Меню

Анастрозол побочные действия у женщин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе — ядро белого цвета.

1 таб.
анастрозол 1.051 мг

* в процессе производства закладывается 5.1% избыток анастрозола с целью компенсации возможных потерь.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 63.46 мг, кросповидон — 3.99 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2.01 мг, магния стеарат — 1.51 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг.

Состав пленочной оболочки: пленочное покрытие Insta-coat — 2.99 мг (гипромеллоза — 1.196 мг, макрогол — 0.598 мг, тальк — 0.598 мг, титана диоксид — 0.598 мг).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
7 шт. — банки полимерные (1) — коробки картонные (для стационаров).
14 шт. — банки полимерные (1) — коробки картонные (для стационаров).
28 шт. — банки полимерные (1) — коробки картонные (для стационаров).
30 шт. — банки полимерные (1) — коробки картонные (для стационаров).
60 шт. — банки полимерные (1) — коробки картонные (для стационаров).
100 шт. — банки полимерные (1) — коробки картонные (для стационаров).

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% — в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T 1/2 из плазмы — 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Со стороны эндокринной системы: «приливы», сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже — ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность.

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

источник

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Формула: C17H19N5, химическое название: альфа,aльфа,aльфа’,aльфа’-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1илметил)-м-бензолдиацетонитрил.
Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
Фармакологическое действие: противоопухолевое, ингибирует синтез эстрогенов.

Анастрозол проявляет активность против эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в периоде постменопаузы. Андростендион является главным источником циркулирующих эстрогенов у женщин во время постменопаузы, в периферических тканях он превращается в эстрон, и далее в эстрадиол, весь этот процесс проходит с участием фермента ароматазы. А анастрозол ингибирует данный фермент (является селективным нестероидным ингибитором) в периферических тканях, в том числе и жировой, что, соответственно ведет к снижению уровня эстрадиола. При терапии анастрозолом в дозе 1 мг в сутки концентрация эстрадиола понижается на 70% впервые сутки, на 80% — после 2 недель. Снижение уровня эстрадиола поддерживается и на протяжении 6 дней после прекращения приема по 1 г анастрозола ежедневно. Такое понижение уровня эстрадиола оказывает лечебный эффект у женщин в постменопаузе при опухолях молочной железы. При ежедневном приеме анастрозола в дозах 3, 5 и 10 мг не оказывается эффекта на выработку альдостерона и кортизола. Также анастрозол не проявлял прямой андрогенной, прогестогенной и эстрогенной активности у животных, но менял уровни циркулирующих андрогенов, прогестерона и эстрогенов. После приема внутрь абсорбируется 83–85% дозы, пища уменьшает всасывание препарата. Натощак максимальная концентрация препарат в крови достигается через 2 часа. С белками плазмы анастрозол связывается до 40%. При ежедневном употреблении равновесная концентрация в крови будет достигнута примерно через неделю, величина ее будет в 3–4 раза больше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно подвергается метаболизму у женщин в период постменопаузы, меньше 10% выводится в неизменном виде с мочой в течение 3 суток после приема, в виде метаболитов выводится 60%. Биотрансформирование в печени происходит путем гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронизации, и образуются неактивные метаболиты, основной из них — триазол. Терминальный период полувыведения составляет около 50 часов. Возраст женщин (диапазон 50 – 80 лет) не влияет на фармакокинетику анастрозола. Острая токсичность у животных. При исследовании острой токсичности на грызунах (крысы) было показано, что летальная доза при однократном пероральном приеме превышает 100 мг/кг/сут (это примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м2) и вызывает сильное раздражение желудка (некроз, изъязвление, гастрит, геморрагия). При введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.
Мутагенность. Анастрозол не проявил кластогенных и мутагенных свойств в ряде тестов in vivo и in vitro, в том числе в тесте Эймса, в микроядерном тесте у крыс и тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека.
Репродуктивная токсикология. Введение самкам крыс анастрозола перорально с момента 2 недель перед скрещиванием и до 7 дня беременности вызывало сильное повышение бесплодия и понижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышающей МРДЧ в мг/м2 и в 9 раз превышающей AUC0–24 женщин-волонтеров в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах). При использовании доз ≥0,02 мг/кг/сут (приблизительно 1/5 МРДЧ в мг/м2) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. Через 5 недель после отмены препарата после 3-недельного приема наблюдалось восстановление фертильности. Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты таких нарушений у крыс на возможность появления нарушений фертильности у человека.
Канцерогенность. Исследования на крысах при пероральном введении анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10–243 раза превышающих МРДЧ в мг/м2) выявили увеличение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов при введении анастрозола в высоких дозах (25 мг/кг/сут). Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии матки и яичников у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у крыс были в 110–125 раз выше, чем те же показатели у женщин-добровольцев, прибывающих в постменопаузе, при приеме терапевтических доз анастрозола. В исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24–243 раза превышающих МРДЧ в мг/м2) обнаружено учащение возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Отмечалась и дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при введении высоких доз. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у мышей были в 35–40 раз выше, чем таковые у женщин-добровольцев в постменопаузе, при приеме препарата в лечебных дозах.

