерона ацетата.

Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом; незначительное количество — в неизмененном виде с желчью.

  • коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения у мужчин (при необходимости снижения сексуального влечения);
  • неоперабельный рак предстательной железы.

Андрокур Депо вводят только глубоко в/м.

Для снижения полового влечения у мужчин каждые 10-14 дней вводят препарат в дозе 300 мг (1 ампула). В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

Для стабилизации терапевтического эффекта следует продолжать инъекции Андрокура Депо в течение длительного времени и, по возможности, с одновременным проведением психотерапевтического лечения.

При неоперабельном раке предстательной железы для исключения действия андрогенов коры надпочечников вводят препарат по 300 мг. В случае улучшения состояния или достижения ремиссии нельзя прерывать лечение или снижать дозу.

В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.

Со стороны эндокринной системы: при применении в течение нескольких недель Андрокур Депо подавляет сперматогенез и проявляет антигонадотропные свойства (после отмены препарата сперматогенез постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев); иногда — гинекомастия (у части пациентов — в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая постепенно исчезает после отмены препарата; в некоторых случаях возможно изменение массы тела.

Со стороны ЦНС: возможно чувство усталости, снижение активности; иногда — беспокойство, депрессия.

  • заболевания печени;
  • наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);
  • опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (за исключением метастазов в печень карциномы предстательной железы);
  • кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы);
  • тяжелые хронические депрессивные состояния;
  • серповидно-клеточная анемия;
  • повышенная чувствительность к препарату.

Вопрос о целесообразности назначения Андрокура Депо больным с раком предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии тяжелого диабета с ангиопатией следует решать индивидуально в каждом случае, сопоставив ожидаемую пользу от лечения и возможные негативные последствия.

Препарат не предназначен для применения у женщин.

До завершения полового созревания назначение Андрокура Депо нежелательно, поскольку нельзя исключить неблагоприятное воздействие препарата на рост пациента и его еще не стабилизировавшуюся эндокринную систему.

При применении ципротерона ацетата в дозе 200-300 мг описано прямое гепатотоксическое действие (развитие желтухи, печеночной недостаточности), которое в нескольких случаях привело к летальному исходу. Большинство описанных наблюдений относится к больным с раком предстательной железы. Токсические эффекты являются дозозависимыми и обычно развиваются лишь через несколько месяцев лечения. Функцию печени необходимо исследовать до начала лечения, а также при подозрении на развитие гепатотоксических эффектов. В случае подтверждения токсического поражения печени необходимо прекратить применение ципротерона ацетата, за исключением тех случаев, когда гепатотоксичность обусловлена иными причинами, например метастазированием в печень. В таком случае продолжение лечения возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск.

В редких случаях на фоне применения половых стероидов наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Больным сахарным диабетом лечение проводят под постоянным врачебным наблюдением.

При применении ципротерона ацетата в высоких дозах в редких случаях может появляться ощущение нехватки воздуха. В таких случаях при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать, что прогестерон и синтетические гестагены оказывают стимулирующее влияние на дыхание. При этом развивается гипокапния и сопутствующий компенсаторный метаболический алкалоз, который не требует лечения.

Существуют единичные сообщения о возникновении тромбоэмболических процессов на фоне лечения Андрокуром Депо. Однако причинная связь с приемом препарата представляется сомнительной.

При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром Депо.

Контроль лабораторных показателей

Перед началом терапии и в процессе лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, следует учитывать, что Андрокур Депо может вызывать чувство усталости, снижение активности и ухудшение способности к концентрации внимания.

Развитие патологических эффектов при случайной передозировке маловероятно.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

источник

Раствор для внутримышечного введения масляный.

Активное вещество: ципротерона ацетат 100 мг.

Вспомогательные вещества: масло касторовое 353.40 мг, бензилбензоат 618.60 мг.

Прозрачная, от бесцветного до желтоватого цвета, жидкость.

Код ATX G03HA01

Фармакодинамика.

Препарат Андрокур® Депо – это гормональный препарат, содержащий ципротерон, обладающий антиандрогенным, гестагенным и антигонадотропным действием.

Ципротерон по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках, и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.

У мужчин при применении ципротерона наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

По данным стандартных доклинических исследований токсичности при многократном длительном введении не существует какого-либо специфичного риска для человека.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После внутримышечного введения ципротерон медленно и полностью высвобождается. Абсолютная биодоступность ципротерона после внутримышечного введения считается полной.

Распределение. Максимальная концентрация в плазме, равная 180±54 нг/мл, достигается через 2-3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с периодом полувыведения 4±1,1 суток. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет 2,8±1,4 мл/мин/кг.

Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Только 3,5-4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерона.

