Анастрозол тева инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «93» на одной стороне и «А10» на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш), лактозы моногидрат (высушенный распылением), повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый 02G28619 (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 6000, макрогол 400)

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у пациенток с раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Всасывание и распределение

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на C ss препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола.

После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% C ss анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Связывание с белками плазмы крови — 40%.

Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% выводится почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. T 1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
первая линия терапии местно-распространенного рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Препарат принимают внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.

При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.

Коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (≥ 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; редко — триггерный палец.

Со стороны половой системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или замены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Дерматологические реакции: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос, алопеция; очень редко — полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, анорексия.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко — повышение активности ГГТ и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).

Со стороны обмена веществ: часто — гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Аллергические реакции: часто — аллергические реакции; очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: очень часто — астения.

пременопаузный период;
выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены);
сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена);
повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при остеопорозе, гиперхолестеринемии, ИБС, нарушении функции печени, почечной недостаточности тяжелой степени (КК легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.

Противопоказано назначение препарата при выраженной печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлены)

При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки, менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ГнРГ.

У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные реакции анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Можно индуцировать рвоту, если пациент находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функций жизненно важных органов и систем.

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

источник

Анастрозол-Тева: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Anastrozole-Teva

Действующее вещество: анастрозол (Anastrozole)

Производитель: Тева Фармацевтические Предприятия, Лтд. (Teva Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Израиль)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 1036 руб.

Анастрозол-Тева – противоопухолевый препарат, ингибирующий синтез эстрогенов.

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, на одной стороне нанесена гравировка «93», на другой – «А10» (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 или 8 блистеров и инструкция по применению Анастрозола-Тева).

действующее вещество: анастрозол – 1 мг;
вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат (высушенный распылением), лактозы моногидрат (200 меш), повидон К30, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А);
состав пленочной оболочки: Опадрай белый 02G28619 [макрогол 400, макрогол 6000, гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171)].

Анастрозол-Тева является противоопухолевым препаратом, действие которого обусловлено способностью активного компонента – анастрозола, ингибировать синтез эстрогенов. Анастрозол – это высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы, фермента, который у женщин в постменопаузе участвует в трансформации андростендиона в периферических тканях в эстрон и эстрадиол. Терапевтический эффект препарата при лечении рака молочной железы наступает в результате снижения концентрации циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе прием анастрозола в дозе 1 мг в день обеспечивает понижение уровня эстрадиола на 80%.

Не проявляет гестагенной, андрогенной или эстрогенной активности. В дозах до 10 мг в день анастрозол не оказывает действие на секрецию кортизола и альдостерона, поэтому отсутствует потребность в заместительном назначении кортикостероидов.

После приема Анастрозола-Тева внутрь всасывание анастрозола из желудочно-кишечного тракта происходит быстро. Для достижения максимальной концентрации (C_max) в плазме крови обычно требуется 2 часа при применении препарата натощак. При наличии в желудке пищи скорость всасывания анастрозола уменьшается незначительно, на степень абсорбции это не влияет и не приводит к клинически значимому изменению C_ss (равновесная концентрация) в плазме крови. После 7 дней терапии C_ss активного вещества в плазме крови составляет примерно 90–95%.

Связывание с белками плазмы крови – 40%.

Метаболизируется анастрозол в постменопаузном периоде экстенсивно путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Его основной метаболит – триазол, определяется в плазме крови, но фармакологической активностью не обладает. Выведение метаболитов осуществляется преимущественно через почки.

Период полувыведения (T_1/2) препарата из плазмы крови – от 40 до 50 часов. В течение 72 часов через почки в неизмененном виде выводится менее 10% принятой дозы.

Возраст женщин в постменопаузе на фармакокинетику анастрозола не влияет.

При нарушении функции почек или циррозе печени клиренс анастрозола не изменяется.

ранний рак молочной железы с положительными гормональными рецепторами у пациенток в постменопаузе – в качестве адъювантной терапии;
местно-распространенный рак молочной железы с положительными или неустановленными гормональными рецепторами у пациенток в постменопаузе – для проведения терапии первой линии;
распространенный рак молочной железы, прогрессирующий после лечения тамоксифеном – для проведения терапии второй линии.