Адъювантное лечение раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы; терапия распространенного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы; адъювантное лечение раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы после лечения тамоксифеном на протяжении 2–3 лет.

Анастрозол применяется через 2 – 3 часа после (или до) еды по 1 мг 1 раз в сутки. Курс терапии зависит от тяжести и формы заболевания.
При пропуске очередного приема анастрозола необходимо принять препарат как вспомните, следующий прием произвести через сутки.
Эффективность анастрозола не была получена у пациенток с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам, за исключением тех случаев, когда ранее была положительная клиническая реакция на тамоксифен. Безопасность и эффективность тамоксифена и анастрозола при их совместном использовании вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с такими же при применении одного лишь тамоксифена (механизмы этого явления не известны). Если имеются сомнения о гормональном статусе больной, то менопаузу необходимо подтвердить (или опровергнуть) путем определения половых гормонов (их уровня) в сыворотке крови. Если сохраняются маточные кровотечения при приеме анастрозола, то необходимы наблюдения и периодические консультации гинеколога. Лекарства, которые содержат эстрогены, не должны назначаться вместе с анастрозолом, потому что эти препараты будут уменьшать фармакологическое воздействие анастрозола. Анастрозол может понижать минеральную плотность костей. Пациентки, которые страдают остеопорозом или имеют риск развития его, должны оценивать минеральную плотность костей методом денситометрии в начале терапии и в динамике. Если необходимо, то должно быть назначено лечение остеопороза или его профилактика под наблюдением врача. Нет данных, которые что-нибудь говорили о совместном использовании препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона) и анастрозола. Также неизвестно и то, улучшаются ли результаты лечения при использовании анастрозола вместе с химиотерапией. Такие побочные влияния анастрозола как сонливость, астения могут отрицательно воздействовать на способность к выполнению таких видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и высокой уровня внимания.

Гиперчувствительность, совместное лечение препаратами, которые содержат эстрогены, или тамоксифеном, период пременопаузы; выраженная почечная недостаточность (когда клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), печеночная недостаточность (эффективность и безвредность не были установлены), кормление грудью, беременность. Ограничить прием анастрозола при гиперхолестеринемии, остеопорозе, ишемической болезни сердца.

Использовать анастрозол при беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Система кровообращения и крови: гипертензия (сильное головокружение, длительная головная боль), анемия, тромбофлебит, лейкопения с/без инфекции, тромбоэмболия;
нервная система: астенический синдром, сонливость, инсомния, депрессия, тревожность, головная боль, парестезия, головокружение;
система пищеварения: снижение аппетита, запор/диарея, рвота, тошнота, сухость в ротовой полости;
аллергические реакции: сыпь, полиморфная эритема, зуд, синдром Стивенса-Джонсона;
система дыхания: диспноэ, ринит, синусит, бронхит, фарингит;
прочие: приливы, вагинальное кровотечение, сухость влагалища, артралгия, миалгия, боль в груди и спине, потливость, уменьшение подвижности суставов, периферические отеки, гриппоподобный синдром, алопеция и истончение волос, повышение уровней АСТ и АЛТ, ЩФ (у пациентов с метастазами в печень), гиперхолестеринемия, увеличение массы тела.

Препараты, которые содержат эстрогены, снижают фармакологическое влияние анастрозола, поэтому они не должны назначаться вместе с анастрозолом. Не стоит назначать тамоксифен вместе с анастрозолом, так как он также может ослабить фармакологическое воздействие анастрозола. При использовании анастрозола вместе с тамоксифеном у больных раком молочной железы уровень анастрозола в плазме крови снижался на 27% по сравнению с той, что была без использования томоксифена, при этом такой совместный прием 2 препаратов совершенно не сказывался на тамоксифене и его метаболитах. Не получено каких-либо терапевтически важных эффектов влияния анастрозола на антикоагулянтную активность, а также фармакокинетику варфарина. В исследованиях участвовало 16 добровольцев-мужчин, и у них не было выявлено влияния анастрозола на экспозицию (которая была оценена по AUC и максимальной концентрации) и на антикоагулянтную активность (которая была измерена по АЧТВ, ПВ и тромбиновому времени) варфарина.

Читайте также:  Ксимелин при течении из носа

Существуют лишь единичные случаи передозировки анастрозолом. Разовая доза, которая может вызвать симптомы, угрожающие жизни, не была установлена. Лечение: вызвать рвоту (если пациент в сознании), симптоматическое лечение, контроль и наблюдение за жизненно важными органами и системами. Возможно проведение диализа. Специфический антидот не найден.

источник

Анастрозол представляет собой антиэстрогеновый препарат, который выпускается в форме таблеток. Первоначально Анастрозол разрабатывался в качестве лекарства от онкологических заболеваний молочной железы. Однако в наши дни в медицинской практике препарат практически не используется. В спорте же Анастрозол приобрел огромную популярность: он применяется атлетами и поклонниками силовых видов спорта. Препарат помогает избежать гинекомастии, то есть роста грудных желез, избавляет от отеков и других побочных негативных эффектов, которые часто сопровождают курс приема анаболиков.