Учитывая длительный период полувыведения из плазмы крови в конечной фазе распределения и принятую дозу, можно ожидать кумуляцию ципротерона при применении повторных доз. Равновесная концентрация достигается примерно через 5 недель применения препарата.

Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови — 15β-гидроксипроизводное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома P450 CYP3A4.

Выведение. Небольшие количества выводятся с желчью в неизменном виде. Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и почками.

  • Неоперабельный рак предстательной железы
  • Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях у мужчин

• При лечении неоперабельного рака предстательной железы:

— повышенная чувствительность к ципротерону или к другим компонентам препарата;

— заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;

— синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;

— опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака
предстательной железы в печень);

— кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);

— тяжелая хроническая депрессия;

— тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время;

— наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;

— дети и подростки до 18 лет.

• При лечении повышенного полового влечения при сексуальных отклонениях у мужчин:

— повышенная чувствительность к ципротерону или к другим компонентам препарата;

— заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;

— синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;

— опухоли печени в анамнезе или в настоящее время;

— тяжелая хроническая депрессия;

— тромбоз и тромбоэмболия в анамнезе или в настоящее время;

— тяжелый сахарный диабет с ангиопатией;

— наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;

— дети и подростки до 18 лет.

С осторожностью

У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тромбоэмболических процессов в анамнезе, тяжелой формой сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур ® Депо назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае. Больные сахарным диабетом, во время лечения должны находиться под наблюдением врача.

Препарат Андрокур ® Депо, как и все другие масляные растворы, следует вводить строго внутримышечно и очень медленно. В некоторых случаях микроэмболия легочной артерии масляным раствором может вызывать появление таких признаков и симптомов как кашель, одышка и боль в груди. Возможно возникновение и других признаков и симптомов – в том числе, вазовагальные реакции (например, недомогание, повышенное потоотделение, головокружение, парестезии или обморок). Эти реакции могут возникать во время или сразу же после инъекции и являются обратимыми. В таких случаях обычно используют поддерживающую терапию (например, ингаляция кислородом). Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата.

Антиандрогенная терапия при неоперабельном раке предстательной железы

По 300 мг (1 ампула) глубоко внутримышечно каждые 7 дней. При улучшении состояния или достижении ремиссии прерывать лечение или снижать дозу не рекомендуется.

Для снижения повышенного полового влечения при сексуальных отклонениях у мужчин

Обычно каждые 10-14 дней вводят по 300 мг (1 ампула) глубоко внутримышечно. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 амп ул ы ) каж ды е 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует применять препарат Андрокур ® Депо в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.

Читайте также:  Монтелар отзывы для детей при аллергии

Применение у определенных категорий пациентов

Детский и подростковый возраст

Препарат Андрокур ® Депо не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет из-за недостаточной информации по эффективности и безопасности у данной категории пациентов. Лечение препаратом Андрокур ® Депо не рекомендуется проводить до завершения периода полового созревания, поскольку нельзя исключить вероятность неблагоприятного влияния на рост и на еще не стабильную эндокринную систему.

Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у пожилых пациентов.

Применение препарата Андрокур ® Депо противопоказано пациентам с заболеваниями печени (до тех пор, пока показатели печени не нормализуются).

Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у данной категории пациентов.

Наиболее часто наблюдаемые побочные действия: снижение либидо, импотенция и обратимое подавление сперматогенеза.

Наиболее серьезные побочные действия: гепатотоксичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению и развитию тромбоэмболических процессов.

Нежелательные явления, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур ® Депо, перечислены ниже. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до *) .

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности.

Нарушения психики: часто – депрессия, подавленное настроение, чувство беспокойства (временно).

Со стороны сосудов: частота неизвестна – масляная микроэмболия легочной артерии *) , вазовагальные реакции *) , тромбоз и тромбоэмболии *) **).

Со стороны системы дыхания: часто – одышка *) .

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – внутрибрюшное кровотечение *) .

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – желтуха, гепатит, печеночная недостаточность *) .

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна – остеопороз.

Со стороны половых органов и молочых желез: очень часто – обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильная дисфункция; часто – гинекомастия.

часто – увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, приливы, повышенная потливость;

очень редко – развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени *) ; частота неизвестна – менингиома *)§)

Нежелательные явления, для которых можно найти более подробную информацию в разделе «Особые указания», помечены звездочкой *) . Нежелательные явления, для которых не доказана причинная взаимосвязь с приемом препарата Андрокур ® Депо, помечены звездочками **. §) – обратитесь к разделу «Противопоказания».

Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA – Медицинского словаря для регуляторной деятельности (версия 8.0). Синонимы или сопутствующие состояния не перечисляются, но их также следует принимать во внимание.