пременопаузальный период;
тяжелая степень печеночной недостаточности;
одновременное применение тамоксифена или эстрогенсодержащих препаратов;
период беременности;
грудное вскармливание;
детский возраст;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать таблетки Анастрозол-Тева пациенткам с ишемической болезнью сердца, остеопорозом, гиперхолестеринемией, нарушениями функции печени, тяжелой степенью почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин], при синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции, недостаточности лактазы или непереносимости лактозы.

Таблетки Анастрозол-Тева принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой, всегда в одно время суток, до или после еды.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. (1 мг) 1 раз в день.

Продолжительность лечения в качестве адъювантной терапии составляет 5 лет.

Предполагается длительный прием Анастрозола-Тева, который прекращают в случае появления признаков прогрессирования заболевания.

При нарушении функции почек и/или легкой и умеренной степени нарушения функции печени коррекция дозы не требуется.

со стороны половой системы: часто – влагалищные кровотечения (главным образом в течение первых недель после отмены или замены анастрозолом предшествующей гормональной терапии), сухость слизистой оболочки влагалища;
со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – приливы крови к лицу;
со стороны гепатобилиарной системы: увеличение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ); редко – гепатит, увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы, повышение концентрации билирубина;
со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – повышенная сонливость, синдром запястного канала (чаще при наличии факторов риска по данному заболеванию);
со стороны костно-мышечной системы: очень часто – артралгия; редко – триггерный палец;
со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – рвота, диарея, анорексия;
со стороны обмена веществ: часто – гиперхолестеринемия; частота не установлена – понижение минеральной плотности костной ткани, остеопороз, переломы костей;
дерматологические реакции: очень часто – кожная сыпь; часто – алопеция, истончение волос; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона (полиморфная эритема);
со стороны иммунной системы: часто – аллергические реакции; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок;
прочие: очень часто – астения.

Разовая доза анастрозола, вызывающая угрозу жизни, а также симптомы передозировки не установлены.

Лечение: специфического антидота нет, поэтому при передозировке Анастрозола-Тева показано проведение симптоматической терапии. Если пациент находится в сознании, рекомендуется индуцировать рвоту. Для ускорения выведения анастрозола из организма можно использовать диализ. Необходимо тщательно наблюдать за пациентом, проводить общую поддерживающую терапию, контролировать жизненно важные функции органов и систем.

Для подтверждения гормонального статуса пациентки необходимо определить концентрацию половых гормонов в сыворотке крови. Если маточные кровотечения сохраняются на фоне приема препарата, требуется наблюдение и консультация гинеколога.

При остеопорозе или повышенном риске его развития в течение всего периода лечения следует регулярно проводить исследования на предмет оценки минеральной плотности костной ткани, используя метод денситометрии, включая DEXA (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) сканирование. Лечение этой категории больных должно сопровождаться тщательным наблюдением за их состоянием, что связано с большим риском уменьшения минеральной плотности костной ткани, обусловленной снижением концентрации циркулирующего эстрадиола на фоне приема анастрозола. При необходимости пациенткам назначают профилактику или лечение остеопороза. Отсутствуют достаточные сведения о положительном влиянии бисфосфонатов на восстановление минеральной плотности костной ткани, нарушенной анастрозолом, или об их клиническом эффекте при применении с целью профилактики.

Безопасность и эффективность одновременного применения анастрозола с аналогами гонадотропин-рилизинг гормона не установлена.

Применение Анастрозола-Тева у пациенток с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам не продемонстрировало терапевтическую эффективность, кроме тех случаев, когда наблюдался положительный ответ на предшествующую терапию тамоксифеном.

Установлено, что независимо от статуса гормональных рецепторов пациента, эффективность и безопасность одновременного применения анастрозола и тамоксифена аналогичны тем, которые достигаются при использовании монотерапии тамоксифеном.

Эффективность применения анастрозола совместно с химиотерапией не установлена.

На фоне приема Анастрозола-Тева возможно возникновение таких побочных реакций анастрозола как астения и сонливость. Поэтому в период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Противопоказано применение Анастрозола-Тева в период беременности и лактации.

Противопоказано назначение Анастрозола-Тева для лечения детей, безопасность и эффективность не установлена.

С осторожностью следует применять Анастрозол-Тева при тяжелой степени почечной недостаточности с КК менее 20 мл/мин.

Пациенткам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Противопоказано применение Анастрозола-Тева при тяжелой степени печеночной недостаточности в связи с отсутствием сведений о безопасности и эффективности.