Анастрозол обладает выраженным эффектов: всего один миллиграмм действующего вещества может понизить содержание в кровотоке эстрадиола на 80%! Даже Тамоксифен, довольно популярный у бодибилдеров, не может сравниться с Анастрозолом по силе воздействия. Однако препараты имеют разный принцип действия, поэтому сравнение между ними вряд ли будет корректным.

Анастрозол оказывает на организм следующее воздействие:

  • понижает уровень ароматизации (приблизительно на 80%);
  • обладает свойствами ингибитора;
  • понижает содержание в крови эстрогенов.

Одним из важнейших свойств препарата является довольно быстрый эффект. Всего через пару часов после приема в крови наблюдается максимальная концентрация действующего вещества. При этом подавление процесса ароматизации происходит в максимально сжатый срок. Поэтому Анастрозол считается одним из самых эффективных препаратов для атлетов, которые имеют склонность к ароматизации.

Анастрозол рекомендован только опытным спортсменам: новичкам от него желательно отказаться. Таблетки применяются после того, как заканчивается курс анаболических стероидов. Анастрозол следует принимать в двух случаях: при появлении выраженных побочных эффектов после приема стероидов и до начала курса в качестве профилактического средства. После курса стероидом принимается от 0,25 до 1 мг в сутки. До курса дозировку должен определять специалист.

Принимать Анастрозол можно в течение двух недель: за это время препарат успеет проявить свои свойства в полной мере.

Для того чтобы активное вещество как можно быстрее поступило в кровоток, пить Анастрозол следует до приема пищи, запивая его большим объемом воды.

Женщинам-спортсменкам пить Анастрозол не рекомендуется. Препарат может спровоцировать резкие изменения гормонального фона, которые способны привести к непредсказуемым последствиям для женского организма.

Побочные эффекты от препарата возникают сравнительно редко. Как правило, они связаны с непереносимостью активных ингредиентов либо превышением рекомендованной дозировки. Среди наиболее частых побочных эффектом можно выделить быструю утомляемость, сонливость, покраснение кожи, головнею боль, а также различные негативные проявления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошноту, рвоту, диарею и т. д.).

От приема Анастрозола следует отказаться в случае наличия хронических заболеваний сердечно-сосудистой системы. Связано это с тем, что препарат активно противодействует побочным эффектам от приема стероидов, однако одновременно он блокирует выработку «хорошего» холестерина, что может привести к проблемам с сердцем. По этой причине спортсменам, которые имеют заболевания сердечно-сосудистой системы, перед приемом Анастрозола следует посоветоваться с врачом либо предпочесть препараты с аналогичным эффектом, но иным механизмом воздействия на организм.

Препарат пользуется огромной популярностью у спортсменов, что связано с его выраженным антиэстрогенным эффектом. Действительно, результат от применения можно заметить спустя всего пару часов после приема таблетки. Больше всего положительных отзывов на Анастрозол оставляют профессиональные бодибилдеры. Они считают, что препарат отлично справляется с повышенной выработкой эстрогенов, которая наблюдается после длительного курса приема анаболических стероидов. Однако применять препарат нужно с большой осторожностью: перед тем, как начинать прием, необходимо посоветоваться с врачом. Кроме того, важно точно соблюдать рекомендованную дозировку Анастрозола.

источник

При диагностированной злокачественной опухоли молочной железы у женщин врачи могут выписать таблетки Анастрозол. Это лекарство является ингибитором ферментов (подавляет их выработку) синтеза гормонов, устраняя причину появления раковых новообразований. Ознакомление с инструкцией по применению поможет использовать средство правильно. Не занимайтесь самолечением, это опасно.

Ингибиторы ароматазы (группа препаратов, включающая Анастрозол) являются антагонистами гормонов, осуществляют свое действие через угнетение синтеза фермента, необходимого для продукции гормонов. Действующее вещество состава медикамента – анастрозол подавляет эстрадиол (женский гормон), но не оказывает влияния на кортизол, гонадотропин и альдостерон.

Анастрозол выпускается только в формате таблеток, других форм выпуска у лекарства нет. Состав и описание:

Желтые квадратные таблетки плоской формы с округлыми краями, насечкой и гравировкой

Концентрация анастрозола, мг на шт.

Стеарат магния, кросповидон, лактоза, повидон, краситель желтый Лудипресс, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния

Блистеры по 20 штук, по три блистера в пачке

Противоопухолевое средство содержит активный компонент, являющийся селективным (избирательно действующим) нестероидным ингибитором ароматазы. В период постменопаузы у женщин при участии данного фермента из андростендиона и эстрона получается эстрадиол. Снижение его уровня лечит рак молочной железы. Анастрозол способен понижать количество циркулирующего гормона на 80%. Лекарство не обладает прогестагенной, эстрогенной и андрогенной активностью.

После приема таблеток внутрь активный компонент быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и достигает максимума концентрации плазмы через два часа при условии, что лекарство было принято натощак. Пища уменьшает скорость абсорбции анастрозола, но не степень. Действующее вещество связывается с белками плазмы на 40%, не кумулируется (не накапливается).

Метаболизм лекарства происходит в печени путем деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол определяется в плазме и моче, не является ингибитором ароматазы. Само вещество и его метаболиты выводятся мочой в течение трех суток после приема. При стабилизированном циррозе печени, нарушении функции почек клиренс анастрозола не изменяется. Нет отличий в фармакокинетике активного компонента у женщин в постменопаузе.