У мужчин на фоне лечения препаратом Андрокур ® Депо снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.

В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий препарата Андрокур ® Депо происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием препарата Андрокур ® Депо может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы.

Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый препаратом Андрокур ® Депо длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза.

Сообщалось о развитии менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препаратов Андрокур ® (в других лекарственных формах) в дозе 25 мг и более (раздел «Противопоказания» и «Особые указания»).

Исследования острой токсичности после однократного применения препарата показали, что ципротерон может считаться практически нетоксичным веществом. Также маловероятен риск острой интоксикации после однократного разового случайного применения дозы, в несколько раз превышающей терапевтическую дозу. Специфического антидота нет. При необ­ходимости рекомендуется проводить симптоматическую терапию.

Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3А4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3А4. С другой стороны, индукторы CYP3А4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата. Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2С8, 2С9, 2С19, 3А4 и 2D6.

Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3А4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма. Может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Во время лечения Андрокуром ® Депо следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови.

У пациентов, принимающих Андрокур ® , отмечались случаи гепатотоксичности (развитие желтухи, гепатита и печеночной недостаточности). При применении препарата в дозе 100 мг и выше сообщалось о случаях со смертельным исходом. Большинство случаев со смертельным исходом было отмечено у мужчин на поздней стадии рака предстательной железы. Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения, регулярно во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротероном рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например, метастатическим процессом. В последнем случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.

В очень редких случаях после применения препарата Андрокур ® Депо отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, которые в отдельных случаях могли приводить к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.

Сообщалось о возникновении тромбоэмболических осложнений у пациентов, применяющих препарат Андрокур ® Депо, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/ тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.

Во время лечения препаратом Андрокур ® Депо сообщалось о развитии анемии. Поэтому во время лечения препаратом Андрокур ® Депо следует регулярно производить исследование периферической крови.

Пациенты с сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении, поскольку может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине (смотрите также раздел «Противопоказания»).

Применение препарата Андрокур ® Депо в высоких дозах иногда может сопровождаться одышкой. В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специального лечения при этом симптомокомплексе не требуется.

Во время лечения препаратом Андрокур ® Депо необходимо регулярно проверять функцию коркового слоя надпочечников, так как, исходя из доклинических данных, предполагается возможное подавление функции надпочечников в связи с кортикоидоподобным эффектом препарата Андрокур ® Депо в высоких дозах.

Препарат Андрокур ® Депо, как и все другие масляные растворы, следует вводить строго внутримышечно и очень медленно. В некоторых случаях микроэмболия легочной артерии масляным раствором может вызывать появление таких признаков и симптомов как кашель, одышка и боль в груди. Возможно возникновение и других признаков и симптомов – в том числе, вазовагальные реакции (например, недомогание, повышенное потоотделение, головокружение, парестезии или обморок). Эти реакции могут возникать во время или сразу же после инъекции и являются обратимыми. В таких случаях обычно используют поддерживающую терапию (например, ингаляция кислородом). При лечении препаратом Андрокур ® Депо больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.

Влияние на вождение автотранспорта и управление механизмами

В период лечения препаратом Андрокур ® Депо необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как при приеме препарата Андрокур ® Депо может наблюдаться повышенная усталость, ухудшающая эти показатели.

Масляный раствор для внутримышечного введения по 300 мг/3 мл в ампулах темного стекла. По 3 ампулы в картонном поддоне вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

При температуре не выше 25 о C. Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

Байер Фарма АГ, Германия Д-13342 Берлин, Германия Bayer Pharma AG, Germany D-13342 Berlin, Germany

Байер Фарма АГ, Германия Д-13342 Берлин, Германия Bayer Pharma AG, Germany D-13342 Berlin, Germany

За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу:

107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18 стр. 2

источник

Андрокур Депо: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Androcur Depot

Действующее вещество: ципротерон (Cyproterone)

Производитель: Байер АГ (Bayer AG) (Германия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 1846 руб.

Андрокур Депо – антиандрогенный гормональный препарат.

Препарат выпускается в форме масляного раствора для внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость от бесцветной до желтоватого цвета (по 3 мл в стеклянных ампулах из темного стекла, по 3 ампулы в картонном поддоне, в картонной пачке 1 поддон и инструкция по применению Андрокура Депо).

В 1 мл раствора содержатся:

  • действующее вещество: ципротерона ацетат – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: бензилбензоат, масло касторовое.

Андрокур Депо – антиандрогенный гормональный препарат, обладающий гестагенным и антигонадотропным действием. Его активное вещество – ципротерон – конкурентно угнетает влияние андрогенов на их органы-мишени, подавляя андрогенную стимуляцию ткани предстательной железы. Обладая центральным антигонадотропным действием, способствует понижению синтеза тестостерона в яичках и его концентрации в сыворотке крови.