С осторожностью рекомендуется назначать препарат при легкой и умеренной степени нарушения функции печени. Коррекция дозы при этом не требуется.

Результаты исследований по фармакологическому взаимодействию анастрозола с феназоном и циметидином позволяют сделать заключение о малой вероятности клинически значимого взаимодействия, опосредованного цитохромом Р₄₅₀, препарата с другими лекарственными средствами.

Кроме этого, не ожидается клинически значимого взаимодействия при одновременном применении Анастрозола-Тева с другими лекарственными средствами, часто назначаемыми одновременно с ним.

Сведения о сочетании анастрозола с прочими противоопухолевыми препаратами отсутствуют.

Эстрогенсодержащие средства, тамоксифен способствуют снижению фармакологического действия анастрозола.

Аналогами Анастрозола-Тева являются Анастрозол, Анастрозол Каби, Веро-Анастрозол, Анастрозол-ТЛ, Анастрозол Сан, АКСАСТРОЛ, Аназалес, Селана, Аримидекс, Анастрэкс, Анамастэн, Анастера, Эстаризол и др.

Хранить при температуре до 25 °C.

Отзывы об Анастрозоле-Тева носят положительный характер. Указывая на эффективность препарата, некоторые пациенты сообщают о том, что на фоне длительной терапии появляется сильная боль в суставах.

Цена на Анастрозол-Тева за упаковку, содержащую 28 таблеток, может составлять от 954 руб., 56 таблеток – от 1908 руб.

источник

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

Всасывание и распределение

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;

— первая линия терапии местно-распространенного рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;

— вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

— выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены);

— сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена);

— повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при остеопорозе, гиперхолестеринемии, ИБС, нарушении функции печени, почечной недостаточности тяжелой степени (КК Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.

При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.

Коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; редко — триггерный палец.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, анорексия.

Прочие: очень часто — астения.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ГнРГ.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг

активное вещество — анастразола 1 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш), повидон (PVP K-30),лактозы спрей сухой (лактозы моногидрат), натрия крахмала гликолят тип А, магния стеарат

состав оболочки Опадри 02G28619 белый: гипромеллоза 5сР2910 (Е-464),титана диоксид (Е171), макрогол 6000, макрогол 400.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета круглой формы, с гравировкой «93» на одной стороне и «А10» на другой стороне.

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Ферментов ингибиторы. Анастрозол.

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 2-х часов (натощак). Пища несколько снижает скорость, но не степень всасывания. Небольшое изменение скорости всасывания не приводит к клинически значимому эффекту на равновесные концентрации препарата в плазме крови при ежедневном приеме 1мг анастрозола. Равновесная плазменная концентрация анастрозола приблизительно от 90 до 95% достигается через 7 дней применения. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе. Анастрозол только на 40% связывается с белками плазмы. Анастразол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Анастразол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. С мочой выделяется менее 10 % дозы в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол вырабатывается главным образом при превращении андростендиона в эстрон через ароматазный ферментный комплекс в периферических тканях. Эстрон впоследствии трансформируется в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующих эстрадиолов оказывает благотворное воздействие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе Анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывал подавление эстрадиола более чем на 80 % (при применении высокочувствительного анализа). Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Суточные дозы Анастрозола до 10 мг не оказывают воздействия на секрецию кортизола или альдостерона, измеренные до или после стандартного анализа на адренокортикотропный гормон (АКТГ). Следовательно, терапия кортикоидами в период применения препарата не обязательна.

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе

— местно-распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.

— адъювантная терапия рецептор-положительного раннего инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе (после проведенной в течение

2-3 лет адъювантной терапии тамоксифеном).

Взрослые, в том числе пожилые: по 1 таблетке (1мг) внутрь 1 раз в сутки.

Пациентам с легкими или умеренно выраженными нарушениями функций почек не требуется коррекция дозы.

Пациентам с легкими нарушениями функций печени не требуется коррекция дозы.