Специалистами может назначаться Анастрозол для мужчин – лекарство используется в бодибилдинге. Показаниями для применения препарата у женщин являются:

  • лечение распространенного рака молочной железы в постменопаузе;
  • терапия инвазивного эстрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях с положительными показателями рецепторов гормонов;
  • комплексное лечение эстрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях после проведения адъювантной терапии Тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Таблетки предназначены для перорального приема в дозировке 1 мг раз/сутки. Дозировка не имеет зависимости от возраста (в пожилом возрасте также 1 мг однократно). Коррекция дозы не проводится при незначительных или умеренных нарушениях функций печени и почек. Курс терапии Анастрозолом определяется врачом индивидуально, может продолжаться длительное время (до нескольких лет).

Препарат тормозит выработку эстрогенов, поэтому может применяться в бодибилдинге при длительных курсах стероидных гормонов для снижения негативного влияния женских половых гормонов. Дополнительно медикамент выводит ненужное количество воды из организма, позволяет добиться четкого рельефа. Анастрозол подавляет проблему увеличения грудных желез (гинекомастия) у мужчин. Для женщин-бодибилдеров препарат не рекомендован.

Рекомендуется принимать таблетки утром натощак, чтобы активное вещество быстрее всасывалось и усваивалось. Через 10 дней после приема анаболиков нужно сдать анализ на эстрадиол, после чего начать принимать Анастрозол в дозе 0,5 мг/день (при использовании Сустанона или анаболиков, содержащих энантат тестостерона анализы сдаются через 3-4 недели).

Перед лечением Анастрозолом обязательно изучение инструкции по применению. В ней содержатся особые указания:

  1. При неопределенности гормонального статуса состояние менопаузы надо подтвердить биохимическими анализами.
  2. Не установлена безопасность лечения средством при выраженных нарушениях функции печени.
  3. Запрещено сочетать Анастрозол с эстрогенами.
  4. Во время терапии запрещено управлять механизмами и автомобилями, потому что снижается концентрация внимания и скорость психомоторных реакций.
  5. При наличии остеопороза или риска его развития у женщин оценивается минеральная плотность костей при помощи костной денситометрии, сканирования в начале и во время лечения. При необходимости назначается профилактика остеопороза.
  6. В составе заявлена лактоза, поэтому медикамент нельзя применять при непереносимости галактозы, лактазной недостаточности, нарушениях всасывания глюкозы-галактозы.

Во время вынашивания ребенка и при грудном вскармливании применение Анастрозола запрещено. Это связано с тем, что препарат влияет на выработку гормонов, что может привести к отрицательному влиянию на развитие и рост плода (особенно женского пола) и новорожденного. Неизвестно, проникает ли активный компонент в грудное молоко, но лактацию при терапии лучше прекратить.

Препарат Анастрозол запрещен для применения не только в детском возрасте, но и взрослыми пациентами до периода постменопаузы. Это связано с угнетением выработки женского гормона эстрадиола, что вызовет у подростков гормональный сбой, а у молодых женщин – нарушение менструального цикла. Для лечения опухолей молочной железы используются другие препараты.

Во время терапии медикаментом следует обращать внимание на его сочетание с другими лекарственными средствами. Комбинации и риски:

  • Препарат снижает эффективность эстрогенов, данное сочетание запрещено ввиду противоположного фармакологического действия.
  • По отзывам врачей, при сочетании с Антипирином и Циметидином маловероятна индукция микросомальных ферментов печени.
  • Запрещено сочетание медикамента с Тамоксифеном, поскольку они взаимно ослабляют действие друг друга.
  • Не сообщалось о клинически значимых эффектах комбинаций Анастрозола с бисфосфонатами.
  • Лучше разделить время приема лекарственного средства с препаратами, содержащими соли алюминия и магния, бета-блокаторами.

По отзывам пациенток, получавших лечение Анастрозолом, нередки проявления побочных эффектов. К ним относятся:

  • приливы крови к лицу, нервное возбуждение;
  • сухость влагалища, влагалищные кровотечения;
  • выпадение или истончение волос, алопеция;
  • повышенный уровень билирубина, гепатит;
  • тошнота, анорексия, диарея, рвота;
  • головная боль, астения, сонливость;
  • увеличение концентрации общего холестерина в крови (гиперхолестеринемия);
  • аллергические реакции, дерматологическая кожная сыпь, гиперемия, анафилактический шок;
  • артралгия, запястный туннельный синдром;
  • нервное возбуждение;
  • снижение минеральной плотности тканей костей;
  • синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек;
  • крапивница, полиморфная эритема.

Врачи редко отмечают случаи передозировки медикаментом. Случайное или преднамеренное превышение дозы не приводит к угрозе смерти. Признаками передозировки служат усиленные побочные эффекты. При лечении следует вызвать рвоту, провести диализ, симптоматическую терапию. Специфического антидота к Анастрозолу нет, рекомендуется общий поддерживающий уход, регулярный мониторинг жизненных функций и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Не всем категориям пациентов разрешено получать лечение злокачественных опухолей Анастрозолом. Противопоказаниями его использования являются:

  • пременопауза;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • выраженная почечная и печеночная недостаточность;
  • беременность, лактация;
  • детский и подростковый возраст;
  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • одновременная терапия эстрогеном или Тамоксифеном.