Применение ципротерона у мужчин вызывает такие эффекты, как угнетение потенции, полового влечения и функции яичек, которые носят обратимый характер и полностью проходят после прекращения лечения.

Результаты стандартных доклинических исследований токсичности ципротерона указывают на отсутствие какого-либо специфичного риска для организма человека при введении Андрокура Депо в течение длительного периода.

После внутримышечного (в/м) введения ципротерон высвобождается медленно и полностью, его абсолютная биодоступность считается полной. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 дня и составляет 180 ± 54 нг/мл. Период полувыведения (T1/2) – примерно от 3 до 5 дней. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет от 1,4 до 4,2 мл/мин/кг.

Связывание с белками (альбуминами) плазмы крови составляет до 96%, в свободном виде в крови находится только 3,5–4% введенной дозы. Изменение уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) в результате неспецифической связи ципротерона с белками плазмы на фармакокинетику препарата не влияет.

Читайте также:  Вакцина от гриппа с полиоксидонием

В связи с тем, что в конечной фазе распределения T1/2 ципротерона из плазмы крови длительный, можно предположить его кумуляцию на фоне введения повторных доз. Равновесная концентрация достигается примерно через 35 дней после введения первой дозы Андрокура Депо.

Метаболизируется ципротерон путем гидроксилирования и конъюгации. В плазме крови основным метаболитом является 15β-гидроксипроизводное. Катализатором первой фазы метаболизма преимущественно выступает изофермент цитохрома P450 CYP3A4.

С мочой и желчью в виде метаболитов выводится основная часть введенной дозы, лишь небольшие количества экскретируются с желчью в неизменном виде.

  • неоперабельный рак предстательной железы;
  • повышенное половое влечение у мужчин с сексуальными отклонениями.
  • заболевания печени (включая синдром Ротора, синдром Дубина – Джонсона);
  • новообразования в печени в анамнезе или в настоящее время (кроме метастазов рака предстательной железы в печень);
  • кахексия (кроме кахексии при раке предстательной железы);
  • тяжелая хроническая депрессия;
  • менингиома, включая анамнез;
  • тромбоэмболия и тромбозы;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам Андрокура Депо.

Кроме этого, противопоказано применять препарат для лечения повышенного полового влечения у мужчин с сексуальными отклонениями при функциональных нарушениях печени, тяжелой форме сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии, тромбоэмболии и тромбозах в анамнезе.

С осторожностью рекомендуется применять Андрокур Депо у больных сахарным диабетом, при синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточности.

При лечении неоперабельного рака предстательной железы соблюдать осторожность и назначать Андрокур Депо только после индивидуальной оценки соотношения пользы и риска следует у пациентов с тромбозом и тромбоэмболией в анамнезе, серповидно-клеточной анемией, тяжелой формой сахарного диабета с ангиопатией.

Масляный раствор предназначен исключительно для в/м введения. Уколы Андрокура Депо следует делать глубоко и очень медленно. Это связано с тем, что в результате микроэмболии легочной артерии масляным раствором в некоторых случаях могут возникать кашель, одышка, боль в груди и другие симптомы, включая вазовагальные реакции в виде недомогания, головокружения, повышенного потоотделения, парестезии или обморока. Указанные реакции являются обратимыми, их развитие возможно как во время инъекции, так и сразу после нее. В качестве поддерживающей терапии обычно используют ингаляцию кислородом.

Нельзя допускать внутрисосудистого введения препарата.

  • неоперабельный рак предстательной железы: по 300 мг 1 раз в 7 дней. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально. Прерывать курс лечения или понижать дозу Андрокура Депо после улучшения состояния или достижения ремиссии не рекомендуется;
  • снижение повышенного полового влечения у мужчин с сексуальными отклонениями: по 300 мг 1 раз в 10–14 дней. В исключительных случаях, когда отсутствует желаемый клинический эффект на фоне обычной дозы, возможно применение дозы 600 мг 1 раз в 10–14 дней, которую предпочтительно вводить по 300 мг в каждую ягодицу. После достижения удовлетворительного ответа на терапию необходимо сделать попытку по сокращению дозы препарата путем постепенного увеличения интервала между инъекциями. Устойчивый эффект достигается при применении Андрокура Депо в течение длительного времени на фоне одновременного проведения психотерапии.

При почечной недостаточности и у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

У больных с печеночной недостаточностью применение Андрокура Депо возможно только после нормализации показателей печени.

При применении Андрокура Депо были зафиксированы следующие нежелательные реакции (критерии оценки встречаемости: очень часто – ≥ 10%; часто – от ≥ 1% до

источник

Вспомогательные вещества: бензилбензоат — 618.6 мг, масло касторовое — 353.4 мг.