— сухость влагалища, влагалищные кровотечения

— увеличение активности АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы

— увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина

— синдром щелкающего пальца

— кожный васкулит (включая некоторые случаи пурпуры Шенлейна-Геноха)

— повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам в анамнезе

— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)

— умеренная или выраженная недостаточность функции печени (безопасность и эффективность не установлена)

— сопутствующая терапия тамоксифеном и/или терапия эстрогенсодержащими

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Анастрозол подавляет активность цитохромов P450 1A2, 2C8/9 и 3A4, однако клиническое исследование взаимодействия с варфарином и антипирином показало, что анастрозол в дозе 1мг не оказывает значительного ингибирующего влияния на метаболизм веществ, метаболизируемых при помощи цитохрома P450.Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное цитохромом Р450, при совместном применении Анастрозола с другими препаратами маловероятно. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Анастрозола одновременно с другими, часто назначаемыми препаратами, отсутствует .

Сопутствующий прием тамоксифена или эстроген-содержащих препаратов с анастрозолом противопоказан, поскольку это может снизить фармакологическое действие последнего.

Анастрозол нельзя применять женщинам в период пременопаузы. Менопауза должна быть подтверждена биохимическим исследованием (лютеинизирующий гормон, фолликулостимулирующий гормон и или уровень эстрадиола). Отсутствуют данные о сочетанном применении Анастрозола с аналогами лютеинизирующего гормона. Совместное применения тамоксифена или эстроген-содержащиих препаратов с анастрозолом следует избегать, поскольку это может снизить фармакологическое действие последнего. Поскольку анастрозол снижает уровень циркулирующих эстрогенных гормонов, он может снижать минеральную плотность костей, что в свою очередь приводит к переломам.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии (в начале лечения и регулярно на его протяжении). При необходимости следует проводить лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Назначение терапии бисфосфонатами, может остановить дальнейшую потерю минеральной плотности костей, вызванную анастрозолом у женщин в постменопаузе. Применение анастрозола не изучали при лечении рака молочной железы у пациенток с умеренной или тяжелой формами печеночной недостаточности, у этой группы пациентов воздействие анастрозола может быть повышенным, поэтому назначать лечение анастрозолом им не следует. Анастрозол не исследовали при лечении рака молочной железы у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью. Препарат Анастразол-Тева содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат назначаться не должен.

Анастрозол не рекомендуется для применения у детей и подростков, в том числе у детей с дефицитом гормона роста, так как безопасность и эффективность в этой возрастной группе не исследовалась.

Особенности влияние лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и работы с особо опасными механизмами

Учитывая возможность развития астении и сонливости, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или механизмами.

Симптомы: описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Анастразола-Тева, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует, при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги и поливинилхлорида/поливинилдихлорида.

По 3 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

источник

Анастрозол-Тева – противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, белые или почти белые, на одной стороне гравировка «А10», на другой – «93» (в картонной пачке 4 или 8 блистеров по 7 таблеток и инструкция по применению Анастрозола-Тева).

активное вещество: анастрозол – 1 мг;
вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы (200 меш) – 64 мг, моногидрат лактозы (высушенный распылением) – 23 мг, повидон-К30 – 4 мг, стеарат магния – 1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 7 мг;
пленочная оболочка: Opadry белый 02G28619 [диоксид титана (Е171) – 0,637 5 мг; макрогол-400 – 0,187 5 мг; макрогол-6000 – 0,3 мг; гипромеллоза (Е464) – 1,875 мг].

Анастрозол – активное вещество препарата – относится к числу высокоселективных нестероидных ингибиторов ароматазы. Это фермент, способствующий превращению андростендиона в периферических тканях в эстрон и в дальнейшем в эстрадиол у женщин в период постменопаузы. При раке молочной железы понижение концентрации циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтическое действие. Анастрозол в суточной дозе 1 мг у женщин в постменопаузе приводит к значительному снижению концентрации эстрадиола (в среднем на 80%).

Прогестагенной, эстрогенной и андрогенной активностью анастрозол не обладает. При применении в суточной дозе менее 10 мг на секрецию кортизола и альдостерона не влияет, поэтому на фоне применения Анастрозола-Тева заместительное введение кортикостероидов не требуется.

Анастрозол после перорального приема из желудочно-кишечного тракта всасывается быстро. C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме крови обычно достигается через 2 часа после приема натощак. Пища уменьшает скорость всасывания незначительно, при этом степень абсорбции остается неизменной, поэтому прием Анастрозола-Тева одновременно с пищей клинически значимого влияния на равновесную плазменную концентрацию препарата в крови не оказывает. Равновесная плазменная концентрации анастрозола в крови достигает уровня 90–95% после ежедневного приема препарата на протяжении 7 дней.