Препарат отпускается по рецепту, хранится при температуре до 25 градусов в темном сухом месте без доступа детей, годен в течение трех лет.

Выделяют прямые и косвенные заменители Анастрозола. Первые совпадают с ним по составу и являются дженериками, вторые отличаются компонентными элементами, но оказывают то же действие. Популярные заменители:

  • Селана, Веро-Анастрозол, Анабрез, Анамастэн – прямые аналоги с тем же активным составом, выпускаются в форме таблеток;
  • Аримидекс – противоопухолевое средство на основе анастрозола;
  • Аксатрол, Армотраз, Эгистрозол – заменители, содержащие то же активное вещество.

Купить препарат можно через аптеки или интернет-площадки по ценам, на чей уровень влияет количество таблеток в упаковке, торговая наценка и качество сырья производителя. Примерная стоимость лекарства и его аналогов:

Аптечная стоимость в рублях

Анастрозол 30 таблеток 1 мг

Мария, 53 года У меня обнаружили рак молочной железы. Хорошо, что стадия не запущена, и ее пока можно лечить специальными таблетками. Мне выписали Анастрозол-ТЛ, который я пью уже второй год. Препарат мне нравится, от него лишь слегка чувствуется тошнота, а так побочных эффектов почти нет. Каждые полгода я сдаю анализы, пока врачи видят только положительную динамику.

Анастасия, 52 года Мне поставили диагноз гормонозависимой злокачественной опухоли молочной железы. Увы, спасти одну грудь не удалось – мне сделали операцию по удалению, но вторую я решила ее оставить. Врачи прописали таблетки Анастрозол-Тева, сказали, что это поможет сохранить здоровье. К несчастью, они не помогли, и вторую грудь тоже пришлось удалить.

Людмила, 66 лет На старости лет я почти перестала ходить к врачам, но год назад заметила странные выделения из соска. Я пошла к маммологу, а тот отправил к онкологу. У меня выявили рак груди и прописали таблетки Анастрозол Каби. Уже год я их пью, врачи говорят, что можно спасти органы. Таблетки переносятся плохо – у меня постоянно болит голова, нередко бывает диарея.

Вероника, 59 лет Когда мне было 40 лет, мне поставили диагноз рак молочной железы и прописали лечение Тамоксифеном. Тогда этот препарат помог мне справиться с болезнью, я ее победила. Полгода назад я стала замечать странные признаки, и пошла к врачу. Рак вновь объявился, но сейчас меня лечат другими препаратами – я пью таблетки Анастрозол. Надеюсь, они помогут.

источник

Анастрозол – относится к антиэстрогенным препаратам и синтезирован специально длялечения часто встречающегося сегодня среди женщин заболевания — рака молочной. Анастрозол стал первым лекарством, которое попало в классе ингибиторов ароматазы 3-го поколения. Анастрозол способен обратимо связывать ароматазу при помощи пути конкурентного ингибирования, а также препарат ингибирует процесс превращения андрогенов в эстрогены, которые находятся в периферических тканях. Лекарство имеет свое наименование на химическом языке — 1,3бензенэдиацетонитрил,a,a,a’,a’-тетраметил-5-(1 H-1 ,2,4триазол-1-илметил), формулу C17H19N5 . Молекулярная масса составляет 293.366 г/моль. В подобных целях также часто применяется Тамоксифен цитрат (Нолвадекс), который блокирует влияние эстрогена на рецепторы, и не оказывает воздействия на эндогенный синтез собственного эстрогена организмом. Препарат Анастрозол может оказывать значительное влияние на уровень эстрогена в организме. Так, например, употребление всего 1 мг (чаще всего это одна таблетка) за сутки может вызвать процесс, при котором будет подавляться эстроген у 80% больных и более. Учитывая то, какой мощный эффект оказывает препарат на гормональном уровне, его, в основном, прописывают женщинам исключительно в период постменопаузы.

Читайте также:  Найз гель рецепт на латинском

Анастрозол разрабатывался компанией Zeneca Pharmaceuticals, и к концу 1995 года получил одобрение для применения в США. Лекарство задумывалось как средство нового поколения, которое будет использоваться для лечения еще подлежащих операции раковых опухолей молочной железы у женщин. С этой же целью ранее достаточно долго использовался препарат под названием Тамоксифен. Для того, чтобы перейти от уже устоявшихся тенденций в данной области требовались весомые причины. Очень скоро после появления Анастрозол включили в глобальное двойное слепое исследование многоцентрового назначения, которое базировалось в Риме. Во время исследования проводилась оценка по использованию Анастрозола и Тамоксифена, отдельно или комбинируя. В исследовании принимали участие 9366 женщин в периоде постменопаузы после хирургического вмешательства по лечению рака молочной железы. По результатам было выявлено значительное преимущество препарата Анастрозол перед Тамоксифеном. После такого лечения у пациентов в значительном количестве наблюдалась регрессия заболевания, а также повышались общие показатели по выживаемости. После того, как результаты исследования были опубликованы в 2002 году, препарат Анастрозол получает известность как новое средство для терапии рака груди дополнительного характера у женщин в период постменопаузы. Тогда же он начинает набирать популярность среди мужчин — спортсменов, благодаря тому, что может сильно подавлять эстроген.