3 мл — ампулы темного стекла (3) в комплекте с ампульным ножом или скарификатором — пачки картонные.

Антиандрогенный препарат пролонгированного действия. Конкурентно связывается с тканевыми рецепторами андрогенов. Уменьшает или полностью устраняет влияние андрогенов на органы-мишени (в т.ч. предстательную железу). Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

При лечении Андрокуром Депо наблюдается снижение полового влечения и потенции, а также снижение функции гонад. Эти явления обратимы и проходят после отмены препарата.

Всасывание и распределение

После в/м введения Андрокура Депо ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. C max достигается через 2-3 дня и составляет 180±54 нг/мл. После этого наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с T 1/2 4±1.1 сут. C ss достигается примерно через 5 недель применения Андрокура Депо.

Ципротерона ацетат почти полностью связывается с белками (альбумином) плазмы крови (только 3.5-4% находится в свободном виде). Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетические параметры ципротерона ацетата.

Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом; незначительное количество — в неизмененном виде с желчью.

— коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения у мужчин (при необходимости снижения сексуального влечения);

— неоперабельный рак предстательной железы.

— наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);

— опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (за исключением метастазов в печень карциномы предстательной железы);

— кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы);

— тяжелые хронические депрессивные состояния;

— повышенная чувствительность к препарату.

Вопрос о целесообразности назначения Андрокура Депо больным с раком предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии тяжелого диабета с ангиопатией следует решать индивидуально в каждом случае, сопоставив ожидаемую пользу от лечения и возможные негативные последствия.

Андрокур Депо вводят только глубоко в/м.

Для снижения полового влечения у мужчин каждые 10-14 дней вводят препарат в дозе 300 мг (1 ампула). В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

Для стабилизации терапевтического эффекта следует продолжать инъекции Андрокура Депо в течение длительного времени и, по возможности, с одновременным проведением психотерапевтического лечения.

При неоперабельном раке предстательной железы для исключения действия андрогенов коры надпочечников вводят препарат по 300 мг. В случае улучшения состояния или достижения ремиссии нельзя прерывать лечение или снижать дозу.

В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.

Со стороны эндокринной системы: при применении в течение нескольких недель Андрокур Депо подавляет сперматогенез и проявляет антигонадотропные свойства (после отмены препарата сперматогенез постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев); иногда — гинекомастия (у части пациентов — в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая постепенно исчезает после отмены препарата; в некоторых случаях возможно изменение массы тела.

Со стороны ЦНС: возможно чувство усталости, снижение активности; иногда — беспокойство, депрессия.

Развитие патологических эффектов при случайной передозировке маловероятно.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Препарат не предназначен для применения у женщин.

До завершения полового созревания назначение Андрокура Депо нежелательно, поскольку нельзя исключить неблагоприятное воздействие препарата на рост пациента и его еще не стабилизировавшуюся эндокринную систему.

При применении ципротерона ацетата в дозе 200-300 мг описано прямое гепатотоксическое действие (развитие желтухи, печеночной недостаточности), которое в нескольких случаях привело к летальному исходу. Большинство описанных наблюдений относится к больным с раком предстательной железы. Токсические эффекты являются дозозависимыми и обычно развиваются лишь через несколько месяцев лечения. Функцию печени необходимо исследовать до начала лечения, а также при подозрении на развитие гепатотоксических эффектов. В случае подтверждения токсического поражения печени необходимо прекратить применение ципротерона ацетата, за исключением тех случаев, когда гепатотоксичность обусловлена иными причинами, например метастазированием в печень. В таком случае продолжение лечения возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск.

В редких случаях на фоне применения половых стероидов наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Больным сахарным диабетом лечение проводят под постоянным врачебным наблюдением.

При применении ципротерона ацетата в высоких дозах в редких случаях может появляться ощущение нехватки воздуха. В таких случаях при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать, что прогестерон и синтетические гестагены оказывают стимулирующее влияние на дыхание. При этом развивается гипокапния и сопутствующий компенсаторный метаболический алкалоз, который не требует лечения.

Существуют единичные сообщения о возникновении тромбоэмболических процессов на фоне лечения Андрокуром Депо. Однако причинная связь с приемом препарата представляется сомнительной.

При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром Депо.

Контроль лабораторных показателей

Перед началом терапии и в процессе лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, следует учитывать, что Андрокур Депо может вызывать чувство усталости, снижение активности и ухудшение способности к концентрации внимания.