Нет данных, подтверждающих зависимость фармакокинетических параметров анастрозола от дозы или времени. Значения этих параметров от возраста женщин в постменопаузе также не зависят.

Вещество связывается с белками плазмы крови на уровне 40%.

У женщин в постменопаузе анастрозол подвергается экстенсивному метаболизму, при этом до 10% дозы экскретируется в неизмененном виде почками в течение 72 часов после приема. T_1/2 (период полувыведения) из плазмы крови – от 40 до 50 часов. Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронидации.

Выведение метаболитов происходит главным образом почками. Триазол, основной метаболит анастрозола, который определяется в плазме крови, фармакологической активностью не обладает.

Изменения клиренса анастрозола у пациентов с циррозом печени или нарушениями почечной функции не наблюдаются.

Женщинам в постменопаузе Анастрозол-Тева назначают при следующих заболеваниях:

ранний рак молочной железы с положительными гормональными рецепторами – адъювантная терапия;
местно-распространенный рак молочной железы с неизвестными/положительными гормональными рецепторами – терапия первой линии;
распространенный рак молочной железы, который прогрессирует после применения тамоксифена – терапия второй линии.

выраженная печеночная недостаточность;
период пременопаузы;
одновременное применение с тамоксифеном либо содержащими эстрогены лекарственными средствами;
беременность и период лактации;
возраст до 18 лет;
индивидуальная непереносимость компонентов таблеток Анастрозол-Тева.

Относительные (препарат назначается под врачебным контролем):

источник

Анастрозол — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 1 мг Тева, ТЛ, Каби) лекарственного препарата для лечения рака молочной железы или груди у взрослых, детей и при беременности. Состав противоопухолевого средства

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Анастрозол. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Анастрозола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Анастрозола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака молочной железы или груди у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Анастрозол — противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Анастрозол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Связь с белками плазмы крови — 40 %. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в т.ч. после 2-3 летней адъювантной терапии тамоксифеном;
первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Назначают по 1 мг 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

«приливы» крови к лицу;
артралгия;
триггерный палец;
сухость слизистой оболочки влагалища;
влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол);
кожная сыпь;
истончение волос;
алопеция;
многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
тошнота, рвота;
диарея;
анорексия;
повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ;
повышение активности ГГТ и концентрации билирубина;
гепатит;
головная боль;
повышенная сонливость;
синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию);
гиперхолестеринемия;
остеопороз и переломы костей;
аллергические реакции;
анафилактоидные реакции;
ангионевротический отек;
крапивница;
анафилактический шок;
астения.

Противопоказания

пременопаузный период;
выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
беременность;
период лактации (кормления грудью);
детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена);
повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Анастрозол при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность у детей не установлена.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении препарата у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.

Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов — аналогов ГнРГ.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Аналоги лекарственного препарата Анастрозол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аксастрол;
Анабрез;
Анамастэн;
Анастера;
Анастрозол Каби;
Анастрозол Тева;
Анастрозол ТЛ;
Анастрэкс;
Аримидекс;
Веро Анастрозол;
Селана;
Эгистразол.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения новообразований молочной железы):

Абитаксел;
Авастин;
Алкеран;
Аминоглутетимид;
Аромазин;
Билем;
Бусерелин депо;
Вепезид;
Винельбин;
Винкристин;
Гемцитабин медак;
Герцептин;
Гормоплекс;
Депостат;
Доксолем;
Доксорубифер;
Доксорубицин;
Зитазониум;
Золадекс;
Зомета;
Икземпра;
Интаксел;
Кабецин;
Карбоплатин;
Келикс;
Клобир;
Кселода;
Ледоксина;
Лейкеран;
Летрозол;
Летротера;
Ломустин;
Люкрин депо;
Маверекс;
Мамомит;
Метотрексат;
Милтекс;
Митоксантрон;
Митотакс;
Навельбин;
Новантрон;
Новофен;
Нолвадекс;
Омнадрен 250;
Онкотрон;
Ориметен;
Паклитаксел;
Паксен;
Рубида;
Тайверб;
Таксол;
Таксотер;
Тамоксен;
Тамоксифен;
Таутакс;
Тиотепа Тиоплекс;
Фазлодекс;
Фемара;
Фторафур;
Фторурацил;
Халавен;
Циклофосфан;
Цитоксан;
Экстраза;
Элдезин;
Эндоксан;
Эписиндан
Этопозид;
Ютаксан.

источник