Является выборочным (или селективным) ингибитором ароматазы нестероидной природы. Во время постменопаузы эстрадиол в большей степени получается из эстрона, выработка которого происходит в периферических тканях при превращении из андростендиона (с участием фермента ароматазы). При уменьшении объема циркулирующего эстрадиола у женщин с раком молочной железы проявляется терапевтический эффект. Во время постменопаузы в женском организме анастрозол в дозировке 1 мг за сутки способен снизить уровень эстрадиола на 80%. Препарату Анастрозол не свойственна прогестагенная, андрогенная и эстрогенная активность. При употреблении в рекомендованных врачом дозах для терапии, препарат не окажет воздействия на процесс выработки кортизола и альдостерона.

Армидекс однозначно заинтересует спортсменов, употребляющих стероиды. Ранее, до того как он был изобретен,против эстрогена боролись при помощи нольвадекса и провирона. При комбинированном курсе они давали хороший эффект. В отличие от них, Аримидекс соло оказывает куда больший эффект, а потому становится очень популярен. Употребление одной, а иногда даже и ½ таблетки дает потрясающий результат. При применении сильноароматизирующихся препаратов побочные эффекты, например, в виде гинекомастии и задержки воды, запросто блокируются. Если комбинировать армидекс с проскаром (финастерид), получится свести к минимуму побочные эффекты, возникновение которых связано с использованием связок сильноароматизирующихся средств и средств, способных к конвертации в дигидротестостерон. Значительно улучшится мускулатура, потому как уйдет излишняя вода.

Как и при достаточно длительном применении любого препарата, при использовании ингибиторов ароматазы могут возникать проблемы. Аримидекс способен хорошо снижать побочные эффекты эстрогенного характера, но, при этом, происходит и блокировка полезных свойств эстрогена, например, подавление «хорошего» холестерина. Если существуют проблемы в области сердечно – сосудистой системы Нольвадекс, потому что он осуществляет блокировку рецепторов эстрогена.

Прием (для мужчин):

Для подавления последствий ароматизации атлетам достаточно принимать от 500 мкг до 1 мг анастрозола в сутки.

Прием (для женщин):

Исключительно по медицинским показаниям

В основном к побочным эффектам, возникающим при приеме ингибиторов ароматазы, относят приливы, болезненность суставов, общая слабость, быстрая утомляемость, резкие перепады настроения, депрессивное состояние, повышение кровяного давления, отечность рук/ног, а также головные боли. Возможно также снижение уровня плотности костных минералов, в результате чего может развиться остеопороз и увеличиться опасность возникновения переломов. Иногда могут появляться проблемы в области ЖКТ, а также тошнота и рвота. Категорически запрещается использовать во время беременности, т.к. можно нарушить развитие плода. При использовании препаратов такого рода мужчинами для уменьшения эстрогенов долгое время может привести к развитию сердечно – сосудистых заболеваний из-за сдерживания положительного воздействия эстрогена на уровень холестерина. В ходе исследований было выявлено, что если сочетать стероиды, имеющие тенденцию к ароматизации (например, тестостерон энантат) вместе с ингибитором ароматазы, начинает проявляться явное подавление ЛПВП (липопротеины высокой плотности, «хорошего» холестерина). Так как Тамоксифен в основном не имеет столь же отрицательного влияния на количество холестерина, он более популярен среди мужчин – спортсменов с проблемной сердечно – сосудистой системой, нежели ингибиторы ароматазы.

Рак молочной железы у женщин в постменопаузе.

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и четко выраженная печеночная недостаточность, период беременности и лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

источник

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

действующее вещество: анастрозол – 1 мг;
вспомогательные вещества – карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К-25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат; опадрай II белый (85 F);
состав оболочки (опадрай II белый (85 F)): поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

противоопухолевое средство – эстрогенов синтеза ингибитор.

Фармакодинамика
Анастрозол – высокоселективный нестероидный ингибитор фермента ароматазы, который в организме женщин в постменопаузе превращает андростендион в периферических тканях в эстрон и далее в эстрадиол. Терапевтический эффект у больных раком молочной железы достигается за счет снижения уровня циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
He обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Суточная дола до 10 мг не оказывает воздействия на секрецию кортизола и альдостерона. Не требуется заместительное введение кортикостероидов. Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани у пациенток с гормонпозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе. Анастрозол отдельно, а также в комбинации с бисфосфонатами не изменяет уровень липидов в плазме.
Фармакокинетика
Быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Степень снижения не имеет клинически значимого влияния на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола достигается после 7 дней приема препарата. Сведения о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы отсутствуют. Возраст женщин в постменопаузе не влияет на фармакокинетику. Связь с белками плазмы – 40%.
Анастрозол выводится из организма медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. В неизменном виде выделяется 10% дозы с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол не обладает активностью. Выведение метаболитов происходит с мочой.
Цирроз печени или нарушение функции почек не изменяет клиренс анастрозола после перорального приема.
Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.

  • Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъютивной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
  • Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
  • Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.
  • Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
  • Беременность и период кормления грудью;
  • Противопоказан женщинам в пременопаузе.
  • Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
  • Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена).
  • Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
  • Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь, таблетка проглатывается целиком, запивая водой. Рекомендовано применение в одно и то же время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг 1 раз в сутки, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения составляет 5 лет.
При нарушении функции почек легкой и умеренной степени корректировки дозы не требуется.
При нарушении функции печени легкой степени корректировки дозы не требуется.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

источник

Анастрозол– противоопухолевое средство; высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы.

Выпускают Анастрозол в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого или белого цвета и оболочка (по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 шт. в полимерной банке, 1 банка в картонной коробке; по 30 или 60 шт. в полиэтиленовом флаконе, 1 флакон в картонной пачке; по 10 шт. в блистере, 1, 2, 3, 4, 6 или 10 блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в блистере, 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров в картонной пачке; по 10 или 30 шт. в ячейковой контурной упаковке, от 1 до 10 упаковок в картонной пачке).

  • активное вещество: анастрозол – 1 мг;
  • дополнительные компоненты: повидон (поливинилпирролидон), лактозы моногидрат (сахар молочный), микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия;
  • пленочная оболочка: макрогол-4000, гипромеллоза, титана диоксид.
  • распространенный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (лечение);
  • ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (адъювантная терапия);
  • ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы после 2–3 лет лечения тамоксифеном (адъювантная терапия).
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
  • пременопаузальный период;
  • умеренная/выраженная печеночная недостаточность (данные о безопасности и эффективности приема у этой группы пациенток отсутствуют);
  • период беременности и кормления грудью;
  • комбинированное использование с тамоксифеном или лекарственными средствами, содержащими эстрогены;
  • возраст до 18 лет (профиль безопасности анастрозола у детей и подростков не изучен);
  • гиперчувствительность к составляющим препарата.
Читайте также:  Пароксизм фибрилляции предсердий код по мкб 10

С крайней осторожностью, ввиду возможного развития осложнений, требуется принимать средство при наличии следующих заболеваний:

  • нарушения функции печени;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • остеопороз;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы (из-за входящей в состав препарата лактозы);
  • гиперхолестеринемия.

Анастрозол принимают внутрь. Таблетку следует глотать целиком, не деля и не разжевывая, запивая водой, желательно в одно и то же время суток. Прием пищи не влияет на эффективность средства.

Препарат следует принимать 1 раз в сутки по 1 мг (1 таблетке), курс лечения назначается длительный.

Адъювантную терапию Анастрозолом рекомендуют проводить на протяжении 5 лет. В случае возникновения признаков прогрессирования заболевания от использования препарата необходимо отказаться.

Пациентам с легкой/умеренной почечной недостаточностью и/или легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

  • мочеполовая система: вульвовагинит, сухость слизистой оболочки влагалища, инфекции мочевыводящих путей, влагалищные кровотечения (в большинстве случаев наблюдались на протяжении первых недель после прекращения приема анастрозола или при переходе на него с предшествующей гормональной терапии);
  • нервная система: парестезия, головокружение, сонливость, беспокойство, бессонница, головная боль, депрессия, синдром запястного канала (отмечался преимущественно при наличии факторов угрозы развития данного осложнения);
  • сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, приливы крови к лицу;
  • гепатобилиарная система: возрастание содержания билирубина и активности гамма-глутамилтрансферазы, увеличение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, гепатит;
  • пищеварительный тракт: рвота, диспепсия, тошнота, запор, диарея, желудочно-кишечные расстройства;
  • органы грудной клетки и средостения, дыхательная система: синусит, фарингит, бронхит, одышка;
  • костно-мышечная система и соединительные ткани: триггерный палец, боль в мышцах/костях, артрит, артралгия/скованность суставов;
  • кровь и лимфатическая система: венозная тромбоэмболия, анемия, лимфедема;
  • обмен веществ и питание: повышение веса тела, гиперкальциемия (с/без увеличения концентрации паратгормона), гиперхолестеринемия, анорексия, снижение минеральной плотности костной ткани (возможно в результате уменьшения циркулирующего эстрадиола, что приводит к усугублению риска появления остеопороза и переломов костей);
  • аллергические реакции: мультиформная эритема, крапивница, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, кожный васкулит (в т. ч. отдельные случаи пурпуры);
  • кожа и подкожные ткани: алопеция, кожная сыпь, потоотделение, истончение волос;
  • прочие: гриппоподобный синдром, боль в груди, спине или животе, возникновение вторичных инфекций, астения, новообразования.

Анастрозол нельзя использовать одновременно с лекарственными средствами, содержащими эстрогены, так как последние нивелируют фармакологическое действие препарата.

При наличии рецептороотрицательной опухоли к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, исключая случаи, когда отмечался предыдущий положительный клинический ответ на тамоксифен. Если имеются сомнения в гормональном статусе больной, для подтверждения менопаузы необходимо провести биохимические исследования: определить половые гормоны в сыворотке крови.

При сохраняющемся в период терапии маточном кровотечении пациентке требуется консультация гинеколога.