источник

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Андрокур Депо — гормональный
антиандрогенный препарат.
Андрокур Депо содержит активный компонент ципротерона ацетат, который конкурентно угнетает влияние андрогенов на органы-мишени. Ципротерона ацетат защищает предстательную железу от влияния андрогенов, продуцирующихся половыми органами и корой надпочечников.
Под влиянием препарата Андрокур Депо отмечается снижение синтеза тестостерона в яичках и снижение его уровня в плазме. При применении ципротерона ацетата снижается потенция и половое влечение, угнетается функция половых желез (данные эффекты исчезают после окончания применения препарата Андрокур Депо).
При применении высоких доз ципротерона ацетата у пациентов отмечается развитие незначительного увеличения плазменных концентраций пролактина.
Не отмечается специфических рисков для человека при многоразовом введении ципротерона ацетата.
В ходе исследований ципротерона ацетат обратимо снижал фертильность у мужчин, однако не вызывает повреждения сперматозоидов, которое могло бы быть потенциально опасным для потомства.
Ципротерона ацетат не оказывает специфического канцерогенного действия, однако стероидные гормоны могут повышать риск роста опухолей гормонозависимых органов.
Существует возможность развития кортикоидоподобного действия при применении высоких доз ципротерона ацетата.
После внутримышечного введения масляного раствора Андрокур Депо ципротерона ацетат постепенно высвобождается в системный кровоток. Пик плазменной концентрации после однократного введения отмечается на 2-3 день, конечный период полувыведения достигает 3-5 суток.
Ципротерона ацетат имеет несколько путей метаболизма, в том числе гидроксилируется и конъюгируется. В метаболизме ципротерона ацетата участвуют ферменты цитохрома Р450 (преимущественно CYP3 A4).
Некоторая часть активного компонента препарата Андрокур Депо выводится с желчью в неизменном виде, большая часть ципротерона выводится почками в форме производных.
Практически полностью ципротерона ацетат связывается с белками плазмы (свободной фракции не более 4%). Учитывая продолжительный период полувыведения при введении ципротерона 1 раз в 7-10 дней можно ожидать некоторую кумуляцию препарата в организме. Равновесие между высвобождением ципротерона ацетата из депо и его выведением из организма достигается на 4-5 неделе терапии.
Абсолютная биодоступность при внутримышечном введении считается равной 100%.

Читайте также:  Гамма аминомасляная кислота польза и вред

Андрокур Депо применяют для лечения пациентов с неоперабельным раком предстательной железы, для лечения мужчин с патологическими отклонениями в половой сфере, которые сопровождаются повышением сексуального влечения.

Андрокур Депо предназначен для введения инъекционно. Перед вскрытием ампулы необходимо провести визуальный анализ раствора – в нём не должно быть видимых частиц. Вводить раствор Андрокур Депо можно только внутримышечно, перед введением раствора необходимо убедится, что игла не попала в сосуд. Рекомендуется проводить инъекции очень медленно.
Продолжительность применения и дозы ципротерона ацетата определяет врач.
Пациентам с неоперабельным раком предстательной железы, как правило, рекомендуют введение 3 мл раствора (1 ампула препарата Андрокур Депо) 1 раз в неделю. После улучшения состояния или достижения ремиссии не рекомендуется прерывать лечение или отменять ципротерона ацетат.
Мужчинам с повышенным сексуальным влечением на фоне патологических изменений половой сферы, как правило, рекомендуют введение 3 мл раствора (1 ампула препарата Андрокур Депо) 1 раз в 10-14 дней. В редких случаях, когда эффективность препарата недостаточна, дозу увеличивают до 6 мл раствора (2 ампулы препарата Андрокур Депо) 1 раз в 10-14 дней. При назначении разовой дозы 6 мл её следует разделить на 2 инъекции (в таком случае 3 мл вводят в левую ягодичную мышцу и 3 мл – в правую). После достижения необходимого эффекта дозу постепенно уменьшают (за счет увеличения интервалов между введениями препарата Андрокур Депо).
Для стабилизации достигнутого эффекта препарат Андрокур Депо следует применять длительное время.
В период лечения ципротерона ацетатом следует контролировать функцию печени и надпочечников, а также контролировать общую картину крови (особенно число эритроцитов).

При применении препарата Андрокур Депо возможно развитие такого нежелательного влияния, обусловленного ципротерона ацетатом:
На мочеполовую систему: эректильная дисфункция, снижение либидо, обратимое угнетение сперматогенеза.
На нервную систему: беспричинная тревога, снижение настроения, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожных покровов, крапивница, ангионевротический отек.
Другие побочные эффекты: лабильность массы тела, остеопороз, гинекомастия, повышенная потливость, приливы.
При применении 200-300 мг ципротерона ацетата в сутки возможно развитие гепатотоксических эффектов, включая желтуху, печеночную недостаточность и гепатит (в некоторых случаях явления гепатотоксичности приводили к летальному исходу). Следует контролировать функцию печени в течение всего курса лечения ципротерона ацетатом и при изменении показателей назначать соответствующее лечение, а также корректировать дозу препарата Андрокур Депо или отменять ципротерона ацетат.
В единичных случаях при применении препаратов, аналогичных препарату Андрокур Депо у пациентов отмечалось развитие опухолей печени и обусловленных ими внутрибрюшных кровотечений.
В редких случаях, преимущественно при применении высоких доз ципротерона ацетата, возможно развитие одышки и затруднения дыхания.
Случаи развития тромбоэмболических явлений при применении препарата Андрокур Депо регистрировались, однако прямой связи между данными явлениями и проводимой терапией не установлено.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами).
Запрещено назначение препарата Андрокур Депо пациентам, у которых не окончилось половое созревание (в связи с риском развития негативного влияния ципротерона ацетата на рост и эндокринную систему таких пациентов).
Следует с осторожностью применять препарат Андрокур Депо у пациентов с высоким риском развития гепатотоксичности (при развитии симптомов гепатотоксичности не связанной с метастазами рака предстательной железы Андрокур Депо рекомендуется отменить, дальнейшая терапия ципротерона ацетатом у таких пациентов возможна только в случае, если польза превышает возможные риски).
Пациентам с сахарным диабетом Андрокур Депо следует назначать с осторожностью и при постоянном контроле уровня глюкозы (в связи с возможностью изменения потребности в гипогликемических средствах).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ципротерона ацетата пациентам с повышенным риском развития тяжелых тромбоэмболических явлений (включая пациентов с эмболией легочной артерии, тромбозом глубоких вен и инфарктом миокарда, а также цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе и опухолями на поздней стадии).
Андрокур Депо может приводить к развитию утомляемости и головокружения, поэтому следует исключить деятельность, требующую повышенной концентрации внимания, на время терапии препаратом.

Андрокур Депо может изменять потребность пациентов с сахарным диабетом в пероральных гипогликемических препаратах или инсулине.
Ингибиторы CYP3 A4 (включая кетоконазол, ритонавир, клотримазол и итраконазол) при сочетанном применении с препаратом Андрокур Депо могут замедлять метаболизм ципротерона ацетата.
Индукторы CYP3 A4 (включая фенитоин, препараты зверобоя и рифампицин) при одновременном применении с препаратом Андрокур Депо могут ускорять метаболизм ципротерона ацетата и снижать его плазменные концентрации.
Высокие дозы ципротерона ацетата (100 мг трижды в сутки) в ходе исследований приводили к угнетению активности некоторых ферментов системы цитохрома Р450, включая CYP2 C8, CYP3 A4, CYP2 D6, CYP2 C9 и C19.
Возможно повышение риска развития рабдомиолиза или миопатии обусловленной статинами при сочетании высоких доз ципротерона ацетата и статинов (вследствие угнетения метаболизма последних).
Этиловый спирт при сочетанном применении с препаратом Андрокур Депо у пациентов с повышенным сексуальным влечением на фоне патологических изменений половой сферы может нейтрализовать терапевтический эффект ципротерона ацетата.

Однократное применение препарата Андрокур Депо в дозе, в несколько раз превышающей рекомендуемые, не вызывало развития признаков острой интоксикации. Развитие острой передозировки при применении препарата Андрокур Депо маловероятно.

Андрокур Депо хранить в недоступных для детей местах, при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности — 5 лет.

Раствор для инъекционного введения Андрокур Депо по 3 мл в ампулах, в картонной пачке 3 ампулы, закрепленные в ячейковой контурной упаковке.

источник

Андрокур депо 300 мг (androcur depot 300) представляет собой гормональный препарат, имеет противоандрогенный, антигонадотропный, гестагенный эффект.

Медикамент исключительно мужской, предназначается для подавления тестостерона в яичках, притупляется выработка гормона на момент лечения.

Действие является обратимым, функция органа восстанавливается после окончания приема лекарства. Нельзя принимать гормональное средство без указаний врача, имеет много побочных эффектов. Прежде чем пить, необходимо ознакомиться с аннотацией. Обзор препарата в статье.

Главным компонентом является ципротерон ацетат в количестве 0,1 г. Дополнительное вещество масло клещевины (касторка), бензилбензоат.

Производится андрокур депо в ампулах и таблетках

Пилюли (мг) Количество в пачке
10 15
50 20-50
100 60

Раствор расфасовывается по 3 мл. В упаковке находится 10 штук инъекций.

Предназначен для коррекции, подавления половых гормонов.

После попадания препарата внутрь абсорбция происходит плавно, полностью высвобождаясь из организма с биодоступностью 98%.