У больных с остеопорозом или, имеющих повышенный риск развития этого заболевания, в начале курса и регулярно на всем его протяжении следует устанавливать минеральную плотность костной ткани методом денситометрии, например, при помощи двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии (DEXA-сканировании).

При необходимости требуется назначение терапии или профилактики остеопороза и тщательный контроль состояния пациентки.

Так как анастрозол приводит к снижению концентрации циркулирующего эстрадиола, это может стать причиной уменьшения минеральной плотности костной ткани. В настоящее время не имеется достаточных данных относительно положительного воздействия бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной приемом анастрозола, или результативности их использования в целях профилактики.

Сведений о сочетанной терапии Анастрозолом и препаратами-аналогами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ) нет. Также не установлена эффективность совместного использования препарата с химиотерапией.

Данные, подтверждающие безопасность длительного приема препарата, до настоящего момента не получены.

При использовании анастрозола чаще, чем при лечении тамоксифеном, было зарегистрировано возникновение ишемических заболеваний (статистической значимости при этом не отмечено).

В период терапии препаратом может наблюдаться появление таких нежелательных реакций, как сонливость, головокружение, головная боль, астения. Вследствие этого следует проявлять крайнюю осторожность при управлении автотранспортом и любыми другими сложными механизмами.

При комбинированном применении Анастрозола с иными часто назначаемыми препаратами клинически значимое лекарственное взаимодействие отсутствует.

Информации об использовании препарата с другими противоопухолевыми средствами не имеется.

Препараты, включающие в состав эстрогены, а также тамоксифен способствуют ослаблению фармакологического действия анастрозола (данные сочетания не рекомендуются).

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре до 25 °C.

источник

Анастрозол — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 1 мг Тева, ТЛ, Каби) лекарственного препарата для лечения рака молочной железы или груди у взрослых, детей и при беременности. Состав противоопухолевого средства

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Анастрозол. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Анастрозола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Анастрозола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака молочной железы или груди у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Анастрозол — противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Анастрозол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Связь с белками плазмы крови — 40 %. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

  • адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в т.ч. после 2-3 летней адъювантной терапии тамоксифеном;
  • первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
  • вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Назначают по 1 мг 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

  • «приливы» крови к лицу;
  • артралгия;
  • триггерный палец;
  • сухость слизистой оболочки влагалища;
  • влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол);
  • кожная сыпь;
  • истончение волос;
  • алопеция;
  • многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • анорексия;
  • повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ;
  • повышение активности ГГТ и концентрации билирубина;
  • гепатит;
  • головная боль;
  • повышенная сонливость;
  • синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию);
  • гиперхолестеринемия;
  • остеопороз и переломы костей;
  • аллергические реакции;
  • анафилактоидные реакции;
  • ангионевротический отек;
  • крапивница;
  • анафилактический шок;
  • астения.

Противопоказания

  • пременопаузный период;
  • выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
  • сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
  • беременность;
  • период лактации (кормления грудью);
  • детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена);
  • повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Анастрозол при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность у детей не установлена.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении препарата у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки.

Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов — аналогов ГнРГ.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Аналоги лекарственного препарата Анастрозол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аксастрол;
  • Анабрез;
  • Анамастэн;
  • Анастера;
  • Анастрозол Каби;
  • Анастрозол Тева;
  • Анастрозол ТЛ;
  • Анастрэкс;
  • Аримидекс;
  • Веро Анастрозол;
  • Селана;
  • Эгистразол.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения новообразований молочной железы):

  • Абитаксел;
  • Авастин;
  • Алкеран;
  • Аминоглутетимид;
  • Аромазин;
  • Билем;
  • Бусерелин депо;
  • Вепезид;
  • Винельбин;
  • Винкристин;
  • Гемцитабин медак;
  • Герцептин;
  • Гормоплекс;
  • Депостат;
  • Доксолем;
  • Доксорубифер;
  • Доксорубицин;
  • Зитазониум;
  • Золадекс;
  • Зомета;
  • Икземпра;
  • Интаксел;
  • Кабецин;
  • Карбоплатин;
  • Келикс;
  • Клобир;
  • Кселода;
  • Ледоксина;
  • Лейкеран;
  • Летрозол;
  • Летротера;
  • Ломустин;
  • Люкрин депо;
  • Маверекс;
  • Мамомит;
  • Метотрексат;
  • Милтекс;
  • Митоксантрон;
  • Митотакс;
  • Навельбин;
  • Новантрон;
  • Новофен;
  • Нолвадекс;
  • Омнадрен 250;
  • Онкотрон;
  • Ориметен;
  • Паклитаксел;
  • Паксен;
  • Рубида;
  • Тайверб;
  • Таксол;
  • Таксотер;
  • Тамоксен;
  • Тамоксифен;
  • Таутакс;
  • Тиотепа Тиоплекс;
  • Фазлодекс;
  • Фемара;
  • Фторафур;
  • Фторурацил;
  • Халавен;
  • Циклофосфан;
  • Цитоксан;
  • Экстраза;
  • Элдезин;
  • Эндоксан;
  • Эписиндан
  • Этопозид;
  • Ютаксан.

источник