Максимум в крови достигается на 3 сутки в количестве 180+(-)54нг/мл. Спустя предназначенный промежуток времени концентрация идет на спад в течение 3-4 дней.

Клиренс основного вещества в плазме равен 2,9+(-)1,4 мл/мин/кг. Ципротерон ацетат полностью соединяется с альбумином крови, только небольшой процент остается в неизменном виде.

Через печень проходит малое количество препарата. В основном, выходит естественным путем через почки с мочой. У курильщиков фармакокинетика остается неизменной.

Андрокур депо угнетающе воздействует на гормоны по их органам-мишеням. В момент использования медикамента возникает такой эффект:

  • Угнетается либидо, рост волос.
  • Понижается работа сальных желез.
  • Профилактика разрастания тканей простаты.
  • Подавление интенсивного взросления у парня, сексуального развития.

Медикамент является серьезным прогестогеном. А также обладает антигонадотропным влиянием, наблюдается существенное подавление тестостерона, эстрогена в крови.

Действие Андрокур Депо направлено на лечение патологий только у представителей сильной половины человечества.

  • При чрезмерной сексуальной активности у мужчин больных психическими расстройствами.
  • Неоперабельная опухоль простаты.

Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом, запрещено самолечение. Лекарство вызывает много побочных эффектов.

  • Непереносимость главного компонента.
  • Патологии печени, рак, синдром Ротора, Дубина-Джонсона.
  • Опухоль мозга.
  • Тромбоэмболия.
  • Серьезные нарушения психики, депрессия.
  • Сахарный диабет тяжелой формы.
  • Гемоглобинопатия.
  • Детский возраст меньше 18 лет.
  • Женщины.
Очень часто ≥1/10 Импотенция, отсутствие сексуального влечения, низкое функционирование половых желез. Данные процессы считаются обратимыми, после отмены лекарства восстанавливаются.
Часто ≥ 1/100 Интенсивный набор веса, отечность тела, переменчивость настроения, депрессия, тревога, тяжелое дыхание, тошнота. А также пожелтение кожных покровов на фоне гепатита, почечной недостаточности. Сыпь, аллергические проявления, рост груди, вялость, утомляемость, апатия. Повышенное потоотделение, покраснение в месте укола.
Редко ≥1/1000 Увеличение показателей сахара у диабетиков, боль в сосках, повышение лактотропного гормона, ишемия.
Крайне редко Инструкция по применению

Запрещено превышать дозировку, прописанную врачом. Вводится лекарство, внутримышечно, нельзя вливать быстро, попадать в сосуды, желательно инъекции делать опытной медсестре.

Название болезни Количество в сутки (мг)/раз в неделю/курс терапии в днях
Неоперабельная опухоль предстательной железы 300/1/7
Подавление чрезмерной сексуальной активности 300/1/10-14, редко 600 мг

Препарат вводится не более 1 раза в неделю, схему и продолжительность определяет врач. Нельзя прерывать лечение, увеличивать или сокращать суточную норму. При положительной/отрицательной динамике только специалист корректирует дозировку.

Запрещено применять мальчикам, не достигшим 18 лет. А также не рекомендуется лечение у парней с не сформировавшейся костью, необходимо отложить терапию после окончания полового созревания.

Лабораторных исследований не было. Не рекомендуется.

Запрещено применять лекарство при серьезных нарушениях органа, недостаточности.

Клинических испытаний у медикамента не имеется, лишь предположительно не стоит сочетать с нетоназолом, клотримазолом, ритонавиром, ингибиторами фермента CYP3A4.

Понижение уровня действующего вещества может происходить из-за использования Рифампицина, Фенитоина, лекарственных средств содержащие зверобой. А также не рекомендуется применять с противовоспалительными препаратами, антибиотиками.

Пациентам с повышенной концентрацией, водителям необходимо быть осторожными во избежание непредвиденных ситуаций из-за утомляемости, снижения работоспособности и других негативных последствий.

Сберегать в прохладном, темном месте, без доступа детей.

Использовать на протяжении 5 лет. По истечении даты выпуска не применять в лечении.

При соблюдении суточной нормы препарат не вызывает интоксикацию. После разового применения побочные эффекты наблюдается крайне редко.

Стоимость в аптеках страны от 1429-1539 рублей.

Довольно серьезный препарат, самостоятельно себе только глупый назначит. Вызывает много побочек, некоторые сильно поправляются, других не тянет на женщин и после лечения.

Где только не искал, нашел не в аптеке, а интернете. Брать не стал, как-то страшно. Привез друг с Украины. Врач рекомендовал при интенсивно растущей аденоме. Эффекта как такового не было, назначил другой гормональный препарат. От этого еще плохо становилось, тошнило, много отеков, быстро растолстел.

источник